Абактал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Абактал ®

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 13,6 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, динатрия эдетат 0,25 мг, бензиловый спирт 45 мг, натрия гидрокарбонат q.s. для доведения pH, вода для инъекций до 5,0 мл.

Описание

Прозрачный раствор от светло-жёлтого до жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой.

В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.

К пефлоксацину чувствительны следующие микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Providencia stuartii. Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

Умеренной чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp., кроме Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

Устойчивостью обладают: Clostridium perfringens, Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum и Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 20–30 %, объём распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение но органам, тканям и жидкостям организма.

Метаболизм

Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид, (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2–3 % от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины применённой дозы экскретируется в неизменённом виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в том числе 20–30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин- глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.

Период полувыведения (T½) составляет 7,2–13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14–15 ч.

Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½, практически не изменяются в связи с тем, что печёночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

Показания

Препарат Абактал ® применяется для антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гонорея:
  • бактериальный простатит;
  • инфекции нижних дыхательных путей (тяжёлое обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, нозокомиальная пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальное обострение хронического синусита);
  • инфекции органов брюшной полости и гепатобилиарной системы;
  • бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжёлым течением, в том числе сальмонеллез;
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • септицемия;
  • бактериальный эндокардит;
  • менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
  • профилактика развития инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии.

Препарат Абактал ® применяется в качестве монотерапии или в виде комбинированной терапии с другими противомикробными средствами.

Препарат эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных пациентов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушения функции печени тяжёлой степени;
  • поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
  • детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжёлых форм артропатии, особенно крупных суставов);
  • беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжёлые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врождённого удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано.

Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75 % сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Абактал ® применяют в виде внутривенной капельной инфузии продолжительностью 60 мин.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. После достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на применение пероральной формы препарата. Начальная доза внутривенной инфузии составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5 % раствора декстрозы. Препарат Абактал ® нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств в урологии, абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется применение 400–800 мг пефлоксацина за 1 ч до операции.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

  • каждые 24 ч (желтуха)
  • каждые 36 ч (асцит)
  • каждые 48 ч (желтуха и асцит)
Читайте также:
Азота закись: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с умеренным нарушением функции почек не требуется. Псфлоксацин не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется дополнительно применять препарат Абактал ® после сеанса гемодиализа.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) , вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения, рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях желудочно-кишечного тракта препарат Абактал ® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Фоточувствительность

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности во время лечения препаратом Абактал ® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительного воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ-защиты).

Печёночная недостаточность

Для пациентов с заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Скелетно-мышечная система

Тендинит, возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в течение 48 ч после начала лечения препаратом Абактал ® а также через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. К факторам риска развития тендинита на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на поражённую конечность и обратиться к врачу.

С целью снижения риска тендинопатии:

  • рекомендуется лечить пациентов пожилого возраста после внимательной оценки соотношения пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз препарата;
  • противопоказано применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе, рекомендуется избегать применения у пациентов, получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими упражнениями.

Риск разрыва выше у пациентов, начавших ходить после длительного соблюдения постельного режима.

С началом терапии пефлоксацином рекомендуется следить за болью и отёком в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение пефлоксацина, исключить нагрузку на поражённые сухожилия и поддерживать их подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение одностороннее. Следует обратиться за советом к специалисту.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении пефлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. Таким пациентам требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны нервной системы

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациента симптомов нейропатии, применение пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.

Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, у пациентов с порфирией.

Нарушения со стороны органа зрения

Если острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея (особенно в случаях тяжёлой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после применения препарата Абактал ® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Абактал ® следует немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (напр., ванкомицин внутрь). В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца

Сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то, что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT следует соблюдать осторожность при одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сообщалось о развитии гемолитических реакций при применении

фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря па то, что при применении пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный вариант лечения, если таковой доступен.

Устойчивость

Как и в случае других антибиотиков, применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к размножению нечувствительных микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной. Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче. Может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью более специфичных методов.

Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие уровень глюкозы в моче.

Гиперчувствительность

Гиперчувствительность и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, могут быть следствием применения нефлоксацина и могут быть жизнеугрожающими.

При развитии реакции гиперчувствительности необходимо отменить пефлоксацин и начать соответствующую терапию.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Читайте также:
Нитроминт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 80 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулу бесцветного стекла с белым кольцом излома ампулы. На верхнюю часть ампулы нанесено кольцо красного цвета. На ампулу наклеивают этикетку.

По 1 или 10 ампул в открытую пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Абактал

Абактал

Фото препарата

  • Латинское название: Abaktal
  • Код АТХ: J01MA03
  • Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)
  • Производитель: Лек д.д. (Словения)

Состав

В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.

В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.

Форма выпуска

  • Таблетки в оболочке.
  • Концентрат для приготовления инфузионного раствора 5 мл в ампуле.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.

Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.

Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.

Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.

К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.

Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.

Фармакокинетика

Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.

На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.

Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.

Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).

Показания к применению Абактала

Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания

  • тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
  • гиперчувствительностьк фторхинолонам;
  • гемолитическая анемия;
  • непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 18 лет; ; .

C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.

Побочные действия

  • депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
  • тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
  • дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
  • кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
  • лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • миалгии, тендинит, артропатии; , удлинение интервала Q-T.

Абактал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.

Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.

При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.

При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.

При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.

Инструкция по применению Абактал в/в

Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.

Передозировка

Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.

Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.

Взаимодействие

В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.

Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.

Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.

Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.

Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.

При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.

Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.

Абактал ® (Abaktal)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:
Кориандра плоды: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Абактал ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилата дигидрат558.5 мг,
что соответствует содержанию пефлоксацина400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 79.5 мг, крахмал кукурузный – 32 мг, повидон – 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 32 мг, тальк – 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 13.166 мг, титана диоксид – 2.09 мг, тальк – 854 мкг, макрогол 400 – 1.79 мг, воск карнаубский – 100 мкг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг C max пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом C max достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. V d – 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T 1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении – 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Показания активных веществ препарата Абактал ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза – 800 мг, затем – по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии – 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом – 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Читайте также:
Красавки экстракт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами – возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T 1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Абактал таблетки : инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг пефлоксацина в форме мезилата дигидрата.
Вспомогательные вещества: коллоидная безводная двуокись кремния, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк; оболочка: гипромеллоза, макроголь 400, тальк, двуокись титана Е171, карнаубский воск.

Лекарственная форма

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы фторхинолонов класса хинолонов.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере при некоторых инфекциях, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину (МПК 1 мкг/мл)
Грамположительные аэробы: метициллин-чувствительный Staphylococcus;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Campylobacter, Haemophilus influenza, Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Morganella morganii, Neisseria, Pasteurella, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, Vibrio, Yersinia.
Анаэробы: Mobiluncus, Propionibacterium acnes.
Другие: Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae ($).
Умеренно чувствительные микроорганизмы (1 мкг/мл 4 мкг/мл)
Грамположителъные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
Анаэробы: за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes.
Другие: микобактерии, Ureaplasma urealyticum.
($) Виды с природной умеренной чувствительностью в отсутствии механизма резистентности.
(+) в некоторых странах Европы резистентность выявлена у 50 % штаммов бактерий.
(1) Резистентность к метициллину выявлена примерно у 20-50 % штаммов всех стафилококков и встречается в основном в госпитальных условиях.
Фармакокинетика
Принятый внутрь пефлоксацин в дозе 400 мг практически полностью абсорбируется.
В течение 1,5 часов после приема внутрь одной таблетки достигаются максимальные плазменные концентрации, равные 4 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг два раза в сутки максимальные и минимальные концентрации в сыворотке достигаются в течение 48 часов и составляют соответственно 7,9-10 мкг/мл и 3,8 мкг/мл (перед приемом следующей дозы).
С белками плазмы связывается 20-30 % пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг. Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма.
Подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацин-N-оксида. Только N-диметиловый метаболит обладает антибактериальной активностью.
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59 % принятой дозы. В целом, 60 % дозы выводится с мочой и 40 % — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30 % пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов. При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени почечной недостаточности.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается, и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается больше неизмененного пефлоксацина.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами, у взрослых:
– острый и хронический простатит, в т. ч. в тяжелой форме;
– терапия второй линии инфекций костей и суставов;
– тяжелые инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями и чувствительными стафилококками, такие как:
– септицемия и эндокардит;
– инфекции мозговых оболочек;
– инфекции дыхательных путей;
– инфекции ЛОР-органов;
– инфекции мочевыводящих путей;
– инфекции половых путей;
– инфекции брюшной полости, печени и желчевыводящих путей;
– инфекции костей и суставов;
– инфекции кожи.
Во время лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus aureus, сообщали о появлении резистентности возбудителей, что может быть основанием для сочетанного применения другого антибиотика. При подозрении на неэффективность необходимо прибегнуть к микробиологическому мониторингу для исследования данной резистентности.
До начала лечения следует обратить особое внимание на имеющуюся информацию о резистентности бактерий к пефлоксацину. Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
В связи с риском серьезных побочных реакций (см. раздел «Меры предосторожности») и вследствие того, что острый бактериальный синусит, обострение хронического бактериального бронхита и неосложненные инфекции мочевыводящих путей у некоторых пациентов имеют тенденцию к улучшению без лечения, фторхинолоны, включая пефлоксацин, по этим показаниям следует применять как препараты резерва и только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные варианты лечения.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к пефлоксацину, какому-либо вспомогательному веществу препарата или другим хинолоновым препаратам;
– дети и подростки в период роста из-за риска развития тяжелых артропатий, что особенно касается крупных суставов;
– беременность;
– кормление грудью;
– поражение сухожилий, вызванное хинолоновыми препаратами, в анамнезе.

Читайте также:
Розулип: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Для того чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные нарушения, препарат следует принимать во время еды.
Обычно суточная доза для взрослых составляет 800 мг.
Принимать по одной таблетке (400 мг) два раза в сутки (каждые 12 часов).
Благодаря высокой концентрации пефлоксацина в моче, при инфекциях мочевыводящих путей необходимо принимать одну таблетку (400 мг) каждые 24 часа.
При лечении неосложненной гонореи и мужчинам, и женщинам достаточно разовой дозы 800 мг препарата Абактал.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые
Поскольку при лечении пожилых пациентов рекомендуется применять более низкие дозы пефлоксацина, а таблетки Абактал по 400 мг невозможно разделить, данный препарат не подходит для лечения этой группы пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Снижение дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, и, следовательно, в конце процедуры диализа прием дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке рекомендуется придерживаться суточной дозы 400 мг каждые 24-48 часов.
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет включительно (см. «Противопоказания»).
Пропуск приема
При пропуске приема примите таблетку, как только об этом вспомните (не принимайте двойную дозу). Затем продолжайте лечение, как раньше.

Меры предосторожности

Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые могут произойти вместе
Применение фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают воспаление сухожилия, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения пефлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек и (или) боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.
Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе пефлоксацина, пациентам, которые испытали ранее любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.
Инфекции, вызванные стрептококками, включая пневмококки
Стрептококки, в том числе пневмококки, устойчивы к пефлоксацину. Поэтому пефлоксацин не следует применять в качестве лекарственного средства первой линии для лечения инфекций, вызванных стрептококками, в том числе пневмококками.
Инфекции половых путей
Инфекции половых путей могут быть вызваны штаммами гонококков, устойчивых к фторхинолонам.
Инфекции мочевыводящих путей, неосложненные инфекции мочевыводящих путей
Устойчивость Escherichia coli (возбудитель, который наиболее часто является причиной инфекции мочевыводящих путей) к фторхинолонам колеблется в пределах европейских стран. Поэтому следует учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.
Светочувствительность
Абактал может вызвать реакции светочувствительности. Необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света во время лечения и еще в течение 4 суток после прекращения приема препарата. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).
Скелетно-мышечная система
Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К разрыву сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами.
Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется:
– у пожилых пациентов применять препарат после тщательной оценки соотношения риск-польза. Риск можно снизить, если назначать данным пациентам половину дозы;
– у пациентов с тендинитом в анамнезе, пациентов, получающих терапию кортикостероидами, и пациентов, подвергающихся тяжелым физическим нагрузкам, избегать применения Абактала.
Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение Абакталом, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов группы риска. При появлении указанных симптомов прием Абактала прекращают, пораженному сухожилию обеспечивают покой и используют подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста.
У пациентов с миастенией гравис Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или с наличием предрасполагающих факторов развития судорог Абактал следует применять с осторожностью (см. «Побочное действие»).
При приеме пефлоксацина наблюдали развитие сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии (в том числе довольно быстрое). Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений (см. «Побочное действие») применение Абактала должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со сниженной перфузией головного мозга, со структурными изменениями головного мозга или инсультом Абактал применяют с осторожностью.
Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая, затяжная и (или) с кровью, возникающая в ходе или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме (псевдомембранозный колит). При подозрении или подтверждении CDAD Абактал немедленно отменяют и безотлагательно назначают необходимое лечение. Препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Применение некоторых других лекарственных средств класса фторхинолонов было связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ.
Гиперчувствительность
При применении Абактала могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические, в том числе угрожающие жизни. При возникновении подобных реакций Абактал отменяют и начинают необходимое лечение.
Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении Абактала может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда сообщали о гипогликемии, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих гипогликемические препараты для приема внутрь (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.
Устойчивость
Применение Абактала, особенно длительное, может вызывать увеличение числа нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть приняты соответствующие меры. Развитие резистентности или селекция устойчивых штаммов возможны чаще при длительном лечении и (или) внутрибольничных инфекциях, особенно среди стафилококков и Pseudomonas.
Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих Абактал, результаты тестов на содержание опиатов в моче могут оказаться ложноположительными. В таких случаях может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Абактал не влияет на результаты теста определения глюкозы в моче.
Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.
Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии (образования в моче кристаллов различных солей).
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Читайте также:
Маример: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность и кормление грудью

Данные о применении пефлоксацина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсического влияния препарата на репродуктивную систему.
У детей, получавших лечение хинолоновыми препаратами, наблюдались случаи поражения суставов, но сообщений о заболеваниях суставов у детей в результате воздействия данных препаратов во внутриутробном периоде не поступало.
В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования Абактала во время беременности.
Пефлоксацин в значительной степени проникает в грудное молоко (75 % от сывороточной концентрации). Из-за риска поражения суставов грудное вскармливание во время лечения Абакталом следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Фторхинолоны, включая пефлоксацин, из-за нежелательных эффектов (напр., из-за побочных реакций со стороны нервной системы, преходящей потери зрения) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам следует иметь в виду, что, перед тем как сесть за руль или начать работу с механизмами, требуется проверить, как препарат влияет на них.

Побочное действие

Оценка побочных эффектов основана на следующих данных о частоте их возникновения: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и

Передозировка

В случае острой передозировки препарата необходимо тщательное наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кортикостероиды
По причине риска развития тендинита следует избегать совместного применения пефлоксацина и кортикостероидов.
Теофиллин
Совместное применение пефлоксацина и теофиллина может вызвать небольшое повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к развитию побочных эффектов теофиллина, в редких случаях угрожающих жизни или летальных. При комбинированном применении данных препаратов следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости снижать дозу теофиллина.
Формирование хелатных комплексов
Поскольку при одновременном приеме с препаратами, содержащими двухвалентные и трехвалентные катионы, такими как соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (только с теми лекарственными формами диданозина, которые содержат буферные соединения на основе алюминия или магния), значительно снижается абсорбция пефлоксацина, Абактал рекомендуется принимать за 2 часа до или через 4-6 часов после приема данных препаратов. Взаимодействия с карбонатом кальция не обнаружено.
Пероральные антикоагулянты
Одновременный прием пефлоксацина и варфарина может усилить антикоагулянтное действие последнего. Имеется много сообщений о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая фторхинолоны. Во время совместного применения пефлоксацина с пероральными антикоагулянтами и в ближайшее время после их совместного применения рекомендуется регулярно контролировать показатель МНО (международное нормализованное отношение).

Абактал : инструкция по применению

Абактал

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит
активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета или от зеленоватого до зеленого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин
Код АТХ J01MA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.
При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.
Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.
Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются.
Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости “концентрация-время” незначительно увеличивается.
Фармакодинамика
Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.
Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Читайте также:
Орнисид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:
– инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
– инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
– инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
– инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
– тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
– сальмонеллоносительство
– инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)
– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину
– септицемия
– эндокардит
– менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
– гонорея
– для профилактики послеоперационных инфекций.
Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Абактал назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы 5 мл (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести ударную дозу 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг препарата Абактал за один час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.
При недостаточности функции почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому не требуется введения дополнительной дозы по окончании гемодиализа.
При тяжелой недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:
– у пациентов с желтухой (1 раз в 24 часа)
– у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)
– у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).

Побочные действия

Часто
– бессонница
– гастралгия, тошнота, рвота
– миалгия и/или артралгия
– крапивница
Не часто
– головокружение, головные боли
– диарея
– реакции фоточувствительности
– эозинофилия
Редко
– раздражительность, галлюцинации
– псевдомембранозный колит
– транзиторное повышение “печеночных” трансаминаз, щелочной
фосфатазы, билирубина
– тромбоцитопения
– эритема, зуд
Очень редко
– острая почечная недостаточность
Неизвестно
– спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары
– внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
– миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)
– сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
– сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
– синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
– тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
– ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни
– анемия, лейкопения, панцитопения
– временная потеря зрения

Противопоказания

– гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам
– тяжелые аллергические реакции на препарат группы хинолонов в анамнезе
– печеночная недостаточность тяжелой степени
– сочетанная почечно-печеночная недостаточность
– нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)
– повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе
– период беременности и лактации (возможно поражение суставов у плода и ребенка)
– детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропатий)

Лекарственные взаимодействия

Кортикостероиды: не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита
Теофиллин: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям, которые, однако, в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям. В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови, и, при необходимости, уменьшать дозу теофиллина.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.
Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны. Риск зависит от наличия инфекции, возраста и общего состояния здоровья пациента, поэтому трудно оценить важность влияния фторхинолонов на удлинение протромбинового времени, выраженного как международное нормализованное отношение (МНО). Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО.

Особые указания

Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью следует уменьшить дозу.
Реакции фоточувствительности
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.
В противном случае, рекомендуется использовать защитную одежду и крема для защиты от солнца (с фактором высокой защиты от УФ).
Скелетно-мышечная система
Следует избегать тяжелых физических нагрузок.
Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.
Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:
– применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза. Риск можно уменьшить применяя половину дозы.
– избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.
Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.
Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском. При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина ​​и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним. Рекомендуется обратиться к врачу.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией.
Нервная система
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.
Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин. В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.
Нарушение зрения
При возникновении нарушения зрения или какого-либо эффекта на глаза, необходимо немедленно обратиться к окулисту.
Желудочно-кишечный тракт
Диарея, особенно тяжелая, постоянная и/или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile. Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самой тяжелой ее формы псевдомембранозного колита. Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены. При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.
Сердечные заболевания
Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхинолонов может приводить к удлинению QT интервала.
Повышенная чувствительность
Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина. В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.
Дисгликемия
Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови. Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.
Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназы
Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методам лечения, если она доступна. Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.
Устойчивость
Как в случае с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.
Результаты лабораторных тестов
Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.
Пефлоксацин не влияет на определение наличия глюкозурии.
Пациенту необходимо употреблять много жидкости и поддерживать хороший уровень гидратации, чтобы избежать кристаллурии.
Следует наблюдать за пациентами с порфирией.
Абактал содержит 0,5 мг натрия метабисульфита на мл, который в редких случаях может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Читайте также:
Гексаспрей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фертильность

Исследования показали, что применение суточной дозы до 400 мг/кг, не оказывают тератогенного эффекта. Пероральное применение в дозах, превышающих терапевтические, приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных у людей нет.

Абактал

Абактал

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит; сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, эпилептический синдром неустановленной этиологии.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.

При неосложненных инфекциях – по 0.4 г 2 раза в день, средняя суточная доза – 0.8 г в 2 приема. Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают большим количеством воды.

В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, при инфекциях тяжелого течения), первая доза – 0.8 г; затем – по 0.4 г каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора декстрозы. Курс лечения – 1-2 нед (не более 4 нед).

У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут; при более выраженных нарушениях – каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения – не более 30 дней.

Пациентам с нарушениями функции почек (при КК ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу уменьшают примерно на 1/3.

Читайте также:
Окуметил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу.

В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов – только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительные и индолотрицательные Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.;

аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллиноустойчивые), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени.

Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза и у пациентов со сниженным иммунитетом.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко – судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение “печеночных” трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко – гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: флебит.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости – гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особые указания

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Вследствие возможного появления фотосенсибилизации в период лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения.

Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При возникновении во время или после лечения препаратом тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить).

Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).

Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять раствором NaCl или любым растворителем, содержащим Cl-.

Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2 препарата, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Обволакивающие ЛС замедляют абсорбцию.

Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Абактал

Абактал таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг 10 шт.

Абактал обладает бактерицидным действием путем ингибирования ДНК-гиразы (топоизомераза II), фермента, ответственного за противодействие чрезмерному сверхскручению ДНК во время репликации или транскрипции, и топоизомеразы IV, фермента, который помогает отделить дочерние молекулы ДНК. У группы грамотрицательных бактерий основной мишенью является субъединица ДНК-гиразы А, тогда как основной мишенью у грамположительных бактерий обычно является топоизомераза IV. Абактал проявляет зависимую от концентрации фармакодинамику, где отношение площади под кривой концентрацией свободного лекарственного средства к минимальной ингибирующей концентрации (свободный AUC: MIC), по-видимому, наилучшим образом коррелирует с антибактериальной активностью. Врачебные отзывы препарата абактал, говорят о том, что абактал таблетки и другие хинолоны проявляют пролонгированный постантибиотический эффект (ПАЭ) для грамотрицательных организмов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Абактал выпускается в форме концентрата. Используется для создания инфузионного раствора. В состав препарата входит pefloxacin mesilate. В перерасчете одна упаковка содержит в себе 400 мг pefloxacin, а каждая ампула 80 мг препарата. При заказе в интернет-аптеках, уточняйте наличие и способ доставки.

Фармакологическое действие

Абактал вводят перорально в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, таблеток с немедленным высвобождением, пероральной суспензии и внутривенно в виде инфузии. Это также управляется через офтальмологические и отические пути. Связывание с белками плазмы низкое (20-40%), а антибиотик широко распространен в большинстве тканей. Концентрации в тканях часто превышают концентрации в сыворотке, особенно в генитальной ткани, включая простату. Проникновение в CSF минимально ( меньше 10% от пиковых концентраций в сыворотке), когда менинги не воспалены. Концентрации присутствуют в слюне, выделениях из носа и бронхов, слизистой оболочке пазух, мокроте, кожных волдырях, лимфе, брюшной жидкости, желчи, секретах предстательной железы, легких, коже, жировой ткани, мышцах, хрящах и костях. Низкие концентрации были обнаружены в водянистой и стекловидной железах глаза. В моче человека были идентифицированы четыре метаболита абактала, на которые приходится приблизительно 15% пероральной дозы: оксопефлоксацин (М3), сульфопефлоксацин (М2), дезэтилен пефлоксацин (М1) и формилпефлоксацин (М4). М3 и М2 являются основными метаболитами, в то время как М1 и М4 являются второстепенными метаболитами. Все они обладают антимикробной активностью, но менее активны, чем пефлоксацин в неизмененном виде. Пефлоксацин выводится почечными и нонренальными путями. Примерно 35-50% перорально вводимой дозы выводится с мочой в виде неизмененного препарата. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 4 часа. Экскреция с калом препарата и его метаболитов составляет 20—35% от дозы. Приблизительно 1–2% дозы восстанавливается в желчи в виде неизмененного препарата. Пораженные изоферменты цитохрома P450: CYP1A2, возможно, CYP3A4. Абактал является ингибитором изофермента CYP1A2. Совместное введение с другими лекарственными средствами, в основном метаболизируемыми CYP1A2, может привести к повышению концентрации в плазме и потенциально клинически значимым фармакодинамическим побочным эффектам совместного применения препарата. In vitro пефлоксацин является ингибитором изофермента CYP3A4. Однако данные исследований in vivo противоречивы. В одном исследовании постулировалось, что концентрации in vivo, обычно достигаемые при обычной дозировке, могут быть последовательно ниже константы ингибирования активности CYP3A4. Критерии интерпретации восприимчивости к препарату определяются патогеном. MIC определены для S. pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков, Staphylococcus sp., Enterococcus sp., Acinetobacter sp., P. aeruginosa, Enterobacteriaceae и других не-Enterobacteriaceae, как восприимчивые при 1 мкг/мл или менее, промежуточные при 2 мкг/мл и устойчив к 4 мкг/мл или более. MIC определены для H. influenzae или H. parainfluenzae как восприимчивые в концентрации 1 мкг/мл или менее. МИК определены для N. meningitidis как восприимчивые при 0,03 мкг/мл или менее, промежуточные при 0,06 мкг/мл и устойчивые при 0,12 мкг/мл или более. MIC определены для N. gonorrhoeae как восприимчивые при 0,06 мкг/мл или менее, промежуточные при 0,12-0,5 мкг/мл и устойчивые при 1 мкг/мл или более. Резистентность к хинолонам, включая пефлоксацин, может возникать из-за многоступенчатых мутаций в определенных областях целевых бактериальных ферментов топоизомеразы IV и ДНК-гиразы, называемых областями, определяющими устойчивость к хинолонам (QRDR), или через измененный отток.

Читайте также:
Индапамид-верте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Показания к применению Абактал для инъекционного курса лечения в следующих описанных случаях: • инфекционное поражение мочевой системы; • инфекционное поражение половой системы; • инфекционное поражение легочной системы; • инфекционное поражение желудочно-кишечного тракта; • инфекционное поражение печени; • инфекционное поражение брюха; • инфекционное поражение костной системы; • инфекционное поражение кожных покровов. Поскольку препарат применяется в комплексных терапиях, вышеуказанные показания, являются не полным ответом на вопрос: от чего помогает абактал. Применение абактал обуславливается предварительной консультацией со специалистом. Цена абактал варьируется в районе 800 рублей. Купить можно у нас на сайте. Препарат может применяться как самостоятельное лечение, так и в комплексных терапевтических курсах.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний: • период беременности; • индивидуальная непереносимость препарата; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18 лет; • период грудного вскармливания. Терапевтические курсы с применением лекарства проводят с особой осторожностью для пациентов с отклонениями в центральной нервной системе, которая сочетается с почечными и печеночными поражениями.

Дозировка

Леченый курс назначается индивидуально для каждого пациента. Указанная дозировка абактала является стандартной. Не применять самостоятельно. Пациенты принимают по 800 мг в сутки, из расчета 400 мг за один раз. Максимальная дозировка не более 1,2 г. Инфузионно применяется в количестве 400 мг дважды в день из расчета временного зазора в 12 часов. Для пациентов с почечными и печеночными поражениями, требуется корректировка дозировки.

Побочные действия

Побочные действия абактала: • бронхоспазм; • отек гортани; • судороги; • геморрагический цистит; • интерстициальный нефрит; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • анафилактический шок; • узловатая эритема; • синдром Стивенса-Джонсона; • потеря слуха; • азотемия; • апластическая анемия; • печеночная недостаточность; • отложения роговицы; • гиперемия конъюнктивы; • одышка; • психоз; • галлюцинации; • атаксия; • миастения; • гематурия; • кристаллурия; • вагинит; • буллезная сыпь; • флебит; • мигрень; • периферическая вазодилатация; • затуманенное зрение; • нистагм; • светобоязнь; • холестаз; • боль в костях; • бред; • тендинит; • пневмонит; • псевдомембранозный колит; • колит; • анемия; • тромбоцитопения; • повышенные печеночные ферменты; • гиперкальциемия; • гиперхолестеринемия; • гипертриглицеридемия; • мягкий; • дисгезия; • зуд глаз; • фарингит; • рвота; • диарея; • тошнота; • боль в животе; • ринорея; • диспепсия; • лихорадка; • головокружение; • сыпь; • артралгия; • анорексия; • метеоризм; • ненормальные сны; • недомогание; • сонливость; • бессонница; • головокружение; • парестезии; • астения; • слабость; • повышенная частота мочеиспускания; • дисменорея. Не применять одновременно аналоги абактала во избежание выраженных побочных эффектов.

Передозировка

В случае принятия чрезмерной дозы, срочно обратиться к врачу, поскольку повышается риск возникновения побочных реакций. Передозировка вызывает обезвоживание организма, поэтому необходимо принять соответствующие меры.

Лекарственное взаимодействие

Не применять препарат с: • кортикостероидами; • антикоагулянтами; • кофеином; • антацидами; • изониазидом; • циметидином; • циклоспорином; • ранитидином.

Особые указания

Препарат не лечит вирусную инфекцию (например, простуду). Назначение лекарства при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактических показаний вряд ли принесет пользу пациенту и увеличит риск развития устойчивых к лекарствам бактерий. Пациентам следует рекомендовать пройти полный курс лечения, даже если они чувствуют себя лучше раньше. Антибиотикотерапия может привести к суперинфекции или супренфекции с нечувствительными организмами. Разрастание Candida может произойти при терапии. Пациенты должны тщательно контролироваться во время лечения. Не следует применять у пациентов с гиперчувствительностью к хинолону. Сообщалось о серьезных и иногда смертельных реакций гиперчувствительности у пациентов, получающих терапию хинолоном. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом.

Беременность и лактация

Не использовать препарат абактал.

Применение в детском возрасте

Не использовать препарат для лиц, не достигших 18 лет.

При нарушениях функции почек

Требуется корректировка дозировки. Обратиться к лечащему врачу.

При нарушениях функции печени

Требуется корректировка дозировки. Обратиться к лечащему врачу.

Применение в пожилом возрасте

Требуется корректировка дозировки. Обратиться к лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Не подвергать попаданию прямых солнечных лучей. Температурный режим не более +25 градусов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: