Адемпас: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Адемпас (Adempas)

Таблетки, 0,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «0.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 1 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R1», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 1,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «1.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 2 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R2», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Таблетки, 2,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, на одной стороне методом выдавливания нанесено «R» и «2.5», на другой — логотип компании Байер в виде креста.

Определение проводят визуально.

Фармакологическое действие

Показания

хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ :

– персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения;

легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ , II–III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):

– ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

Применение при беременности и кормлении грудью

Фертильность. Не проводились специальные исследования с применением риоцигуата для оценки его влияния на фертильность человека. Во время проведения лечения препаратом Адемпас женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции.

Беременность. При беременности препарат Адемпас противопоказан.

Период грудного вскармливания. Препарат Адемпас не должен применяться женщинами в период грудного вскармливания из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмены и/или воздержания от приема препарата в период лактации должно приниматься с учетом оценки соотношения риск-польза.

Тератогенность. В исследованиях на крысах не наблюдалось воздействие на мужскую и женскую фертильность.

Эмбриотоксичность. Изучение эмбриотоксичности на моделях крыс и кроликов продемонстрировало репродуктивную токсичность риоцигуата. В исследовании на крысах наблюдался повышенный риск развития пороков сердца, так же как и уменьшение частоты наступления беременности в связи с ранней резорбцией плода при системном воздействии на организм матери, которое примерно в 7 раз превышало воздействие у человека (2,5 мг 3 раза в сутки). В исследовании на кроликах начиная с уровня системного воздействия, превышающего воздействие на человека в 3 раза (2,5 мг 3 раза в день), наблюдались выкидыши и эмбриотоксичность.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости в клинических исследованиях. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гастроэнтерит.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные показатели).

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль.

Со стороны сердца и сосудов: часто — учащенное сердцебиение, снижение АД .

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто — легочное кровотечение * .

Со стороны ЖКТ : очень часто — диспепсия, диарея, тошнота, рвота; часто — гастрит, ГЭРБ , дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ , запор, вздутие живота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — периферические отеки.

* Сообщалось о случае фатального легочного кровотечения в рамках долговременного исследования без группы контроля.

Взаимодействие

Риоцигуат выводится в основном через окислительный метаболизм, опосредованный системой изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP1А 1, CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2J2 ), а также в неизмененном виде через кишечник или почками в процессе клубочковой фильтрации.

На основании исследований in vitro было выявлено, что риоцигуат является субстратом для мембранных транспортных белков P-gp/BCRP. Ингибиторы или индукторы этих ферментов и/или транспортных белков могут повлиять на эффективность риоцигуата.

In vitro было показано, что кетоконазол, классифицируемый как сильный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, является ингибитором множественных метаболических путей с участием системы изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, участвующих в метаболизме и экскреции риоцигуата. Одновременное применение кетоконазола в дозе 400 мг один раз в сутки приводило к увеличению на 150% (диапазон до 370%) средней AUC риоцигуата и увеличению Cmax на 46%. Конечный T1/2 увеличивался с 7,3 до 9,2 ч, а общий клиренс риоцигуата снижался с 6,1 до 2,4 л/ч.

Таким образом, не рекомендовано одновременное применение препарата Адемпас с сильными ингибиторами множественных метаболических путей с участием изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, такими как азоловые противогрибковые препараты (например кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) (см. «Особые указания»).

Препараты, сильно ингибирующие P-gp/BCRP, такие как иммунодепрессант циклоспорин А, должны применяться с осторожностью (см. «Особые указания»).

Из рекомбинантных изоферментов цитохрома, исследованных in vitro , изофермент CYP1A1 наиболее эффективно катализировал образование основного метаболита риоцигуата. Препараты класса ингибиторов тирозинкиназы являются сильными ингибиторами изофермента CYP1A1 , при этом эрлотиниб и гефитиниб проявляли наибольшую ингибиторную активность in vitro . Таким образом, одновременное применение с препаратами, являющимися ингибиторами изофермента CYP1А 1, может приводить к усилению эффекта риоцигуата, особенно у курящих пациентов. Следовательно, сильные ингибиторы изофермента CYP1А 1 следует применять с осторожностью (см. «Особые указания»).

Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), отнесенного к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 , также являющегося ингибитором P-gp, умеренно повышало среднюю AUC риоцигуата на 41% без существенного изменения Cmax . Такие изменения клинически незначимы.

Одновременное применение препаратов, повышающих рН ЖКТ , может привести к более низкой биодоступности при приеме внутрь, поскольку растворимость риоцигуата снижается при нейтральных значениях рН по сравнению с кислой средой.

Назначение до и во время терапии риоцигуатом ингибитора протонной помпы омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижает среднюю AUC риоцигуата на 26%, а среднюю Cmax на 35%. Данные изменения клинически незначимы.

Читайте также:
Антистакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антациды необходимо принимать по меньшей мере через 1 ч после приема риоцигуата, поскольку одновременное применение антацидов на основе алюминия гидроксида и/или магния гидроксида снижает среднюю AUC риоцигуата на 34%, а среднюю Cmax на 56%.

Бозентан, который является умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 , вызывает снижение Css риоцигуата в плазме крови у пациентов с ЛАГ на 27%, не оказывая при этом влияние на эффективность комбинации.

Одновременное применение риоцигуата и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или препараты, содержащие зверобой продырявленный) может также привести к снижению концентрации риоцигуата в плазме крови.

Влияние риоцигуата на другие вещества. Риоцигуат и его основной метаболит не являются ни ингибиторами, ни индукторами основных изоферментов цитохрома (включая изофермент CYP3A4 ) или транспортных белков (например P-gp/BCRP) при терапевтических концентрациях в условиях in vitro . Отсутствие ФКВ между риоцигуатом и маркерным субстратом изофермента CYP3A4 мидазоламом было продемонстрировано in vivo .

Было выявлено, что in vitro риоцигуат и его основной метаболит являются сильными ингибиторами изофермента CYP1А 1. Таким образом, нельзя исключить клинически значимые лекарственные взаимодействия с одновременно принимаемыми препаратами, которые в значительной мере выводятся путем метаболизма, опосредованного изоферментом CYP1A1 , такими как эрлотиниб или гранисетрон.

Нитраты. Одновременное применение риоцигуата и нитратов или донаторов оксида азота (такие как амилнитрит) в любой лекарственной форме противопоказано, поскольку при применении риоцигуата в дозировке 2,5 мг в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, наблюдалось усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина (0,4 мг, под язык), принятого через 4 и 8 ч после приема риоцигуата (см. «Противопоказания»).

Ингибиторы ФДЭ-5 . В исследованиях на животных было продемонстрировано снижение системного АД при сочетании риоцигуата с силденафилом или варденафилом. При применении увеличенных доз в ряде случаев наблюдалось дополнительное снижение системного АД .

В экстрополяционном исследовании лекарственных взаимодействий с участием 7 пациентов с ЛАГ, получавших постоянное лечение силденафилом (20 мг 3 раза в сутки), однократный прием риоцигуата (0,5 и 1 мг последовательно) привел к суммированию влияния препаратов на гемодинамику. Дозы риоцигуата свыше 1 мг в этом исследовании не изучались.

Было проведено 12-недельное исследование применения комбинации стабильной дозы силденафила (20 мг 3 раза в сутки) и риоцигуата (в дозе 1–2,5 мг 3 раза в сутки) по сравнению с монотерапией силденафилом у 18 пациентов с ЛАГ. В продленной фазе исследования (в отсутствие группы контроля) одновременное применение силденафила и риоцигуата приводило к более высокой частоте отмены риоцигуата, преимущественно вследствие артериальной гипотензии. Не были получены доказательства благоприятного клинического эффекта данной комбинации в исследуемой популяции.

Одновременный прием риоцигуата и ингибиторов ФДЭ-5 (такие как силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказан (см. «Противопоказания»).

Варфарин. Одновременное лечение риоцигуатом и варфарином не влияло на ПВ . Предполагается, что одновременное применение риоцигуата с другими производными кумарина также не будет оказывать влияние на ПВ . Отсутствие ФКВ между риоцигуатом и субстратом изофермента CYP2C9 , варфарином, было продемонстрировано в условиях in vivo .

Ацетилсалициловая кислота. Риоцигуат не вызывал удлинение времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства, а также не влиял на агрегацию тромбоцитов у человека.

Способ применения и дозы

Внутрь, одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.

Начало терапии. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 нед . Таблетки должны приниматься 3 раза в сутки с интервалом примерно 6–8 ч.

Если сАД составляет 95 мм рт. ст. и выше и у пациента при этом не отмечаются симптомы артериальной гипотензии, дозу следует увеличивать на 0,5 мг каждые 2 нед до максимальной суточной дозы — 2,5 мг 3 раза в сутки.

Если сАД менее 95 мм рт. ст. , дозировку следует оставить прежней при условии, что у пациента не отмечаются симптомы артериальной гипотензии.

Если в любой момент на этапе титрования дозы сАД менее 95 мм рт. ст. и у пациента при этом отмечаются признаки артериальной гипотензии, текущую разовую дозу следует уменьшить на 0,5 мг, т.е. рекомендовать назначить ранее принимаемую и хорошо переносимую дозу.

Поддерживающая доза. Подобранная индивидуальная доза должна поддерживаться, если только не развиваются симптомы артериальной гипотензии.

Максимальная суточная доза препарата Адемпас составляет 7,5 мг. В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.

В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы препарата, она может быть снижена в любой момент проведения лечения.

Отмена лечения. В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более необходимо вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата начиная с дозы 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 нед; продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность препарата Адемпас не была изучена у пациентов моложе 18 лет. Поскольку доступные данные о применении препарата Адемпас у детей отсутствуют, он противопоказан пациентам до 18 лет (см. «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста. У пожилых (65 лет и старше) пациентов следует соблюдать особую осторожность, в т.ч. и при подборе дозы.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин) отмечался более выраженный эффект препарата Адемпас, поэтому при подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Противопоказано применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 15 мл/мин) или находящихся на гемодиализе, поскольку исследования у таких пациентов не проводились (см. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Концентрации риоцигуата в плазме крови у пациентов с легким нарушением функции печени (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс А) сходны с концентрациями риоцигуата в плазме крови у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В) отмечалось более сильное действие препарата Адемпас (см. «Фармакокинетика»). При подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С) противопоказано, т.к. исследования у таких пациентов не проводились (см. «Противопоказания»).

Читайте также:
Бензалкония хлорид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Табакокурение. Курящим пациентам настоятельно рекомендуется отказаться от табакокурения, поскольку концентрация риоцигуата в плазме крови у курящих пациентов существенно снижена в сравнении с некурящими. Может потребоваться коррекция дозы, в случае если пациент начинает или прекращает курить в процессе лечения препаратом Адемпас (см. «Особые указания»).

Адемпас

Адемпас таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 42 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Немного фактов

Легочная гипертензия является осложнением острой левожелудочковой недостаточности. Также она возникает при тромбоэмболии легочной артерии, респираторном дистресс-синдроме и астматическом статусе. Данное состояние требует ранней диагностики и комплексной терапии. Адемпас представляет собой универсальное гипотензивное средство. Терапевтический эффект достигается за счет активного компонента, действующего на определенные ферментативные системы. Препарат снижает проявления одышки, устраняет болевой синдром и улучшает общее состояние больных. Своевременное назначение лекарственного средства позволяет улучшить прогноз заболевания.

Фармакологический эффект

Риоцигуат стимулирует работу фермента гуанилатциклазы, являющегося одним из основных в сердечно-легочной системе. Гуанилатциклаза обладает сродством к оксиду азота, связываясь с которым увеличивает синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ является вторичным мессенджером и участвует в регуляции многих процессов. Он активирует протеинкиназы, уменьшающие фосфорилирование легких цепей миозина в гладких мышцах стенок сосудов, приводя к их расслаблению. Вазодилатация также достигается за счет выведения веществом внутриклеточного кальция и открытие калиевых каналов с гиперполяризацией клеточной мембраны. Лекарство испытывалось в клинических исследованиях, результаты которых подтвердили терапевтический эффект. После приема медикамента у добровольцев наблюдалась положительная динамика, снизились проявления легочной гипертензии и улучшились показатели гемодинамики.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация вещества достигается в кровеносном русле спустя полтора часа после приема средства. Процесс всасывания происходит в желудочно-кишечном тракте. Связывается преимущественно с альбуминами. Метаболизируется до конечного неактивного вещества – N-глюкуронида. Выведение риоцигуата происходит с помощью почек и кишечника. Исследования показали, что возраст пациента влияет на фармакокинетику. При приеме средства в пожилом возрасте, его концентрация в крови намного выше. Однако пол, масса тела больного и этническая группа существенного действия на метаболизм не оказывают.

Состав

В состав лекарственного средства Адемпас входит действующее вещество – риоцигуат микронизированный. Из вспомогательных компонентов присутствуют лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат. Форма выпуска: белые круглые таблетки с пленочной оболочкой.

Показания к использованию

Применение препарата целесообразно при хронической тромбоэмболической легочной гипертензии. Его назначаются при рецидиве после хирургического вмешательства и при неоперабельных клинических случаях. Лекарственное средство входит в комплекс терапии легочной гипертензии с наследственной этиологией. Медикамент эффективен при идиопатической легочной артериальной гипертензии и гипертензии, ассоциированной с патологией соединительной ткани.

Побочные эффекты

При неправильном приеме средства могут возникнуть побочные реакции. В первую очередь, может возникнуть стойкое снижение артериального давления. Изменения гемодинамических показателей проявляются в виде анемий. На нарушения работы желудочно-кишечного тракта указывают диарея, тошнота, гастро-эзофагальный рефлюкс. Инфекционное осложнение чаще всего представлено гастроэнтеритом. Со стороны центральной нервной системы могут возникнуть головные боли и головокружения. Из местных проявлений после инъекции наблюдаются периферические отеки. Противопоказанием к приему Адемпаса является индивидуальная непереносимость активного компонента и других составляющих средства. К данной категории относятся также лица с дефицитом лактазы и непереносимостью лактозы, имеющейся в составе медикамента. Не назначают средство при тяжелой патологии печени, так как отсутствуют данные о безопасности риоцигуата для таких пациентов. Больным с почечной недостаточностью и требующим гемодиализа лекарство противопоказано. Оно не применяется при наличии стойкой гипотензии в начале лечения. В связи с отсутствием официальной информации о пользе и возможном вреде для детского организма, использование средства не распространяется на педиатрическую практику.

Беременность и лактация

Прием Адемпаса во время вынашивания ребенка противопоказан, так как существуют риски вредного воздействия вещества на развитие плода. Опыты на животных подтверждают наличие эмбриотоксичности у средства. Женщины детородного возраста во время лечения должны соблюдать эффективные меры контрацепции. При использовании лекарственного средства матерям необходимо прекратить кормление грудью из-за вероятности проникновения вещества в грудное молоко.

Инструкция по применению

Применение Адемпаса следует начинать после консультации с квалифицированным специалистом, определения дозировки средства и длительности терапии. Необходимо ознакомиться с вероятными побочными эффектами. Лекарственное средство предназначено для перорального приема. Начинать рекомендуется с дозировки 1 миллиграмм трижды в сутки, интервал между приемами должен составлять 6 часов, длительность курса 14 дней. Максимальная дозировка не должна превышать отметку в 7,5 миллиграмм в день. При нормальном значении артериального давления и отсутствии побочных симптомов можно повышать дозировку каждые 2 недели на 0,5 миллиграмм. При развитии гипотонии и других нежелательных проявлений дозу необходимо снизить. При перерыве курса возобновление терапии начинается с минимальной дозы и идет по нарастающей. Необходимо придерживаться схемы и не превышать дозировку для предотвращения развития передозировки и ухудшения общего состояния.

Особенности приема

При легочной гипертензии существует риск развития кровотечения из-за высокого давления на стенки сосудов, прием средства Адемпас вместе с антикоагулянтами приумножает возможность данного явления. Врач должен контролировать состояние пациента и своевременно корректировать терапию. Назначение средства при веноокклюзионной болезни легких может усугубить клиническую картину развитием отека легких. Гипотензивный эффект медикамента обладает системным проявлением, доктор обязан вести мониторинг уровня артериального давления. Курение во время приема лекарственного средства уменьшает его эффективность вдвое. Настоятельно рекомендуется бросить вредные привычки на момент терапии. Особые категории пациентов: Дети: из-за отсутствия информации о безопасности лекарственное средство не применяется в педиатрии. Пожилые люди: возраст влияет на фармакодинамика медикамента, подбор дозы производится индивидуально. При нарушении работы почек: в случае нарушения функционирования почек средней степени тяжести необходимо тщательно подбирать дозу, так как в данном случае растет эффективность медикамента. При тяжелых нарушениях и необходимости гемодиализа медикамент не применяется. При нарушении работы печени: нет необходимых исследований об использовании средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Читайте также:
Мельфор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние лекарственного средства на реакцию и навыки управления транспортными средствами

Существует риск развития головокружения и снижения артериального давления. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами, требующими высокой концентрации внимания.

Совместимость с алкоголем

При совместном приеме Адемпаса со спиртными напитками увеличивается частота побочных эффектов. Алкоголь очень токсичен для организма, он вызывает головокружение и сонливость. Рекомендуется отказаться от употребления спиртных напитков на время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарствами

На фармакокинетику Адемпаса могут воздействовать медикаменты, индуцирующие или ингибирующие ферменты, которые участвуют в его метаболизме. Среди ингибиторов самый яркий представитель – кетоконазол, при совместном приеме увеличивает максимальную концентрацию лекарственного средства. Совместный прием со средствами, увеличивающими значения pH в желудочно-кишечном тракте, снижает биодоступность, так как риоцигуат плохо растворяется в нейтральной среде. Противопоказан одновременный прием средства с нитратами, так как они усиливают гипотензивный эффект. Силденафил относится к ингибиторам фермента фосфодиэстеразы, участвующего в утилизации цГМФ, в комбинации с риоцигуатом приводит к повышению концентрации цГМФ и стойкому снижению артериального давления.

Передозировка

При приеме чрезмерно высоких доз Адемпаса возникают побочные реакции. Первым симптомом передозировки служит резкое снижение артериального давления. Также могут наблюдаться головные боли, тошнота, рвота, в общем анализе крови выявляется анемия. При проявлениях передозировки необходимо прекратить прием средства и обратиться за медицинской помощью. Специфический антидот к риоцигуату не существует. Терапия заключается в устранении симптомов и гемодинамической поддержке.

Похожие препараты

Лекарственное средство обладает уникальными свойствами и не имеет групповых аналогов. Однако при терапии легочной гипертензии применяются и представители других фармакологических групп. Вентавис отвечает за дилатацию артериол и венул, эффективно ослабляет симптомы и усиливает толерантность к физическим нагрузкам. Празозин снижает общее периферическое сопротивление сосудов, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Нифедипин является блокатором кальциевых каналов, приводит к вазодилатации и уменьшает проявления гипертензии.

Условия продажи

Лекарственное средство отпускается в аптеках лишь при наличии рецепта от врача. Запрещается распространение Адемпаса в безрецептурной форме.

Отзывы пациентов и врачей

Частое назначение Адемпаса врачами обусловлено его уникальными лечебными свойствами. Он воздействует на звенья патогенеза и предупреждает развитие легочной гипертензии и тормозит развитие заболевания. Разгружая малый круг кровообращения, он облегчает работу всей сердечно-сосудистой системы. Больные, использующие лекарственное средство отмечают положительную динамику вскоре после начала приема. Они отмечают уменьшение интенсивности одышки и боли при физических нагрузках, что благоприятно влияет на качество жизни.

Правила хранения

Медикамент необходимо хранить в недоступном для детей месте, при температуре не более 30 градусов по Цельсию. Средство можно применять на протяжении трех лет от даты выпуска, указанной на упаковке. По истечению термина годности вещество теряет свой терапевтический эффект и не должно использоваться.

Адемпас

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг содержит: Действующее вещество: риоцигуат микронизированный 2,50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг; кросповидон 6,00 мг; гипромеллоза-2910 3,00 мг; лактозы моногидрат 37,70 мг; магния стеарат 0,60 мг; натрия лаурилсульфат 0,20 мг; пленочная оболочка: гипролоза 1,10 мг, гипромеллоза-2910 0,36 мг, пропиленгликоль 0,21 мг, титана диоксид 0,35 мг, краситель железа оксид желтый 0,40 мг, краситель железа оксид красный 0,08 мг.

Показания к применению:

Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ, группа 4 по классификации ВОЗ):
Адемпаск назначается для лечения взрослых пациентов при:
неоперабельная ХТЭЛГ,
персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения. Для улучшения переносимости физической нагрузки, улучшения функционального класса по ВОЗ.
Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ: Адемпас назначается для лечения взрослых пациентов с ЛАГ для улучшения переносимости физической нагрузки, функционального класса ВОЗ и задержки клинического ухудшения.
II – III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):
идиопатическая ЛАГ,
наследственная ЛАГ,
ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

Фармакокинетика:

Всасывание
Абсолютная биодоступность риоцигуата высокая (94 %). Риоцигуат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 1—1,5 часа после приема внутрь. Всасывание риоцигуата происходит на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в верхних отделах. В дистальных отделах ЖКТ всасывание снижается. Применение препарата одновременно с приемом пищи не влияло на значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) риоцигуата, Стах снижалась в незначительной степени (снижение на 35 %). Данное изменение считается клинически незначимым.
Биодоступность (AUC и Стах) измельченных таблеток, суспендированных в яблочном пюре или в воде, сопоставима с биодоступностью цельных таблеток.

Фармакодинамика:

Механизм действия
Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (N0).
При связывании NO с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.
Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует рГЦ к эндогенному N0 путем стабилизации связи NO-рГЦ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NO.
Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Противопоказания:

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (такими как силденафил, тадалафил, варденафил);
тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
беременность и период грудного вскармливания;
одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме ;
легочная гипертензия, ассоциированная с идиопатическими интерстициальными пневмониями (ЛГ-ИИП) ;
возраст до 18 лет;
врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст., опыт клинического применения отсутствует);
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует).
у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);
у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью);
у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Читайте также:
Проканазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания Часто:гастроэнтерит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Часто:анемия (включая соответствующие лабораторные показатели).
Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны сердца и сосудов.Часто:учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной:клетки и средостения.Часто: кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа.Нечасто: легочное кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) Очень часто: диспепсия, диарея, тошнота, рвота. Часто:гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь,дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ, запор, вздутие живота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.Очень часто: периферические отеки.

Способ приготовления или применения:

Для приема внутрь.
Препарат Адемпас может приниматься одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.
Начало терапии: рекомендуемая начальная доза составляет 1,0 мг 3 раза в день на протяжении 2 недель. Таблетки должны приниматься три раза в день с интервалом примерно 6-8 часов одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.
Если систолическое артериальное давление составляет 95 мм рт. ст. и выше и у пациента при этом не отмечается симптомов артериальной гипотензии, дозу следует увеличивать на 0,5 мг каждые 2 недели до максимальной суточной дозы (по 2,5 мг 3 раза в день).
Если систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст., дозировку следует оставить прежней при условии, что у пациента не отмечается симптомов артериальной гипотензии.
Если в любой момент на этапе титрования дозы систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст. и у пациента при этом отмечаются признаки артериальной гипотензии, текущую дозу следует уменьшить на 0,5 мг 3 р/д, то есть, рекомендовать назначить ранее принимаемую и хорошо переносимую дозу.
Поддерживающая доза
Подобранная индивидуальная доза должна поддерживаться, если только не развиваются симптомы артериальной гипотензии.
Максимальная суточная доза препарата Адемпас составляет 7,5 мг. В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.
В случае развития нежелательных реакций (непереносимости) после применения назначенной дозы препарата, она может быть снижена в любой момент проведения лечения.
Измельчение таблеток
Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Адемпас может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом.
Отмена лечения
В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более, необходимо вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата, начиная с дозы 1 мг 3 раза в день на протяжении 2 недель; продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

Адемпас

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:

– персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения.

Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II-III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):

– ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме;

– одновременное применение с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в том числе с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими, как силденафил, варденафил, тадалафил, или с препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;

– врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

– тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С), т.к. опыт клинического применения отсутствует);

– тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое АД менее 95 мм рт.ст.), т.к. опыт клинического применения отсутствует);

– тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует);

– период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет;

– повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять:

– у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию;

– у пациентов, получающих гипотензивную терапию, или у пациентов с исходной артериальной гипотензией, гиповолемией либо тяжелой обструкцией путей оттока из левого желудочка или вегетативной дисфункцией;

– при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и мощными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А;

– у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);

– у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В);

– у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от времени приема пищи.

Читайте также:
Сертикан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Начало терапии: рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 недель. Таблетки должны приниматься 3 раза в сутки с интервалом примерно 6-8 часов.

При систолическом АД ≥95 мм рт.ст. и отсутствии симптомов артериальной гипотензии, дозу следует увеличивать на 0.5 мг каждые 2 недели до максимальной суточной дозы 2.5 мг 3 раза в сутки.

При систолическом АД

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство, стимулятор гуанилатциклазы. Эффективен у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ).

Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NО).

При связывании NО с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NО.

Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Адемпас таблетки 2.5 мг 42 шт.

Показания к применению Адемпас таблетки 2.5 мг 42 шт.

– хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа по классификации ВОЗ: • неоперабельная ХТЭЛГ, • персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения; – легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II – III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами): • идиопатическая ЛАГ, • наследственная ЛАГ, • ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство – гуанилатциклазы стимулятор.

Фармакологическое свойство

Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NO). При связывании NO с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление. Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует рГЦ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-рГЦ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NO. Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Противопоказания

• одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (такими как силденафил, тадалафил, варденафил); • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью, класс С, опыт клинического применения отсутствует); • повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; • беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»); • одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»); • легочная гипертензия, ассоциированная с идиопатическими интерстициальными пневмониями (ЛГ-ИИП); • возраст до 18 лет; • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо- галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); • тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст., опыт клинического применения отсутствует); • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Необходимо соблюдать дополнительную осторожность при назначении препарата в следующих ситуациях: • у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию; • у пациентов, получающих гипотензивную терапию или имеющих исходную артериальную гипотензию, гиповолемию, либо тяжелую обструкцию путей оттока из левого желудочка или вегетативную дисфункцию; • при одновременном применении с сильными ингибиторами изоферментов CYP и P-gp/BCRP, такими как азоловые противогрибковые средства (например, кетоконазол, итраконазол) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавир), в связи с выраженным увеличением экспозиции риоцигуата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»); • при одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А, может увеличиваться экспозиция риоцигуата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»); • у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин); • у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7 – 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В); • у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Применение

Для приема внутрь. Препарат Адемпас может приниматься одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.Начало терапии: рекомендуемая начальная доза составляет 1,0 мг 3 раза в день на протяжении 2 недель. Таблетки должны приниматься три раза в день с интервалом примерно 6–8 часов, одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.Если систолическое артериальное давление составляет 95 мм рт. ст. и выше, и у пациента при этом не отмечается симптомов артериальной гипотензии, дозу следует увеличивать на 0,5 мг каждые 2 недели до максимальной суточной дозы (по 2,5 мг 3 раза в день).Если систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст., дозировкуследует оставить прежней при условии, что у пациента не отмечаетсясимптомов артериальной гипотензии.Если в любой момент на этапе титрования дозы систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст. и у пациента при этом отмечаются признаки артериальной гипотензии, текущую разовую дозу следует уменьшить на 0,5 мг, то есть, рекомендовать назначить ранее принимаемую и хорошо переносимую дозу.Поддерживающая доза.Подобранная индивидуальная доза должна поддерживаться, если только не развиваются симптомы артериальной гипотензии.Максимальная суточная доза препарата Адемпас составляет 7,5 мг. В случае пропуска очередной дозы препарата, следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы препарата, она может быть снижена в любой момент проведения лечения.Измельчение таблеток.Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Адемпас может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом.Отмена лечения.В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более, необходимовернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата, начиная с дозы 1 мг 3 раза в день на протяжении 2 недель; продолжить лечение споследующим титрованием дозы, как это описано выше.Особые группы пациентов.Дети.Безопасность и эффективность препарата Адемпас не была изучена упациентов моложе 18 лет. Поскольку доступные данные о применениипрепарата Адемпас у детей отсутствуют, он противопоказан пациентам до18 лет (см. раздел «Противопоказания»).Пациенты пожилого возраста.У пожилых (65 лет и старше) пациентов следует соблюдать особуюосторожность, в том числе и при подборе дозы.Пациенты с нарушением функции почек.У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее80 мл/мин, но более 15 мл/мин) отмечался более выраженный эффектпрепарата Адемпас, поэтому при подборе дозы у таких пациентов следуетсоблюдать особую осторожность.Противопоказано применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) или находящихся на гемодиализе, поскольку исследования у таких пациентов не проводились (см. раздел «Противопоказания»).Пациенты с нарушением функции печени.Концентрации риоцигуата в плазме крови у пациентов с легким нарушением функции печени (5 – 6 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс А) сходны с концентрациями риоцигуата в плазме крови у здоровых добровольцев.У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7 – 9 баллов пошкале Чайлд-Пью, класс В) отмечалось более сильное действие препарата Адемпас (см. раздел «Фармакокинетика»). При подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность.Применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелым нарушениемфункции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С) противопоказано, так как исследования у таких пациентов не проводились (см. раздел «Противопоказания»).Табакокурение.Курящим пациентам настоятельно рекомендуется отказаться оттабакокурения, поскольку концентрация риоцигуата в плазме крови укурящих пациентов существенно снижена в сравнении с некурящими. Может потребоваться коррекция дозы, в случае если пациент начинает или прекращает курить в процессе лечения препаратом Адемпас.

Читайте также:
Доритрицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Побочные действия
Передозировка

Симптомы. Сообщалось о непреднамеренной передозировке 9–25 мг риоцигуата в течение 2–32 дней. Нежелательные реакции были аналогичны наблюдавшимся при приеме более низких доз (см. раздел «Побочное действие»). Лечение. Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки следует применять стандартные поддерживающие меры в соответствии с клинической необходимостью. При развитии выраженного снижения артериального давления может потребоваться активная гемодинамическая поддержка. Поскольку риоцигуат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови, возможность выведения его с помощью диализа представляется маловероятной.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Риоцигуат выводится в основном через окислительный метаболизм, опосредованный системой изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2), а также в неизмененном виде через кишечник или почками в процессе клубочковой фильтрации. На основании исследований in vitro было выявлено, что риоцигуат является субстратом для мембранных транспортных белков P-gp/BCRP (Р- гликопротеина / белка резистентности рака молочной железы). Ингибиторы или индукторы этих ферментов или транспортных белков могут повлиять на эффективность риоцигуата. In vitro было показано, что кетоконазол, классифицируемый как сильный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, является ингибитором множественных метаболических путей с участием системы изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, участвующих в метаболизме и экскреции риоцигуата. Одновременное применение кетоконазола в дозе 400 мг один раз в сутки приводило к увеличению на 150 % (диапазон до 370%) средней AUC риоцигуата и увеличению Cmax на 46 %. Конечный период полувыведения увеличивался с 7,3 до 9,2 часов, а общий клиренс риоцигуата снижался с 6,1 до 2,4 л/ч. Таким образом, не рекомендовано одновременное применение препарата Адемпас с сильными ингибиторами множественных метаболических путей с участием изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, такими как азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир). Препараты, сильно ингибирующие P-gp/BCRP, такие как иммунодепрессант циклоспорин А, должны применяться с осторожностью. Из рекомбинантных изоферментов цитохрома, исследованных in vitro, изофермент CYP1A1 наиболее эффективно катализировал образование основного метаболита риоцигуата. Препараты класса ингибиторов тирозинкиназы являются сильными ингибиторами изофермента CYP1A1, при этом эрлотиниб и гефитиниб проявляли наибольшую ингибиторную активность in vitro. Таким образом, одновременное применение с препаратами, являющимися ингибиторами изофермента CYP1A1 может приводить к усилению эффекта риоцигуата, особенно у курящих пациентов. Следовательно, сильные ингибиторы изофермента CYP1A1 следует применять с осторожностью (см. раздел «Особые указания»). Одновременное применение кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), отнесенного к сильным и селективным ингибиторам изофермента CYP3A4, также являющегося несильным ингибитором P-gp, умеренно повышало среднюю AUC риоцигуата на 41 % без существенного изменения Cmax. Такие изменения клинически незначимы. Одновременное применение препаратов, повышающих рН желудочно- кишечного тракта, может привести к более низкой биодоступности при приеме внутрь, поскольку растворимость риоцигуата снижается при нейтральной рН по сравнению с кислой средой. Назначение до и во время терапии риоцигуатом ингибитора протонной помпы омепразола (40 мг один раз в сутки) снижает среднюю AUC риоцигуата на 26 %, а среднюю Cmax на 35 %. Данные изменения клинически незначимы. Антациды необходимо принимать, по меньшей мере, через час после приема риоцигуата, поскольку одновременное применение антацидов на основе алюминия гидроксида и/или магния гидроксида снижает среднюю AUC риоцигуата на 34 %, а среднюю Cmax на 56 %. Бозентан, который является умеренным индуктором изофермента CYP3A4, вызывает снижение равновесной концентрации риоцигуата в плазме крови у пациентов с ЛАГ на 27 %, не оказывая при этом влияния на эффективность комбинации. Одновременное применение риоцигуата и сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала или препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) может также привести к снижению концентрации риоцигуата в плазме крови. Влияние риоцигуата на другие вещества. Риоцигуат и его основной метаболит не являются ни ингибиторами, ни индукторами основных изоферментов цитохрома (включая изофермент CYP3А4) или транспортных белков (например, P-gp/BCRP) при терапевтических концентрациях в условиях in vitro. Отсутствие фармакокинетических взаимодействий между риоцигуатом и маркерным субстратом изофермента CYP3A4 мидазоламом было продемонстрировано in vivo. Препарат Адемпас противопоказан во время беременности, поэтому следует избегать наступления беременности при применении препарата. Риоцигуат. (2,5 мг три раза в день) не имел клинически значимого влияния на действие комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и этинилэстрадиол при одновременном применении здоровыми добровольцами женского пола. Было выявлено, что in vitro риоцигуат и его основной метаболит являются сильными ингибиторами изофермента CYP1A1. Таким образом, нельзя исключить клинически значимые лекарственные взаимодействия с одновременно принимаемыми препаратами, которые в значительной мере выводятся путем метаболизма, опосредованного изоферментом CYP1A1, такими как эрлотиниб или гранисетрон. Фармакодинамические взаимодействия. Нитраты. Одновременное применение риоцигуата и нитратов или донаторов оксида азота (таких как амилнитрит) в любой лекарственной форме противопоказано, поскольку при применении риоцигуата в дозировке 2,5 мг в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой наблюдалось усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина (0,4 мг, под язык), принятого через 4 и 8 часов после приема риоцигуата (см. раздел «Противопоказания»). Ингибиторы ФДЭ-5. В исследованиях на животных было продемонстрировано снижение системного артериального давления при сочетании риоцигуата с силденафилом или варденафилом. При применении увеличенных доз в ряде случаев наблюдалось дополнительное снижение системного артериального давления. В исследовании лекарственных взаимодействий с участием 7 пациентов с ЛАГ, получавших постоянное лечение силденафилом (20 мг 3 раза в сутки), однократный прием риоцигуата (0,5 мг и 1 мг последовательно) привел к суммированию влияния препаратов на гемодинамику. Дозы риоцигуата свыше 1,0 мг в этом исследовании не изучались. Было проведено 12-недельное исследование применения комбинации стабильной дозы силденафила (20 мг 3 р/сут) и риоцигуата (в дозе 1,0–2,5 мг 3 р/сут) по сравнению с монотерапией силденафилом у 18 пациентов с ЛАГ. В продленной фазе исследования (в отсутствие группы контроля) одновременное применение силденафила и риоцигуата приводило к более высокой частоте отмены терапии, преимущественно вследствие артериальной гипотензии. Не было получено доказательств благоприятного клинического эффекта данной комбинации в исследуемой популяции. Одновременный прием риоцигуата и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Варфарин. Одновременное лечение риоцигуатом и варфарином не влияло на протромбиновое время. Предполагается, что одновременное применение риоцигуата с другими производными кумарина также не будет оказывать влияние на протромбиновое время. Отсутствие фармакокинетических взаимодействий между риоцигуатом и субстратом изофермента CYP2C9 варфарином было продемонстрировано в условиях in vivo. Ацетилсалициловая кислота. Риоцигуат не вызывал удлинение времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства, а также не влиял на агрегацию тромбоцитов у человека.

Читайте также:
Инфлювак: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Адемпас

Механизм действия. Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NO).

При связывании NO с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы цГМФ. Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.

Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO–рГЦ–цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO–цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NO.

Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO–рГЦ–цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.

Эффективность у пациентов с хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ)

Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (CHEST-1), включавшего неоперабельных пациентов или пациентов с персистирующей и/или рецидивирующей ХТЭЛГ после проведенной легочной эндартерэктомии (группа 4, по классификации ВОЗ). В исследование был включен 261 пациент с различной степенью тяжести заболевания (функциональными классами, ФК) из них 31% пациентов относится ко II ФК по классификации ВОЗ (ФК II ВОЗ), 64% — ФК III ВОЗ, со средней дистанцией в тесте 6-минутной ходьбы (6МХТ, 150–450 м) 347 м.

Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 16-й нед по сравнению с исходной. В ходе лечения достигнуты результаты:

– изменение дистанции в 6МХТ к 16-й нед в группе риоцигуата на 46 м по сравнению с плацебо (р<0,0001);

– существенное снижение N-терминального фрагмента мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP), плацебо-корригированное среднее изменение от исходного — −444 нг/л, ДИ — от −843 до −45 в группе риоцигуата по сравнению с плацебо;

– существенное улучшение как минимум на один ФК на 16-й нед в группе риоцигуата у 33% пациентов, в группе плацебо — 15%; снижение как минимум на один ФК у 5% пациентов в группе риоцигуата, 7% в группе плацебо (р=0,0026), ФК без изменений у 62% пациентов группы риоцигуата, 78% — в группе плацебо.

Наблюдалось улучшение гемодинамических параметров в группе риоцигуата по сравнению с плацебо: статистически значимое снижение ЛСС, среднего давления в легочной артерии (сДЛА) (−5 мм рт. ст., р<0,0001) и увеличение сердечного индекса (СИ) на 0,47 л/мин/м2; (р<0,0001).

Долговременное лечение ХТЭЛГ (CHEST-2) включало 237 пациентов, которые завершили исследование CHEST-1. Средняя продолжительность лечения на момент среза данных — 388 дней. В исследовании CHEST-2 наблюдались дальнейшие улучшения со стороны дистанции 6МХТ и ФК. Однолетняя выживаемость — 98%.

Читайте также:
Кальция глицерофосфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Эффективность у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ)

Эффективность оценивалась в ходе рандомизированного двойного слепого международного многоцентрового плацебо-контролируемого исследования III фазы (PATENT-1), в котором принимало участие 443 пациента (исходный клинический статус: 42% ФК II, 54% ФК III по классификации ВОЗ, средняя дистанция в 6МХТ (150–450 м) 363 м), не получавших лечения либо получавших терапию антагонистами рецепторов эндотелина (ЭРА) или аналогом простациклина (АП) (ингаляционно, внутрь или п/к). Популяция пациентов включала в себя мужчин и женщин в возрасте от 18 до 80 лет; 61% — идиопатическая ЛАГ, 2% — наследственная ЛАГ, 25% — ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани, 8% — ЛАГ, ассоциированная с врожденным пороком сердца, 3% — ЛАГ, ассоциированная с портальной гипертензией, 1% — ЛАГ, ассоциированная с приемом аноректиков или амфетамина (группа I по классификации ВОЗ).

Первичная конечная точка эффективности: изменение дистанции в 6МХТ к 12-й нед. В ходе лечения достигнуты результаты:

– изменение дистанции в 6МХТ к 12-й нед в группе риоцигуата на 36 м по сравнению с плацебо (р<0,0001);

– существенное снижение NT-proBNP, плацебо-корригированное среднее изменение от исходного — −432 нг/л, 95% ДИ — от −782 до −82 в группе риоцигуата по сравнению с плацебо;

– существенное улучшение как минимум на один ФК в группе риоцигуата у 21% пациентов, в группе плацебо — 14%;

– отсрочка клинического ухудшения по времени отмечалась в группе риоцигуата (р=0,0046; стратифицированный лог-ранговый критерий);

– значительно меньше проявлений клинического ухудшения к 12-й нед в группе риоцигуата (1,2%) в сравнении с плацебо (6,3%) (р=0,0285, критерий Мантеля-Гензеля);

– оценка одышки по шкале Борга: существенное улучшение (−0,4 для риоцигуата в сравнении с +0,1 для плацебо; р=0,0022).

Наблюдалось улучшение гемодинамических параметров в группе риоцигуата по сравнению с плацебо: сДЛА (−3,8 мм рт. ст., р<0,0001) и увеличение СИ (на 0,56 л/мин/м2; р<0,0001).

Долговременное лечение ЛАГ (PATENT-2) включало 363 пациента, которые завершили исследование PATENT-1. Средняя продолжительность лечения на момент среза данных — 438 дней. В исследовании PATENT-2 наблюдались дальнейшие улучшения со стороны дистанции в 6МХТ и ФК. Однолетняя выживаемость — 96%.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат принимают внутрь. Адемпас можно принимать во время еды или независимо от времени приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг 3 раза/сут на протяжении 2 недель. Таблетки должны приниматься 3 раза/сут с интервалом примерно 6-8 ч, одновременно с приемом пищи или независимо от времени приема пищи.

При систолическом АД ≥95 мм рт.ст. и отсутствии симптомов артериальной гипотензии, дозу следует увеличивать на 0.5 мг каждые 2 недели до максимальной суточной дозы 2.5 мг 3 раза/сут.

Подобранную дозу следует поддерживать, если только не развиваются симптомы артериальной гипотензии.

Максимальная суточная доза препарата Адемпас составляет 7.5 мг.

В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.

В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы препарата, доза может быть снижена в любой момент проведения лечения.

В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более, следует вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата, начиная с дозы 1 мг 3 раза/сут на протяжении 2 недель; затем продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.

Особые группы пациентов

Безопасность и эффективность препарата Адемпас не были изучены у пациентов в возрасте до 18 лет. Поскольку доступные данные о применении препарата у детей отсутствуют, Адемпас противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) следует соблюдать особую осторожность при подборе дозы.

У пациентов с нарушением функции почек (КК менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин) отмечался более выраженный эффект препарата Адемпас, поэтому при подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Противопоказано применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) или находящихся на гемодиализе, поскольку исследования у таких пациентов не проводились.

Концентрации риоцигуата в плазме крови у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс А) сходны с концентрациями риоцигуата в плазме крови у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В) отмечался более выраженный эффект препарата Адемпас. При подборе дозы у таких пациентов следует соблюдать особую осторожность. Применение препарата Адемпас у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С) противопоказано, т.к. исследования у данной группы пациентов не проводились.

Курящим пациентам настоятельно рекомендуется отказаться от табакокурения, поскольку концентрация риоцигуата в плазме крови у курящих пациентов существенно снижена в сравнении с некурящими. Если пациент начинает или прекращает курить в процессе лечения препаратом Адемпас, может потребоваться коррекция дозы препарата.

Показання

  • неоперабельная ХТЭЛГ;
  • персистирующая или рецидивирующая ХТЭЛГ после оперативного лечения;
  • легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II–III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):
  • идиопатическая ЛАГ;
  • наследственная ЛАГ;
  • ЛАГ, ассоциированная с болезнями соединительной ткани.

Протипоказання

– одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (такими, как амилнитрит) в любой лекарственной форме;

– одновременное применение с препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ), в т.ч. с препаратами группы ингибиторов ФДЭ-5, такими, как силденафил, варденафил, тадалафил, или с препаратами группы неспецифических ингибиторов ФДЭ, такими как дипиридамол и теофиллин;

– врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);

Читайте также:
Деринат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс С), т.к. опыт клинического применения отсутствует;

– тяжелая артериальная гипотензия на момент начала терапии (систолическое АД менее 95 мм рт.ст.), т.к. опыт клинического применения отсутствует);

– тяжелые нарушения функции почек (КК менее 15 мл/мин) и применение у пациентов, находящихся на гемодиализе (опыт клинического применения отсутствует);

– период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет;

– повышенная чувствительность к риоцигуату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих ситуациях:

– у пациентов с легочной гипертензией, имеющих дополнительные факторы риска кровотечения из дыхательных путей, особенно у тех, кто получает антикоагулянтную терапию;
– у пациентов, получающих гипотензивную терапию, или у пациентов с исходной артериальной гипотензией, гиповолемией либо тяжелой обструкцией путей отттока из левого желудочка или вегетативной дисфункцией;
при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и мощными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммуносупрессивный препарат циклоспорин А;
– у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 80 мл/мин, но более 15 мл/мин);
– у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью, класс В);
– у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

  • Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гастроэнтерит.
  • Со стороны крови и лимфатической системы: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные показатели).
  • Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль.
  • Со стороны сердца и сосудов: часто — учащенное сердцебиение, снижение АД.
  • Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа; нечасто — легочное кровотечение*.
  • Со стороны ЖКТ: очень часто — диспепсия, диарея, тошнота, рвота; часто — гастрит, ГЭРБ, дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ, запор, вздутие живота.

* Сообщалось о случае фатального легочного кровотечения в рамках долговременного исследования без группы контроля.

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «R» над «0.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с маркировкой «R» и «1» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желто-оранжевого цвета, с маркировкой «R» над «1.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,0 мг:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, с маркировкой «R» и «2» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой красно-оранжевого цвета, с маркировкой «R» над «2.5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой стороне.

Адемпас – эффективное лечение ЛАГ

Адемпас

Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) характеризуется повышением артериального давления в легких. Она представляет собой опасное заболевание, угрожающее жизни и способное привести к инвалидизации, поэтому требует оперативной диагностики и немедленного лечения.

Для улучшения самочувствия, снижения частоты госпитализаций и развития осложнений используются стимуляторы гуанилатциклазы.

Одним из таких лекарственных препаратов является Адемпас, действующим веществом которого является риоцигуат. Медикамент отличается высокой эффективностью и высокой стоимостью, поэтому купить его может далеко не каждый.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к гипотензивным средствам, стимуляторам гуанилатциклазы. Способствует повышение переносимости физических нагрузок, уменьшению выраженности признаков ЛАГ, снижению давления в легочной артерии и летальности.

Показания к применению

Назначение Адемпаса возможно при:

  • хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (ХТЭЛГ), 4 группа по ВОЗ: неоперабельной ХТЭЛГ, персистирующей или рецидивирующей ХТЭЛГ после хирургического лечения;
  • легочной артериальной гипертензии, 1 группа по ВОЗ, II–III ФК (в моно- или комбинированной терапии с простаноидами либо антагонистами рецепторов эндотелина): идиопатической и наследственной ЛАГ, а также ассоциированной с заболеваниями соединительной ткани.

Изменения при ЛАГ смотрите на картинке

Способ применения

Применяется перорально, независимо от времени еды. Лечение начинают с приема 1 мг трижды в день (продолжительность – 14 дней). Интервалы между приемами таблеток составляют около 6-8 часов. При сАД от 95 мм рт. ст. и выше дозу увеличивают каждые 2 недели на 0,5 мг, пока не будет достигнута максимальная доза – 2,5 мг трижды в сутки. При сАД до 95 мм рт. ст. дозировку оставляют прежней. Повышение или сохранение текущей дозировки возможно при отсутствии признаков гипертонии. Максимальная суточная доза – 7,5 мг.

Если во время титрования сАД составляет менее 95 мм рт. ст. и сопровождается развитием симптомов гипертонии, разовая доза уменьшается на 0,5 мг. Также доза может быть снижена в любой момент терапии при развитии побочных эффектов.

В случае пропуска дозу не принимают и продолжают прием лекарства по назначенной схеме.

Если нужно прервать терапию на 3 или более суток, пациент возвращается к начальной дозе (1 мг трижды в день в течение 2 недель), после чего проводит титрование дозы заново.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме круглых таблеток с разной дозировкой

Адемпас выпускается в виде круглых и двояковыпуклых таблеток. Таблетки 0.5 мг имеют белую оболочку, 1 мг – бледно-желтую, 1.5 мг – желтую, 2 мг – бледно-оранжевую, 2.5 мг – коричневато-оранжевую. На одной стороне имеется крест – логотип компании «Байер».

Читайте также:
Люффель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Действующим веществом является риоцигуат микронизированный. Перечень дополнительных компонентов включает в себя кросповидон, натрия лаурилсульфат, МКЦ, моногидрат лактозы, гипромеллозу, стеарат магния.

Взаимодействие с другими средствами

Не рекомендуется применять лекарство с ингибиторами ВИЧ-протеазы (ритонавир), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазол, кетоконазол).

Лекарства, значительно ингибирующие P-gp/BCRP (например, иммунодепрессант циклоспорин А) нужно применять с осторожностью.

Одновременное применение лекарств, повышающих рН ЖКТ, чревато снижением биодоступности риоцигуата.

Лечение мощными ингибиторами CYP1A1, особенно у курящих пациентов, чревато усилением действия риоцигуата. Во время терапии настоятельно не рекомендуется курить.

Снижение плазменной концентрации риоцигуата возможно при использовании сильных индукторов CYP3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, средства с зверобоем продырявленным).

Антациды уменьшают всасывание риоцигуата, поэтому принимать их нужно не ранее, чем через час после приема Адемпаса.

Запрещено одновременное применение нитратов либо донаторов оксида азота (амилнитрит), т. к. это может привести к усилению гипотензивного действия.

Противопоказано сочетанное применение ингибиторов ФДЭ-5 (тадалафил, силденафил, варденафил).

Побочные действия

Система организма Возможные побочные эффекты
Паразитарные, инфекционные болезни часто – гастроэнтерит.
Нервная система очень часто – боли головные, головокружение.
Лимфатическая система, кровь часто – анемия.
Сосуды, сердце часто – сниженное АД, учащенное сердцебиение.
Респираторная система, органы грудной клетки часто – заложенность носа, носовое кровотечение, кровохарканье; нечасто – кровотечение легочное.
ЖКТ очень часто – запоры, рвота, диспепсия, тошнота, диарея; часто – ГЭРБ, боль в ЖКТ, гастрит, вздутие живота, запоры, дисфагия.
Расстройства общие очень часто – отеки периферические.

Передозировка

Прием 9-25 мг риоцигуата на протяжении 2-32 дней приводило к непреднамеренной передозировке. Нежелательные реакции были такими же, как при использовании лекарства в более низких дозах.

Антидот риоцигуата неизвестен. При передозировке нужно проводить стандартные поддерживающие мероприятия. При сильном снижении давления требуется активная гемодинамическая поддержка. Диализ для выведения риоцигуата не проводят из-за высокой степени связывания с белками.

Противопоказания

Адемпас не применяют при:

Для избежания неприятных последствий перед применением ознакомитесь с противопоказаниями

  • одновременном приеме лекарств группы ингибиторов ФДЭ, включая ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафил, варденафил, силденафил) и неспецифические ингибиторы ФДЭ (теофиллин, дипиридамол);
  • одновременном приеме донаторов оксида азота либо нитратов;
  • индивидуальной непереносимости риоцигуата либо вспомогательных веществ;
  • непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденном дефиците лактазы;
  • тяжелой артериальной гипотензии, наблюдающейся в начале терапии;
  • тяжелых нарушениях печеночной функции;
  • проведении гемодиализа, тяжелых нарушениях почечной функции;
  • кормлении грудью, беременности;
  • лечении несовершеннолетних пациентов.
  • ЛАГ у людей с дополнительными факторами риска кровотечения из дыхательных путей (особенно у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию);
  • гипотензивное лечение либо наличие гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжелой обструкции путей оттока из ЛЖ, вегетативной дисфункции; параллельное применение сильных ингибиторов изофермента CYP1A1, сильных ингибиторов P-gp/BCRP;
  • нарушение почечной функции;
  • умеренное нарушение печеночной функции; преклонный возраст (от 65 лет).

Особые указания

Кровотечения из дыхательных путей

При легочной гипертензии возможно развитие кровотечений из дыхательных путей. Особенно это касается тех людей, которые получают антикоагулянтную терапию.

При лечении Адемпасом может увеличиваться риск фатальных и/или серьезных кровотечений из дыхательных путей, особенно при наличии факторов риска (недавно наблюдавшееся серьезное кровохарканье и его лечение с помощью бронхиальной артериальной эмболизации). У каждого больного нужно регулярно оценивать соотношение пользы и риска.

Веноокклюзионная болезнь легких

Не рекомендуется назначать Адемпас пациентам с ВОБЛ, т. к. легочные вазодилататоры способны существенно ухудшать состояние таких пациентов. Если появляются симптомы отека легких, нужно помнить о возможности развития ассоциированной ВОБЛ. В таких случаях лечения препаратом прекращают.

Адемпас способен расширять сосуды и вызывать снижение давления. Прежде чем назначать лекарство, нужно оценить риск развития побочных сосудорасширяющих эффектов у людей с сопутствующими болезнями.

Влияние на способность к управлению механизмами, вождению транспорта

Возможно развитие головокружений. Выполнять потенциально опасные работы нужно с осторожностью.

Беременность, лактация

Беременным препарат не назначается

Использование лекарства во время кормления грудью и беременности строго запрещено. Женщинам репродуктивного возраста, применяющим Адемпас, нужно использовать эффективные контрацептивы.

Применение в педиатрии

Подросткам, детям Адемпас не назначают.

В пожилом возрасте

Подбирать дозы при лечении людей от 65 лет нужно с особой осторожностью.

При нарушенной функции почек

При нарушениях почечной функции действие Адемпаса является более выраженным, поэтому подбирать дозу нужно с осторожностью.

Запрещено назначать лекарство при тяжелых нарушениях почечной функции либо проведении гемодиализа.

При нарушенной функции печени

При умеренном нарушении печеночной функции действие Адемпаса проявляется сильнее, поэтому нужно соблюдать осторожность при подборе дозы.

Назначать препарат при тяжелом нарушении печеночной функции нельзя в связи с отсутствием соответствующих исследований.

Условия продажи

Для покупки лекарственного препарата требуется рецепт.

Условия, сроки хранения

Для хранения лекарства подходят места, недоступные для детей, с температурой воздуха до +30°С включительно. Годен Адемпас в течение 3 лет.

На территории России Адемпас стоит 75-100 тысяч рублей.

Средняя стоимость лекарства в Украине составляет 16 тысяч гривен.

Аналоги

К аналогам Адемпаса относят лекарства Ревацио, Траклир, Ситаксентан, Волибрис, Тезосентан.

Отзывы

Пациенты отмечают высокую эффективность препарата

Пациенты сообщают о высокой эффективности Адемпаса. Получить лекарство бесплатно трудно, что обусловлено отсутствием финансирования. Тем не менее, это все-таки возможно (особенно в городах, где есть фонды помощи людям с ЛАГ).

Если вам назначался данный медикамент, расскажите о нем нашим читателям. Также вы можете изучить отзывы других пациентов, если перейдете в конец статьи.

Итог:

  1. Адемпас – препарат для лечения ЛАГ (в т. ч. хронической тромбоэмболической).
  2. Назначается, начиная с 18 лет.
  3. Не используется в периоды лактации, беременности.
  4. Выпускается в таблетках, принимается перорально.
  5. Повышение дозы проводится путем титрования.

Гронская Татьяна Анатольевна

Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий. Другие авторы

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: