Апидра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Апидра

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Апидра инструкция

Производитель:

Cтрана происхождения:

Категория:

От чего:

Активное вещество:

  • Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.
  • — гипогликемия;
  • — повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.
  • С осторожностью следует применять при беременности.

Инсулин человеческий короткого действия

  • Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
  • раствор для подкожного введения

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. Инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При п/к введении гипогликемическое действие инсулина глулизина начинается через 10-20 мин. При в/в введении эффекты снижения уровня глюкозы в крови инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина. В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом 1 типа оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся подкожно в дозе 0.15 ЕД/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи. Результаты исследования показали, что инсулин глулизин введенный за 2 мин до приема пищи обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи давал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи. Ожирение Исследование фазы I , проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лизпро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, a AUC(0-2 ч), отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, соответственно, составляло 427 мг/кг для инсулина глулизина, 354 мг/кг для инсулина лизпро, и 197 мг/кг для растворимого человеческого инсулина.

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции. Абсорбция и биодоступность Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации. В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг Сmax достигалась через 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с Cmax растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у растворимого человеческого инсулина (161 мин). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг Сmax составляла 91 микроМЕ/мл (от 78 до 104 микроМЕ/мл). При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (коэффициент вариации – 11%). Распределение и выведение Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; Vd составляет 13 л и 22 л, T1/2 – 13 и 18 мин соответственно. После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин: при этом T1/2 равен 42 мин по сравнению с T1/2 растворимого человеческого инсулина 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, T1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (КК более 80 мл/мин, 30-50 мл/мин, менее 30 мл/мин), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена. У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались. Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глули

Читайте также:
Овса настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Перевод пациента на новый тип инсулина или инсулин другого производителя должен осуществляться под строгим медицинским наблюдением, т.к. может потребоваться изменение дозы вследствие изменения концентрации инсулина, торговой марки (производителя), типа инсулина (растворимый, инсулин-изофан и т.д.), вида инсулина (животного происхождения) и/или способа производства. Кроме того, может потребоваться коррекция сопутствующей пероральной гипогликемической терапии. Использование неадекватных доз инсулина или прекращение лечения, особенно у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза – состояний, которые являются потенциально опасными для жизни. Время, через которое развивается гипогликемия, зависит от скорости наступления эффекта используемых инсулинов и, в связи с этим, может изменяться при изменении схемы лечения. К условиям, которые могут изменить или сделать менее выраженными предвестники развития гипогликемии, относятся: длительное существование сахарного диабета, интенсификация инсулинотерапии, наличие диабетической невропатии, прием некоторых лекарственных препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, или перевод пациента с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин. Коррекция доз инсулина может также потребоваться в случае, если пациенты увеличивают физическую активность или изменяют свой обычный распорядок приема пищи. Физическая нагрузка, выполненная непосредственно после еды, может увеличить риск развития гипогликемии. По сравнению с растворимым человеческим инсулином после инъекции быстро действующих аналогов инсулина гипогликемия может развиваться раньше. Некомпенсированные гипогликемическая или гипергликемическая реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или смертельному исходу. Потребность в инсулине может изменяться при заболеваниях или эмоциональных перегрузках.

Апидра

Апидра

П/к в область живота, плеча или бедра, либо путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку живота. Препарат вводят за 0-15 мин до или сразу после приема пищи. Места инъекций и инфузий должны чередоваться при каждом введении. Нельзя производить массаж области введения (для исключения попадания препарата в кровеносные сосуды). Действие препарата выражается в ЕД, которые специфичны только для Апидры и отличаются от МЕ или др. единиц измерения активности др. инсулинов. Дозу подбирают индивидуально.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует поглощение глюкозы периферическими тканями (скелетной мускулатурой, жировой тканью), ингибирует образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз, увеличивает синтез белка.

При п/к введении снижение глюкозы в крови начинается через 10-20 мин, при в/в введении влияние на снижение глюкозы сопоставимо с растворимым человеческим инсулином равны по силе. По силе гипогликемического действия 1 МЕ инсулина глулизина равна 1 МЕ растворимого человеческого инсулина.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия (холодный пот, бледность кожных покровов, нервное возбуждение, тремор, беспокойство, слабость, спутанность сознания, ослабление внимания, сонливость, чрезмерное чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота, выраженная тахикардия, потеря сознания и/или появление судорог, временное или постоянное ухудшение функции мозга вплоть до летального исхода).

Со стороны кожных покровов: часто – гиперемия, отечность, зуд в месте инъекций; редко – липодистрофия в месте инъекций.

Аллергические реакции: нечасто – крапивница, ощущение стеснения в груди, удушье, дерматит, зуд, анафилактические реакции (жизнеугрожающие).

Особые указания

При переводе на новый тип инсулина (растворимый, инсулин-изофан и т.д.), на новый вид инсулина (животного происхождения) и/или способ производства или др. торговую марку необходим медицинский контроль для коррекции дозы препарата (инсулина) и сопутствующей пероральной гипогликемической терапии. Неадекватные дозы или прекращение лечения препаратом (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза.

Время развития гипогликемии, зависит от скорости наступления глюкозопонижающего эффекта используемых инсулинов. Степень тяжести развившейся гипогликемии зависит от длительности существования сахарного диабета, интенсификации инсулинотерапии, наличия диабетической нейропатии, приема бета-адреноблокаторов или перевода с инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.

Коррекция доз препарата может потребоваться при увеличении физической активности или изменении распорядка приема пищи. Физическая нагрузка после еды увеличивает риск развития гипогликемии. Гипогликемия после инъекций быстро действующих аналогов инсулина развивается раньше, чем после инъекций растворимого человеческого инсулина.

Не скомпенсированная гипогликемия или гипергликемия может привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу.

При заболеваниях или эмоциональных перегрузках потребность в препарате меняется. При ХПН потребность может быть снижена.

Взаимодействие

Препарат может применяться совместно с инсулинами средней продолжительности действия, длительно действующими или аналогами инсулина длительного действия, а также в сочетании с пероральными гипогликемическими ЛС.

Препарат не должен смешиваться с др. инсулинами (за исключением человеческого инсулина-изофана).

При проведении непрерывной п/к инфузии препаратом (с использованием помповой системы), нельзя смешивать с др. ЛС.

Пероральные гипогликемические ЛС, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные ЛС повышают гипогликемическое действие препарата.

ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид, производные фенотиазина, соматропин, эпинефрин, сальбутамол, тербуталин, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины, ингибиторы протеазы, оланзапин, клозапин способны уменьшать гипогликемическое действие препарата.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли Li+, этанол могут усиливать или ослаблять гипогликемическое действие препарата.

Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией.

Под влиянием препаратов с симпатолитической активностью (бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы рефлекторной адренергической активации могут быть менее выраженными или отсутствовать.

Товарный знак Апидра принадлежит компании SANOFI

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Апидра

Можно ли совмещать инсулин Апидра. С таблеткой глимепирид,т. К. Апидра мне не сбивает сахар,а с глимепирид ом сбивает?

Читайте также:
Капли береш плюс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте.
Это возможно только по личному указанию Вашего лечащего врача. Обсудите ситуацию со своим врачом-эндокринологом лично.

Здравствуйте! Я принимаю инсулин Новорапид, а сейчас мне выписали Апидра Соло Стар. Совместим ли он с Новорапидом.

ИНСУЛИН АПИДРА СОЛОСТАР по 6 ед. ПОСЛЕ КАЖДОГО ПРИЕМА ПИЩИ НЕ
СНИЖАЕТ ПОКАЗАНИЕ САХАРА ЧЕРЕЗ 2 Ч. НИЖЕ 9-12 . ПОЧЕМУ?! Я НЕ ЕМ
МУЧНОЕ, САХАР, НЕ ПЬЮ СОКИ. САХАР БЫВАЕТ 18 ПОСЛЕ 2-Х КУСКОВ
АРБУЗА ИЛИ БЛЮДЦА ВИШНИ. ПОЧЕМУ?! МОЖЕТ БЫТЬ НУЖЕН ДРУГОЙ
ИНСУЛИН КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ?

Вам стоит сообщить об этом лечащему врачу. Возможно, подобрать
другой препарат. Фармацевт в данном случае помочь не может.

Здравствуйте и всех Вам благ в новом году.
Диабет 2го типа. Принимали лантус. В льготной аптеке дали то что
есть- Апидра. Можно ли воспользоваться данным препаратом?
Если да, то как? Пишу из города Беслан, эндокринолога нет и
проконсультироваться не с кем.
Заранее благодарна- Фатима.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Апидра : инструкция по применению

Апидра

вспомогательные вещества: мета-крезол, тромета­мол (трометамин), натрия хлорид, полисорбат 20, нат­рия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины и аналоги быстрого действия. Инсулин глулизин.

Код АТХ A10AB06

Фармакологические свойства

В инсулине глулизине аминокислота аспарагин в положении B3 замещена лизином, а лизин в положении B29 замещен глутаминовой кислотой, что обеспечивает более быстрое всасывание препарата.

В исследовании с участием 18 субъектов мужского пола в возрасте от 21 до 50 лет, страдавших сахарным диабетом 1 типа, инсулин глулизин показал пропорциональность дозе при ранней, максимальной и общей экспозиции в дозовом интервале от 0,075 до 0,4 ЕД/кг.

Всасывание и биодоступность

Фармакокинетические профили здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом (1 или 2 типа) продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина происходила примерно в два раза быстрее с пиковой концентрацией в два раза большей, по сравнению со стандартным человеческим инсулином.

В исследовании пациентов с сахарным диабетом 1 типа после подкожного введения 0,15 ЕД/кг инсулина глулизина Tmax составляло 55 минут, а Cmax была 82 ± 1,3 мкЕД/мл по сравнению с Tmax и Cmax стандартного человеческого инсулина, которые равнялись соответственно, 82 мин. и 46 ± 1,3 мкЕД/мл. Среднее время удержания инсулина глулизина в крови было короче (98 мин.), чем у стандартного человеческого инсулина (161 мин.).

В исследовании с участием больных 2 типом сахарным диабетом после подкожного введения 0,2 ЕД/кг инсулина глулизина Cmax составило 91 мкЕД/мл при межквартильном диапазоне от 78 до 104 мкЕД/мл.

При подкожном введении инсулина глулизина в область брюшной стенки, дельтовидной мышцы и бедра, профили время-концентрация были сходными, с более быстрой абсорбцией при введении в область брюшной стенки по сравнению с введением в область бедра. Показатель абсорбции в области дельтовидной мышцы находился в промежуточном интервале (см. «Способ применения и дозы»). Абсолютная биодоступность (70%) инсулина глулизина в зависимости от места инъекции была сходной, с низкой вариабельностью среди субъектов исследования (коэффициент вариации 11%). Внутривенное болюсное введение инсулина глулизина приводит к большему системному воздействию по сравнению с подкожной инъекцией, с показателем Cmax приблизительно в 40 раз больше.

В другом исследовании I первой фазы с введением инсулина глулизина и инсулина лиспро 80 субъектам, не страдающим сахарным диабетом, с широким диапазоном индекса массы тела (18-46 кг/м2) показано, что быстрая абсорбция и общая экспозиция преимущественно сохраняются во всем широком интервале индексов массы тела. Момент 10% общей экспозиции наступал, приблизительно, на 5-6 минут раньше в случае с инсулином глулизином.

Распределение и выведение

Распределение и выведение инсулина глулизина и стандартного человеческого инсулина при внутривенном введении сходны; показатели распределения составили 13 л и 22 л, а период полувыведения 13 и 18 минут, соответственно.

После подкожного введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем стандартный человеческий инсулин, с приблизительным периодом полувыведения в 42 минуты по сравнению с 86 минутами. При анализе результатов перекрестного клинического исследования инсулина глулизина у здоровых субъектов и пациентов с сахарным диабетом 1 или 2 типа приблизительный период полувыведения колебался в пределах от 37 до 75 минут (межквартильный диапазон). По сравнению с человеческим инсулином, инсулин глулизин показывает меньшую связываемость с белками крови.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

В клиническом исследовании, проведенном с участием субъектов не страдавших сахарным диабетом, но имевших различную степень нарушения функции почек (клиренс креатинина >80 мл/мин, 30-50 мл/мин,

Нарушение функции печени

Фармакокинетические свойства у больных с нарушением функции печени не изучались.

Пациенты пожилого возраста

Данные по фармакокинетике пожилых пациентов с сахарным диабетом очень ограничены.

Дети и подростки

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина исследовались у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет), страдавших сахарным диабетом 1 типа. Инсулин глулизин быстро всасывался в обеих возрастных группах, с показателями Tmax и Cmax, сходными с таковыми у взрослых (см. «Способ применения и дозы»).

При введении непосредственно перед тестовым приемом пищи, инсулин глулизин, также как и у взрослых обеспечивал лучший постпрандиальный контроль, чем стандартный человеческий инсулин (см. «Фармакодинамика»). Отклонение глюкозы в крови (AUC0-6ч) составляло 641 мг/ч/дл-1 для инсулина глулизина и 801 мг/ч/дл-1 для стандартного человеческого инсулина.

Инсулин глулизин – рекомбинантный аналог человеческого инсулина с силой действия, равной стандартному человеческому инсулину. Действие инсулина глулизина наступает быстрее, а длительность действия короче, чем у стандартного человеческого инсулина.

Читайте также:
Дикло-ф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Первичное действие инсулинов и их аналогов, включая инсулин глулизин, заключается в регуляции метаболизма глюкозы. Инсулины снижают уровень глюкозы в крови посредством стимуляции потребления глюкозы в периферических тканях, особенно, в скелетных мышцах и жировой ткани, и подавления продукции глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез протеина.

Исследования на здоровых добровольцах и пациентах с диабетом показали, что действие инсулина глулизина наступает быстрее, а продолжительность действия короче по сравнению со стандартным человеческим инсулином при подкожном введении. При подкожном введении инсулина глулизина глюкозопонижающее действие начинается в пределах 10-20 минут. Глюкозопонижающее действие инсулина глулизина и стандартного человеческого инсулина равносильны при внутривенном введении. Одна единица инсулина глулизина обладает такой же глюкозопонижающей активностью, что и одна единица стандартного человеческого инсулина.

В исследовании с участием 18 субъектов мужского пола в возрасте от 21 до 50 лет, страдавших сахарным диабетом 1 типа, инсулин глулизин показал пропорциональный дозе глюкозопонижающий эффект в интервале терапевтических доз 0,075-0,15 ЕД/кг, и менее чем пропорциональное усиление глюкозопонижающего эффекта в дозе 0,3 ЕД/кг или выше, подобно человеческому инсулину.

Инсулин глулизин обладает приблизительно вдвое быстрым действием, чем стандартный человеческий инсулин, а глюкозопонижающий эффект заканчивается примерно на 2 часа раньше, чем у стандартного человеческого инсулина.

В исследовании I фазы с больными, страдавшими сахарным диабетом 1 типа, оценивали глюкозопонижающие свойства инсулина глулизина и стандартного человеческого инсулина при подкожном введении в дозе 0,15 ЕД/кг в различное время относительно 15-минутного стандартного приема пищи. Данные показали, что введение инсулин глулизина за две минуты до приема пищи обеспечивает такой же постпрандиальный контроль, что и стандартный человеческий инсулин, введенный за 30 минут до еды. При введении за две минуты до приема пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший постпрандиальный контроль, чем стандартный человеческий инсулин, введенный за две минуты до еды. Инсулин глулизин, введенный через 15 минут после начала приема пищи обеспечивает сходный гликемический контроль, что и стандартный человеческий инсулин, введенный за 2 минуты до еды .

Инсулин глулизин, введенный за 2 минуты (ГЛУЛИЗИН-до) до еды в сравнении со стандартным человеческим инсулином, введенным за 30 минут до еды (СТАНДАРТНЫЙ- 30 мин.) (рисунок 1А), в сравнении со стандартным человеческим инсулином, введенным за 2 минуты до еды (СТАНДАРТНЫЙ-до).

Инсулин глулизин, введенный через 15 минут после начала приема пищи (ГЛУЛИЗИН-после) в сравнении со стандартным человеческим инсулином, введенным за 2 минуты до еды (СТАНДАРТНЫЙ-до) (рисунок 1С). На оси Х, от нуля (стрелка) – начало 15 минутного приема пищи.

В исследовании I фазы, проведенном с инсулином глулизином, лиспро и стандартным человеческим инсулином в популяции, страдавшей ожирением, показало, что инсулин глулизин сохраняет свои быстродействующие свойства. В данном исследовании время до 20% общей AUC и AUC (0-2 ч.), обозначающие ранние этапы глюкозопонижающего действия, соответствовало 114 минутам и 427 мг/кг для инсулина глулизина, 121 минуте и 354 мг/кг для лиспро и 150 минутам и 197 мг/кг для стандартного человеческого инсулина.

В другом исследовании I фазы, проводившемся с инсулином глулизином и инсулином лиспро в популяции из 80 субъектов с широким диапазоном индексов массы тела (18-46 кг/м2), но не страдавших сахарным диабетом, было наглядно показано, что быстрое действие, как правило, сохраняется в широком диапазоне индексов массы тела (ИМТ), в то время как глюкозопонижающий эффект снижается с увеличением степени ожирения.

Средняя AUC общей скорости инфузии глюкозы в промежутке между 0 и 1 часами составляла 102±75 мг/кг и 158±100 мг/кг при дозах 0,2 и 0,4 ЕД/кг инсулина глулизина, и 83,1±72,8 мг/кг и 112,3±70,8 мг/кг при дозах 0,2 и 0,4 ЕД/кг инсулина лиспро соответственно.

В исследовании I фазы с участием 18 пациентов с ожирением, страдавших сахарным диабетом 2 типа (ИМТ между 35 и 40 кг/м2), которым назначали инсулин глулизин и инсулин лиспро [90% доверительный интервал: 0,81, 0,95 (p=<0,01)] было доказано, что инсулин глулизин эффективно контролирует диурнальное (суточное) постпрандиальное изменение содержания глюкозы в крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Сахарный диабет 1 типа – взрослые

В 26-недельном клиническом исследовании III фазы сравнивали инсулин глулизин с инсулином лиспро, вводившихся подкожно незадолго (0-15 минут) до еды у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, использовавшим инсулин гларгин в качестве базального инсулина; инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении гликемического контроля, что отражалось в изменении уровня гликированного гемоглобина (выражаемого как эквивалент HbA1c) на момент конечной точки исследования по сравнению с исходными значениями. Наблюдались сопоставимые показатели глюкозы крови, измерявшиеся самими больными в ходе самоконтроля. В противоположность инсулину лиспро, в случае применения инсулина глулизина не потребовалось увеличивать дозу базального инсулина.

В клиническом исследовании III фазы продолжительностью 12 недель у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавшим инсулин гларгин в качестве основной терапии показано, что применение инсулина глулизина непосредственно после приема пищи, обеспечивает эффективность, которая сопоставима с эффективностью инсулина глулизина, введенного непосредственно перед едой (0-15 минут), или стандартного инсулина (35-45 минут).

В популяции, приходящейся на протокол, отмечалось значительно более выраженное снижение гликированного гемоглобина в группе, принимающей инсулин глулизин до приема пищи, по сравнению с группой, принимающей стандартный инсулин.

Сахарный диабет 1 типа – педиатрическая популяция

В 26-недельном клиническом исследовании III фазы сравнивали инсулин глулизин с инсулином лиспро, вводившимся подкожно незадолго (0-15 минут) до еды детям (4-5 лет: n=9; 6-7 лет: n=32 и 8-11 лет: n=149), и подросткам (12-17 лет: n=382) с сахарным диабетом 1 типа и использовавшим инсулин гларгин или НПХ в качестве базального инсулина. Инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро по уровню гликемического контроля, что выражалось в изменении уровня гликированного гемоглобина (GHb выраженный как эквивалент HbA1c) от исходных значений до конечной точки и по контролируемым самостоятельно показателям уровня глюкозы в крови. Недостаточно клинической информации о применении препарата Апидра® у детей младше 6 лет.

Читайте также:
Вольтарен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сахарный диабет 2 типа – взрослые

26-недельное клиническое исследование III фазы с последовавшим за ним в качестве продления 26-недельным клиническим исследованием безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизина (0-15 минут до еды) со стандартным человеческим инсулином (30-45 минут до еды), вводимых подкожно пациентам с сахарным диабетом 2 типа, использовавшим кроме того НПХ-инсулин в качестве базального инсулина. Средний индекс массы тела (ИМТ) пациентов составлял 34,55 кг/м2. Инсулин глулизин показал результаты, сопоставимые со стандартным человеческим инсулином по изменениям уровня гликированного гемоглобина (выраженного как эквивалент HbA1c) от исходного уровня до конечного, последовавшего через 6 месяцев (-0,46% для инсулина глулизина и -0,30% для стандартного человеческого инсулина, p=0,0029), и от исходного уровня до конечного, последовавшего через 12 месяцев (-0,23% для инсулина глулизина и -0,13% для стандартного человеческого инсулина, разница незначительная). В настоящем исследовании при рандомизации большинство пациентов (79%) смешивали инсулин короткого действия с НПХ-инсулином непосредственно перед инъекцией, и 58% принимали пероральные гипогликемические препараты, и им было дано указание продолжать принимать их в той же дозе.

В контролируемых клинических исследованиях с участием взрослых, инсулин глулизин не показывал значительной разницы в безопасности и эффективности в подгруппах анализа, основанных на расовой принадлежности и поле.

Показания к применению

– лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей 6 лет или старше, когда показана инсулиновая терапия

Апидра® (Apidra ® )

во флаконах по 10 мл или в картриджах по 3 мл; в пачке картонной 1 флакон или в контурной ячейковой упаковке 5 картриджей для шприц-ручки «ОптиПен» или картриджи, вмонтированные в одноразовую шприц-ручку «ОптиСет» или с картриджной системой «ОптиКлик».

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. Инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При п/к введении понижающее уровень глюкозы в крови действие инсулина глулизина начинается через 10–20 мин. При в/в введении эффекты снижения уровня глюкозы в крови инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0,15 ед/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 мин до приема пищи, обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи давал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи.

Ожирение. Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин — для инсулина глулизина, 121 мин — для инсулина лизпро и 150 мин — для растворимого человеческого инсулина, а AUC (0–2 часа), отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, составляло 427 мг·кг -1 — для инсулина глулизина, 354 мг·кг -1 — для инсулина лизпро и 197 мг·кг -1 — для растворимого человеческого инсулина соответственно.

Сахарный диабет типа 1. В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лизпро, вводившимися п/к незадолго до еды (за 0–15 мин) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении гликемического контроля, который оценивался по изменению концентрации гликозилированного гемоглобина (HbA) на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения глюкозы крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лизпро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (за 0–15 мин) или растворимого человеческого инсулина (за 30–45 мин до еды).

Читайте также:
Инсуран нпх: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В популяции пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Сахарный диабет типа 2. 26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования по безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизина (за 0–15 мин до приема пищи) с растворимым человеческим инсулином (за 30–45 мин до приема пищи), которые вводились п/к у пациентов с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального инсулин-изофан. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34,55 кг/м 2 . Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA через 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0,46% для инсулина глулизина и -0,30% для растворимого человеческого инсулина, p=0,0029) и через 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0,23% — для инсулина глулизина и -0,13% — для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с инсулином-изофаном непосредственно перед инъекцией. На момент рандомизации 58 пациентов использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол. В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глютаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.

Абсорбция и биодоступность. Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 и 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением до двух раз большей Cmax.

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,15 ед/кг Тmax (время наступления Сmax) составляло 55 мин и Сmax в плазме крови составляла (82 ± 1,3) μед/мл по сравнению с Tmax , составляющим 82 мин, и Cmax , составляющей (46 ± 1,3) μед/мл, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у обычного человеческого инсулина (161 мин).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0,2 ед/кг Сmax составляла 91 μед/мл с межквартильной широтой от 78 до 104 μед/мл.

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами. Коэффициент вариации (CV) — 11%.

Распределение и выведение. Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными, с объемами распределения, составляющими 13 и 22 л, и Т1/2, составляющими 13 и 18 мин соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин, имея кажущийся Т1/2, составляющий 42 мин, по сравнению с кажущимся Т1/2 растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 и 2, кажущийся Т1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.

Специальные группы пациентов

Почечная недостаточность. В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (Cl креатинина >80 мл/мин, 30–50 мл/мин,

Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Лица пожилого возраста. Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Дети и подростки. Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7–11 лет) и подростков (12–16 лет) с сахарным диабетом типа 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Тmax и Сmax, подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC 0–6 ч — площадь под кривой концентрация глюкозы в крови — время от 0 до 6-ти ч) составляло 641 мг·ч·дл -1 — для инсулина глулизина и 801 мг·ч·дл -1 — для растворимого человеческого инсулина.

Показания

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

гиперчувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата;

Апидра ® СолоСтар ® (Apidra ® SoloStar ® ) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Апидра ® СолоСтар ®

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

Читайте также:
Бетак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 мл
инсулин глулизин100 ЕД (3.49 мг)

Вспомогательные вещества: метакрезол (м-крезол), трометамол (трометамин), натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.

3 мл – картриджи из прозрачного, бесцветного стекла (тип I), вмонтированные в одноразовые шприц-ручки СолоСтар ® (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен обычному человеческому инсулину. Инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и увеличивает синтез белка. Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. При п/к введении гипогликемическое действие инсулина глулизина начинается через 10-20 мин. При в/в введении эффекты снижения уровня глюкозы в крови инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет ту же самую глюкозопонижающую активность, что и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом 1 типа оценивались глюкозопонижающие профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 ЕД/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи. Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 мин до приема пищи, обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи.

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лизпро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лизпро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, a AUC (0-2 ч) , отражающее также раннюю глюкозопонижающую активность, соответственно, составляло 427 мг/кг для инсулина глулизина, 354 мг/кг для инсулина лизпро, и 197 мг/кг для растворимого человеческого инсулина.

Сахарный диабет 1 типа

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лизпро, вводившимися п/к незадолго до еды (за 0-15 мин) пациентам с сахарным диабетом 1 типа, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении гликемического контроля, который оценивался по изменению концентрации гликозилированного гемоглобина (HbA 1C ) на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения глюкозы крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лизпро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин) или растворимого человеческого инсулина (за 30-45 мин до еды).

В популяции пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA 1C по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Сахарный диабет 2 типа

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования по безопасности было проведено для сравнения инсулина глулизина (за 0-15 мин до приема пищи) с растворимым человеческим инсулином (за 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом 2 типа, кроме этого получавших в качестве базального инсулина инсулин-изофан. Средний ИМТ пациентов составлял 34.55 кг/м 2 . Инсулин глулизин показал большее снижение концентрации HbA 1C от исходного значения по сравнению с растворимым человеческим инсулином (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, р=0.0029). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с инсулином-изофаном непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их приема в той же самой (неизмененной) дозе.

При проведении непрерывной п/к инфузии инсулина с помощью помпового устройства (при сахарном диабете 1 типа) у 59 пациентов, получавших лечение препаратом Апидра ® или инсулином аспарт, в обеих группах лечения наблюдалась низкая частота окклюзии катетера (0.08 окклюзий в месяц при применении препарата Апидра ® и 0.15 окклюзий в месяц при применении инсулина аспарт), а также подобная частота реакций в месте введения (10.3% при применении препарата Апидра ® и 13.3% при применении инсулина аспарт).

У детей и подростков с сахарным диабетом 1 типа, которым в качестве базального инсулина 1 раз/сут вечером вводили инсулин гларгин или 2 раза/сут утром и вечером инсулин-изофан, при сравнении эффективности и безопасности лечения инсулином глулизином и инсулином лизпро при их п/к введении за 15 мин до приема пищи было показано, что гликемический контроль, частота развития гипогликемии, потребовавшей вмешательства третьих лиц, а также частота тяжелых гипогликемических эпизодов были сопоставимыми в обеих группах лечения. При этом через 26 недель лечения у пациентов, получавших лечение инсулином глулизином для достижения гликемического контроля, сопоставимого с инсулином лизпро, потребовалось достоверно меньшее увеличение суточных доз базального инсулина, быстро действующего инсулина и суммарной дозы инсулина.

Читайте также:
Пиридостигмина бромид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовой принадлежности полу.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции.

Всасывание и распределение

AUC у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее, а достигаемая C max была приблизительно в 2 раза больше.

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 ЕД/кг C max составляла 82±1.3 мкЕД/мл и достигалась в течение 55 мин, по сравнению с C max , составляющей 46±1.3 мкЕД/мл и достигающейся в течение 82 мин, для растворимого человеческого инсулина. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у растворимого человеческого инсулина (161 мин).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом 2 типа после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 ЕД/кг C max составляла 91 мкЕД/мл (от 78 до 104 мкЕД/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в область передней брюшной стенки, бедра или плеча (в область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в область передней брюшной стенки по сравнению с введением препарата в область бедра. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина после п/к введения составляла приблизительно 70% (73% из области передней брюшной стенки, 71 из области дельтовидной мышцы и 68% из области бедра) и имела низкую вариабельность у разных пациентов.

Распределение и выведение

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными, с V d , составляющими 13 л и 22 л, и T 1/2 , составляющими 13 и 18 мин, соответственно.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый человеческий инсулин, имея кажущийся T 1/2 , составляющий 42 мин, по сравнению с кажущимся T 1/2 растворимого человеческого инсулина, составляющим 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, кажущийся T 1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (КК > 80 мл/мин, 30-50 мл/мин, < 30 мл/мин), в целом быстрота наступления эффекта инсулина глулизина сохранялась. Однако потребность в инсулине при наличии почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется с Т max и C max подобными таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC 0-6 ч ) составляло 641 мг/ч×дл для инсулина глулизина и 801 мг/ч×дл для растворимого человеческого инсулина.

Апидра Солостар

Апидра Солостар раствор для подкожного введения 100 МЕ мл шприц-ручка 3 мл 5 шт.

Действующим компонентом лекарственного средства Апидра Солостар является инсулин глулизин, который представляет собой медицинское подобие белкового гормона, осуществляющего в организме человека регуляцию углеводного обмена. Основной функцией данного медикамента, как и любого другого инсулинового препарата, является регулятивная. Посредством него осуществляется уменьшение содержания глюкозы в крови, а также активизация процессов всасывания глюкозы тканями организма и подавление продукции глюкозы печенью. Помимо этого происходит замедление процессов расщепления жиров в жировых клетках и активизация синтезирования белков. В сравнении с человеческим инсулином данный лекарственный препарат начинает быстрее воздействовать, однако действие его имеет меньшую продолжительность. Клинически установлено, что понижение уровня глюкозы в крови после использования пациентом Апидры начинается уже в течение первых двадцати минут. За счет быстродействия, медикамент может быть использован непосредственно до приема пищи. Изменение последовательности аминокислот в определенных позициях инсулиновой цепи, увеличивает всасывание инсулина глулизина. Биодоступность инсулина глулизина в два раза выше, чем биодоступность человеческого инсулина. Максимального содержания в крови препарат также достигает в два раза быстрее. Период полураспада составляет примерно пятнадцать минут. Элиминация осуществляется в пределах сорока пяти минут.

Состав и форма выпуска

Показания к применению

Назначение лекарства осуществляется при возникновении сахарного диабета, требующего компенсации нарушений углеводного обмена за счет использования медикаментов, содержащих инсулин.

Побочные эффекты

Противопоказания

Беременность и лактация

На данный момент отсутствуют достаточное количество достоверных клинических сведений о влиянии инсулина глулизина на беременных женщин. Имеющиеся данные показывают, что патологическое или другое нежелательное воздействие на плод в период использования медикамента Апидра выявлено не было. В то же время рекомендуется строгое наблюдение за беременными пациентками, страдающими сахарным диабетом и применяющими данное лекарственное средство. Доказано, что потребность в действующем компоненте наступает с четырнадцатой недели беременности и постепенно увеличивается. После родов необходимость в инсулине снижается, однако через небольшой промежуток времени возвращается к своему прежнему уровню. В период грудного кормления применение медикамента разрешается. Иногда требуется изменение дозировки в зависимости от воздействия на пациентку.

Читайте также:
Солодки сироп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение: способ и особенности

Апидра Солостар применяется подкожно и внутривенно. Оптимальную дозировку назначает лечащий врач на основе проведенных анализов. Одной из основных рекомендаций при использовании данного медикаментозного средства является необходимость его сочетания с пролонгированными инсулинами или инсулинами среднего действия. Подкожную инъекцию следует осуществлять в части тела таким образом, чтобы исключить частого попадания иглой в одно и то же место. Также следует с осторожностью отнестись к подкожному введению, чтобы не попасть случайно раствором в кровеносный сосуд. Для самостоятельного подкожного введения пациент должен соблюсти ряд простых правил. К ним относятся следующие: 1. Перед использованием раствор следует тщательно осмотреть. Он должен представлять собой однородную бесцветную субстанцию. При обнаружении помутнений, загустений или любых других несоответствий, использовать такой медикамент запрещено. 2. Перед введением рекомендуется начисто вымыть руки, а также место инфузии. 3. Открыть колпачок шприц-ручки и вставить новую иглу, вкрутив ее до предела. Каждая последующая инъекция инсулина глулизина следует осуществлять новой иглой. 4. Освободив иглу от пробки, одной рукой подготовить место укола путем сбора кожи в небольшую складку, другой проверить шприц на выход содержимого. Следует убедиться в том, что во флаконе не осталось пузырьков. 5. Вставить иглу в складку и ввести содержимое флакона под кожу. 6. После введения, вытащить иглу, зажав на непродолжительное время место инъекции. 7. Вытащить иглу из ручки и выбросить ее.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки по причине того, что они способны понижать уровень глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинические исследования о взаимодействии препарата Апидра Солостар с другими лекарственными средствами не осуществились. В то же время имеющиеся на данный момент сведения о взаимодействии подобных препаратов позволяют сделать вывод о том, что пагубные последствия для организма едва ли возможны. Некоторые медикаментозные средства могут повлиять на уровень глюкозы в организме. В этих случаях требуется корректировка дозировки и наблюдение специалиста. Так, усилить действие Апидры способны медикаменты, оказывающие подавляющее влияние на моноаминоксидазу и ангиотензинпревращающий фермент, а также такие препараты, как фибрат, disopyramide, антидепрессант N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine. Обратное подавляющее действие на инсулин глулизин могут оказывать диуретики, синтетические андрогены, гидразид изоникотиновой кислоты, гормон роста соматотропин, гормоны щитовидной железы, психотропные препараты, глюкокортикостероиды. Под действием бета-адреноблокаторов, стимуляторов α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов возможно изменение уровня глюкозы в крови, как в сторону понижения, так и в сторону увеличения.

Передозировка

В настоящее время доза медикамента Апидра Солостар, способная вызвать передозировку, не выявлена. В то же время при ее наступлении возможно понижение сахара в крови ниже установленной нормы. Если понижение сахара не провоцирует серьезных осложнений, то пациент может самостоятельно от него избавиться, употребив перорально глюкозу. Для этих целей рекомендуется лицам, страдающим сахарным диабетом, всегда при себе иметь сладкую пищу или напитки. В случае, когда в результате понижения сахара в крови, пациент теряет сознание, требуется незамедлительное введение раствора декстрозы внутривенно, которое может произвести только компетентный специалист.

Особые указания

Переход на другое инсулиновое средство следует осуществлять под строгим врачебным контролем. В случае нарушений установленных схем приема пищи, а также увеличения ежедневной активности требуется корректировка дозировки. Дозировка инсулина может претерпевать изменения и при психических расстройствах или при возникновении иных заболеваний. Использование других медикаментозных средств следует осуществлять при наличии соответствующих рекомендаций компетентного специалиста. Поскольку в ходе приёма лекарства возможны понижения и повышения уровня сахара в крови, это может негативно сказаться на концентрации внимания. В такие моменты следует отказаться от управления транспортными средствами и от других занятий, требующих повышенного внимания.

Аналоги

Медикаментозное средство имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Актрапид Пенфил, Восулин-Р, Генсулин Р, Новорапид Флекспен, Инсувит Н, Инсуген-Р, Инсулар Актив, Инсуман Рапид, Ринсулин-Р, Фармасулин Н, Хумодар Р, Химулин Регуляр.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагноз, при котором применяется данное медикаментозное средство, имеет следующую кодировку: инсулинозависимый сахарный диабет (E10).

Условия продажи

В аптечных пунктах Апидра реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Инструкция гласит, что данное медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре от двух до восьми градусов по Цельсию не более двух лет.

Отзывы о лекарственном средстве

Пациенты, использующие препарат Апидра Солостар, в большей степени отмечают в положительную сторону его эффективность и быстродействие. Некоторые пациенты наоборот отзываются о нем негативно, мотивируя это тем, что качество данного медицинского продукта становится хуже. Возникновение побочных эффектов не отмечалось.

Инструкция по применению АПИДРА ® (APIDRA ® )

Код ATX: Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Препараты для лечения сахарного диабета (A10) > Инсулины и их аналоги (A10A) > Инсулины и их аналоги короткого действия (A10AB) > Insulin glulisine (A10AB06)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/п/к введения 100 ЕД/мл: 10 мл фл., 3 мл картриджи 5 шт., 3 мл шприц-ручки 5 шт.
Рег. №: 8505/08/08/13 от 08.04.2013 – Действующее

Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
инсулин глулизин 3.49 мг,
что соответствует содержанию человеческого инсулина 100 ЕД

Вспомогательные вещества: метакрезол (m-крезол), трометамол, натрия хлорид, полисорбат 20, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода д/и.

Читайте также:
Липиодол ультра-флюид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
3 мл – картриджи бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 мл – картриджи бесцветного стекла (5) в шприц-ручках СолоСтар – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АПИДРА ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 01.04.2013 г.

Фармакологическое действие

Инсулин глулизин является рекомбинантным аналогом человеческого инсулина, который по силе действия равен стандартному человеческому инсулину. Действие инсулина глулизина наступает быстро, длительность действия короче, чем у стандартного человеческого инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью, а также подавляя продукцию глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и усиливает синтез белка.

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, показали, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, чем стандартный человеческий инсулин. При п/к введении гипогликемический эффект начинается развиваться в течение 10-20 мин. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и стандартного человеческого инсулина одинаковы по интенсивности. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица стандартного человеческого инсулина.

В исследовании с участием 18 пациентов мужского пола в возрасте 21-50 лет с сахарным диабетом 1 типа, инсулин глулизин в интервале терапевтических доз 0.075-0.15 ЕД/кг оказывал пропорциональное дозе гипогликемическое действие, подобно человеческому инсулину, при использовании в дозах 0.3 ЕД/кг и выше отмечено уменьшение пропорциональности усиления гипогликемического действия при повышении дозы.

Инсулин глулизин оказывает действие в 2 раза быстрее, чем стандартный человеческий инсулин и заканчивает гипогликемическое действие примерно на 2 ч раньше, чем стандартный человеческий инсулин.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи. Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 мин до приема пищи, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и стандартный человеческий инсулин, введенный за 30 мин до приема пищи. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, чем растворимый человеческий инсулин, введенный за 2 мин до приема пищи. Инсулин глулизин, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 мин до приема пищи.

Исследование I фазы, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лизпро и стандартным человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, показало, что инсулин глулизин сохраняет свои свойства быстродействующего вещества. В этом исследовании время достижения 20% от общей AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лизпро и 150 мин для стандартного человеческого инсулина, а AUC 0-2 ч , отражающее раннюю гипогликемическую активность, составляло 427 мг×кг -1 для инсулина глулизина, 354 мг×кг -1 для инсулина лизпро, и 197 мг×кг -1 для стандартного человеческого инсулина.

В другом исследовании I фазы, проводившимся с инсулином глулизином и инсулином лизпро в популяции из 80 субъектов с широким диапазоном индексов массы тела (18-46 кг/м 2 ), но не страдавших сахарным диабетом, было наглядно показано, что быстрое развитие действия, как правило, сохраняется в широком диапазоне индексов массы тела, тогда как гипогликемический эффект снижается с увеличением степени ожирения.

AUC общей средней скорости всасывания глюкозы в промежутке между 0 и 1 часом равнялась 102±75 мг/кг и 158±100 мг/кг при дозах 0.2 и 0.4 ЕД/кг инсулина глулизина, и 83.1±72.8 мг/кг и 112.3±70.8 мг/кг при дозах 0.2 и 0.4 ЕД/кг инсулина глулизина, соответственно.

  • 0.81;
  • 0.95 (р <0.01)], было доказано, что инсулин глулизин эффективно контролирует постпрандиальное изменение содержания глюкозы в крови.

Сахарный диабет 1 типа, взрослые

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лизпро, вводившимися п/к незадолго до еды (за 0-15 мин) больным сахарным диабетом 1 типа, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HbA 1С ) от исходного уровня до конечного показателя. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина, в отличие от лечения инсулином лизпро, не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, показало, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после приема пищи была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (за 0-15 мин) или стандартного человеческого инсулина (за 30-45 мин до еды).

Среди пациентов, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA 1С по сравнению с группой пациентов, получавших стандартный человеческий инсулин.

Сахарный диабет 1 типа, дети и подростки

  • n=9;
  • 6-7лет: n=32 и 8-11 лет: n=149) и подросткам (12-17 лет: n=382), с сахарным диабетом 1 типа и использовавшим инсулин гларгин или НПХ-инсулин (инсулин-изофан) в качестве базального инсулина. Инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лизпро по уровню гликемического контроля, что выражалось в изменении величины гликированного гемоглобина (выражаемого как эквивалент HbA 1С ) от исходного до конечного показателя и в показателях глюкозы крови, измерявшихся самими больными.
Читайте также:
Ритмонорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клиническая информация по назначению Апидры детям младше 6 лет ограничена.

Сахарный диабет 2 типа, взрослые

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (за 0-15 мин до приема пищи) со стандартным человеческим инсулином (за 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом 2 типа, кроме этого использующих в качестве базального НПХ-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 кг/м 2 . Было показано, что инсулин глулизин сопоставим со стандартным человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA 1С через 6 мес лечения по сравнению с исходным уровнем (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для стандартного человеческого инсулина, p=0.0029) и через 12 мес лечения по сравнению с исходным уровнем (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для стандартного человеческого инсулина, различие статистически недостоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с НПХ-инсулин непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в отношении безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

Фармакокинетика

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагина человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту обеспечивает ускорение абсорбции инсулина глулизина из места инъекции.

В исследовании с участием 18 пациентов мужского пола в возрасте 21-50 лет с сахарным диабетом 1 типа, инсулин глулизин проявлял пропорциональность дозе при ранней, максимальной и общей экспозиции в дозовом интервале от 0.075 до 0.4 ЕД/кг.

Всасывание и распределение

Фармакокинетические профили у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением C max примерно в 2 раза большей, по сравнению со стандартным человеческим инсулином.

В исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 ЕД/кг С max достигалась через 55 мин и составляла 82±1.3 ЕД/мл по сравнению с C max стандартного человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 ЕД/мл. Среднее время присутствия в плазме крови у инсулина глулизина было короче (98 мин), чем у стандартного человеческого инсулина (161 мин).

В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 ЕД/кг С max составляла 91 мкЕД/мл (от 78 до 104 мкЕД/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была схожей и имела низкую вариабельность у одного и того же пациента (коэффициент вариабельности – 11%).

В другом исследовании I фазы с введением инсулина глулизина и инсулина лизпро 80 субъектам, интервал индексов массы тела которых находился в широких пределах (18-46 кг/м 2 ), было доказано, что быстрая абсорбция и общая экспозиция, как правило, сохранялись во всем широком интервале индексов массы тела.

Момент 10% общей экспозиции инсулином был достигнут, примерно, на 5-6 мин быстрее в случае инсулина глулизина.

Распределение и выведение

Распределение и выведение инсулина глулизина и стандартного человеческого инсулина после в/в введения являются сходными; V d составляет 13 л и 22 л, T 1/2 – 13 и 18 мин соответственно.

  • при этом T 1/2 равен 42 мин по сравнению с T 1/2 растворимого человеческого инсулина 86 мин. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, как у здоровых лиц, так и у лиц с сахарным диабетом 1 и 2 типа, T 1/2 находился в диапазоне от 37 до 75 мин.

Инсулин глулизин продемонстрировал медленное образование связей с плазменными белками, аналогично человеческому инсулину.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

В клиническом исследовании, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (КК более 80 мл/мин, 30-50 мл/мин, менее 30 мл/мин), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако при нарушении функции почек возможно снижение потребности в инсулине.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 лет) и подростков (12-16 лет) с сахарным диабетом 1 типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достижения и величина С max подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем стандартный человеческий инсулин. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC 0-6 ч ) составляло 641 мг×ч×дл -1 для инсулина глулизина и 801 мг×ч×дл -1 для стандартного человеческого инсулина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: