Апроваск: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Апроваск : инструкция по применению

пленочная оболочка таблетки 150 мг / 10 мг опадри розовый 02G84667 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172)).

пленочная оболочка таблетки 300 мг / 5 мг опадри желтый 02G82676 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и амлодипин. Код АТХ C09D B05 .

Показания

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.

Препарат Апроваск ® показан пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к одной или к обеим действующих веществ или любого из компонентов, входящих в состав препарата.

Повышенная чувствительность к дигидропиридиновых производных.

Наличие кардиогенного шока, клинически значимого аортального стеноза, нестабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала).

Способ применения и дозы

Начальная и поддерживающая доза Апроваск ® составляет одна таблетка в сутки перорально.

Препарат Апроваск ® можно применять независимо от приема пищи.

Апроваск ® назначают пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления или для продолжения лечения пациентов, получающих ирбесартан и амлодипин в отдельных таблетках. дозу подбирают

индивидуально в зависимости от результата, полученного при лечении отдельными компонентами, и необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная рекомендованная доза составляет 300 мг ирбесартана и 10 мг амлодипина в сутки.

Лечение следует корректировать в зависимости от полученного антигипертензивного эффекта.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Как правило, пациенты пожилого возраста пациенты с нарушением функции почек (независимо от степени тяжести) не нуждаются в снижении дозы.

Пациенты с нарушением функции печени. В связи с наличием в составе препарата Апроваск ®амлодипина, его следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции

Данные о побочных явлениях, наблюдавшихся во время клинических исследований ирбесартана и в пострегистрационный период, приведены ниже в соответствии с классами систем и органов и по частоте их возникновения (см. Таблицу 1).

Частота возникновения побочных явлений классифицируется следующим образом:

Побочные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований ирбесартана или в пострегистрационный период

Нарушение функции почек, в том числе единичные случаи почечной недостаточности у пациентов группы риска

a. Сюда включены все побочные явления, вероятно ли связанные с лечением или причинно-следственная связь которых с лечением является недостоверным, независимо от частоты их возникновения у пациентов, получавших плацебо.

Для амлодипина 2

Данные о побочных явлениях, наблюдавшихся во время исследований амлодипина, приведены ниже в соответствии с классами систем и органов и по частоте их возникновения (см. Таблицу 2).

Частота возникновения побочных явлений классифицируется следующим образом:

В клинических исследования, в ходе которых сравнивали комбинацию ирбесартан / амлодипин в фиксированной дозе монотерапии ирбесартаном или амлодипином, типы и частота возникновения побочных явлений, появившихся после начала применения препаратов и которые, возможно, были связаны с исследуемым средством, были аналогичные тем, которые наблюдались ранее в ходе клинических исследований монотерапии препаратами и были зафиксированы в пострегистрационный период. Самым распространенным побочным явлением был периферический отек, который преимущественно наблюдался при применении амлодипина.

Побочные явления, возникшие после начала приема исследуемого препарата и, возможно, связаны с его применением, которые были зафиксированы во время клинических исследований ирбесартана / амлодипина (I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO)

Передозировка

Опыт применения ирбесартана при лечении взрослых лиц в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не продемонстрировал токсичности препарата. Отсутствует какая-либо специфическая информация по лечению передозировки ирбесартаном. Имеющиеся данные о препарата амлодипин указывают на то, что при значительной передозировке возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Наблюдались случаи выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии с развитием шока, которые завершились летально. По состоянию пациента следует тщательно наблюдать и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Предлагаемые мероприятия включают промывание желудка. Было продемонстрировано, что активированный уголь, предназначенное здоровым добровольцам немедленно после приема внутрь амлодипина в дозе 10 мг или в течение до 2:00 после этого, значительно уменьшает всасывание амлодипина.

Поскольку амлодипин имеет высокую степень связывания с белками плазмы, а ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе, то эффективность гемодиализа маловероятна.

В случае значительной передозировки следует начать активный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной системы пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Адекватные и должным образом контролируемые исследования среди беременных женщин не проводились. Препарат Апроваск ® противопоказан при беременности. Препарат Апроваск ®нельзя применять у женщин детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции. В случае, если во время лечения Апроваск ® будет диагностировано наступления беременности, лечение следует как можно скорее прекратить.

Фетальная / неонатальная заболеваемость и смертность. Хотя опыта применения ирбесартана у беременных женщин нет, поступали сообщения о том, что применение ингибиторов АПФ у беременных женщин во время второго и третьего триместров беременности вызывало поражения и смерти плода развивался. Таким образом, препарат Апроваск ® , как и любой другой препарат, оказывает непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, не следует применять в период беременности. Если беременность диагностирована во время проведения терапии препаратом Апроваск ® , его следует отменить как можно скорее.

Период кормления грудью . Препарат Апроваск ® противопоказано применять во время кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Особенности применения

Вследствие угнетения активности ренин-ангиотензин-можно ожидать возникновения изменений почечной функции у пациентов, склонных к этому. У пациентов, состояние почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-(пациенты с артериальной гипертензией, имеющих стеноз почечных артерий одной или обеих почек или пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, сопровождалось возникновением олигурии и / или прогрессирующей азотемии и, довольно редко, – острой почечной недостаточностью и / или приводило к смерти. Нельзя исключать возможности возникновения аналогичного эффекта при применении антагонистов рецептора ангиотензина II, в том числе ирбесартана.

Применение у лиц пожилого возраста. Среди пациентов, получавших ирбесартан во время клинических исследований, в целом не наблюдалось разницы в эффективности и безопасности препарата между старшими пациентами (в возрасте от 65 лет) и молодых пациентов.

Читайте также:
Атероклефит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ВНИМАНИЕ.

Артериальная гипотензия. Пациенты с пониженным ОЦК жидкости. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нет других сопутствующих заболеваний, ирбесартан очень редко вызывает артериальной гипотензии. Как и при применении ингибиторов АПФ, симптоматическая гипотензия наиболее вероятна у пациентов со сниженным ОЦК жидкости или нехваткой натрия, например таких, которые получают интенсивное лечение диуретиками и / или придерживаются диеты с ограниченным содержанием соли, или у пациентов, находящихся на гемодиализе . До начала лечения препаратом Апроваск ® следует скорректировать снижен внутрисосудистый объем жидкости или недостаток натрия назначать препарат в более низкой начальной дозе.

Пациенты с сердечной недостаточностью . У пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA ишемической этиологии применение амлодипина чаще сопровождалось случаями отека легких, хотя при этом не было выявлено достоверной разницы в частоте случаев ухудшения течения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо (см. Раздел «Фармакологические»).

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина, так же, как и других антагонистов кальция, увеличен, а соответствующие рекомендации по дозированию отсутствуют. Поэтому таким пациентам препарат Апроваск ® следует назначать с осторожностью.

Гипертонический криз. Безопасность и эффективность применения препарата Апроваск ® при гипертоническом кризе не установлены.

Отклонение от нормы показателей лабораторных исследований. Во время контролируемых исследований ирбесартана у пациентов с артериальной гипертензией никаких клинически значимых изменений показателей лабораторных тестов не наблюдалось. У пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, получающих ирбесартан, нет необходимости проводить специальный мониторинг показателей лабораторных исследований.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не изучалась, но при решении вопроса об управлении транспортными средствами или работы с механизмами следует учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы, со стороны органов зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации ирбесартана и амлодипина. Данные фармакокинетического исследования, в ходе которого ирбесартан и амлодипин применялись как отдельно, так и в комбинации, свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического взаимодействия между этими двумя препаратами.

Циметидин. При одновременном назначении амлодипина и циметидина фармакокинетика амлодипина не менялась.

Грейпфрутовый сок. В 20 здоровых добровольцев употребление 240 мл грейпфрутового сока на фоне однократного приема 10 мг амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику последнего.

Силденафил. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо оказывал свою собственную гипотензивное действие.

Аторвастатин. Одновременное применение повторных 10 мг доз амлодипина с 80 мг аторвастатина не приводил к существенным изменениям в фармакокинетических показателях аторвастатина в равновесном состоянии.

Дигоксин. У здоровых добровольцев одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводил к изменениям уровня дигоксина в плазме или почечного клиренса дигоксина.

Варфарин. При одновременном применении с амлодипином влияние варфарина на протромбиновое время существенно не меняется.

Циклоспорин. Фармакокинетические исследования циклоспорина доказали, что амлодипин существенно не изменяет его фармакокинетику.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

При применении ирбесартана и амлодипина в виде комбинации фармакологические свойства каждого из препаратов обеспечивают аддитивный антигипертензивный эффект по сравнению с эффектами от применения каждого из препаратов в отдельности. И антагонисты рецептора AT 1 , и блокаторы кальциевых каналов уменьшают артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления, однако блокирование поступления кальция в клетку и уменьшение сосудосуживающего действия ангиотензина II являются взаимодополняющими механизмами.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, а максимальная концентрация в крови достигается через 6 – 12:00 после приема дозы препарата. Биодоступность составляет от 64 до 90%. Объем распределения амлодипина составляет около 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом с мочой выводится 10% введенной дозы – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов.

Апроваск

Апроваск таблетки 5 мг + 150 мг 28 шт

Амлодипина безилат 14 мг,;что соответствует содержанию амлодипина 10 мг;ирбесартан 150 мг;Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм – 54 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, гипромеллоза 6 мПа.с – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 10 мг, кремния диоксид – 2.5 мг, магния стеарат – 2.5 мг.;Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (гипромеллоза – 57.75%, титана диоксид (Е171) – 29.366%, макрогол 400 – 9.08%, макрогол 8000 – 3.3%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.504%) – 10 мг.

Фармакологический эффект

Комбинированный антигипертензивный препарат. Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваcк;, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.;Ирбесартан;Ирбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.;Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы).;Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0.1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.;Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение более 1 года.;Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150-300 мг/сут приводил к большему снижению систолического (САД)/диастолического (ДАД) АД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст.), чем таковое при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60-70% от соответствующего максимального снижения ДАД и САД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.;АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией.;Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз/сут небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению САД/ДАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7-10/3-6 мм рт. ст., соответственно.;Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг/сут) антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.;После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.;Амлодипин;Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.;Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.;1) Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, так называемую постнагрузку. Т.к. ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.;2) Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).;У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.;У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.;При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.;Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Читайте также:
Звездная очанка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Ирбесартан;Всасывание;Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60-80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.;Распределение;Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, ирбесартан практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53-93 л/кг.;После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80-85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности.;Метаболизм;Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, при участии изофермента CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.;Выведение;T1/2 ирбесартана составляет 11-15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157-176 мл/мин, из которых 3-3.5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.;Ирбесартан и его метаболиты выводятся, как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или после в/в введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана.;Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз/сут. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%) на фоне курсового приема препарата 1 раз/сут.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;У женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией, наблюдались более высокие (на 11-44%) плазменные концентрации ирбесартана после его однократного приема, однако на фоне курсового приема ирбесартана у женщин и мужчин не наблюдалось различий в накоплении ирбесартана или в его T1/2. Не наблюдалось связанных с полом различий в клинической эффективности ирбесартана.;У пациентов пожилого возраста без артериальной гипертензии (мужчин и женщин) (65-80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени AUC и Cmax в плазме крови были приблизительно на 20-50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет), однако T1/2 у пациентов молодого и пожилого возраста были сопоставимыми. Не наблюдалось значимых, связанных с возрастом, различий клинической эффективности ирбесартана.;У пациентов негроидной расы с нормальными значениями АД - AUC и T1/2 ирбесартана были приблизительно на 20-25% выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными значениями АД, однако Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.;У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа.;У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.;Эффективность и безопасность ирбесартана у детей не установлена.;Амлодипин;Всасывание;После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.;Распределение;Vd амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, связывание амлодипина, находящегося в системном кровотоке, с белками плазмы составляет приблизительно 97.5%.;Метаболизм и выведение;Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.;T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч при приеме 1 раз/сут. Почками выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;У людей пожилого и более молодого возраста время достижения Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате этого увеличивается AUC и T1/2.;У детей 6-12 лет и подростков 13-17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22.5 и 27.4 л/ч, соответственно, у мальчиков и 16.4 и 21.3 л/ч, соответственно, у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.;Как и у других блокаторов медленных кальциевых каналов, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина.;У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.;Фармакокинетика при применении комбинации ирбесартан/амлодипин у взрослых;Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал влияния на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации.;Три фиксированные комбинации доз ирбесартана и амлодипина (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг и 300 мг/10 мг) являются биоэквивалентными свободным комбинациям доз (150 мг/10 мг, 300 мг/5 мг и 300 мг/10 мг), как в отношении скорости, так и в отношении степени абсорбции.;При приеме по отдельности или одновременно в дозах 300 мг и 10 мг время до достижения медиан Cmax ирбесартана и амлодипина в плазме крови остается неизмененным, то есть, 0.75-1 ч и 5 ч после приема, соответственно. Аналогично Cmax и AUC ирбесартана и амлодипина при приеме по отдельности или одновременно в дозах 300 мг и 10 мг находятся в одинаковых диапазонах, в результате чего при совместном приеме относительная биодоступность ирбесартана составляет 95%, а амлодипина - 98%.;Среднее значение T1/2 для ирбесартана и амлодипина, принятых по отдельности или в комбинации, является практически одинаковым: 17.6 ч против 17.7 ч для ирбесартана и 58.5 ч против 52.1 ч для амлодипина. Выведение ирбесартана и амлодипина не изменяется при их приеме по отдельности или совместно.;Фармакокинетика ирбесартана и амлодипина была линейной при применении ирбесартана в дозах от 150 мг до 300 мг и амлодипина в дозах от 5 мг до 10 мг.;Фармакокинетика при применении комбинации ирбесартан/амлодипин у детей;Отсутствует какая-либо информация по применению фиксированной комбинации ирбесартана и амлодипина у детей.

Читайте также:
Ланцид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Противопоказания

— повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата;;— кардиогенный шок;;— клинически значимый аортальный стеноз;;— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);;— беременность;;— период грудного вскармливания;;— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);;— одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ< 60 мл/мин/1.73 м2);;— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.;С осторожностью: ;У пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, возникающих, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте.;У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (таких как пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA), лечение лекарственными препаратами, влияющими на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и редко - острой почечной недостаточности и/или смертью, риск развития которых нельзя исключить и при приеме АРА II, включая ирбесартан).;У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии (из-за содержания в составе препарата амлодипина, применение которого у таких пациентов ассоциировалось с увеличением сообщений о развитии отека легких по сравнению с приемом плацебо, несмотря на отсутствие различий в частоте прогрессирования сердечной недостаточности).;У пациентов с печеночной недостаточностью (риск увеличения T1/2 амлодипина).;У пациентов с почечной недостаточностью и после трансплантации почки (из-за содержания в составе препарата ирбесартана, рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови); после недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения ирбесартана).;У пациентов со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП).;У пациентов с ИБС и/или клинически значимым атеросклерозом сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических расстройств, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта).;У пациентов с СССУ (из-за содержания в составе препарата амлодипина).

Читайте также:
Лорагексал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Апроваск; можно принимать как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).;Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск; – 1 таб./сут. Апроваск; следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбирают в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Максимальная рекомендуемая доза препарата Апроваск; составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг в сутки (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).;Как правило, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.;У пациентов с нарушением функции печени Апроваск; следует применять с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина.

Апроваск

Апроваск таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг+300 мг 28 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Немного фактов

Апроваск является медикаментозным средством, которое назначается пациентам при проблемах с постоянными или частыми перепадами кровяного давления. Препарат производится в Мексике и считается эффективным средством для борьбы с проблемами такого характера.

Фармакологические свойства

Медикамент Апроваск является средством, предназначенным для понижения системного артериального давления и применяющимся для лечения и профилактики гипертонии, защиты от гипертонических кризов и других патологий спазмов периферических сосудов. Действие препарата направлено на понижение артериального давления, фармакологический эффект заметен уже после первого приема медикамента, а после 4-6 недель лечения достигается максимальное терапевтическое воздействие. Эффект от курсового приема препарата сохраняется на протяжении одного года. При разовом приеме препарата пациент ощущает существенное понижение артериального давления. Действие медикамента продолжается до двух суток после использования. Препарат не вызывает привыкания.

Состав и форма выпуска Апроваска

Показания к применению

В качестве показаний для назначения медикамента выступает обнаружение гипертонической болезни у пациента.

Побочные эффекты Апроваска

Противопоказания Апроваска

Применение при беременности

Свидетельств и данных о вреде и влиянии медикаментозного средства на плод и молоко кормящей матери не обнаружено. Во избежание угрозы жизни здоровью плода и младенца применять медикамент беременным женщинам запрещено. Если медикамент необходимо использовать для избавления от заболеваний, связанных с перепадами кровяного давления, необходимо отказаться от грудного вскармливания на время прохождения терапевтического курса.

Способ и особенности применения

Согласно инструкции по применению медикамент следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Принимать медикамент можно в любое время, вне зависимости от времени употребления еды. Ежедневная доза препарата составляет одну таблетку в сутки. Дозировка может быть изменена или увеличена только по назначению лечащего врача после проведения необходимых клинических исследований и сбора анализов. При порции медикамента в 150 – 300 мг. достигается максимально возможное количество применяемого препарата в сутки.

Совместимость Апроваска с алкоголем

Медикамент влияет на работу печени, поэтому совместное употребление Апроваска со спиртосодержащими напитками не рекомендовано, так как это оказывает повышенную нагрузку на орган. Прямых ограничений для совмещения препарата и алкоголя нет, но все же лучше воздержаться от приема алкоголя на время продолжения терапии медикаментом, так как в любом случае терапевтический эффект будет снижен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нет клинических данных о совмещении приема Апроваска с другими медикаментозными препаратами, негативных последствий и снижения терапевтического действия не выявлено при сочетании компонентов разных средств.

Передозировка

При передозировке у пациента могут проявиться такие симптоматические признаки, как периферическая вегетативная недостаточность, повышение тонуса симпатической нервной системы, излишнее понижение артериального давления, развитие шокового состояние, летальный исход. При проявлении симптомов, пациенту необходимо обратиться к врачу для назначения соответствующего терапевтического курса. Пациент помещается в стационар, где находится под наблюдением врачей, первым делом врачи делают промывание желудка, а затем следят за работой сердца и других важных жизнедеятельных органах. Для восстановления кровяного давления и тонуса сосудов, может потребоваться внутривенное введение препаратов, сужающих сосуды.

Аналоги

Условия продажи

Медикамент продается в аптеках только при наличии рецептурного листа от врача.

Условия хранения

Как гласит инструкция, хранить медикаментозное средство следует в изолированном от доступа детей месте при температуре не более 30 °С. Срок хранения медикамента – 3 года с момента изготовления.

Апроваск, 5 мг+300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

фото упаковки Апроваск

Цены в аптеках на Апроваск 5 мг+300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

История стоимости Апроваск 5 мг+300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Уфы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Апроваск 5 мг+300 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат 7 мг
(эквивалентно 5 мг амлодипина)
ирбесартан 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм — 66 мг; кроскармеллоза натрия — 12 мг; гипромеллоза 6 мПа·с — 5 мг; МКЦ 100 мкм — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг
оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 31,25%, макрогол 400 — 6,25%) — 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат 14 мг
(эквивалентно 10 мг амлодипина)
ирбесартан 150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм — 54 мг; кроскармеллоза натрия — 12 мг; гипромеллоза 6 мПа·с — 5 мг; МКЦ 100 мкм — 10 мг; кремния диоксид — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг
оболочка пленочная: Opadry розовый (гипромеллоза — 57,75%; титана диоксид (Е171) — 29,366%, макрогол 400 — 9,08%; макрогол 8000 — 3,3%; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,504%) — 10 мг
Читайте также:
Нова мет: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат 7 мг
(эквивалентно 5 мг амлодипина)
ирбесартан 300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм — 132 мг; кроскармеллоза натрия — 24 мг; гипромеллоза 6 мПа·с — 10 мг; МКЦ 100 мкм — 17 мг; кремния диоксид — 5 мг; магния стеарат — 5 мг
оболочка пленочная: Opadry желтый (гипромеллоза — 57,75%, титана диоксид (Е171) — 29,08%, макрогол 400 — 9,08%, макрогол 8000 — 3,3%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,79%) — 20 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат 14 мг
(эквивалентно 10 мг амлодипина)
ирбесартан 300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм — 132 мг; кроскармеллоза натрия — 24 мг; гипромеллоза 6 мПа·с — 10 мг; МКЦ 100 мкм — 10 мг; кремния диоксид — 5 мг; магния стеарат — 5 мг
оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 31,25%, макрогол 400 — 6,25%) — 20 мг

Описание

Таблетки, 5 + 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «150/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 + 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «150/10» на одной стороне.

Таблетки, 5 + 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «300/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 + 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и скосом к риске на одной стороне.

Фармакодинамика

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск ® , ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАII), так и БКК, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРАII (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с поддержанием равновесия (гомеостаз) ССС).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в ССС, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 нед. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150–300 мг/сут приводил к большему снижению сАД/дАД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст.), чем при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60–70% от соответствующего максимального снижения дАД и сАД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению сАД/дАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7–10/3–6 мм рт. ст. соответственно.

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например 12,5 мг/сут), антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдался.

Амлодипин является БКК из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, т.н. постнагрузку. Так как ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

Читайте также:
Магнелис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно бóльшую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Апроваск : инструкция по применению

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество – амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг,

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай белый 03В28796: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171)

Одна таблетка 300/5 мг содержит, в миллиграммах

Внутренний гранулированный слой

активное вещество – ирбесартана 300.00 мг,

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая (50 мкм), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза (6 мПа × с).

Наружный гранулированный слой

активное вещество – амлодипина бесилата (эквивалентно амлодипина) – 7.00 (5.00) мг

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая (100 мкм), кремния диоксид – 2.50 мг или 5.00 мг, магния стеарат – 2.50 мг и 5.00 мг.

Опадрай желтый 02G82676: гипромеллоза, макрогол 400 и 8000, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с выдавленными цифрами «150/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 150/5 мг);

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с выдавленными цифрами «300/5» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны (для дозировки 300/5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин II антагонисты, в комбинации с другими препаратами. Ангиотензин II антагонисты и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и Амлодипин.

Код АТХ С09DВ05

Фармакологические свойства

Ирбесартан. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или внутривенного введения доля радиоактивного 14С ирбесартана составляет 80–85% по отношению к неизмененному в системном кровотоке. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом, с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме лекарственных средств (таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или внутривенного введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивного продукта обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Терминальный период полувыведения (Т1/2) ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3.0–3.5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Равновесная концентрация в плазме достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки.

Амлодипин. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с максимальным уровнем содержания в крови через 6 – 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки. Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина, 60% его метаболитов выводится с мочой.

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал существенного влияния на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации, скорость и степень абсорбции были биоэквивалентными.

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов АТ1, так и блокаторы кальциевых каналов, снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов, а блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе натрия. Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам и имеет значительно большую аффинность к AT1-рецепторам (в 8500 раз больше), чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с гомеостазом сердечно-сосудистой системы).

Читайте также:
Катадолон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ирбесартан не ингибирует ферменты ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (такие как ангиотензин-превращающий фермент [АПФ]), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции артериального давления и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови, не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 недели. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Амлодипин является антагонистом дигидропиридинового кальция (антагонист ионов кальция или блокатор кальциевых каналов), который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов:

1) расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление при работе сердца. Стабильная частота сердечных сокращений при приеме амлодипина ведет к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу, уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

2) расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в зонах с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах, что приводит к доставке дополнительного кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов. У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

– лечение артериальной гипертензии у взрослых в случае, когда монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает достаточный контроль артериального давления

Апроваск таб п/пл/о 5мг+150мг N28 (Санофи)

Апроваск таб п/пл/о 5мг+150мг N28 (Санофи)

1 таб. амлодипина безилат 7 мг, что соответствует содержанию амлодипина 5 мг, ирбесартан 150 мгВспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм – 66 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, гипромеллоза 6 мПа·с – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.5 мг, магния стеарат – 2.5 мг.Состав пленочной оболочки: опадрай белый (гипромеллоза – 62.5%, титана диоксид (Е171) – 31.25%, макрогол 400 – 6.25%) – 10 мг.

Комбинированный антигипертензивный препарат. Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваcк®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.ИрбесартанИрбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы).Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0.1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение более 1 года.Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150-300 мг/сут приводил к большему снижению систолического (САД)/диастолического (ДАД) АД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст.), чем таковое при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60-70% от соответствующего максимального снижения ДАД и САД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией.Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз/сут небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению САД/ДАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7-10/3-6 мм рт. ст., соответственно.Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг/сут) антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.АмлодипинАмлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.1) Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, так называемую постнагрузку. Т.к. ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.2) Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Читайте также:
Натулан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином).

— повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к вспомогательным веществам препарата;— кардиогенный шок;— клинически значимый аортальный стеноз;— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);— беременность;— период грудного вскармливания;— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ Побочные действия

Частота нежелательных явлений/реакций (НЯ/НР), о которых сообщалось в клинических исследованиях по применению комбинации с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина (клинические исследования I-ADD, I-СОМВINЕ и I-COMBO), в клинических исследованиях по применению ирбесартана и при его постмаркетинговом применении, а также в клинических исследованиях по применению амлодипина, определялась по классификации ВОЗ следующим образом: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Апроваск®можно принимать как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск® – 1 таб./сут. Апроваск® следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбирают в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Максимальная рекомендуемая доза препарата Апроваск®составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг в сутки (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).Как правило, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.У пациентов с нарушением функции печени Апроваск® следует применять с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина.

Комбинация ирбесартана и амлодипинаНа основании фармакокинетических исследований, в которых ирбесартан и амлодипин принимались по отдельности и в комбинации, отсутствовало фармакокинетическое взаимодействие между ирбесартаном и амлодипином.Не проводилось исследований по лекарственному взаимодействию препарата Апроваск® с другими лекарственными средствами.ИрбесартанНа основании данных исследований in vitro не следует ожидать возникновения какого-либо взаимодействия с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4.Ирбесартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, однако во время клинических исследований по взаимодействию, когда осуществлялся прием ирбесартана одновременно с варфарином, который метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9, не наблюдалось значимого фармакокинетического взаимодействия.Фармакокинетические показатели ирбесартана не изменяются при его одновременном применении с нифедипином и гидрохлоротиазидом.Ирбесартан не изменяет фармакокинетику симвастатина, который метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, или дигоксина (субстрата Р-гликопротеина).Комбинация препарата Апроваск® с препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ Специальные указания

Читайте также:
Ремеброкс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Чрезмерное снижение АД: пациенты с гиповолемией и гипонатриемиейИрбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Как и при приеме ингибиторов АПФ, может ожидаться чрезмерное снижение АД с соответствующей симптоматикой у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией, к которым относятся пациенты, которым проводится интенсивная диуретическая терапия, и/или пациенты с ограничениями в потреблении поваренной соли или пациенты, находящиеся на гемодиализе. Гипонатриемию и гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Апроваск® или следует рассмотреть вопрос о применении препарата в более низких начальных дозах.Пациенты с хронической сердечной недостаточностьюВ долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA) неишемической этиологии амлодипин ассоциировался с увеличением сообщений об отеке легких, несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.Печеночная недостаточностьКак и при приеме других блокаторов медленных кальциевых каналов, T1/2амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. Поэтому препарат Апроваск® следует применять с осторожностью у таких пациентов.Гипертонический кризБезопасность и эффективность препарата Апроваск® при гипертоническом кризе не установлены.Влияние на функцию почекВследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса [по классификации NYHA]), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко с почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможности возникновения такого эффекта при применении АРА II, включая ирбесартан.Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апроваск® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, и с ингибитором АПФДвойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апроваск® с ингибитором АПФ или с алискиреном не рекомендуется, т.к. имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.У пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (с СКФ Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “150/5” на одной стороне.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Апроваск таб.п.п/о 5мг+150мг N28 вн

изображение Апроваск таб.п.п/о 5мг+150мг N28 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ

В одной таблетке 5 мг +150 мг содержится:
ядро:
действующие вещества: амлодипина безилат – 7,0 мг (в пересчете на амлодипин – 5,0 мг), ирбесартан – 150,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм — 66,0 мг; кроскармеллоза натрия – 12,0 мг, гипромеллоза 6 мПа.с – 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,5 мг, магния стеарат – 2,5 мг;
оболочка: опадрай белый1 – 10,0 мг.
В одной таблетке 10 мг +150 мг содержится:
ядро:
действующие вещества: амлодипина безилат – 14,0 мг (в пересчете на амлодипин – 10,0 мг), ирбесартан – 150,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм – 54,0 мг; кроскармеллоза натрия – 12,0 мг, гипромеллоза 6 мПа.с – 5,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 10,0 мг, кремния диоксид – 2,5 мг, магния стеарат – 2,5 мг;
оболочка: опадрай розовый2 – 10,0 мг.
В одной таблетке 5 мг + 300 мг содержится:
ядро:
действующие вещества: амлодипина безилат – 7,0 мг (в пересчете на амлодипин – 5,0 мг), ирбесартан – 300,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм – 132,0 мг, кроскармеллоза натрия – 24,0 мг, гипромеллоза 6 мПа.с – 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 17,0 мг, кремния диоксид – 5,0 мг, магния стеарат – 5.0 мг;
оболочка: опадрай желтый – 20,0 мг.
В одной таблетке 10 мг + 300 мг содержится:
ядро:
действующие вещества: амлодипина безилат – 14,0 мг (в пересчете на амлодипин – 10.0 мг), ирбесартан – 300,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм – 132,0 мг, кроскармеллоза натрия – 24,0 мг, гипромеллоза 6 мПа.с — 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм – 10,0 мг, кремния диоксид – 5,0 мг, магния стеарат – 5.0 мг;
оболочка: опадрай белый1 – 20,0 мг.
1 – Опадрай белый содержит гипромеллозу – 62,50 %, титана диоксид (Е 171) — 31,25 %, макрогол-400 – 6,25 %.
2 – Опадрай розовый содержит гипромеллозу – 57,750 %, титана диоксид (Е 171) -29,366 %, макрогол-400 – 9,080 %, макрогол-8000 – 3,300 %, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,504 %.
3 – Опадрай желтый содержит гипромеллозу – 57,750 %, титана диоксид (Е 171) -29,080 %, макрогол-400 – 9,080 %, макрогол-8000 – 3,300 %, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,790 %.

Описание

Таблетки 5 мг + 150 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой 150/5 на одной стороне.
Таблетки 10 мг + 150 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой 150/10 на одной стороне.
Таблетки 5 мг + 300 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой 300/5 на одной стороне.
Таблетки 10 мг + 300 мг
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и скосом к риске на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

комбинированное гипотензивное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист).
Код ATX:
C09DB05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАII), так и блокаторы «медленных» кальциевых каналов, снижают артериальное давление (АД) за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.
Ирбесартан
Ирбесартан является селективным сильно действующим АРАII (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.
Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-АТ1). находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам. Его аффинность к АТ1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецеп торам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы).
Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент [АПФ]), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечнососудистой системе, участвующие регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном АТ1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0.1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет па сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.
Антигипертснзивный эффект ирбесартана отмечается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.
Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг в сутки вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150-300 мг в сутки приводил к большему снижению систолического (САД)/диастолического (ДАД) АД (через 24 ч после приема дозы) в положении «лежа» или «сидя» (в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст.), чем при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60-70 % от соответствующего максимального снижения ДАД и САД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.
АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении «стоя» и «лежа». Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов е гипонатриемией или гиповолемией.
Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению САД/ДАД. определяемых через 24 ч после их приема, на 7-10/3-6 мм рт. ст., соответственно.
Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС. у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг в сутки), антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.
После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома «отмены» при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.
Амлодипин
Амлодипин является блокатором «медленных» кальциевых каналов из группы производных дигидропирндина, который ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.
Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.
1) Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), так называемую постнагрузку. Так как частота сердечных сокращений при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.
2) Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.
У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.
При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: