Атимос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Атимос : инструкция по применению

1 доза препарата содержит:
Активные вещества: формотерола фумарат 0,012 мг
Вспомогательные вещества: Этанол, хлористоводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Описание

Бесцветный или светло-желтый, прозрачный раствор в алюминиевом баллончике. Клапан и баллончик должны быть свободны от видимой коррозии.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство – ?2-адреномиметик селективный.

Фармакологические свойства

Формотерол является селективным агонистом ?2-адренорецептеров с низким родством к ?1-адренорецепторам. Оказывает бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению количества циклического аденозин-монофосфата (цAMФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цAMФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из внутриклеточных запасов. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время.
Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%. Максимальная концентрация формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 минут после применения и снижается до 10% через 24 часа после применения. Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Период полувыведения составляет 4 часа после внутривенного введения и 6 часов после приема внутрь. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% – с калом в течение 72 часов после применения.

Показания

  • Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;
  • Профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом.
  • Профилактика и лечение бронхиальной обструкции у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к формотеролу или другому компоненту препарата;
  • тахиаритмия;
  • атриовентрикулярная блокада III степени;
  • идиопатический субаортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тиреотоксикоз;
  • удлинение интервала QT (QTc>0.44 сек);
  • дети до 6 лет;
  • кормление грудью.

Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушение сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, беременность.

Беременность и лактация

Безопасность применения Атимоса во время беременности и лактации не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Нет данных о проникновении формотерола в грудное молоко у человека. Необходимо прекращать грудное вскармливание при применении Атимоса.

Способ применения и дозировка

Взрослые, включая пожилых пациентов.

Лечение и профилактика:

  • одну или две дозы по 12 мкг (12-24 мкг) дважды в сутки.

Если необходимо, одна или две дополнительные дозы могут быть введены в течение дня для облегчения симптомов. Однако если необходимость в принятии дополнительных доз становится более частой (например, больше двух дней в неделю), следует обратиться к врачу для пересмотра лечения, так как данная ситуация может означать ухудшение течения бронхиальной астмы.

Дети в возрасте 6 лет и старше

  • одна доза по 12 мкг дважды в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном

  • одна ингаляция по 12 мкг за 15 минут до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться две ингаляции по 12 мкг.

Перед первым использованием (или если ингалятор не использовался в течение трех и более дней) снимите защитный колпачок с мундштука и произведите распыление один раз в воздух, чтобы убедиться что ингалятор работает.

  1. Возьмите ингалятор большим и указательным пальцами, как показано на рисунке.
  2. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
  3. Возьмите мундштук в рот, плотно обхватив его губами и полностью выдохните через нос.
  4. Произведите долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на торец баллончика указательным пальцем.

После вдоха как можно дольше задержите дыхание. Для поддержания чистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.

Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых. Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.

Побочное действие

Со стороны скелетно-мышечной системы:

  • иногда (1/1000 – 1/100): тремор;
  • редко (1/10000 – 1/1000): боль в мышцах, судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • иногда: сильное сердцебиение;
  • редко: тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны центральной и периферической нервной системы:
  • иногда: головная боль;
  • редко: возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница. Со стороны органов дыхания:
  • иногда: кашель;
  • редко: парадоксальный бронхоспазм. Местные реакции:
  • редко: раздражение ротоглотки.
Читайте также:
Иммуноглобулиновый комплексный препарат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

иногда: слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь), вкусовые изменения, тошнота, сухость во рту, гипокалиемия.

Передозировка

При передозировке возникают типичные для ?-адреномиметиков симптомы, такие как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сильное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, пониженное/повышенное артериальное давление, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
При появлении симптомов передозировки показано симптоматическое лечение. В тяжелых случаях госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных ?-адреноблокаторов при соблюдении чрезвычайной осторожности, так как применение этих средств может вызвать бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (солатол, амидарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, винкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QT-интервал и увеличивать риск желудочковой аритмии (риск развития аритмии типа «пируэт») (также см. «Противопоказания»).
Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.
Одновременное лечение производными ксантинов, глюкокортикостероидами или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие ?2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстнянки.
?-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, препарат не должен одновременно применяться с ?-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев, когда применение продиктовано необходимостью.
Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Особые указания

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, надо оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.
Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды), его необходимо продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Атимоса может свидетельствовать о ухудшении течения бронхиальной астмы и необходимости пересмотра лечения.

Если у пациентов наблюдаются такие сопутствующие заболевания, как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, необходимо проявлять особую осторожность при выборе дозы Атимоса.
Вследствие гипергликемического действия ?2-адреномиметиков, у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови.

Потенциально лечение ?2-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное действие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность необходимо проявлять в отношении пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
В данных условиях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.

Возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.
Рекомендуется строго следовать рекомендованной в инструкции дозировке, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данный медицинский препарат содержит этанол.

использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: он вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте.

Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на способность вождения или работы с механизмами.

Баллончик находится под давлением: не подвергать воздействию высокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой. Хранить и использовать при комнатной температуре не более 3-х месяцев с начала применения.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный 12 мкг/доза.
Алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном, содержащий 100 или 120 доз препарата. По 1 баллончику с ингалятором и инструкцией по-мещают в картонную пачку.

Срок годности

18 месяцев. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения

При температуре + 2-8°С, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Chiesi Farmacetutici S.p.A.
Via Palermo 26/A
Parma, Italy.
Кьези Фармацевтичи С.П.А.,
26/А, ВИА ПАЛЕРМО,
ПАРМА, Италия

Представительство в России

ООО «Кьези Фармасьютикалс»
101509, г. Москва, ул. Лесная, д.43, офис 701

Атимос – инструкция по применению

Международное непатентованное название.

Лекарственная форма.

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Состав

1 доза препарата содержит:
Активные вещества: формотерола фумарат 0,012 мг
Вспомогательные вещества: Этанол, хлористоводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Описание

Бесцветный или светло-желтый, прозрачный раствор в алюминиевом баллончике. Клапан и баллончик должны быть свободны от видимой коррозии.

Фармакотерапевтическая группа.

Бронходилатирующее средство – ?2-адреномиметик селективный.

Код АТХ. R03AС13

Фармакологические свойства

Формотерол является селективным агонистом ?2-адренорецептеров с низким родством к ?1-адренорецепторам. Оказывает бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению количества циклического аденозин-монофосфата (цAMФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цAMФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из внутриклеточных запасов. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время.
Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Читайте также:
Копаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%. Максимальная концентрация формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 минут после применения и снижается до 10% через 24 часа после применения. Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования. Период полувыведения составляет 4 часа после внутривенного введения и 6 часов после приема внутрь. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% – с калом в течение 72 часов после применения.

Показания

  • Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;
  • Профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом.
  • Профилактика и лечение бронхиальной обструкции у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Противопоказания.

  • повышенная чувствительность к формотеролу или другому компоненту препарата;
  • тахиаритмия;
  • атриовентрикулярная блокада III степени;
  • идиопатический субаортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тиреотоксикоз;
  • удлинение интервала QT (QTc>0.44 сек);
  • дети до 6 лет;
  • кормление грудью.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушение сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, беременность.

Беременность и лактация

Безопасность применения Атимоса во время беременности и лактации не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только если ожидаемая польза превышает возможный риск.
Нет данных о проникновении формотерола в грудное молоко у человека. Необходимо прекращать грудное вскармливание при применении Атимоса.

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых пациентов.

Лечение и профилактика:

  • одну или две дозы по 12 мкг (12-24 мкг) дважды в сутки.

Если необходимо, одна или две дополнительные дозы могут быть введены в течение дня для облегчения симптомов. Однако если необходимость в принятии дополнительных доз становится более частой (например, больше двух дней в неделю), следует обратиться к врачу для пересмотра лечения, так как данная ситуация может означать ухудшение течения бронхиальной астмы.

Дети в возрасте 6 лет и старше:

  • одна доза по 12 мкг дважды в сутки.

Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном:

  • одна ингаляция по 12 мкг за 15 минут до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться две ингаляции по 12 мкг.

Перед первым использованием (или если ингалятор не использовался в течение трех и более дней) снимите защитный колпачок с мундштука и произведите распыление один раз в воздух, чтобы убедиться что ингалятор работает.

Способ применения:

  1. Возьмите ингалятор большим и указательным пальцами, как показано на рисунке.
  2. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора.
  3. Возьмите мундштук в рот, плотно обхватив его губами и полностью выдохните через нос.
  4. Произведите долгий глубокий вдох, одновременно произведя нажатие на торец баллончика указательным пальцем.

После вдоха как можно дольше задержите дыхание. Для поддержания чистоты мундштука рекомендуется промывать его теплой водой по мере загрязнения.

Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых. Рекомендуется для предотвращения вдоха через нос во время ингаляции зажимать ноздри ребенка.

Побочное действие

Со стороны скелетно-мышечной системы:

  • иногда (1/1000 – 1/100): тремор;
  • редко (1/10000 – 1/1000): боль в мышцах, судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
  • иногда: сильное сердцебиение;
  • редко: тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны центральной и периферической нервной системы:
  • иногда: головная боль;
  • редко: возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница. Со стороны органов дыхания:
  • иногда: кашель;
  • редко: парадоксальный бронхоспазм. Местные реакции:
  • редко: раздражение ротоглотки.

Передозировка

При передозировке возникают типичные для ?-адреномиметиков симптомы, такие как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сильное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, пониженное/повышенное артериальное давление, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
При появлении симптомов передозировки показано симптоматическое лечение. В тяжелых случаях госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных ?-адреноблокаторов при соблюдении чрезвычайной осторожности, так как применение этих средств может вызвать бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (солатол, амидарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, винкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QT-интервал и увеличивать риск желудочковой аритмии (риск развития аритмии типа «пируэт») (также см. «Противопоказания»).
Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.
Одновременное лечение производными ксантинов, глюкокортикостероидами или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие ?2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстнянки.
?-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, препарат не должен одновременно применяться с ?-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев, когда применение продиктовано необходимостью.
Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Особые указания

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, надо оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.
Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды), его необходимо продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Атимоса может свидетельствовать о ухудшении течения бронхиальной астмы и необходимости пересмотра лечения.

Сопутствующие заболевания

Если у пациентов наблюдаются такие сопутствующие заболевания, как ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, глаукома, необходимо проявлять особую осторожность при выборе дозы Атимоса.
Вследствие гипергликемического действия ?2-адреномиметиков, у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови.

Гипокалиемия
Потенциально лечение ?2-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное действие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность необходимо проявлять в отношении пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
В данных условиях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.

Парадоксальный бронхоспазм
Возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.
Рекомендуется строго следовать рекомендованной в инструкции дозировке, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего со стороны сердечно-сосудистой системы.
Данный медицинский препарат содержит этанол.

Для спортсменов: использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: он вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте.

Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на способность вождения или работы с механизмами.

Баллончик находится под давлением: не подвергать воздействию высокой температуры, не протыкать, не бросать в огонь, даже пустой. Хранить и использовать при комнатной температуре не более 3-х месяцев с начала применения.

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный 12 мкг/доза.
Алюминиевый баллончик с дозирующим клапаном, содержащий 100 или 120 доз препарата. По 1 баллончику с ингалятором и инструкцией по-мещают в картонную пачку.

Срок годности
18 месяцев. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия хранения

При температуре + 2-8°С, в защищенном от солнца месте, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Chiesi Farmacetutici S.p.A.
Via Palermo 26/A
Parma, Italy.
Кьези Фармацевтичи С.П.А.,
26/А, ВИА ПАЛЕРМО,
ПАРМА, Италия

Представительство в России:

ООО «Кьези Фармасьютикалс»
101509, г. Москва, ул. Лесная, д.43, офис 701

Атимос – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Атимос в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Атимос (Atimos)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Аэрозоль д/ингаляций дозированный 12 мкг/1 доза: баллончики 100 доз или 120 доз с дозир. клапаном и ингалятором

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Атимос

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или светло-желтого цвета, прозрачного раствора.

1 доза
формотерола фумарат12 мкг

Вспомогательные вещества: этанол безводный – 8.854 мг, хлористоводородная кислота 1M – 0.028 мг, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан) – 64.906 мг.

100 доз – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и ингалятором – пачки картонные.
120 доз – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и ингалятором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β 2 -адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D 2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы – 61-64%. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. После приема формотерола внутрь T 1/2 составляет 2-3 ч. После ингаляции формотерола T 1/2 – 5 ч. Формотерол и его метаболиты выводятся полностью: при приеме внутрь 2/3 дозы выводятся с мочой, 1/3 с калом. После ингаляции формотерола в среднем 6-9% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Показания активных веществ препарата Атимос

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС; профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в виде ингаляций. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – ангионевротический отек, бронхоспазм, экзантема, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия, гипергликемия.

Со стороны психики: нечасто – ажитация, тревожность, повышенная возбудимость, нарушения сна; очень редко – поведенческие расстройства, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль; нечасто – головокружение, дисгевзия; очень редко – стимуляция ЦНС (в виде чрезмерной возбудимости – в основном наблюдались у детей в возрасте до 12 лет).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, тихиаритмия: редко – нарушения ритма сердца (фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия), стенокардия, изменения АД; очень редко – удлинение интервала QTc.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – раздражение ротоглотки; редко – парадоксальный бронхоспазм; очень редко – одышка, обострение бронхиальной астмы.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нефрит.

Прочие: очень редко – периферические отеки.

Лечение бета 2 -адреномиметиками может приводить к повышению концентрации в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к формотеролу или другим бета-адреномиметикам; детский возраст – в зависимости от лекарственной формы; период грудного вскармливания.

При рефрактерном сахарном диабете; тиреотоксикозе; феохромоцитоме; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; идиопатическом субаортальном стенозе; тяжелой артериальной гипертензии; аневризме сердца или других тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как ИБС, включая острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, включая тахиаритмии; при AV-блокаде III степени; тяжелой хронической сердечной недостаточности; окклюзирующих сосудистых заболеваниях, аневризме; врожденном или вызываемом лекарственными средствами удлинении интервала QT (QTc> 0.44 сек); гипертрофии предстательной железы; глаукоме; при беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности формотерол применяют с осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, так же как и другие бета 2 -адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов формотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм формотерола.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Формотерол не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется лечение длительно действующими бета 2 -адреномиметиками, должны получать оптимальную поддерживающую противовоспалительную терапию (ингаляционными или пероральными ГКС), в т.ч. и после введения в схему лечения формотерола, даже если у них наблюдается уменьшение симптомов. Если симптомы сохраняются или требуется увеличение доз бета 2 – адреномиметиков, то это указывает на утяжеление течения основного заболевания и на необходимость пересмотра поддерживающей терапии.

Во время лечения формотеролом могут возникнуть серьезные связанные с бронхиальной астмой нежелательные явления и обострения основного заболевания. Если симптомы бронхиальной астмы сохраняются и не поддаются контролю или утяжеляются после начала лечения формотеролом, пациентам следует рекомендовать продолжить лечение, но проконсультироваться с врачом. Как только наступает контроль над симптомами бронхиальной астмы, следует рассмотреть вопрос о постепенном снижении доз формотерола. Следует применять наименьшие эффективные дозы формотерола.

Внезапное и прогрессирующее усиление бронхообструкции может угрожать жизни пациента и потребовать немедленного медицинского вмешательства.

Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета 2 -адреномиметикам, у пациентов с сахарным диабетом, принимающим формотерол, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Если планируется проведение общей анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, следует удостовериться в том, что формотерол не применялся в течение 12 ч до начала анестезии.

В период применения формотерола следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с низкими исходными значениями содержания калия в сыворотке крови или с повышенным риском его снижения. Также следует контролировать содержание калия в сыворотке крови, если его снижение наблюдалось во время предшествовавшего лечения бета 2 -адреномиметиками короткого действия. При необходимости следует возмещать потери калия для устранения гипокалиемии.

Вследствие снижения содержания калия в сыворотке крови могут усиливаться эффекты лекарственных препаратов наперстянки.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения формотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, некоторые антигистаминные средства (такие как терфенадин, астемизол, мизоластин), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QTc-интервал и увеличивать риск развития желудочковых нарушений ритма.

При одновременном применении симпатомиметических средств, таких как другие бета 2 -адреномиметики или эпинефрин (адреналин) возможно усиление нежелательных эффектов формотерола.

Одновременное применение формотерола и теофиллина может приводить к взаимному потенцированию бронхолитических эффектов, но при этом возможно увеличение нежелательных эффектов, таких как нарушения сердечного ритма.

Одновременное применение с производными ксантина, ГКС или диуретиками, такими как тиазидные и петлевые диуретики, может усилить гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск развития нарушений ритма сердца у пациентов, принимающих препараты наперстянки.

L-допа, L-тироксин, окситоцин, этанол потенцируют симпатомиметические эффекты и могут способствовать развитию нарушений регуляции функции сердечно-сосудистой системы при их одновременном применении с формотеролом.

Имеется повышенный риск развития нарушений ритма у пациентов, которым одновременно проводится общая анестезия галогенсодержащими анестетиками.

Бронхорасширяющие эффекты формотерола могут усиливаться при одновременном применении антихолинергических препаратов.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Атимос

Атимос

Купирование и профилактика обратимой обструкции дыхательных путей – ХОБЛ, бронхиальная астма (включая атопическую и астму физических нагрузок).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, аэрозоль для ингаляций дозированный

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 5 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

При бронхоспазме – однократный вдох 12 мкг препарата, при необходимости – повторный вдох через 1 мин (последующие 2 вдоха могут быть сделаны не менее чем через 30 мин). Максимальная рекомендуемая дневная доза препарата – 96 мкг (8 вдохов). Детям старше 5 лет – 12 мкг 2 раза в сутки.

Профилактика возникновения приступов удушья: 12 мкг (1 вдох) 2 раза в день, утром и вечером; в тяжелых случаях – 2 вдоха, утром и вечером.

Профилактика бронхоспазма, вызванного аллергеном или физической нагрузкой: 1-2 вдоха по 12 мкг за 15 мин до провокации. Детям старше 5 лет – 12 мкг. Капсулу препарата следует вынимать из упаковки непосредственно перед ингаляцией.

Фармакологическое действие

Бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает бронхолитическое действие. Применение препарата эффективено для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба). Обладает токолитическими свойствами.

Начало действия – через 1-3 мин после ингаляции препарата, продолжительность бронхолитического эффекта препарата – 12 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, нервозность, тревожность, возбуждение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костномышечной системы: нечасто – тремор; редко – судороги мышц, миалгии.

Со стороны ССС: нечасто – ощущение сердцебиения; редко – тахикардия, снижение АД.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Прочие: искажение вкусовых ощущений, гипокалиемия, периферические отеки, парадоксальный бронхоспазм. Местно – раздражение ротоглотки.

Особые указания

Пациенты должны быть обучены врачом или медицинским персоналом правилам пользования ингалятором.

Больные, получающие лечение в виде ингаляций ГКС в сочетании с аэрозолем, не должны прекращать лечение ГКС.

Больным с сахарным диабетом показан контроль концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с тяжелым течением бронхиальной астмы увеличивается риск развития гипокалиемии на фоне гипоксии и сопутствующей терапии, поэтому им необходим регулярный контроль K+ в сыворотке крови.

Возможность использования препарата у маленьких детей зависит от индивидуальной способности ребенка правильно пользоваться ингалятором (включая технику дыхания), применяют только под наблюдением взрослого.

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения препаратом, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем.

Взаимодействие

ЛС, обладающие адреностимулирующей активностью, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты повышают риск развития побочных эффектов со стороны ССС.

Производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.

Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие препарата.

Наличие препарата Атимос *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Атимос

Атимос аэрозоль для ингаляций дозированный 12 мкг доза 120 доз

Атимос относится к группе жизненно необходимых лекарственных средств и показан для лечения страдающих бронхиальной обструкцией, астмой и заболеваниями легких. Средство является агонистом 2-адренорецепторов с ярко выраженным избирательным действием. Используется как бронхолитик в ингаляционной форме.

Состав и выпускаемая форма

Медикаментозное средство Атимос содержит 12 мкг активного вещества формотерола фумарат, синтетического бета-стимулятора, провоцирующего работу бета-адренергических рецепторов и оказывающего значительное влияние на функциональность человеческого организма. Вспомогательный состав включает:

  • этанол;
  • хлорводородная кислота;
  • норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Медикамент выпускается в виде аэрозоля для ингаляций. Это желтый или прозрачный раствор по 100 и 120 доз в алюминиевом флаконе со специальным дозирующим клапаном.

Фармакологические свойства

Высокоизбирательная агонистическая природа формотерола характеризуется низким родством к бета1-адренорецепторам. Активируя аденилатциклазу, вещество провоцирует увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата, который, в свою очередь, вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная А протеинкиназа подавляет реакцию фосфорилирования ключевых протеинов, которые контролируют тонус гладкой мышцы. Повышенный уровень циклического аденозинмонофосфата также вызывает ингибирование ионов кальция из внутриклеточных резервов. В совокупном результате всех этих процессов происходит бронхолитический эффект. Лекарственное средство начинает работать достаточно быстро, и действует в течение долгого периода.

После процедуры ингаляции вещество всасывается со слизистых бронхиальных органов и равномерно распределяется в кроветворной субстанции. 90% аэрозоля может проглатываться, тогда поступление в кровь идет непосредственно из ЖКТ. Формотерол интегрируется в белки плазмы на 61-65% через пятнадцать минут после приема, по истечении суток содержание компонента уменьшается на 10% от полученной дозы. Общая картина фармакодинамики у женского и мужского пола не различается.

Метаболизм действующего вещества осуществляется путем прямого присоединения остаточной части глюкуроновой кислоты. Дополнительно биотрансформируется о-деметилирование, действие проходит с помощью нескольких изоферментов каталазы, что обуславливает низкие риски взаимодействия с другими медикаментами на этапе переработки формотерола. Компонент одинаково действует как при однократном, так и многократном применении, это объясняется его свойством не накапливаться в организме. Полувыведение препарата происходит через четыре часа, а полностью метаболиты выводятся естественным путем с мочой или калом через семьдесят два часа.

Показания

Назначение Атимоса проводится в оздоровительных и профилактических целях для лечения:

  • бронхоспазмов у людей с бронхиальной астмой средней и сложной степени в комплексе противовоспалительных мероприятий;
  • бронхоспазма вследствие аллергической реакции, физических нагрузок, холодного воздуха, как составляющая терапевтических манипуляций ингаляционными глюкокортикостероидами;
  • бронхиальной обструкции при хронической обструктивной болезни легких.

Способ и особенности применения

В первое пользование или после долгого перерыва необходимо убрать защитный колпачок с ингалятора и произвести одно распыление в воздух. Аэрозоль применяется в сидячем или стоячем положении таким образом:

  • Возьмите баллончик большим и указательным пальцем.
  • Снимите защитную крышку с мундштука.
  • Возьмите мундштук в рот, плотно зажмите его в губах. Флакон нужно перевернуть и держать строго вертикально.
  • Глубоко выдохните носом.
  • При вдохе одновременно нажмите на верхнюю часть баллончика.
  • Не дышите некоторое время после вдоха.

Чтобы мундштук не загрязнялся, его требуется периодически промывать теплой водой. Ингаляции детям делают под наблюдением взрослых. Чтобы не допустить вдыхания воздуха через нос во время процедуры, ноздри ребенка прикрывают.

Дозировка прописывается лечащим врачом в зависимости от характера заболеваний:

  • дети от 6 лет, взрослые, пациенты в преклонном возрасте –суточная доза – дважды в день по 12 мкг двукратно. В обостренной ситуации инструкция допускает увеличение на одну или две дозы в течение суток. Если ингаляция не приносит облегчения и требуется участить прием (более двух раз за семь дней), следует обратиться к специалисту, который пересмотрит схему лечебно-профилактических мер;
  • для предупреждения бронхоспазма, вызванного аллергическим раздражителем или физнагрузкой ингаляция по 12 мкг за 15минут до проявления провоцирующего фактора. Заболевание тяжелой формой бронхиальной астмы лечится двукратными ингаляциями в аналогичной дозировке.

Несмотря на быструю абсорбцию Атимос не может быть применим как самостоятельное средство, и, как правило, используется в комбинации с иными препаратами или исключительно в целях профилактики. Аэрозоль не подходит для устранения острых астматических приступов. В таком случае назначаются бета2-андренометики сокращенного цикла.

Беременность

Окончательные данные исследований приема Атимоса в период беременности и лактации в инструкции по применению не указаны. Это означает, что лекарство не рекомендуется, но может быть использовано по врачебному предписанию, если польза перевесит возможную опасность для плода. Формотерол обладает свойством замедлять родовую деятельность вследствие токолитического действия. Начиная терапевтический курс ингаляциями, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с алкоголем

В настоящий момент сведений о взаимодействии спиртных напитков и Атимоса нет. Однако, как и при применении любых других медикаментозных препаратов, употреблять алкоголь нежелательно.

Побочные явления

Самыми частыми явлениями, которые наблюдались у пациентов, принимавших лекарство, считаются тремор, мышечная боль, судороги. Кроме того были жалобы на:

  • сильное сердцебиение;
  • снижение АД, тахикардию, стенокардию;
  • головные боли;
  • расстройство сна, эмоциональную нестабильность, головокружение;
  • кашель;
  • раздражения в области рта и глотки;
  • слабость;
  • аллергию;
  • тошноту;
  • гипокалиемию.

Во время прохождения курса Атимоса в лабораторных анализах присутствуют завышенные показатели инсулина, свободных жирных кислот, котоновых тел и глицерина.

Противопоказания и передозировка

Прием запрещается в ряде случаев, таких, как индивидуальная непереносимость компонентов в составе, тахиаритмия, адиопатический субартериальный стеноз, тиреотоксикоз, обструктивная кардиомиопатия в гипертрофическом состоянии, атриовентрикулярная блокада третьей стадии, глаукома, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 6 лет.

При наличии сопутствующих заболеваний лекарственное средство требует особой осторожности в использовании. Это ишемическая болезнь, обострение артериальной гипертензии, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность в перманентной форме, сахарный диабет (строгий контроль за содержанием глюкозы в крови). Еще одно противопоказание – средство не рекомендуется для профессиональных спортсменом. Они могут принимать препарат без веских на то оснований – это будет расценено как допинг и повлечет за собой известные последствия. Управление механизмами и работы, вынуждающие соблюдать строгие правила техники безопасности, а также повышенную концентрацию внимания, при обнаружении побочных эффектов не рекомендуются.

Передозировка

Допущение передозировки в обязательном порядке влечет за собой проведение регулярного наблюдения содержания калия в плазме крови и кардиограммы. При тяжелой стадии передозировки больного госпитализируют.

Атимос

Доктор Тайсс сироп с экстрактом подорожника от кашля без сахара 100 мл

Активное вещество:формотерола фумарат 12 мкг.

Показания к применению Атимос

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой; профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом; профилактика и лечение бронхиальной обструкции у больных с ХОБЛ.

Противопоказания к применению Атимос

  • тахиаритмия;
  • AV-блокада III степени;
  • идиопатический субаортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • тиреотоксикоз;
  • удлинение интервала QT (QTc >0.44 сек);
  • детский возраст до 6 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к формотеролу или другим компонентам препарата.

Рекомендации по применению

Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, для лечения и профилактики Атимос назначают по 12-24 мкг (1-2 дозы) 2 раза в сутки.
Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 12 мкг (1 доза) 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Атимос – бронходилатирующий препарат, селективный агонист β2-адренорецептеров с низким сродством к β1-адренорецепторам. Механизм действия Атимос связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

Побочные действия Атимос

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – тремор; редко – боль в мышцах, судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сильное сердцебиение; редко – тахикардия, снижение АД .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда – головная боль; редко – возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Местные реакции: редко – раздражение ротоглотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту, вкусовые изменения.
Прочие: иногда – слабость; возможны сыпь, гипокалиемия.

Особые указания

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, следует оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антиаритмические средства Iа класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (солатол, амидарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, сультоприд, винкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять QT-интервал и увеличивать риск желудочковой аритмии (риск развития аритмии типа «пируэт»).

Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.

Одновременное лечение производными ксантинов, глюкокортикостероидами или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстнянки.

β-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, препарат не должен одновременно применяться с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев, когда применение продиктовано необходимостью.

Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 1,5 года.

Атимос 12мкг-доза 120доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Атимос 12мкг-доза 120доз аэрозоль для ингаляций дозированный

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Кьези Фармасьютикалс
  • Завод-производитель: Кьези Фармацевтичи С.п.А. (Италия)
  • Форма выпуска: Аэрозоль для ингаляций дозированный
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Формотерол
  • Упаковка: Баллон аэроз. алюм. с доз. клапан.

Состав и форма выпуска

Аэрозоль – 1 доза:

  • Активное вещество: формотерола фумарат 12 мкг.
  • Вспомогательные вещества: этанол безводный – 8.854 мг, хлористоводородная кислота 1M – 0.028 мг, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан) – 64.906 мг.

120 доз – баллончики алюминиевые (1) с дозирующим клапаном и ингалятором – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде бесцветного или светло-желтого цвета, прозрачного раствора.

Фармакологическое действие

Бета-адреностимулирующее средство, с избирательностью по отношению к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает бронхолитическое действие.

Эффективен для профилактики и купирования бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином (диагностическая проба). Обладает токолитическими свойствами.

Начало действия – через 1-3 мин после ингаляции, продолжительность бронхолитического эффекта – 12 ч.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C max -достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы – 61-64%. T1/2– 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, C max -достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T1/2– 8 ч.

Фармакодинамика

Формотерол является селективным агонистом бета2-адренорецептеров с низким родством к бета1-адренорецепторам. Оказывает бронхорасширяющее действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к увеличению количества циклического аденозин-монофосфата (цAMФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цAMФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из внутриклеточных запасов. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время.

Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

Клиническая фармакология

Бронхолитический препарат – бета2-адреномиметик.

Инструкция

Инструкция по применению Аэролайзера

Уход за Аролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Показания к применению

  • Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС,
  • профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов, в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС,
  • профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • детский возраст до 5 лет,
  • кормление грудью.

Соблюдение особой осторожности при применении препарата (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний:

  • ишемическая болезнь сердца,
  • нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV блокада III степени,
  • тяжелая сердечная недостаточность,
  • идиопатический подклапанный аортальный стеноз,
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
  • тиреотоксикоз,
  • известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT корригированный &gt,0,44 сек),
  • сахарный диабет (учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета2-адреномиметикам, включая препарат Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации глюкозы в крови).

Применение при беременности и детям

При беременности и в период лактации формотерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Психические нарушения: иногда – ажитация, чувство тревоги, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, тремор, иногда – головокружение, очень редко – нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, иногда – тахикардия, очень редко – периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: иногда – бронхоспазм, включая парадоксальный.

Местные реакции: иногда – раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – тошнота.

Со стороны мышечно-скелетной системы: иногда – судороги в мышцах, миалгии.

Прочие: искажение вкусовых ощущений.

При применении препарата Форадил в клинической практике отмечались следующие изменения результатов лабораторных исследований: гипокалиемия, гипергликемия, удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ). В клинических исследованиях при применении препарата отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Лекарственное взаимодействие

Так же как и другие бета2-адреностимуляторы, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие ЛС, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов препарата Форадил.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие препарата Форадил. В связи с этим не следует применять препарат Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Дозировка

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше.

Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства – Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии – 12-24 мкг (содержимое 1-2 капс.) 2 раза в день.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил – 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капс.).

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капс. (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии – по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капс.) 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 5 лет и старше

Максимальная рекомендуемая доза препарата – 24 мкг в сутки.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии- – 12 мкг 2 раза в день.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капс.).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того, чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором, объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера, предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения, и не предназначены для проглатывания.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло.

Передозировка

Симптомы: передозировка препарата Форадил, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для бета2-адреномиметиков – тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

Меры предосторожности

Формотерол относится к классу агонистов бета2-адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста бета2-адренорецепторов длительного действия, салметерола, отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения препарата не проводилось.

Показано, что при применении препарат улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Противовоспалительная терапия. У пациентов с бронхиальной астмой препарат следует использовать только в качестве дополнительного лечения при недостаточной эффективности других, контролирующих течение заболевания ЛС, например ингаляционных ГКС (в средних и малых дозах), или при тяжелой форме заболевания, требующей применения 2 поддерживающих видов терапии, включающих препарат. При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением препарата Форадил. При назначении препарата, необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения препарат Форадил пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета2-адренорецепторов короткого действия. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Гипокалиемия. Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая препарат Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию аритмий.

Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм. Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форадил возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: