Асакол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Асакол : инструкция по применению

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Показания к применению

– неспецифический язвенный колит (лечение острой фазы заболевания в лёгкой или средней степени тяжести; поддерживающая терапия в стадии ремиссии)

– болезнь Крона (поддерживающее лечение в стадии ремиссии)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата

– известная гиперчувствительность к салицилатам

– выраженные нарушения функций печени

– выраженные нарушения функций почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

– детский возраст до 6 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Перед началом лечения или во время лечения следует провести анализы крови (дифференциальный анализ крови, параметры функций печени, такие как АЛТ или АСТ; сывороточный креатинин) и анализ мочи (тест-полоски) на усмотрение лечащего врача. Как правило, через 14 дней после начала лечения рекомендуют провести контрольные анализы, затем два-три раза с интервалом 4 недели.

Если результаты этих анализов нормальны, то контрольные анализы следует проводить каждые 3 месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти анализы следует провести немедленно.

Нарушение функции почек

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции почек и повышенным уровнем креатинина в плазме крови или протеинурией. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Рекомендуется проводить контроль функции почек и анализ крови, определять уровень креатинина в сыворотке крови для всех пациентов перед началом лечения препаратом Асакол, а также во время лечения. При обнаружении признаков острого нарушения функции почек препарат следует немедленно отменить и пациент должен проконсультироваться с врачом.

Изменение состава крови

Сообщались о редких случаях изменения состава крови при применении препарата. В случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, анемия, боль в горле и лихорадка препарат следует отменить немедленно и пациент должен обратиться к врачу.

Нарушение функции печени

Сообщались о случаях повышения ферментов печени в крови. Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью применять препарат. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

Сообщались о редких случаях сердечной гиперчувствительности при применении препарата Асакол. При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить и не следует назначать препарат повторно. Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющим в анамнезе миокардита и перикардита.

Пациенты с болезнью легких, в частности бронхиальной астмой, должны тщательно контролироваться в течение курса лечения.

Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и под строгим контролем врача.

Нежелательные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин

Пациенты с нежелательной лекарственной реакцией на препараты, содержащие сульфасалазин, должны находиться под пристальным наблюдением врачей с начала приема таблеток Асакол. В случае если таблетки Асакол вызывают реакции острой непереносимости, например, колики в животе, острая абдоминальная боль, повышение температуры, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

В редких случаях, у пациентов наблюдалось, что таблетки выделялись в стул в нерастворенном виде из-за чрезмерно быстрого кишечного пассажа. При неоднократном наблюдении в стуле нерастворенных таблеток, пациент должен немедленно проконсультироваться с лечащим врачом.

У пожилых пациентов препарат следует применять с особой осторожностью и не рекомендуется назначать пациентам с нарушениям функции печени и почек.

Препарат предназначен детям только с 6 до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»)

В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что в составе препарата Асакол содержится лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Дополнительные исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

У пациентов, которые получают сопутствующую терапию азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиагуанином, следует учитывать возможность усиления миелосупрессивного эффекта азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиогуанина.

В связи с тем, перед началом комбинированной терапии следует контролировать анализ крови, особенно количество лейкоцитов, лимфоцитов и тромбоцитов, периодически повторяя анализ крови (еженедельно) в процессе лечения. После 1 месяца приема препарата, если количество лейкоцитов без изменений, то при продолжении лечения необходимо проверять каждые 4 недели в течение следующих 12 недель, при 3 ежемесячными контрольными интервалами. И только в этом случае целевое назначение препарата можно считать оправданным.

Существует слабое доказательство того, что месалазин мог бы снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Препарат предназначен детям только с 6 до 18 лет (см. раздел «Противопоказания»)

Во время беременности или лактации

Беременность

Читайте также:
Лимонника плодов настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данные о применении месалазина у беременных женщин ограничены.

В одном единичном случае после длительного использования высоких доз месалазина (2-4 г, внутрь) во время беременности, сообщалось о развитии почечной недостаточности у новорожденного.

В исследованиях на животных не обнаружена репродуктивная токсичность.

Асакол не следует применять во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует терапии месалазином.

Кормление грудью

В связи с ничтожной системной экспозицией месалазина у кормящей грудью женщины влияния на новорожденного (ребенка), находящегося на грудном вскармливании, не ожидается. Нельзя исключать риск диареи слизистых оболочек.

Необходимо принять решение либо о прекращении грудного кормления, либо об отмене терапии Асаколом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Асакол не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Рекомендации по применению

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, в целом виде и запивать небольшим количеством воды. При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий.

Режим дозирования

Для лечения неспецифического язвенного колита:

В острый период болезни:

По 2-3 таблетки 3 раза в день раздельными дозами (2400-3600 мг месалазина в день). При необходимости дозировку можно увеличить до 4000 мг (10 таблеток) в день.

Для профилактики неспецифического язвенного колита:

1200-2400 мг месалазина (3-6 таблеток) в день, один раз в день или раздельными дозами.

Для профилактики болезни Крона:

2000 мг (до 6 таблеток) в день, принимаемых один раз в день или раздельными дозами.

Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, раздельными дозами. Не принимайте более 10 x 400 мг таблеток в день.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется при нормальном функционировании печени и почек.

Применение у детей 6 лет и старше. Суточная доза зависит от массы тела ребенка: 15-30 мг/кг в сутки, при язвенном колите начинают с дозы 30/50 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 гр.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Существуют редкие данные о передозировке (например, преднамеренное самоубийство высокой пероральной дозой месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, а лечение является симптоматическим и поддерживающим.

В случае любых затруднений обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Нежелательные реакции

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головная боль

нечасто: парестезия, звон ил шум в ушах

Желудочно-кишечные нарушения

часто: рвота, тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: кожная сыпь

нечасто: крапивница, зуд

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Общие нарушения и реакции в месте введения

нечасто: неэффективный препарат

Нежелательные реакции с неизвестной частотой (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, подавление деятельности костного мозга, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, нарушение кровоснабжения

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной

клетки и средостения

одышка, пневмония, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония, заболевание легких, боль в груди, кашель

Желудочно-кишечные нарушения

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

гепатит, изменения параметров функции печени

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

случаи развития синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки, которая может вызывать перикардит, плевроперикардит, сыпь и артралгию

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (исчезает при своевременном отмене препарата)

Общие нарушения и реакции в месте введения

Лабораторные и инструментальные данные

повышение уровня креатинина в крови, снижение веса, снижение клиренса креатинина, повышение уровня амилазы, повышение скорости оседания эритроцитов, повышение активности липазы крови, повышение уровня мочевины в крови

При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов: ТОО «Фирма «Санжар», г. Алматы, 050057, ул. Айманова 206, к. 34, тел: 248-33-02, email: info@sanzharpharma.kz

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – месалазин 400 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (Тип А), магния стеарат, тальк, повидон

Состав пленочной оболочки: метакриловая кислота – метил метилметакрилат сополимер (1:2), тальк микронизированный, триэтилцитрат, железа оксид желтый и красный (Е172), макрогол 6000

Читайте также:
Итраконазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от красноватого до коричневого цвета с блестящей или матовой поверхностью.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Асакол

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от красноватого до коричневого цвета с блестящей или матовой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин

Код АТХ АО7ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Таблетки Асакол покрыты полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике. Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника. Состав таблеток подобран так, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в ЖКТ. Всасывание после перорального приема составляет 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая там местное противовоспалительное действие. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг составляет 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин.

Фармакодинамика

Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Месалазин угнетает миграцию полиморфно-ядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы в клетках, в концентрациях, достигнутых в ходе лечения. Вследствие этого снижается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, которые содержат активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Показания к применению

– неспецифический язвенный колит (лечение острой фазы заболевания в лёгкой или средней степени тяжести; поддерживающая терапия в стадии ремиссии) – болезнь Крона (поддерживающее лечение в стадии ремиссии)

Способ применения и дозы

Для лечения неспецифического язвенного колита:В острый период:

Взрослые. 800 мг месалазина (2 таблетки) три раза в день раздельными дозами. При необходимости дозировку можно увеличить до 4000 мг (10 таблеток) в день.

Для профилактики приступа неспецифического язвенного колита:

1600–2000 мг месалазина (4 – 5 таблеток) в день, один раз в день или раздельными дозами.

Для профилактики приступа болезни Крона:

2000 мг (до 6 таблеток) в день, принимаемых один раз в день или раздельными дозами.

Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, раздельными дозами. Не принимайте более 10 x 400 мг таблеток в день.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется при нормальном функционировании почек.

Применение у детей. Суточная доза зависит от массы тела ребенка: 15-30 мг/кг в сутки, при язвенном колите начинают с дозы 30/50 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 гр.

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий.

Побочные действия

тошнота, рвота, боль в животе, диарея

кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичности (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Читайте также:
Вертран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

слабость, синдром, подобный красной волчанке

снижение продукции слезной жидкости, паротит

При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки, которая может вызывать перикардит, плевроперикардит, артралгию, снижение веса, обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Немедленно прекратите использование препарата, если у вас безосновательно появились кровоподтеки под кожей, необъяснимые кровотечения, пурпурные пятна или бляшки, сохраняющаяся повышенная температура и ангина.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к салицилатам или к любому компоненту

– выраженные нарушения функций печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

– геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям)

– детский возраст до 6 лет

– заболевания системы крови

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особенно количество лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения. Месалазин при одновременном применении может снижать эффективность пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона. Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении месалазина с препаратами, обладающими известным нефротоксическим действием, включая нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и азатиоприн, поскольку они могут увеличить риск развития неблагоприятных реакций со стороны почек. Месалазин ингибирует активность тиопуриновой метилтрансферазы. Пациентам, получающим азатиоприн или 6-меркаптопурин, одновременное назначение месалазина следует проводить с осторожностью, так как это может повысить вероятность развития патологических изменений крови. Прием препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда, например, с варфарином, может привести к снижению антикоагулянтной активности. Если назначение такой комбинации препаратов необходимо, то следует проводить тщательный контроль протромбинового времени. Месазалин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин). В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

Рекомендуется проводить контроль функции почек и анализ крови для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, потом еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения показателей анализов необходимы дополнительные исследования.

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.

Беременность и период лактации

Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота – в более высокой концентрации. В период беременности и лактации не желательно применять данный препарат в связи с отсутствием полных данных по безопасности и эффективности в данной группе пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Препарат относится к аминосалицилатам, а признаки отравления салицилатами включают следующие симптомы: шум в ушах, головокружение, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание в результате повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, а также гипертермию.

Читайте также:
Отофа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение: в случае острой передозировки может быть полезным применение традиционной терапии при отравлении салицилатами. Гипогликемия и нарушение водно-электролитного баланса должны корректироваться с применением стандартной терапии. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек. Специфический антидот не разработан.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.

Асакол (Asacol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Асакол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
месалазин (5-АСК)400 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Фармакокинетика

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T 1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Показания активных веществ препарата Асакол

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания к применению

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним. До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся “медленными ацетиляторами”, повышен риск развития побочных эффектов.

Применение у детей в возрасте до 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином – описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Асакол – инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Активное вещество: месалазин – 400 мг или 800 мг соответственно.

Читайте также:
Ремантадин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 76,4/152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 18,3/36,6 мг, магния стеарат 6,2/12,4 мг, тальк 10,4/20,8 мг, повидон К25 8,7/17,4 мг;

кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2) 16,806/33,277 мг, тальк 4,507/8,924 мг, триэтилцитрат 3,362/6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,382/0,756 мг, краситель железа оксид красный 2,215/4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

В препарате Асакол® содержится месалазин представляющий собой 5-аминосалициловую кислоту обладающую противовоспалительным действием механизм которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов а также активность липоксигеназы. В результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ) кроме того он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ содержащих активный кислород и связывает свободные радикалы.

Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Отличается хорошей переносимостью снижает риск рецидива при болезни Крона особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика:

Таблетки Асакол® покрыты оболочкой обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике являющихся основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет около 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике а также в прямой кишке оказывая тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее 1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и в виде метаболита N-ацетил-б-аминосалициловой кислоты.

Показания:

– Неспецифический язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести поддерживающее лечение в стадии ремиссии);

– болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата;

– повышенная чувствительность к салицилатам;

– тяжелые нарушения функции печени и почек;

– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;

– повышенная склонность к кровотечениям;

– детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Печеночная и почечная недостаточность беременность (I триместр) дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация:

Применение Асакола® при беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат выделяется в грудное молоко поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетки принимают после еды не разламывая и не разжевывая запивая большим количеством воды.

Неспецифический язвенный колит. При обострении суточная доза составляет 2.4 – 4.8 г разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2- 2.4 г (т.е. по 400 – 800 мг 3 раза в сутки).

Болезнь Крона. При обострении суточная доза составляет до 4 г/сут при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г разделенная на несколько приемов.

Применение у детей возможно только с массой тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут разделенная на несколько приемов.

При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель с целью профилактики рецидивов – несколько лет.

Побочные эффекты:

Желудочно-кишечный тракт: тошнота рвота боли в животе диарея панкреатит гепатит повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия боли за грудиной одышка повышение или понижение артериального давления.

Нервная система: головная боль головокружение полинейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь кожный зуд бронхоспазм эозинофильная пневмония.

Мочевыделительная система: протеинурия гематурия олигурия интерстициальный нефрит нефротический синдром кристаллурия.

Костно-мышечная система: миалгии артралгии.

Органы кроветворения: лейкопения нейтропения тромбоцитопения эозинофилия анемия (апластическая) агранулоцитоз гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция (1 случай на 1000 – 10000 пациентов) волчаночноподобный синдром.

Передозировка:

В целом симптомы передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами: головная боль слабость повышенное потоотделение тошнота рвота обезвоживание гипервентиляция нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз).

Лечение: промывание желудка стимуляция диуреза возмещение потери жидкости восстановление кислотно-щелочного равновесия симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Месалазин при сочетанной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразона фуросемида и спиронолактона.

Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов по отношению к желудочно-кишечному тракту при совместном применении с месалазином возрастает.

При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил-мочевины токсичность метотрексата ослабляет активность рифампицина усиливает действие антикоагулянтов увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).

Особые указания:

С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом лечения Асаколом® и далее по схеме: через 14 суток после начала терапии а затем еще 2-3 раза с 4-х недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.

Читайте также:
Имипрамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих симптомов: кровотечений неясного генеза гематом пурпуры анемии длительно сохраняющегося повышения температуры тела а также при наличии жалоб на боли в горле. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях дыхательной функции особенно при появлении астматических приступов а также признаков острой непереносимости препарата (судороги боли в животе сильные головные боли высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции почек.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет прокрашивание мягких контактных линз.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере по 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг; по 10 таблеток в блистере по 5 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Хаупт Фарма Вюльфинг ГмбХ, Bethelner Landstrasse 18, 31028 Gronau/Leine, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Тиллоттс Фарма АГ

Асакол – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Асакол в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Асакол ®

Асакол инструкция по применению

фармакодинамика. Механизм действия. Таблетки и суппозитории Асакол содержат месалазин, что представляет собой 5-ПАСК, которая оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, в результате чего купируется воспаление в кишечнике путем ограничения миграции макрофагов к воспаленным участкам. В результате угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-HETE) в макрофагах стенки кишечника. В последних исследованиях установлено, что месалазин активирует рецепторы PPAR-γ, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций в кишечнике.

Фармакодинамические эффекты. Во время исследований установлено, что месалазин также ингибирует действие ЦОГ, а следовательно, и высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, однако клиническое значение этого эффекта до настоящего времени не установлено. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (PAF). Кроме того, месалазин является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Риск развития колоректальной карциномы (КРК) несколько повышен у пациентов с язвенным колитом. В экспериментальных моделях и в биопсиях пациентов с язвенным колитом было выявлено, что мезалазин снижает как зависимые от воспаления, так и независимые от воспаления пути передачи сигналов, участвующих в развитии язвенного колоректального рака и колита. Эти наблюдения показывают важность мезалазина в профилактике КРК, связанной с колитом и ульцерозом.

Фармакокинетика. Абсорбция. После однократной дозы 2,4 г препарата Асакол у здоровых субъектов натощак, мезалазин наблюдался в плазме крови через 4,5 ч (>2,00 нг/мл). Среднее геометрическое Cmax мезалазина составило 722,11 нг/мл со средним Tmax 9,5 ч.

Распределение. Около 43% мезалазина и около 78% N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты связываются с белками плазмы крови. Около 75% введенной дозы остается в просвете и слизистой оболочке кишечника. После однократной дозы 2,4 г мезалазина средний кажущийся объем распределения составлял 59,07 л/кг (среднее геометрическое значение — 48,86 л/кг).

Метаболизм. Мезалазин метаболизируется до неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты как в слизистой оболочке кишечника, так и в печени. По крайней мере 90% препарата, выявленного в моче после приема внутрь, является N-ацетил-5-аминосалициловой кислотой.

Выведение. Мезалазин главным образом выводится с калом в виде мезалазина или N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Средний Т½ составлял 20 ч (5–77 ч). Около 25% общей дозы, вводимой натощак, определяется в моче в течение 60 ч, главным образом как N-ацетиламиносалициловая кислота и в незначительном количестве — как неизмененное активное вещество (около 1%).

Конкретных исследований не проводилось.

Показания Асакол

таблетки. Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Суппозитории. Данное лекарственное средство предназначено для применения у взрослых:

  • с целью лечения проктита и проктосигмоидита легкой или умеренной степени тяжести;
  • при тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, как дополнительная терапия к пероральному лечению.
Читайте также:
Габагамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение Асакол

Взрослые. Язвенный колит. При лечении заболевания в фазе обострения доза составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки. Возможно также разделение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона. При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза составляет до 4 г месалазина в сутки, которую разделяют на несколько приемов.

Дети в возрасте старше 6 лет

При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30–50 мг/кг/сут, ее разделяют на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг/сут, которую разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

При поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально, начиная с 15–30 мг/кг/сут, разделяют на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Суппозитории. Суппозитории предназначены только для ректального применения.

Дозировка. Взрослые. Индукция ремиссии: по 1 суппозиторию 3 раза в сутки после дефекации.

При тяжелых формах тотального язвенного колита, который поражает прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки, а также в случае медленной реакции на пероральную терапию — по 1 суппозиторию утром и вечером в качестве дополнительной терапии к пероральному лечению.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации

Побочные эффекты

эозинофилия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, реакции повышенной чувствительности (аллергическая сыпь, лихорадка), синдром красной волчанки, панколит, головная боль, головокружение, парестезии, периферическая нейропатия, миокардит, перикардит, одышка, кашель, аллергические и легочные реакции (включая бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, легочную инфильтрацию, пневмонит), интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония, легочная болезнь, плеврит, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, острый панкреатит, дисфункция печени (повышение показателей трансаминаз и холестаз), гепатит, холестатический гепатит, сыпь, крапивница, зуд, алопеция, фотосенсибилизация, артралгия, миалгия, почечные нарушения, включая острый и хронический интерстициальный нефрит/почечную недостаточность, нефротический синдром, олигоспермия (обратимая), лихорадка, боль в груди, несовместимость мезалазина с повышенным С-реактивным белком и/или обострение симптомов основного заболевания, повышение уровня креатинина в крови, уменьшение массы тела, снижение клиренса креатинина, повышение амилазы, увеличение скорости оседания эритроцитов, повышение уровня липазы.

Особые указания

нарушение функции почек. С осторожностью следует назначать данный препарат пациентам с повышенной концентрацией креатинина в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения препаратом.

Дискразия крови. При подозрении или достоверном возникновении дискразии (признаки кровотечения неясного происхождения, кровоподтеки, пурпура, анемия, незатухающие лихорадка или боль в горле) пациент должен немедленно прекратить лечение препаратом.

Нарушение функции печени. Среди пациентов, принимавших препараты, содержащие месалазин, зарегистрированы случаи повышения уровня ферментов печени. Следует с осторожностью назначать Асакол пациентам с нарушением функции печени. Рекомендуется проводить анализы крови (параметры функции печени, такие как АлАТ или АсАТ) до и во время лечения. Время проведения данных анализов определяет врач. Рекомендуется проведение контрольных тестов через 14 дней после начала лечения, а затем еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, такие анализы достаточно проводить каждые 3 мес. При наличии дополнительных симптомов необходимо немедленное проведение данных анализов.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца. Случаи реакций повышенной чувствительности со стороны сердца, вызванных месалазином (миокардит или перикардит), очень редкие у пациентов, принимающих Асакол.

Заболевания легких. Пациенты, которые имеют заболевания легких, в частности БА, должны быть под тщательным наблюдением во время лечения Асаколом.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину. При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем.

Взаимодействия

исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Передозировка

существует недостаточно данных о передозировке. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C. Суппозитории — в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Асакол

Язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Возможные аналоги (заменители)

Салофальк (от 337.00 руб), Месакол (от 662.00 руб), Пентаса (от 942.00 руб), Кансалазин (от 1278.00 руб), Мезавант (от 4065.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Суспензия для приема внутрь, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные, таблетки, таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет).

Читайте также:
Стимол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять: дозировка и курс лечения

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника.

При распространенных формах используются таблетки препарата, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) – ректальные формы. При обострении заболевания – по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов – по 400-500 мг 3 раза в сутки при язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки – при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Свечи – по 500 мг препарата 3 раза в сутки, а суспензию – по 60 г суспензии (4 г препарата) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник).

Детям свечи назначают из расчета: при обострении – 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии препаратом – 20-30 мг/кг/сут.

Фармакологическое действие

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.

Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматоз, бронхоспазм.

Со стороны органов кроветворения: анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся “медленными ацетиляторами”, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости прием препарата необходимо отменить.

Взаимодействие

Лечение Асаколом усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических ЛС (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Наличие препарата Асакол *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

АСАКОЛ

Таблетки Асакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными ячейками воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже – в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя местное противовоспалительное действие.
Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания к применению

Препарат Асакол применяется в лечении неспецифического язвенного колита легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии, Болезни Крона.

Способ применения

Взрослые
Язвенный колит.
При лечении заболевания в фазе обострения доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.
При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможен также распределение дозы на несколько приемов.
Болезнь Крона.
При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек.
Дети в возрасте от 6 лет
При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов.

Читайте также:
Миртикам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Максимальная доза составляет 75 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.
При поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазину.Як правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза для дорослих.
Таблетки Асакол следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, по 1:00 до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно обострения при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – анемия единичные случаи – апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение нечасто – парестезии, шум в ушах, усталость; очень редко – периферическая нейропатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия нечасто – метеоризм единичные случаи – ухудшение симптомов колита, панколит, острый панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи – гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, повышение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, нечасто – крапивница, зуд, кожная сыпь; единичные случаи – алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия нечасто – миалгия.
Со стороны дыхательной системы: единичные случаи – одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; единичные случаи – волчаночноподобный синдром, сопровождающийся симптомами перикардита и плевроперикардитом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи – миокардит, перикардит.
Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (оборотная).
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – олигоспермия (оборотная).
Лабораторные показатели: единичные случаи – повышение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости оседания эритроцитов, снижение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Асакол являются: повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к салицилатам; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина

Беременность

Данных по применению Асакол беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или здоровье плода и / или новорожденного.

Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижения веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г в сутки).
Таким образом препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня есть лишь ограниченный опыт применения препарата в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея. Итак, таблетки Асакол® можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения преобладать возможный риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные по взаимодействию месалазина и дигоксина отсутствуют.
При совместном применении месалазина с антикоагулянтами кумаринового типа возможно потенцирование антикоагулюючого эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения).
Есть отдельные сообщения об изменении международного нормализованного индекса (МНИ) в случае одновременного применения варфарина с месалазином.
При одновременном применении с месалазином возможно усиление иммуносупрессивной активности азатиоприна и 6-меркаптопурину (содействие развитию лейкопении). Следует тщательно наблюдать за пациентами с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии.
При комбинированной терапии возможно ослабление урикозурического эффекта пробенецида и сульфинпиразона и уменьшение диуретического эффекта фуросемида и спиронолактона.
Возможно усиление побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывают нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек.
При применении с сульфонилмочевины возможно усиление сахароснижающего эффекта.
При применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

Читайте также:
Отофа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

До сих пор о случаях интоксикации препаратом Асакол не сообщалось.
В случае необходимости проводят инфузию электролитов (принудительный диурез).

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Асакол – таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере, по 10 (10 × 10) блистеров в картонной коробке
Асакол – таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 (10 * 5) или 6 (10 * 6) блистеров в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Асакол содержит месалазина 400 мг или 800 м.
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, тальк, повидон.
Оболочка: метакрилатный сополимер (тип В), тальк, дибутилфталат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е172), макрогол 6000.

Дополнительно

Таблетки Асакол не назначают детям в возрасте до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.
Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.
С осторожностью следует применять месалазин пациентам с повышенной концентрацией мочевины в плазме крови и протеинурией.

Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также при лечении по схеме: через 14 дней от начала терапии, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии – 1 раз в год. Нарушение функции почек при лечении месалазином может быть проявлением его нефротоксического действия, поэтому препарат следует немедленно отменить.
Дискразия крови
Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови – рекомендуется проводить контроль через 14 дней от начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, анализы необходимо сделать срочно.
Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения неясного происхождения, гематомы, пурпура, анемии, повышения температуры тела, длительно сохраняется, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.
Повышенная чувствительность к сульфасалазину
При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпь на коже.
Нарушение функции печени
Возможно повышение уровня печеночных ферментов при терапии месалазином, поэтому пациентам с поражениями печени Асакол следует применять с осторожностью.
Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца
Асакол не рекомендуется применять при наличии в анамнезе реакций гиперчувствительности к месалазина со стороны сердца (мио- или перикардиты). Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио или перикардитами в анамнезе, независимо от того, какой препарат вызвал такую ??реакцию.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки
В случае наличия у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применения Асаколу противопоказано.
Наличие таблеток в испражнениях
Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в испражнениях. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. После попадания таблетки в среду с кислотностью 7,0 в ее оболочке образуются щели, достаточные для высвобождения месалазина. С этого момента процесс высвобождения действующего вещества становится необратимым, независимо от кислотности среды в кишечнике. При частом выявлении таблеток (оболочек таблеток) в испражнениях пациенту следует проконсультироваться с врачом.
Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача во время лечения месалазином.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции как головокружение.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: