Апонил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Апонил таблетки 100мг

Остеоартриты, остеоартроз, бурситы, тендиниты, боли и воспалительные процессы (при травмах, в послеоперационном периоде, гинекологических и инфекционно-воспалительных заболеваниях). Найз гель: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательной системы (суставной синдром при ревматизме и обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго). Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждение и разрывы связок, ушибы).

Противопоказания Апонил таблетки 100мг

Повышенная чувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, кровотечения из ЖКТ, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, беременность, лактация. Ограничения к применению: детский возраст (до 12 лет).

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Селективно ингибирует циклооксигеназу-2, подавляет синтез простагландина в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная крнцентрация достигается через 1,5–2,5 часа. Период полувыведения – 2-3 часа. Биотрансформируется в печени. Основным метаболитом является фармакологически активный гидроксинимесулид. Выводится преимущественно почками. При длительном применении не кумулирует. Найз гель – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) нового поколения из класса сульфонамидов. Оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Побочное действие Апонил таблетки 100мг

Головная боль, головокружение, сонливость; очень редко – тромбоцитопения; тошнота, изжога, боль в желудке, дегтеобразный стул, мелена; петехии, пурпура; олигурия; аллергические реакции (экзантема, эритема, крапивница). Найз гель: Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препа-рата). При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тош-нота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности “печеночных” трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействие Апонил таблетки 100мг

Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытеснения их из мест связывания с белками плазмы и увеличения свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходим регулярный врачебный контроль). Усиливает действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови; повышает уровень лития в плазме.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отдела ЖКТ, нарушениях функции почек, на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушения зрения следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к окулисту. Больным сахарным диабетом и пациентам, соблюдающим низкокалорийную диету, следует учитывать, что в состав препарата входит сахароза. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Апонил (100 мг)

вспомогательные вещества: натрий докузат, гидроксипропилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликоллат (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, масло растительное гидратированное, магния стеарат

Описание

Таблетки круглые, плоские, светло-желтого цвета, с бороздкой

Нестероидные противовоспалительные препараты. Неселективные нестероидные противовоспалительные препараты. Нимесулид.

Код АТС М01АХ17

Фармакологические свойства

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбционную способность нимесулида. Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmax), при приеме внутрь, составляет 1,2 – 3,3 часа. Объем распределения (Vd) составляет 0,18 – 0,39 л/кг, связывание с белками плазмы крови составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс – от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.

Выводится в виде метаболитов – 50,5 –62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Апонил является нестероидным противовоспалительным средством, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами, является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Апонил уменьшает внеклеточную доступность гипохлористой кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза, а также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Апонил уменьшает разрушение хрящевой ткани путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Читайте также:
Винцентка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нимесулид контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

  • лечение острых болей
  • симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом
  • лечение первичной дисменореи

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Взрослым по 100 мг – 200 мг 2 раза в сутки, после еды.

Максимальная разовая доза составляет– 200 мг.

Максимальная суточная доза составляет– 400 мг.

Максимальный курс лечения препаратом- 5 дней.

  • диарея, тошнота, рвота
  • повышение уровня печеночных ферментов
  • головокружение
  • гипертензия
  • одышка
  • запор, метеоризм, гастрит
  • зуд, сыпь, повышенная потливость
  • отеки
  • анемия, эозинофилия
  • повышенная чувствительность
  • гиперкалиемия
  • чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения
  • нечеткое зрение
  • тахикардия
  • геморрагия, лабильность артериального давления, приливы
  • эритема, дерматит
  • дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
  • слабость, астения
  • тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
  • анафилаксия
  • головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
  • вертиго
  • расстройство зрения
  • астма, бронхоспазм
  • боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка
  • гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз
  • крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
  • почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
  • гипотермия
  • повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата
  • имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
  • наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид
  • сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью
  • алкоголизм, наркозависимость
  • язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
  • наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью
  • тяжелые нарушения свертывающей системы крови
  • тяжелая степень сердечной недостаточности
  • тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
  • заболевания печени, повышение уровня печеночных ферментов, печеночная недостаточность
  • пациенты с симптомами простуды или гриппа
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

При приеме Апонила совместно с фуросемидом, возможно снижение пероральной биодоступности фуросемида, и его действия на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.

Апонил снижает эффективность антигипертензивных препаратов.

У пациентов с нарушением функции почек, при совместном применении Апонила и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, препаратов подавляющих систему циклооксигеназы, возможно возникновение острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

После приема нимесулида, на фоне постоянного лечения теофиллином,

резко снижается уровень теофиллина в плазме крови.

При совместном применении Апонила с варфарином или другими подобными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой, действие последних усиливается.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами возможно повышения артериального давления.

Апонил может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Особые указания

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

При совместном применение Апонила с фуросемидом, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, препаратами подавляющими циклооксигеназу, необходимо соблюдать осторожность, особенно, лицам пожилого возраста. При применении данных комбинаций, необходимо потребление достаточного количества жидкости, а так же контроль функции почек.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами следует контролировать артериальное давление.

При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, его токсические эффекты могут усиливаться.

При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.

При появлении симптомов поражения печени, во время лечения нимесулидом (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) , или отклонение от нормальных значений лабораторных показателей функции печени, необходимо прекратить прием препарата.

Повторное назначение нимесулида в этом случае противопоказано.

Во время лечения нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Применять с осторожностью при:

  • заболеваниях печени, нарушении свертываемости крови, артериальной гипертензии, сердечнососудистых заболеваниях сопровождающихся отеками; язве желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечении или перфорации ЖКТ, почечной недостаточности
  • лекарственном гепатите тяжелой или средней степени тяжести, у данных пациентов, принимающие нимесулид, должен быть контроль функции печени (при необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы крови).

Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: гипогликемия, понижение температуры тела.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Читайте также:
Бензилбензоат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Владельца регистрационного удостоверения и упаковщик

«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Апонил ® (Aponil) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Апонил ®

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны.

1 таб.
нимесулид100 мг

Вспомогательные вещества: докузат натрия – 1.5 мг, гипролоза – 0.8 мг, лактозы моногидрат – 153.7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 100 мг, масло растительное гидрогенизированное – 8 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

V d составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид – до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.

T 1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Показания препарата Апонил ®

  • болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
  • лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M60 Миозит
M65 Синовиты и теносиновиты
M71 Другие бурсопатии
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза – 100 мг, максимальная суточная доза – 400 мг.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Противопоказания к применению

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • аспириновая астма;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • III триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.

При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости – инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.

При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Условия хранения препарата Апонил ®

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Апонил : инструкция по применению

Каждая таблетка содержит активное вещество – нимесулид 100 мг и вспомогательные вещества – докузат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза моногидрат, крахмал натрия гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.

Описание

Белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с разделительной риской диаметром 10,5 мм.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидное противовоспалительное средство.

Код АТС: М01АХ17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент Апонила – нимесулид – обладает сродством и ингибирует активность фермента циклооксигеназы-2, в меньшей степени – циклооксигеназы-1, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Апонил оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Нимесулид метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2С9. Основной метаболит – гидроксинемисулид (25%) является фармакологически активным. Нимесулид выводится с мочой (50%) и калом (29%), в основном, в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы составляет 2-3 часа.

Показания к применению

– лечение острой боли;

Апонил может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии.

Решение о назначении Апонила должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания

известная гиперчувствительность к нимесулиду или к каким-либо из вспомогательных веществ препарата;

наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница) на введение ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

наличие в анамнезе сведений о гепатотоксических реакциях на нимесулид;

язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, цереброваскулярные кровоизлияния либо иные острые кровотечения или нарушения, сопровождающиеся кровотечением;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

нарушения функции печени;

одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

алкоголизм, лекарственная зависимость;

повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;

дети в возрасте до 12 лет;

третий триместр беременности и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет внутрь по 50-100 мг 2 раза в день после еды. Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Максимальная продолжительность приема Апонила не должна превышать 15 дней. Противопоказан для применения у детей до 12 лет.

Не требуется снижения дозы для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Апонил противопоказан при печеночной недостаточности.

Меры предосторожности

Препарат Апонил таблетки 100 мг не следует применять одновременно с НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Кроме того, необходимо рекомендовать пациентам воздерживаться от одновременного приема других анальгетиков. Побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы с максимально коротким курсом, необходимым для того, чтобы контролировать симптомы.

Следует прервать лечение, если благоприятный результат действия препарата не наблюдается.

Воздействие препарата на печень

В редких случаях наблюдалась связь между препаратом Апонил и серьезными печеночными реакциями, включая несколько крайне редких случаев со смертельным исходом. Пациенты, у которых во время лечения препаратом Апонил проявляются симптомы, связанные с поражением печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, утомление, темный цвет мочи), или пациенты, чьи анализы в ходе лечения указывают на нарушение функций печени, должны прервать лечение. Эти пациенты больше не должны применять нимесулид. Об обратимых в большинстве случаев повреждениях печени, сообщалось после кратковременного приема данного лекарственного средства. Если у пациентов, принимающих нимесулид, появляются жар и/или гриппоподобные симптомы, то лечение должно быть прекращено.

Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение:

Во время лечения всеми НПВП в любой момент, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем, наблюдались желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование и прободение, которые могут привести к смертельному исходу.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или прободения более высок в случае приема НПВП в увеличивающихся дозах пациентами с язвенной болезнью, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также пациентами пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой возможной дозы. Для таких пациентов, а также для тех, кто параллельно принимает низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут повышать риск возникновения желудочно-кишечных нарушений, должна быть предусмотрена комбинированная терапия с применением гастропротекторных препаратов (например, препарат «Мизопростол» или ингибиторы протонного насоса).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью, в частности пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в частности, на начальном этапе лечения.

В любой момент в ходе лечения могут возникнуть кровотечение, язвы или прободение стенок желудочно-кишечного тракта, при наличии или отсутствии предварительной симптоматики или имевших место ранее желудочно-кишечных проблем. При возникновении кровотечения или язв в отделах желудочно- кишечного тракта лечение нимесулидом следует прервать.

Следует с осторожностью применять Апонил при лечении пациентов с патологиями желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечные кровотечения, язвенный колит или болезнь Крона в анамнезе.

Рекомендовано с осторожностью принимать препарат пациентам, которые параллельно принимают препараты, повышающие риск язвообразования или возникновения кровотечения, а именно оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как препарат «Варфарин», селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные агенты, такие как аспирин.

Когда у пациентов, принимающих Апонил, появляются кровотечение или язвы в отделах желудочно-кишечного тракта, лечение должно быть прекращено.

НПВП следует осторожно назначать пациентам с заболеваниями желудочно- кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти заболевания могут обостриться (см. Побочное действие).

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота возникновения реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения, которые могут привести к летальному исходу. Поэтому рекомендовано проведение соответствующего клинического контроля.

Влияние препарата на сердечнососудистую и цереброваскулярную системы

Необходим соответствующий мониторинг, а также целесообразные предписания при лечении пациентов с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью со степенью выраженности от легкой до умеренной, поскольку сообщалось о возникновении отеков и задержке жидкости в организме в связи с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при долгосрочном лечении) может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, достаточные для исключения подобного риска в случае с препаратом Апонил, отсутствуют.

Лечение нимесулидом пациентов с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферической артериальной болезнью и/или цереброваскулярной болезнью должно проводиться только после внимательной оценки их состояния. Аналогичная оценка должна быть сделана до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

В связи с тем, что нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, его необходимо применять с осторожностью у пациентов, страдающих геморрагическим диатезом. Тем не менее, препарат Апонил не является заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние препарата на почки

Требуется осторожность при лечении пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата Апонил может нарушить функцию почек. В подобном случае лечение должно быть прервано.

Влияние препарата на кожу

Тяжелые кожные реакции, некоторые из которых с летальным исходом, в том числе эксфолиативный дерматит, Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, имели место очень редко в связи с использованием НПВП. Похоже, что пациенты подвергаются наибольшему риску на первоначальных этапах терапии: первые проявления реакций в большинстве случаев возникают в течение первого месяца лечения. Прием препарата Апонил следует прекратить при первом же появлении высыпания на коже, повреждении слизистых оболочек или любых других признаков повышенной чувствительности. Препарата Апонил содержит лактозу и, поэтому не подходит для лиц с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы.

Побочное действие

Следующий перечень побочных эффектов основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (которым подверглись приблизительно 7800 пациентов), а также на данных фармакологического надзора. Приведенные ниже случаи классифицируются как возникающие очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Нарушение показателей крови и лимфатической системы РедкоОчень редко Анемия* Эозинофилия*Тромбоцитопения Панцитопения Пурпура
Нарушение со стороны иммунной системы РедкоОчень редко Гиперчувствительность*Анафилаксия
Нарушение обмена веществ и питания Редко Гиперкалиемия*
Психические расстройства Редко Тревога* Нервозность* Кошмары
Нарушения со стороны нервной системы Иногда Очень редко Головокружение* Головная больСонливость Энцефалопатия(синдром Рейе)
Нарушение со стороны органов зрения Редко Очень редко Расфокусированное зрение*Нарушение зрения
Нарушение со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата Очень редко Головокружение
Нарушение сердечной деятельности Редко Тахикардия*
Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы Иногда Редко Гипертония* Кровотечение* Флуктуации артериального давления*Приливы жара*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Иногда Очень редко Одышка*Астма Бронхоспазм
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Нечасто Очень редко Диарея*Тошнота*Рвота*Запор*Метеоризм*Гастрит*Желудочно-кишечное кровотечениеЯзва и перфорация язвы 12-перстной кишкиАбдоминальная больДиспепсия Стоматит Мелена
Нарушение со стороны гепатобилиарной системы Очень редко Гепатит Фульминантный гепатит (включая случаи с летальным исходом)Холестатический гепатит
Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки Иногда Редко Очень редко Зуд* Сыпь*Повышенное потоотделение*Эритема* Дерматит*Крапивница Ангионевротический отекОтек лицаМультиформная эритемаСиндром Стивена-ДжонсонаТоксический эпидермальный некролиз
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей Редко Очень редко Дизурия*Гематурия*Задержка мочеиспускания*Почечная недостаточностьОлигурия Интерстициальный нефрит
Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата ИногдаРедко НедомоганиеАстения
Диагностические исследования Очень редкоЧасто Гипотермия,Повышение уровня ферментов печени

*данные о частоте возникновения, полученные в результате клинических исследований

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с Апонилом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фармакодинамическое/фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками Фуросемид: у здоровых лиц Апонил транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение Апонила и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение Апонила и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами

Литий: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении Апонила и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Взаимодействие Апонила с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Апонил ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с Апонилом может повышаться.

Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если Апонил применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата.

Циклоспорин:возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с Апонилом.

Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль Апонила Следует с осторожностью применять препарат у больных с нарушением функции печени, особенно в комбинации с другими потенциально гепатотоксичными средствами.

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации Апонила в плазе крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.

Применение во время беременности и кормления грудью

Применение Апонила противопоказано в III триместре беременности.

Апонил может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность, особенно если женщина проходит обследование по поводу бесплодия.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, Апонил может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали Апонил в конце беременности.

Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать Апонил в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко, применение Апонила противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что при приеме внутрь нимесулид у некоторых пациентов может вызывать головокружение и сонливость, им следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

При острой передозировке препарата обычно наблюдаются летаргия, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, анафилактические реакции, угнетение дыхания и кома.

При передозировке препарата рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Апонила нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч. после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97,5%), можно предположить неэффективность гемодиализа, гемоперфузии, форсированного диуреза и подщелачивания мочи при передозировке препарата.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Апонил® (Aponil)

Нимесулид относится к НПВП из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно ингибирует активность изофермента циклоксигеназы ( ЦОГ ) — ЦОГ-2, тормозя циклоксигеназный;путь синтеза эйкозаноидов из арахидоновой кислоты: тромбоксанов, простациклина и простагландинов D, Е, F в очаге воспаления и в гипоталамусе.

В меньшей степени, обратимо угнетает активность изофермента ЦОГ-1, благодаря чему реже вызывает побочные эффекты, связанные с подавлением синтеза простагландина в здоровых тканях, в том числе в слизистой оболочке желудка и почках.

Угнетает активность фагоцитоза, полиморфно-ядерных нейтрофилов. Тормозит перекисное окисление липидов, уменьшает образование активных форм кислорода (радикала гидроксила, супероксида, гипохлорной кислоты) и свободных кислородных радикалов (окиси азота и пероксинитрита), являющихся ключевыми медиаторами воспаления и деструктивных изменений клеток. В относительно высоких концентрациях тормозит адгезию нейтрофилов и экспрессию ими рецепторов. Угнетая фосфодиэстеразу IV, увеличивает внутриклеточное содержание 3,5 ц-АМФ, в результате чего уменьшается синтез и высвобождение гистамина, лейкотриенов, провоспалительных цитокинов и энзимов из лейкоцитов. Ингибирует высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов.

Подавляет. образование фактора активации тромбоцитов и фактора некроза опухоли альфа. Способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы, стромилезина), вызывающих деструкцию протеогликанов, коллагена и других компонентов матрицы хрящевой и соединительной ткани. Угнетает процессы апоптоза в хондроцитах и других соединительнотканных клетках у пациентов с дегенеративными заболеваниями суставов, в том числе остеоартрозом. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

В эксперименте было показано, что нимесулид, индуцируя внутриклеточную фосфориляцию, активирует глюкокортикоидные рецепторы человеческих фибробластов синовиальной оболочки и их связывание с генами-мишенями.

При первичной дисменорее эффективность препарата связана со снижением внутриматочного давления и содержания простагландина F2α в полости матки.

Обезболивающее действие развивается быстро, через 19–30 мин после приема препарата.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с риской с одной стороны, светло-желтого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Сmах) достигается в плазме через 2–3 часа. Сmах — 3–4 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. До 97,5% связывается с белками плазмы. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками плазмы.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо, проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения ( T1/2 ) нимесулида составляет 3,2–6 часов, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами с образованием активного (4‑гидроксинимесулид) и нескольких неактивных метаболитов. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид (до 25% дозы), обладает сходной фармакологической активностью. Вследствие уменьшенного размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакция конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Препарат экскретируется, в основном, почками, до 50% дозы выводится с мочой в течение суток. До 29% дозы выводится с калом. Только 1–3% выводится в неизменной форме. 4‑гидроксинимесулид выводится почками (до 65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин или 1,8–4,8 л/ч), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический. профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

– Болевой синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, менструальная боль, артралгия, миалгия ревматического и неревматического генеза, невралгия, панникулит, дорсалгия (цервикалгия, радикулит, люмбаго, ишиас, боль внизу спины, боль в грудном отделе позвоночника), оссалгия, боли при онкологических заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, в том числе осложненный воспалением мягких тканей;

– Артриты (ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, хронический ювенильный артрит, артрит при болезни Рейтера); остеоартроз, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз; миозит, синовит, теносиновит, тендинит, тендовагинит, бурсит;

Противопоказания

– гиперчувствительность к нимесулиду и вспомогательным веществам;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

– эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);

– активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

– декомпенсированная сердечная недостаточность;

– печеночная недостаточность или любое заболевание печени в активной фазе;

– данные в анамнезе о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

– сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголя;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

– период после проведения аортокоронарного шунтирования;

– беременность, период грудного вскармливания;

– детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе инсульт в анамнезе), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянтами (например, варфарин),

антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон),

селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям старше 12 лет коррекции дозы не требуется, препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

У пожилых пациентов с сохраненной функцией печени и почек необходимости в коррекции дозы нет.

У пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) препарат назначать с осторожностью.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом не более 15 дней.

Передозировка

Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г для взрослого человека) и осмотических слабительных. Необходимо контролировать функцию печени и почек.

Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ, переливание крови не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками плазмы.

Побочные действия

Частота классифицирована по рубрикам в зависимости от встречаемости 1 случая: очень часто встречающиеся (более 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто (0,1% до 1%), редко (0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01% или единичные случаи).

Со стороны пищеварительной системы:

часто — диарея, тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; редко — изжога; очень редко — боли в эпигастральной области, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто — отеки; редко — дизурия; гематурия, задержка жидкости, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Со стороны органов чувств:

редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушения зрения, вестибулярное головокружение.

Со стороны кожных покровов:

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоморфная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения:

редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения; панцитопения, пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции:

редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Особые указания

Пациенты, получающие варфарин (или другие антикоагулянты непрямого действия), ацетилсалициловую кислоту, антиагреганты относятся к группе пациентов с высокой степенью риска кровотечения при лечении нимесулидом. При необходимости одновременного назначения необходим строгий контроль показателей свертываемости крови.

Препарат следует применять с осторожностью лицам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ , получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или тормозящие агрегацию тромбоцитов.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам, принимающим наряду с Апонилом ® другие лекарственные средства, вызывающие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , рекомендуется регулярно проходить врачебный контроль.

В случае приема препарата больным с нарушенной функцией, почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от уровня мочевыделения. Необходимо провести исследование функции почек до начала приема препарата и затем каждые 3 недели исследовать уровень креатинина сыворотки крови.

После 2-х недель применения необходим контроль показателей функции печени (в том числе «печеночных» трансаминаз).

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью, его следует применять с особой осторожностью.

Пациенты, у которых на фоне приема нимесулида появились слабость, недомогание, озноб, лихорадка, должны прекратить лечение.

Не следует применять Апонил ® одновременно с другими НПВП.

В случае появления любых нарушений зрения на фоне применения препарата, лечение необходимо немедленно прекратить, и пациента должен обследовать врач окулист.

При появлении признаков поражения печени (тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, пожелтение кожи или слизистых оболочек, кожный зуд, повышение уровня «печеночных» трансаминаз), следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Пациенты, деятельность которых требует концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Взаимодействие

Нимесулид при совместном применении с:

антикоагулянтами непрямого действия (например, варфарином, дикумаролом), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом): усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови; необходим строгий контроль показателей свертываемости крови;

фуросемидом: может снизить действие фуросемида, временно уменьшить экскрецию натрия, калия и образование мочи;

антигипертензивными препаратами: уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов;

метотрексатом (одновременно или в течение первых 24 часов после приема метотрексата): может увеличить уровень метотрексата в плазме и усилить его токсичность;

препаратами лития: снижается клиренс лития, в результате чего увеличивается уровень лития в плазме и его токсичность;

циклоспорином: возможно усиление нефротоксичности циклоспорина;

глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами, тормозящими агрегацию тромбоцитов: увеличивается риск, развития изъязвлений и/или кровотечений из ЖКТ;

Нимесулид вытесняет из связи с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза.

Нимесулид может повышать свободную концентрацию в крови препаратов, контролирующих связь с белками плазмы: пероральных гипогликемизирующих препаратов (толбутамида и других производных сульфанилмочевины), гидантоина, препаратов наперстянки (в том числе дигоксина), циклоспорина, метотрексата.

Потенциально возможные фармакокинетические взаимодействия (с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами) наблюдались в опытах in vivo. Однако в клинической практике значимых взаимодействий не было отмечено.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг.

10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Для чего применяется Апонил?

Ряд суставных, мышечных и других патологий, которые имеют воспалительный характер, сопровождается выраженной болью. Лекарственное средство Апонил направленно действует на очаг воспаления, подавляя негативный процесс и купируя болевой синдром.

Апонил при воспалении

Общая характеристика

Апонил относится к фармакологической группе ненаркотических анальгетиков и входит в класс нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Основное действующее вещество в составе препарата – нимесулид, который является некислотным производным метансульфонамида. Лекарство выпускается в форме круглых таблеток без оболочки, плоских, разделенных поперечной риской. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт, затем упакованы в картонную упаковку, по 2 блистера в пачке.

Блистер с таблетками

Стоимость препарата составляет 198 руб./20 таб.

Нимесулид обладает высокой функциональной активностью и скоростью подавления гипералгезии. Основное действующее вещество имеет следующие свойства:

  • противовоспалительная активность;
  • обезболивающий эффект.

Механизм действия НПВС

Поскольку Апонил относится к НПВС, он обладает способностью снижать температуру тела. Жаропонижающие свойства выражены в степени, эквивалентной парацетамолу. Жаропонижающий эффект усиливается при одновременном приеме с салицилатами, антипиретиками и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Основания для применения

Основной активный компонент Апонила является представителем последнего поколения НПВС, избирательно влияющих на синтез воспалительных эйкозаноидов. Лекарство предназначено для подавления локального воспалительного процесса в мышечных и соединительно-суставных тканях, а также для купирования патологических состояний, сопровождаемых выраженным болевым синдромом. Клинические показатели позволяют применять его при различных дорсалгиях, миофасциальном синдроме, ревматоидных патологиях и других болях.

Механизмы действия Нимесулида

Выделяют несколько терапевтических эффектов препарата:

  1. Противовоспалительное действие. Этот эффект связан с подавлением выработки простагландинов (ПГ) – медиаторов воспаления, которые синтезируются из арахидоновой кислоты.
  2. Анальгезирующий эффект. Облегчение болевого синдрома связано со снижением чувствительности болевых рецепторов к действию простагландинов и других воспалительных медиаторов.

Нимесулид отличается направленным действием, поскольку имеет свойство накапливаться непосредственно в очаге воспаления. Отличительная особенность Апонила – способность концентрироваться не в плазме крови, а в месте локализации негативного процесса.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Активное вещество подавляет избыточную продукцию цитокинов ФНО, которые интенсивно высвобождаются при воспалении, вызывая снижение сократимости миокарда и другие расстройства гемодинамики. Клинические исследования показали способность нимесулида угнетать продукцию интерлейкина 6, который вызывает повреждение суставных и костных тканей. Сопутствующим эффектом Апонила также является снижение агрегации тромбоцитов и предотвращение дегенеративных изменений в коллагене хрящевой ткани, путем угнетения синтеза урокиназы и металлопротеаз.

Механизм агрегации тромбоцитов

Применение при воспалительных патологиях

Воспалительный процесс возникает в ответ на биологические, механические или токсические патогенные факторы, повреждая целостность клеточных структур. В результате некроза клеток происходит интенсивный выброс арахидоновой кислоты и активируется процесс ее превращения в простагландин, регулируемый ферментами ЦОГ1,2,3 (циклооксигеназы). Основное действующее вещество Апонила проявляет селективную активность, избирательно подавляя продукцию фермента ЦОГ2.

Патогенез развития воспаления

Ингибирование функциональной циклооксигеназы приводит к сокращению выработки ПГE2 и других воспалительных медиаторов (гистамин и брадикинин).

Апонил усиливает синтез эндогенных глюкокортикостероидов, что повышает его противовоспалительное действие.

Это лекарственное средство имеет особое значение в лечении воспалительных процессов, которые возникают при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата и при воспалительных суставных патологиях. Подавление продукции ПГ сопровождается несколькими эффектами:

    прекращается дальнейшее распространение альтерации;

Синтез простогландинов в организме

Противовоспалительная активность этого препарата выше, чем у других НПВП. По данным рандомизированного испытания, проведенного финскими специалистами, 100 мг основного действующего вещества нимесулид эквивалентны 600 мг ибупрофена.

Обезболивающий эффект

Анальгезирующее действие Апонила обусловлено сокращением простагландинов, гистамина и брадикинина. ПГ не являются медиаторами боли, но относятся к раздражителям, повышающим чувствительность ноцицептивной системы. Под действием раздражителей, способствующих сенситизации рецепторов, повышается активность гистамина и брадикинина, которые отвечают за раздражение нейронов и возникновение болевого синдрома. Основное действующее вещество ингибирует продукцию воспалительных медиаторов, уменьшая выраженность болевых ощущений.

Анальгетический эффект препарата

Помимо подавления брадикинина, нимесулид снижает концентрацию одного из нейропептидов (субстанция Р), который активирует синтез медиаторов воспаления и обеспечивает передачу болевых сигналов в центральную нервную систему. Нормализация уровня нейропептида вызывает следующие эффекты:

Нистатиновая мазь эффективна против грибковой инфекции кожи и слизистых оболочек. Читать полностью >>

  • снижается чувствительность ноцицепторов, участвующих в формировании боли;
  • прекращается механическое раздражение ноцицепторов, вызванное спазмом гладких мышечных тканей;
  • нормализуется кровоток в поврежденных участках.

Нейропептиды при воспалении

Обезболивающее действие лекарственного средства возникает в течение 15 мин после перорального приема. Это является самым высоким показателем функциональной активности среди НПВС.

Показания к применению

Выделяют несколько категорий, в которых рассматривается назначение препарата Апонил: показания к применению и целесообразность употребления лекарства (в зависимости от степени тяжести патологии). Есть следующие показания для назначения таблеток:

  • артриты различной этиологии, в том числе псориатический артрит и полиартрит;
  • анкилозирующий спондилит и другие спондилопатии;
  • хроническое воспаление синовиальной сумки;
  • остеоартроз;
  • остеохондроз, в том числе с корешковым синдромом;

Показания к приему препарата

Применение при миофасциальном синдроме

Комплексное действие, которое оказывает основной компонент Апонила, оказывается эффективно при всех невисцеральных патологиях, которые сопровождаются локальным воспалительным процессом. Особенно выраженная терапевтическая активность лекарственного средства наблюдается при лечении альтерации синовиальной оболочки и соединительной суставной ткани, а также дегенеративно-дистрофических заболеваний.

Дегенеративные заболевания позвоночника

Противопоказания и особые условия

Для лечения Апонилом есть несколько ограничений, связанных с его происхождением. Поскольку это лекарственное средство относится к НПВС, его применение ограничено при наличии следующих патологий:

  • эрозии и воспаления слизистой оболочки ЖКТ (язва, болезнь Крона);
  • кровотечения в ЖКТ и другие кровотечения (цереброваскулярная геморрагия, гемоторакс, гемартроз);
  • коагулопатии;
  • гепатотоксические реакции на основное действующее вещество;
  • непереносимость салицилатов и других НПВП и НПВС.

Запреты к применению средства

При употреблении препарата эти патологические состояния могут усиливаться. Если лечение продолжать, такие заболевания могут перейти в терминальную стадию.

Кроме патогномичных ограничений, для употребления Апонила есть и другие противопоказания. К ним относятся:

    индивидуальная непереносимость компонентов;

Аллергия на препарат

Противопоказания к приему таблеток

Применение этого лекарства противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Детям его назначают с 12 лет (с учетом веса), в связи с риском возникновения гепатотоксических осложнений.

Побочные эффекты и взаимодействие

В сравнении с другими нестероидными противовоспалительными средствами, Апонил сопровождается меньшим числом побочных эффектов. Основными негативными последствиями являются диспепсические расстройства (тошнота, рвота) и нарушения со стороны ЦНС (головокружения, сонливость). Со стороны крови возможно изменение биохимических значений и изменение результатов коагулограммы.

Признаки диспепсического синдрома

Аналоги и заменители препарата

В аптеках представлены другие обезболивающие средства, которые имеют аналогичный или схожий по основным компонентам состав. В таблице приведены аналоги Апонила и их сравнительная стоимость.

Название Форма выпуска/100 мг нимесулида Стоимость, руб.
Нимесулид 20 таб 145
Найз гель 1% 100 мл 495
Найз 30 таб 242
Нимесил гранулы для суспензии, 9 пак 302
Нимулид 10 таб для рассасывания 107
Немулекс гранулы для суспензии, 10 пак 175
Аулин 30 таб 159

Разница между аналогами заключается в форме выпуска – препараты на основе нимесулида выпускают в виде гранул для приготовления суспензии и геля для наружного нанесения. При легких формах воспалительных и патологий опорно-двигательного аппарата, а также травматических поражениях мышечных и суставных тканей лучше помогает гель (мазь). Для симптоматического лечения острых и хронических заболеваний, а также для купирования острого болевого синдрома рекомендуется курсовой прием Апонила или его дженериков.

Препараты с подобным действием

Значение в медицинской практике

Успешное применение Апонила в лечении невисцеральных воспалительных патологий обусловлено высокой терапевтической эффективностью лекарственного средства и его хорошей переносимостью. В сравнении с другими НПВП и НПВС, его биологическая доступность в 2 раза превышает клинические значения ибупрофена и диклофенака, которые являются эталонными препаратами в рандомизированных исследованиях.

Выделяют скорость наступления обезболивающего эффекта, которая в 3-4 раза выше, чем у контрольных НПВС. Помимо основной терапевтической направленности, основное действующее вещество Апонила проявляет нейропротективные свойства при фокальной ишемии и артропротективную активность при повреждении хрящевой ткани.

Апонил обладает высокой биологической доступностью, даже у пациентов с нарушением функций почек. Для достижения требуемого клинического эффекта таблетки целесообразно применение таблеток по следующим схемам:

  • для кратковременного применения (не более 200 мг/сут), при купировании острых болей;
  • для курсового приема (до 10 дней, максимально 15 дней), при осложненном течении основной патологии.

Быстрое действие активного компонента и стойкое снижение гипералгезии дает основание назначать лекарство как при острой боли, так и при хронических болевых синдромах различной этиологии. Фармакологические свойства позволяют применять лекарственное средство как для монотерапии, так и в составе комплексного терапевтического плана.

Апонил

Драстоп Адванс таблетки п.п.о. 1640мг N30

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.

Показания к применению Апонил

  • болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
  • лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Противопоказания к применению Апонил

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • аспириновая астма;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • III триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.

Рекомендации по применению

Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза – 100 мг, максимальная суточная доза – 400 мг. Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.

Применение Апонил при беременности и кормлении грудью

Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фармакологическое действие

НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид – до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Побочные действия Апонил

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.

При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости – инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.

При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности: 3 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: