Атрианс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Триттико®

вспомогательные вещества: сахароза, воск карнауба, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие.

Код АТХ N06AX05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию препарата в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (далее TСmax). TCmax препарата достигаются через ½ – 2 часа после приема внутрь.

Препарат проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).

Связь с белками плазмы – 89-95%.

Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит – 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3 – 6 ч., во вторую фазу – 5-9 часов. Выведение большей части метаболизированного препарата осуществляется через почки, с мочой – около 75% и полностью завершается через 98 часов после приема, с желчью выводится около 20%.

Фармакодинамика

Триттико, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом.

Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).

Триттико эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, а также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, Триттико эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены Триттико.

Способствует восстановлению либидо и потенции как у больных с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.

Механизм действия Триттико связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми Триттико вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.

На нейтральный захват норадреналина и дофамина влияет мало.

Показания к применению

Депрессивные расстройства, сопровождающиеся или не сопровождающиеся:

– сексуальными дисфункциями неорганической этиологии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен исключительно для взрослых.

Препарат следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2-4 часа после еды. При приеме после еды замедляется развитие нежелательных воздействий (повышается повторное поглощение и снижается пик концентрации в плазме). Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Таблетки могут быть разделены на 3 части с целью подбора оптимальной дозы в зависимости от тяжести заболевания, возраста и общего состояния больного.

Начальная доза препарата – 50-100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозировки с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная – перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных – 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных – 600 мг.

Люди пожилого возраста

Для пожилых и ослабленных людей начальная доза – до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном. Она может быть увеличена под наблюдением врача в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сутки.

Больные с печеночной недостаточностью

Триттико проходит интенсивный печеночный метаболизм.

Рекомендуется осторожность при приеме Триттико больными с нарушенной функцией печени, в особенности, в случаях тяжелых расстройств функции печени. Необходимо периодически наблюдать за функцией печени.

Больные с почечной недостаточностью

Как правило, требуется индивидуальный подбор дозировки, однако, рекомендуется проявлять осторожность при приеме Триттико больными с тяжелыми нарушениями функции почек.

Препарат Триттико следует применять в терапевтических циклах продолжительностью не менее одного месяца.

Безопасность Триттико для детей в возрасте менее 18 лет не установлена. Поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками.

Побочные действия

– повышенная утомляемость, слабость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, пониженная бдительность, дезориентация, тремор, расстройство памяти, миоклонус, экспрессивная афазия, парестезии, дистония, эпилептические припадки, нарколептический злокачественный синдром

– суицидальные мысли, или суицидальное поведение, спутанные

состояния, мания, чувство страха, нервозность, ажитация (обычно с усугублением до делирия), делирий, агрессивная реакция

– абстинентный синдром отмены

– заложенность носа, диспноэ

– учащенное сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипертензия

(особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата, аритмия, желудочковые экстрасистолы, тахикардия, в т.ч., желудочковая пароксизмальная, нарушение проводимости, брадикардия, нарушения на ЭКГ (увеличение QT интервала)

– снижение или повышение аппетита, анорексия, сухость и горечь во рту,

изменение вкусовых ощущений, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря веса, гастроэнтерит, паралитическая непроходимость кишечника

– боли в конечностях, боли в спине, миалгии, артралгии

Читайте также:
Долгит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– зуд, эритематозная сыпь

– гриппоподобный синдром, боль в груди, лихорадочное состояние

– лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения,

эозинофилия (обычно незначительные), анемия

– синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

– повышение содержания ферментов печени

– приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект,

должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу)

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или любому

– алкогольная или гипнотическая интоксикация

– острая сердечная недостаточность

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Седативные эффекты антипсихотических, гипнотических, седативных, анксиолитических и антигистаминных средств могут усиливаться, в данных случаях необходимо снизить дозировку.

Действие пероральных контрацептивов, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов на печень ускоряют метаболизм антидепрессантов, при этом циметидин и другие антипсихотические средства его сдерживают.

Ингибиторы ферментов цитохромов

Существует потенциальное фармакологическое взаимодействие при одновременном применении Триттико и ингибиторов цитохрома, таких как эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавит и нефазадон. Ингибиторы цитохромов могут способствовать значительному повышению концентрации тразодона в плазме.

Следует избегать совместного приема Триттико и сильнодействующих ингибиторов цитохромов или назначать меньшую дозу препарата.

Концентрации тразодона в плазме сокращаются путем сопутствующего приема карбамазепина. Сопутствующее использование карбамазепина приводит к сокращению уровня содержания тразодона и его активного метаболита метахлорфенилпиперазина на 76% и 60% соответственно. Поэтому, больные, которые совместно принимают Триттико и карбамазепин, должны находиться под пристальным наблюдением, для того чтобы оценить необходимость применения повышенных дозировок.

Не рекомендуется одновременное применение Триттико и трициклических антидепрессантов, ввиду возможного риска взаимодействия. Возможно, развитие серотонинергического синдрома и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Зарегистрированы редкие случаи повышения уровня содержания тразодона в плазме и развития побочных реакций при одновременном приеме Триттико и флуоксетина. Механизм их фармакокинетического взаимодействия неясен. Результатом данного фармакодинамического взаимодействия может стать серотониновый синдром.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Одновременное назначение Триттико и ингибиторов моноаминоксидазы, а также назначение Триттико ранее, чем через две недели после отмены ингибиторов моноаминоксидазы категорически не рекомендуется. Также не рекомендуется назначение ингибиторов моноаминоксидазы ранее, чем через одну неделю после отмены препарата, так как ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов Триттико.

При одновременном приеме Триттико с фенотиазинами (хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин, перфеназин) наблюдалась тяжелая ортостатическая гипертензия.

Миорелаксанты и газообразные анестетики

Триттико может усиливать действие миорелаксантов и газообразных анестетиков.

Триттико может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижения их доз.

Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект Триттико.

При применении Триттико с дигоксином и фенитоином повышается концентрацию данных препаратов в плазме крови.

Нежелательные действия могут быть более частыми при приеме Триттико вместе с препаратами, содержащими некоторые лекарственные растения, такие как зверобой.

У больных проходивших лечение Триттико и варфарином, были зарегистрированы случаи измененного протромбинового времени.

Особые указания

Применение детьми и подростками в возрасте до 18 лет

Как правило, Триттико не следует принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

В клинических исследованиях, проведенных с участием детей и подростков, случаи суицидального поведения (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебности (существенная агрессивность, конфликтное поведение и злость) проявлялись чаще у наблюдаемых, лечимых антидепрессантами, по сравнению с теми, кто принимал плацебо.

Более того, нет данных по безопасности отдаленных последствий Триттико у детей и подростков, включая рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия, связанная с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительство и суицид. Риск существует до тех пор, пока не наступит значительное ослабление болезни. Поскольку в течение первых нескольких недель лечения или больше улучшение может не наступить, больных следует пристально наблюдать до наступления улучшения. Клинический опыт показывает, что риск суицида может возрасти именно на ранних стадиях выздоровления.

Для снижения потенциального риска суицидальных попыток, особенно в начале терапии, дозировка Триттико, назначаемого во время каждого визита пациента, должна постепенно сокращаться.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой различной степени выраженности, инфарктом миокарда (в раннем восстановительном периоде), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Рекомендуется особое внимание к дозировке и регулярное наблюдение пациентов пожилого возраста, страдающих гипертрофией предстательной железы, нарушениями мочеиспускания, закрытоугольной глаукомой, гипертиреозом.

При появлении продолжительных и неадекватных эрекций следует обратиться к врачу.

При применении Триттико возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Развивающийся агранулоцитоз может проявиться при симптомах, характерных для гриппа. Поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

У больных с шизофренией или различными психическими расстройствами антидепрессанты могут вызывать обострение психотических симптомов. Параноидальные мысли могут развиваться более интенсивно. При терапии Триттико депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данной ситуации необходимо прервать лечение.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя.

Препарат Триттико содержит сахарозу, поэтому больным с наследственными проблемами врожденной непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не следует принимать данное лекарственное средство.

Читайте также:
Максар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, так как препарат обладает анксиолитической и седативной активностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, учащение и утяжеление побочных эффектов. В более тяжелых случаях возможны тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, кома.

Лечение: специфического антидота для препарата нет. В случаях передозировки следует рассмотреть назначение активированного угля, принявшим более 1 г тразодона, в течение одного часа. Альтернативно можно назначить промывание желудка в течение одного часа после приема сверхдозы.

В случае передозировки больной должен пристально наблюдаться в течение, по крайней мере, 6-12 часов после принятия препарата. Требуется контроль пульса и артериального давления.

При появлении судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама (0,1-0,3 мг/кг массы тела) или лоразепама (4 мг). Если данные меры не позволяют контролировать судороги, то можно применить внутривенное введение фентоина.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную ячейковую упаковку по 20 таблеток или 2 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

3 контурных ячейковых упаковки по 20 таблеток или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

3 года Не использовать после указанного срока годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A.

Адрес: Виа Вeккиа дел Пиноккио, 22 – 60100 Анкона, Италия /

Via Vecchia del Pinocchio, 22 – 60100 Ancona, Italy

Владелец регистрационного удостоверения

Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А. /

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco – А.C.R.A.F. S.p.A.

Адрес: Виале Амелия 70, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, Rome (RM), Italy

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Атрианс

Атрианс раствор для инфузий 5 мг мл 250 мг флакон 50 мл 6 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Иматиниб-Тева капсулы 100 мг 120 шт.

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

Оксалиплатин-Эбеве концентрат для приготовления раствора 5 мг мл 20 мл 1 шт

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Гемцитабин-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг флакон 1 шт.

Алексан раствор для инъекций 50 мг мл флакон 20 мл

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг мл флакон 5 мл 1 шт.

Гидроксикарбамид капсулы 500 мг 100 шт.

Итулси капсулы 125 мг 21 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Медицинский препарат входит в состав группы антиметаболидов, которые обладают противоопухолевыми, цитотоксическими и антиметаболическими свойствами. Основным действующим веществом лекарственного препарата Атрианс – является неларабин. Он встраивается в цепочки ДНК незрелых (бластных) клеток, которые быстро разрастаются при заболевании лейкозом. Эти клетки не имеют дифференцирования. Попадая в ДНК, лекарство отключает реакцию синтеза нуклеиновых кислот и прерывает дальнейшее размножение клеток, тем самым инициируя их гибель. А также предотвращая дальнейшее развитие онкозаболевания.

Форма выпуска средства и составляющие

Неларабин – 5 мг/мл., вспомогательные вещества. Выпускается в виде раствора для инфузий.

Показания к использованию

Атрианс применяется в следующих случаях: • Для лечения пациентов, невосприимчивых к химиотерапии. • При рецидиве заболевания. • Т – клеточный острый лимфобластный лейкоз. • Т – клеточная лимфобластная лимфома.

Способ использования лекарства

Прежде чем начинать курс применения медицинского средства Атрианс, внимательно прочитайте прилагаемую инструкцию. Курс терапии может проводить только специалист – онколог, который владеет опытом назначения цитотоксических медицинских средств. Препарат вводится внутривенно, инфузно, не подлежит разведению. Для пациентов, достигших шестнадцатилетнего возраста и взрослых: первый, третий и пятый день двадцати однодневного цикла в количестве 1500 мг/кв.м. Вещество подлежит медленному введению на протяжении двух часов. Для пациентов, не достигших шестнадцати лет: с первого по пятый день (включительно) каждого двадцати однодневного цикла по 650 мг/кв.м. Средство вводится медленно, за промежуток времени равный шестидесяти минутам.

Особенности использования средства

В случае развития острой гематологической токсичности рекомендовано увеличить длительность временного интервала между применениями медицинского препарата. При появлении признаков нейротоксичности, использование Атрианса следует немедленно прекратить и обратиться к врачу за дальнейшими указаниями. Нейротоксичность лекарственного средства имеет зависимость от введенной дозы. В случае почечной недостаточности, если кк меньше 50 мл/мин, необходимо проводить лечение при строгом контроле лечащего онколога. При использовании медицинского средства требуется проведение мониторинга клинических анализов крови. А в частности, количества тромбоцитов в крови. Во время проведения курса терапии неларабином и в трехмесячный срок после ее окончания, настоятельно рекомендуется использовать надежные средства для контрацепции. Активное вещество оказывает генотоксический эффект, что может давать негативные последствия для развития плода. Лекарство может вызывать сонливость и потерю концентрации внимания. Действие этих симптомов значительно снижается, через некоторое время после инфузии. Обычно, они полностью исчезают спустя трое – четверо суток после использования средства. Пациенты пожилого возраста должны проходить курс лечения под строгим контролем со стороны лечащего врача, поскольку могут входить в группу повышенного риска по развитию нейтротоксичных симптомов. Во время курса лечения должно быть ограничено использование вакцин с живыми микроорганизмами, поскольку это может вызвать инфекционные заболевания у пациента.

Читайте также:
Алзолам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные эффекты

Данная инструкция по применению может не включать в себя полный список побочных эффектов, поэтому при любых дискомфортных ощущениях следует немедленно проконсультироваться у своего лечащего врача – онколога. Обычно частыми эффектами побочного действия являются: быстрая утомляемость при физических нагрузках, различные расстройства системы пищеварения, отеки, возможно, повышение температуры тела. А также проявление патологий в кровеносной системе, расстройства функций дыхательной системы. Во время курса лечения часто могут возникать различные инфекции, в частности: сепсис, воспаление легких, бактериемия и различные заболевания, вызванные грибковыми инфекциями. Часто может иметь место синдром быстрого распада клеток опухоли (лизис), и в связи с этим могут возникнуть:

– гипокалемия – резкий выброс больших доз калия в кровь из-за быстрого распада тканей; – гиперфосфатемия – превышающее норму количество производных фосфора в крови; – гиперурикемия – повышенное содержание уровня мочевой кислоты; – гипокальциемия – повышение кальция; – гипомагниемия – увеличенное содержание магния. Может возникать резкое понижение количества глюкозы в крови и развиваться гипогликемия. Также не исключено повышение уровня креатина. Система кроветворения. К часто возникающим симптомам можно отнести: фебрильную нейропению, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Сердечно – сосудистая система. Симптомы побочного действия обычно выражаются в снижении артериального давления. Дыхательная система. Признаки могут выражаться в виде одышки, свистящих хрипов, кашля, а также накопления жидкости в плевральной полости. Пищеварительная система. Часто возникают симптомы расстройства пищеварения: тошнота, рвота, запор, понос, вздутие живота, боли в эпигастральной области. Печень и желчевыводящие пути. При проведении курса лечения Атриансом очень часто повышается активность печеночных ферментов. Наблюдается активное увеличение продукта распада эритроцитов – билирубина, а также повышение количества аспартатаминотрансферазы в кровяном потоке. Костно – мышечная система. К симптомам, которые возникают достаточно часто можно отнести: болевые ощущения в районе спины, мышечную слабость, мышечные боли, слабость. А также болезненные ощущения в суставах конечностей. Зрительный аппарат. Очень часто возникает нечеткость зрения. Центральная нервная система. Может возникать головокружение, сонливость, снижаться чувствительность. Также возможны ощущения покалывания, онемения или ощущения мурашек (парестезия). Часто наблюдаются нарушения моторики и сенсорных ощущений, различные патологии со стороны периферической нервной системы, головные боли, беспамятство, потеря равновесия, отсутствие ясности и связности мышления. Судорожная активность, включая приступы эпилептической болезни, нарушения согласованности работы мышц.

Редко может иметь место разрушение миелиновой оболочки нейронов, входящих в состав нервной системы (димелиенизация), различные виды периферической невропатии. Существуют данные об одном случае летального исхода при эпилептическом статусе, у пациента детского возраста.

Противопоказания к применению

Противопоказано использовать медицинское средство при наличии индивидуальной непереносимости к любому из веществ, входящих в состав медицинского препарата. Также ограничен прием во время грудного вскармливания ребенка.

Передозировка

При передозировке Атрианса не существует специфического антидотного средства. Методы очищения крови (гемодиализ) не дают эффективность. При передозировке проводится терапия исходя из симптомов. Признаки превышения дозы: тяжелые повреждения структуры и функций нервной системы, уменьшение количества клеток, образующихся в костном мозге (миелосупрессия). Наличие данных факторов может дать летальные последствия, поэтому при передозировке рекомендовано немедленное обращение к врачу.

Совместимость с алкоголем

Не проводились исследования, которые могут дать сведения об одновременном употреблении описываемого лекарственного средства и напитков, содержащих алкоголь. Однако, исходя из описанных побочных эффектов, желательно ограничить прием напитков, имеющих в своем составе алкоголь.

Использование средства во время беременности и грудном вскармливании

На сегодняшний день отсутствуют сведения о применении медицинского препарата в период вынашивания плода и при последующем грудном вскармливании. Перед употреблением средства необходимо рассказать врачу о беременности или грудном вскармливании.

Управление транспортными средствами

При использовании лекарственного средства не следует управлять автомобилем и другими транспортными средствами, это может привести к нежелательным последствиям. Также не рекомендовано производить работы, связанные с требованиями повышенной внимательности, поскольку прием препарата вызывает расстройства функций нервной деятельности, головокружение и потерю ориентации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендовано одновременное использование медицинского средства с препаратами – ингибиторами аденозиндезаминазы. В этом случае возможно понижение эффективности действующего вещества – неларабина. Также следует ограничить использование вакцин на время курса терапии.

Международная классификация болезней (мкб – 10)

С 84 – периферические и кожные Т – клеточные лимфомы; С 91.0 – острый лимфобластный лейкоз; С 91.5 – Т – клеточный лейкоз взрослых.

Аналоги

Сегодня не существует других лекарственных средств, в формулу которых входит неларабин, в качестве активного вещества. Однако при необходимости замены лекарства обратитесь к врачу – онкологу, который поможет вам подобрать средство, подходящее для лечения вашего заболевания.

Условия хранения

Средство Атрианс надлежит хранить при температурном режиме не выше 30 градусов тепла. В случае превышения тепловой нормы, активное вещество не теряет свои свойства в течение 8 часов, после этого срока запрещается использование средства. При соблюдении правил хранения срок годности составляет 36 месяцев.

Читайте также:
Продетоксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Атрианс

Т-клеточный острый лимфобластный лейкоз и Т-клеточная лимфобластная лимфома у пациентов с рефрактерным к химиотерапии или рецидивирующим заболеванием.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в инфузионно, в неразведенном виде.

Взрослые и дети старше 16 лет – в 1-й, 3-й и 5-й день каждого 21-дневного цикла по 1500 мг/кв.м в течение 2 ч.

Дети до 16 лет – последовательно в течение 5 дней (1-5 дни) каждого 21-дневного цикла по 650 мг/кв.м (до 16 лет) в течение 1 ч.

При первых признаках нейротоксичности 2-й ст. и выше (по критериям токсичности Национального Института Рака) введение препарата необходимо прекратить.

При развитии токсических проявлений (в т.ч. гематологической токсичности) в качестве альтернативы можно увеличить интервалы между введением.

При КК менее 50 мл/мин требуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента (недостаточно данных для конкретных рекомендаций по режиму дозирования).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Антиметаболит.

Является 9-р-О-арабинофуранозилгуанина, аналога дезоксигуанозина.

Под действием аденозиyдезаминазы неларабин трансформируется в 9-р-О-арабинофуранозилгуанин, затем (в результате фосфорилирования) образуется 5-монофосфат и далее – ара-гуанозинтрифосфат.

В результате накопления ара-гуанозинтрифосфата в бластных клетках (при лейкозе) он конкурентно встраивается в цепь ДНК, вызывая подавление синтеза ДНК и, следовательно, гибель клетки. Т-клетки более чувствительны к цитотоксическим эффектам неларабина по сравнению с В-клетками.

Побочные действия

Наиболее частые: утомляемость, желудочно-кишечные расстройства, нарушения кроветворения, расстройства дыхательной системы, повышение температуры тела. Нейротоксичность дозозависима.

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10 000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны органов кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, анемия, очень часто у взрослых – фебрильная нейтропения, очень часто у детей -нейтропения, лейкопения; часто у взрослых – лейкопения, часто у детей – фебрильная нейтропения.

Со стороны ССС: часто у взрослых – снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень часто у взрослых – одышка, кашель; часто у взрослых – плевральный выпот, свистящие хрипы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто у взрослых – диарея, тошнота, рвота, запор; часто у взрослых – стоматит, боли в области живота, часто у детей – диарея, стоматит, тошнота, рвота, запор.

Со стороны органов чувств: часто у взрослых – нечеткость зрительного восприятия, затуманенность зрения.

Со стороны нервной системы: очень часто у взрослых – головокружение, снижение чувствительности, парестезии, сонливость, периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль; очень часто у детей – периферические неврологические нарушения (моторные и сенсорные), головная боль; часто у взрослых – спутанность сознания, амнезия, извращение вкуса, нарушение контроля равновесия тела, судороги (в т.ч. конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический припадок), атаксия, тремор; часто у детей – сонливость, снижение чувствительности, парестезии, судороги (в т.ч. конвульсии, эпилептический статус, большой эпилептический припадок), тремор, атаксия, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто у взрослых – миалгия; часто у взрослых – артралгия, боль в конечностях, мышечная слабость, боль в спине; часто у детей – артралгия, боль в конечностях.

Прочие: oчень часто – инфекции (в т.ч. сепсис, бактериемия, пневмония, грибковые инфекции, фатальные оппортунистические инфекции (отдельные случаи); очень часто у взрослых – отеки, в т.ч. периферические, повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения; часто у взрослых – синдром лизиса опухоли, анорексия, нарушение походки; часто у детей – повышение температуры тела, боли, утомляемость, астения.

Сообщалось о случаях демиелинизации, восходящей периферической нейропатии (сходной с синдромом Гийена-Барре), прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (1 случай, подтвержденный биопсией), у детей – фатального эпилептическогой статуса (1 случай).

Лабораторные показатели: очень часто у детей – гипокалиемия, повышение активности трансаминаз; часто – гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; часто у взрослых – гипокалиемия, повышение активности АСТ; часто у детей – гипокальциемия, гипомагниемия, гипогликемия.

Особые указания

Применение препарата возможно только под контролем врача, имеющего опыт работы с цитостатиками.

Во время лечения необходим постоянный контроль состояния пациента в связи с риском развития нейротоксических явлений.

Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором. Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности 2-й ст. и выше (по критериям токсичности Национального Института Рака).

К группе риска развития нейротоксических проявлений относятся пациенты, получающие или ранее получившие химиотерапию, интратекальное или краниоспипальное облучение.

Возможно, что пациенты 65 лет и старше также относятся к группе повышенного риска по развитию нейротоксических эффектов (данных о применении неларабина у данных пациентов недостаточно).

У пациентов с риском лизиса опухоли рекомендуется проведение в/в регидратации (в соответствии с принятыми стандартами для предотвращения гиперурикемии). Следует рассмотреть необходимость одновременного назначения аллопуринола.

На фоне лечения не рекомендуется иммунизация живыми вакцинами у пациентов со сниженным иммунным статусом из-за риска развития инфекции.

Требуется постоянный контроль формулы крови (в т.ч. числа тромбоцитов), из-за возможной гематологической токсичности препарата.

Неларабин оказывает генотоксическое действие на клетки млекопитающих, поэтому во время терапии (и в течение 3 мес после) женщинам и мужчинам

Читайте также:
Рыбий жир очищенный для внутреннего применения: инструкция по применению, отзывы, аналоги

необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Неларабин вызывает сонливость, продолжающуюся в течение нескольких дней после инфузии, что может оказать влияние на выполнение работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

30-минутная инфузия 30 мг/кв.м флударабина за 4 ч до введения неларабина не влияла на фармакокинетику неларабина, арабинофуранозилгуанина и ара-гуанозинтрифосфата.

Неларабин и арабинофуранозилгуанин не являются субстратами или ингибиторами р- гликопротеина и не подавляют активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4). Вследствие низкой связи с белками также неларабина и арабинофуранозилгуанина лекарственные взаимодействия с др. ЛС маловероятны.

Пентостатин является мощным ингибитором аденозиндезаминазы. Одновременное применение неларабина и пентостатина не рекомендуется, вследствие возможного снижения эффективности неларабина.

Наличие препарата Атрианс *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Боремся с депрессией: 10 современных препаратов

Депрессия — актуальная проблема, количество обращений к врачам ежегодно растет. Решить ее может обращение к психотерапевту и прием антидепрессантов. Это лекарства, которые регулируют выработку гормонов и биохимические процессы в организме. Назначать их самому себе категорически запрещено, так как это сложные препараты с определенными ограничениями, побочными эффектами. Врач должен разрешать их назначение и контролировать прием. Мы расскажем, какие из них наиболее эффективны и распространены в медицине, сколько у них плюсов и минусов.

Что подразумевают под депрессией

Врачи знакомы с ней еще со времен Древней Греции и Египта. Гиппократ описывал ее как меланхолию — состояние, которое сопровождается беспокойством, унынием, бессонницей, отказом от пищи, раздражительностью. Чаще всего причиной становятся детские психотравмы или сильные, частые стрессы во взрослом возрасте. Провоцирующих факторов множество: смерть близкого человека, ухудшение жизненных условий, алкоголизм, болезни головного мозга. Такие случаи относят к психогенной депрессии.

Второй тип — эндогенный. Проблема появляется не от крупных внешних потрясений, а из-за внутренних причин. Человек постоянно недоволен собой, подвергает себя критике. У многих пациентов бывают панические атаки, преследует чувство страха, тревоги.

Сколько времени длится депрессивный период

Многие люди принимают за депрессию обычные периоды упадка настроения. Если они длятся недолго и быстро сменяются периодами подъема, то о депрессивном состоянии речь не идет. Проблема очевидна, когда симптомы сохраняются месяцами и кардинально меняют жизнь человека. Тогда нужно обратиться к врачу.

Что происходит с организмом

Наиболее распространенная теория — нарушение функций нейромедиаторов, находящихся в головном мозгу. Эти вещества передают сигналы от нейрона к нейрону и отвечают за настроение человека. Дисфункция приводит к замедлению скорости этой передачи и уменьшению количества самих нейромедиаторов. Более всего страдает серотонин, который называют «гормоном счастья». Для наглядности этот биохимический процесс можно сравнить, например, с падением уровня сахара в крови при сахарном диабете.

Как проходит лечение депрессии

Лечили депрессию по-разному. В античном мире — рвотными и слабительными веществами. В эпоху Возрождения — вином и солнечными ваннами. В эпоху Просвещения — внешними раздражителями, например, насекомыми. XIX век принес новые рецепты — в частности, раствор камфоры в винной кислоте. Лечение включало и прием средств, которые сейчас перестали разрешать для продажи, а некоторые признаны наркотическими.

Очевидно, все эти средства никак не влияли на повышение количества серотонина. А лечение заключается именно в том, чтобы нормализовать его выработку. Это удалось сделать после создания современных антидепрессантов, которые имеют минимум побочных эффектов, безопасны для организма и не вызывают привыкания. Это лекарства, действие которых направленно именно на выравнивание нарушенного баланса нейромедиаторов: серотонина, норадреналина, дофамина.

Назначение

Если здоровому человеку пить антидепрессивные средства, никакого эффекта не будет. Пациенту с депрессией их прием поможет:

  • улучшить психологическое состояние;
  • избавиться от раздражительности;
  • панического страха;
  • повысить мыслительную и физическую активность;
  • преодолеть тоскливое настроение.

Психиатры назначают антидепрессанты при хронических спинных, головных болях. А также при синдроме раздраженного кишечника, недержании и других случаях, когда организм перестает вырабатывать собственные обезболивающие. Прием лекарств помогает восстановить механизмы подавления боли.

Принимать данные средства можно только по рецепту врача, так как многие из них — сильные стимуляторы. Самостоятельное назначение может стоить дорого — состояние может ухудшиться. Только врач правильно рассчитает, сколько лекарства принимать в сутки. Параллельно с лечением у психиатра, невролога обязательно нужна консультация психотерапевта.

Меры предосторожности

  • Назначенный препарат начинают пить с малой дозы — первые пару дней принимают по четвертинке таблетки. Постепенно дозу увеличивают до нормальной. Так организм лучше адаптируется. Заканчивают курс уменьшением дозы.
  • Первый эффект появляется лишь через 2 недели после начала приема. Устойчивое действие — спустя полгода. Все это время нужно принимать средство, не делая пропусков, перерывов.
  • Средства не сочетаются с мелатонином, зверобоем, средствами и БАДами на основе сибутрамина, 5-НТР. Их комбинация может повысить серотонин до опасного уровня. Также нельзя сочетать их с ингибиторами моноаминооксидазы. Выписывая рецепт, врач учитывает эти моменты.
  • Пить антидепрессанты лучше параллельно с посещениями психотерапевта. Если препараты нормализуют биохимические процессы в организме, то этот врач поможет нормализовать психологическое состояние после депрессии.
Читайте также:
Отофа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лучшие антидепрессанты

В 2017 году международная группа ученых провела масштабное исследование на предмет эффективности действия современных антидепрессивных средств. В медицине давно спорят о том, что часть препаратов дает лишь эффект плацебо. Целью исследования было выяснить, какие из них максимально эффективные и действующие. В проекте приняли участие 116 тысяч пациентов, а его результаты опубликовало авторитетное издание Lancet. Предлагаем список лучших.

1. Агомелатин

Препарат нового поколения. Агомелатин используют при сильных депрессивных расстройствах, высоких уровнях тревожности. Усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, стимулирует мелатониновые рецепторы. Стандартная терапевтическая доза —25-50 мг 1 раз/сут. Помогает восстановить нормальную структуру сна, избавиться от тревожного состояния и панических атак.

+ Не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память.

+ Отсутствует заторможенность в течение дня.

+ Нет сексуальных отклонений.

+ Отсутствует взаимосвязь с артериальным давлением.

+ При прекращении приема не нужно уменьшать дозировку.

— В 1-10% случаев отмечено повышение потоотделения, диарея, запор.

— Возможна повышенная усталость, сонливость.

— Отсутствуют доказательные исследования безопасности для людей с почечной, печеночной недостаточностью, поэтому таким пациентам рекомендовано воздержаться от приема лекарств с действующим веществом агомелатином.

2. Амитриптилин

Антидепрессивное средство трициклической группы. Причем Всемирная организация здравоохранения считает Амитриптилин самым надежным в этой группе. Стандартная доза —200-250 мг/сут. Действие — в блокировании обратного захвата нейромедиаторов. Хорошее лекарство для средних, тяжелых нарушений эндогенного типа. Дополнительно обладает седативным и снотворным действием. Эффективно при лечении нейропатической боли, для профилактики мигрени.

+ Препараты с действующим веществом амитриптилином стоят недорого.

+ Высокая надежность, минимум побочных эффектов.

+ Относительно безопасен в период грудного вскармливания.

— Возможный побочный эффект в виде ухудшения зрения, сухости во рту.

— Снижение артериального давления.

— У отдельных пациентов возникают запоры.

3. Эсциталопрам

Относится к группе современных лекарств, подавляющих, задерживающих обратный захват серотонина (СИОЗС). Чаще всего его рекомендуют принимать при тревожных состояниях, панических атаках. Принимают однократно, стандартная доза 10 мг в сутки. Эсциталопрам обладает более мягким действием и его назначают пациентам, которым противопоказаны трициклические препараты.

+ Стойкий эффект наступает уже через 3 месяца.

+ Показан пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

— У отдельных пациентов нарушаются функции ЖКТ, что чаще всего выражается в диарее.

— В первые 2 недели возможно повышение тревожности, поэтому рекомендуется начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.

— Противопоказан при беременности и лактации.

4. Миртазапин

Лекарство тетрациклической группы. Миртазапин — хороший стимулятор при тревожных депрессиях, обладает умеренным седативным действием. Среднее количество — 30 мг/сут, необходимо употреблять однократно. Обычно его назначают пациентам, которые теряют интерес к жизни, перестают испытывать радость, удовольствие. Эффективен при коррекции сна, в частности, ранних пробуждений.

+ Более раннее начало действия по сравнению с СИОЗС (1 неделя).

+ Хорошо сочетается с большинством лекарств общей группы.

+ Полный эффект — уже через 4 недели.

+ Не влияет на сексуальную функцию.

Действующее вещество миртазапин противопоказано при сахарном диабете, артериальной гипотензии, повышении внутриглазного давления.

— В период приема нужно осторожно водить автомобиль и заниматься потенциально опасными видами работ.

— У 18% пациентов наблюдается сонливость, 15% — сухость во рту, 5% — снижение веса. Другие побочные эффекты встречаются в 1-3% случаев.

5. Пароксетин

Относится к группе СИОЗС, применяется чаще всего при выраженном ощущении тревоги, панике, социальной фобии, ночных кошмарах, стрессах после травм. Пароксетин может разрешать проблемы тревожной депрессии, тревожно-фобических нарушений. Принимают раз в сутки в дозе 20 мг.

+ Наиболее мощный стимулятор среди СИОЗС.

+ Быстро проходят тревога и бессонница.

+ Минимально выражены побочные эффекты в виде рвоты, диареи.

+ Подходит пациентам с сердечно-сосудистыми проблемами.

— Не подходит пациентам с выраженным двигательным, психическим торможением.

Опасный для плода при приеме в период беременности.

6. Флуоксетин

Одно из наиболее распространенных антидепрессивных средств группы СИОЗС. Известен под названием «прозак». Флуоксетин дополнительно известен как хороший стимулятор, положительно влияющий на настроение. У пациентов проходит чувство страха, напряженность, тревога, мрачная неприязнь к окружающим. В зависимости от показаний среднесуточная доза — 20-60 мг.

+ Влияние на работу сердца практически отсутствует.

+ Не вызывает седативного эффекта.

+ Средство эффективно для пациентов с моторной заторможенностью и чрезмерной дневной сонливостью.

— Может вызывать снижение массы тела.

— При сахарном диабете возможна гипогликемия.

— Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.

7. Флувоксамин

Еще одно лекарство из группы СИОЗС. Флувоксамин похож на прозак Флуоксетин, однако действует быстро и может стоить дешевле. Эффект — в более активном замедлении обратного захвата серотонина нейронами. Показан при депрессиях различного происхождения, а также обсессивно-компульсивных расстройствах. Средняя суточная доза — 100 мг.

+ Более низкая цена, чем у традиционного прозака.

+ Более быстрое действие по сравнению с ним.

+ Относительно незначительные побочные эффекты (диарея, сухость во рту, сонливость).

— Противопоказан при сахарном диабете.

— Беременным — с осторожностью, при лактации — запрещено.

— У некоторых пациентов вызывает тошноту.

Читайте также:
Пермиксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

8. Сертралин

Один из широко применяемых и универсальных препаратов группы СИОЗС. Им лечат практически любые депрессивные состояния, панические расстройства, социальные фобии. Однако в тяжелых клинических случаях сертралин может быть недостаточно эффективен. Стандартная доза — 50 мг/сут.

+ Нет кардиотоксического действия.

+ Психомоторная активность пациента не меняется.

+ Не увеличивает массу тела.

+ Хорошо сочетается с другими группами антидепрессантов.

— В первые 2 недели могут быть проблемы со сном, диарея.

— Побочные эффекты сексуального характера.

9. Эсциталопрам

Средство относят к СИОЗС. Его отличие — в эффективности при депрессии, которая сопровождается непроизвольными движениями (тик, тремор, жевание, причмокивание). Эсциталопрам назначают пациентам с паникой, тревогой, фобиями, навязчивыми мыслями или действиями. Ежесуточная доза — 20 мг.

+ Эффективен при поздней дискинезии.

+ Один из наиболее мощных СИОЗС.

+ Более выраженный тимолептический эффект (улучшение настроения) по сравнению со многими антидепрессантами этой же группы.

— У некоторых пациентов в течение 2 недель после начала приема усиливается тревога.

— Возможны расстройства ЖКТ, бессонница, возбуждение.

— При беременности применяют лишь в крайних случаях, с кормлением несовместим.

10. Венлафаксин

Относится к группе СИОЗСиН. Кроме блокировки обратного захвата серотонина, Венлафаксин аналогично действует и в отношении еще одного нейромедиатора — норадреналина. Лекарство назначают при депрессивных состояниях различного происхождения, социальных фобиях, тревоге, панике. Обычно принимают 150 мг в сутки.

+ Лучше переносится пациентами, чем большинство трициклических средств.

+ Более выраженный эффект по сравнению с классическими СИОЗС.

+ Меньшее количество противопоказаний.

— Традиционные для большинства антидепрессантов побочные эффекты: тошнота, сонливость, сухость во рту, диарея или запор.

— Может повышать глазное давление.

— Наиболее сильный синдром отмены среди антидепрессивных препаратов.

Приведенный нами список нельзя использовать как рекомендации. В любом случае проконсультируйтесь с врачом перед приобретением. Будьте здоровы!

Атрианс® (Atriance)

по 50 мл во флаконах стеклянных типа I; в пачке картонной 6 флаконов.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Неларабин является пролекарством 9-β-D-арабинофуранозилгуанина (ара-Г), аналога дезоксигуанозина. Под действием аденозиндезаминазы (АДА) неларабин быстро трансформируется в ара-Г, и затем, в результате фосфорилирования, образуется его 5-монофосфат и далее — ара-гуанозинтрифосфат (ара-ГТФ). В результате накопления ара-ГТФ в бластных клетках при лейкозе он конкурентно встраивается в цепь ДНК , что вызывает подавление синтеза ДНК и, следовательно, гибель клетки. In vitro было показано, что T-клетки более чувствительны к цитотоксическим эффектам неларабина по сравнению с В-клетками.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax ара-Г в плазме крови достигается по окончании инфузии неларабина и в среднем превышает, чем Cmax неларабина, что предполагает быструю и интенсивную трансформацию пролекарства в лекарство. После двухчасовой инфузии неларабина в дозе 1500 мг/м 2 взрослым больным средние значения Cmax неларабина и ара-Г составляли 13,9 и 115 мкмоль соответственно. Средние значения AUC неларабина и ара-Г после инфузии в дозе 1500 мг/м 2 — 13,5 и 571 мкмоль/ч соответственно. Внутриклеточная Cmax для ара-ГТФ достигается через 3–25 ч при курсовом лечении. Средние внутриклеточные значения Cmax и AUC ара-ГТФ — 95,6 мкмоль и 2214 мкмоль/ч для указанной дозы.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Неларабин и ара-Г характеризуются большим Vd . Vss у взрослых и детей составлял соответственно 115 и 89,4 л/м 2 . Кажущийся Vd ара-Г — 44,8 и 32,1 л/м 2 у взрослых и детей соответственно.

Связывание неларабина и ара-Г с белками плазмы крови незначительно и составляет менее 25%, для обоих компонентов оно не зависит от концентрации в диапазоне до 600 мкмоль.

Не отмечено кумуляции ни неларабина, ни ара-Г, в т.ч. при схеме введения «1-е, 3-и, 5-е сутки».

Внутриклеточные концентрации ара-ГТФ в лимфобластах определялись в течение продолжительного периода после инфузии неларабина. Отмечена кумуляция ара-ГТФ внутри клеток при повторных инфузиях неларабина по схеме «1-е, 3-и, 5-е» с увеличением значений Cmax и AUC0–t на третий день лечения на 50 и 30% соответственно по сравнению с аналогичными показателями для первого дня курса.

Метаболизм. Основным путем биотрансформации неларабина является О-деметилирование АДА с образованием ара-Г, далее метаболизирующегося до гуанина. Кроме того, неларабин частично гидролизуется до метилгуанина, который затем подвергается О-деметилированию с образованием гуанина. На следующем этапе происходит N-дезаминирование гуанина с образованием ксантина и его окислением до мочевой кислоты.

Выведение. Неларабин и ара-Г быстро выводятся из плазмы крови, T1/2 — 30 мин и 3 ч соответственно после инфузии в дозе 1500 мг/м 2 .

Средний клиренс неларабина при введении в дозах от 104 до 2900 мг/ м 2 у взрослых и детей составлял соответственно 138 и 125 л/ч/м 2 в первый день. Кажущийся клиренс ара-Г сравним в обеих возрастных группах и составляет 9,5 л/ч/м 2 у взрослых и 10,8 л/ч/м 2 у детей в первый день.

Неларабин и ара-Г выводятся частично почками. Среднее количество, выводимое почками, составляет для неларабина и ара-Г 5,3 и 23,2% соответственно от введенной дозы в течение 24 ч после инфузии. Почечный клиренс составляет в среднем 16,4 л/ч для неларабина и 4,9 л/ч — для ара-Г.

Читайте также:
Меропенем-алкем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые группы пациентов

Дети. Основные фармакокинетические параметры у детей сходны с таковыми у взрослых.

Пожилые. Нет отличий в основных фармакокинетических параметрах.

Пациенты с нарушением функции почек. В клинические исследования включались пациенты с Cl креатинина выше 80 мл/мин, с нарушением функции почек слабой (Cl креатинина 50–80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина

Пациенты с нарушением функции печени. Нет данных.

Показания

У пациентов c рефрактерными к химиотерапии или рецидивирующими заболеваниями:

T-клеточный острый лимфобластный лейкоз;

T-клеточная лимфобластная лимфома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Безопасность неларабина оценивалась для общей популяции пациентов, включенных в клинические исследования. Общая оценка безопасности проводилась для 103 взрослых и 84 детей, включенных в контролируемые клинические исследования. Наиболее частые нежелательные явления: утомляемость, желудочно-кишечные расстройства, нарушения кроветворения, расстройства дыхательной системы и повышение температуры тела. Нейротоксичность дозозависима.

Со стороны органов зрения (взрослые)

Взаимодействие

30-минутная инфузия 30 мг/м 2 флударабина за 4 ч до введения неларабина не влияла на фармакокинетику неларабина, ара-Г и ара-ГТФ.

Неларабин и ара-Г не являются субстратами или ингибиторами гликопротеина-Р и не подавляют активность цитохромов P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4). Кроме того, связывание неларабина и ара-Г с белками плазмы крови человека является слабым (<25%) и не зависит от концентрации. Таким образом, этот механизм не может в достаточной мере обеспечивать возможные лекарственные взаимодействия.

Пентостатин (дезоксикоформицин) является мощным ингибитором АДА. В исследованиях цитотоксичности in vitro было выявлено повышение концентрации неларабина, подавляющей рост клеток (IC50), пропорционально увеличению концентрации ингибиторов АДА. Изученные ингибиторы АДА не влияли на значение IC50 ара-Г. Согласно результатам исследований in vitro с использованием других ингибиторов АДА, эффективность неларабина может снижаться в присутствии пентостатина. Одновременное применение неларабина и ингибиторов АДА не рекомендуется.

Способ применения и дозы

В/в. Курс лечения неларабином может проводиться только специалистом, имеющим опыт в применении противоопухолевых препаратов.

Препарат предназначен для в/в инфузий в неразведенном виде.

Взрослые (16 лет и старше). Рекомендуемая доза — 1500 мг/м 2 , в/в, в течение 2 ч, в дни 1-й, 3-й и 5-й, каждые 21 день.

Дети (до 16 лет). Рекомендуемая доза — 650 мг/м 2 , в/в, в течение 1 ч, последовательно 5 дней (дни 1–5-й), каждые 21 день.

Модификация дозы

Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности второй степени тяжести и выше по критериям токсичности Национального института рака. Увеличение интервалов между дозированием может рассматриваться в качестве альтернативы при развитии других токсических проявлений, включая гематологическую токсичность.

Пациенты с нарушением функции почек: недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования при Cl креатинина менее 50 мл/мин. Учитывая частичное выведение почками, требуется тщательное наблюдение за клиническим состоянием пациента.

Пациенты с нарушением функции печени: недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования.

Передозировка

Не существует специфического антидота.

Симптомы и признаки: предположительно передозировка препарата сопровождается симптомами тяжелой нейротоксичности, миелосупрессией и может иметь фатальные последствия.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Неларабин является активным цитостатиком. Применение препарата возможно только под контролем врача, имеющего опыт работы с цитостатиками.

Необходим строгий мониторинг состояния пациента из-за риска развития нейротоксических явлений. Перечень нежелательных реакций, связанных с проявлением нейротоксичности, приведен в разделе «Побочные действия» настоящего описания.

Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором. Применение неларабина должно быть прекращено при первых признаках нейротоксичности второй степени тяжести и выше по критериям токсичности Национального института рака.

К группе риска развития нейротоксических проявлений могут относиться пациенты, получающие или ранее получавшие химиотерапию интратекально или краниоспинальное облучение.

Недостаточно данных о применении неларабина у пожилых пациентов (65 лет и старше). Возможно, что пациенты 65 лет и старше также относятся к группе повышенного риска по развитию нейротоксических эффектов препарата.

У пациентов с риском синдрома лизиса опухоли рекомендуется проведение в/в регидратации в соответствии с принятыми стандартами для предотвращения гиперурикемии. Следует рассмотреть необходимость одновременного назначения аллопуринола.

Не рекомендуется иммунизация живыми вакцинами у пациентов со сниженным иммунным статусом из-за опасности развития инфекции.

Требуется постоянный мониторинг формулы крови, включая содержание тромбоцитов, из-за возможной гематологической токсичности препарата (см. также «Побочные действия»).

Неларабин оказывает генотоксическое действие на клетки млекопитающих.

Женщинам и мужчинам во время терапии неларабином и как минимум в течение 3 мес после ее окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Поскольку неларабин вызывает сонливость, продолжающуюся в течение нескольких дней после инфузии, следует учитывать общее клиническое состояние пациента и возможное развитие нежелательных явлений при оценке способности к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующей быстроты реакции.

Комментарий

За дополнительной информацией обращаться в представительство компании GlaxoSmithKline

Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3.

Тел: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C При температуре выше 30 °C раствор стабилен в течение 8 ч

Читайте также:
Офло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

Такое частенько можно услышать от знакомых или прочитать на форуме. Но, как правило, человек, делающий такие заявления, заблуждается. Ведь что подразумевают под « депрессией ‎»‎ в разговорной среде? Обычно имеется в виду просто кратковременное ухудшение настроения, раздражительность, усталость под влиянием обстоятельств. Иногда у человека просто « плохой день ‎»‎ или он « встал не с той ноги ‎»‎ , а он называет это депрессией.

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

  • тревога;
  • раздражительность;
  • утомляемость;
  • нарушения сна;
  • навязчивые мысли;
  • панические атаки.

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

депрессия

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

    — препарат с сильным седативным и мощным антидепрессивным действием. В больших дозах используется для лечения тяжелых депрессий, в малых — для более легких расстройств. Хорошо снимает тревогу и обладает снотворным эффектом. — препарат сбалансированного действия, обычно переносится легче, чем амитриптилин, также хорошо снимает тревогу. Назначается для лечения депрессий от легких до тяжелых, различных тревожных расстройств. — обладает стимулирующим действием, им лечат апатические депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

    — обладает противотревожным и хорошим антидепрессивным действием. При длительном применении нормализует сон, если он был нарушен.

Феварин

    — довольно сильный антидепрессант дневного действия. Снимает тревогу, навязчивые мысли, при этом не вызывает сонливости. — купирует тревогу, часто назначается для лечения панических атак.

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Но сильные антидепрессанты без рецептов не продаются . Их может выписать только врач: психиатр, невролог, иногда терапевт.

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

  • Только врач сможет оценить риск побочных эффектов для конкретного пациента.
  • Разные антидепрессанты имеют разные нюансы терапевтического действия. Если лекарство подобрано неправильно, в лучшем случае оно не поможет, в худшем — навредит.
  • Подбор дозы осуществляется индивидуально. Если самостоятельно увеличивать дозу слишком быстро, можно ощутить на себе массу неприятных последствий.
  • Отмена тоже должна осуществляться постепенно и под контролем врача. В противном случае вы рискуете получить синдром отмены.

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

    — одно из самых популярных средств. Назначается, начиная с детского возраста, при стрессах, переутомлении, эмоциональном перенапряжении. Иногда эффективен при незначительных нарушениях сна. . Обладает противотревожным действием, устраняет чувство страха, плаксивость, раздражительность. Используется при лечении вегето-сосудистой дистонии и даже при алкоголизме, для облегчения симптомов отмены спиртного. Не вызывает привыкания. Нужно учитывать, что детям до 18 лет противопоказан. . Довольно сильное успокоительное средство при нервозности и раздражительности. Эффективен при снижении концентрации внимания, памяти, утомляемости. Помогает восстановить нервную систему в период повышенной нагрузки.
    . Хорошо успокаивает, снимает раздражительность, тревогу, улучшает сон. Не рекомендуется в период лечения управление автомобилем и другие виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания. — лекарство растительного происхождения. Содержит экстракты валерианы, мелиссы и перечной мяты. Оказывает успокаивающее и противотревожное действие. Хорошо помогает при повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности, плаксивости. Может использоваться в комплексной терапии легких тревожных депрессивных расстройств, облегчает отмену сильнодействующих препаратов. . Повышает устойчивость организма к стрессу. Дефицит магния может приводить к дисбалансу нервной системы, раздражительности, нарушениям сна, поэтому Магне В6 оказывает в этих случаях положительный эффект. . Оказывает противотревожное, успокаивающее, антиастеническое действие, помогает справиться со стрессом и психоэмоциональными нагрузками. Снимает раздражительность и напряженность. Может применяться при невротических состояниях.
Читайте также:
Долгит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Когда нужно обратиться к врачу?

  • Если снижение настроения отмечается больше двух недель, а попытки самостоятельного лечения оказались неэффективны.
  • Если появились мысли о нежелании жить или суицидальные мысли.
  • Если депрессивное состояние значительно нарушает привычный ход жизни: вы не можете работать, полноценно общаться с семьей, радоваться тому, что раньше приносило радость.

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

АМИТРИПТИЛИН – САМЫЙ НАДЕЖНЫЙ АНТИДЕПРЕССАНТ

Амитриптилин — один из самых распространенных антидепрессантов первого поколения. Несмотря на то, что со времени его первого применения прошло много десятилетий, появились и продолжают появляться новые антидепрессанты, он по прежнему остается препаратом с самым сильным антидепрессивным действием. Все вновь создаваемые антидепрессивные лекарства сравниваются с амитриптилином, как с эталоном антидепрессантов.

Действие амитриптилина

Основное действие амитриптилина — антидепрессивное. Также оказывает седативный (успокоительный), снотворный и противотревожный эффект. На здорового человека с нормальным психологическим состоянием никакого действия не оказывает.

0017_amitriptilin-rastvor.jpg

Указанные эффекты проявляются только при наличии соответственно депрессивного, беспокойного, тревожного состояния и бессонницы.

  • Обезболивающий.
  • Вегетостабилизирующий.
  • Противодиарейный (закрепляющий).
  • Убирает психосоматические симптомы: кожную сыпь, повышенное артериальное давление, восстанавливает аппетит и т.п.
  • Эффективен при некоторых формах энуреза (ночное недержание мочи).

Механизм действия

Амитриптилин — один из наиболее исследованных препаратов. Лечебные эффекты достигаются за счет уменьшения обратного захвата в головном мозге некоторых нейромедиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других. Побочные эффекты вызваны блокадой ацетилхолиновых, гистаминовых и адреналиновых рецепторов.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

  1. Таблетки по 10 и 25 миллиграмм (0,01 и 0,025). В упаковке или коробке по 50 таблеток.
  2. В виде 1% раствора в ампулах по 2 миллилитра (20 миллиграмм в ампуле). В упаковке 10 ампул.

Аналоги

Амитриптилин — один из наиболее распространенных антидепрессантов, поэтому его производят много разных фармакологических компаний под разными наименованиями. Наиболее распространенные названия аналогов: Триптизол, Саротен, Саротекс, Амизол, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин ретард, Аминеурин, Амирол.

Инструкция по приему

Универсальной инструкции по приему амитриптилина не существует. При лечении амитриптилином следует руководствоваться рекомендациям врача. Таблетированные формы применяются внутрь после еды. Возможен прием один раз в день (обычно вечером) или три раза в день.

Средняя дозировка при лечении амитриптилином составляет 100 миллиграмм три раза в день после еды (300 мг в сутки). Внутривенное введение осуществляют один или два раза в сутки.

Длительность приема

Длительность лечения амитриптилином обычно составляет несколько месяцев. Возможны короткие курсы (по 10 — 14 дней) или однократный прием (при реактивных состояниях).

При хронически протекающих заболеваниях возможен многолетний и пожизненный прием.

Показания к применению

По мере накопления у врачей и ученых опыта по применению амитриптилина и уточнения механизмов развития многих болезней показания к его приему постоянно расширяются. Основные показания:

  • Эндогенные депрессии.
  • Депрессивный психоз.
  • Тревожные расстройства: генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, фоббии, обсессивно-компульсивное расстройство.
  • Органические тревожные и депрессивные состояния.
  • Шизотипическое расстройство, шизофрения с депрессивной симптоматикой.
  • Зависимости (алкогольная, наркотическая, полинаркомания). .
  • Расстройства личности (психопатии).
  • Соматоформные и психосоматические заболевания.
  • Нарушения пищевого поведения.
  • Болевой синдром.
  • Энурез.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость и аллергия на амитриптилин, глаукома, беременность и кормление грудью, атония мочевыводящих путей и гипертрофия простаты, бессознательное состояние, прием препаратов из группы ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

Побочные эффекты

В малых дозах (менее 25 миллиграмм в сутки) редко вызывает побочные эффекты. В дозах более 25 миллиграмм могут наблюдаться:

  • Сухость во рту.
  • Расширение зрачков (мидриаз).
  • Нечеткость фокусировки зрения.
  • Запоры.
  • Задержка мочеиспускания.
  • Сонливость и головокружение.
  • Аритмия и тахикардия.

Сочетание амитриптилина с приемом алкоголя

Во время лечения амитриптилином нельзя принимать алкоголь и спиртсодержащие лекарственные препараты. Их одновременный прием может быть опасным для жизни.

Рецептура на латыни

Rp.: Tab. Amitriptilini 0,025 D.t.d № 50. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Amitriptilini 1% — 2,0 D.t.d № 10 in amp. S. По 2,0 внутримышечно 2 раза в день.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: