Амоксициллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амоксициллин (таблетки) : инструкция по применению

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

При приеме внутрь быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию (1,5–3 мкг/мл и 3,5–5 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальциевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15–30 мин после введения и длится 8 ч.

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных кокков – Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. Активен также в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

Амоксициллин не обладает терапевтическим эффектом практически в отношении всех индолположительных видов Рroteus, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter spp. и бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Амоксициллин не является устойчивым к пенициллиназе.

Существует полная перекрестная резистентность с ампициллином.

Показания к применению

– бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит

– уретрит, цистит, пиелонефрит, эндометрит, неосложненная гонорея

– перитонит, энтероколит, холецистит, холангит, брюшной тиф

– лептоспироз, листериоз, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз)

– инфекции кожи и мягких тканей

– комбинированная терапия гастрита и язвенной болезни (в сочетании с

– комбинированная терапия сепсиса (в сочетании с аминогликазидами)

Способ применения и дозы

Внутрь Амоксициллин следует принимать, запивая достаточным количеством воды, за 1 ч до еды (либо через 2 ч после еды). Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте от 6 до 10 лет разовая доза составляет 250 мг.

Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч.

При лечении острой не осложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы во избежание кумуляции амоксициллина. Рекомендуется снизить дозу до 2/3 обычной дозы.

Средний курс – 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях не менее 10 дней). Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Побочные действия

– гиперемия кожи, кожные высыпания, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке

– лихорадка, затрудненное дыхание, ринит, конъюнктивит

– боли в суставах

– изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит

– нарушение функции печени, умеренное повышение «печеночных» трансаминаз, гепатит и холестатическая желтуха

– головная боль, головокружение, возбуждение, тревожность, бессонница,

атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, судорожные реакции

– обратимая лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, эозинофилия

– обратимая тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия

– удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

– буллезный и эксфолиативный дерматиты, ангионевротический отек, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, аллергические васкулиты, анафилактический шок

Противопоказания

– гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам

– аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз

– псевдомембранозный колит в анамнезе и другие заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом антибиотиков

– беременность, период лактации

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Пробенецид, Аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и др. ЛС, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови. При одновременном применении с аллопуринолом возможно увеличение частоты аллергических реакций со стороны кожи.

Диуретики ускоряют выделение амоксициллина, что ведет к уменьшению концентрации действующего вещества в крови.

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов и существует вероятность кровотечения при одновременном применении. Рекомендуется использовать другие негормональные противозачаточные средства.

Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин, метранидозол) оказывают синергичное действие.

Препараты, имеющие бактериостатический эффект (тетрациклины, эритромицин, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, сульфаниламиды), оказывают антагонистическое действие и могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликлозиды замедляют и уменьшают абсорбцию амоксициллина.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами необходим контроль протромбинового времени, так как увеличивается вероятность кровотечения.

Всасывание амоксициллина снижается при его приеме в течение двух часов после приема поглощающих средств, таких как каолин. Поэтому рекомендуется соблюдать интервал не менее 2-х часов между приемом этих препаратов.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов склонных к аллергическим реакциям.

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности, кровотечении в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующей коррекции антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Читайте также:
Леветинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Не применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта с длительной диареей или рвотой, а также при заболеваниях печени.

В комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особенности применения при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых

слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. Симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 500-1000 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амоксициллин – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат амоксициллин

Антибиотик амоксициллин относится к группе пенициллинов, и обладает широким спектром действия. Он подавляет деятельность таких вредоносных для человеческого организма бактерий, как стафилококки, стрептококки, кишечная палочка и многие другие. Амоксициллин уничтожает эти микробы, воздействуя на стенки их клеток. Однако сам препарат разрушается в организме под влиянием фермента пенициллиназы (бета-лактамазы). Не все бактерии восприимчивы к воздействию амоксициллина; есть и такие, которые остаются нечувствительными к его влиянию.

Формы выпуска

Амоксициллин выпускается в виде следующих форм:
1. Капсулы по 250 мг (16 штук в упаковке).
2. Капсулы по 500 мг (16 штук в упаковке).
3. Гранулы во флаконе (для приготовления суспензии).

Все формы амоксициллина принимают внутрь; введение этого антибиотика в виде инъекций (уколов) не предусмотрено.

Амоксициллин – инструкция по применению

Показания

  • При инфекциях дыхательных путей (фарингит, синусит, трахеит, ларингит, бронхит, пневмония).
  • При инфекциях ЛОР-органов (ангина, отит).
  • При инфекциях мочевыводящих путей и половых органов (цистит, уретрит, пиелонефрит; эндометрит, гонорея и др.).
  • При инфекциях кожи (импетиго, рожа).
  • При ряде кишечных инфекций (дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф и паратифы).
  • При менингите.
  • При сепсисе.
  • При таких инфекциях, как листериоз, лептоспироз, боррелиоз.

Противопоказания

  • Аллергические заболевания (поллиноз, бронхиальная астма, аллергия на пенициллины); ;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • дисбактериоз; ;
  • кормление ребенка грудью.

Побочные действия

1. Аллергические реакции (аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница; в редких случаях – более тяжелые проявления аллергии, вплоть до анафилактического шока).
2. Негативное влияние на органы пищеварения (дисбактериоз; тошнота, рвота, нарушение вкуса; стоматит, глоссит; диарея и др.).
3. Влияние на нервную систему (бессонница, возбуждение, тревожное состояние, депрессия, головные боли, головокружение, судороги).

Побочные эффекты амоксициллина, особенно реакции со стороны нервной системы, проявляются достаточно редко.

Лечение амоксициллином

Как принимать амоксициллин?
Амоксициллин в любой форме принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта, поэтому можно принимать его как до еды, так и после, в удобное для пациента время.

Дозировка амоксициллина
Обычная дозировка амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) – 500 мг 3 раза в сутки. Но в каждом конкретном случае дозу определяет врач, и при необходимости (в случае тяжелых заболеваний) она может быть увеличена до 750-1000 мг 3 раза в сутки, и даже более того. Максимально допустимая суточная доза для взрослых – 6 г.

При некоторых заболеваниях применяется нестандартная дозировка амоксициллина. Например, при острой гонорее мужчинам назначают однократно 3 г препарата; женщинам эта же доза назначается дважды. При брюшном тифе амоксициллин используется в высокой дозировке: 1,5-2 г 3 раза в сутки. При лептоспирозе также применяются высокие дозы препарата: 500-750 мг 4 раза в сутки.

После исчезновения внешних признаков любого заболевания лечение амоксициллином продолжается еще 2-3 дня, во избежание рецидива инфекции. В среднем курс лечения составляет от 5 до 12 дней.

Инструкция по применению амоксициллина детям

Амоксициллин широко применяется в лечении детей разного возраста, в том числе новорожденных и недоношенных. При этом для детей младше 5-летнего возраста используется амоксициллин в виде суспензии.

Суспензия амоксициллина

Суспензия амоксициллина приготавливается в домашних условиях: во флакон с гранулами доливают охлажденную кипяченую воду (до метки на флаконе), и взбалтывают. Образуется густая жидкая масса желтоватого цвета, с запахом и вкусом клубники или малины. Полученное лекарство можно хранить 14 дней при комнатной температуре. Взбалтывать каждый раз перед употреблением. Одна мерная (или обычная чайная) ложка вмещает 5 мл суспензии; содержание амоксициллина в таком количестве суспензии – 250 мг.

Показания

  • При остром отите.
  • При фарингите, трахеите, бронхите.
  • При кожных инфекциях (импетиго).
  • При легких формах кишечных инфекций.
  • Иногда – для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также для профилактики рецидивов этого заболевания.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • аллергический диатез и другие аллергические заболевания; кишечника;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • лимфолейкоз;
  • тяжелые заболевания печени.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении амоксициллином детей с повышенной кровоточивостью и с нарушением функции почек.

Дозировка амоксициллина для детей

Амоксициллин, как и любой другой антибиотик, детям должен назначать только врач. Он же назначает и дозу препарата, зависящую от возраста и веса ребенка, и от степени тяжести заболевания.

В среднем дозировки амоксициллина для детей таковы:
1. Детям до 2-х лет – 20 мг/кг массы тела /сутки. Эта доза делится на 3 приема.
2. Детям 2-5 лет – 125 мг (т.е. 1/2 мерной ложки суспензии) 3 раза в день.
3. Детям 5-10 лет – 250 мг (1 мерная ложка суспензии) 3 раза в день.

Читайте также:
Плагрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Новорожденным и недоношенным детям врач назначает амоксициллин строго индивидуально, в маленькой дозировке, с удлиненными интервалами между приемами препарата.

Амоксициллин при беременности

Женщинам в период беременности амоксициллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза этого лекарства для матери превышает возможность нанесения вреда плоду. Хотя не зафиксировано случаев негативного влияния амоксициллина на течение беременности и родов, но квалифицированных исследований на эту тему не проводилось. Поэтому врачи предпочитают не рисковать.

А в период кормления ребенка грудью амоксициллин матери противопоказан: он проникает в грудное молоко и может вызвать у младенца аллергические реакции или нарушение микрофлоры кишечника.

Амоксициллин при ангине

При гнойных формах ангины (фолликулярной и лакунарной) амоксициллин назначается часто, как эффективный препарат с малым количеством побочных действий. Эффективность амоксициллина при ангине обусловлена тем, что это заболевание чаще всего вызывается стафилококком – микробом, чувствительным к воздействию данного антибиотика.

Хотя при других заболеваниях амоксициллин назначают пациенту независимо от приема пищи, при ангине этот препарат следует принимать после еды, чтобы продлить его непосредственное воздействие на воспаленные миндалины.
Подробнее об ангине

Амоксициллин и алкоголь

Алкоголь несовместим с приемом амоксициллина. Сочетание этих веществ может вызвать сильнейшую аллергическую реакцию, вплоть до смерти больного. Кроме того, и алкоголь, и амоксициллин оказывают сильное токсическое влияние на печень. Работа этого органа может оказаться парализованной. Даже после окончания лечения амоксициллином нужно в течение 7-10 дней воздерживаться от приема спиртных напитков.

Амоксициллин + клавулановая кислота (Амоксиклав)

Существует такой препарат, в котором амоксициллин объединен с клавулановой кислотой. Этот препарат называется амоксициллина клавуланатом , или Амоксиклавом , или Аугментином . Мы помним, что амоксициллин в организме человека недостаточно стоек из-за воздействия фермента пенициллиназы. Клавулановая кислота обладает свойством блокировать этот фермент, благодаря чему амоксициллин не разрушается и дольше, чем обычно, воздействует на вредоносные бактерии. Амоксиклав по праву считается более сильным препаратом, чем амоксициллин.

  • Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, эмпиема плевры).
  • Инфекции уха, горла и носа (отит, тонзиллит, ангина, гайморит, фронтит).
  • Инфекции мочевыводящих и половых органов (пиелонефрит, пиелит, простатит, сальпингит, абсцесс яичника, эндометрит, послеродовый сепсис, септический аборт, гонорея, мягкий шанкр и др.).
  • Инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, инфицированные раны). .
  • Послеоперационные инфекции и их профилактика.

Дозировка Амоксиклава рассчитывается по амоксициллину, поскольку именно этот антибиотик является действующим веществом в препарате.
Подробнее об Амоксиклаве

Аналоги

  • Амоксициллин Солютаб (производитель – Россия, “Нортон”);
  • Амоксициллина тригидрат (производитель – Россия);
  • Амоксициллин-Ратиофарм (производитель – Германия);
  • Амоксициллин-Тева (Израиль);
  • Амоксициллин Сандоз (Австрия);
  • Амоксиллат (Германия);
  • Апо-Амокси (Канада);
  • Амосин (Россия);
  • Амоксисар (Россия);
  • Бактокс (Франция);
  • Гоноформ (Австрия);
  • Грюнамокс (Германия);
  • Данемокс (Индия);
  • Оспамокс (Австрия);
  • Тайсил (Бангладеш);
  • Флемоксин солютаб (Нидерланды);
  • Хиконцил (Словения);
  • Экобол (Россия);
  • Э-Мокс (Египет).

Отзывы

Почти все отзывы, имеющиеся в интернете об антибиотике амоксициллин, носят положительный характер. Пациенты отмечают быстрый эффект от приема препарата, удобство пользования (прием не зависит от времени принятия пищи), полное выздоровление от имеющихся заболеваний по окончании курса лечения.

Небольшой процент негативных отзывов, в которых пациенты жалуются на то, что препарат “не помог”, связан с тем, что амоксициллин, хоть и является антибиотиком широкого спектра действия, не всесилен, и не все бактерии чувствительны к его действию. Поэтому рекомендуется перед назначением данного антибиотика провести обследование больного: выделить возбудитель заболевания и проверить его чувствительность к препарату. Но эти исследования требуют довольно длительного времени, и проводятся обычно в стационарных условиях. На практике же врач, стремясь облегчить состояние пациента, назначает лечение без обследования, отчасти “наугад”, и иногда ошибается. Больные же считают отсутствие эффекта от лечения недостатком препарата – это мнение неверно.

Где купить амоксициллин?

Амоксициллин, или один из многочисленных его аналогов, можно купить практически в любой аптеке, но отпускается он по рецепту врача.

Амоксициллин не относится к числу дорогих лекарственных препаратов. Его цена в капсулах, в зависимости от дозировки, колеблется в пределах 37 – 99 руб.

Цена гранул для приготовления суспензии амоксициллина в разных аптеках составляет от 89 до 143 руб.

Амоксициллин Белмед : инструкция по применению

Активное вещество: амоксициллина (в виде амоксициллина тригидрата) – 250 мг;
вспомогательные вещества: кальция стеарат (Е 470), крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.

Фармакологическое действие

Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину, установленная в исследованиях in vitro:
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью**:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium** .
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
* Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы резистентны к амоксициллину.
** Промежуточная природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности.

Показания к применению

Лечение следующих инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых и детей:
– острый бактериальный синусит;
– острый средний отит;
– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– острый цистит;
– асимптоматическая бактериурия у беременных;
– острый пиелонефрит;
– брюшной тиф и паратиф;
– абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом;
– инфекции протезированных суставов;
– эрадикация Helicobacter pylori;
– болезнь Лайма (боррелиоз);
– профилактика эндокардита.
Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.

Читайте также:
Моксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: диарея, тошнота, кожная сыпь. Побочные реакции перечислены ниже по системам и органам, частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и<1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Инфекции и инвазии
Очень редко Кожно-слизистый кандидоз
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко Обратимая лейкопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит
Неизвестно Реакция Яриша-Герксгеймера
Нарушения со стороны ЦНС
Очень редко Гиперкинезия, головокружение, конвульсии
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Данные клинических испытаний
* Часто Диарея, тошнота
* Нечасто Рвота
Постмаркетинговые данные
Очень редко Колит, вызванный антибиотиками (включая псевдомембранозный и геморрагический колит)
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко Гепатит и холестатическая желтуха, повышение уровня АЛТ и/или ACT
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Данные клинических испытаний
* Часто Сыпь
* Нечасто Крапивница, зуд
Постмаркетинговые данные
Очень редко Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которая проявляется гриппоподобными симптомами с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и аномальными результатами анализа крови, включая повышенное количество белых кровяных телец (эозинофилия) и ферментов печени.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Очень редко Кристаллурия, интерстициальный нефрит

*Данные о частоте этих побочных реакций были получены в результате клинических испытаний, в которых участвовало около 6000 взрослых и детей, принимающих амоксициллин.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амоксициллину, любому антибиотику пенициллинового ряда или любому вспомогательному компоненту в составе лекарственного средства;
– тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия), вызванные применением других бета-лактамных лекарственных средств (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов) в анамнезе.

Передозировка

Передозировка амоксициллина может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и нарушения водно-электролитного баланса. Кристаллурия может привести к развитию почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или при приеме больших доз возможно развитие судорог. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Рекомендован контроль за водно-электролитным балансом. Гемодиализ эффективен для элиминации амоксициллина. При развитии судорог показано применение бензодиазепинов.

Меры предосторожности

Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Перед началом лечения тщательно изучают анамнез пациента на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики. При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить амоксициллин и назначить альтернативную терапию.
Амоксициллин применяется для лечения только тех инфекций, которые были вызваны патогенными микроорганизмами с достоверно известной или высоковероятной чувствительностью к данному антибиотику.
В частности, это касается применения амоксициллина у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла, носа.
У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени тяжести нарушений.
У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется обеспечивать адекватное потребление жидкости и достаточный диурез, чтобы уменьшить возможность кристаллурии. У пациентов с катетерами в мочевом пузыре необходимо регулярно проверять проходимость мочевых путей.
Не следует назначать лекарственное средство пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляется эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина.
В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
В случае продолжительного применения возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении большинства антибиотиков может возникать антибиотик-ассоциированный колит как в легкой, так и в угрожающей жизни форме. Поэтому при развитии диареи во время или после лечения амоксициллином важно помнить о возможности такого заболевания. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием лекарственных средств, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.
Имеются редкие случаи удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Следует проводить соответствующий мониторинг, когда антикоагулянты назначаются одновременно с амоксициллином.
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут влиять на некоторые лабораторные тесты. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов. Рекомендуется при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Наличие амоксициллина может привести к искажению результатов анализа концентрации эстриола у беременных женщин.
У пациентов с нарушениями функций почек или получающих высокие дозы амоксициллина, или имеющих предрасполагающие факторы (например, эпилептические припадки в анамнезе, эпилепсию или менингиальные нарушения) могут возникать судороги.
При лечении болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, вызванная бактерицидным действием амоксициллина на патогенные бактерии спирохет Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры тела, ознобом, головной болью, болью в мышцах и сыпью на коже. Данная реакция является частым и обычно самоограничивающимся следствием антибиотикотерапии болезни Лайма.
Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема амоксициллина. Таким пациентам в дальнейшем прием данного лекарственного средства противопоказан. Амоксициллин не следует применять при появлении антибиотик-ассоциированной кореподобной сыпи, указывающей на инфекционный мононуклеоз.

Читайте также:
Мидазолам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования на животных не показали прямую или косвенную репродуктивную токсичность амоксициллина.
Наблюдения ограниченного контингента беременных, принимавших амоксициллин, не выявили повышенный риск развития врожденных пороков. Применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.
Амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах с возможным риском сенсибилизации. Следовательно, у грудного ребенка существует риск появления диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому грудное вскармливание, возможно, придется прервать. Амоксициллин следует использовать в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом риска и пользы.
Данные о влиянии амоксициллина на фертильность людей отсутствуют. Согласно исследованиям на животных амоксициллин не влияет на фертильность.

Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Специальные исследования не проводились. Тем не менее, возможные побочные реакции (аллергические реакции, головокружения, судороги) могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид. Совместное применение не рекомендуется, так как пробенецид вызывает снижение секреции амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение может привести к повышению уровня амоксициллина и увеличению его времени нахождения в крови.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.
Тетрациклины. Тетрациклины и другие бактериостатические лекарственные средства могут оказать влияние на бактерицидное действие амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты. Пероральные антикоагулянты и антибиотики пенициллинового ряда широко используются на практике без сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих аценокумарол или варфарин при назначении амоксициллина. Если совместное применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО с добавлением или отменой амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном от детей месте.

Амоксициллин Экспресс, 250 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт.

фото упаковки Амоксициллин Экспресс

Цены в аптеках на Амоксициллин Экспресс 250 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт.

История стоимости Амоксициллин Экспресс 250 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Амоксициллин Экспресс 250 мг, таблетки диспергируемые, 20 шт.

Состав

Таблетки – 1 таб.:

  • Действующее вещество: амоксициллина тригидрат – 143,47 мг/286,95 мг/573,89 мг/1147,78 мг [в пересчете на амоксициллин – 125,00 мг/250,00 мг/500,00 мг/1000,00 мг];
  • Вспомогательные вещества: сахарин – 1,65/3,30/6,60/13,20 мг; кросповидон – 12,88/25,76/51,52/103,04 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 6,58/13,15/ 26,31/52,62 мг; ванилин – 0,13/0,26/0,52/1,04 мг; ароматизатор мандариновый – 1,14/2,28/4,56/9,12 мг; ароматизатор лимонный – 1,40/2,80/5,60/11,20 мг; магния стеарат – 0,75/1,50/3,00/6,00 мг.

Таблетки диспергируемые, 125 мг, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По 20 таблеток 125 мг, 250 мг, 500 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

По 10 таблеток 1000 мг во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Описание

Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета.

Дозировка 250 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки – ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.

Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

  • ферментативная инактивация бета-лактамазами;
  • мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов.

Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0:

Микроорганизмы Пограничное значение МПК (мг/л)
Чувствительный ≤ Резистентный ≥
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. примечание2 примечание2
Enterococcus spp. 3 4 8
Стрептококки группы А, В, С и G примечание4 примечание4
Streptococcus pneumoniae примечание5 примечание5
Стрептококки группы Viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 26 26
Moraxella catarrhalis примечание7 примечание7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8 4 8
Грамотрицательные анаэробы8 0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Невидоспецифические пограничные значения10 2 8
Читайте также:
Глимекомб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 Штаммы Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S≤ 0,5 мг/л.

2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококов, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам.

3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину.

4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всех типах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина.

6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.

7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.

8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину.

9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.

10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.

Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus injluenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.

Грамположительные аэробы: Коагулазоотрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus£, Streptococcus pneumoniae, Группа Streptococcus viridans.

Грамположительные аэробы: Clostridium spp.

Грамотрицательные аэробы: Fusobacterium spp.

Другие: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с природной резистентностьюl.

Грамположительные аэробы:, Enterococcus faecium1.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Грамотрицательные аэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).

Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp., Legionella spp.

l Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.

£ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

Фармакокинетика

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) – 1-2 часа.

Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак:

Сmax Tmax AUC(0-24ч) Т1/2
(мкг/мл) (ч) (мкг х ч/мл) (ч)
3,3±1,12 1,5(1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56
*Значение медианы (диапазона)

В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmax и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.

Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от принятой дозы.

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85% амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Амоксициллин Экспресс: Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

  • острый бактериальный синусит;
  • острый средний отит;
  • острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • острый цистит;
  • бессимптомная бактериурия во время беременности;
  • острый пиелонефрит;
  • тиф и паратиф;
  • дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;
  • инфекции протезированных суставов;
  • болезнь Лайма;
  • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.

При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

Способ применения и дозы

Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.

При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:

  • предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
  • тяжесть и локализация инфекции;
  • возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.
Читайте также:
Нитролонг: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.

Взрослые и дети ≥40 кг:

Показание к применению * Доза*
Острый бактериальный синусит 250 мг-500 мг каждые 8 часов или 750 мг -1 г каждые 12 часов
Бессимптомная бактериурия во время беременности
Острый пиелонефрит При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
Острый цистит Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки
Острый средний отит 500 мг каждые 8 часов или 750 мг-1 г каждые 12 часов
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострение хронического бронхита При тяжелых инфекциях 750 мг-1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Внебольничная пневмония 500 мг-1 г каждые 8 часов
Тиф и паратиф 500 мг-2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированных суставов 500 мг-1 г каждые 8 часов
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях
Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг-1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней
Болезнь Лайма Ранняя стадия: 500 мг- 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг- 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней
*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети с массой тела ≥40 кг

Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.

Дети с массой тела

Показание к применению * Доза*
Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема**
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема**
Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема
Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях
Болезнь Лайма Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 21 дней. Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10- 30 дней
* Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. ** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Режим дозирования у отдельных категорий пациентов

Пациенты пожилого возраста

Корректировка доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.) Взрослые и дети ≥ 40 кг Дети ≤ 40 кг*
Более 30 Необходимость в корректировке отсутствует Необходимость в корректировке отсутствует
10-30 Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)
Менее 10 Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки)
*В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению.

Пациенты, получающие гемодиализ

Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа.

Гемодиализ
Взрослые и дети >40 кг 15 мг/кг/сутки однократно Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг.

Пациенты, получающие перитонеальный диализ

Максимальная доза амоксициллина – 500 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Амоксициллин капсулы 500мг 16 шт.

Амоксициллин капсулы 500мг 16 шт.

Инструкция по применению Амоксициллин капсулы 500мг 16 шт.

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов III поколения: инфекции дыхательных путей и лор-органов, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, ЖКТ.

Состав

1 капсула содержит:
Действующее вещество:амоксициллин 500,00 мг (в форме амоксициллина тригидрата 573,9 мг);
Вспомогательные вещества:
магния стеарат 9,20 мг,
целлюлоза микрокристаллическая PH 102 – 26,90 мг;
капсула № 0:
желатин до 96 мг;
крышечка капсулы:
титана диоксид [Е 171] – 0,49920 мг,
краситель солнечный закат желтый [Е 110] – 0,13774 мг,
краситель азорубин [Е 122] – 0,13336 мг;
корпус капсулы:
титана диоксид [Е 171] – 0,57600 мг,
краситель железа оксид желтый [Е 172] – 0,26899 мг.

Фармакологическое действие

  • Pseudomonas
  • Klebsiella
  • Proteus
  • Enterobacter.

Показания

  • Лептоспироз
  • Листериоз
  • Болезнь Лайма (боррелиоз)
  • Дизентерия
  • Сальмонеллез, сальмонеллоносительство
  • Менингит.
  • Эндокардит (профилактика)
  • Сепсис
  • Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит, бронхит, пневмония
  • Мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит
  • Желудочно-кишечного тракта: перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит
  • Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.

Способ применения и дозировка

Внутрь, до или после приема пиши.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции – по 750 мг – 1 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет – по 250 мг (5 мл суспензии) 3 раза в сутки; 2-5 лет – по 125 мг (2,5 мл суспензии) 3 раза в сутки. Младше 2 лет – 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения – 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях – взрослым 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1 -1.5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе – взрослым 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение б-12 дней.
При сальмонеллоносительстве – взрослым 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах – взрослым – 3 – 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии – максимальная доза 2 г/сут.

Читайте также:
Бифосин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

  • Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит. Редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности “печеночных” трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
  • Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
  • Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
  • Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
  • Аллергический диатез
  • Бронхиальная астма
  • Поллиноз
  • Инфекционный мононуклеоз
  • Лимфолейкоз
  • Печеночная недостаточность
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)
  • Период лактации.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Амоксициллин (Amoxicillin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллина тригидрат287 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

10 шт. – банки – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амоксициллина тригидрат574 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К90, кальция стеарат.

10 шт. – банки – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Читайте также:
Диклоген: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A27 Лептоспироз
A32 Листериоз
A54 Гонококковая инфекция
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
J03 Острый тонзиллит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Амоксициллин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Амоксициллин

Амоксициллин гранулы для суспензии 250 мг/5 мл 40 г

Амоксициллин + Клавулановая кислота – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 250мг, 500 мг, 875 мг + 125 мг в пачке. Амоксициллин с клавулановой кислотой применяют для лечения бактериальных инфекций, инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочеполового тракта, инфекций кожи и мягких тканей, инфекций костей и суставов и др. Имеются противопоказания (в том числе, детский возраст до 12 лет). Отпускают по рецепту.

Читайте также:
Ременс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующее вещество:Амоксициллина тригидрат в пересчете на амоксициллин (250, 500, 875 мг), Калия клавуланат + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) в пересчете на клавулановую кислоту (125 мг). Вспомогательные вещества: Карбоксиметилкрахмал натрия, Коповидон, Кремния диоксид коллоидный (аэросил), Магния стеарат, Целлюлоза микрокристаллическая 302. Оболочка: Опадрай® АМБ II 88А180021 Белый, Поливиниловый спирт, Тальк, Титана диоксид, Глицерила монокаприлокапрат/Глицериновые эфиры жирных кислот, Лаурилсульфат натрия.

Фармакологический эффект

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структурно родственным пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обычно обнаруживаемых у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий. Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются: 1. Инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler. 2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Фармакодинамические эффекты Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы Bacillus anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroids Streptococcus pyogenes1,2 Streptococcus agalactiae1,2 Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2 Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1 Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину) Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину) Грамположительные анаэробы Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis1 Neisseria gonorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholerae Грамотрицательные анаэробы Bacteroides fragilis Bacteroides spp. Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp. Прочие Borrelia burgdorferi Leptospira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы Escherichia coli1 Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae1 Klebsiella spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus spp. Salmonella spp. Shigella spp. Грамположительные аэробы Corynebacterium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae1,2 Стрептококки группы Viridans Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp. Hafnia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica Прочие Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetii Mycoplasma spp. 1 – в отношении данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 – штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание: Оба действующих вещества препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются при приеме внутрь. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи. Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали: – 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг), – 2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 250 мг + 125 мг (375 мг), – 1 таблетку препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 500 мг + 125 мг (625 мг), – 2 таблетки препарата амоксициллин+[клавулановая кислота] 875 мг + 125 мг (1000 мг), – 500 мг амоксициллина, – 125 мг клавулановой кислоты. Распределение Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом). Амоксициллин и клавулановая кислота не обладают высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови. В исследованиях на животных не обнаружено накопление компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, возможной диареи или кандидоза слизистой оболочки полости рта, связанных с выделением амоксициллина и клавулановой кислоты в грудное молоко, неизвестны никакие другие негативные воздействия на младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не выявлены признаки нарушения фертильности или вреда для плода. Метаболизм 10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода. Выведение Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 часов после применения препарата. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Читайте также:
Азитромицин-obl: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами: – инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae#, Moraxella catarrhalis# и Streptococcus pyogenes. – инфекции нижних дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae# и Moraxella catarrhalis#. – инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae# (преимущественно Escherichia coli#), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae#. – инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus#, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides#. – инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus#, в этом случае может потребоваться более длительная терапия, – одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом, – другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии, #Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином. Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Амоксициллин+Клавулановая кислота, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота также показан для лечения смешанных инфекций, вызываемых микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими бета-лактамазу и чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание региональные данные по чувствительности. В случае необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, пенициллинам или другим компонентам препарата, тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы), предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе, детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг, нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) (для дозировки 875 мг/125 мг).

Меры предосторожности

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Период грудного вскармливания: Препарат Амоксициллин+Клавулановая кислота можно применять во время грудного вскармливания, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более: Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день). Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день). Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг. Гемодиализ: 1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).Пациенты с нарушением функции печени Прием препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Цена 137 ₽

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: