Анексат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Анексат аналоги и цены

Всего найдено 222 аналога Анексат
Все аналоги Анексат подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Флумазенил
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Анексат в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Анексат совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Флумазенил-Тева

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Зорекс

Ацизол

Натрия тиосульфат

Натрия Тиосульфат-Биолек

Натрия Тиосульфат-Дарница

Унитиол

Протамин МЕ

Протамина сульфат

Налоксон-М

Налоксон

Налоксон-ЗН

Метиленовый синий раствор

Калия перманганат

Метионин

Глутатион – ТАД

Брайдан

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Метадоксил

Бактериофаг синегнойный

Интести-бактериофаг

Секстафаг

Секстафаг Пиобактериофаг поливалентный жидкий

Пиобактериофаг комплексный жидкий

Пиобактериофаг поливалентный очищенный

Бактериофаг колипротейный жидкий

Гипорамин

Бактериофаг стрептококковый жидкий

Бактериофаг клебсиелл поливалентный очищенный

Бактериофаг сальмонеллезный групп A, B, C, D, E жидкий

Бактериофаг псевдомонас аэругиноза

Бактериофаг клебсиелл пневмонии жидкий

Сушеница топяная

Мидзо

Десферал

Эксиджад

Калимейт

Ренвела

Ренагель

Селамерекс

Фосренол

ОсваРен

Вельфоро 500

Месна

Уромитексан

Уромитексан 400

Месна-Лэнс

Кальция фолинат

Лейковорин-тева

Дализол

Лейковорин

Кальциумфолинат Эбеве

Лейкофозин

Лейковорин-Лэнс

Содиофолин

Натриофолин Медак

Авиа-море

Вибуркол

Вокара

Гастрокинд

Гомеовокс

Горчичник-пакет

Димефосфон

Инфлюцид

Коризалия

Лимфомиозот

Овариум композитум

Плацента композитум

Стодаль

Тонзипрет

Фамулан

Хомвиотензин

Микокс

Траумель С

Кармолис

Гамамелис

Глиоксаль композитум

Лопуха корень

Мукоза композитум

Реструкта про инъекционе С

Берберис-Гомакорд

Бронхо-Гран

Вибуркол С

Бьютиус «Спаг» Пекана

Вертигохеель

Вес-Норма

Гайморин

Гастро-Гран

Гепазин

Гепар Комп. Хеель

Гепатиус «Спаг» Пекана

Гинзенг Композитум Н

Графитес Космоплекс С

Грипп-Гран

Грипп-Гран детский

Грипп-Хеель

Гуна-Бета-Эстрадиол

Гуна-Бовел

Гуна-Матрикс

Гуна-Мейл

Гуна-Прогестерон

Гуна-Регуцикл

Гуна-Селл

Гуна-Фем

Гуна-Флу

Дарам

Дельталицин

Диетресса

Дизолвин

Доппельгерц Актив Гомеопатический комплекс от насморка

Доппельгерц Актив Гомеопатический комплекс при бронхите

Игнация-Гомаккорд

Имунокинд

Калиум Сульфурикум соль доктора Шюсслера №6

Калиум Фосфорикум соль доктора Шюсслера №5

Калиум Хлоратум соль доктора Шюсслера №4

Кальциум Сульфурикум соль доктора Шюсслера №12

Кальциум Флуоратум соль доктора Шюсслера №1

Кальциум фосфорикум соль доктора Шюсслера №2

Кардио-Гран

Квентакель

Киндинорм Н

Климакт-Хеель

Климакто-Гран

Коэнзим Композитум

Контузин

Кор Суис Композитум Н

Лимфомиозот Н

Лома Люкс Акне

Магнезиум фосфорикум соль доктора Шюсслера №7

Масто-Гран

Медитонзин

Мелилотус-Гомакорд

Мелилотус-Гомакорд Н

Меркурид

Метро-Аднекс-Инъель

Натриум Сульфурикум Соль Доктора Шюсслера №10

Натриум Фосфорикум Соль Доктора Шюсслера №9

Натриум Хлоратум Соль Доктора Шюсслера №8

Натувирон Спаг Пекана

Неоваскулген

Нотакель

Остеобиос

Пефракель D5

Пилозелла Композитум

Простатон

Псоринохель Н

Ренеликс Спаг Пекана

Ренель Н

Рост-Норма

Силицея соль доктора Шюсслера №11

Склеро-Гран

Солидаго Композитум С

Сон-Норма

Спаскупрель

Спаскупрель C

Стрес-Гран

Табакум-Плюс

Тенотен детский

Тестис Композитум

Тингосан

ТО-ЭКС Спаг Пекана

Тонусин

Трихомонаден-Флюор-Инъель

Уро-Гран

Фарингомед

Феррум фосфорикум соль доктора Шюсслера №3

Фортакель

Хеверт Пульмо

Хеверт Синуситис

Хепель Н

Холе-гран

Холедиус

Цель T

Церебрум Композитум Н

Цефавора

Цефанейро

Цинабсин

Шпенглерсан колоид К

Эквивал Спаг Пекана

Эскулюс Композитум

Эуфорбиум Композитум Назентропфен С

Эфразия Дз

Эхинацея Композитум С

Алергин

Артро-Гран

Афлу Тайсс

Катализаторы цикла лимонной кислоты

Струмель Т

Элакосепт

Коккулин

Цикадерма

Арнигель

Оциллококцинум

Дантинорм бэби

Клей БФ-6

Арника-Эскулюс

Гамамелис-ДН

Лапрот

Мардил Селен

Перозон Розмарин

Аммиак

Солодки корни

Элекасол сбор

Гомеостресс

Лапчатки корневища

Кровохлебки корневища и корни

Солодкового корня сироп

Галиум-Хель

Берберис-Гомаккорд

Тыквы семена

Аммиак+Глицерол+Этанол

Аммиак р-р

Пижма

Дантинорм

Мукоза

Чага (березовый гриб)

Церебрум

Ингафитол

Момордика

Струмель

Ольха

Все аналоги Анексат представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Анексат инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Анексат

Форма выпуска
Раствор для инъекций

Состав
одна ампула с 5 мл водного раствора для в/в введения содержит Флумазенила 0.5 мг;
вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусная кислота, уксусная кислота,
хлорид натрия, гидроксид натрия, стерильная вода для инъекций.

Упаковка
5 или 25 ампул в упаковке.

Фармакологическое действие
Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, – антагонист бензодиазепинов.
Анексат специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов.
Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 минуты после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.
Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью.
У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами.

Показания
Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов.
Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям:
Анестезиология:
выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.
Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии
для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;
отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
отравление циклическими антидепресссантами.
Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования:
анексат вводят только внутривенно под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта.
Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта.
Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.
Анестезиология: начальная доза – 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг.
Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.
Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии:
рекомендованная начальная доза – 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознанияне происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.
Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.
У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного.
Дети старше 1 года:
для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг.
Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Читайте также:
Дротаверин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательносопоставить преимущества применения с возможным риском для плода.
Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Побочные действия
Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.
После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.
Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.
Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.
Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев:
головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка,
гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.
Со стороны органов желудочно – кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).
Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев:
организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь;
со стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов»;
со стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения).
Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:
со стороны Нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги,
сонливость;
со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Особые указания
Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).
Флумазенил не рекомендуется применять у больных эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.
Больных, которым флумазенил был введен для устранения действия бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение определенного времени, учитывая дозы и продолжительности действия введенных ранее бензодиазепинов.
Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и устранения нервномышечной блокады одновременно с блокаторами нервномышечной передачи, его не следует вводить до полного устранения нервномышечной блокады.
Флумазенил с осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.
Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.
Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.
Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Лекарственное взаимодействие
Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).
Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Передозировка
Симптомов передозировки не наблюдается даже после в/в введения доз выше рекомендованных.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30С.

Анексат® (Anexate ® )

Одна ампула (5 мл) с раствором для внутривенного введения содержит:

Активное вещество:

Флумазенил — 0,5 мг;

Вспомогательные вещества:

Динатрия эдетат — 0,5 мг, уксусная кислота ледяная — 0,5 мг, натрия хлорид — 46,5 мг, натрия гидроксид 0,1 М раствор — q.s. до pH 4,0, вода для инъекций до 5 мл.

Фармакологическое действие

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов — антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезает через 1–2 минуты после в/в инъекции флумазенила, но может постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста и антагониста.

Флумазенил может обладать собственной слабой агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), является дозозависимой.

Распределение

Флумазенил, слабое липофильное основание, приблизительно на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина. Флумазенил интенсивно распределяется во внесосудистом пространстве. Концентрации флумазенила в плазме снижаются с периодом полувыведения 4–11 минут во время фазы распределения. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет 0,9–1,1 л/кг.

Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоновая кислота. Основной метаболит не обладает агонистической или антагонистической бензодиазепиновой активностью по результатам фармакологических тестов.

Суммарный клиренс флумазенила составляет 0,8–1,0 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью (99%) и зависит от величины и скорости печеночного кровотока. Выведение флумазенила практически завершается через 72 часа, 90–95% обнаруживается в моче и 5–10% в кале. Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий период полувыведения равный 40–80 минутам.

Прием пищи в ходе внутривенной инфузии флумазенила приводит к 50% увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения флумазенила более продолжительный (1,3 часа у пациентов с умеренными нарушениями функции печени и 2,4 часа у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени) и общий клиренс ниже, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, не зависит от пола, проведения гемодиализа или почечной недостаточности.

Читайте также:
Интегрилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У детей старше 1 года период полувыведения более подвержен колебаниям, чем у взрослых, и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20–75 минут). Клиренс и объем распределения, соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых.

Показания

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям.

Анестезиология:

– Выведение стационарных пациентов из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;

– Устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных пациентов;

– Устранение седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, у детей старше 1 года.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной этиологии:

– Дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;

– Отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать пациента).

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или любому из его компонентов.

Анексат ® противопоказан пациентам, получающим бензодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, при эпилептическом статусе или для контроля внутричерепного давления).

Отравление циклическими антидепрессантами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения у беременных женщин не установлена. Поэтому при его назначении следует тщательно сопоставить преимущества применения для матери с возможным риском для плода. Во время периода кормления грудью парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Анексат ® вводят только внутривенно (болюсно или инфузионно) под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Препарат совместим с 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором хлорида натрия. Для сохранения стерильности Анексат ® должен набираться из ампулы непосредственно перед применением. После набора в шприц или разведения 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором хлорида натрия препарат необходимо использовать в пределах 24 ч.

Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Анестезиология

Рекомендованная начальная доза составляет 0,2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд после первой внутривенной дозы желаемого восстановления сознания не происходит, то можно ввести вторую дозу (0,1 мг). При необходимости эту процедуру можно проводить с 60‑секундными интервалами до достижения суммарной дозы — 1 мг. Обычно доза равняется 0,3–0,6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей пациента.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной этиологии

Рекомендованная начальная доза составляет 0,3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно: либо болюсно, либо в виде внутривенной инфузии со скоростью 0,1–0,4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует предположить небензодиазепиновую этиологию нарушения сознания.

У пациентов в отделениях интенсивной терапии, а также у пациентов, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила при медленном введении не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолам, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции пациента.

Дозирование в особых случаях

Дети старше 1 года

Для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0,01 мг/кг (до 0,2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить дополнительно по 0,01 мг/кг (до 0,2 мг) с 60‑секундными интервалами (но не более 4 раз) до максимальной суммарной дозы 0,05 мг/кг, но не более 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента. На данный момент нет данных по эффективности и безопасности повторного введения препарата Анексат ® детям в случае необходимости реседации.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Так как флумазенил подвергается первичному метаболизму в печени, рекомендуется с осторожностью подходить к подбору дозы препарата Анексат ® у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Данные по острой передозировке флумазенилом ограничены. Специфический антидот отсутствует. При передозировке лечение должно состоять из общих поддерживающих мероприятий, мониторинга жизненно важных показателей и наблюдения за клиническим статусом пациента.

Даже при внутривенном введении доз выше рекомендованных симптомов передозировки не наблюдалось.

Побочные действия

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

При пострегистрационном применении наблюдались реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

После быстрого введения флумазенила редко возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны случаи судорожных припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами, возможно возникновение токсических эффектов (например, судороги и аритмии) после устранения эффектов бензодиазепинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепины и прекративших их прием за несколько недель до введения препарата Анексат ® , возможно развитие симптомов отмены при быстром введении препарата Анексат ® .

У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3–9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1–3% случаев:

Со стороны организма в целом: астения, местные реакции (тромбофлебит, сыпь);

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов»;

Со стороны центральной нервной системы: парестезия (нарушение чувствительности, гипестезия), эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя);

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Особые указания

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у пациентов с эпилепсией может спровоцировать судороги.

Пациентов, которым Анексат ® был введен для устранения эффекта бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение определенного времени, учитывая дозу и продолжительность действия введенных ранее бензодиазепинов. Вследствие возможной задержки наступления эффекта бензодиазепинов (как описано выше) пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться более длительный период наблюдения.

Анексат ® не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и полного исчезновения нейромышечной блокады.

Читайте также:
Ваторлак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Флумазенил с осторожностью применяют у пациентов с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у пациентов, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у пациентов, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в том числе психомоторное возбуждение, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В лечение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работа с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Взаимодействие

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклон, триазолпиридазины и др.) на бензодиазепиновые рецепторы.

Не выявлено фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом.

Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов.

Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,5 мг / 5 мл

По 5 мл препарата в ампулы, изготовленные из стекла гидролитического класса 1 (ЕФ), герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета; на кончике ампулы два кольца — фиолетового и зеленого цвета.

5 ампул помещают в картонный поддон с перегородками, который вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Анексат – инструкция по применению

Одна ампула (5 мл) с раствором для внутривенного введения содержит:

активное вещество: флумазенил 0.5 мг

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, уксусная кислота ледяная, натрия хлорид, натрия гидроксид 0.1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ [V03AB25]

Фармакологические свойства

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов – антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезает через 1-2 минуты после в/в инъекции флумазенила, но может постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста и антагониста.

Флумазенил может обладать собственной слабой агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), является дозозависимой.

Флумазенил, слабое липофильное основание, приблизительно на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина. Флумазенил интенсивно распределяется во внесосудистом пространстве. Концентрации флумазенила в плазме снижаются с периодом полувыведения 4-11 минут во время фазы распределения. Объем распределения при достижении равновесной концентрации составляет 0.9-1.1 л/кг.

Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоновая кислота. Основной метаболит не обладает агонистической или антагонистической бензодиазепиновой активностью по результатам фармакологических тестов.

Суммарный клиренс флумазенила составляет 0.8-1.0 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью (99%) и зависит от величины и скорости печеночного кровотока. Выведение флумазенила практически завершается через 72 часа, 90-95% обнаруживается в моче и 5-10% в кале. Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий период полувыведения равный 40-80 минутам.

Прием пищи в ходе внутривенной инфузии флумазенила приводит к 50% увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи.

Фармакокинетика в особых клинических группах

У больных с нарушением функции печени период полувыведения флумазенила более продолжительный и общий клиренс ниже, чем у здоровых добровольцев. Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, не зависит от пола, проведения гемодиализа или почечной недостаточности.

У детей старше 1 года период полувыведения более подвержен колебаниям, чем у взрослых и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20-75 минут). Клиренс и объем распределения, соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых.

Показания к применению:

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям.

Анестезиология:

– выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;

– устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии:

– дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;

– отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату или любому из его компонентов.

Анексат противопоказан больным, получающим бензодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, контроль внутричерепного давления или эпилептический статус).

Отравление циклическими антидепрессантами.

Беременность и кормление грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью, тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения у беременных женщин не установлена. Поэтому при его назначении следует тщательно сопоставить преимущества применения для матери с возможным риском для плода.

Во время периода кормления грудью парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Способ применения и дозы:

Стандартный режим дозирования

Анексат вводят только внутривенно (болюсно или инфузионно) под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Препарат совместим с 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором хлорида натрия. Для сохранения стерильности Анексат должен набираться из ампулы непосредственно перед применением. После набора в шприц или разведения 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором хлорида натрия препарат необходимо использовать в пределах 24 ч.

Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Рекомендованная начальная доза составляет 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд после первой внутривенной дозы желаемого восстановления сознания не происходит, то можно ввести вторую дозу (0.1 мг). При необходимости эту процедуру можно проводить с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы – 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

Рекомендованная начальная доза составляет 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно: либо болюсно, либо в виде внутривенной инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Читайте также:
Рабелок: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует предположить небензодиазепиновую этиологию нарушения сознания.

У пациентов в отделениях интенсивной терапии, а также у пациентов, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила при медленном введении не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолам, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции пациента.

Дозирование в особых случаях

Дети старше 1 года

Для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз) до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг, но не более 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента.

Побочное действие:

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

После быстрого введения флумазенила редко возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны случаи судорожных припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами, возможно возникновение судорог и аритмии после устранения эффектов бензодиазепинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепины и прекративших их прием за несколько недель до введения Анексата, возможно развитие симптомов отмены при быстром введении Анекcата.

У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев:

со стороны организма в целом: астения, местные реакции (тромбофлебит, сыпь);

со стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов»;

со стороны центральной нервной системы: парестезия (нарушение чувствительности, гипестезия), эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя);со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Передозировка:

Данные по острой передозировке флумазенилом ограничены. Специфический антидот отсутствует. При передозировке лечение должно состоять из общих поддерживающих мероприятий, мониторинга жизненно важных показателей и наблюдения за клиническим статусом пациента.

Даже при внутривенном введении доз выше рекомендованных симптомов передозировки не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклон, триазолпиридазины и др.) на бензодиазепиновые рецепторы.

Не выявлено фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом.

Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Особые указания

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.

Пациентов, которым Анексат был введен для устранения эффекта бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение определенного времени, учитывая дозу и продолжительность действия введенных ранее бензодиазепинов.

Анексат не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и полного исчезновения нейромышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у пациентов с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в том числе ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на вождение транспортных средств и работу с машинами и механизмами

В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 0.5 мг/5 мл

По 5 мл препарата в ампулы, изготовленные из стекла гидролитического класса 1 (ЕФ), герметично запаянные. На ампуле имеется точка синего цвета; на кончике ампулы два кольца – фиолетового и зеленого цвета.

5 ампул помещают в картонный поддон с перегородками, который вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария,

произведено Сенекси САС, Франция

Юридический адрес производителя:

Сенекси САС, ул.Марселя и Жака Гоше, д.52, 94120 Фонтеней-сью-Боа, Франция

Cenexi SAS, 52 rue Marcel et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay-sous-Bois, France

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в Москве:

107031, Трубная площадь, д.2

Анексат – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Анексат в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Анексат

Раствор для внутривенного введения Анексат

Анексат – лекарственный препарат, блокирующий бензодиазепиновые рецепторы.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного введения, представляющего собой бесцветную или почти бесцветную прозрачную жидкость (по 5 мл в герметично запаянных стеклянных ампулах с точкой синего цвета и двумя цветными кольцами на кончике ампулы, по 5 ампул в картонных поддонах с перегородками, в картонной пачке один поддон и инструкция по применению Анексата).

Состав на одну ампулу (5 мл):

  • действующее вещество: флумазенил – 0,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: уксусная кислота ледяная, натрия гидроксид 0,1 М раствор (до pH 4,0), динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флумазенил относится к производным имидазобензодиазепинов и является антагонистом бензодиазепинов. Он специфически подавляет действие препаратов, влияющих на бензодиазепиновые рецепторы центральной нервной системы.

Анексат устраняет амнезию, седацию и психомоторные нарушения, вызванные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Седативный и снотворный эффекты бензодиазепинов исчезают через 1–2 минуты после внутривенной инъекции препарата, но в последующие несколько часов могут постепенно развиться вновь. Это зависит от периодов полувыведения и принятых доз антагониста и агониста.

Читайте также:
Красная щетка мерцана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Флумазенил способен сам оказывать небольшое агонистическое действие (например, противосудорожное).

У пациентов, в течение нескольких недель получавших высокие дозы бензодиазепинов, при введении Анексата возникали симптомы отмены бензодиазепинов, включая судороги.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры флумазенила в любом диапазоне доз (до 100 мг) являются дозозависимыми.

Препарат примерно на 50% связывается с плазменными белками (из них 2/3 составляют альбумины). Флумазенил активно распределяется в тканях и органах во внесосудистом пространстве. Его плазменная концентрация во время фазы распределения снижается с периодом полувыведения от 4 до 11 минут. При достижении равновесной концентрации объем распределения вещества составляет 0,9–1,1 л/кг.

Флумазенил интенсивно метаболизируется в печени. Основной неактивный метаболит – карбоновая кислота. В плазме крови она присутствует в свободной форме, в моче – в виде глюкуронида и в свободной форме.

Выведение флумазенила на 99% осуществляется печенью. Суммарный клиренс зависит от скорости и величины печеночного кровотока и составляет 0,8–1 л/ч/кг. Выведение препарата завершается почти через 72 часа. Около 90–95% флумазенила обнаруживается в моче и небольшое количество (5–10%) – в кале. Элиминация быстрая, о чем свидетельствует и короткий период полувыведения, который составляет всего 40–80 минут.

Если во время внутривенной инфузии Анексата пациент принимает пищу, клиренс флумазенила увеличивается на 50%, что, вероятнее всего, обусловлено усилением печеночного кровотока вследствие приема пищи.

При печеночной недостаточности период полувыведения препарата удлиняется и составляет 1,3 часа у больных с умеренными нарушениями печеночной функции и 2,4 часа при тяжелых нарушениях функции печени. Общий клиренс флумазенила снижается.

У пациентов пожилого и старческого возраста, независимо от пола, степени почечной недостаточности и проведения гемодиализа, фармакокинетические параметры Анексата существенно не изменяются.

У детей в возрасте от 1 года период полувыведения флумазенила колеблется сильнее, чем у взрослых, и составляет от 20 до 75 минут (40 минут в среднем). Объем распределения и клиренс, с учетом массы тела, находятся в пределах, характерных для взрослых пациентов.

Показания к применению

Анексат применяют с целью полного или частичного устранения центральных седативных эффектов бензодиазепиновых препаратов.

В анестезиологии флумазенил показан к назначению в следующих случаях:

  • устранение седации, вызванной бензодиазепинами, при кратковременных терапевтических и диагностических процедурах у амбулаторных и стационарных пациентов;
  • устранение седативного эффекта с сохранением сознания, вызванного бензодиазепиновыми препаратами, у детей в возрасте от 1 года;
  • выведение стационарных больных из общего наркоза, начатого и поддерживаемого с помощью бензодиазепинов.

Анексат также применяют в интенсивной терапии и ведении пациентов с потерей сознания неясного происхождения:

  • интоксикация бензодиазепиновыми средствами: с целью устранения центральных эффектов бензодиазепинов в случае отравления ими (для восстановления сознания и самостоятельного дыхания, что помогает избежать интубации или позволяет экстубировать больного);
  • постановка либо исключение диагноза передозировки бензодиазепинов;
  • дифференциальная диагностика у пациентов с потерей сознания неизвестного происхождения.

Противопоказания

  • отравление моно-, ди-, три-, тетрациклическими и атипичными циклическими антидепрессантами;
  • одновременная терапия бензодиазепинами состояний, которые потенциально представляют угрозу жизни пациента (например, для контроля внутричерепного давления или при эпистатусе);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к Анексату.

Анексат, инструкция по применению: способ и дозировка

Обычный режим дозирования

Раствор Анексат в ампулах предназначен только для внутривенного введения (инфузионного или болюсного) под контролем квалифицированного врача-анестезиолога или терапевта. Для приготовления инфузионного раствора можно использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. С целью сохранения стерильности препарат следует набирать из ампулы непосредственно перед введением. После разведения или набора Анексата в шприц его необходимо использовать в течение 24 часов.

Дозу препарата следует титровать до тех пор, пока не будет получен ожидаемый эффект. Так как продолжительность действия отдельных бензодиазепинов превышает таковую флумазенила, в некоторых случаях может потребоваться повторное введение Анексата (если после достигнутого восстановления сознания вновь возникает седация).

Анестезиология

В анестезиологии Анексат применяют в начальной дозе 0,2 мг (ее вводят внутривенно в течение 15 секунд). Если через 1 минуту после первого введения препарата желаемого результата не достигнуто, то можно ввести вторую дозу, равную 0,1 мг. В случае необходимости данную процедуру повторяют с интервалами в 1 минуту до достижения общей дозы в 1 мг. В среднем разовая доза флумазенила составляет 0,3–0,6 мг, но на практике может сильно варьировать, что зависит от дозы принятого или введенного ранее бензодиазепина, продолжительности его действия и индивидуальных особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение пациентов при потере сознания неясного происхождения

Рекомендуется внутривенное введение Анексата в начальной дозе 0,3 мг. При отсутствии желаемого восстановления сознания препарат вводят повторно с интервалами в 1 минуту до достижения максимальной суммарной дозы в 2 мг. Если у пациента возникает рецидив спутанности сознания, флумазенил вводят повторно (в виде инфузии со скоростью 0,1–0,4 мг в час или болюсно). Скорость инфузии подбирается индивидуально.

Если повторное введение Анексата не приводит к достаточному восстановлению функции дыхания или сознания, можно предположить, что нарушение сознания имеет небензодиазепиновое происхождение.

У пациентов, которые длительно получали высокие дозы бензодиазепинов, а также больных, находящихся в реанимационных отделениях, при индивидуальном подборе дозы Анексата и его медленном внутривенном введении не должно возникать симптомов отмены. Если появляются нежелательные признаки гиперстимуляции, рекомендуется внутривенное введение мидазолама или диазепама (необходимо тщательно титровать их дозы и учитывать реакцию пациента).

Режим дозирования в особых случаях

Детям в возрасте старше 1 года для устранения седативного эффекта с сохранением сознания Анексат рекомендуется вводить в начальной дозе 0,01 мг на кг массы тела (до 0,2 мг) внутривенно в течение 15 секунд. При отсутствии желаемого восстановления сознания через 45 секунд возможно дополнительное введение флумазенила в дозе 0,01 мг/кг (до 0,2 мг). Далее процедуру повторяют с интервалом в 1 минуту (но не более 4 раз) до достижения желаемого результата или максимальной суммарной дозы, составляющей 0,05 мг/кг (не более 1 мг). Данные об эффективности и безопасности введения Анексата повторно (в случае наступления повторной седации после восстановления сознания) на сегодняшний день отсутствуют.

Пациентам с печеночной недостаточностью дозу флумазенила следует подбирать особенно тщательно.

Побочные действия

Больные любого возраста хорошо переносят Анексат. У взрослых даже при применении доз, превышающих рекомендованные, реакция на препарат обычно хорошая.

В ходе пострегистрационного использования флумазенила иногда наблюдалась гиперчувствительность вплоть до анафилаксии.

После быстрого введения препарата в редких случаях отмечались такие нежелательные явления, как сердцебиение, тревога и чувство страха, не требующие специальной терапии.

Описаны отдельные случаи судорог, но в основном у пациентов с тяжелыми поражениями печени или эпилепсией и после длительного приема бензодиазепинов или при смешанной лекарственной передозировке.

У лиц с паническими расстройствами в анамнезе в результате введения Анексата возможно развитие панической атаки.

В 3–9% случаев встречаются следующие побочные эффекты, связанные с приемом препарата: головная боль, сухость в ротовой полости, головокружение, возбуждение, нервозность, бессонница, сердцебиение, потливость, тревога, нечеткость зрения, гипервентиляция, тремор, одышка, боль в месте инъекции, нарушение согласованности движений различных мышц (10%).

В 1–3% случаев возможны побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

  • пищеварительная система: рвота, тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: ощущение приливов крови к коже, расширение кожных сосудов;
  • центральная нервная система: нестабильное эмоциональное состояние (эйфория, плаксивость, дисфория, паранойя, деперсонализация, депрессия), нарушение чувствительности, понижение чувствительности к раздражителям;
  • органы чувств: дефект полей зрения, диплопия;
  • общие расстройства: астения, сыпь на коже, тромбофлебит.

Побочные реакции, которые встречаются менее чем в 1% случаев и обусловлены, по-видимому, приемом Анексата или отменой бензодиазепинов:

  • нервная система: сонливость, делирий, нарушение концентрации внимания, судороги;
  • органы чувств: шум в ушах, извращенное восприятие звуков, преходящее снижение слуха.
Читайте также:
Ликсумия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Данных об острой передозировке препарата недостаточно. Специфического антидота не существует. Лечение заключается в общих поддерживающих мероприятиях, наблюдении за клиническим статусом больного и мониторинге жизненно важных функций.

Симптомы передозировки Анексата не развивались даже в случае внутривенного введения больших доз препарата, значительно превышающих рекомендованные.

Особые указания

В случае назначения флумазенила при смешанной лекарственной передозировке необходимо соблюдать особую осторожность, так как после устранения эффектов бензодиазепинов возможно проявление токсического действия других препаратов, которые были приняты в избыточных дозах (например, появление сердечных аритмий и судорог вследствие передозировки циклических антидепрессантов).

Анексат не рекомендуется применять у пациентов, страдающих эпилепсией и длительно получавших бензодиазепины. Несмотря на то, что флумазенил оказывает собственное слабое противосудорожное действие, при резком устранении бензодиазепиновых эффектов у больных эпилепсией возможно развитие судорог.

Необходимо установить наблюдение за пациентами, которым флумазенил был введен с целью устранения эффектов бензодиазепиновых средств. В течение определенного времени (с учетом доз и продолжительности действия ранее введенных бензодиазепинов) следует контролировать функцию дыхания, повторное возникновение седации и другие остаточные эффекты бензодиазепинов. За пациентами с нарушениями функции печени может потребоваться более длительное наблюдение.

Анексат нельзя использовать до полного исчезновения нейромышечной блокады проводимости и окончания действия периферических миорелаксантов.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с черепно-мозговыми травмами, так как он может изменять церебральный кровоток и провоцировать судороги у лиц, получавших бензодиазепиновые средства.

Флумазенил следует вводить медленно пациентам, которые ранее в течение длительного времени получали бензодиазепины и закончили их прием за несколько недель до назначения Анексата, поскольку возможно появление симптомов отмены (тревоги, эмоциональной нестабильности, психомоторного возбуждения, сенсорных нарушений и легкой степени спутанности сознания).

Не рекомендуется применять препарат у больных с зависимостью от бензодиазепинов, а также с целью купирования признаков бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил с осторожностью используют для устранения седативных эффектов с сохранением сознания у грудных детей до 1 года, для терапии передозировки бензодиазепинов при проведении реанимации новорожденных и у детей любого возраста с целью устранения седации при использовании бензодиазепинового наркоза, так как в этих ситуациях опыт применения Анексата ограничен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В первые сутки после введения Анексата следует воздерживаться от любых видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания, поскольку возможно возобновление седативного действия ранее введенных или принятых бензодиазепиновых средств.

Применение при беременности и лактации

В экспериментах, проведенных на животных, показано, что флумазенил даже в больших дозах не обладает эмбриотоксичностью, мутагенностью, тератогенностью и не влияет на фертильность. Тем не менее, при назначении Анексата беременным женщинам необходимо тщательно оценить преимущества применения препарата для матери и потенциальный риск для плода.

В неотложных ситуациях введение флумазенила кормящим женщинам не противопоказано.

Применение в детском возрасте

Анексат можно применять в любом возрасте, но в некоторых случаях требуется особая осторожность (при устранении седации с сохранением сознания у грудных детей до 1 года, при реанимации новорожденных, с целью терапии передозировки бензодиазепиновых средств у детей в любом возрасте, а также для устранения седации, вызываемой бензодиазепиновым наркозом).

Лекарственное взаимодействие

Анексат подавляет центральные эффекты бензодиазепиновых препаратов путем конкурентного ингибирования бензодиазепиновых рецепторов. Кроме того, он блокирует влияние небензодиазепиновых агони­стов на бензодиазепиновые рецепторы (например, эффекты зопиклона и триазолпиридазинов).

Фармакокинетическое взаимодействие между Анексатом и этанолом, а также агонистами бензодиазепиновых рецепторов не выявлено.

Аналоги

Информация об аналогах Анексата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре, не превышающей 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Анексате

Отзывов об Анексате очень мало, так как препарат могут применять только специально обученные врачи-анестезиологи или терапевты. Средство очень действенное и эффективное и часто используется в хирургических отделениях. Отмечается, что Анексат можно вводить исключительно под наблюдением специалиста, а после введения за пациентом должен быть установлен тщательный контроль.

Цена на Анексат в аптеках

Примерная цена на Анексат в ампулах (5 шт. в упаковке) составляет от 5498 до 5700 руб.Начало формы

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Анексат ® (Anexate ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Анексат ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 мл 1 амп.
флумазенил100 мкг500 мкг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат – 0.5 мг, уксусная кислота ледяная – 0.5 мг, натрия хлорид – 46.5 мг, натрия гидроксид (0.1М раствор) – q.s. до pH 4.0, вода д/и – до 5 мл.

5 мл – ампулы (5) – поддоны картонные с перегородками (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Инструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, – антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.

Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами

Фармакокинетика

Фармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), носит дозозависимый характер.

Как слабое липофильное основание, флумазенил на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина. Флумазенил подвергается обширному распределению во внесосудистом пространстве. T 1/2 – двухфазный. Начальный T 1/2 – 4-11 минут. V d при достижении равновесной концентрации составляет 0.9-1.1 л/кг.

Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоксикислота.

Суммарный клиренс флумазенила составляет 0.7-1.3 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью и зависит от величины и скорости печеночного кровотока. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1% от введенной дозы, что позволяет предполагать полную метаболическую деградацию препарата. Экскреция с мочой – 90-95%, с желчью – 5-10% в течение 72 ч. Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий заключительный T 1/2 равный 40-80 минутам.

Прием пищи в ходе в/в инфузии флумазенила приводит к 50%-ному увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи.

Фармакокинетика в особых клинических группах

У больных с нарушением функции печени T 1/2 флумазенила увеличивается, а общий клиренс – уменьшается. Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, а также не зависит от пола, проведения гемодиализа и почечной недостаточности. У детей старше 1 года T 1/2 более подвержен колебаниям, чем у взрослых и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20-75 минут). Клиренс и V d , соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых.

Читайте также:
Карнитен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания препарата Анексат ®

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям:

  • выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
  • устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

  • для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;
  • отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
T42.4 Отравление бензодиазепинами
Y47.1 Бензодиазепины
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Анестезиология: начальная доза – 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза – 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.

У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного.

Дети старше 1 года : для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Побочное действие

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев : головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь;

Со стороны сердечно-сосудистой системы : дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов».

Со стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • отравление циклическими антидепресссантами.

Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательно сопоставить преимущества применения с возможным риском для плода.

Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Применение у детей

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Дети старше 1 года : для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Особые указания

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Флумазенил не рекомендуется применять у больных эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.

Больных, которым флумазенил был введен для устранения действия бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение определенного времени, учитывая дозы и продолжительности действия введенных ранее бензодиазепинов.

Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и устранения нервномышечной блокады одновременно с блокаторами нервномышечной передачи, его не следует вводить до полного устранения нервномышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).

Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Условия хранения препарата Анексат ®

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анексат ®

Срок годности – 5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.

Для сохранения стерильности флумазенил должен набираться из ампулы непосредственно перед применением, после набора в шприц или разведения физиологическим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы необходимо использовать в пределах 24 ч.

Анексат

Анексат раствор внутривенно 0,5мг 5мл ампулы N5

Раствор для в/в введения прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, без видимых включений. 1 мл 1 амп. флумазенил 100 мкг 500 мкг Вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусная кислота, уксусная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и

Фармакологический эффект

Инструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02 Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, – антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста. Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью. У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами

Показания

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим м: Анестезиология: — выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов . — устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных. Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии — для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами . — отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательно сопоставить преимущества применения с возможным риском для плода. Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь. Анестезиология: начальная доза – 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного. Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза – 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания. Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания. У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного. Дети старше 1 года: для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Побочные действия

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных. После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения. Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки. Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку. Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость. Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%). Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь . Cо стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов». Cо стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя. Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения). Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов: Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость . Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Особые указания

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных. После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения. Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки. Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку. Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев: головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость. Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%). Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь . Cо стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов». Cо стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя. Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения). Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов: Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость . Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Анексат ратсвор для внутривенного введения 0,5 мг ампулы 5 мл 5 шт.

Цены на Анексат ратсвор для внутривенного введения 0,5 мг ампулы 5 мл 5 шт. в аптеках в Москвы и МО

Купить Анексат ратсвор для внутривенного введения 0,5 мг ампулы 5 мл 5 шт. вы можете по цене 9264 ₽ в аптеках Москвы и МО

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

Ринза таблетки 10 шт.

Антигриппин таблетки шипучие 10 шт.

Антигриппин таблетки шипучие 10 шт.

Инструкция по медицинскому применению Анексат

Русское название продукта
Английское название продукта
Форма выпуска

Раствор для в/в введения

Описание

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 мл 1 амп.
флумазенил 100 мкг 500 мкг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат – 0.5 мг, уксусная кислота ледяная – 0.5 мг, натрия хлорид – 46.5 мг, натрия гидроксид (0.1М раствор) – q.s. до pH 4.0, вода д/и – до 5 мл.

5 мл – ампулы (5) – поддоны картонные с перегородками (1) – пачки картонные.

Коды АТХ
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Конкурентный антагонист бензодиазепинов

Действующее вещество
Фармако-терапевтическая группа
Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности – 5 лет. Препарат не следует использовать по истечении срока годности (ЕХР), указанного на упаковке.

Для сохранения стерильности флумазенил должен набираться из ампулы непосредственно перед применением, после набора в шприц или разведения физиологическим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы необходимо использовать в пределах 24 ч.

Фармакологическое действие

Инструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02

Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, – антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.

Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью.

У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами

Показания

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям:

  • выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
  • устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

  • для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;
  • отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Способ применения, курс и дозировка

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Анестезиология: начальная доза – 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза – 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.

У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного.

Дети старше 1 года : для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Передозировка

Симптомов передозировки не наблюдается даже после в/в введения доз выше рекомендованных.

Лекарственное взаимодействие

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).

Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательно сопоставить преимущества применения с возможным риском для плода.

Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.

Побочное действие

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

После быстрого введения флумазенила иногда возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны очень редкие случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

Есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 3-9% случаев : головокружение, головная боль, нечеткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10%), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны органов желудочно–кишечного тракта: тошнота, рвота (11%).

Побочные реакции, связанные с приемом флумазенила, встречающиеся в 1-3% случаев: организм в целом: астения, местные реакции: тромбофлебит, сыпь;

Cо стороны сердечно-сосудистой системы : дилатация кожных сосудов, ощущения «приливов».

Cо стороны ЦНС: головокружение, парестезия (нарушение чувствительности, гипоэстезия), эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения ( диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1% случаев, возможно связанные с приемом флумазенила или отменой бензодиазепинов:

Со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

Со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • отравление циклическими антидепресссантами.

Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Особые указания

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Флумазенил не рекомендуется применять у больных эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.

Больных, которым флумазенил был введен для устранения действия бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение определенного времени, учитывая дозы и продолжительности действия введенных ранее бензодиазепинов.

Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и устранения нервномышечной блокады одновременно с блокаторами нервномышечной передачи, его не следует вводить до полного устранения нервномышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у детей

Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Дети старше 1 года : для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Нозология (коды МКБ)
Показания

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям:

  • выведение стационарных больных из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
  • устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных больных.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии

  • для дифференциальной диагностики при потере сознания неизвестной этиологии: постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;
  • отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать больного).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • отравление циклическими антидепресссантами.

Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Способ применения, курс и дозировка

Стандартный режим дозирования: флумазенил вводят только в/в под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Совместим с 5% водным раствором глюкозы, раствором Рингер-лактата или 0.9% раствором хлорида натрия. Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазенила, может потребоваться повторное введение препарата, в случае, если после восстановления сознания седация возникает вновь.

Анестезиология: начальная доза – 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд желаемого восстановления сознания не происходит, можно ввести вторую дозу (0.1 мг) и затем повторять введение с 60-секундными интервалами до достижения суммарной дозы в 1 мг. Обычно доза равняется 0.3-0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введенного ранее бензодиазепина и особенностей больного.

Интенсивная терапия и ведение больных с потерей сознания неясной этиологии: рекомендованная начальная доза – 0.3 мг в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировании спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно, либо одномоментно, либо в виде инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует думать о небензодиазепиновой этиологии нарушения сознания.

У больных в интенсивной терапии, а также у больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила, при медленном введении, не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолама, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции больного.

Дети старше 1 года : для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если еще через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить еще по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (но не более 4 раз), до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг или 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции больного.

Передозировка

Симптомов передозировки не наблюдается даже после в/в введения доз выше рекомендованных.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: