Аромазин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аромазин® (Aromasin ® )

в блистере по 15 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 6 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета, покрытые сахарной оболочкой, с маркировкой «7663», выполненной черной краской, на одной стороне.

Фармакологическое действие

Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов (не влияя на продукцию других стероидных гормонов, например кортизола и альдостерона).

Фармакодинамика

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом — андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин ® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе препарат Аромазин ® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.

Препарат Аромазин ® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюко- и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, в основном из ЖКТ . Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме дозы 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный Т1/2 составляет приблизительно 24 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2–3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Показания

распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенположительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2–3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата;

пременопаузный эндокринный статус;

беременность и период лактации;

С осторожностью — нарушение функции печени или почек.

Побочные действия

В общем переносимость препарата Аромазин ® хорошая; нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Читайте также:
Аспаркам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто — >10%; часто — >1–0,1–0,01–

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.

Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ , преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.

Препарат подвергается метаболизму под действием цитохрома Р450 (CYP)3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов.

Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность препарата Аромазин ® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Способ применения и дозы

Внутрь, желательно после еды. Взрослым и пациенткам пожилого возраста — по 25 мг 1 раз в сутки.

У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение препаратом Аромазин ® следует прекратить.

У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

Не рекомендуется использование у детей.

Передозировка

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Лечение: симптоматическое, под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением. Специфических антидотов нет.

Особые указания

Препарат Аромазин ® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ , ФСГ и эстрадиола.

Препарат Аромазин ® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Аромазин ® сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению

ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 16.03.2000, пр. №1б

Описание. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета со слегка сероватым оттенком, покрытые сахарной оболочкой, диаметром около 6 мм, имеющие надпись в виде номера 7663, выполненную черной печатной краской, на одной из сторон.

Состав. Каждая таблетка содержит:

активное вещество: экземестан 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, двуоксид кремния, коллоидная, гидратированная, МКЦ , натрий крахмал гликолевокислый, стеарат магния; оболочка: гипромеллоза, симетикон, макроголь 6000, сахароза, карбонат магния, диоксид титана, метил n-гидроксибензоат, поливиниловый спирт.

Фармакологические свойства. Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по структуре с природным веществом андростендионом.

Читайте также:
Престилол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакодинамика. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке, уже начиная с дозы в 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Аромазин не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. В ходе испытаний с многократным введением доз в течение суток Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия данного препарата.

В связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы, вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь Аромазин быстро и экстенсивно всасывается. При однократном приеме дозы 25 мг после приема пищи средний максимальный уровень в плазме, равный 18 нг/мл, достигается в течение 2 ч. Установлено, что пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натощак.

Распределение. После достижения максимума уровень препарата Аромазин в плазме снижается, при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Аромазин широко распределяется в тканях, на что указывает большой объем распределения. Связывание препарата Аромазин с белками плазмы составляет приблизительно 90%, при этом степень связывания не зависит от общей концентрации.

Метаболизм и экскреция. После повторных приемов по 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного препарата была сходна с таковой, измеренной после однократного приема. После приема внутрь однократной дозы меченного радиоактивным изотопом препарата Аромазин было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение 1 нед, причем примерно равные части дозы выводились с мочой и с калом. Количество препарата, выделяющегося с мочой в неизмененном виде, составляет менее 1% от введенной дозы. Аромазин характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Процесс биотрансформации осуществляется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP 3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение.

Показания к применению. Аромазин показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Аромазин также показан в качестве гормональной терапии третьего ряда при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Дозировка и способ применения. Взрослые и пациентки пожилого возраста

Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг ежедневно, 1 раз в сутки, желательно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью проведения корректировки дозы не требуется.

Дети. Не рекомендуется использовать у детей.

Побочное действие. В ходе клинических исследований препарата Аромазин отмечавшиеся побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными. Наиболее частыми побочными эффектами, как связанными с лекарственным средством, так и возникшими по неустановленной причине, были приступообразные ощущения жара (приливы), тошнота, утомляемость, потливость и головокружение. Менее часто наблюдались головная боль, бессонница, кожная сыпь, боль в области живота, анорексия, депрессия, алопеция, периферические отеки (отеки стоп, голеней), запор или диспепсия.

Читайте также:
Методжект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Эпизоды снижения уровня лимфоцитов отмечались приблизительно у 20% пациенток, получавших Аромазин, особенно у пациенток с исходной лимфопенией; однако средний уровень лимфоцитов на протяжении достаточно длительного времени у этих пациенток достоверно не изменялся, а также не отмечалось сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями.

Также в редких случаях выявлялись тромбоцитопения и лейкопения.

Изредка регистрировали увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, а также увеличение уровня щелочной фосфатазы. Подобное повышение уровней ферментов отмечалось, преимущественно, у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени. Эти изменения могли быть как связанными с препаратом Аромазин, так и не связанными с ним.

Противопоказания. Аромазин противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к препарату или любому из наполнителей, а также при беременности и в период грудного вскармливания ребенка.

Взаимодействия с другими препаратами и другие формы взаимодействий. Препараты, содержащие эстрогены при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют фармакологическое действие последнего.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействий с другими ЛС. Результаты исследований in vitro показали, что данный препарат подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP) 3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику препарата Аромазин. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации препарата Аромазин в плазме под влиянием веществ, известных как индукторы CYP 3A4.

Передозировка. Данные по применению Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Однократная доза препарата Аромазин, которая может вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Специфических антидотов при передозировке не существует, следует проводить симптоматическое лечение. Показана общая вспомогательная терапия, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании. Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой группы пациенток не проводилась. Поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ , ФСГ и эстрадиола.

Маловероятно, что Аромазин нарушает способность пациенток управлять автомобилем или работать с движущимися или точными механизмами. Однако при применении этого препарата отмечались такие симптомы, как сонливость, астения и головокружение. Пациенток следует предупредить, что при появлении этих явлений, их физические и/или психические возможности, необходимые для работы, требующей особого внимания и быстрых реакций, могут нарушаться.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг, покрытые сахарной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке по 15 шт., в картонной пачке 1, 2 или 6 упаковок.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Аромазин

Аромазин

Фото препарата

  • Латинское название: Aromasin
  • Код АТХ: L02BG06
  • Действующее вещество: Эксеместан (Exemestanum)
  • Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Состав

В составе лекарства есть активное вещество эксеместан и дополнительные компоненты: маннит (E421), сахароза, титана диоксид (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, натрия крахмалгликолят, спирт поливиниловый, магния карбонат легкий, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат, эмульсия симетикона.

Форма выпуска

Аромазин выпускается в таблетках, которые покрывает сахарная оболочка. Это круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с сероватым оттенком.

С одной стороны таблетки есть черная маркировка в виде числа «7663». Упаковка может вмещать 15, 30 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре напоминает природное вещество андростендион.

В организме женщины, которая переживает период постменопаузы, продукция эстрогенов проходит в основном через превращение в эстрогены андрогенов под влиянием фермента ароматазы. Путем блокирования продукции эстрогенов через ингибирование ароматазы можно обеспечить эффективное лечение гормонозависимой онкологии молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Читайте также:
Ингитрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Средство Аромазин действует путем связывания активного вещества с активным фрагментом фермента. Как следствие, происходит его инактивация. Под влиянием Аромазина концентрация эстрогенов в крови у женщин в постменопаузе снижается. Этот процесс отмечается при приеме дозы 5 мг, наиболее выраженное снижение наблюдается при приеме доз средства 10-25 мг.

Согласно с имеющимися исследованиями, у женщин из этой категории которые получали 25 мг лекарства ежедневно, содержание фермента ароматазы уменьшилось на 98%.

Эксеместан не демонстрирует прогестагенной и эстрогенной активности. Если средство применяется в больших дозах, отмечается его незначительная андрогенная активность.

Препарат не воздействует на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках, чем подтверждается его избирательное влияние. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как эксеместан попадает внутрь, он абсорбируется из ЖКТ быстро. Нет данных об абсолютной биодоступности средства. Если была принята однократно доза 25 мг, то максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа.

Если пациент одновременно с препаратом принимает пищу, то биодоступность повышается на 40%. С белками плазмы эксеместан связывается на 90%. С эритроцитами активное вещество лекарства и его метаболиты не связываются

Период полувыведения из организма равен примерно 24 часам. Примерно по 40% эксеместана выводится на протяжении недели с калом и мочой.

Нет связи между возрастом человека и системным действием лекарства. Не нужно корректировать дозу тем, кто болеет почечной или печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Аромазин показан к применению в следующих случаях:

  • С целью адъювантного лечения женщин в период постменопаузы, у которых отмечаются ранние стадии рака молочной железы, при этом проба на эстрогеновые рецепторы неуточненная или положительная. Применяется с целью уменьшить проявление местных регионарных, отдаленных или контралатеральных метастазов.
  • Назначается как лекарство первого ряда для терапии распространенного рака молочной железы у женщин с индуцированным или естественным статусом менструальной паузы, у которых отмечается положительная проба на гормональные рецепторы.
  • Назначается как лекарство второго ряда для терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, имеющих естественный или индуцированный постменопаузальный статус, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне монолечения антиэстрогенами.
  • Назначается как лекарство третьего ряда с целью терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, переживающих менструальную паузу, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне полигормонального лечения.

Противопоказания

Аромазин не назначается при развитии высокой чувствительности к эксеместану или другим веществам, которые есть в составе средства.

Также не назначается беременным, кормящим матерям и пациентам в детском возрасте.

Побочные действия

Лекарственное средство в процессе терапии переносится больными хорошо. Однако иногда отмечаются слабые или умеренные проявления побочных эффектов.

Женщины, которые проходили курс лечения Аромазином, в качестве побочных явлений чаще всего отмечали появление приливов, высокой утомляемости и артралгии. Таким образом, при приеме препарата отмечались следующие побочные эффекты:

  • нарушения метаболизма: анорексия;
  • нарушения психики: бессонница,депрессия;
  • нарушения сосудистого характера: приливы;
  • нарушения неврологического характера: головокружение, головная боль, сонливость;
  • нарушения в работе ЖКТ: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсические проявления;
  • нарушения состояния кожи: сильная потливость, алопеция, сыпь;
  • нарушения функций костно-мышечной системы: боли в спине, мышцах, суставах, конечностях, остеоартроз, миалгия, артрит, переломы, остеопороз;
  • лимфатическая система, система кровообращения: тромбоцитопения и лейкопения у людей с распространенным раком молочной железы;
  • другие расстройства: периферические отеки, утомляемость, астения.

Отмечалось также увеличение показателей функциональных печеночных тестов.

Инструкция на Аромазин (Способ и дозировка)

Инструкция на Аромазин предусматривает, что взрослые женщины и пациентки в пожилом возрасте должны принимать таблетки один раз в день в дозе 25 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется пить лекарство после приема еды.

Читайте также:
Ибупрофен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При раке молочной железы на ранних стадиях принимать Аромазин нужно до тех пор, пока завершится пятилетняя адъювантная гормональная терапия или до появления отдаленных либо местных или новой контралатеральной опухоли.

Пациенты, страдающие распространенным раком молочной железы, должны продолжать терапию до того времени, пока отмечается прогресс опухоли.

Передозировка

Нет данных об однократной дозе этого препарата, которая могла бы вызвать появление серьезных симптомов.

Если произошла передозировка, необходимо проводить симптоматическое лечение, так как специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Aромазин нельзя назначать с теми лекарствами, которые содержат эстроген, так как при одновременном приеме отмечается отрицательное фармакологическое воздействие.

Активный ингредиент не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов, подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз.

Условия продажи

Реализуется Аромазин по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Нужно хранить при температуре, которая не превышает 30°С, Аромазин нужно беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года. После этого срока принимать таблетки нельзя.

Особые указания

Не назначается пациенткам с предменопаузальным эндокринным статусом, учитывая механизм влияния этого средства. Нужно установить статус с помощью оценки уровней ФСГ, ЛГ, эстрадиола.

Так как Аромазин – это средство, под действием которого заметно снижается уровень эстрогенов, следует рассчитывать на то, что минеральная плотность костей снизится.

При необходимости адъювантного лечения людей с остеопорозом или тех, у кого отмечается риск развития этой болезни, изначально необходимо провести оценку параметром минеральной плотности костей путем денситометрии.

Важно обеспечить постоянное наблюдение за теми, кто принимает Аромазин, если существует такая необходимость, пациенты должны проходить лечение остеопороза.

Пациентам следует учитывать, что в составе Аромазина есть сахароза.

Ввиду содержания в составе таблеток метилпарагидроксибензоата, возможно проявление аллергических реакций, иногда отстроченных.

Так как в процессе приема этого лекарства возможно развитие астении, сонливости, головокружения, это следует учесть людям, управляющим транспортом, и тем, кто занимается потенциально небезопасной деятельностью.

Спортсмены иногда применяют Аромазин в бодибилдинге, чтобы предотвратить повышение содержания эстрогенов после приема курса стероидов и, как следствие, развития гинекомастии.

АРОМАЗИН

Всасывание
После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.
Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.
Распределение
Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.
Метаболизм
Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией.

Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.
Выведение
Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Аромазин являются: распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии; адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Читайте также:
Ноофен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения

Препарат Аромазин назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.
При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.
При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Побочные действия

При применении препарата Аромазин могут возникнуть побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, головная боль; часто – депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.
Дерматологические реакции: очень часто – потливость; часто – сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Аромазин являются: пременопаузный эндокринный статус; беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Беременность

Аромазин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие.
Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.
Лечение: специфических антидотов нет. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Условия хранения

Список Б. Препарат Аромазин следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Аромазин – таблетки, покрытые сахарной оболочкой; 30 шт. в упаковке.

Состав

1 таблетка Аромазин содержит: эксеместан 25 мг.
Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.
Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

Дополнительно

Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Аромазин не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Сиднофарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аромазин ® (Aromasin ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аромазин ®

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

1 таб.
эксеместан25 мг

Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин ® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин ® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин ® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг C max в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Конечный T 1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Читайте также:
Гонал-ф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание препарата АРОМАЗИН (AROMASIN)

Противопоказан для детей

Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые гормональные препараты (L02) > Антагонисты гормонов и их аналоги (L02B) > Ингибиторы ферментов (L02BG) > Exemestane (L02BG06)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 25 мг: 30 шт.
Рег. №: 4864/2000/05/06/11/16 от 23.02.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой от почти белого до сероватого цвета, круглые, двояковыпуклые, 6 мм в диаметре; с маркировкой “7663”, выполненной черной краской на одной из сторон.

1 таб.
эксеместан 25 мг

Вспомогательные вещества: железа оксид (Е172).

15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата АРОМАЗИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

  • снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

  • достигаемый при этом уровень эксеместана в плазме крови на 40% выше, чем после приема натощак.

После достижения C max уровень активного вещества в плазме снижается; при этом конечный T 1/2 составляет приблизительно 24 ч. Эксеместан широко распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 90%, степень связывания не зависит от общей концентрации.

После повторных приемов в дозе 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного вещества была сходна с таковой после однократного приема.

Эксеместан характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем неизмененное вещество.

Выводится с мочой и с калом. Выведение эксеместана и его метаболитов из организма в основном завершается в течение 1 недели. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста – по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

  • часто – утомляемость, головокружение;
  • иногда – головная боль, бессонница, депрессия, астения.
  • часто – тошнота;
  • иногда – боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия;
  • редко – увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.
  • часто – приступообразные ощущения жара (приливы).
  • возможны – кожная сыпь, алопеция.
  • часто – снижение уровня лимфоцитов;
  • редко – тромбоцитопения, лейкопения.
  • возможны – периферические отеки (отеки стоп, голеней).
  • часто – усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Читайте также:
Орнидазол-веро: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

Аромазин

Аромазин

Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе: прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии (в т.ч. нестероидными ингибиторами ароматазы), прогестинами (гормональная терапия III ряда).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью.

Пременопаузный эндокринный статус.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 25 мг 1 раз в сутки после приема пищи. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное, андрогенное и цитостатическое действие. Блокирует образование эстрогенов путем ингибирования ароматазы; необратимо связывается с активным центром фермента, вызывая его инактивацию. Не обладает гестагенной и эстрогенной активностью. Андрогенная активность обусловлена 17-гидропроизводным. Не оказывает влияния на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. По принципу обратной связи на уровне гипофиза повышает секрецию ЛГ и ФСГ (снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе).

Побочные действия

“Приливы” крови к верхней части туловища и лицу, повышенное потоотделение; повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия; кожная сыпь; лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения; боль в животе, снижение аппетита, тошнота, запоры, диспепсия, повышение активности “печеночных” трансаминаз; алопеция, периферические отеки.

Особые указания

Постменопаузный статус следует подтверждать определением концентрации ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации

Взаимодействие

Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию.

Препарат проявляет антагонизм с эстрогенами.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Аромазин

Здравствуйте. РМЖ гормонозависимый, химиотерапия, операция. 6 месяцев принимала тамоксифен (ужасно), потом выписали анастрозол – 3 месяца (гастрит, ломота в суставах, усталость, бессонница). потом аромазин. Стало лучше. А ромазин и анастрозол вызывают одинаковые побочки? мое самочувствие субЬективно?

Здравствуйте. Препараты могут вызывать разные нежелательные реакции. Побочные эффекты могут проявляться индивидуально.

В 2019 году поставлен диагноз РМЖ , операция резекция молочной железы, лучевая терапия . Менопаузы не было и выключения яичников не делали , не знаю по какой причине, назначили аромазин. Поле трёх месяцев задала вопрос доктору почему принимаю аромазин , т.к. менструации регулярные. Он назначил тамоксифен. Самочувствие на фоне приема о препаратов ухудшалось : в начале небольшая астения ,а закончилось тяжёлой формой . Упадок сил , отвращение к пище , обострение обоняния , слуха , не могла читать , уставали глаза. Закончилось кровотечением , удалили полип и яичники. Вопрос : я снова принимаю аромазин , но побочные эффекты не ушли, конечно не так остро , но работу я оставила. На коже появляются высыпания и дермографизм красный , а неделю назад появляются овальные покраснения которые начинают чесаться и потом выглядят как ранки . Вопрос в том это мое состояние от препарата? Анализы приличные.

Читайте также:
Кадуэт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте. Описанные Вами симптомы могут быть побочными эффектами при применении препарата. О проявлении данных нежелательных реакций следует сообщить лечащему врачу.

Принимаю год аромазин, начали болеть руки, проверили и поставили диагноз: Артроз. Принимаю еще от давления Конкор и Лозап, глюкофаж. Можно ли принимать эти лекарства при Артрозе?

АРОМАЗИН 0,025 N30 ТАБЛ П/О

Купить АРОМАЗИН 0,025 N30 ТАБЛ П/О цена

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии; — адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной желез

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска 15 – блистеры (1) – пачки картонные. 15 – блистеры (2) – пачки картонные. 15 – блистеры (6) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

Состав

Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Показания

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной желез

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: