Асентра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Асентра, 28 шт., 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Показания

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

Читайте также:
Моксарел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).

Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.

Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.

Читайте также:
Бисакодил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Асентра (Asentra)

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови ( AUC ) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Читайте также:
Аспаркам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сертралин не диализируется.

Показания

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).

Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Взаимодействие

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС , требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.

Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ . В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.

Читайте также:
Дермазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Способ применения и дозы

При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО , а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО . Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Читайте также:
Октилия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (блистер)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Асентра ® (Asentra ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено и расфасовано:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Асентра ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
сертралина гидрохлорид55.95 мг,
что соответствует содержанию сертралина50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай 03H28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне.

1 таб.
сертралина гидрохлорид111.9 мг,
что соответствует содержанию сертралина100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай 03H28758 белый (гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное нафтиламина. Селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге. На нейрональный захват норадреналина и допамина практически не влияет. Не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, GABA-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам. Не ингибирует МАО. Вызывает анорексию, эффективен при навязчивых состояниях.

Фармакокинетика

При приеме внутрь сертралина в дозах 50-200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней C max в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Средний T 1/2 у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная кумуляция активного вещества до достижения равновесного состояния через 1 неделю лечения. Связывание с белками плазмы составляет около 98%, V d – 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, – N-десметилсертралин – обладает слабой фармакологической активностью.

T 1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Выводится главным образом через кишечник и с мочой в равных количествах в виде метаболитов, менее 0.2% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Асентра ®

Лечение депрессивных состояний различного генеза у больных с моно- и биполярными аффективными расстройствами. Профилактика рецидивов эпизодов депрессий.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь – 50 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут за несколько недель. Эффект проявляется через 7 дней после начала лечения, достигая максимума через 2-3 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко – маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко – запоры, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны репродуктивной системы: редко – снижение потенции.

Читайте также:
Клобир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические реакции: редко – повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности сертралина при беременности не проводилось, поэтому применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли сертралин с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации. Отдельные исследования показали, что у грудных детей, матери которых в период вскармливания получали сертралин, его уровень в плазме крови незначителен или не определяется, в то время как концентрации в грудном молоке превышают концентрации в крови матери.

Женщинам детородного возраста в период лечения сертралином следует применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного и мутагенного действия сертралина. Однако в дозах, приблизительно в 2.5-10 раз превышавших максимальные суточные клинические дозы, сертралин вызывал задержку оссификации костной ткани плода, возможно, как результат влияния на материнскую особь. При введении сертралина в дозах, примерно в 5 раз превышавших максимальные клинические дозы, наблюдалось снижение выживаемости новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Не следует применять у пациентов, которым проводится электрошоковая терапия. Применение сертралина возможно не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Безопасность применения в педиатрии не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать деятельности, требующей повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина значительно увеличивается протромбиновое время.

При одновременном применении сертралин может вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты, в результате этого повышается концентрация в плазме соответствующего активного вещества и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации в плазме крови указанных препаратов вследствие ингибирования изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. селегилина, моклобемида) возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, а также проявления нестабильности психического и физиологического состояния организма, вплоть до развития делирия и комы).

При одновременном применении с солями лития возможно усиление тремора. При одновременном применении с дезипрамином возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с циметидином – значительное снижение клиренса сертралина.

Асентра

Асентра

Фото препарата

  • Латинское название: Asentra
  • Код АТХ: N06AB06
  • Действующее вещество: Сертралин (Sertraline)
  • Производитель: KRKA (Словения)

Состав

Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина.

Дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолат, МКЦ, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция дигидрофосфат, тальк. Оболочка включает гипромеллозу, тальк, диоксид титана и пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство представляет собой антидепрессант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Асентра избирательно ингибирует захват серотонина тромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. Препарат также в некоторой степени оказывает влияние на уровень норадреналина и дофамина в синаптической щели. При долгом применении он уменьшает количество адренорецепторов в нервной системе.

Эффект от использования средства заметен спустя пару недель после регулярного приема. Максимальное действие наблюдается спустя 6 недель.

После приема таблетки быстро и полностью абсорбируются. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 4,5-8,5 часов (в зависимости от дозировки). Сертралин метаболизируется в печени. Время полувыведения – 26 часов. Действующее вещество выводится с мочой и калом на 12-14% в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при:

  • панических расстройствах; различной этиологии(лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивных расстройствах;
  • посттравматических стрессорных расстройствах.

О том, как принимать Асентру в каждом конкретном случае, нужно посоветоваться с врачом.

Противопоказания

Средство противопоказано к применению в случае:

  • нестабильной эпилепсии; ; ;
  • гиперчувствительности к его составляющим.

Кроме того, его запрещено принимать детям до 6 лет.

С осторожностью лекарство назначают пациентам от 6 до 17 лет, а также при неврологических нарушениях, эпилепсии, потере веса, маниакальных состояниях, нарушениях работы печени и почек.

Побочные действия

Данное лекарственное средство может вызвать следующие побочные действия:

Инструкция по применению Асентры (Способ и дозировка)

Для тех, кому показана Асентра, инструкция по применению предусматривает разные схемы лечения в зависимости от показаний:

  • обсессивно-компульсивные расстройства и депрессияу взрослых пациентов: обычная начальная дозировка – по 50 мг вечером или утром. Спустя примерно 7 дней дозу при необходимости постепенно повышают до максимальной дневной в 200 мг;
  • дети 6-12 лет – в начале курса дают по 25 мг в вечернее или утреннее время. Спустя 7 суток можно повысить дневную дозировку до максимальной в 50 мг;
  • дети 12-17 лет – начало курса с дозировки 50 мг в вечернее или утреннее время. При необходимости спустя 7 суток прием лекарства повышают до 200 мг в день. При повышении дозы необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы предупредить передозировку.
Читайте также:
Псорилом: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У людей с обсессивно-компульсивными расстройствами положительный эффект может быть достигнут только спустя 8-12 недель после начала курса.

Передозировка

Известны следующие симптомы передозировки: сонливость, тошнота, тахикардия, повышенное беспокойство, рвота, изменений ЭКГ.

Больному назначают прием Активированного угля, форсированный диурез, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО может вызвать серотониновый синдром, который проявляется через гипертермию, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, ригидность, изменения психического статуса, которое иногда переходит в делириозное состояние или кому.

Одновременно принимать Асентру и лекарства, угнетающие нервную систему, необходимо только под контролем специалистов. Противопоказано сочетание со средствами, содержащими этанол.

Взаимодействие с непрямыми антикоагулянтами вызывает увеличение протромбинового времени.

Клиренс сертралина снижается при одновременном приеме с Циметидином.

Сочетание с прочими лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонинергическую передачу, следует назначать с осторожностью. Необходимо также избегать одновременного приема Асентры с Триптофаном или Фенфлурамином.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Асентру нужно держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура до 25°C.

Асентра

Асентра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Фармакокинетика

Лекарственное средство с выраженным противодепрессивным действием. Препарат отличается удобным дозированием, удобен в использовании, хорошо переносится пациентами с различными типами депрессивных состояний. Лекарство Асентра, согласно представленной производителем инструкции по применению, относится к категории к ингибиторам обратного захвата серотонина, содержит действующее вещество сертралин, способное обеспечивать контроль за выработкой этого гормона организмом. При приеме внутрь, если соблюдается рекомендованная дозировка средство не оказывает выраженного стимулирующего или угнетающего воздействия на состояние нервной системы.

Минимальный срок терапевтического воздействия – 14 дней, необходимая концентрация действующего вещества для устойчивой коррекции депрессивных состояний достигается спустя 6 недель употребления лекарственного препарата по рекомендованной врачом схеме. Асентра не отличается побочными эффектами в виде увеличения массы тела. В отдельных случаях отмечается снижение веса у пациентов. В отличие от других АД лекарство не вызывает устойчивой химической зависимости на психическом или физическом уровне, синдром отмены отсутствует. Лекарственное средство покрыто кишечнорастворимой оболочкой, абсорбция происходит в органах ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается не позднее 8,5 часов после приема. В беременность препарат не назначают ввиду отсутствия сведений о его проницаемости в отношении барьерных функций плаценты. При лактации грудное вскармливание отменяют – лекарство проникает в грудное молоко и другие жидкости. При почечных заболеваниях прием возможен. Не назначают в детском возрасте до 6 лет. Пожилым людям прием лекарства показан под строгим контролем врача. При печеночных заболеваниях (функциональных нарушениях) препарат может содержаться в плазме крови в повышенной концентрации. При процедуре диализа сертралин остается в тканях, поскольку основные метаболические процессы с его приемом происходят в структуре клеток печени.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат содержит сертралин в форме гидрохлорида, вспомогательные компоненты (дигидрофосфат кальция, стеарат магния, красители).

Показания к применению

Лекарственное средство применяют при лечении депрессивных состояний, ОКР, ПТСР различного происхождения, а также панических расстройств.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F43.1 ПТСР. F32 Депрессия выявленная впервые или вторично. F42 ОКР. F41.0 Пароксизмальная тревожность возникающая эпизодически. F41.2 Смешанные расстройства тревожного и депрессивного спектра.

Побочные эффекты

Прием лекарства может вызывать побочные эффекты, сопряженные с развитием нарушений сна – от сонливости до бессонницы, тремором, слабостью. Возможно изменение аппетита, появление сухости во рту, повышенное потоотделение, нарушения в работе ЖКТ, покраснение и зуд кожных покровов.

Противопоказания

Лекарственное средство с осторожностью применяют при наличии у пациентов врожденных расстройств неврологического характера, а также при выявленных маниях, физическом истощении, эпилепсии, нарушениях в работе печени и почек. Исключено употребление лекарства при приеме МАО ингибиторов, а также в течение двух недель после их употребления. При лечении с использованием триптофана или фенфлурамина необходимо обязательное исключение сертралина из перечня препаратов для комбинированной терапии. Не назначают детям младше 6 лет.

Читайте также:
Клиндатоп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности

Рассмотрение возможностей по приему препаратов, содержащих сертралин, в период беременности производится индивидуально, с учетом всех рисков для плода. При отсутствии беременности рекомендуется побор средств контрацепции, позволяющей провести лечение не прерывая его. При назначении лекарства в период лактации грудное вскармливание прерывается.

Способ и особенности применения

Лекарственное средство рекомендуется к использованию при лечении ОКР и депрессий в начальном объеме для взрослых людей в размере 50 мг в сутки (25 мг при ПТСР), с однократным приемом в утренние или вечерние часы. Со второй недели приема объемы поступающего препарата постепенно увеличивают до максимальных значений (200 мг). Продолжительность терапевтического воздействия определяет врач, курс лечения обычно составляет 2-7 недель, при необходимости употребление лекарства назначается на более продолжительный срок. Детям в возрасте 6-12 лет на начальной стадии лечения назначают не более 25 мг сертралина в течение суток. Подросткам 12-17 лет вводится для первичного приема доза в 50 мг в сутки с последующим увеличением. Обязательно производится индивидуальный расчет с учетом массы тела пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

При употреблении в рамках комплексной терапии с другими АД следует учитывать возможное развитие состояний различной тяжести, представляющих серьезную опасность для организма пациента, при отсутствии терапии негативная симптоматика усиливается, может привести к летальному исходу. Менее выраженная симптоматика связана с развитием делирия, комы (при употреблении МАО ингибиторов). С осторожностью назначение производят при совместном употреблении сертралина и его производных со спиртосодержащими препаратами и лекарствами. Врачи не рекомендуют их сочетание ввиду высокого риска развития непереносимости, и связанной с не негативной симптоматики. При совместном употреблении лекарства в сочетании с препаратами, замедляющими свертываемость крови, следует контролировать показатели лабораторным путем, обеспечивая предотвращение возможного развития опасных для здоровья пациента состояний. Не рекомендовано совместное назначение с триптофаном, фенфлурамином. При совмещении с лечением препаратами лития возможно усиление тремора у больных. Назначение любых вариантов комбинированной терапии должно подвергаться тщательному врачебному контролю, с предварительным изучением анамнеза пациента.

Передозировка

Превышенная рекомендованная дозировка лекарственного препарата может вызывать развитие серотонинового синдрома – опасного для организма человека состояния, в котором происходит проявление множественных побочных эффектов. Зафиксированы случаи вызванных приемом Асентры явлений в виде расстройства в работе желудочно-кишечного тракта. Препарат способен провоцировать тошноту, вызывать рвоту, диарею. Характерны для состояния передозировки и такие проявления как сонливость, нарушения сердечного ритма, интенсивное потоотделение, нарушения мышечного тонуса и рефлексов. При моно назначении лекарства случаев тяжелой передозировки не зафиксировано. При комбинированном приеме с другими АД или спиртосодержащими средствами происходит токсическое поражение организма, способное повлечь за собой смерть пациента. Назначать прием следует с осторожностью, требуется тщательный врачебный контроль. Препарат не имеет специализированных антагонистов, которые можно применять при отравлениях, по мере необходимости проводится специфическое симптоматическое лечение. При угнетении деятельности систем и органов проводится медикаментозная терапия, позволяющая добиться их полного восстановления. При выявлении случаев отравления рекомендовано назначение активированного угля в терапевтической концентрации, без вызова рвоты (при ее отсутствии). При аспирации дыхательных путей проводится лечение, позволяющее очистить их от препятствующих дыханию частиц. Сертралин после приема распределяется на клеточном уровне по всему организму, в связи с чем попытки вывести его через диализ или переливание крови обычно не дают результатов.

Аналоги

В продаже представлены другие препараты со схожим составом и механизмом действия. Среди них врачи отмечают Симулотон, Алевал, Серлифт.

Условия продажи

Отпуск из аптечной сети возможен по назначению врача.

Условия хранения

Хранение Асентры в форме таблеток производится на протяжении 24 месяцев со дня выпуска. Лекарственный препарат следует хранить вдали от детей, при комнатной температуре.

Асентра

Асентра

Депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.C осторожностью. Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

Читайте также:
Дилакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.

Панические расстройства: начальная доза – 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед.

При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.

Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза – 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза – 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед.

У пожилых пациентов начальная доза – 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.

Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Действующее вещество препарата тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы.

Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО.

В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела.

Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный – через 2-4 нед.

Побочные действия

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита.

Редко – повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или “приливы” крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром “отмены”, мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.Передозировка. Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объем распределения).

Особые указания

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Женщины детородного возраста во время лечения препаратом должны использовать адекватные методы контрацепции.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС.

Прием препарата усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса – пропафенон, флекаинид).

Лечение препаратом снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении).

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов препарата (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы).

Читайте также:
Клобир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 Асентры на 50, 24 и 26% соответственно.

При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.

Наличие препарата Асентра *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Асентра

Асентра

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. На захват нейронами норадреналина и допамина практически не влияет. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, ГАМК-, М-холино- и адренорецепторам.
При приеме сертралина внутрь в дозах 50–200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5–8,5 ч. Средний период полувыведения у лиц молодого и пожилого возраста составляет 22–36 ч. Связывание с белками плазмы крови — 98%, объем распределения — 20 л/кг. Интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, находящийся в плазме крови (N-десметилсертралин), фармакологически малоактивен. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет от 62 до 104 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов через кишечник и с мочой приблизительно в равных количествах, менее 0,2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к примененинию препарата Асентра

депрессия, сопровождающаяся беспокойством или без него, лечение панических или навязчивых состояний.

Применение препарата Асентра

Внутрь 1 раз в день утром или вечером.
Депрессия
Обычная начальная доза — 50 мг сертралина 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 50 мг (с интервалами не менее 1 нед) до максимальной суточной дозы — 200 мг.
Навязчивые состояния
Начальная доза — 50 мг сертралина в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 50 мг (с интервалами не менее 1 нед) до максимальной суточной дозы — 200 мг.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз в день. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг сертралина 1 раз в сутки.
Дозы у детей старше 12 лет аналогичны таковым у взрослых.
Панические состояния
Начальная доза — 50 мг сертралина в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать на 50 мг (с интервалами не менее 1 нед) до максимальной суточной дозы — 200 мг.
Желательно принимать препарат ежедневно, в одно и то же время вместе с едой или без нее, запивая водой. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.

Противопоказания к примененинию препарата Асентра

Непереносимость сертралина или отдельных компонентов препарата. Одновременное лечение ингибиторами МАО или прием этих препаратов в течение последних 2 нед; одновременное лечение триптофаном или фенфлурамином; нестабильная эпилепсия. Не назначают детям до 6 лет.

Побочные эффекты препарата Асентра

Возможны — тошнота, диарея, запор, тремор, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции), головокружение, бессонница, сонливость, снижение аппетита и уменьшение массы тела. Эти побочные эффекты могут исчезнуть при длительном приеме таблеток.
Редко — судороги, аллергические реакции, двигательные нарушения, боль в животе, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Особые указания по применению препарата Асентра

При возникновении реакций гиперчувствительности или выраженных нарушениях сна прием препарата прекращают.
Пациенты с депрессией относятся к группе риска (суицидальное поведение), поэтому от начала лечения и до достижения клинического эффекта должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.
Больным с нарушением функции печени сертралин назначают с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервала между ее повышением. Больным с тяжелым нарушением функции печени сертралин назначать не рекомендуется.
Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлена. Асентра может оказывать влияние на психофизические способности пациента, поэтому необходимо внимательно оценить состояние пациента, прежде чем разрешать ему управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Асентра

Карбамазепин, фенитоин, суматриптан, фенфлурамин, трамадол, диазепам, толбутамид и циметидин могут изменять эффекты сертралина, и наоборот. Не рекомендуется одновременный прием алкоголя. Препарат нельзя употреблять с соком грейпфрута.

Передозировка препарата Асентра, симптомы и лечение

Возможны сонливость, беспокойство, мидриаз, рвота, тахикардия. Специфического антидота нет. Вводят активированный уголь. При необходимости — поддерживающая терапия и контроль за состоянием жизненно важных функций организма.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: