Аминазин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аминазин (Aminazin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аминазин

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
хлорпромазин25 мг

1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Аминазин

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе “литических смесей” в анестезиологии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F10.5 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя – психотическое расстройство
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
H81.0 Болезнь Меньера
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L29 Зуд
O21 Чрезмерная рвота беременных
R11 Тошнота и рвота
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Применение у пожилых пациентов

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Особые указания

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Читайте также:
Галиум-хель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином – потенцирование гиперпирексии; с золпидемом – значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном – возможно усиление седативного действия; с имипрамином – повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином – возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом – повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном – возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом – имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином – описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином – возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Аминазин

Аминазин

Фото препарата

  • Латинское название: Aminazine
  • Код АТХ: N05AA01
  • Действующее вещество: Хлорпромазин
  • Производитель: Валента Фармацевтика (Россия),

Состав

Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид.

В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.

Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.

Таблетки содержат 25, 50 или 100 мг действующего вещества в форме гидрохлорида. Вспомогательными элементами являются: стеарат магния, целлюлоза, коповидон, крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Фармакологическое действие

Аминазин — это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.

Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.

Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.

Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.

Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.

Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне, а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.

Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные эпинефрином. Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие, слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.

При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.

Показания к применению Аминазина

В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с шизофренией. Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.

Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз, упорная икота, «неукротимая» рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.

Читайте также:
Мальтофер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной гипотермии).

В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации.

В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах. Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии.

Противопоказания

Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при грудном кормлении, при язвенных поражениях пищеварительного тракта.

Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при алкоголизме назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Побочные действия Аминазина

Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость, парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, аллергические реакции, фригидность, падение кровяного давления.

Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию, судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства, акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, аменорею, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию, галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты.

Инструкция по применению Аминазина (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

Таблетки Аминазин, инструкция по применению

Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки — 1,5 г.

Раствор

Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.

Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора прокаина (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.

Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки — 1 г.

Максимум разово внутривенно — 100 мг, в сутки — 250 мг.

В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.

Передозировка

Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией. Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности, аритмии, остановки сердца, фибрилляции желудочков, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, дезориентацией, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией.

Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов. При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры (фенилэфрин, норэпинефрин). Диазепам показан при развитии судорог. При паркинсонизме эффективны дифенгидрамин, дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата Эфедрин. Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.

Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме клонидина, амфетамина, гуанетидина.

Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами, антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии.

Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.

Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 2-х лет.

Особые указания

Терапия препаратом требует контроля над пульсом, кровяным давлением, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.

В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию, рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.

Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.

В Википедии описан как Хлорпромазин.

Рецепт на латинском:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Аминазин и алкоголь

Категорически запрещено употреблять препарат вместе с алкоголем.

Аналоги Аминазина

Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.

Отзывы об Аминазине

Препарат обладает очень мощным эффектом, помогая устранить признаки психомоторного возбуждения. Однако, отзывы об Аминазине имеют очень разный характер.

Некоторые оставляют мнения о том, что препарат очень действенен при шизофрении, болезни Альцгеймера, эпилепсии, психозах, снимает напряжение, тревогу. Другие считают препарат порой даже просто ужасным, говорят о том, что он провоцирует эпилептические припадки, дрожание рук, состояние повышенной сонливости, различные расстройства личности.

В любом случае данный медикамент следует применять только под контролем лечащего врача.

Цена Аминазина, где купить

Упаковка 10 ампул по 2 мл 25 мг/мл стоит примерно 60 рублей.

10 таблеток по 25 мг стоят около 150 рублей.

Цена Аминазина в драже составляет примерно 70 рублей за упаковку 10 штук по 100 мг.

АМИНАЗИН 0,05 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить АМИНАЗИН 0,05 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе “литических смесей” в анестезиологии.

Читайте также:
Мульти-табс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 41.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг, лактозы моногидрат – 30 мг, коповидон – 0.7 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240048 – 8 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный – 40%, макрогол-3350 – 20.2%, тальк – 14.8%, титана диоксид – 22.7%, краситель железа оксид красный – 1.3%, краситель железа оксид желтый – 0.8%, краситель железа оксид черный – 0.2%.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на ?-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе “литических смесей” в анестезиологии.

Противопоказания

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза – 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет – по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза – 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь – 300 мг, при в/м введении – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь – 1.5 г, при в/м введении – 1 г, при в/в введении – 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении – 75 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

Читайте также:
Левзеи экстракт жидкий: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию – возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция ?-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином – потенцирование гиперпирексии; с золпидемом – значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном – возможно усиление седативного действия; с имипрамином – повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином – возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом – повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном – возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом – имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином – описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином – возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

Особые условия

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Зачем нам Аминазин?

Мало кому сегодня взбредет в голову что-то писать об Аминазине, поскольку всем известно, что от него больше вреда, чем пользы. Сегодня назначение этого препарата психиатром может вызвать только удивление и сожаление, своего рода, это индикатор неграмотности врача-психиатра. Однако, поскольку Аминазин был по сути первым нейролептиком, на мой взгляд, о нем все же стоит поговорить.

Механизм действия и побочные эффекты

Аминазин (Хлорпромазин) относится к категории типичных нейролептиков или нейролептиков, также известных как антипсихотики первого поколения (FGA). Он оказывает антипсихотический эффект за счет постсинаптической блокады рецепторов D2 мезолимбического пути. Однако, блокада рецепторов D2 в нигростриатном пути ответственна за неврологические, экстрапирамидные побочные эффекты. Противорвотный эффект Хлорпромазина обусловлен комбинированной блокадой гистаминовых H1, дофаминовых D2 и мускариновых M1 рецепторов в «центре рвоты». Аминазин хорошо растворяется в жирах и накапливается в жирах, поэтому очень медленно выводится из организма.

Аминазин в крови

Фермент печени P450 CYP2D6 метаболизирует Аминазин, и его период полувыведения составляет примерно 30 часов. Выводится Аминазин из организма с мочой и желчью. Исследователи отметили, что пациенты, получающие хроническое лечение Хлорпромазином, имеют его более низкие уровни в плазме по сравнению с пациентами, получавшими однократную дозу хлорпромазина перорально. Также одновременный прием холинолитиков может повлиять на концентрацию Хлорпромазина в плазме. Однако, уровень в плазме и порог ответа для клинического улучшения симптомов и токсичности при использовании Хлорпромазина различаются как для детей, так и для взрослых.

Слабый и вредный

Хлорпромазин — антипсихотическое средство с низкой активностью, которое в основном вызывает неневрологические побочные эффекты («овощи»). Однако, Аминазин в первую очередь вызывает сухость во рту, головокружение, задержку мочи, помутнение зрения и запор, блокируя мускариновые рецепторы. У пожилых людей здесь существует риск закрытоугольной глаукомы. Он также вызывает седативный эффект из-за блокады гистаминовых рецепторов H1.

Влияние Аминазина на нервную систему

Несмотря на то, что Аминазин является лекарством с низкой активностью, он все же может вызывать экстрапирамидные побочные эффекты (EPS), такие как острая дистония, акатизия, паркинсонизм и поздняя дискинезия (TD). Развитие неврологических побочных эффектов может начаться от часов до дней. Острая дистония относится к ригидности мышц или спазму мышц головы, шеи и глаз, которые могут начаться через несколько часов после начала приема лекарства. Акатизия включает двигательное беспокойство (неусидчивость), выраженное чувство тревоги и суетливость. Паркинсонизм включает брадикинезию, ригидность «зубчатого колеса» и шаркающую походку. Поздняя дискинезия возникает в результате длительного приема нейролептиков и включает непроизвольные повторяющиеся аномальные движения лица и конечностей. Пациенты, принимающие Аминазин, также подвержены риску развития злокачественного нейролептического синдрома, представляющее собой опасное для жизни состояние, при котором у пациента наблюдается ригидность мышц по типу «свинцовой трубы».

Читайте также:
Наком: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние Аминазина на сосуды и сердце

При внутримышечном или внутривенном введении Аминазин может резко снизить артериальное давление (вызвать гипотензию) и головную боль. Не стоит назначать Аминазин пациентам, принимающим гипотензивные препараты, из-за риска резкого снижения артериального давления. Аминазин может увеличить интервал QT на электрокардиограме, а, следовательно, нарушить проводимость сердечной мышцы. Лучше не применять Хлорпромазин у пациентов с цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми заболеваниями. Стоит также добавить, что Аминазин способен повредить костный мозг и вызвать агранулоцитоз, что делает человека особенно восприимчивым к разным инфекциям.

Аллергия от приема Аминазина

У пациентов с аллергией на фенотиазины могут развиться гиперчувствительные анафилактические реакции на Хлорпромазин. Таких пациентов можно лечить, только прекратив прием препарата и назначив стероиды или антигистаминные препараты.

Удар по печени

Гепатотоксичность, вызванная лекарственным препаратом, возникает в результате воспаления и повреждения печени, что может значительно повысить уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ). Это можно предотвратить путем регулярного мониторинга с помощью функциональных проб печени, а в случае раннего выявления повреждения печени следует прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение. Исследования показали, что Хлорпромазин также может вызывать холестатическую желтуху из-за нарушения оттока желчи.

Гормональные последствия приема Аминазина

Считается, что антагонизм к рецепторам D2 в тубероинфундибулярном пути ответственен за повышение уровня пролактина. Эта гиперпролактинемия может вызывать несколько эндокринных побочных эффектов, таких как снижение либидо. У мужчин повышенный уровень пролактина может вызвать гинекомастию, галакторею и эректильную дисфункцию. В редких случаях она может вызвать приапизм. У женщин повышение уровня пролактина может привести к нерегулярным менструациям, олигоменорее, аменорее и галакторее, а также фиброзно-кистозной мастопатии, остеопорозу.

Все как в тумане

Продолжительное использование Хлорпромазина может вызвать отложения на роговице и помутнение хрусталика.

Не сочетается

Аминазин не следует назначать одновременно с лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, или пациентам с плохо контролируемыми судорожными припадками. Этот препарат нельзя принимать для лечения психозов, связанных с деменцией. Действие блокады рецепторов D2 Хлорпромазина может влиять на терапевтическую эффективность препаратов с эффектом агонистов дофамина, таких как леводопа или каберголин. Антидепрессанты, в частности, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как Циталопрам и Эсциталопрам, противопоказаны к применению вместе с Аминазином.

Чем помочь человеку, принимающему Аминазин?

В случае передозировки Аминазина обеспечить соответствующую вентиляцию. Специфического антидота отравления Аминазином не существует, и лечение в основном симптоматическое с регулярным мониторингом сердца и дыхания. Лечение поздней дискинезии достигается прекращением приема Хлорпромазина и начала приема антипсихотических средств второго поколения вместе с Валбеназином или Дейетрабеназином.

Аминазин : инструкция по применению

Аминазин

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.

Код АТХ N05A A01

Фармакологические свойства

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Имеет высокую связь с белками плазмы (95 – 98 %) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме. Период полувыведения препарата составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Нейролептик группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов. Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.

Показания к применению

– хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния

– состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы)

– маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом

– психические расстройства у больных эпилепсией

– ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз

– маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением

– невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса

– стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками)

– нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами)

– лечения и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии

– в составе «литических смесей» в анестезиологии

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутримышечно и внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно вводят 1 – 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 – 75 мг на сутки. При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 – 150 мг (4 – 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 – 50 мг (1 – 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 – 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5 – 12 лет (масса тела – 23 – 46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Побочные действия

При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей; после внутримышечного введения – нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении – возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Читайте также:
Достинекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

– артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении)

– нарушение менструального цикла

– увеличение массы тела

– возможны кожные высыпания

При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:

– психическая индифферентность и другие изменения психики

– запоздалая реакция на внешние раздражения

– дистонические экстрапирамидные реакции

– злокачественный нейролептический синдром

– системная красная волчанка

– изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U

В одиночных случаях:

Противопоказания

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.

– повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата

– поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь)

– поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь)

– заболевание кроветворных органов

– прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз)

– язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

– декомпенсированная сердечная недостаточность

– выраженная артериальная гипотензия

– декомпенсированная сердечная недостаточность

– ревмокардит на поздних стадиях

– поздняя стадия бронхоэктатической болезни

– задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы

– выраженное угнетение центральной нервной системы

– детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с доксепином – потенцирование гиперпирексии;

с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином – развитие миоклонуса;

с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы – повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, которые вызывают эктрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами. При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, — возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особые указания

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1 – 1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Не рекомендовано применять у пациентов с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа “пируэт”, которые потенциально могут привести к внезапной смерти. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами влекут удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Беременность и период лактации

При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности – по возможности, уменьшить дозу. Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.

Читайте также:
Кетилепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения больших доз препарата (0,5 – 1,5 г в сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, повышение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампуле.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в пачку из картона.

Аминазин

Аминазин

В психиатрии – психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.

“Неукротимая” рвота, упорная икота, тошнота.

Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

В анестезиологии – премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых “литических” смесей – искусственная гипотермия.

Острая “перемежающаяся” порфирия (лечение).

В дерматологии – зудящие дерматозы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза – 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз препарата дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя – перед сном).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0.3 г, суточная 1.5 г.

Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте – 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией – в той же дозе за 2-3 ч до операции.

При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут.

В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД.

Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости – каждые 3-12 ч в течение нескольких дней.

Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты.

Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин.

Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции.

Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь.

Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых “литических” смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора Аминазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы при парентеральном введении – 1 г/сут.

Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции – в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Состояние тревоги перед хирургической операцией – в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк – в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Читайте также:
Метвикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью.

Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей препарата (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.

Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии.

Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие.

Оказывает выраженное каталептогенное действие.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект препарата развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект препарата продолжается от 6 нед до 6 мес.

Побочные действия

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже – резкое снижение АД.

При длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) – экстрапирамидные расстройства (дискинезии – пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, угнетение костномозгового кроветворения (лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз), гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях – судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС – тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при в/в введении – флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки – раздражение тканей.Передозировка. Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, развитие СН, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). При аритмии – в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при СН – сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД – в/в введение жидкости или вазопрессорных ЛС, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов Аминазином), при судорогах – диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме – дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функций ССС в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо следить за АД, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.

Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения процедуру проводят в положении больного “лежа”; после применения препарата больные должны оставаться в положении “лежа” не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).

Больные не должны подвергаться УФ-облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

В период лечения следует не допускать применения этанола.

Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков.

Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.

Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания.

Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами.

Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии).

При одновременном применении с др. ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные ЛС, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его ЛС, барбитураты и др. снотворные, анксиолитические ЛС (транквилизаторы) и др.), возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетения дыхания.

Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными ЛС усиливает выраженность снижения АД в ортостазе.

Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание Аминазина.

Др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.

Читайте также:
Слабикап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

На фоне лечения препаратом следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Аминазин

В аптеку обратился больной с рецептом на аминазин 0,05 N50. В аптеке в наличии имеется аминазин 0,025 N 100. Как должен поступить фармацевт при отпуске данного лекарственного средства?

Здравствуйте. В соответствии с п. 7 приказа Минздрава России от 11.07.2017 N 403н “Об утверждении правил отпуска лекарственных препаратов для медицинского применения, в том числе иммунобиологических лекарственных препаратов, аптечными организациями, индивидуальными предпринимателями, имеющими лицензию на фармацевтическую деятельность” при наличии у субъекта розничной торговли лекарственного препарата с дозировкой, отличной от дозировки лекарственного препарата, указанной в рецепте, отпуск имеющегося лекарственного препарата допускается, если дозировка такого лекарственного препарата меньше дозировки, указанной в рецепте. В таком случае осуществляется пересчет количества лекарственного препарата с учетом курса лечения, указанного в рецепте.

Здравствуйте. При отпуске лекарственного препарата аминазин фармацевту следует провести фармацевтическую экспертизу рецепта, поставить на рецепте отметку об отпуске, оставить рецепт в аптеке (если только препарат не выписан для длительного применения). Разъяснить пациенту порядок приема, хранения препарата в домашних условиях, проконсультировать о возможных взаимодействиях с другими препаратами.

можно ли на фоне приема аминазин,в течении дня принять для помощи гидазепам в дозировке 0.02 или 0.05г.

одновременное применение аминазина со спиртными напитками может привести к серьезным необратимым психическим нарушениям

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Аминазин

Аминазин инструкция по применению

фармакодинамика. Хлорпромазин — нейролептик группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьшает чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме нейролептического и седативного, проявляет антиэметический, гипотермический, гипотензивный, антигистаминный и антисеротониновый эффекты. Блокирует центральные и дофаминергические межнейронные контакты. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. Хлорпромазин метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Выводится с мочой и калом, проходит через ГЭБ, при этом его концентрация в мозгу превышает концентрацию в плазме крови. Т½ достаточно длительный (4 нед и больше).

Показания Аминазин

хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных с маниакально-депрессивным психозом, психические нарушения у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных с пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), устойчивые нарушения сна (в комбинации со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии. Кожный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Применение Аминазин

препарат назначают в/м и в/в. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При в/м введении высшая однократная доза составляет 150 мг, суточная — 600 мг. Обычно в/м вводят 1–5 мл 2,5% р-ра не более 3 раз в сутки. Курс лечения — несколько месяцев, в высоких дозах — до 1,5 мес, затем переходят на лечение в поддерживающих дозах, постепенно снижая дозу на 25–75 мг/сут. При остром психическом возбуждении вводят в/м 100–150 мг (4–6 мл 2,5% р-ра) или в/в 25–50 мг (1–2 мл 2,5% р-ра аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% р-ра декстрозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5% р-ра — в 40 мл р-ра декстрозы). Вводят медленно. При в/в введении максимальная однократная доза — 100 мг, суточная — 250 мг.

При в/м или в/в введении детям в возрасте старше 1 года однократная доза составляет 250–500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг/сут, 5–12 лет (масса тела 23–46 кг) — 75 мг/сут.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг/сут в/м или до 150 мг/сут в/в.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или другим компонентам препарата, при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), при заболеваниях крови, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы, выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга. Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Побочные эффекты

со стороны ЦНС: при продолжительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в отдельных случаях — судороги, бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия; очень редко — изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q–T, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов T и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: редко — холестатическая желтуха, тошнота, рвота; очень редко — сухость во рту.

Со стороны системы крови: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания; очень редко — приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко — галакторея.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; очень редко — ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка.

Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация. При попадании р-ров на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей; после в/м введения нередко появление болезненных инфильтратов в месте введения; при в/в введении возможно повреждение эндотелия сосудов. Для предотвращения этих явлений р-ры аминазина разводят р-рами прокаина, декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида.

Читайте также:
Постинор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органа зрения: при продолжительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Особые указания

не рекомендуется применять препарат у пациентов с гипотериозом, феохромоцитомой, миастенией.

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной АГ, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), астенизированным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата отмечают высокий риск развития экстрапирамидных симптомов.

При продолжительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо на протяжении 1–1,5 ч лежать; резкий переход в вертикальное положение может быть причиной ортостатического коллапса.

Для уменьшения выраженности нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии ввиду возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать продолжительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет антиэметического действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения ЖКТ. При применении препарата больным с атонией ЖКТ и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (из-за тормозящего влияния хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), контролировать диету и функцию кишечника. У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала Q–T, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе по типу пируэт, которые потенциально могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата необходимо обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например сердечные заболевания, удлинение интервала Q–T в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала Q–T). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в III триместр беременности — по возможности снизить дозу. Необходимо иметь в виду, что аминазин пролонгирует роды.

При применении аминазина в высоких дозах у беременных у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Дети. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения аминазином следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

Взаимодействия

седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови снижают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (повышают всасывание хлорпромазина в ЖКТ), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать концентрацию или подавлять действие хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанедина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или снижать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

  • с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия;
  • с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
  • с эпинефрином — искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
  • с амитриптилином — повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
  • с диазоксидом — выраженная гипергликемия;
  • с доксепином — потенцирование гиперпирексии;
  • с лития карбонатом — выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
  • с морфином — развитие миоклонуса;
  • с цизапридом — аддитивное удлинение интервала Q–T на ЭКГ;
  • с нортриптилином у пациентов с шизофренией — возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
  • с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
  • с препаратами для лечения гипотериоза — повышается риск развития агранулоцитоза;
  • с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции — возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
  • с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, — возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
  • с эфедрином — возможно уменьшение выраженности сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, при устойчивой боли, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивой бессоннице — со снотворными средствами и транквилизаторами. При одновременном применении аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, подавляющими влияние на ЦНС, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол, возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, активируя микросомальные ферменты и снижая там самым его концентрацию в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может уменьшать выраженность действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина.

Несовместимость. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

случаи передозировки препарата не описаны. Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.

При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и назначают противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.

После продолжительного применения препарата в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) в отдельных случаях могут выявлять желтуху, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопению, анемию, агранулоцитоз, пигментацию кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: