Амписид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амписид (Ampisid)

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Ампициллин + сульбактам»

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин – полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Показания

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

— инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

— инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);

— инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

— инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

— инфекции костей и суставов;

— профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Режим дозирования

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно – медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

При легком течении инфекции – 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении – 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении – 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее – 1.5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций – 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции – в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям – в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность – 3-4 раза/сут.

Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям – каждые 12 ч.

Курс лечения – 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях – анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения; при в/в – флебит.

Прочие: при длительном лечении – суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Противопоказания

C осторожностью : печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью : печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью : почечная недостаточность.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Читайте также:
Солиан: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений “прорыва”).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений “прорыва”).

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.

Амписид

Амписид

Фото препарата

  • Латинское название: Ampisid
  • Код АТХ: J01CR04
  • Действующее вещество: Ампициллин + Сульбактам (Ampicillin + Sulbactam)
  • Производитель: Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш. Турция

Состав

Таблетки включают в себя 375 мг сультамициллина, а также карбоксиметил крахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат.

Порошок для пероральной суспензии содержит 250 мг/5 мл сультамициллина, сахарозу, ангидрид уксусной кислоты, камедь ксантановую, гипролозу, натрия дигидрофосфат, кармеллозу натрия, ароматизатор «гуарана».

Порошок для в/м инъекций состоит из сультамициллина в разных массовых частях и прилагаемого растворителя (лидокаина).

Порошок для в/в и в/м инъекций состоит из сультамициллина в разных массовых частях и прилагаемого растворителя (воды для инъекций).

Форма выпуска

Лекарственное средство Амписид выпускается в нескольких фармакологических формах:

  • в форме таблеток в пленочной оболочке — 375 мг №10 в упаковке;
  • в форме порошка для дальнейшего приготовления пероральной (для приема внутрь) суспензии — 250 мг/5 мл. В упаковке 1 флакон по 70 мл или 40 мл;
  • в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора для введения внутримышечно — 250 мг/500 мг/1000 мг + 125 мг/250 мг/500 мг, соответственно. В упаковке 1 флакон порошка + растворитель;
  • в форме порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора для введения внутривенно и внутримышечно 250 мг/500 мг/1000 мг + 125 мг/250 мг/500 мг, соответственно. В упаковке 1 флакон порошка + растворитель.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амписид (Ampisid) является бактерицидным кислотоустойчивым антибиотиком с довольно широким спектром действия. Механизм действия заключается в блокировании репликации пептидогликана бактериальной клеточной стенки.

Одним из действующих веществ препарата представлен ампициллин — полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, подверженный разрушению бета-лактамазами.

Другой компонент лекарственного средства – сульбактам, который сам по себе не проявляет антибактериальную активность, тем не менее играет немаловажную роль в механизме действия. Подавляя бета-лактамазы, способствует эффективному действию ампициллина на устойчивые штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Сультамициллин активен по отношению к большей части грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Неэффективен по отношению ко всем штаммам синегнойной палочки, пенициллиназопродуцирующим штаммам стафилококков, большинству штаммов энтеробактерий и клебсиелл.

Действие сультамициллина на микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазу, не превышает эффективности ампициллина.

При пероральном приеме происходит гидролиз сультамициллина, обеспечивающий концентрацию сульбактама и ампициллина в крови в молярном соотношении 1:1.

Сmax ампициллина превышает в 2 раза концентрацию, отмечающуюся при пероральном приеме равной дозы препарата Ампициллин.

Биодоступность равняется 80% от равносильной в/в дозы ампициллина и сульбактама.

T1/2 для сульбактама и ампициллина – 75 минут и 1 час, соответственно (увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов страдающих тяжелой почечной недостаточностью).

50% сульбактама и 75% ампициллина выводится с мочой в неизмененном виде.

При инъекционном введении проникает в большинство жидкостей и тканей организма (проницаемость в СМЖ при воспалении резко возрастает).

В крови достигаются достаточно высокие концентрации действующих веществ.

T1/2 для обоих активных веществ составляет 1 час.

Сульбактам практически не подвергается метаболизму.

В основном в неизмененном виде 70-80% препарата выводится почками, остальное 20-30% с желчью, а также молоком матери.

Читайте также:
Нольпаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Бактериальные инфекционные заболевания, которые были вызваны чувствительными к сультамициллину возбудителями, различной локализации:

  • инфекционные заболевания ЛОР-органов (в том числе тонзиллит, средний отит);
  • инфекционные заболевания органов дыхания (в том числе хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • инфекционные заболевания половых органов и мочевыводящих путей (в том числе эндометрит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
  • инфекционные заболевания мягких тканей и кожи (в том числе импетиго, рожа, повторно инфицированные дерматиты);
  • инфекционные заболевания желчевыводящих путей (в том числе холангит, холецистит);
  • инфекционные заболевания суставов и костей;
  • инфекционные заболевания ЖКТ (в том числе дизентерия, сальмонеллоносительство, сальмонеллез);
  • септический эндокардит, гонококковая инфекция, менингит, сепсис, скарлатина, перитонит.

Также антибиотик Амписид применяется для профилактики возможных осложнений в послеоперационный период и при оперативных вмешательствах на органах малого таза и брюшной полости.

Противопоказания

С особой осторожностью назначают в период беременности, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Система кроветворения и гемостаза:

  • при проведении длительной терапии возможна суперинфекция,которая вызвана микроорганизмами устойчивыми к сультамициллину (кандидоз).
  • при введении внутримышечно — болезненность в месте инъекции;
  • при введении внутривенно — флебит.

Инструкция по применению Амписида (Способ и дозировка)

Для лекарственного средства Амписид инструкция по применению предусматривает несколько способов доставки препарата в организм: внутривенно, перорально (внутрь) и внутримышечно.

Способ применения препарата и необходимые суточные дозы определяются лечащим врачом, в зависимости от тяжести патологии, ее течения, локализации и индивидуальных особенностей организма пациента. Перед началом терапии обязательно проводят внутрикожную пробу с целью определения характерной для каждого пациента чувствительности организма к данному антибиотику, для дальнейшего предупреждения аллергических реакций.

Как правило, внутренний прием препарата Амписид рекомендуют за 60-120 минут до приема пищи, в суточной дозе 375 мг-750 мг для пациентов взрослого возраста, и в суточной дозе 25 мг-50 мг на килограмм веса для детей, чья масса тела не превышает 30 кг. Суточную дозу препарата рекомендовано разбить на 2 приема.

Лечение с применением внутривенного введения Амписида (струйно, медленно на протяжении 3-5 минут или в виде инфузий) назначают в клинически тяжелых случаях течения заболевания. Разовую дозу лекарственного средства растворяют в 100 мл или 200 мл изотонического раствора или в 5-10% растворе глюкозы. Суточная доза препарата, в зависимости от тяжести патологии, может варьировать от 1500 мг (легкое течение) до 12000 мг (в особо тяжелых случаях). Обычно внутривенное введение препарата осуществляется на протяжении 5-7 дней с последующим переходом на внутривенные инъекции. Суточную дозу для пациентов детского возраста с массой тела меньше 30 кг, определяют из расчета 15 мг препарата Амписид на один килограмм веса (при легком течении заболевания).

В соответствии с периодом полувыведения препарата введение суточной дозы Амписида делят на 3-4 раза. По другой схеме лечения введение лекарственного средства осуществляется 2 раза в день. Курс терапии, в основном, не превышает 14 суток. Стоит заметить, что после исчезновения симптомов заболевания и нормализации общего состояния, желательно продолжить прием препарата Амписид еще на 2 дня.

Для профилактики послеоперационных инфекций назначают 1500 мг-3000 мг Амписида, непосредственно перед процедурой хирургического вмешательства.

Передозировка

Симптомы, которые наблюдаются при случайной передозировке Амписидом, кардинально отличаются от возможных побочных эффектов препарата. Необходимо помнить, что бета-лактамные антибиотики в высоких дозах могут привести к серьезным нарушениям функции ЦНС, в том числе к судорогам.

Рекомендуют проведение симптоматического лечения с промыванием желудка и назначают гемодиализ, который эффективен как для выведения ампициллина, так и для сульбактама.

Взаимодействие

Лекарственное средство Амписид фармакологически несовместимо с аминогликозидами, белковыми гидролизатами и препаратами крови.

При внутреннем приеме глюкозамин, антациды, слабительные препараты, аминогликозиды, а также прием пищи способны понижать и/или замедлять абсорбцию сультамициллина, тогда как прием аскорбиновой кислоты повышает ее.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое (понижают эффективность) действие.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, аминогликозиды, Циклосерин, Рифампицин, Ванкомицин) причиняют синергидное (усиливают эффективность) действие.

Мочегонные препараты, НПВС, Фенилбутазон, Аллопуринол и прочие лекарственные средства, которые снижают канальцевую секрецию, увеличиваю содержание ампициллина в плазме.

Прием Аллопуринола повышает возможность появления сыпи на кожных покровах.

Сультамициллин угнетает микрофлору кишечника, понижает протромбиновый индекс и репликацию витамина К, тем самым увеличивая эффективность непрямых антикоагулянтов.

Амписид снижает действие пероральных контрацептивных средств, этинилэстрадиола, а также препаратов, при метаболизме которых в организме образуется ПАБК.

Читайте также:
Бикана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия продажи

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

Для пероральных форм – 24 месяца.

Для инъекционных форм – 36 месяцев.

Особые указания

При проведении курса терапии с использованием Амписида необходимо осуществлять постоянный контроль над функцией почек и печени, а также функцией органов кроветворения.

У пациентов, в анамнезе которых имеется указание на повышенную чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда, возможно проявление перекрестных аллергических реакций с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

При проведении терапии пациентов с сепсисом, существует риск развития реакции Яриша-Герксгеймера (реакции бактериолиза).

Из-за роста нечувствительной к сультамициллину микрофлоры возможно формирование суперинфекции, что является показанием для пересмотра антибактериального лечения.

Если при лечении пациента, страдающего гонореей, существует подозрение на сифилитические поражения, необходимо назначить исследование в темном поле, перед применением Амписида, после чего проводить серологические тесты каждые 30 дней на протяжении не менее 4 месяцев.

Инструкция по применению АМПИСИД (AMPICID) для инъекций

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики – пенициллины (J01C) > Комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз) (J01CR) > Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз (J01CR01)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г+500 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008734 от 02.06.2004 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г
сульбактам (в форме натриевой соли) 500 мг

Растворитель: р-р лидокаина гидрохлорида 0.5% – 3.5 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 500 мг+250 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 008733 от 02.06.2004 – Аннулированное

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
сульбактам (в форме натриевой соли) 250 мг

Растворитель: р-р лидокаина гидрохлорида 0.5% – 1.8 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМПИСИД для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2006 году. Дата обновления: 18.04.2006 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат.

Ампициллин – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми, к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Амписид активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в т.ч. пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, другие штаммы стрептококков, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазы), Branhamella catarrhalis, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (синусит, эпиглотит, бактериальная пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит);
  • инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
  • интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
  • эндометрит;
  • флегмоны малого таза;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • бактериальная септицемия;
  • средний отит;
  • гонококковая инфекция;
  • профилактика развития послеоперационного сепсиса.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно или капельно).

Доза препарата варьирует от 1.5 г/сут до 12 г/сут. Суточную дозу вводят в несколько приемов через каждые 6 или 8 ч. При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 ч.

Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин.

Читайте также:
Нитроксолин-убф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для профилактики хирургических инфекций 1.5-3 г Амписида следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6-8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение антибиотика обычно прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение Амписида с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи Амписид можно ввести парентерально однократно в дозе 1.5 г.

С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г внутрь.

У детей при лечении большинства инфекций доза Амписида составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина). У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые 6-8 ч в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) препарат обычно назначают в дозе 75 мг/кг/сут с интервалом 12 ч.

У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным Амписид назначают с увеличенными интервалами между введениями в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения содержимое флакона растворяют в 2-4 мл 0.5% раствора лидокаина или изотонического раствора натрия хлорида.

Для в/в введения разовую дозу препарата растворяют в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%-10% раствора глюкозы. Вводят капельно со скоростью 60-80 кап./мин.

Для струйного в/в введения разовую дозу препарата растворяют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Побочные действия

  • крайне редко сообщалось о появлении судорог.
  • тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, желтуха, преходящее повышение активности АЛТ и ACT, гипербилирубинемия.
  • анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения (эти изменения носят преходящий характер и картина крови нормализуется после отмены препарата).
  • очень редко сообщалось о случаях интерстициального нефрита.
  • анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции;
  • очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз и мультиморфная эритема.
  • боль в месте инъекции, особенно при в/м введении. У небольшого числа больных после в/в введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата.

Противопоказания к применению

  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • лимфолейкоз;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам из группы пенициллинов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) Амписид назначают с увеличенными интервалами между введениями в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Выраженные нарушения функции почек являются противопоказанием к назначению препарата.

Особые указания

Не следует назначать Амписид для лечения инфекционного мононуклеоза, поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией.

  • введение адреналина, при необходимости назначают кислород, в/в вводят ГКС и принимают меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая, при необходимости, интубацию.

При применении Амписида важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

Следует избегать одновременного применения Амписида с препаратами, обладающими бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины).

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1.5 г Амписида содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Неферментативные методы определения глюкозы в моче с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат на фоне применения Амписида.

Контроль лабораторных показателей

При длительной терапии препаратом Амписид рекомендуется периодический контроль функции печени, почек и системы кроветворения. Особенно важен контроль лабораторных показателей для новорожденных (прежде всего недоношенных) и грудных детей.

Передозировка

Информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена.

Симптомы , возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокая концентрация ампициллина в спинномозговой жидкости может вызывать нарушение функции ЦНС, включая судороги.

Лечение. Как ампициллин, так и сульбактам удаляются из организма с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке с целью ускорения элиминации показано проведение гемодиализа.

Читайте также:
Серная мазь простая: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

При применении Амписида на фоне приема аллопуринола значительно повышается риск развития кожных реакций.

Амписид при одновременном применении может усиливать действие антикоагулянтов.

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим Амписид, следует использовать альтернативные или дополнительные способы контрацепции.

Амписид при совместном назначении может снижать клиренса метотрексата, что приводит к увеличению его токсичности.

Одновременный с Амписидом прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1 ч.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, Амписид менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Амписид (1.5 г)

Растворитель (0,5 % раствор лидокаина гидрохлорида 1,8 мл, 3,5 мл) – прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат не всасывается в пищеварительном тракте. Ампициллин и сульбактам обладают сходными фармакокинетическими характеристиками. После внутримышечного или внутривенного введения их комбинации достигаются высокие концентрации обоих антибиотиков в сыворотке крови. Период полувыведения обоих ингредиентов составляет приблизительно один час. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Степень проникновения препарата в спинномозговую жидкость низкая, однако она повышается при наличии воспаления мягких оболочек головного мозга.

Большая часть ампициллина и сульбактама (75 %) выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте 1 года и старше фармакокинетические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых. У новорожденных и недоношенных детей (вероятно, вследствие незрелости функции почек в течение первых дней жизни) период полувыведения обоих действующих веществ увеличен и в среднем составляет 7,9 часа для сульбактама и 9,4 часа для ампициллина. Этим пациентам препарат следует вводить в виде двух равных доз каждые 12 часов, в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек

Фармакодинамика

Амписид (ампициллин/сульбактам) является комбинацией антибиотиков – необратимого ингибитора бета-лактамаз (сульбактама) и чувствительного к бета-лактамазам антибиотика (ампициллина). Эта комбинация предназначена исключительно для парентерального применения и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов, в том числе видов, продуцирующих бета-лактамазы. Устойчивые к ампициллину патогены, такие как Pseudomonas, Citrobacter и Enterobacter, также нечувствительны к Амписиду.

Показания к применению

Применение препарата должно ограничиваться:

– инфекциями, вызванными возбудителями, устойчивыми к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы

– тяжелыми инфекциями, при подозрении, что вызывающий их возбудитель, возможно, стал устойчивым к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы

Способ применения и дозы

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида (ампула с растворителем прилагается). При внутримышечном введении Амписид следует вводить путем внутримышечной инъекции глубоко в крупную мышцу, такую как ягодичная мышца или мышца передней поверхности бедра. Концентрированный раствор для внутримышечного введения необходимо использовать в течение 1 часа после разбавления.

Раствор лидокаина нельзя вводить внутривенно.

Общая суточная доза Амписида для взрослых с нормальной функцией почек варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут; ее можно разделить на несколько равных доз каждые 12, 8 или 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама – 4 г. Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента.

Степень тяжести инфекции

Суточная доза Амписида, (г)

Рекомендуемая доза Амписида для лечения амбулаторных больных – 1,5 г для внутримышечного введения каждые 12 часов.

Применение у детей, грудных детей и новорожденных

Рекомендуемая доза 150 мг/кг/сутки (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина), вводится каждые 6–8 часов. Для новорожденных в течение первой недели жизни (особенно для недоношенных детей) рекомендованная суточная доза составляет 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и 50 мг/кг/сутки ампициллина) с разделением на два приема каждые 12 часов.

Читайте также:
Меронем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с нарушением функции почек

Для лечения неосложненной гонореи Амписид (сульбактам/ампициллин) можно вводить однократно в дозе 1,5 г. При необходимости увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина из плазмы крови следует одновременно применять пробенецид в дозе 1,0 г перорально.

Продолжительность лечения. Как у взрослых пациентов, так и у пациентов детского возраста лечение обычно продолжается до окончания периода 48 часов после разрешения пирексии (лихорадки) и других признаков отклонения от нормы состояния пациента. Продолжительность лечения обычно составляет 5–14 дней, при этом в тяжелых случаях длительность может быть увеличена, либо может быть дополнительно назначен ампициллин.

Побочные действия

При применении Амписида зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто

– боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении

– анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови

Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)

– реакция в месте инъекции, повышение температуры, астения

– анафилактический шок, анафилактоидная реакция

– синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит

– тубулоинтерстициальный нефрит, повышение показателей азотемии и креатининемии

– судороги, головокружение, головная боль

– псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка

– гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура

– холестатический гепатит, холестаз, нарушение функции печени, желтуха.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к действующему веществу, пенициллинам или к любому компоненту препарата

– одновременное применение с бактериостатическими препаратами

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол: совместное применение аллопуринола и ампициллина значительно повышает риск развития кожных реакций (сыпи) по сравнению с применением только ампициллина.

Антибиотики из группы аминогликозидов: смешивание ампициллина и аминогликозидов in vitro приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее, чем 1час.

Антикоагулянты: пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины): препараты с бактериостатическим действием могут мешать бактерицидному действию Амписида, поэтому следует избегать одновременного примененения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстроген: сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов у женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат: Совместное назначение пенициллинов приводит к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. Может потребоваться повысить дозу лейковорина и увеличить длительность введения этого препарата.

Пробенецид: Одновременный прием пробенецида приводит к снижению почечной канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Влияние на лабораторные показатели: Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводит к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола. Этот эффект также может наблюдаться при применении ампициллина и сульбактама

Особые указания

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибковые. При появлении суперинфекций препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию). Перед назначением пенициллинов следует тщательно расспросить пациента относительно любых реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим препаратам, наблюдавшихся у него в прошлом. При лечении пенициллинами, включая сульбактам натрия и ампициллин натрия, описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. В большинстве случаев такие реакции возникают у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину и/или многочисленным аллергенам. Возможны аллергические реакции к пенициллину при повышенной чувствительности к цефалоспоринам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Читайте также:
Ланжерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Случаи диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), были зарегистрированы при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая сульбактам/ампициллин, и могут отличаться по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами влияет на нормальную микрофлору толстого кишечника, приводя к повышенному росту C. difficile.

Микроорганизм C. difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют возникновению CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксины, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентны к антибактериальной терапии и могут требовать колэктомии. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медицинского анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после применения антибактериальных препаратов.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных), грудных детей и других детей.

У таких пациентов следует контролировать дозу Амписида и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Препарат следует вводить после проведения диализа.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что:

– 1,5 г Амписида (1000 мг ампициллина и 500 мг сульбактама) содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия;

– 3 г Амписида (2000 мг ампициллина и 1000 мг сульбактама) содержит примерно 230 мг (10 ммоль) натрия.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, для его лечения не следует применять Амписид. У многих пациентов с мононуклеозом, которые получали ампициллин, возникала кожная сыпь.

Раствор лидокаина в качестве растворителя нельзя использовать при склонности к блокаде сердца.

Беременность и лактация

Безопасность применения Амписида беременными и кормящими женщинами не установлена, поэтому для этой группы пациенток препарат следует применять только в действительно необходимых случаях, которые устанавливаются лечащим врачом.

Сульбактам и ампициллин выводятся в небольших концентрациях в материнское молоко. Сульбактам способен проникать через плаценту.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении Амписида не наблюдалось его влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Ожидаемым проявлением передозировки препарата является прежде всего увеличение количества и тяжести нежелательных реакций, отмеченных при введении препарата. Следует учитывать, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию).

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флакон из бесцветного стекла типа III, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатый алюминиевым колпачком типа «flip off».

По 3.5 мл (для дозировки 1.5 г) и 1.8 мл (для дозировки 0.75 г) растворителя помещают в ампулу из бесцветного стекла типа I.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна – Стамбул, Турция.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.» Енибосна – Стамбул, Турция.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан

050004, г.Алматы, улица Наурызбай батыра, дом 17, офис 211/5, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12, Е-mail: atauyekelova@gmail.com

Читайте также:
Стелла: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амписид (Ampisid)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амписид

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл готовой сусп.
сультамициллин250 мг

Флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Представляет собой двойной эфир ампициллина (полусинтетического пенициллина) и сульбактама (ингибитора бета-лактамаз). Действует бактерицидно. Сультамициллин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в т.ч. вырабатывающих β-лактамазы.

Показания активных веществ препарата Амписид

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сультамициллину микроорганизмами (в т.ч. гонококками). Продолжение терапии после курса лечения комбинацией ампициллина и сульбактама парентерально.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A54 Гонококковая инфекция
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг суточная доза составляет 375-750 мг/сут, для детей с массой тела менее 30 кг – 25-50 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции). Кратность приема – 2 раза/сут. Курс лечения – 5-14 дней. При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен однократно в дозе 2.25 г (в комбинации с пробенецидом).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной реакции: диарея; редко – тошнота, рвота, боли в эпигастрии, колики, энтероколит и псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: редко – сонливость, недомогание, головная боль.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, кожные реакции; в отдельных случаях – тяжелые анафилактические реакции.

Амписид (таблетки) : инструкция по применению

состав оболочки Опадрай белый Y-1-7000: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с риской на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

После перорального приема сультамициллин гидролизуется в процессе абсорбции в кровь с высвобождением сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. При назначении терапевтических доз интактный сультамициллин не определяется в системе воротной вены. Пища не влияет на биодоступность сультамициллина. Биодоступность после перорального приема сультамициллина составляет приблизительно 80% от эквивалентной внутривенной дозы ампициллина и сульбактама. Максимальная концентрация (Сmax) ампициллина в сыворотке крови после перорального приема сультамициллина приблизительно в два раза выше Сmax, достигнутой после приема эквивалентной пероральной дозы ампициллина. Время достижения Сmax в плазме крови (ТCmax) приблизительно равно 1 часу.

Ампициллин и сульбактам в достаточном количестве за короткое время проникают в ткани и жидкости организма, что подтверждено обнаружением их при менингите в спинномозговой жидкости после внутривенного введения.

У здоровых людей период полувыведения сульбактама и апмициллина составляет 45 мин. и 1 час соответственно, и 50-75% каждого из них выводятся с мочой. Период полувыведения удлиняется у пожилых людей и у пациентов с нарушением почечной функции.

Читайте также:
Мабтера: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Активное вещество препарата АМПИСИД – сультамициллин – является двойным эфиром, в котором соль тазилата ампициллина и сульбактама связана метиленовой группой. Сультамициллин подвергается гидролизу ферментами (эстеразами) в стенке кишечника, в результате чего выделяются сульбактам и ампициллин.

Сульбактам является полусинтетическим ингибитором бета-лактамазы, в комбинации с ампициллином спектр антибактериальной активности расширяется, т.к. ампициллин активен против некоторых микроорганизмов, вырабатывающих бета-лактамазу, путем ее ингибирования. Сульбактам больше ингибирует Ричмонда-Сайкса Типы II-III-IV-V бета-лактамаз и меньше – Тип I.

Сульбактама натриевая соль является производным основы пенициллинового ядра и химически представляет собой натрия пенициллината сульфон с молекулярным весом 255.22. Несмотря на слабую антибактериальную активность сульбактама в отношении Neisseriaciae, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomanas cepacia, Acinetobacter calcoacetius, он необратимо ингибирует различные бета-лактамазы, синтезируемые микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину и цефалоспорину.

Угнетением бета-лактамаз микроорганизмов, чувствительных к ампициллину, достигается синергический эффект.

Ампициллина натриевая соль является производным веществом 6-аминопенициллановой кислоты с молекулярным весом 371.39. Она угнетает биосинтез мукопептида клеточной стенки в процессе активного размножения чувствительных микроорганизмов подобно бактерицидному эффекту бензилпенициллина. Ампициллин имеет широкий спектр бактерицидного действия против как грам (+), так и грам (-) аэробных и анаэробных микроорганизмов. Но он не активен в отношении бета-лактамаз; т.е. не проявляет своего антибактериального действия. Антибактериальное действие расширяется благодаря комбинации ампициллина и сульбактама.

Сультамициллин активен против следующих микроорганизмов:

Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (бета-лактамаз- продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Staphylococcus saprophyticus (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumonia*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.

Грамотрицательные бактерии: Haemophilius influenzae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Escherichia coli (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие), Klebsiella species (все известные штаммы являются бета-лактамаз-продуцирующими), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorehoeae (бета-лактамаз-продуцирующие и не продуцирующие).

Анаэробные бактерии: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Bacteroides species (включая B.fragilis).

Ампициллин+Сульбактам (Ampicillin+Sulbactam)

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Дата последнего изменения

Состав

Действующее вещество:

250 мг + 125 мг

500 мг + 250 мг

1000 мг + 500 мг

2000 мг + 1000 мг

в пересчете на ампициллин

в пересчете на сульбактам

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Максимальные сывороточные концентрации ( Cmax ) ампициллина и сульбактама после внутривенного (в/в) введения 1,5 г и 3 г препарата составляют 40–71 мкг/мл и 109–150 мкг/мл для ампициллина; 21–40 мкг/мл и 48–88 мкг/мл для сульбактама соответственно. После внутримышечной (в/м) инъекции 1,5 г ампициллина + сульбактам Cmax ампициллина варьируется от 8 мкг/мл до 37 мкг/мл, Cmax сульбактама — от 6 мкг/мл до 24 мкг/мл. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 28% для ампициллина и 38% для сульбактама. Как сульбактам, так и ампициллин хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях.

Терапевтические концентрации после в/м и в/в введения создаются в перитонеальной и плевральной жидкостях, интерстициальной жидкости, кишечной стенке, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке. Плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость возрастает. Период полувыведения ( T1/2 ) ампициллина и сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Оба компонента препарата экскретируются преимущественно почками в неизмененном виде. От 75% до 85% от введенной дозы ампициллина и сульбактама выводятся почками в течение первых 8 часов. У пациентов с различной степенью нарушений функции почек T1/2 компонентов препарата увеличивается, что требует коррекции дозы и режима введения препарата.

Фармакодинамика

Ампициллин + сульбактам — комбинированный препарат, обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к ампициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета‑лактамазы.

Ампициллин является полусинтетическим пенициллином с широким спектром активности, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Сульбактам — необратимый ингибитор бета‑лактамаз; расширяет спектр активности ампициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием бета‑лактамаз; не изменяет активности ампициллина в отношении чувствительных штаммов; связываясь с некоторыми пенициллинсвязывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета‑лактамными антибиотиками. Стабилен в водном растворе, обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении семейства Neisseriaceae и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных бета‑лактамаз.

Ампициллин + сульбактам активен в отношении следующих микроорганизмов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета‑лактамазы):

Читайте также:
Вектибикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие бета‑лактамазу штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие бета‑лактамазу штаммы), Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие бета‑лактамазу штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину), Streptococcus spp. группы viridans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие бета‑лактамазу штаммы), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета‑лактамазу штаммы), Morganella morganii, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Резистентные: метициллин-устойчивые Staphylococcus spp., Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa , Mycobacterium spp . , Clostridium difficile , Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae .

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину + сульбактам штаммами микроорганизмов:

– инфекции ЛОР‑органов (в т. ч. синусит, средний отит, тонзиллит);

– инфекции органов дыхания (острый и обострение хронического бронхита, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

– инфекционный эндокардит, бактериальный менингит, сепсис;

– неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости (холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости);

– инфекции мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, пиелит);

– инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, пельвиоперитонит);

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, абсцесс, флегмона, раневая и послеоперационная инфекция);

– инфекции костей и суставов.

Профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и другим бета‑лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), лимфолейкоз.

Безопасность применения ампициллина + сульбактам у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) не установлена.

При использовании прокаина, лидокаина в качестве растворителя — повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа, тяжелый шок, блокада внутрисердечной проводимости, тяжелая сердечная недостаточность.

С осторожностью

Бронхиальная астма, поллиноз и другие аллергические заболевания, печеночная недостаточность, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, ранее перенесенный колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, нарушения функции почек, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин и сульбактам проникают в грудное молоко в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Способ введения зависит от тяжести инфекции и выбранной дозы. Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

У взрослых и детей старше 12 лет и массой тела более 40 кг , для лечения инфекций средней степени тяжести вводят в/м или в/в по 1,5 г каждые 6 часов. При тяжелых инфекциях — по 3 г каждые 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4 г, что соответствует суточной дозе препарата равной 12 г.

Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2–3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Продолжительность лечения составляет 5–14 дней, однако, в более тяжелых случаях его можно увеличить или назначить дополнительно ампициллин.

При неосложненной гонорее — 1,5 г однократно.

Для профилактики послеоперационной инфекции — 1,5–3 г во время анестезии, затем в течение 24 часов после операции в той же дозе каждые 6–8 часов.

У детей старше 1 месяца и до 12 лет (или массой тела менее 40 кг) препарат вводят в дозе 150 мг/кг в сутки, которую делят на 3–4 введения. При тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 300 мг/кг/сут. Продолжительность курса терапии не должна превышать 14 дней.

У недоношенных новорожденных и детей первой недели жизни суточная доза препарата составляет 75 мг/кг, которую делят на два введения.

У детей в возрасте от 7 дней до 28 дней , препарат назначают в дозе 150 мг/кг в сутки, разделенную на 3 в/в введения.

У пациентов с нарушениями функции почек , коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: