Абилифай: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нобазит® (Nobazit)

Капсулы: желатиновые, твердые, оранжевого цвета №3 для дозировки 125 мг, №1 для дозировки 250 мг.

Содержимое капсул порошок желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета. На основном фоне допускаются вкрапления белого, желтого, желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.

На поперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Нобазит ® — противовирусное средство, производное изоникотиновой кислоты. Эффективно подавляет действие вирусов гриппа и других возбудителей ОРВИ за счет непосредственного (ингибирующего) влияния на процесс проникновения вирусов через клеточную мембрану.

Обладает интерфероногенными свойствами, способствует повышению концентрации эндогенного интерферона (интерферона альфа и интерферона гамма) в плазме крови в 3–4 раза. Повышает резистентность организма к вирусным инфекциям. Снижает острые клинические проявления вирусной интоксикации, способствует сокращению продолжительности заболевания.

Фармакокинетика

После перорального приема энисамия йодид быстро попадает в кровь, Cmax его в крови наблюдается через 2–2,5 ч после приема. Энисамия йодид и его метаболиты долго циркулируют в кровеносном русле (T1/2 составляет 13,5–14 ч), метаболизируются в печени и быстро выводятся из тканей (T1/2 составляет 2–3 ч). Выводится на 90–95% с мочой в виде метаболитов.

Показания

Лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций, в т.ч. в составе комплексной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой);

наличие аллергических реакций независимо от природы аллергена в анамнезе;

тяжелые органические поражения печени и почек;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, ангионевротический отек, зуд.

Со стороны системы пищеварения: сухость и горький привкус во рту, отек слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация, окрашивание языка в желтый цвет, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, тяжесть в правом подреберье, диарея, вздутие живота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, раздражение горла.

В пострегистрационном периоде в единичных случаях отмечались следующие побочные реакции: головная боль, головокружение, слабость, колебание АД.

Если у пациента отмечаются или усугубляются побочные эффекты, указанные в описании, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими ЛС достаточно не изучено.

Препарат Нобазит ® усиливает действие антибактериальных и иммуномодулирующих средств.

Целесообразным является комбинация данного препарата с аскорбиновой кислотой и другими витаминами.

Также препарат Нобазит ® можно назначать одновременно с использованием рекомбинантного интерферона.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Нобазит ® следует проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая по 0,5 г 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.

Рекомендованный курс лечения от 5 до 7 дней.

Лечение следует начинать при появлении первых признаков заболевания. Если через 3 дня лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует применять препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в описании.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы, особенно при гипертиреозе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Прием препарата Нобазит ® не влияет на способность управлять транспортом и различным механическим оборудованием.

Форма выпуска

Капсулы, 125 мг, 250 мг.

По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 20 капс. в банке из ПЭНД . 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки или 1 банку помещают в пачку из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Производитель

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко». Москва, 115172, ул. Большие Каменщики, 9 (для обеих форм); 107232, ул. Русаковская, 19 (для капсул); 107232, ул. Русаковская, 19–21 (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой).

ОАО «Ирбитский химфармзавод». 623856, Россия, Свердловская область, г. Ирбит, ул. Кирова, 172. Адрес производства: Свердловская область, г. Ирбит, ул. Карла Маркса, 124а (для капсул).

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии по качеству лекарственного препарата: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-45-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

капсулы 250 мг банка (баночка) полиэтиленовая, 125 мг банка (баночка) полиэтиленовая — При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг упаковка контурная ячейковая, 250 мг упаковка контурная ячейковая — При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Читайте также:
Амелотекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Абилифай (Abilify) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Абилифай

Таблетки голубого цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой “А-007” и “5” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, лак алюминиевый голубой.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки розового цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой “А-008” и “10” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой “А-009” и “15” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки белого или слабо-желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой “А-010” и “20” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки розового цвета, круглые, с фаской, с маркировкой “А-011” и “30” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D 2 – и серотониновых 5HT1 а – рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5HT 2 – рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D 2 – и D 3 -рецепторам, серотониновым 5HT1 a – и 5HT2 a – рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D 4 -, серотониновым 5HT2 c – и 5HT7-, α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Фармакокинетика

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность – 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.

Распределение и метаболизм

C ss достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, V d составляет 4.9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином.

Установлено, что дегидроарипипразол, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминовым D 2 -рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. In vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирование – CYP3A4.

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием неизмененного арипипразола.

В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола в плазме составляет около 39% от AUC арипипразола.

Средний T 1/2 арипипразола – около 75 ч.

После однократного приема меченного 14 C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Показания препарата Абилифай

  • шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;
  • биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;
  • в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов при наличии психотических симптомов или без них;
  • в качестве дополнения к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

Режим дозирования

При шизофрении рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10-15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

При маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве в качестве монотерапии рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность препарата в дозах более 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Абилифай в течение 6 недель в дозе 15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут, затем – 6 месяцев и далее – в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

В качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты рекомендуемая начальная доза препарата Абилифай – 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. В зависимости от клинических показаний доза может быть увеличена до 30 мг/сут.

При большом депрессивном расстройстве в качестве дополнительной терапии к лечению антидепрессантами Абилифай рекомендуется назначать в начальной дозе 5 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Абилифай можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной – не более 15 мг/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте старше 65 лет не требуется коррекция дозы препарата.

Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаковый.

Режим дозирования препарата для курящих и некурящих пациентов одинаковый.

Режим дозирования при сопутствующей терапии

При одновременном назначении препарата Абилифай и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить в 2 раза. При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить. Абилифай следует применять без изменения дозы, если он назначен в качестве дополнительной терапии при большом депрессивном расстройстве .

При одновременном применении препарата Абилифай и индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Абилифай следует проводить с учетом клинических показаний. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить.

При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Абилифай.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия; иногда – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко – вазовагальный синдром, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, потеря аппетита; часто – усиление аппетита (при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами), диспепсия, рвота, запор, гиперсекреция слюны, сухость во рту, тяжесть в животе, диарея; иногда – гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, увеличение печени, прободение кишечника; очень редко – повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, желтуха, панкреатит, дисфагия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия, ригидность мышц; иногда – миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, мышечные спазмы, бурсит; очень редко – увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, головная боль, акатизия (у пациентов с биполярным расстройством и при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами); часто – сонливость, головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса), летаргия, снижение концентрации внимания, седативное действие; иногда – дистония, мышечные подергивания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром “беспокойных ног”, миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, нарушение глазодвигательной реакции; редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС; очень редко – расстройство речи, судороги.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; иногда – носовое кровотечение, икота, ларингит; редко – кровохарканье, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.

Со стороны органов чувств: часто – нечеткость зрения, светобоязнь, боль в ушах; иногда – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазные кровоизлияния.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко – жжение в области мочеиспускательного канала; очень редко – недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны половой системы: иногда – аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, маточное кровотечение, меноррагия; редко – боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области наружных половых органов, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), болезненная эрекция; очень редко – приапизм.

Со стороны обмена веществ: часто – уменьшение массы тела; иногда – обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, железодефицитная анемия, повышение уровня ЛДГ, ожирение; редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, глюкозурия, цианоз, закисление мочи; очень редко – гипонатриемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома.

Дерматологические реакции: часто – сухость кожи, зуд, кожные изъязвления; иногда – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, гипергидроз.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница, ларингоспазм.

Со стороны организма в целом: часто – астения, усталость, гриппоподобный синдром, ощущение дрожи в теле; иногда – периферические отеки, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, напряжение в груди; редко – боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; очень редко – нарушения температурной регуляции, пирексия, боли в грудной клетке, в шее.

Противопоказания к применению

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к арипипразолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и с указанием на диабет в семейном анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.

Абилифай

Абилифай

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

Показания к примененинию препарата Абилифай

Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении. Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Противопоказания к примененинию препарата Абилифай

Возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к арипипразолу и другим компонентам препарата. С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и с указанием на диабет в семейном анамнезе.

Применение препарата Абилифай

Шизофрения. Рекомендуется назначать АБИЛИФАЙ в начальной дозе 10 или 15 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве. АБИЛИФАЙ следует принимать один раз в день независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 часа. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема АБИЛИФАЯ (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью).Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Побочные эффекты препарата Абилифай

Сердечно-сосудистая система: Очень редкие: обмороки; редкие: вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечастые: брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; частые: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: Очень редкие: повышение активности аланинаминотран-сферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редкие: эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; нечастые: увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка, частые: диспепсия, рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система: Очень редкие: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система: Очень редкие: увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги.

Нервная система: Редкие: бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые: дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции, частые: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система: Редкие: кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые: астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы: Редкие: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечастые: акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые: сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств: Редкие: усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система: Редкие: боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; нечастые: цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; частые: недержание мочи.

Организм в целом: Редкие: боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечастые: боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; частые: гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием: Редкие: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; нечастые: обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; частые: потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Взаимодействия препарата Абилифай

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6. Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmax и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6. В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты. Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола. В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут на оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Передозировка препарата Абилифай, симптомы и лечение

Симптомами передозировки арипипразола были тошнота, рвота, астения, понос и сонливость, возможно развитии тахикардии. К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания. При передозировке требуется поддерживающая терапия, назначение активированного угля, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Гемодиализ неэффективен.

Абилифай

Абилифай

Острый приступ шизофрении, а также для поддерживающей терапии.

Острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в день.

Шизофрения: начальная доза 10-15 мг/сут, поддерживающая доза – 15 мг/сут В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза 15-30 мг/сут. При необходимости коррекцию дозы проводят с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 нед. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет, а также при ХПН и печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью) не требуется.

Фармакологическое действие

Нейролептик. Предположительно терапевтическое действие Абилифая при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5НТ1а серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2 серотониновых рецепторов.

Арипипразол (действующее вещество Абилифая) обладает высоким сродством in vitro к D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5НТ1а и 5НТ2а серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4 дофаминовым, 5НТ2с и 5НТ7 серотониновым, альфа 1-адренорецепторам и H1 гистаминовым рецепторам. Препарат характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Препарат в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами объясняются некоторые клинические эффекты Абилифая.

Побочные действия

Частота: очень редко (менее 0.01%), редко (более 0.01% и менее 0.1%), нечасто (более 0.1% и менее 1%), часто (более 1% и менее 10%), очень часто (более 10%)

Со стороны ССС: очень редко – обморок; редко – вазовагальный синдром, расширение границ сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечасто – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала Q-T, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, СН, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – повышение активности АЛТ и АCT; редко – эзофагит, кровотечение из десен, глоссит, мелена, кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение размеров печени, панкреатит, прободение кишечника; нечасто – повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки полости рта, холелитиаз, отрыжка, язва желудка; часто – диспепсия, рвота, запор; очень часто – тошнота, анорексия.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – повышение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечасто – оссалгия, артралгия, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы мышц, бурсит; часто – миалгия, судороги мышц.

Со стороны нервной системы: редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, гипорефлексия, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто – дистония, мышечные подергивания, снижение концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, понижение/снижение либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, снижение памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, гиперрефлексия, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, мания, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром ); очень часто – бессонница, сонливость, акатизия.

Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки полости носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечасто – бронхоспазм, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто – одышка, пневмония.

Со стороны кожных покровов: редко – макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечасто – акне, везикулобулезная сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, изъязвления кожи.

Со стороны органов чувств: редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазное кровоизлияние, фотофобия; нечасто – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто – конъюнктивит, боль в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: редко – боль в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение наружных половых органов, глюкозурия, гинекомастия, нефролитиаз, болезненная эрекция; нечасто – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто – недержание мочи.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемия; нечасто – дегидратация, отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, жажда, повышенное содержание мочевины крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности ЛДГ, ожирение; часто – снижение массы тела.

Прочие: редко – боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечасто – боль в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, боль в челюсти, озноб, скованность челюсти, метеоризм, напряжение в груди; часто – гриппоподобный синдром, периферические отеки, боль в грудной клетке, в шее.

Особые указания

Cклонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лечение препаратом должно сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Препарат должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента (снижение риска умышленной передозировки).

Риск развития поздней дискинезии повышается с длительностью терапии нейролептиками, поэтому при появлении во время лечения симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или отменить препарат. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками возможно развитие угрожающего жизни злокачественного нейролептического синдрома (гиперпирексия, мышечная ригидность, нарушения психики и нестабильность вегетативной нервной системы, в т.ч. нестабильность пульса и АД, тахикардия, потливость и аритмии). Кроме того, иногда возможно повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома или необъяснимой лихорадки препарат должен быть отменен.

Гипергликемия (в некоторых случаях выраженная, с кетоацидозом), которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и гипергликемией остается неясной, больным, у которых диагностирован сахарный диабет, должно регулярно проводиться определение концентрации глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациентам с факторами риска сахарного диабета (ожирение, наличие сахарного диабета в семейном анамнезе) при приеме атипичных нейролептиков должно проводиться определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У всех пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный контроль симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат может приниматься во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в молоко крыс. Данных о проникновении Абилифая в женское молоко нет. В период лечения рекомендуется отменить грудное вскармливание.

В период лечения Абилифаем необходимо соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния Нг-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику Абилифая.

Мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) могут снижать клиренс Абилифая при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (рекомендуется снижение дозы препарата).

Мощный индуктор CYP3A4 (карбамазепин) снижает на 68% и 73% Сmax и AUC Абилифая соответственно, и на 69% и 71% Сmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и др. индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

Инструкция по применению АБИЛИФАЙ (ABILIFY)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Таблетки прямоугольной формы с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой “А-007” и “5” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, алюминиевый лак голубой.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

таб. 10 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006347 от 27.08.2007 – Аннулированное

Таблетки прямоугольной формы с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой “А-008” и “10” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

таб. 15 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006348 от 27.08.2007 – Аннулированное

Таблетки круглые, желтого цвета, с фаской, с маркировкой “А-009” и “15” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол 15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

таб. 30 мг: 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006349 от 27.08.2007 – Аннулированное

Таблетки круглые, розового цвета, с фаской, с маркировкой “А-011” и “30” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол 30 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АБИЛИФАЙ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 09.06.2012 г.

Фармакологическое действие

Абилифай обладает высокой аффинностью in vitro к D 2 и D 3 дофаминовым рецепторам, 5HT1 a и 5HT2 a серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D 4 дофаминовым, 5HT2 c и 5HT7 серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H 1 -гистаминовым рецепторам. Абилифай характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества – арипипразола. Средний T 1/2 арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом C max препарата в плазме крови достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся V d составляет 4.9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Метаболизм и выведение

  • дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола в плазме крови.

После однократного приема меченного [ 14 C] арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Показания к применению

  • шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;
  • острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Режим дозирования

  • рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.
  • препарат следует принимать один раз в день независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии. Курс лечения устанавливает лечащий врач. Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью). Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Побочные действия

  • очень редкие (≤0.01%), редкие (≥0.01% и <0.1%), нечастые (≥ 0.1% и <1%), частые (≥1% и <10%), очень частые (≥10%).
  • очень редкие – обмороки;
  • редкие – вазовагальный синдром, дилятация камер сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, геморрагический инсульт, ишемия головного мозга;
  • нечастые – брадикардия, сердцебиение, экстрасистолия, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада (атрио-вентрикулярная блокада), тромбоз глубоких вен, флебит;
  • частые – ортостатическая гипотензия, тахикардия.
  • очень редкие -повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ);
  • редкие – гингивит, стоматит, периодонтальный абсцесс, глоссит, хейлит, эзофагит, панкреатит, гепатит, холецистит, желчнокаменная болезнь, гастрит, язва желудка , язва двенадцатиперстной кишки, кровавая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения,прободение кишечника, геморрой;
  • нечастые – увеличение аппетита, затрудненное глотание, метеоризм, недержание кала, кандидоз слизистой оболочки рта;
  • частые -диспепсия, рвота, запор;
  • очень частые – тошнота, потеря аппетита.
  • очень редкие -аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд и крапивница).
  • очень редкие – увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия;
  • нечастые – боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит;
  • частые -миалгия, судороги.

Нервная система: редкие – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые – дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; частые – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, суицидальные и маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые – бессонница, сонливость, синдром «беспокойных ног» (акатизия),

  • редкие – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ;
  • нечастые – астма, носовое кровотечение, икота, ларингит;
  • частые – одышка, пневмония.
  • редкие – макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница;
  • нечастые – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея;
  • частые – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.
  • редкие – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия;
  • нечастые – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, катаракта, потеря вкуса, блефарит;
  • частые – конъюнктивит.
  • редкие – боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение при мочеиспускании, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция;
  • нечастые – цистит, бактериурия, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, маточное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия;
  • частые – недержание мочи.
  • редкие – боли в горле, скованность в спине, головные боли, тотальный кандидоз, синдром Мендельсона;
  • нечастые: отек лица, недомогание, светочувствительность, озноб, тризм, вздутие живота, напряжение в груди;
  • частые – гриппоподобный синдром, периферические отеки, боли в области шеи.
  • редкие – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, гипогликемическая реакция;
  • нечастые – обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, креатининемия, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови, ожирение;
  • частые – потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии вследствии нарушения моторной функции пищевода; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов

Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Суицидальные попытки – склонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия – риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром – при лечении Абилифаем, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы в крови, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки применение препарата должно быть отменено.

Гипергликемия и сахарный диабет – Гипергликемия, в отдельных случаях, может достичь высоких цифр и привести к гиперосмолярной коме. Больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающие Абилифай, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость).

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При назначении препарата пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении транспортными средствами.

Передозировка

  • тошнота, рвота, слабость, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг Абилифая свидетельствует о возможном развитии тахикардии. К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

  • при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через один час после приема Абилифая, уменьшал AUC и C max арипипразола на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как препарат не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H 2 -блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс Абилифая при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу препарата при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг препарата вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% C max и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% C max и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг Абилифая QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях Абилифая в дозах 10-30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан).Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние Абилифая на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Абилифай

Антипсихотическое средство (нейролептик). Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 – 5 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Средний период полувыведения составляет 75 часов. При многократном приеме препарата возможна кумуляция. Биодоступность препарата высокая (87%). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Арипипразол метаболизируется в печени.

Показания к применению

Препарат показан для лечения острых приступов шизофрении и для поддерживающей терапии. Препарат показан для лечения острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Способ применения

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6. Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmax и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6. В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты. Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола. В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут на оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: очень редкие: обмороки; редкие: вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечастые: брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; частые: ортостатическая гипотензия, тахикардия. Пищеварительная система: очень редкие: повышение активности аланинаминотран-сферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редкие: эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; нечастые: увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка, частые: диспепсия, рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита. Иммунная система: очень редкие: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница). Костно-мышечная система: очень редкие: увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги. Нервная система: редкие: бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые: дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром “беспокойных ног” (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции, частые: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница, сонливость, акатизия . Дыхательная система: редкие: кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые: астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония. Кожа и кожные покровы: редкие: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечастые: акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые: сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления. Органы чувств: редкие: усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит, боль в ушах. Мочеполовая система: редкие: боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; нечастые: цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; частые: недержание мочи. Организм в целом : редкие: боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечастые: боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; частые: гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее. Метаболические и нарушения, связанные с питанием: р едкие: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; нечастые: обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; частые: потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата. Возраст до 18 лет. С осторожностью – у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье. Беременность и лактация. АБИЛИФАЙ может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Передозировка

Симптомами передозировки арипипразола были тошнота, рвота, астения, понос и сонливость, возможно развитии тахикардии. К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания. При передозировке требуется поддерживающая терапия, назначение активированного угля, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Суицидные попытки – склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. АБИЛИФАЙ должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки. Поздняя дискинезия – риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема АБИЛИФАЯ симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться. Злокачественный нейролептический синдром – при лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомо-комплекс, известный под названием “злокачественный нейролептический синдром” (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе АБИЛИФАЙ, должны быть отменены. Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость). Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Арипипразол

Химическая группа: арипипразол (абилифай) производное квинолинона.

Форма выпуска: арипипразол выпускается в таблетках по 2, 5, 10, 15, 20 и 30 мг

Фармакокинетика: средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов, поэтому препарат можно назначать один раз в день. Максимальная концентрация арипипразола в плазме достигается через Абсолютная биодоступность составляет 87%. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Основной метаболит препарата — дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к дофаминовым рецепторам, как и арипипразол, его период полувыведения равен 94 часам.

Режим дозирования: стартовая доза препарата в сутки. Эта же доза считается минимальной для купирования острой экзацербации шизофрении.

Средние суточные терапевтические дозы арипипразола соответствуют поддерживающая терапия может проводиться на уровне После достижения оптимальной дозы препарата ее коррекция обычно проводится через По мнению ряда авторов, наиболее эффективной суточной дозой препарата следует считать 30 мг.

Сравнительно низкая начальная доза препарата особенно необходима у пожилых больных и при комбинации с другими психотропными медикаментами.

Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи.

В отличие от некоторых АА арипипразол не требует коррекции дозы у курильщиков, а также может применяться при почечной и нерезко выраженной печеночной недостаточности.

В настоящее время разрабатывается инъекционная форма арипипразола, предназначенная для внутримышечного введения препарата.

Механизм действия: арипипразол – атипичный антипсихотик, усиливающий активность дофамина в тех областях мозга, где она снижена (мезокортикальные структуры), и понижающий активность дофамина в тех структурах мозга, где она, напротив, усилена (мезолимбические структуры).

В первом случае клинический эффект арипипразола проявляется редукцией негативной, во втором — купированием позитивной симптоматики.

Арипипразол считается стабилизатором дофаминовой системы и первым частичным агонистом рецепторов дофамина (D2), однако его стимуляция этих рецепторов несколько уступает по своей интенсивности собственно стимуляции дофамином. Понятие «частичный агонист» подчеркивает, что эффект арипипразола зависит от первоначального состояния функциональной активности сети дофамина.

Арипипразол также является антагонистом 5НТ2А серотониновых и частичным агонистом 5НТ1А-рецепторов серотонина, первая особенность объясняет отсутствие снижения судорожного порога, вторая-наличие анксиолитической активности у данного препарата.

Умеренную чувствительность арипипразол проявляет по отношению к D4, 5HT2C, 5HT7, H1-рецепторам.

Своеобразный механизм действия препарата позволяет избежать отрицательных влияний на рецепторы нейронов нигростриарной и тубероинфундибулярной областей, проявляющихся в экстрапирамидной симптоматике и гиперпролактенемии.

Таким образом, арипипразол, можно считать первым нейромодулятором (стабилизатором) по отношению к дофаминергической и серотонинергической системам центральной нервной системы.

Арипипразол обладает умеренно выраженной активностью по отношению к альфа1-адренергическим, гистаминновым и серотониновым 5НТ2С-рецепторам.

Показания: препарат отличает выраженная редукция позитивной и негативной симптоматики, когнитивных нарушений, стабильное поддержание эффекта при длительном приеме препарата.

Арипипразол обладает отчетливой профилактической и противорецидивной активностью.

Показания к терапии шизофрении арипипразолом

  • Профилактика шизофрении у юношей старше 18 лет
  • Выраженные проявления негативной симптоматики
  • Выраженные проявления когнитивного дефицита, особенно нарушения вербальной памяти
  • Поддерживающая терапия
  • Коморбидные невротические расстройства, расстройства депрессивного спектра

На фоне приема арипипразола отмечается значительное улучшение вторичной вербальной памяти, одного из компонентов, по которому определяют первичное и повторное воспроизведение, а также категоризацию списка слов. Прием препарата усиливает активность больных шизофренией, повышает мотивацию, способствует приобретению новых навыков, улучшает способность решать социальные проблемы, регулируя межличностные отношения.

В сравнительных исследованиях эффективности препарата с таким антипсихотиком, как галоперидол, арипипразол оказался сопоставим по силе эффекта, но заметно выигрывал по показателю безопасности применения.

В то же время некоторые авторы отметили среди неблагоприятных клинических эффектов арипипразола усиление выраженности мании. Некоторые авторы, отмечают эффективность арипипразола при наличии психотических приступов, не сопровождающихся психомоторным возбуждением, выраженными аффектами страха и тревоги (Иванов М.В. с соавт., 2007).

Американские психиатры отмечают эффективность арипипразола при лечении больных с пограничным расстройством (согласно классификации DSM1V).

Арипипразол ослабляет выраженность депрессивной симптоматики.

Побочные эффекты: отсутствие дневной сонливости и заторможенности у 90% больных, принимавших арипипразол делает его привлекательным для многих пациентов. Однако при дозировке 15 мг у 10% пациентов возможно появление седации и сонливости, на уровне 30 мг подобные симптомы зарегистрированы у 15% больных.

Побочные эффекты арипипразола:

  • Психические расстройства: маниакальное состояние, тревога (25%)
  • Неврологические расстройства: головная боль (32%), бессонница (24%), головокружение (11%), акатизия (10%)
  • Гастроэнтерологические расстройства: тошнота (14%), рвота (12%), запоры (10%)
  • Редко сердечно-сосудистые расстройства: вазовагальный синдром, аритмии

Препарат не повышает вес, уровень пролактина в крови. Вследствие того, что арипипразол, как правило, блокирует менее 70% рецепторов дофамина D2, он практически не вызывает экстрапирамидной симптоматики, которая в среднем регистрируется лишь в случаев, чаще проявляясь тремором и акатизией. Согласно данным позитронной эмиссионной томографии даже когда препарат блокирует 95% рецепторов D2 и D3, экстрапирамидная симптоматика обычно не появляется.

Не рекомендуется назначение препарата больным шизофренией, не достигшим 18 лет.

Из негативных побочных эффектов больные чаще всего отмечают нарушение сна и тошноту, однако по мере приема препарата выраженность этих побочных эффектов заметно слабеет.

К редким осложнениям относят негативное влияние на сердечно-сосудистую систему (обморок, вазовагальный синдром, нарушение ритма сердца), хотя обычно препарат не влияет на показатели электрокардиограммы.

Взаимодействие медикаментов: мощные стимуляторы СYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя) требуют при совместном приеме с арипипразолом увеличения дозы последнего, минимум, до 30 мг

Напротив, ряд селективных антидепрессантов (пароксетин, флуоксетин) — ингибиторов CYP2D6 при использовании их совместно с арипипразолом требует уменьшения дозировок антипсихотика до 10 мг В случае применения таких нормотимиков, как препараты лития и вальпроата, на фоне терапии арипипразолом, коррекции дозировок медикаментов не требуется. Подчеркнем еще раз, что совместное назначение двух и более психотропных препаратов большинством специалистов не рекомендуется и должно быть ограничено коротким отрезком времени.

При совместном назначении бензодиазепинов и арипипразола, обычно используемых для купирования психомоторного возбуждения, тревожно-депрессивной симптоматики и лечения бессонницы, негативных последствий, как правило, не отмечается.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: