Амловас: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амловас

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. С осторожностью – артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

При назначении амлодипина (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, начальная доза – 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС – 5 мг.

При ХСН начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и “приливов” крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.

Читайте также:
Гентос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Амловас

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Амловас (5 мг)

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТX С08СА01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии)

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5 – 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии -10 мг в сутки.

Читайте также:
Пустырника настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета – адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин – превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

– сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок,

периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу

– головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение

– тошнота, рвота, боли в эпигастрии

– кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек

– нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание

предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия

– потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения,

недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения

– повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные

– сухость во рту, гиперплазия десен, метеоризм, запор, диарея

– поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, дизурия,

– нарушение сексуальной функции (в том числе и снижение потенции)

– артралгии, артроз, миалгии (при длительном применении)

– гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

– тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия

– нарушение зрения, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит

– диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда

– атаксия, апатия, ажитация, амнезия

– холодный «липкий» пот, кашель, паросмия, нарушение вкусовых ощущений

– развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень

– ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи

– нарушение аккомодации, ксерофтальмия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным

– выраженная артериальная гипотензия

– коллапс, кардиогенный шок

– нестабильная стенокардия (за исключением стенокардииПринцметала)

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Амловас при одновременном применении не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течении 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование

Отсутствуют сообщения о влиянии амлодипина на управление автомобилем или выполнении другой работы , требующей повышенной концентрации внимания. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Читайте также:
Аллафорте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной безячейковой упаковке из фольги алюминиевой. 2 или 3 контурные безячейковые упаковки из фольги алюминиевой в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Инструкция по применению АМЛОВАС (AMLOVAS)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№016160 от 21.05.2010 – Действующее

Таблетки 1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб. 10 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№016161 от 21.05.2010 – Действующее

Таблетки 1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМЛОВАС создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 21.06.2012 г.

Фармакологическое действие

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 ч; длительность эффекта – 24 ч.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. C max в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний V d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема T 1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T 1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (T 1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T 1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 60 ч) . Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии);
  • стенокардия напряжения;
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз/сут. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5–10 мг/сут, однократно. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Читайте также:
Кориандра плоды: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета – адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин – превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • беременность и период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течении 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют сообщения о влиянии амлодипина на управление автомобилем или выполнении другой работы , требующей повышенной концентрации внимания. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Передозировка

  • выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
  • промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, α 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Амловас при одновременном применении не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Предохранять от света.

Амловас – инструкция по применению

амлодипина безилат……………………………6,93 мг/13,87 мг
что эквивалентно амлодипину…………….…..5,00 мг/10,00 мг
и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Описание: Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа:

АТХ [С08СА01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Читайте также:
Рисполепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2 – 4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6 – 9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20 – 25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
– выраженная артериальная гипотензия;
– коллапс, кардиогенный шок;
– нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
– беременность и период лактации;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 – 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5 – 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы, сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко – потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Читайте также:
Расилез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко -повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко -гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Прочие: редко – гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия. нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в алюминиевый стрип. 2 или 3 стрипа в картонной пачке вместе c инструкцией по применению

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 30 °С. Предохранять от света.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности

Отпускается из аптек по рецепту

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс

энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай 400 030, Индия

Представительство в России: Москва 123242,

ул. Садовая Кудринская, 3

Амловас – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Амловас в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Амловас

Таблетки Амловас

Амловас – лекарственное средство антиангинального, антигипертензивного, сосудорасширяющего и спазмолитического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон и фаской с двух сторон (10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 2 или 3 стрипа и инструкция по применению Амловаса).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (эквивалентно амлодипину в количестве 5 и 10 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.
Читайте также:
Момордика композитум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амловас относится к производным дигидропиридина – блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Осуществляя связь с дигидропиридиновыми рецепторами, активное вещество блокирует кальциевые каналы, ослабляет переход ионов кальция через мембраны в клетки, главным образом в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере – в клетки миокарда. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен производимым им расширением коронарных и периферических артериол и артерий, что снижает на фоне стенокардии выраженность ишемии сердечной мышцы. В результате расширения периферических артериол ослабляется общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижается преднагрузка на сердце, уменьшается потребление кислорода миокардом.

Обеспечивая расширение главных коронарных артерий и артериол как в непораженных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы, действующее вещество увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности при вазоспастической стенокардии) и предотвращает возникновение констрикции коронарных артерий (в т. ч. обусловленной курением).

У пациентов со стенокардией суточная доза Амловаса, принятая 1 раз в день, позволяет увеличить время выполнения физической нагрузки, замедлить развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снизить частоту приступов стенокардии и уменьшить использование нитратов, включая нитроглицерин.

Активное вещество демонстрирует продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, вызванное прямым вазодилатирующим эффектом на гладкие мышцы стенок сосудов. В результате приема разовой суточной дозы препарата при терапии артериальной гипертензии происходит клинически значимое понижение артериального давления (АД) на протяжении суток в положении пациента лежа и стоя. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД и уменьшению толерантности к физической нагрузке, а также не влияет на фракцию выброса левого желудочка. Время наступления эффекта Амловаса – 2–4 часа, продолжительность действия – 24 часа.

Содействуя снижению степени гипертрофии миокарда левого желудочка, активное вещество проявляет антиатеросклеротический и кардиопротекторный эффекты при ишемической болезни сердца (ИБС). Амловас не вызывает изменений сократимости и проводимости миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), активизирует клубочковую фильтрацию, замедляет агрегацию тромбоцитов, демонстрирует слабое натрийуретическое воздействие.

При диабетической нефропатии средство не способствует усилению выраженности микроальбуминурии. На фоне терапии Амловасом не фиксируется неблагоприятного влияния на метаболизм веществ и липиды плазмы.

Фармакокинетика

После перорального приема действующее вещество медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) амлодипина в сыворотке крови отмечается спустя 6–9 часов. После 7 дней курса достигается концентрация стабильного равновесия, абсорбция средства не зависит от приема пищи. Средний объем распределения (Vd) равен 21 л/кг веса тела, что свидетельствует о проникновении значительной части принятого препарата в ткани, и относительно меньшей – в кровь. При этом большая часть средства, выявляемого в крови (95%), осуществляет связь с белками плазмы крови.

Медленная, но экстенсивная биотрансформация (90%) амлодипина производится в печени с формированием неактивных метаболитов. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты не проявляют значимую фармакологическую активность.

После перорального использования активного вещества период полувыведения (Т½) может варьировать от 31 до 48 часов, а при повторном назначении – составлять примерно 45 часов. В среднем 60% от принятой дозы амлодипина экскретируется с мочой (в основном в форме метаболитов, 10% – в неизмененном виде), примерно 20–25% – с каловыми массами, а также с материнским молоком. Общий клиренс средства – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер, не элиминируется при гемодиализе.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стенокардия напряжения – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аорты, обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • беременность (кроме исключительных случаев крайней необходимости и только при условии превышения пользы для матери над риском для плода);
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Относительные (использовать таблетки Амловас необходимо с особой осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
  • синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • артериальная гипотензия в легкой/умеренной степени;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный/митральный стеноз;
  • острый инфаркт миокарда и на протяжении 1 месяца после него (прием Амловаса возможен после стабилизации показателей гемодинамики);
  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения печени и/или почек;
  • пожилой возраст.

Амловас, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амловас принимают перорально, запивая необходимым количеством воды.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая суточная доза может варьировать от 2,5 до 5 мг. В случае необходимости доза может быть повышена до максимально допустимой – 10 мг 1 раз в сутки. При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения Амловас рекомендуют принимать 1 раз в сутки в дозе 5–10 мг, для профилактики приступов стенокардии – в дозе 10 мг.

Читайте также:
Венитан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациентам с недостаточным весом тела, пациентам невысокого роста, лицам пожилого возраста и больным с функциональными нарушениями печени Амловас следует использовать в начальной дозе 2,5 мг – как гипотензивное средство, в дозе 5 мг – как антиангинальное средство. При проведении комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами изменений доз амлодипина не требуется.

Побочные действия

  • центральная нервная система: часто – сонливость, головная боль, утомляемость, изменение настроения, головокружение, судороги; нечасто – бессонница, недомогание, астения, нервозность, необычные сновидения, тремор, гипестезия, парестезии, вертиго, депрессия, потеря сознания; крайне редко – ажитация, апатия, атаксия, амнезия;
  • мочеполовая система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, нарушение сексуальной функции (включая снижение потенции); крайне редко – полиурия, дизурия;
  • пищеварительная система: часто – боли в эпигастрии, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, запор/диарея, метеоризм, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (связанные с холестазом); редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сердцебиение, одышка, отеки (включая отечность стоп и лодыжек), васкулит, обморок; нечасто – значительное снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, нарушения ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий); крайне редко – развитие/усугубление сердечной недостаточности, мигрень, экстрасистолия;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, артралгия, артроз (при длительном применении); редко – миастения;
  • аллергические реакции: нечасто – сыпь (в т. ч. крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд; крайне редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – изменение цвета кожи, алопеция, ксеродермия, пурпура;
  • прочие: нечасто – увеличение/снижение веса тела, боль в спине, жажда, озноб, повышенное потоотделение, нарушение зрения, звон в ушах, боль в глазах, носовое кровотечение, диспноэ, конъюнктивит, диплопия, полиурикемия, гинекомастия, гипергликемия, лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, холодный липкий пот, паросмия, ринит, кашель, ксерофтальмия, нарушение аккомодации.

Передозировка

К симптомам передозировки Амловаса относятся: тахикардия, выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация. При данном состоянии необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля, обеспечить возвышенное положение конечностей больного, поддержать функции сердечно-сосудистой системы, произвести контроль показателей деятельности сердца и легких, объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (если нет противопоказаний к их назначению), с целью снятия последствий блокады кальциевых каналов – глюконат кальция путем внутривенного вливания. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

На фоне ХСН III и IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) в период лечения Амловасом усугубляется риск развития отека легких.

В ходе терапии необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, а также придерживаться соответствующей диеты.

В целях предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен требуется наблюдаться у стоматолога.

Перед завершением терапии рекомендуется постепенно снижать дозу Амловаса (ввиду возможного ухудшения течения стенокардии).

Амловас не оказывает влияния на плазменные уровни липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов, калия, глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и азота мочевины.

При гипертоническом кризе прием Амловаса не рекомендован.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует учитывать, что у некоторых пациентов большей частью в начале терапии могут отмечаться головокружение и сонливость. В случае развитии таких побочных явлений необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автомобильным транспортом или работе со сложными и движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным экспериментальных исследований, эмбриотоксическое и фетотоксическое воздействие амлодипина выявлено не было, но, несмотря на это, лечение препаратом допускается только в том случае, когда ожидаемая польза от его проведения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

Женщины детородного возраста в период всей терапии должны применять надежные методы предохранения от беременности.

Известно, что производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому если назначение Амловаса необходимо в период лактации, требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Амловаса противопоказан ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина. Индивидуальный подбор доз больным с нарушениями функции почек не требуется, однако следует учитывать возможное незначительное повышение Т½ и использовать Амловас с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности предполагается удлинение Т½ препарата, а в случае длительного использования отмечается его повышенная аккумуляция в организме (Т½ возрастает до 60 часов). Пациентам с нарушением деятельности печени требуется использовать Амловас с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных старше 65 лет при сравнении с более молодыми пациентами было выявлено замедление элиминация амлодипина (Т½ составил 65 часов). Данное отличие не имеет клинического значения, тем не менее применять Амловас пациентам данной категории нужно с осторожностью. Лицам пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется. Однако пациенты этой возрастной группы в период терапии нуждаются в тщательном наблюдении, особенно при повышении дозы.

Читайте также:
Атаканд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

  • петлевые и тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты, верапамил: потенцируется антиангинальное и гипотензивное действие;
  • ингибиторы микросомального окисления: повышается плазменное содержание амлодипина, усугубляется опасность появления побочных реакций;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: снижается вероятность развития нежелательных эффектов;
  • нестероидные противовоспалительные средства (в особенности индометацин), эстрогены, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики: ослабляется гипотензивное действие;
  • дигоксин, варфарин: не фиксируется влияние на фармакокинетические показатели этих веществ;
  • альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК: возможно усиление гипотензивного действия;
  • препараты лития: могут усугубляться проявления нейротоксичности этих средств, такие как диарея, тошнота, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор;
  • циметидин: не наблюдается влияния на фармакокинетику амлодипина;
  • лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT (включая прокаинамид и хинидин): усиливается отрицательный инотропный эффект, и может возрастать угроза существенного удлинения интервала QT;
  • препараты кальция: возможно снижение эффекта БМКК;
  • грейпфрутовый сок: возможно незначительное уменьшение плазменного уровня амлодипина в крови, не обуславливающее значимое изменение действия препарата.

Аналоги

Аналогами Амловаса являются: Амлодипин, Амлодипин Сандоз, Амлодипин Зентива, Амлонг, Норваск, Амлорус, Амлодипин-Аджио, Амлодипин Кардио, Амлонорм, Амлодак, Корди Кор, Веро-Амлодипин, Стамло М, Кардилопин, Кармагип, Корвадил, Калчек и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, защищенных от света и влаги, недоступных для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амловасе

Согласно немногочисленным отзывам об Амловасе, встречающимся на медицинских сайтах, препарат эффективно снижает повышенное давление и успешно применяется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лекарственное средство, по отзывам, при курсовом приеме нормализует показатели АД и поддерживает работу сердца.

Однако некоторые пациенты указывают на выборочное действие Амловаса, поскольку в период терапии они не смогли достичь стабилизации АД. Также к недостаткам средства относят проявления побочных эффектов.

Цена на Амловас в аптеках

Цена на Амловас, таблетки 5 мг, может составлять 225–280 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.

Амловас : инструкция по применению

Амловас

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТX С08СА01

Фармакологическое действие

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

Читайте также:
Лизинотон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

– артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии)

Амловас

Амловас таблетки 5 мг 30 шт

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин – производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.Аитиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).Амловас не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ (90%), Cmax препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким Vd (около 20 л/кг); биодоступность составляет 60-65%. Связь с белками плазмы крови высокая – более 95%.Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. T1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут.

Показания

– артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или альфа- и бета-адреноблокаторами);- стабильная и вазоспастическая стенокардия (включая стенокардию Принцметала);- дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

– артериальная гипотензия;- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут.Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится больными, однако в некоторых случаях может наблюдаться:Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость,увство усталости; редко – изменение настроения, астения, мышечные судороги, нарушение зрения, парестезии.Со стороны пищеварительной системы: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия.Дерматологические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко – мультиформная эритема.Прочие: редко – гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению); для устранений последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинентику амлодипина.Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Особые указания

С осторожностью Амловас назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиАмловас не оказывает влияния на способность управления автотранспортом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: