Аксастрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

АКСАСТРОЛ

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: “приливы”, сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже – ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Произведено:

REMEDICA (Кипр) Код ATX: L02BG03 (Anastrozole) Активное вещество: анастрозол (anastrozole) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Применение у детей

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
анастрозол 1 мг

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор Открыть описание активных компонентов препарата АКСАСТРОЛ (AXASTROL) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% – в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы – 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

АКСАСТРОЛ®

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К‑30, целлюлоза микрокристаллическая рН 102, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк,

состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы диаметром около 6,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83-85 % принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение двух часов после приема, если лекарство принималось натощак. Пища немного снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы АКСАСТРОЛА в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза».

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10 % принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N‑дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на фермент ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Читайте также:
Альвеофакт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин, страдающих раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

– лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

– ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия)

– ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия)

Способ применения и дозы

Для взрослых, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями деятельности почек при применении анастрозола следует соблюдать осторожность.

Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени средней тяжести и тяжелыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

– артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей, артрит, остеопороз

– сонливость, синдром запястного канала

– повышенный уровень щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы

– выпадение и/или истончение волос, аллергические реакции

– боль в костях, миалгия

– сухость влагалища, вагинальное кровотечение

гиперкальциемия (с или без увеличения уровня паратиреоидного гормона)

– повышенная концентрация гамма-ГТ и билирубина, гепатит

– синдром куркового пальца

мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (в том числе сообщается о пурпуре Геноха-Шенлейна)

Противопоказания

– гиперчувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата

– тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

– умеренная или выраженная недостаточность функции печени

– пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами

– сопутствующая терапия тамоксифеном

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими лекарствами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие лекарственные препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, так как они могут снизить фармакологическое и терапевтическое действие Аксастрола.

Особые указания

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При слабо выраженных нарушениях функции печени и/или почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки АКСАСТРОЛА содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с побочными эффектами, которые может вызывать анастрозол (астения и сонливость), во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола, вплоть до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и вплоть до 10 мг в сутки, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту.

Диализ может быть полезен для выведения лекарства, которое уже абсорбировалось, так как анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Читайте также:
Диазолин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

«Ремедика ООО», Кипр

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г.Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

АКСАСТРОЛ : инструкция по применению

АКСАСТРОЛ

Одна таблетка содержит:
активное вещество – анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая рН 102, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк,
пленочная оболочка: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ароматазы ингибиторы. Анастрозол.
Код АТХ L02BG03

Показания к применению

– лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе
– адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе
– адъювантное лечение инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет

Противопоказания

– гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
– пременопаузный период
– тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
– умеренная или выраженная недостаточность функции печени
– пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами
– сопутствующая терапия тамоксифеном
– беременность и период лактации
– детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Анастрозол ингибирует CYP 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro. Клинические исследования с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не влиял на метаболизм антипирина и R– и Sварфарина, что свидетельствует о том, что одновременное применение препарата Аксастрол с другими лекарствами не вызывает клинически значимое взаимодействие лекарств с участием CYP ферментов.
Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, неизвестны. Циметидин, слабый, неспецифический ингибитор CYP ферментов, не влиял на концентрацию анастрозола в плазме. Действие сильных CYP ингибиторов неизвестно.
Обзор базы данных по безопасности клинических исследований не свидетельствует о клинически значимом взаимодействии у пациентов, применявших анастрозол, которые также получали другие часто назначаемые лекарства. Клинически значимых взаимодействий с бисфосфонатами нет.
Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие лекарственные препараты не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как они могут снизить фармакологическое действие анастрозола.

Специальные предупреждения

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.
При слабо выраженных нарушениях функции печени и/или почек коррекции дозы не требуется.
Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.
Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.
При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.
Лактоза
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данный лекарственный препарат.
Применение в педиатрии
Анастрозол противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с побочными эффектами, которые может вызывать анастрозол (астения и сонливость), во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования
Для взрослых, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.
Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Пациентам с легкой или умеренной формой почечной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями деятельности почек при применении анастрозола следует соблюдать осторожность.
Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции печени средней тяжести и тяжелыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Метод и путь введения
Для приема внутрь.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.
Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола, вплоть до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и вплоть до 10 мг в сутки, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.
Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
При лечении передозировки следует иметь в виду, что больной принял также другой препарат или несколько препаратов.
Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту.
Диализ может быть полезен для выведения лекарства, которое уже абсорбировалось, так как анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.
Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем, и тщательное наблюдение за пациентом.

Читайте также:
Амлодипин+периндоприл: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие

Очень часто
– «приливы» жара
– головная боль
– тошнота
– кожная сыпь
– артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей, артрит, остеопороз
– астения
Часто
– анорексия, гиперхолестеринемия
– сонливость, синдром запястного канала
– диарея, рвота
– повышенный уровень щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы
– выпадение и/или истончение волос, аллергические реакции
– боль в костях, миалгия
– сухость влагалища, вагинальное кровотечение
Нечасто
гиперкальциемия (с или без увеличения уровня паратиреоидного гормона)
– повышенная концентрация гамма-ГТ и билирубина, гепатит
– крапивница
– синдром куркового пальца
Редко
мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (в том числе сообщается о пурпуре Геноха-Шенлейна)
Очень редко
– синдром Стивенса-Джонсона
– ангионевротический отек

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Аксастрол – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 65,00 мг, крахмал кукурузный – 13,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая pH 102 – 12,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А- 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,30 мг, магния стеарат – 0,70 мг, тальк – 2,00 мг;

оболочка: гипромеллоза 5 сиз – 1,875 мг, макрогол 400 – 0,197 мг, титана диоксид – 0,711 мг, тальк – 0,217 мг.

Описание

Белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с диаметром приблизительно 6,6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола как выяснилось оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг подавляет уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона следовательно при его назначении в кортикоидных добавках нет необходимости.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Всасывание анастрозола быстрое максимальная концентрация в плазме достигается в течение двух часов после приема внутрь (натощак). Пища немного снижает скорость всасывания но не его степень и не приводит к клинически значимому эффекту достижения равновесной концентрации анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы анастрозола. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95 % от равновесной концентрации. Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Анастрозол на 40 % связывается с белками плазмы.

Анастрозол выводится медленно период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется в неизменном виде с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол основной метаболит анастрозола в плазме не ингибирует ароматазу. Метаболиты выделяются главным образом почками. У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции ночек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе в том числе после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

Читайте также:
Дузофарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы прогрессирующего после лечения тамоксифеном у женщин в постменопаузе.

Противопоказания:

АКСАСТРОЛ® противопоказан в следующих случаях:

при повышенной чувствительности к анастрозолу или к любому вспомогательному веществу препарата

во время беременности и в период лактации

у женщин в пременопаузе

при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее чем 20 мл/мин)

при умеренных или тяжелых формах заболевания печени

при одновременном приеме тамоксифена

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

Нарушения функции почек: корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы не требуется.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10) часто (более 1/100 менее 1/10) нечасто (более 1/1000 менее 1/100) редко (более 1/10000 менее 1/1000). очень редко (менее 1/10000) включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто -“приливы” крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия/скованность суставов артрит; часто – боль в костях миалгия; нечасто – триггерный палец.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто -истончение волос алопеция аллергические реакции; нечасто -крапивница; редко – мультиформная эритема анафилактоидная реакция кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)) очень редко – синдром Стивенса-Джонсона ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто -диарея рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности щелочной фосфатазы аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы и редко – повышение активности гамма-глютаминтрансферазы; нечасто – превышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость синдром запястного каната (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания) нарушения чувствительности (в том числе парестезия потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия гиперхолестеринемия; нечасто – гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Общие расстройства: очень часто -астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления отмеченные в ходе клинических исследований не связанные с приемом анастрозола: анемия запор диспепсия боль в спине абдоминальные боли повышение артериального давления повышение массы тела депрессия бессонница головокружение тревожность парестезии.

Передозировка:

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола которая могла бы привести к симптомам угрожающим жизни не установлена. Специфического антидота не существует в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.

Может быть проведен диализ. Если пациент находится в сознании рекомендуется вызвать рвоту.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию опосредованному цитохромом Р450.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты содержащие эстрогены уменьшают фармакологическое действие анастрозола в связи с чем они нс должны назначаться с ним одновременно.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания:

Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована кроме тех случаев когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты содержащие эстрогены не должны назначаться одновременно с анастрозолом так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо рекомендуется проводить превентивную и адъювантную терапию под строгим контролем.

Читайте также:
Липоплюс 20: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нет данных относительно одновременного приема анастрозола с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Таблетки АКСАСТРОЛА® содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Некоторые побочные действия анастрозола (астения и сонливость) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Ремедика Лтд, Aharnon Street, Limassol Industrial Estate, Building 1-main, building 2-penicillins, building 4-cephalosporings, building 5 – Anti-cancer/Hormones, Building 10-Anti-cancer, limassol 3056, Cyprus, Кипр

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Акционерное Общество “Гриндекс”

Аксастрол – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Аксастрол в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Аксастрол

Аксастрол

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

-Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

-Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Возможные аналоги (заменители)

Селана (от 562.60 руб), Анастрозол (от 851.20 руб), Аназалес (от 1043.00 руб), Анастрозол-Тева (от 1164.00 руб), Аримидекс (от 1381.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

-при повышенной чувствительности к анастрозолу или к любому вспомогательному веществу препарата,

во время беременности и в период лактации,

-у женщин в пременопаузе, при тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее чем 20 мл/мин),

-при умеренных или тяжелых формах заболевания печени,

-при одновременном приеме тамоксифена, детский возраст.

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

При нарушениях функции почек и печени корректировка дозы не требуется.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Фармакологическое действие

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг подавляет уровень эстрадиола более чем на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении в кортикоидных добавках нет необходимости.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000). очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сосудов: очень часто – ‘приливы’ крови к лицу.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто -васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна- Геноха)), очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности щелочной фосфотазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и, редко – повышение активности гамма-глютаминтрансферазы; нечасто – превышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).

Со стороны обмена веществ и питания: часто – анорексия, гиперхолестеринемия; нечасто – гинеркальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Читайте также:
Магния сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Общие расстройства: очень часто – астения легкой или умеренной степени выраженности.

Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Может быть проведен диализ. Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение за пациентом.

Особые указания

Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к экстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адъювантную терапию под строгим контролем.

Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Некоторые побочные действия анастрозола (астения и сонливость) могут отрицательно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться с ним одновременно.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Наличие препарата Аксастрол *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Аксастрол ®

Аксастрол инструкция по применению

фармакодинамика. Анастрозол является мощным высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается преимущественно путем преобразования андростендиона в эстрон с помощью фермента ароматазы в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной и андрогенной активностью; в суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Таким образом, нет необходимости в заместительном введении кортикостероидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Распространенный рак молочной железы

Терапия I линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы. В клинических исследованиях оценивали эффективность анастрозола в дозе 1 мг и тамоксифена (препарат I линии для лечения местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе) в дозе 20 мг при приеме 1 раз в сутки. Главным конечным результатом были время прогрессирования опухолей, частота объективного ответа опухоли и безопасность.

Оценка главных конечных показателей показала, что анастрозол имел статистически значимое преимущество над тамоксифеном по времени прогрессирования опухоли (медиана времени прогрессирования 11,1 и 5,6 мес для анастрозола и тамоксифена соответственно); частота объективного ответа опухоли была одинаковой для обоих препаратов.

Другое исследование показало, что частота объективного ответа опухоли и время прогрессирования опухоли для анастрозола и тамоксифена были подобны. Оценка вторичных конечных показателей подтвердила уровень главных конечных показателей эффективности. Достаточно низкий уровень летальности в группах лечения обоих исследований не позволил сделать выводы о различиях показателей общей выживаемости.

Терапия II линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы. Анастрозол в дозах 1 мг или 10 мг 1 раз в сутки и мегестрола ацетат в дозе 40 мг 4 раза в сутки изучали в двух контролируемых клинических исследованиях при участии женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы, у которых заболевание прогрессировало после лечения тамоксифеном распространенного рака молочной железы или рака молочной железы на ранней стадии. Время прогрессирования и частота объективного ответа были основными показателями эффективности. Также определяли частоту случаев пролонгированного (>24 нед) стабильного заболевания, частоту прогрессирования и общую выживаемость. В обоих исследованиях значительных различий между группами лечения по любому из параметров эффективности не выявлено.

Читайте также:
Метрогил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Минеральная плотность костей. В исследованиях III/IV фазы женщины в постменопаузе с ранним раком молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов, которым планировалось назначение анастрозола в дозе 1 мг/сут, были разделены на группы с низким, средним и высоким риском в соответствии с существующим у них риском возникновения остеопоротического перелома. Главным параметром эффективности был анализ плотности костной массы поясничного отдела позвоночника с использованием сканирования двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией. Все пациентки получали витамин D и кальций. Пациентки в группе с низким риском получали только анастрозол; пациентки в группе со средним риском получали анастрозол и ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю или анастрозол и плацебо; пациентки в группе с высоким риском получали анастрозол и ризедронат в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Главным конечным показателем было изменение плотности костной массы поясничного отдела позвоночника через 12 мес по сравнению с исходным уровнем.

Обновленный анализ через 12 мес показал, что у пациенток со средним и высоким риском возникновения остеопоротического перелома не отмечено уменьшения плотности костной массы при лечении анастрозолом в дозе 1 мг/сут в комбинации с ризедронатом в дозе 35 мг 1 раз в неделю. Кроме того, снижение минеральной плотности костей, которое не было статистически значимым, зафиксировано в группе с низким риском при лечении только анастрозолом в дозе 1 мг/сут. Эти результаты были отражены в дополнительной переменной эффективности, изменении общей минеральной плотности костей бедра через 12 мес по сравнению с исходным уровнем.

Это исследование доказывает, что целесообразно рассматривать применение бисфосфонатов при возможной потере костной ткани у женщин в постменопаузе с раком молочной железы на ранних стадиях, которым планируется назначение анастрозола.

Фармакокинетика. Всасывание. Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема (натощак). Пища несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на равновесные концентрации в плазме крови при применении анастрозола 1 раз в сутки. Примерно 90–95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови достигается после 7 дней применения препарата, накопление является 3–4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Распределение. Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема. Анастрозол выводится медленно, T½ составляет 40–50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не подавляет ароматазу.

Нарушение функции почек или печени. Концентрация анастрозола в плазме крови добровольцев с циррозом печени была в пределах диапазона концентраций, выявленных у здоровых субъектов.

Концентрация анастрозола в плазме крови, которая отмечалась во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находилась в пределах диапазона концентраций анастрозола в плазме крови, наблюдавшихся у пациентов без нарушения функции почек. Применение анастрозола у пациентов с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Показания Аксастрол

лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе.

Применение Аксастрол

препарат принимать перорально. Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузе рекомендуемая продолжительность адъювантной эндокринной терапии составляет 5 лет.

Почечная недостаточность. Пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Применение препарата в этой группе пациенток требует осторожности.

Печеночная недостаточность. Пациенткам с заболеваниями печени легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение препарата в этой группе пациенток требует осторожности.

Дети. Анастрозол не рекомендуется назначать детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к анастрозолу или какому-либо компоненту препарата; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

в табл. 1 представлены побочные реакции, выявленные в ходе клинических и послерегистрационных исследований или полученные в виде спонтанных сообщений. Если не указано иного, категории частоты были рассчитаны на основе количества нежелательных явлений, наблюдавшихся в исследовании III фазы с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших адъювантную терапию в течение 5 лет.

Таблица 1 Побочные реакции по классам систем органов и частоте
Со стороны обмена веществ и питания Часто Анорексия, гиперхолестеринемия
Нечасто Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона)
Со стороны нервной системы Очень часто Головная боль
Часто Сонливость, запястный туннельный синдром*, расстройства чувствительности (включая парестезию, потерю вкуса и изменения вкусовых ощущений)
Со стороны сосудистой системы Очень часто Приливы
Со стороны пищеварительной системы Очень часто Тошнота
Часто Диарея, рвота
Со стороны гепатобилиарной системы Часто Повышение уровней ЩФ, АлАТ, АсАТ
Нечасто Повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и билирубина, гепатит
Со стороны кожи и подкожной ткани Очень часто Высыпания
Часто Истончение волос (алопеция), аллергические реакции
Нечасто Крапивница
Редко Эритема полиморфная, анафилактоидные реакции, кожный васкулит (включая определенное количество сообщений о случаях пурпуры Шенлейна — Геноха)**
Очень редко Синдром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Очень часто Артралгия/нарушение подвижности в суставах, артрит, остеопороз
Часто Боль в костях, миалгия
Нечасто Синдром «щелкающего пальца»
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы Часто Сухость влагалища, вагинальное кровотечение***
Системные нарушения и осложнений в месте введения Очень часто Астения
Читайте также:
Аккупро: инструкция по применению, отзывы, аналоги

*Частота возникновения запястного туннельного синдрома была больше у пациенток, получавших анастрозол в ходе клинических исследований, по сравнению с пациентками, которые получали тамоксифен. Тем не менее большинство этих случаев возникало у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.

**Поскольку в исследовании ATAC случаи кожного васкулита и пурпуры Шенлейна — Геноха не отмечены, частота этих явлений может считаться редкой (≥0,01%, <0,1%) на основе наихудшего значения точечной оценки.

***Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у пациенток с распространенным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии для лечения анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, следует провести дальнейшее обследование.

Во время исследования III фазы, проведенного с участием женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, ишемические явления со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдались чаще у пациенток, принимавших анастрозол по сравнению с теми, кто получал тамоксифен, хотя различие не было статистически значимым. Отмечаемая разница была обусловлена преимущественно сообщениями о стенокардии и ассоциировалась с подгруппой пациенток, которые и раньше имели ИБС.

В табл. 2 представлена частота предварительно заданных нежелательных явлений в ходе исследования ATAC (период наблюдения с медианой 68 мес) независимо от причин их возникновения, выявленных у пациенток, получавших исследуемую терапию, и в течение периода до 14 дней после прекращения лечения.

Таблица 2. Предварительно заданные нежелательные явления в исследовании ATAC

В группах анастрозола и тамоксифена отмечено такое количество переломов: 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет соответственно (период наблюдения с медианой 68 мес). Частота переломов в группе анастрозола была подобна таковой у пациенток соответствующего возраста в постменопаузе. Частота случаев остеопороза составляла 10,5% у пациенток, которых лечили анастрозолом, и 7,3% у пациенток, которых лечили тамоксифеном.

Не установлено, отражает ли частота переломов и частота остеопороза, отмеченная в исследовании у пациенток, получавших анастрозол, протекторный эффект тамоксифена, специфический эффект анастрозола или оба эффекта.

Особые указания

общие . Анастрозол не следует применять у женщин в пременопаузе. Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациенток невозможно установить с помощью клинических методов. Отсутствуют данные по одновременному применению анастрозола с аналогами РФ ЛГ.

У женщин с имеющейся ИБС в ходе исследования ATAC зафиксировано повышение частоты ишемических сердечно-сосудистых событий при применении анастрозола (у 17% больных, получавших анастрозол, и у 10% пациенток, принимавших тамоксифен). Необходимо взвесить риски и преимущества лечения анастрозолом пациенток с ИБС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Влияние на минеральную плотность костей . Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей с возможным увеличением риска переломов.

У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например используя двухэнергетическую рентгеновскую абсорбциометрию, в начале лечения и с регулярными интервалами после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов, может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванную анастрозолом у женщин в постменопаузе; следует оценить целесообразность такого применения.

Нарушения функции печени . Анастрозол не исследовали у пациенток с раком молочной железы и с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозола может быть увеличена; применение анастрозола у пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени требует осторожности. Лечение должно основываться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушения функции почек . Анастрозол не исследовали у пациенток с раком молочной железы и с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек. Экспозиция анастрозола не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Дети . Анастрозол не показан для применения у детей, поскольку для этой группы пациентов безопасность и эффективность не установлены.

Читайте также:
Кларифер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гиперчувствительность к лактозе . Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данный препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью . Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Данные о применении анастрозола у беременных отсутствуют. Анастрозол противопоказан в период беременности.

Данные о применении анастрозола в период кормления грудью отсутствуют, поэтому препарат противопоказан этой категории пациентов.

Фертильность . Влияние анастрозола на фертильность человека не изучено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами . Анастрозол не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанных с приемом анастрозола; поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, если возникают такие симптомы.

Взаимодействия

анастрозол in vitro подавляет ферменты CYP 1A2, CYP 2C8/9 и CYP 3A4. Клинические исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не подавляет метаболизм антипирина и R- и S-варфарина. Такие данные свидетельствуют о том, что одновременное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям лекарственных средств, опосредованных ферментами CYP.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозола. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно анастрозол и другие препараты, которые часто назначают. О клинически значимых взаимодействиях с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена без средств, содержащих эстрогены, с анастрозолом — это может ослабить его фармакологическое действие.

Передозировка

клинический опыт случайной передозировки ограничен. В ходе исследований на животных анастрозол продемонстрировал низкую острую токсичность. Во время клинических исследований применяли анастрозол в различных дозах: до 60 мг однократно у здоровых мужчин-добровольцев и до 10 мг/сут у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Одноразовая доза анастрозола, которая приводит к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать возможность приема другого препарата или нескольких препаратов. Если пациентка находится в сознании, можно вызвать рвоту. Диализ может быть полезен, поскольку анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками. Рекомендуется общее поддерживающее лечение, включая частый контроль показателей жизнедеятельности и тщательное наблюдение пациентки.

Инструкция по применению АКСАСТРОЛ ® (AXASTROL)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Anastrozole (L02BG03)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, диаметром около 6.6 мм.

1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая (PH102), натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза 5спз, макрогол 400, титана диоксид (E171), тальк.

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АКСАСТРОЛ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году. Дата обновления: 07.03.2014 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Аксастрол ® является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол вырабатывается, в основном, благодаря конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее превращается в эстрадиол.

Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола, как выяснилось, оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде анастрозол в суточной дозе 1 мг подавлял уровень эстрадиола более чем на 80%.

Аксастрол ® не обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Регулярный прием суточных доз Аксастрола до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, измеряемого до или после стандартного исследования на адренокортикотропный гормон. Следовательно, при назначении Аксастрола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция анастрозола – высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы). C max в плазме обычно достигается в течение 2 ч после приема, если препарат принимался натощак. Пища незначительно снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Небольшое изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому эффекту достижения C ss анастрозола в плазме при приеме однократной суточной дозы Аксастрола в таблетках. После приема 7 суточных доз концентрация анастрозола в плазме составляет 90-95% от C ss . Нет подтверждений зависимости фармакокинетических параметров анастрозола «время-доза». Анастрозол на 40% связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Анастрозол интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч после приема. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-дезалкилирования, гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не оказывает ингибирующее действие на энзим ароматазу. Метаболиты выделяются, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно, Т 1/2 из плазмы составляет 40-50 ч.

Читайте также:
Зелёнка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузном периоде.

У добровольцев со стабильным циррозом печени или нарушением функции почек клиренс анастрозола после перорального приема оставался в пределах, наблюдаемых у здоровых добровольцев.

Показания к применению

  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность Аксастрола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен;
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия);
  • ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • головная боль, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию), сонливость.
  • анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышение активности ЩФ и ГГТ.
  • артралгия, снижение минеральной плотности костной ткани с повышением риска развития остеопороза и переломов костей.
  • сухость влагалища, вагинальное кровотечение.
  • кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
  • приливы крови, истончение волос, гиперхолестеринемия, астения.

Противопоказания к применению

  • пременопаузный период;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее чем 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная недостаточность функции печени;
  • пациенты, получающие лечение эстрогенсодержащими лекарственными средствами;
  • сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пациентам с умеренной или выраженной недостаточностью функции печени применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациента нельзя установить с помощью клинических методов.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания необходимо осуществлять проверку плотности костей методом денситометрии в начале терапии и затем через регулярные интервалы. Если необходимо, рекомендуется проводить превентивную и адьювантную терапию под строгим врачебным контролем.

Нет данных относительно одновременного приема препарата с аналогами лютеинизирующего рилизинг-гормона, следовательно, данное сочетание должно ограничиваться применением в условиях клинических исследований.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

Таблетки Аксастрола содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные исследований передозировки анастрозолом ограничены.

Клинические испытания проводились с различными дозами анастрозола до 60 мг в однократной дозе, назначаемой здоровым добровольцам-мужчинам, и до 10 мг/сут, назначаемым женщинам в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Однократная доза анастрозола, которая могла бы вызвать симптомы угрозы жизни, не была установлена.

  • специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. При лечении передозировки следует учитывать вероятность приема также другого препарата или нескольких препаратов.

Если пациент находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту. Диализ может быть эффективен для выведения абсорбированной части препарата, т.к. анастрозол не обладает высокой степенью связывания с белками.

Рекомендуется общая поддерживающая терапия, включая частый контроль показателей жизненно важных органов и систем и тщательное наблюдение за пациентом.

Лекарственное взаимодействие

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между анастрозолом и другими препаратами.

Тамоксифен и/или эстрогенсодержащие препараты не должны назначаться одновременно с Аксастролом, т.к. они могут снизить его фармакологическое и терапевтическое действие.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: