Азаран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Азаран

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие бета-лактамазы).

Всасывание и распределение После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г – 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата. Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%. Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей – 0.3 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах. Выведение Т1/2 составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/ Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч. У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных детей почками экскретируется около 70% препарата. У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК 0-5 мл/мин), Т1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин – 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин – 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин – 12.4 ч. У детей с менингитом Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.

Препарат применяется только в условиях стационара. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения). При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем – ГКС. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Азаран – инструкция по применению

Состав
В 1 флаконе содержится — цефтриаксона натрия (в пересчете на цефтриаксон 1000 мг).

Читайте также:
Софрадекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01DD04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
грамотрицательных аэробов — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa;
анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную Клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (Сmax) после в/м введения наступает через 2–3 ч, после внутривенного (в/в) Введения — в конце инфузии. Сmax после в/м введения 0.5 г, 1 г — 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 257 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенныхвозбудителей минингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек.
Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–95 %). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Т1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3–4.6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК — 0–5 мл/мин) — 14.7 ч., при КК — 5–15 мл/мин — 15.7 ч, при КК — 16–30 мл/мин — 11.4 ч, при КК — 31–60 мл/мин — 12.4 ч. Объем распределения — 0.12–0.14 л/кг (5.78–13.5 л), у детей 0.3 л/кг., Плазменный клиренс — 0.58–1.45 л/ч, почечный — 0.32–0.73 л/ч. Т1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50–60 % в неизмененном виде и с желчью — 40–50 % в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, сальмонеллез), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза; профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах; бактериальный менингит и эндокардит; сепсис; острая неосложненная гонорея; болезнь Лайма.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью при нарушении функций печени и/или почек; у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией; при неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Препарат Азаран следует применять внутримышечно или внутривенно струйно или калельно!

Читайте также:
Зомета: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Стандартное дозирование.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1–2 г в сутки (каждые 24 ч).
В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней — 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Позирование в особых случаях.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При острой, неосложненной гонорее — в/м однократно, 250 мг.
Боррелиоз Лайма — 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Приготовление раствора для внутримышечного введения:
— 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость — можно использовать более разбавленный раствор.
— 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина.
Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!

Приготовление раствора для внутривенного введения:
1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор 0,45 % натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы, 6–10 % раствор гидроксиэтилированного крахмала).
Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °C и использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °C и использовать в течение 24 часов.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, или лихорадка, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge” — синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения и инфильтрат.
Прочие: носовое кровотечение, кандидомикоз и др. суперинфекции.

Читайте также:
Клобир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas aeruginosa), оба препарата необходимо вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Несовместим с этанолом (см. раздел Особые указания)
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон) увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды), так и растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (например, раствор Рингера).

Особые указания
Применять только в стаиионапных медицинских учреждениях!
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.
По 1000 мг порошка во флакон из бесцветного стекла, укупоренный комбинированной крышкой из резины, металла и пластика с контролем первого вскрытия. 1,10 или 50 флаконов с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.

Азаран

Азаран

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).C осторожностью. Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, в/м. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Читайте также:
Скандонест: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение – болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Читайте также:
Бактробан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Наличие препарата Азаран *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Азаран, 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 10 шт.

фото упаковки Азаран

Инструкция на Азаран 1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 10 шт.

Состав

Один флакон содержит: Действующее вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат — 1192,9 мг, в пересчете на цефтриаксон — 1000 мг.

Фармакодинамика

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы. Грамотрицательные аэробы Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие). * Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами. ** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины I и II поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями клинические изоляты P. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону. Анаэробы Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp. * Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования ß-лактамаз. Примечание. Многие штаммы ß-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона: Чувствительны Умеренно чувствительны Устойчивы Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л = 8 16-32 = 64 Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм = 21 20-14 = 13 Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов. Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально её увеличению. Всасывание Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площадь под кривой «концентрация в плазме — время» после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата. Распределение Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон прекрасно проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 ч его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы). Связывание с белками Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95% при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови цефтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85% при значениях концентрации 300 мг/л. Проникновение в отдельные ткани Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко. Метаболизм Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры. Выведение Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50% — в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возраста период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению с таковыми у взрослых. Нарушения функции почек или печени У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полувыведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения непочечного клиренса общего цефтриаксона. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации свободного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распределения. Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет период полувыведения в среднем в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Читайте также:
Гентамицин-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Азаран: Противопоказания

Гиперчувствительность Повышенная чувствительность к цефтриаксону; повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе. Недоношенные дети Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано. Доношенные новорожденные (≤28-дневного возраста) Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов). Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальций-содержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образо-вания преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел «Пострегистрационное наблюдение»). Лидокаин Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Азаран: Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями, зарегистрированными на фоне терапии цефтриаксоном в клинических исследованиях, являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов. Частота нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и диарея. Лечение: при передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрацию препарата. Специфического антидота нет. Для лечения случаев передозировки рекомендована симптоматическая терапия.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом необходимо установить, наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы). Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе. Содержание натрия В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия. Гемолитическая анемия Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении цефтриаксоном возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии, и необходимо отменить лечение до выяснения причины. Диарея, вызванная Clostridium difficile Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Суперинфекции Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции. Изменения протромбинового времени У пациентов, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина K (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина K (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии. Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксои не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии цефтриаксоном. В случае, если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», подраздел «Пострегистрационное наблюдение»). Панкреатит У больных, получавших цефтриаксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием цефтриаксона преципитатов в желчных путях. Применение у детей Безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»). Длительное лечение При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. Мониторинг анализа крови При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови. Серологические исследования При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Читайте также:
Левитра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Азарга

Азарга инструкция по применению, отзывы, цена

Азарга – раствор глазных капель для снижения внутриглазного давления. Комбинированный препарат, применяемый в офтальмологии при лечении внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукомы.

Состав и форма выпуска

Азарга – раствор глазных капель, суспензия белого цвета стерильная, содержит:

  • Основные компоненты: бринзоламид – 10 мг, тимомлол – 5 мг;
  • Дополнительные элементы: маннитол, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, тилоксапол, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода.

Упаковка. Флакон –капельница из полиэтилена 5мл в пачке картонной с инструкцией.

Фармакологические свойства

Противоглаукомные свойства раствора Азарга обусловлены действием включенных в состав веществ.

Бринзоламид – ингибитор карбоангидразы II. Действие его направлено на замедление производства ионов бикарбоната и последующее снижение транспорта натрия, что способствует уменьшению продукции внутриглазной влаги в цилиарном теле. Под влиянием этих факторов и происходит снижение уровня ВГД.

Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, не имеющим симпатомиметической активности. Свойства его не оказывают прямого депрессорного действия на миокард, он не имеет мембраностабилизирующей активности. Внутриглазное давление тимолол снижает при местном применении, благодаря сокращению производства водянистой влаги, а также незначительного увеличения ее оттока.

Комбинация этих двух веществ превышает действие каждого из них в отдельности.

Показания к применению

  • Открытоугольная глаукома у пациентов с неэффективностью монотерапии.
  • Внутриглазная гипертензия.

Способ применения и дозы

Раствор Азарга назначается конъюнктивально по 1 капле дважды в сутки. При пропуске очередной дозы, лечение продолжают по прописанной схеме, не превышая дозировки.

После применения препарата, чтобы уменьшить риск системной абсорбции, рекомендуется слегка надавить пальцем на область внутреннего угла глаза и удерживать пальцы в таком состоянии в течение нескольких секунд.

При переходе на применение раствора Азарга, необходимо начать использование данного препарата на следующий день после отмены предыдущего антиглаукомного средства.

Противопоказания

  • Реакции гиперчувствительности к группе бета-адреноблокаторов и сульфонамидов;
  • ХОБЛ, бронхиальная астма (включая сведения в анамнезе);
  • Гиперреактивность бронхов;
  • AV-блокады II-III степени, синусовая брадикардия;
  • Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;
  • Тяжелый аллергический ринит;
  • Почечная недостаточность при клиренсе креатинина < 30 мл/мин;
  • Прием пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Беременность, лактация;
  • Дети до 18 лет;
  • Гиперхлоремический ацидоз.
Читайте также:
Дентокинд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При назначении раствора Азарга следует соблюдать особую осторожность у пациентов с гипертиреозом, стенокардией, нарушением кровообращения, гипотензией.

Побочные действия

  • Боли в глазу, ощущение присутствия в глазу постороннего тела, затуманивание зрения, раздражение глаз.
  • Синдром «сухого глаза», уменьшение прозрачности роговицы, ее эрозия, зуд, выделения из глаза, аллергический конъюнктивит, раздражение века, покраснение или отек конъюнктивы, корочки по краю век, светобоязнь, двоение в глазах, пигментация склеры, сужение зрачка.
  • Снижение артериального давления, бессонница, обострение ХОБЛ, боль в горле, кашель, очаговая алопеция.
  • Депрессия, апатия, сонливость, ночные кошмары, снижение либидо, нарушения нервной системы, нарушения памяти.

Передозировка

Для передозировки раствором Азарга характерно усиление выраженности побочных эффектов. При введении в глаз излишнего количества препарата, необходимо вымыть его проточной теплой водой и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение раствора Азарга с пероральными препаратами-ингибиторами карбоангидразы (фонурит, диламокс, диакарб, глаукомид, глаупакс, сульфадиурин, нефрамид и пр.) может вызывать усиление системных побочных эффектов.

Сочетание раствора Азарга с кетоконазолом, ритонавиром, итраконазолом, клотримазолом, тролеандомицином, должно назначаться с особой осторожностью.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и замедления сердечного ритма при одновременном применении с приемом блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, нимадипин, верапамил, амлодипин, циннаризин и пр.), а также гуанетидином, бета-адреноблокаторами, средствами против нарушений сердечного ритма, парасимпатомиметиками, сердечными гликозидами.

Урежение сердечных сокращений будет наблюдаться при одновременном назначении с хинидином и циметидином.

Может усиливаться гипогликемические свойства препаратов, назначаемых в терапии сахарного диабета, маскировать симптомы гипогликемии.

Применение раствора Азарга и прочих местных офтальмологических средств проводят с интервалом 15 минут.

Особые указания

У пожилых пациентов, применение раствора Азарга способно снижать быстроту реакции концентрацию внимания.

При использовании пациентом контактных линз, назначение раствора Азарга должно сопровождаться контролем состояния роговицы, из-за возможности нарушения снабжения роговицы внутриглазной жидкостью. Особый контроль должен быть обеспечен пациентам, имеющим аномалии роговицы, ее дистрофию, сахарный диабет. Негативно воздействует на роговицу и хлорид бензалкония, (консервант в составе препарата). Он может абсорбироваться гидрофильными контактными линзами. В этой связи, перед использованием раствора Азарга контактные линзы обязательно снимать, устанавливать их вновь рекомендуется спустя 15 минут.

Читайте также:
Аквацитрамон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Перед применением раствора, флакон необходимо энергично встряхивать. Не прикасаться кончиком колпачка к глазу во избежание загрязнения содержимого. Сразу после внесения раствора в глаз, четкость зрения может снижаться(временно), поэтому, до полного ее восстановления не следует садиться за руль или заниматься деятельностью, которая требует концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Для хранения раствора Азарга нужно выбирать места с комнатной температурой. Беречь от детей.

Срок годности препарата до первого вскрытия составляет 2 года. Вскрытый уже раствор годен не более месяца.

Цена препарата Азарга

Стоимость препарата “Азарга” в аптеках Москвы начинается от 774 руб.

Аналоги Азарга

Азопт

Косопт

Ксалаком

Фотил

Обратившись в “Московскую Глазную Клинику”, Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Мы работаем для Вас семь дней в неделю без выходных, с 9:00 до 21:00. Телефон для справок и записи на прием 8 (499) 322-36-36 .

Также Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.

Вазаламин: когда рекомендуется покупать и применять

Вазаламин: когда рекомендуется покупать и применять

Биологически активная добавка не относится к разряду лекарственных средств, но значительно улучшает физическое состояние при различных сосудистых патологиях. Комплекс пептидов и других веществ в ее составе обеспечивает профилактику нарушений, препятствует появлению уровня холестерина и предупреждает многие возрастные изменения.

Форма и состав

Вазаламин разработан российским специалистами института геронтологии и заслужил немало положительных отзывов. Средство выпускается в форме таблеток по 155 мг, покрытых плотной кишечнорастворимой оболочкой. Фасуется в блистеры, упаковка препарата содержит 40 пилюль.

Основа комплекса — натуральные пептиды. Это природные соединения, обеспечивающие правильную работу всех внутренних органов и регулирующие внутриклеточные процессы. Пептиды переносят молекулы питательных веществ от одних клеток в другие, сохраняя неприкосновенной их структуру и целостность мембран. Особые активные соединения — цитамины ограждают ткани от повреждений на уровне ДНК, регулируют функционирование и восстановление органов.

В составе Вазаламина — пептиды, полученные из сосудистых тканей крупно-рогатого скота и свиней. Кроме того, и обогащен необходимыми для их усвоения минералами, витаминами и аминокислотами:

медью и другими элементами.

С возрастом, под влиянием различных болезней или плохой экологии концентрация пептидов неизбежно снижается. Организм в таких условиях с большим трудом сопротивляется старению, быстро изнашивается. Комплекс с содержанием биоактивных веществ восполняет дефицит, замедляет патологические процессы, ускоряет выздоровление и повышает эффективность лекарственной терапии имеющихся хронических нарушений.

Оболочка таблеток содержит крахмал, сахар и лактозу.

Особенности действия

Вазаламин улучшает микроциркуляцию в капиллярных сосудах, лимфатической системе, восстанавливает целостность стенок, повышает эластичность артерий и вен. Препарат проявляет ангиопротекторные свойства, предупреждает развитие отеков, улучшает кровоснабжение тканей внутренних органов и головного мозга, улучшает доставку в клетки кислорода и питательных веществ. Белки и пептиды регулируют обменные процессы и защищают просвет сосудов от отложений холестериновых бляшек.

В результате регулярного приема Вазаламина:

улучшается состояние кожи, цвет лица;

повышаются когнитивные способности, умственная работоспособность;

исчезают головные боли, вызванные нарушениями кровообращения;

нормализуется состояние организма при ВСД: проходят парестезии, ощущение мурашек по коже, озноб;

становятся более редкими приступы аритмии;

нормализуется артериальное давление;

улучшается работа желудка, желчного пузыря, кишечника.

Вазаламин оказывает комплексное действие, регулируя работу всех сосудов организма, так как капиллярные сосуды пронизывают все ткани. По результатам исследований длительный прием укрепляет сосудистую сеть, нормализует липидный обмен и улучшает качество жизни у большинства пользователей.

Показания к приему

Вазаламин рекомендуется при следующих патологиях:

повышенных показателях холестерина, сахара в крови;

склонности к отекам;

заболеваниях сердца: стенокардии, ишемии, дистрофии миокарда, сердечной недостаточности;

нарушениях мозгового кровообращения;

сосудистых нарушениях, вызванных сахарным диабетом;

Применять биокомплекс следует как при имеющихся патологиях, так и с целью их предотвращения, особенно в зрелом и преклонном возрасте. Вазаламин разрешен к использованию одновременно с лекарственными средствами различных направлений. Он не содержит синтетических гормональных, антибактериальных и других компонентов, которые могли бы нарушить терапевтический эффект препаратов.

Читайте также:
Линезолид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять Вазаламин: инструкция

Таблетки рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая, запивая теплой водой. Лучшее время приема — утренние часы, за 15–20 минут до завтрака. Общие советы:

при состояниях риска, в период ремиссий и для профилактики нарушений здоровья достаточно 1 или 2 пилюль в сутки;

для снятия симптомов заболеваний и улучшения физического состояния при имеющихся хронических заболеваниях необходимо принимать средства дважды в день: по 2 таблетки.

Продолжительность курса определяется индивидуально после консультации с врачом. Вазаламин не вызывает зависимости, не влияет негативно на лабораторные и клинические показатели даже при употреблении в течение нескольких месяцев подряд. При необходимости средство можно дополнять другими витаминными и минеральными комплексами.

Аналоги и стоимость

Сходным действием на организм обладают препараты Везуген, Вентфорт. Купить биологически активную добавку Вазаламин можно за 590–720 рублей. В среднем, упаковка из 40 таблеток стоит 650 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Кристина Польских 21.01.2022 Я принимала Вазаламин перед мезотерапией. Эта процедура сама по себе дает шикарные результаты, вот только от уколов иногда остаются некрасивые синяки. У меня это связано со слабыми капиллярами. Вазаламин как раз укрепляет их. В результате личико гладкое, увлажненное, было пару едва заметных синяков, но и они быстро прошли.

79111309416 28.12.2021 Делала биоревитализацию год назад и готовила сосуды с помощью Вазаламина. Получилось очень неплохо. Овал лица четкий, подтянутый. Состояние кожи отличное. Хотя, после процедуры прошло уже много времени.

Марина 26.12.2021 За кожей я ухаживаю только с помощью кремов и постоянного массажа по вечерам. Я думаю, что это лучше, чем всякие там уколы, которые стоят как самолет! Но недавно заметила, что мой уход перестал давать прежний эффект. У одного блогера в сторис увидела Вазаламин. Она говорила, типо он сосуды укрепляет и помогает крему лучше впитываться. Посмотрела на состав – препарат пептидный. Ничего страшного в составе нет. Пропила курс. Ну реально эффект стал лучше, не прям там супер, но лучше. Коджа стала ровнее и как-то ярче.

Романова Лена 25.12.2021 Отличный пептидный биорегулятор. Помог мне при выпадении волос. Даже дорогими процедурами в салоне не пришлось пользоваться.

Ольга Полоскун 20.12.2021 Принимала Вазаламин от выпадения волос. Результат очень хороший. Лучше, чем от масок и бальзамов. Волосы не только перестали выпадать, но появился блеск, объем, шелковистость. Теперь мои волосы – наконец-то не добавляют мне расстройства, а волне устраивают.

Янина 19.12.2021 Вазаламин очень сильно усиливает эффект от моего привычного крема. Питательные вещества в кремле действуют на все 100%. Когда я не принимала Вазаламин, результат от ухода тоже был, но не такой явный. Муж говорит, что я даже выгляжу немного моложе.

Светлана 26.11.2021 Девочки, когда вы ухаживаете за лицом – не забывайте о капиллярах, которые питают клетки кожи! Именно от их работы зависит эффект от кремов. Я в этом убедилась на собственном опыте. Для лучшей работы капилляров пью Вазаламин, и пользуюсь своими привычным и средствами. На фоне приема Вазаламина результат намного лучше. Кожа шикарная, элпстичная, ухоженная.

Клопот Ирина 23.11.2021 Я иногда ставлю инъекции от морщин. Они хорошо помогают. Вот только на своем опыте убедилась в том, что перед процедурой обязательно нужно укреплять сосуды, иначе могут быть синяки. Для этого я принимаю Вазаламин. В результате никаких следов не остается. И как мне кажется, после Вазаламина результат от инъекций стал немного лучше.

Ирина 22.11.2021 Недавно я сделала знаменитые «уколы красоты» (мезотерапию). Результат отличный. Но хочу сказать, что многое зависит от подготовки. Особое внимание нужно уделить капиллярам, которые непосредственно питают клетки кожи. Для укрепления сосудов и капилляров я принимала Вазаламин. Это пептидный препарат с хорошим, натуральным составом. В результате у меня не только гладкая и сияющая, кожа, но даже синячков от уколов не осталось!

Возрастные ограничения 18+

© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: