Адалат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Осмо-Адалат

Антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия.При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения – 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия,бронхообструктивный синдром.

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики,бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность. Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, оглушенность, изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, диарея, гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны респираторной системы: спазм бронхов.Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, тремор.Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит.Прочие: припухлость и покраснение рук и ног, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях – коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно.У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии – усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Адалат

Адалат раствор для инфузий флакон 0,01% флакон 50 мл

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Адалат купить можно у нас в нашей интернет-аптеке. Средняя цена адалата в среднем по аптекам составляет 450 рублей. В случае аллергических реакций на состав препарата, рассмотрите аналоги адалата. При заказе на других сайтах, уточняйте наличие и способ доставки. Адалат в Москве отпускается по рецепту. Согласно медицинским отзывам препарата, адалат успешно применяется в лечебных курсах. Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного использования. Согласно инструкции в состав препарата входит: • nifedipine; • метилкарбинол; • macrogol 4000; • каустическая сода; • инъекционная жидкость.

Фармакологическое действие

Как и другие антагонисты кальциевых каналов, нифедипин ингибирует приток внеклеточного кальция через поры миокарда и сосудистой мембраны, которые являются селективными для специфических ионов. Уровень кальция в сыворотке крови остается неизменным. Считается, что нифедипин ингибирует этот приток путем физической закупорки канала. Хотя верапамил и дилтиазем оказывают сбалансированное воздействие на кальциевые каналы в узле SA, AV-узле и сосудистой сети, нифедипин и другие члены группы дигидропиридина действуют преимущественно на сосудистую сеть, что делает эти агенты более сильными периферическими вазодилататорами. Снижение внутриклеточного кальция подавляет сократительные процессы клеток гладких мышц, вызывая расширение коронарных и системных артерий. Это приводит к увеличению доставки кислорода к ткани миокарда, снижению общего периферического сопротивления, снижению системного артериального давления и снижению постнагрузки. Хотя первоначально предполагалось, что эти препараты улучшают снабжение кислородом, в настоящее время представляется, что их эффективность в качестве антиишемических агентов обусловлена их способность изменять системный баланс между спросом и предложением. Снижение постнагрузки и снижение напряжения стенки миокарда приводят к снижению потребности миокарда в кислороде, что в настоящее время, по-видимому, лучше всего объясняет преимущества нифедипина и других дигидропиридинов при лечении стенокардии. Таким образом, нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом (вторично по отношению к коронарной вазодилатации) и уменьшает потребность кислорода в миокарде (вторично по отношению к снижению постнагрузки). Нифедипин оказывается особенно эффективным при лечении вариантной стенокардии (то есть вазоспастической стенокардии) благодаря этой способности увеличивать снабжение кислородом миокарда путем индуцирования коронарной вазодилатации. С другой стороны, эффективность нифедипина в лечении хронической стабильной стенокардии связана со снижением потребности кислорода в миокарде вследствие вторичной нагрузки. Нифедипин не оказывает клинического влияния на проводимость АВ, что может быть связано с его ингибированием фосфодиэстеразы. Этот внутриклеточный механизм нифедипина фактически увеличивает приток кальция и противодействует его собственному ингибирующему воздействию на приток кальция на поверхности мембраны. Кроме того, ингибирование фосфодиэстеразы вызывает дополнительное расслабление гладких мышц сосудов. Адалат вводят перорально и сублингвально. Адалат является субстратом CYP3A4, и на его метаболизм могут влиять ингибиторы или индукторы CYP3A4. Адалат осмо быстро и хорошо всасывается (90%) после перорального приема, но подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении, что приводит к биодоступности от 50% до 70%. Биодоступность таблетки с замедленным высвобождением («желудочно-кишечная терапевтическая система [GITS]») относительно капсулы составляет 86% после хронического введения. Биодоступность нифедипина, по-видимому, не зависит от пищи.

Читайте также:
Гамамелис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Пероральный блокатор кальциевых каналов является прототипом дигидропиридина с более выраженным влиянием на вазодилатацию и коронарный кровоток, чем дилтиазем и верапамил. Не влияет на AV проводимость. В основном имеет показания при стенокардии, стенокардии Принцметала и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Адалат имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • период лактации; • крайняя степень левожелудочковой недостаточности; • ИБС, угрожающий развитием инфаркта миокарда и связанных с ним осложнений; • Беременность на сроке до 6 месяцев; • сердечный приступ.

Способ применения и дозы

Для лечения ишемической болезни сердца, включая вариант стенокардии (стенокардия Принцметала) и хронической стабильной стенокардии: первоначально 10 мг адалата 3 раза в день. Титруйте вверх при необходимости. Максимальная дозировка составляет 180 мг/ сут. Однако дозы более 120 мг/день необходимы редко. Максимальная разовая доза составляет 30 мг, если не используются таблетки с пролонгированным высвобождением.

Побочные действия

Адалат имеет ряд побочных эффектов: • сердечная недостаточность; • инфаркт миокарда; • мерцательная аритмия; • обострение аритмии; • остановка сердца; • брадикардия; • анафилактоидные реакции; • ангионевротический отек; • GI кровотечение; • глазное кровотечение; • нарушение зрения; • эксфолиативный дерматит; • синдром Стивенса-Джонсона; • острый генерализованный экзантематозный пустулез; • мультиформная эритема; • токсический эпидермальный некролиз; • язвенная болезнь желудка; • обструкция кишечника; • гемолитическая анемия; • периферические отеки; • сердцебиение; • хрипы; • одышка; • гипотония; • запор; • боль в груди; • импотенция; • затуманенное зрение; • ангина; • флебит; • ортостатическая гипотензия; • преждевременные сокращения желудочков; • синусовая тахикардия; • гипертония; • атаксия; • путаница; • депрессия; • мигрень; • гиперплазия десны; • дисфагия; • эзофагит; • мелена; • дизурия; • нефролитиаз; • гематурия; • подагра; • миастения; • амблиопия; • конъюнктивит; • эозинофилия; • лимфаденопатия; • приливы; • лейкопения; • тромбоцитопения; • анемия; • периферическая вазодилатация; • повышенные печеночные ферменты; • желтуха; • холестаз; • гепатит; • гипергликемия; • головокружение; • промывка быстрая; • головная боль; • слабость; • тошнота; • пироз (изжога); • тремор; • мышечные спазмы; • раздражение горла; • кашель; • заложенность носа; • усталость; • астения; • головокружение; • сонливость; • парестезии; • бессонница; • носовое кровотечение; • ринит; • сыпь; • зуд быстрый; • ксеростомия; • боль в животе; • диарея; • диспепсия; • метеоризм; • повышенная частота мочеиспускания; • полиурия; • артралгия; • крапивница; • гипергидроз; • озноб; • лихорадка; • обморок; • снижение либидо; • гипоэстезия; • кошмары; • тревога; • фарингит; • синусит; • петехии; • светочувствительность; • пурпура; • алопеция; • гинекомастия; • увеличение груди; • масталгия; • гастроэзофагеальный рефлюкс; • прибавка в весе; • потеря веса; • рвота; • дисгевзия; • отрыжка; • тазовая боль; • никтурия; • миалгия; • боли в спине; • диплопия; • слезотечение; • шум в ушах; • недомогание; • паранойя.

Читайте также:
Глицериновые суппозитории: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

В случае передозировки обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Избегайте одновременного применения адалата с барбитуратами и по возможности рассмотрите альтернативную терапию. Если необходимо совместное управление, внимательно следите за пациентом, чтобы узнать влияние сердечно-сосудистой системы на сердечный ритм, артериальное давление или боль в груди. Маркировка для некоторых продуктов нифедипина, противопоказана для совместного введения с сильными индукторами CYP3A4, в то время как другие производители предупреждают об избежании таких индукторов. Нифедипин является субстратом CYP3A4, а барбитураты являются сильными индукторами CYP3A4. Совместное введение нифедипина с другим сильным индуктором CYP3A4 уменьшило AUC и Cmax нифедипина примерно на 70%.

Особые указания

Концентрации нифедипина в плазме значительно повышены у пациентов с заболеваниями печени, такими как цирроз печени. Эти пациенты могут подвергаться большему риску накопления наркотиков и токсичности. Неизвестно, как системное воздействие может быть изменено у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Может потребоваться тщательный мониторинг и снижение дозы, рассмотреть возможность начала терапии с наименьшей доступной дозой.

АДАЛАТ

После в/в введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.
После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) – с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.
T1/2 нифедипина после парентерального введения составляет 1.7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.
При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение T1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Адалат являются: стенокардия Принцметала; гипертонический криз.

Способ применения

50 мл раствора Адалат вводят в/в инфузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).
Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).
Инфузионная терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.
Безопасность и эффективность применения препарата Адалат у детей и подростков до 18 лет не установлена.
У пациентов пожилого возраста из-за нарушений фармакокинетики может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы (по сравнению с более молодыми пациентами).
У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение АД, обморок; в отдельных случаях – боль за грудиной (стенокардия).
Со стороны ЦНС: часто – головная боль; нечасто – головокружение, мигрень, тремор, вертиго, тревожность, нарушения сна, редко – парестезии, дизестезии; в отдельных случаях – гипестезии, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, нечасто гастроинтестинальная и абдоминальная боль (боль в области желудка и кишечника), тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гиперплазия десен; в отдельных случаях – рвота, недостаточность кардиального сфинктера, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа; в отдельных случаях – одышка.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, отечность суставов; в отдельных случаях – артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции в виде аллергического/ангионевротического отека (включая потенциально опасный для жизни отек гортани); редко – кожный зуд, сыпь, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто – эритема; в отдельных случаях – токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции, пурпура.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение четкости зрения; в отдельных случаях – боль в глазах.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – эректильная дисфункция.
Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях – агранулоцитоз, лейкопения.
Метаболические нарушения: в отдельных случаях – гипергликемия.
Местные реакции: нечасто – реакции в месте введения (в т.ч. тромбофлебит).
Прочие: часто – плохое самочувствие; нечасто – неспецифический болевой синдром, озноб.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией и находящихся на диализе падение АД может быть обусловлено вазодилатацией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Адалат являются: беременность (до 20 недель); период грудного вскармливания; кардиогенный шок; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели после перенесенного инфаркта миокарда); одновременное назначение с рифампицином; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к нифедипину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA, выраженный аортальный стеноз, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, беременность (после 20 недель).

Читайте также:
Метилурацил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность

Применение препарата Адалат противопоказано при беременности до 20 недель.
Контролируемые клинические исследования применения препарата Адалат у беременных не проводились; соответственно данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Адалат у беременных отсутствуют.
Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приеме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя оценить специфический пренатальный риск. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Адалат. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Адалат после 20-й недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.
Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Адалат одновременно с в/в магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорожденного.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому, если применение препарата Адалат необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина
Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, локализованной в печени и слизистой оболочке кишечника. Следовательно, лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие данную ферментную систему, могут повлиять на эффект “первого прохождения” через печень нифедипина (при его приеме внутрь) и клиренс. Нифедипин – лекарственное средство с высоким клиренсом. Поскольку печеночный клиренс определяется главным образом объемом печеночного кровотока, то перечисленные ниже возможные взаимодействия, могущие повлиять на фармакокинетические показатели нифедипина при совместном применении внутрь, нельзя сравнивать с взаимодействиями при применении нифедипина в форме раствора для инфузий.

Передозировка

Симптомы передозировки Адалата: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. При брадикардии – β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма, при выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого назначают сосудосуживающе симпатомиметики (допамин или норэпинефрин). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Адалат – раствор для инфузий прозрачный, желтоватого цвета.
50 мл – флаконы темного стекла.

Состав

1 мл – 1 флакон Адалат содержит: нифедипин 100 мкг 5 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 96% – 7.5 г, макрогол 400 – 7.5 г, натрия гидроксид 0.1N (до pH 4.5-7.5), вода д/и – 34.995 г.

Адалат

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств – чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Фенигидин (от 10.00 руб), Нифедипин (от 34.00 руб), Коринфар (от 65.96 руб), Кордафлекс (от 85.36 руб), Коринфар ретард (от 101.85 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард, таблетки с контролируемым высвобо

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, – высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Читайте также:
Липобон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сублингвально, в/в, внутрикоронарно. Максимальная суточная доза короткодействующего нифедипина – 40 мг. Для постоянного приема рекомендуется использование пролонгированных форм нифедипина, максимальные разовая доза – 30 мг, суточная доза – 180 мг.

Сублингвально: при гипертоническом кризе – по 10 мг через каждые 30 мин (в суммарной дозе до 40 мг) под тщательным контролем АД и ЧСС. После приема рекомендуется больному находиться в положении “лежа” в течение 30-60 мин.

Внутрь, во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 10 мг 2-4 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата (при условии перехода на пролонгированные формы) до 80-120 мг/сут (в зависимости от препарата) в течение 7-14 дней.

При стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней.

При вазоспастической стенокардии назначают пролонгированные формы в дозе от 80 мг/сут. При др. генезе нестабильной стенокардии – только в сочетании с бета-адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут.

Для таблеток пролонгированного действия – 30-60 мг 1 раз в сутки.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

В/в капельно, для купирования гипертоничекого криза или приступа стенокардии: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза – 30 мг, срок лечения – 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пролонгированные пероральные формы.

Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов – 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 с. При наличии обтурации 2 сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, т.к. обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения.

Фармакологическое действие

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, “приливы” крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко – гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз).

Читайте также:
Биол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Местные реакции: жжение в месте в/в введения.

Прочие: редко – нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает концентрацию хинидина в плазме.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми.

Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.

Наличие препарата Адалат *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Адалат

Осмо-адалат таблетки покрытые оболочкой пролонгированные 60мг N28

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Читайте также:
Пирамил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПосле приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.МетаболизмПосле приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.ВыведениеT1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Показания

Противопоказания

– кардиогенный шок;- выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Осмо-Адалат противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vd).При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ‘первого прохождения через печень.Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта первого прохождения через печень.Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные препараты, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах).Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Читайте также:
Динокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.При одновременном применении препарата Осмо-Адалат и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Адалат: описание, инструкция, цена

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте со шприцем одноразовым и соединительной трубкой – пачки картонные.

Регистрационные №№:
р-р д/инф. 5 мг/50 мл: фл. 1 в компл. со шприцем и соединительн. трубкой – П №013727/01, 14.03.08
Описание лекарственного препарата АДАЛАТ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата АДАЛАТ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Нифедипин – селективный блокатор ‘медленных’ кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардио-миоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем са мым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Читайте также:
Лорагексал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. В нача ле лечения Нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

После в/в введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин. Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.

После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.

T1/2 нифедипина после парентерального введения составляет 1.7 ч. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.

При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение T1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Гемодиализ и перитонеалытый диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

Все объявления
ЯндексДирект
Дать объявлениеЛечение Стенокардии Болей сердца
Полный цикл обследования и лечения пациенов. На высшем уровне!
Адрес и телефон · www.pr-clinica.ru · Екатеринбург Ищете аптеку в Екатеринбурге?
Адреса и телефоны аптек Екатеринбурга. Выберите аптеку на сайте:
blizko.ru · Екатеринбург Все аптеки Екатеринбурга
Все аптеки Екатеринбурга в интернет справочнике Весь Екатеринбург
all-ekat.ru · Екатеринбург

50 мл раствора Адалат® вводят в/в иифузионно в течение, примерно, 4-8 ч (со скоростью 6.3-12.5 мл/ч, что соответствует 0.63-1.25 мг нифедипина/ч).

Максимальная доза препарата, вводимого в течение 24 ч, не должна превышать 150-300 мл (что соответствует 15-30 мг нифедипина/24 ч).

У пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется. Инфузионая терапия может проводиться непрерывно в течение 3 дней. Затем рекомендуется переход на пероральную терапию нифедипином.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, ‘приливы’ крови к лицу, сопровождающиеся ощущением жара.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны кожных покровов: боль и жжение в области инъекции, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Со стороны ЦНС: головокружение, нервозность. Со стороны вегетативной нервной системы: повышенная потливость.

При длительном приеме нифедипина внутрь описаны следующие побочные эффекты: периферические отеки, боль в животе, астения, сердцебиение, недомогание, стенокардия, снижение АД, в том числе постуральная гипотензия, в некоторых случаях выраженная, вплоть до развития фибрилляции желудочков и удлинения интервала QT, сердцебиение, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, возбуждение, тремор, одышка, кожный зуд, сыпь, потливость, аллергические реакции, нарушение зрения, обморок, анорексия, метеоризм, рвота, гипергликемия, миалгия, гипестезия, сонливость, бессонница, парестезии, полиурия, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, гинекомастия, фоточувствительность, крапивница.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность; тяжелый аортальный стеноз, субаортальный стеноз; выраженная брадикардия; печеночная недостаточность; тяжелые нарушения мозгового кровообращения; выраженная артериальная гипотензия (уровень систолического АД ниже 90 мм рт.ст.); пожилой возраст, у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

Применение нифедипина противопоказано в течение всего периода беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если его прием необходим, то грудное вскармливание следует прекратить.

Пациенты с нарушениями функции печени при введении Адалата® требуют тщательного наблюдения, а в некоторых случаях необходимо уменьшение дозы препарата

Дозу Адалата® необходимо подбирать индивидуально с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на проводимое лечение, а также строго контролировать уровень АД и ЧСС.

Не рекомендуется одновременное применение раствора для инфузий Адалат® и блокаторов β-адренорецепторов, из-за риска развития выраженного снижения АД, а в некоторых случаях – усугубления симптомов сердечной недостаточности.

Инфузионный раствор Адалат® не следует назначать пациентам, у которых предполагается взаимосвязь болей ишемического характера с предшествующей терапией нифедипином. При применении нифедипина очень редко могут возникнуть приступы стенокардии, а также может ухудшиться течение стенокардии с утяжелением, удлинением и учащением приступов, особенно в самом начале лечения.

В отдельных случаях зарегистрировано развитие инфаркта миокарда, однако, при этом не представляется возможным установить причинную связь заболевания с приемом нифедипина, поскольку инфаркт миокарда может возникнуть в результате естественного течения ишемической болезни сердца.

Читайте также:
Клей бф-6: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с нарушениями функции печени при введении Адалата® требуют тщательного наблюдения, а в некоторых случаях необходимо уменьшение дозы препарата.

Во избежание возникновения жжения в области инъекции введение препарата следует производить медленно.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Раствор для инфузий Адалат® в пластиковом контейнере остается стабильным при дневном свете в течение 1 ч, а при искусственном освещении – в течение 6 ч.

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергли кемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

При брадикардии – β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное внутривенное введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности которого – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков (допамипа или норэпинефрина). Дозы этих препаратов подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется проведение плазмафереза.

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с празозином и другими альфа-адреноблокаторами, вследствие подавления их метаболизма.

Гипотензивный эффект снижают: симпатомиметики, НПВС, из-за подавления синтеза простагландинов в почках, а также задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (задержка жидкости в организме) и препараты кальция. Поскольку нифедипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, то препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс и метаболизм ‘первого прохождения’ через печень. Перечисленные взаимодействия более характерны для нифедипина при пероральном приеме.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако, при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QTи усиления отрицательного инотронного эффекта обоих препаратов.

Индуцирует ферменты системы цитохрома Р450 ЗА4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 и выбывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.

Замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Повышает концентрацию нифедипина в плазме, поэтому следует контролировать уровень АД, а при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения метаболизма ‘первого прохождения’ через печень.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину, блокатора ‘медленных’ кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантные свойства ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину, блокатора ‘медленных’ кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, ингибируют ферменты системы цитохрома Р450 3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина. При одновременном назначении с дизопирамидом и флекаинамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозии, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Инфузионный раствор Адалат® содержит 18 объемных % этилового спирта, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом. Раствор для инфузий Адалат® совместим со следующими растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 5% раствор фруктозы. Скорость инфузий для раствора Адалат® 10 мл/ч, а в сочетании с совместимыми растворами – 40 мл/ч.

Читайте также:
Вибуркол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ОСМО-АДАЛАТ

Осмо-Адалат имеет антиангинальное и антигипертензивное действие, блокатор “медленных” кальциевых каналов. Препарат умеренно увеличивает выведения натрия и воды из организма, приводит к понижению артериального давления.

Фармакологические свойства

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Показания к применению

Осмо-Адалат назначаются и применяются пациентами при артериальной гипертензии, а также ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала).

Способ применения

Осмо-Адалат принимают перорально. Проглатывать нужно целиком (не разжевывая и не разламывая), запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза 30 мл один раз в день, независимо от приема еды. Постепенно суточную дозу можно увеличить до 120 мл (это максимальная доза на один прием) в зависимости от степени тяжести болезни и индивидуальной реакции пациента

Противопоказания

  • при выраженной артериальной гипотензии,
  • кардиогенном шоке,
  • после перенесенного инфаркта миокарда в первые восемь дней,
  • в возрасте до 18 лет,
  • а также при индивидуальной непереносимости активного вещества препарата нифедипина или какого-либо из вспомогательных веществ.

Использовать Осмо-Адалат при сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, выраженной брадикардии, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, пациентам в пожилом возрасте необходимо с особой осторожностью

Период беременности и грудного вскармливания

Осмо-Адалат противопоказан в течении всей беременности, так как химические вещества препарата хорошо проникают через плацентарный барьер и могут привести к появлению структурно-функциональных нарушений у плода. Также применения таблеток в период беременности может вызвать высокую вероятность самопроизвольного аборта или гибели эмбриона.

Активное вещество нифедипин имеет свойства проникать в грудное молоко. В случае, если прием препарата необходим в этот период, вскармливание грудью следует прекратить.

Передозировка

При передозировке Осмо-Адалатом могут возникнуть симптомы острой интоксикации. Значительное превышение максимальной допустимой дозировки может вызвать потерю сознания, кому, снижение артериального давления, головные боли, гиперемию лица.

В особо тяжелых случаях наблюдается тахикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

При первых симптомах передозировки следует промыть желудок с дальнейшим введением активированного угля, для выведения нифедипина из организма и восстановления стабильной гемодинамики. Далее следует немедленно обратиться к врачу

Побочные реакции

Прием лекарственного препарата может сопровождаться головными болями, головокружениями, бессонницей, нервозностью, сонливостью, иногда может возникнуть боль в животе, диарея, сухость во рту, метеоризм, тошнота, одышка, кожный зуд или сыпь

Также изредка наблюдается тахикардия, повышенное артериальное давление, стенокардия, отеки голеней, лица или вокруг глаз, приливы крови к лицу, учащенное мочеиспускание, дизурия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Все отмеченные симптомы являются умеренно выраженными и временными. После отмены препарата в большей степени случаев полностью исчезают.

Условия хранения

Таблетки рекомендуется беречь от прямых солнечных лучей и детей. Температура в месте хранения не должна превышать 25°C

Состав

Осмо-Адалат производится в виде круглых таблеток розового цвета с контролируемым высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, по 30 мл и 60 мл. На одной стороне таблетки черными чернилами напечатано “ADALAT 30” или “ADALAT 60”, также с любой стороны в произвольном расположении относительно центра есть лунка неправильной формы в диаметре до 1 мм. В одной пачке упаковано 2 блистера, по 14 таблеток в каждом.

Действующее вещество препарата нифедипин, в качестве вспомогательных в составе обозначены гипромеллоза, полиэтиленоксид, магния стеарат, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, опадры (железа оксид красный и титана диоксид).м

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: