Асталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Асталин : инструкция по применению

Содержимое баллона – белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введенной внутривенно, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови – 30 нгмл. Период полувыведения – 3,7 -5 ч.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата,
нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
миокардит,
пороки сердца, аортальный стеноз,
ишемическая болезнь сердца,
артериальная гипертензия,
сердечная недостаточность,
тахиаритмия,
тиреотоксикоз,
феохромоцитома,
декомпенсированный сахарный диабет,
глаукома,
эпиприпадки,
пилородоуденальное сужение,
почечная или печеночная недостаточность,
беременность,
одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью – сердечная недостаточность, гипертиреоз.

Беременность и лактация: Противопоказан во время беременности.
В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг Асталина (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести – по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания – в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия – за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: При развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции). Суточная доза Сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).

Асталин может вызывать тремор пальцев, который является типичным побочным эффектом всех агонистов бета2-адренорецепторов. Может отмечаться головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления. Могут развиваться реакции гиперчувствительности (включающие ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс); мышечные судороги, тошнота, рвота, диспепсия. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), кашель.
Терапия сальбутамолом может вызывать гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасность для пациента, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Препарат может вызывать возбуждение и повышение двигательной активности у детей. Возможно появление аритмий (включая фибриляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков,расширение переферических сосудов,снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль. Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять Асталин и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол. Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению давления. Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы, повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков. Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Читайте также:
Азопт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы Асталина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортико-стероидов. Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Форма выпуска

По 15 г в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

При температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Не допускать замораживания.

Условия отпуска из аптек

Ципла Лимитед, Мумбаи, Индия
Представительство в Москве: ООО “Б.Т.С. Фарма” Нагорный проезд, 12 В

Асталин ® (Asthalin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Асталин ®

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде гомогенной суспензии белого цвета.

1 доза
сальбутамола сульфат120 мкг,
что соответствует содержанию сальбутамола100 мкг

Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан HFA 134а.

15 г (200 доз) – баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы. В терапевтических дозах сальбутамол действует на β 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 ч) бронхорасширяющее действие на β 2 -адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 мин) при обратимой обструкции дыхательных путей.

Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными препаратами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффекты, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика

Во время ингаляции 10-20% дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких. После ингаляционного применения системная абсорбция быстрая, но низкая. C max сальбутамола в плазме крови наблюдается через 3 ч.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы составляет 10%.

Метаболизируется при “первом прохождении” через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит – неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 3-7 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (около 90%) и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (около 60%) в течение 72 ч, и с желчью.

Сальбутамол проникает через ГЭБ, создавая концентрации, равные примерно 5% концентрации в плазме крови.

Показания активных веществ препарата Асталин ®

Бронхиальная астма: купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении; предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой; применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая ХОБЛ, хронический бронхит, эмфизему легких.

Читайте также:
Камфорная мазь: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J42 Хронический бронхит неуточненный
J43 Эмфизема
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют ингаляционно и внутрь. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, снижение АД и коллапс.

Со стороны обмена веществ: редко – гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль; очень редко – гиперактивность; при приеме внутрь – психоневрологические нарушения, в т.ч. психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение сна, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия; нечасто – ощущение сердцебиения; редко – периферическая вазодилатация; очень редко – аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги.

Прочие: боль в груди, задержка мочи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сальбутамолу; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы.

Для ингаляционного применения: ведение преждевременных родов; угрожающий аборт.

С осторожностью: у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ИБС, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Для приема внутрь: ИБС, тяжелая сердечная недостаточность, аритмия (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия); миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальный стеноз, заболевания почек и печени с нарушением их функции, I триместр беременности, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени, артериальная гипертензия, феохромоцитома.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Сальбутамол может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности. Имеются данные о редких случаях различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности.

Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов сальбутамола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм сальбутамола.

Особые указания

Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β 2 -адренорецепторов, для облегчения симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха. Терапия агонистами β 2 -адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность следует проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в плазме крови.

Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при применении сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после его применения. В таких случаях сальбутамол необходимо немедленно отменить, оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Читайте также:
Конкор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с теофиллином и другими ксантинами повышается вероятность развития тахиаритмий.

При одновременном применении сальбутамола со средствами для ингаляционной анестезии, леводопой повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий.

При одновременном применении ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, что может привести к резкому снижению АД.

При одновременном применении сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) повышается риск развития тяжелого бронхоспазма.

Назначение сальбутамола одновременно с антихолинергическими средствами может способствовать повышению глазного давления.

При одновременном применении диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

При одновременном применении сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, усугубляет побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы.

Повышает вероятность развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении сальбутамол снижает антиангинальную эффективность нитратов и гипотензивную активность гипотензивных средств.

Асталин (аэрозоль для ингаляций)

Алюминиевый контейнер оснащенный клапаном на пластмассовой основе и с надписью наименования продукта, номера серий и номер контейнера. При визуальном осмотре не должно быть никаких признаков физических повреждений, таких как вмятина или утечка. Содержимое контейнера гомогенная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2- адреномиметики селективные. Сальбутамол.

Код АТХ R03АC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, попадает в кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови – 30 нг/мл. При попадании в системный кровоток метаболизируется в печени. Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения – 3,7-5 ч. Большая часть дозы сальбутамола, введенной внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 часов. Выводится преимущественно с мочой 60- 90% в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата 60% и с желчью 4%.

Фармакодинамика

Асталин – бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов.

По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Асталин имеет короткую продолжительность действия (от 4 до 6 часов) и быстрое начало действия (около 5 мин с момента применения).

Показания к применению

купирование приступов удушья и предупреждение бронхоспазма при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), сопровождающейся обратимой обструкцией дыхательных путей

предупреждение приступов удушья перед физическими упражнениями у пациентов с формой астмы, зависящей от физических нагрузок

Способ применения и дозы

Асталин аэрозоль применяется только для ингаляций. Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов 4-6 ч. Лица, имеющие трудности с координированием вдоха с высвобождением лекарства из ингалятора, могут применять Асталин в аэрозоле при помощи устройства в виде спейсера или ингаляционной камеры.

Купирование острого приступа удушья и предупреждение бронхоспазма

Взрослые: от 100 мкг до 200 мкг Асталина (1-2 ингаляции) однократно.

Дети в возрасте с 4-х лет: 100 мкг однократно. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг (2 ингаляции).

Предупреждение приступов удушья

Взрослые: за 10-15 мин до физической нагрузки необходимо принять две ингаляции (2 раза по 100 мкг Асталина).

Дети в возрасте с 4-х лет: до физической нагрузки необходимо принять 100 мкг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 200 мкг.

Длительная поддерживающая терапия

Взрослым и детям в возрасте с 4-х лет: 100-200 мкг препарата 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций) Асталина.

Инструкция по использованию ингалятора

Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластикового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пустой.

Проверка исправности ингалятора

Осторожно снять крышку с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух. Если ингалятор не использовался в течение нескольких дней, хорошо встряхнуть и распылить одну дозу препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности.

Читайте также:
Геделикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1. Снять защитный колпачок с мундштука ингалятора. Проверить, чистый и сухой ли мундштук.

2. Энергично встряхнуть ингалятор.

3. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, разместив большой палец на основании, ниже мундштука.

4. Сделать глубокий (насколько возможно) выдох. Затем поместить мундштук между зубами (не прикусывая его) и плотно обхватить губами.

5. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора.

6. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание насколько это возможно.

7. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы со 2-го по 6-ой. После ингаляции надеть на мундштук пылезащитный колпачок.

Внимание

Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 4, 5 и 6. Важно, чтобы нажатие ингалятора наступало в начале спокойного, глубокого вдоха. Чтобы быть уверенным, что ингаляция выполнена правильно, необходимо для начала контролировать способ приема лекарства перед зеркалом. Появляющаяся во время ингаляции из ингалятора, губ или носа «дымка» указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо снова, начиная с пункта 2, поупражняться в применении ингалятора.

Лекарство необходимо применять по назначению врача и информировать врача о любых трудностях, связанных с приемом препарата.

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Извлечь металлический контейнер из пластикового корпуса ингалятора и снять крышку мундштука

2. Промыть распылитель теплой проточной водой

3. Тщательно просушить распылитель изнутри и снаружи

4. Поместить обратно на место контейнер и крышку мундштука.

НЕ ОПУСКАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ КОНТЕЙНЕР В ВОДУ.

Побочные действия

тремор, головная боль, головокружение

повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница

раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления

тошнота, рвота, диспепсия

гипокалиемия, увеличение концентрации глюкозы в крови (при длительной терапии)

расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица)

нарушение сердечного ритма, включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эритему, отек Квинке, ангионевротический отек, заложенность носа, бронхоспазм

возбуждение, повышенная двигательная активность у детей

дискомфорт и появление болей в грудной клетке, артралгия

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата

одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов

нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), тахиаритмия

миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия,

декомпенсированный сахарный диабет

почечная или печеночная недостаточность

детский возраст до 4-х лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с Асталином теофиллин и другие ксантины повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.

Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренонорецепторов, такие как пропранолол.

При одновременном применении производных ксантина, гликокортикостероидов, диуретиков возможно усиление гипокалиемии.

Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, фторотана, трихлорэтилена или энфлурана, сенсибилизируют миокард к действию Асталина, что способствует развитию аритмии.

Асталин усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардитропный эффект препаратов гормонов щитовидной железы. Возможно развитие экстрасистолии при одновременном приеме сердечных гликозидов, повышение риска развития гликозидной интоксикации.

Асталин снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и трициклические антидепрессанты, усиливая действие Асталина, могут привести к резкому снижению артериального давления.

Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков.

Одновременное назначение с антихолинэнергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Особые указания

Лечение астмы обычно проводится поэтапно, при этом реакцию пациента следует контролировать клинически и по функциональным легочным тестам. Потребность в частом применении максимальных доз свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

При внезапном и прогрессирующем ухудшении состояния следует решить вопрос о назначении или увеличении дозы глюкокортикостероидов.

Бронходилататоры не должны быть единственным или основным способом лечения для пациентов с тяжелой или нестабильной формой астмы. Тяжелая астма требует регулярного медицинского осмотра, включая проверку функциональной деятельности легких, так как такие пациенты подвержены риску развития тяжелых приступов или даже смертельного исхода. Врачам необходимо тщательно оценить максимальную рекомендуемую дозу кортикостероидов, применяемых ингаляционно и/или внутрь для данной группы пациентов.

Если действие обычной дозы Асталина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), следует заново оценить клиническую ситуацию.

Читайте также:
Отинум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты должны быть предупреждены о возможности изменения вкусовых ощущений после ингаляции Асталином в сравнении с ингаляторами, использовавшимися ими ранее.

Симпатомиметические средства, включая Асталин, могут оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему. Существует несколько свидетельств о возникновении редких случаев миокардиальной ишемии, связанной с приемом сальбутамола. Пациенты с предрасположенностью к тяжелым сердечным заболеваниям (ишемическая болезнь сердца, аритмия или острая сердечная недостаточность), принимающих Асталин, должны быть предупреждены о необходимости обращения к врачу в случае возникновения боли в грудной клетке либо при появлении других симптомов, говорящих об ухудшении заболевания сердца. Особенно следует обратить внимание на такие симптомы как одышка и боли в груди.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с судорожными расстройствами, гипертиреозом, сахарным диабетом.

Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких случаях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Может возникнуть реакция гипречувствительности немедленного типа после ингаляции Асталина, о чем свидетельствуют случаи крапивницы, ангионевротического отека, сыпи, бронхоспазма, анафилаксии и отека ротоглотки.

При возникновении парадоксального бронхоспазма требуется немедленное его купирование с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора из другой фармакологической группы. Следует немедленно прекратить лечение Асталином, оценить состояние пациента, и скорректировать проводимую терапию.

Не превышать рекомендуемую дозу!

Действия в случае пропуска очередного приема Асталина

Необходимо принять пропущенную дозу препарата (не принимать двойной дозы) и затем продолжать лечение согласно рекомендуемой схеме дозирования.

Применение в педиатрии

Асталин противопоказан детям в возрасте до 4-х лет, так как у детей в возрасте до 4 лет чаще возникают побочные эффекты.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тревожность, гиперактивность, головная боль, головокружение, тремор, гипокалиемия, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (тахикардия).

Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы, симптоматическая терапия. Однако блокаторы β-адренорецепторов необходимо применять с осторожностью у пациентов с приступами бронхоспазма в анамнезе.

Форма выпуска и упаковка

По 200 доз помещают в алюминиевый контейнер, снабженный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Cipla Ltd.» (Ципла Лтд.), Индия

Plot № L-139 to L-146 Verna Industrial Estate, Verna Goa, India

Участок № L-139 – L-146, Верна Индастриал Эстейт, Верна Гоа, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Cipla Ltd.» (Ципла Лтд.), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Асталин – аэрозоль, капсулы, порошок, раствор

Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) – профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (младше 2 лет – для раствора для приема внутрь и сиропа, младше 4 лет – для порошка для ингаляций и дозированного аэрозоля без спейсера).C осторожностью. Тахиаритмия, тяжелая ХСН, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Ингаляционно: для профилактики: взрослые – по 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции) 4 раза на протяжении суток; дети – до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа – 0.1-0.2 мг для детей и взрослых.

Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки.

Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа – однократно; для предотвращения бронхоспазма – 3-4 раза в сутки. Разовая доза – 200-400 мкг. Суточная доза – 0.8-1 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 1.2-1.6 мг.

Читайте также:
Пантогематоген - био: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, – 400 мкг.

Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза – 200 мкг; для профилактики – 200 мкг/сут; кратность введения – 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, – 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.

При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием небулайзеров различных конструкций в течение 5-15 мин: начальная доза – 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца.

Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени.

Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на ССС, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75% максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность – 3-6 ч.

Побочные действия

Часто – сердцебиение, головная боль, тремор, тревожность;

менее часто – кашель, раздражение дыхательных путей, головокружение, сухость во рту и горле, изменение вкусовых ощущений;

редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату), дерматит, аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь), гиперемия кожи лица, дискомфорт или боль в груди, сонливость, усталость, гипокалиемия, аритмия, судороги мышц, тошнота, рвота.Передозировка. Симптомы острого отравления при ингаляционном применении: более частые – гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, лактоацидоз, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые – возбуждение, гиперкальциемия, гипофосфатемия, лейкоцитоз, респираторный алкалоз; редкие – галлюцинации, паранойя, судороги, тахиаритмия.

Симптомы хронической интоксикации при ингаляционном применении: более частые – снижение АД, тахикардия, тремор, рвота; менее частые – возбуждение; редкие – судороги, тахиаритмия.

Лечение: симптоматическое, при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях.

При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам (в т.ч. детям младшего возраста), которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить соблюдать осторожность (неизвестно, проникает ли сальбутамол в грудное молоко).

Строго контролируемых клинических исследований по изучению тератогенности сальбутамола не проведено. В отдельных исследованиях выявлена полидактилия у детей на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола (однозначной причинной связи ее возникновения с приемом препарата не установлено). В экспериментальных исследованиях обнаружено наличие тератогенного эффекта у сальбутамола: у мышей при п/к введении (дозы, в 11.5-115 раз превышающие максимальные рекомендуемые у человека для ингаляционного введения) отмечалось развитие волчьей пасти; у кроликов при пероральном назначении (дозы, в 2315 раз превышающие максимальные для ингаляционного введения) – незаращение костей черепа.

Адренергические бронходилататоры могут применяться при беременности, поскольку потенциальный риск плацентарной гипоксемии для плода на фоне неконтролируемой бронхиальной астмы значительно превышает риск, связанный с их применением. Однако при их применении во время беременности следует соблюдать осторожность, поскольку может вызвать тахикардию и гипергликемию у матери (особенно при наличии сахарного диабета) и плода, а также вызвать у матери задержку родовой деятельности, снижение АД, острую НК и отек легких.

Читайте также:
Полиоксифумарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию у больных с тиреотоксикозом, вероятность развития экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.

Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, усиливая действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.

Несовместим (фармакологический антагонизм) с неселективными бета-адреноблокаторами (что необходимо также учитывать при применении глазных форм бета-адореноблокаторов).

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышениею внутриглазного давления.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Наличие препарата Асталин *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Асталин – инструкция по применению

Состав препарата
Одна ингаляционная доза содержит
Активное вещество: Сальбутамола сульфата (BP) – 120 мкг в пересчете на сальбутамол – 100 мкг.
Вспомогательное вещество: 1,1,1,2-тетрафторэтан HFA 134 а

Описание
Содержимое баллона – белая гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: R03AC02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарных артерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 часов. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К + в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Фармакокинетика
После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата. Часть дозы, поступившей в желудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введенной внутривенно, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 часов. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Максимальная концентрация в плазме крови – 30 нгмл. Период полувыведения – 3,7 -5 ч.

Показания
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких.

Противопоказания
гиперчувствительность к любому компоненту препарата,
нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия),
миокардит,
пороки сердца, аортальный стеноз,
ишемическая болезнь сердца,
артериальная гипертензия,
сердечная недостаточность,
тахиаритмия,
тиреотоксикоз,
феохромоцитома,
декомпенсированный сахарный диабет,
глаукома,
эпиприпадки,
пилородоуденальное сужение,
почечная или печеночная недостаточность,
беременность,
одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью – сердечная недостаточность, гипертиреоз.

Беременность и лактация: Противопоказан во время беременности.
В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг Асталина (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести – по 1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания – в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия – за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.
Детям от 2 до 12 лет: При развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции). Суточная доза Сальбутамола не должна превышать 1200 мкг (12 ингаляций).

Побочные эффекты
Асталин может вызывать тремор пальцев, который является типичным побочным эффектом всех агонистов бета2-адренорецепторов. Может отмечаться головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тревожность, нарушение сна, бессонница, расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления. Могут развиваться реакции гиперчувствительности (включающие ангионевротический отек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм, артериальную гипотензию и коллапс); мышечные судороги, тошнота, рвота, диспепсия. Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм.
Ингаляционные препараты могут вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (фарингит), кашель.
Терапия сальбутамолом может вызывать гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасность для пациента, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличение концентрации глюкозы в крови.
Препарат может вызывать возбуждение и повышение двигательной активности у детей. Возможно появление аритмий (включая фибриляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Читайте также:
Анузол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, галлюцинации, тахикардия, трепетание желудочков,расширение переферических сосудов,снижение артериального давления, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль. Лечение: отмена препарата, кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий.
Не рекомендуется одновременно применять Асталин и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол. Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению давления. Сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы, повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.
Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков. Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Особые указания
У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии.
Если действие обычной дозы Асталина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу. Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов. Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционных или системных глюкокортико-стероидов. Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Форма выпуска
По 15 г в алюминиевый баллон, снабженный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.
Каждый баллон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Хранение
При температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Не допускать замораживания.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Ципла Лимитед, Мумбаи, Индия
Представительство в Москве: ООО “Б.Т.С. Фарма” Нагорный проезд, 12 В

Асталин (Asthalin)

Сальбутамол (в виде сульфата) — кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, растворимое в воде и малорастворимое в этаноле, молекулярная масса составляет 576,7.

Фармакология

Селективный бета2-адренергический бронходилататор.

Механизм действия

Исследования in vitro и фармакологические исследования in vivo показали, что сальбутамол оказывает преимущественное действие на бета2-адренергические рецепторы по сравнению с изопротеренолом. В то время как установлено, что бета2-адренорецепторы преобладают в гладких мышцах бронхов, имеются данные, что в сердце человека популяция бета2-рецепторов составляет от 10 до 50% общего содержания бета-адренергических рецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена.

Активация бета2-адренорецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей приводит к активации аденилциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ . Это увеличение, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция, что приводит к релаксации. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до конечных бронхиол. Сальбутамол действует как функциональный антагонист, расслабляя дыхательные пути независимо от природы спазмогена, защищая от действия любых бронхоконстрикторов. Повышение концентрации цАМФ также связано с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях.

В большинстве клинических исследований показано, что в сопоставимых дозах сальбутамол в большей степени расслабляет гладкие мышцы бронхов, чем изопротеренол, при этом вызывая меньше сердечно-сосудистых эффектов. Контролируемые клинические исследования и клинический опыт показали, что ингаляции сальбутамола, как и других бета-адреномиметиков, могут привести к значительным сердечно-сосудистым эффектам у некоторых пациентов, определяемым по измерению пульса, АД , наличию симптомов и/или изменениям ЭКГ.

Читайте также:
Миртазапин канон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

В исследовании биодоступности однократной дозы, в котором участвовали шесть здоровых добровольцев мужского пола, наблюдался транзиторный низкий системный уровень сальбутамола (близкий к нижнему пределу количественного определения) после двух ингаляций сальбутамола как с пропеллентом HFA, так и с CFC11/12.

В 12-недельном рандомизированном двойном слепом активном и плацебо-контролируемом исследовании с двойной имитацией с участием 565 пациентов с бронхиальной астмой оценивалась бронхолитическая эффективность ингаляций сальбутамола с пропеллентом HFA (193 пациента) по сравнению с CFC11/12 (186 пациентов) и плацебо (186 пациентов).

Последовательное измерение ОФВ1 показало, что две ингаляции сальбутамола с пропеллентом HFA вызвали значительно большее улучшение легочной функции, чем плацебо, и были сопоставимы с применением ингалятора CFC11/12.

Среднее время до начала увеличения ОФВ1 на 15% составляло 6 мин, а среднее время до наступления максимального эффекта — от 50 до 55 мин. Средняя продолжительность эффекта, измеренная по увеличению ОФВ1 на 15%, составила 3 ч. У некоторых пациентов продолжительность эффекта составляла до 6 ч.

В другом клиническом исследовании у взрослых две ингаляции сальбутамола с пропеллентом HFA за 30 мин до тренировки предотвратили вызванный физической нагрузкой бронхоспазм, что продемонстрировано сохранением ОФВ1 в пределах 80% от исходных значений у большинства пациентов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухлетнем исследовании на крысах линии SPRAGUE-DAWLEY сальбутамол вызывал дозозависимое увеличение частоты доброкачественных лейомиом брыжейки яичника при поступлении с пищей в дозе 2 мг/кг (примерно в 15 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых и примерно в 6 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для детей в расчете на площадь поверхности тела). В другом исследовании этот эффект был заблокирован одновременным введением пропранолола, неселективного антагониста бета-адренорецепторов. В 18-месячном исследовании на мышах линии CD-1 сальбутамол не показал признаков онкогенности при поступлении с пищей в дозах до 500 мг/кг (примерно в 1700 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых и примерно в 800 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для детей в расчете на площадь поверхности тела). В 22-месячном исследовании на золотистых хомячках сальбутамол не показал признаков онкогенности при поступлении с пищей в дозах до 50 мг/кг (примерно в 225 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых и примерно в 110 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для детей в расчете на площадь поверхности тела). Сальбутамол не был мутагенным в тесте Эймса или тесте на мутацию дрожжей.

Сальбутамол не был кластогенным в анализе периферических лимфоцитов человека или в микроядерном тесте со штаммом AH1 на мышах.

Исследования репродукции на крысах не выявили доказательств нарушения фертильности при пероральных дозах до 50 мг/кг (примерно в 340 раз больше суточной ингаляционной МРДЧ для взрослых в расчете на площадь поверхности тела).

Показания к применению

Лечение или профилактика бронхоспазма у взрослых и детей в возрасте от 4 лет с обратимым обструктивным заболеванием дыхательных путей; профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Асталин : инструкция по применению

После ингаляционного введения от 10 до 20%дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе илиоседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается вдыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму вних, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она можетметаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизмененномвиде или в виде фенольного сульфата.

Часть дозы, поступившей вжелудочно-кишечный тракт, всасывается и подвергается интенсивному метаболизмуво время первого прохождения через печень, превращаясь в фенольный сульфат.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Неизмененный препарат и конъюгат выводятсяпреимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введеннойингаляционно, выводится в течение 72 часов.

Фармакокинетика

Сальбутамол является селективным агонистомбета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторыгладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект,предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких.Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучныхклеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительныйположительный хроно- и инотропный эффект на миокард, расширение коронарныхартерий, практически не снижает артериальное давление. Оказывает токолитическоедействие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действиепрепарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжаетсяв течение
4-6 часов.

Показания к применению

– купирование приступов бронхиальной астмы(включая обострение

бронхиальной астмы тяжелого течения)

– купирование бронхоспазма при хронической обструктивной болезни легких(ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей (включаяхронический бронхит и эмфизему легких)

Читайте также:
Неогемодез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компонентупрепарата

нарушения ритма (пароксизмальнаятахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), тахиаритмия

миокардит, пороки сердца, аортальныйстеноз, ишемическая болезнь сердца

декомпенсированный сахарный диабет

почечная или печеночная недостаточность

одновременный прием неселективныхбета-адреноблокаторов

детский возраст до 2-х лет

с осторожностью – сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома

угроза выкидыша в I и II триместрахбеременности

преждевременная отслойка плаценты

кровотечение или токсикоз в III триместребеременности.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременностии лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для материпревышает любой возможный риск для плода или младенца.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

В период лечения следует воздерживаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенноговнимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья.

Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести – по1-2 дозы 1-4 раза в сутки и средней степени тяжести заболевания – в той жедозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами.

Для профилактики астмы вызваннойфизическими нагрузками – за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.

Детям от 2 до 12 лет – как и при лечениивнезапного спазма бронхов, так и при астме, вызванной физическими нагрузками,применяют Асталин в дозе 100 мкг. В случае необходимости дозу можно увеличитьдо 200 мкг (2 х 100 мкг).

Суточная доза Асталина не должна превышать1200 мкг (12 ингаляций). Потребность в частом применении максимальных дозАсталина или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшениизаболевания.

Побочное действие

тремор пальцев, который является типичнымпобочным эффектом всех агонистов бета2-адренорецепторов

головная боль, головокружение, повышенная возбудимость,тревожность, нарушение сна, бессонница, расширение периферических сосудов(гиперемия кожи лица), незначительное компенсаторное увеличение частотысердечных сокращений, повышение артериального давления

реакции гиперчувствительности (включающие ангионевротическийотек, крапивницу, эритему, заложенность носа, бронхоспазм, артериальнуюгипотензию и коллапс); мышечные судороги, тошнота, рвота, диспепсия

ингаляционные препараты могут вызыватьпарадоксальный бронхоспазм. Парадоксальный бронхоспазм необходимо немедленнокупировать с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или же другогобыстродействующего ингаляционного бронходилататора. В случае возникновенияпарадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить применениепрепарата, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и принеобходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами

раздражение слизистой оболочки полости ртаи глотки

терапия агонистами бета2-адренорецепторовиногда вызывает гипокалиемию, которая может представлять серьезную опасностьдля пациента, а также обратимые метаболические нарушения, например, увеличениеконцентрации глюкозы в крови

возбуждение и повышение двигательнойактивности у детей

возможно появление сердечных аритмий (включая фибриляцию предсердий,наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: отмена препарата,кардиоселективные бета-адреноблокаторы; симптоматическая терапия. Приподозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в сывороткекрови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин и другие ксантины приодновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развитиятахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелыхжулудочковых аритмий.

Не рекомендуется одновременно применятьАсталин и неселективные блокаторы бета-адренорецепторов, такие как пропранолол.

Ингибиторы моноаминоксидазы итрициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привестик резкому снижению давления.

Асталин усиливает действие стимуляторовцентральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы,повышает вероятность развития гликозидной интоксикации. Препарат снижаетэффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Гипокалиемия может усиливаться в результатеодновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов,диуретиков с препаратом.

Особенности применения

У пациентов с тяжелым или нестабильнымтечением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно бытьосновным или единственным методом терапии.

Если действие обычной дозы Асталинастановится менее эффективным или менее продолжительным (действие препаратадолжно сохраняться не менее 3 часов), пациенту следует обратиться к врачу.

Частое применение сальбутамола можетпривести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем междуприемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткойпродолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмысвидетельствует об обострении заболевания.

В таких случаях следует пересмотреть планлечения пациента и решить вопрос о назначении или увеличении дозы ингаляционныхили системных глюкокортикостероидов.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторовможет приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять прилечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться врезультате одновременного применения производных ксантина, глюкокортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровенькалия в сыворотке крови.

Форма выпуска

По 200 доз помещают в алюминиевыйконтейнер, снабженный дозирующим клапаном и распылительной насадкой.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: