Азитромицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Азитромицин Фармлэнд 250 и 500 мг

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание

Таблетки 250 мг: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 500 мг: розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Прежде, чем Вы начнете принимать это лекарство, прочитайте тщательно весь листок –вкладыш:

Не выбрасывайте этот листок. Возможно, вам придется прочитать его еще раз.

Если у вас возникли вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Это лекарство должно быть вам выписано врачом. Не передавайте его другим. Это может нанести им вред, даже если их симптомы такие же, как ваши.

Если какой-либо из побочных эффектов становится серьезным или, если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не перечисленные в данном документе, пожалуйста, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Каждая таблетка Азитромицина содержит 250 мг или 500 мг действующего вещества азитромицина и вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кукурузный крахмал; оболочка – Опадрай II розовый (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, красный очаровательный (Е 129), тартразин (Е 102)).

Это лекарственное средство относится к группе антибиотиков макролидов. Антибиотики подавляют рост микроорганизмов, которые вызывают инфекции.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к Азитромицину микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей (острые и хронические бактериальные фарингиты/тонзиллиты, синуситы, острый отит среднего уха);

Инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);

Инфекции кожи и мягких тканей (неосложненные формы achne vulgaris, хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);

Инфекции, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит);

Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

У вас есть аллергия на Азитромицин, другие антибиотики-макролиды (эритромицин, кларитромицин) или к любому другому компоненту лекарственного средства;

Если вы принимаете производные алколоидов спорыньи: эрготамин, дигидроэрготамин (возможно развитие эрготоксичности).

При наличии любых проблем печени, почек или сердца;

Если вы принимаете производные алколоидов спорыньи: эрготамин, дигидроэрготамин;

Если вы беременны или кормите грудью.

Обязательно проинформируйте врача, если при приеме Азитромицина появились следующие симптомы:

Сердцебиение в груди или нарушение ритма сердца;

Немедленно проинформируйте врача если на фоне приема Азитромицина или по истечении времени после его приема появился жидкий стул! Не принимайте никаких лекарств для лечения расстройства стула до консультации с врачом!

Обязательно скажите врачу, если вы принимаете любое из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования:

Производные алколоидов спорыньи: эрготамин, дигидроэрготамин;

Варфарин или другие лекарственные средства для уменьшения свертывания крови;

Циклоспорин (для угнетения иммунитета);

Антациды (для снижения кислотности желудка);

Дигоксин (для лечения сердечной недостаточности);

Терфенадин (для лечения аллергических реакций).

Проинформируйте врача, если вы принимаете любые другие лекарственные средства, не указанные в этом списке.

Если вы беременны (подозреваете, что беременны), кормите ребенка грудью, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед применением.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Принимайте Азитромицин строго по назначению врача. Если вы в чем-то не уверены, спросите еще раз.

Азитромицин принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в день, за час до еды или через два часа после еды, так как пища влияет на всасывание Азитромицина.

Обычная доза для взрослых и детей с массой тела ≥ 45 кг:

500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней.

При различных заболеваниях врач может назначить дозы и режим лечения, отличающийся от вышеуказанного. Если вы в чем-то не уверены, спросите еще раз. Внимательно читайте указание о дозировке на упаковке, это поможет принять необходимое количество таблеток.

Продолжайте лечение в соответствии с назначением врача, даже если почувствовали себя лучше. Если улучшение по завершению назначенного курса лечения не наступило – обратитесь к врачу.

Азитромицин капсулы : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды. Код АТС J01F A10.

Показания

ЛОР-органов (средний отит, ларингит и синусит, фарингит, тонзиллит) и дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония), неосложненные заболевания мочеполовой системы (уретрит и цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis , инфекции кожи и мягких тканей (рожа , импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), в составе схем эрадикации Helicobacter pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе в других макролидов).

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям с массой тела более 45 кг внутрь (по 1:00 до или через 2:00 после еды) 1 раз в сутки.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей – в первый день 500 мг со 2-го по 5-й день 250 мг в сутки или в течение 3-х дней по 500 мг в сутки. Курсовая доза – 1,5 г.

При урогенитальных заболеваниях – 1 г однократно.

При болезни Лайма – 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсовая доза – 3 г).

Читайте также:
Метоклопрамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В составе комбинированной терапии эрадикации H. pylori назначают в суточной дозе 1 г в течение 3-х дней.

У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в желудке, молотый, транзиторное повышение активности печеночных ферментов редко – холестатическая желтуха, метеоризм, расстройство пищеварения, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи: редко – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, нарушение вкуса; обмороки; редко – сонливость, общая слабость, нервное возбуждение, чувство тревоги, гиперкинезия.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – пальпитация, боль в груди, аритмия, включая вентикулярну тахикардию.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, редко – кандидоз, нефрит.

Другие: редко – гиперкалиемия, артралгия, ухудшение слуха.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, понос.

Лечение: промывание желудка, прием антацидных средств, содержащих гидроокись алюминия или магния.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемая польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Детям с массой тела до 45 кг назначают азитромицин в другой лекарственной форме с соответствующим дозировкой.

Особенности применения

С осторожностью назначают при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что в чувствительных больных при применении Азитромицина могут возникнуть сонливость, головокружение, на время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния, снижают всасывание и максимальную концентрацию в плазме крови. Необходимый интервал между приемами не менее 2:00.

В терапевтических дозах азитромицин оказывает ограниченное влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозину, флуконазола, индинавира, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (внутривенно и перорально), триазолама, триметоприма / сульфаметоксазола или зидовудина. При совместном применении флуконазол проявляет умеренное влияние на фармакокинетику Азитромицина. При совместном применении Азитромицина с перечисленными лекарственными средствами коррекции дозы не требуется.

Азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

Совместное применение с эрготамином или дигидроэрготамином приводит к периферического вазоспазма и дизестезии.

Терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал и фенитоин повышают концентрации Азитромицина.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов. Спектр действия включает грамположительные ( Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G Streptococcus viridans ), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные ( Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis , Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ) микроорганизмы, анаэробы ( Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens ), хламидии ( Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae ), микобактерии ( Mycobacteria avium complex ), микоплазмы ( Mycoplasma pneumoniae ), уреоплазмы ( Ureaplasma urealyticum ), спирохеты ( Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi ).

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказы на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Фармакокинетика. Устойчив в кислой среде, липофильный, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 500 мг биодоступность – 37% (эффект “первого прохождения”), максимальная концентрация в плазме (С max ) (0,4 мг / л) образуется через 2 – 3:00, предполагаемый объем распределения – 31,1 л / кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 – 50%, период полувыведения (Т ½ ) – 68 часов. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5 – 7 дней. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10 – 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24 – 34% больше, чем в здоровых клетках. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5 – 7 дней после последнего введения. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику – снижается С max (на 52%) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) (на 43%). В печени диметилюеться, теряя активность. Клиренс – 630 мл / мин. 59% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. У мужчин пожилого возраста (65 – 85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин – увеличивается С max (на 30 – 50%), в возрасте 1 – 5 лет снижаются С max , Т ½ , AUC.

Читайте также:
Лимфо транзит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Основные физико-химические свойства

капсулы, содержащие 250 мг азитромицина – твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка красного цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;

капсулы, содержащие 500 мг азитромицина – твердые желатиновые капсулы № 00, корпус и крышечка синего цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Азитромицин (таблетки) : инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – азитромицин 500 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
состав оболочки: спирт поливиниловый,тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов – синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин/ гланд), средний отит (воспаление полости среднего уха);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей – бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов);
– инфекции кожи и мягких тканей – рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием струпьев), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни);
– инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae – гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, макролидным антибиотикам, кетолидным антибиотикам или любым из вспомогательных веществ
– тяжелые нарушения функции печени
– беременность и период лактации
– дети с массой тела менее 45 кг
С осторожностью:
– при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))
– детям с выраженными нарушениями функции печени и почек

Меры предосторожности

С осторожностью: болезни печени и почек, беременность.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 25%. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды.
Цетиризин: у здоровых добровольцев, совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT.
Дигоксин и колхицин (субстрат Р-гликопротеина)
Сообщалось, что некоторые антибиотики из группы макролидов, в том числе азитромицин с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к увеличению концентрации субстрата P-гликопротеина в сыворотке. Поэтому когда азитромицин и P-гликопротеиновые субстраты, такие как дигоксин, вводятся одновременно, следует рассмотреть возможность увеличения сывороточного дигоксина. Во время и после лечения азитромицином необходимо клиническое наблюдение за пациентом и при необходимости определение концентрации дигоксина в сыворотке.
Зидовудин: при однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 мг или 600 мг азитромицина выявлено незначительное влияние на метаболизм или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови.
Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Производные эрготамина: из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Аторвастатин: совместное введение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами.
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцев, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.
Циметидин: изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина.
Пероральные кумариновые антикоагулянты: в фармакокинетических исследованиях взаимодействия азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, введенной здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов, но причинно-следственная связь не установлена, необходимо контролировать протромбиновое время при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.
Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг/сутазитромицина, а затем однократно перорально 10 мг/кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременное введение этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.
Эфавиренз: совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.
Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.
Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетикуметилпреднизолона.
Мидазолам: у здоровых добровольцев совместное введение с азитромицином 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама.
Нельфинавир: совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекция дозы не требуется.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.
Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил: у здоровых мужчин-добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях невозможно полностью исключить вероятность взаимодействия. Тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.
Теофиллин: не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении здоровыми волонтерами.
Триазолам: у 14 здоровых добровольцев совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама, по сравнению с совместным введением триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол: совместное введение триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на таковые, наблюдаемые в других исследованиях.

Читайте также:
Диаскинтест: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Специальные предупреждения

Гиперчувствительность
Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях – с летальным исходом), дерматологических реакциях, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) (редко смертельный) и реакцию на препарат с эозинофилией и системными симптомами ( DRESS ). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, провоцировали рецидивирующие симптомы и требовали длительного наблюдения и лечения. Если возникает аллергическая реакция, прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Врачи должны знать, что повторное появление симптомов аллергии может возникнуть после прекращения симптоматической терапии.
Гепатотоксичность
Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. Сообщались случаи молниеносного гепатита, потенциально ведущего к опасной для жизни печеночной недостаточности
У некоторых пациентов, возможно, имелись существующие заболевания печени или они принимали другие гепатотоксические лекарственные средства.
В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, сопровождающиеся с желтухой, изменением цвета мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, немедленно провести функциональные пробы печени, анализы. При развитии дисфункции печени необходимо прекратить прием азитромицина.
У пациентов, получающих производные эрготамина, появление эрготизма спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, комбинацию азитромицина и производных спорыньи следует избегать.
Удлинение интервала QT
Удлинение сердечной реполяризации и удлинение интервала QT, ведущие к риску развития сердечной аритмии и пируетной тахикардии, отмечались при лечении с другими макролидами, включая азитромицин. Следующие состояния повышают риск развитияжелудочковых аритмий (в том числе пируетной тахикардии), которые могут привести к остановке сердца, вследствие чего азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с текущими проаритмогенными состояниями (особенно женщины и пожилые пациенты), например:
• с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT;
• больные, которые принимают другие активные вещества, вызывающие удлинения интервала QT, например, антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с нарушением электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии;
• с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Суперинфекция
Как и при приеме любых антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами, включая грибы.
Диарея, вызванная Clostridiumdifficile, сообщалась во всех случаях использования антибактериальных агентов, включая азитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficileпроизводит токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штамм, производящий гипертоксинC. difficileприводит к повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и могут потребовать проведение колэктомии. CDAD должен учитываться у всех больных, которые жалуются на диарею после использования антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, так как CDAD может развиться через два месяца после введения антибактериальных агентов.
Стрептококковые инфекций
Пенициллин, как правило, является препаратом выбора при лечении ларингита /тонзиллита, вызванных Streptococcuspyogenesи используется в качестве профилактики в острой ревматической лихорадки.
Азитромицин эффективен против стрептококкового фарингита, но нет информации, касательно его эффективности для предотвращения острой ревматической лихорадки.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть по существу, «без натрия».

Читайте также:
Амлодипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность и период лактации

Беременность
Достаточных данных относительно применения азитромицина у беременных женщин нет. Установлено, что азитромицин проникает через плацентарный барьер, однако тератогенных эффектов не наблюдалось.
Безопасность азитромицина не подтверждена относительно применения активного вещества во время беременности. Поэтому азитромицин следует применять во время беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
Период лактации
Выявлено, что азитромицин выделяется через грудное молоко.
Поскольку неизвестно, может ли азитромицин оказывать неблагоприятное воздействие на ребенка, во время лечения азитромицином кормление грудью следует прекратить. При грудном кормлении азитромицин может вызвать у ребенка диарею, грибковое заболевание слизистой оболочки, сенсибилизацию. Во время лечения азитромицином рекомендуется прервать грудное кормление на период применения препарата и в течение 2 дней после прекращения приема препарата. После окончания лечения кормление может быть возобновлено.
Фертильность.
Данные отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Азитромицин (Azithromycin) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азитромицин

Капсулы 1 капс.
азитромицин250 мг

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Капсулы 1 капс.
азитромицин500 мг

3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

МикроорганизмыМИК, мг/л
ЧувствительныеУстойчивые
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G≤ 0.25> 0.5
Streptococcus pneumoniae≤ 0.25> 0.5
Haemophilus influenzae≤0.12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0.5> 0.5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0.25> 0.5

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), C max после перорального приема 0.5 г – 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) – 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

Читайте также:
Метфогамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% – почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания препарата Азитромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A48.1 Болезнь легионеров
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов
A69.2 Болезнь Лайма
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
L70 Угри
N34 Уретрит и уретральный синдром
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза – 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • грудное вскармливание;
  • одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
  • гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

  • умеренные нарушения функции печени и почек;
  • при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при умеренных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Применение у детей

Противопоказание для данной лекарственной формы – детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Условия хранения препарата Азитромицин

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Инструкция по применению Азитромицин

капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка: краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, титана диоксид, желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен);

чернила черные: (шеллак, этанол безводный, изопропанол, изобутанол, пропиленгликоль, аммония сульфат концентрированный раствор, краситель железа оксид черный, натрия гидроксид, вода очищенная).

По 6 капсул в алюм/ПВХ блистер, по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, с надписью черными чернилами “AZIWOK” и “WOCKHARDT”. Корпус и крышечка – желтовато-белого цвета. Содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект “первого прохождения” через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0.5 г – 0.4мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения – 31.1 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является.

Плазменный клиренс – 630 мл/мин. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация и площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) снижается на 52 % и на 43 % соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация (на 30-50%).

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.

Прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные, к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., (метициллинустойчивые); анаэробы – группа Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Показания к применению Азитромицина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (пневмония (в г.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

болезнь Лайма (начальная стадия – erythema migrans).

Противопоказания к применению Азитромицина

Гиперчувствительность (в т.ч. эритромицину; кетолидам и другим макролидам, к азитромицину, другим компонентам препарата), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина, период лактации, детский возраст (до 12 лет с массой тела менее 45 кг, для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенными удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом. терфенадином. антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина, у больных миастенией и во время беременности.

Применение Азитромицина при беременности и детям

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия Азитромицина

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, гипестезия, тревога, обморок, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, извращение обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия типа “пируэт”, понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, “приливы” крови к лиц.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, вздутие живота, панкреатит, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, отрыжка, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранный колит, холестатическая желтуха, фульминантный гепатит, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гастроэнтерит, дисфагия. сухость слизистой оболочки полости рта, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, анафилактическая реакция, включая отек Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакция гиперчувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек, дизурия.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны кожных покровов: дерматит. сухость кожи, потливость.

Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация, недомогание, ощущение усталости, боль в груди, периферические отеки, отек лица, лихорадка.

Лабораторные показатели: снижение количества лимфоцитов, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; в плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия, повышение концентрации билирубина, повышение концентрации мочевины, изменение содержания калия.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина. но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого -либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола. однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%). что не имело клинического значения.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Азитромицин не влияет на биодоступность ко-тримоксазола.

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, е субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин. приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном применении терфенадина и азитромицина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, и дигидроэрготамин) не рекомендуется.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450. не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

Дозировка Азитромицина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР- органов, кожи и мягких тканей – 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5г); при угрях обыкновенных – 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0.5 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6 г. Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной капсулы (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул – с интервалом в 7 дней.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит) – однократно 1 г.

При болезни Лайма -для лечения I ст. (erythema migrans) – 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г). При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

В случае пропуска приема одной дозы препарата, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии. при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могу т сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азивок следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азивок следует проводить с осторожностью под контролем состояния функций ночек.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указанно в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата со стороны центральной нервной системы, необходимо , соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Азитромицин

1 таблетка содержит активное вещество: 1 таблетка 125 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата – 133,00 мг, в пересчете на азитромицин 125,00 мг 1 таблетка 500 мг содержит активное вещество: азитромицина дигидрата – 531,00 мг, в пересчете на азитромицин 500,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Азитромицин- бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосом бакериальныых клеток, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Steptococcus pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы- Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp.; прочие- Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgodorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы – Steptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы). Микроорганизмы с природной резистентностью: грамположительные аэробы- Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные штаммы); анаэробы- Bacteroides fragilis. Описаны случаи перекрестной резистентности Steptococcus pneumoniae, Steptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); • Инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями); • Инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); • Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans); • Неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью); нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг); детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг); период грудного вскармливания; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). Начальная стадия болезни Лайма: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день -1000 мг, затем со 2-го по 5 день – по 500 мг (курсовая доза 3,0 г). При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит,цервицит): неосложненный уретрит/цервицит -1000 мг однократно. Угри обыкновенные средней степени тяжести: курсовая доза составляет 6 г: по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей №1.

Форма выпуска

125 и 500 мг по 3 или 6 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Антибиотик Азитромицин

Антибиотик Азитромицин

Антибактериальные препараты предназначены для подавления активности и уничтожения проникшей в организм патогенной микрофлоры. Азитромицин – это антибиотик широко спектра действия, изготавливаемый в таблетках, капсулах, порошка для приготовления суспензии.

Азитромицин: показания к применению и противопоказания

В инструкции от производителя для препарата указаны следующие патологии, при которых лекарство проявляет достаточную эффективность:

воспалительные процессы в дыхательном отделе, с формированием синуситов, тонзиллитов, фарингитов, ларингитов, среднего отита, пневмонии или обострения хронической формы бронхита;

поражение мочеполового отдела без вторичных осложнений – уретриты, цервициты;

инфицирование дермы и мягких тканей – инфекционные поверхностные пиодермии, рожистое воспаление, дерматиты;

начальный боррелиоз, скарлатина, патологии ЖКТ, связанные с Хеликобактер Пилори.

Медикамент не назначается при сложных болезнях почек, печени, аллергических реакциях на макролиды. Суспензия не используется для малышей с весом, не превышающем 5 кг, а таблетки и капсулы – меньше 45 кг.

Побочные реакции при терапии

К частым клиническим признакам возникновения нестандартного эффекта на лечение относят:

проблемы с остротой зрения;

приступы рвоты с тошнотой;

неприятные ощущения в области живота;

недостаточное содержание лимфоцитов;

нарушение кислотно-щелочного равновесия в крови.

Практически у 1% заболевших наблюдалось возникновение:

вагинальных инфекций, орального кандидоза;

вестибулярной дисфункции, постоянной сонливости;

судорожного синдрома, недостаточного присутствия в крови лейкоцитов;

цефалгий, потери чувствительности рецепторов, отвечающих за вкус и запахи;

запоров, проблем с пищеварением, активного газообразования;

гастродуоденитов, быстрой потери сил;

вагинитов, дерматологических высыпаний, навязчивого зуда.

Побочные реакции на Азитромицин у 0,1% проходящих лечение проявлялись:

увеличенным содержанием нейтрофилов, падением численности тромбоцитов;

анемией гемолитического происхождения;

повышенной активность, необоснованным волнением;

тревожными состояниями, всплесками агрессии;

астеническим синдромом, чувством покалывания, перемещением по коже муравьев;

вялостью, неврозами, бессонницей;

окрашиванием кожного покрова в желтый оттенок, симптоматикой гепатита;

отеком Квинке, крапивной лихорадкой, выраженной светочувствительностью;

экссудативной эритемой – полиморфного, злокачественного течения;

анафилаксическим шоком, поражением грибковой инфекцией.

Изредка фиксируется ускорение частоты сердечных сокращений, аритмия желудочков, боли в загрудинном пространстве. Аналогичные симптомы могут провоцироваться и иными макролидами. Антибиотики способы вызывать снижение уровня артериального давления, увеличивать промежуток QT-интервала.

Иногда фиксируется снижение остроты слуха, астенический бульбарный паралич, двигательное беспокойство, дисфункция печени, гепатит с некротическими осложнениями. В большинстве случаев побочные реакции возникали у больных, принимавших Азитромицин в высоких дозировках в течение длительного периода. Исследования показали, что сформировавшиеся последствия носят обратимый характер.

Способы и дозировки из инструкции по применению Азитромицина

В аннотации указано, что препарат принимают за час до еды или спустя 2 ч. после приема пищи, один раз в сутки. Следующая дозировка разрешается только через 24 часа.

Лечение проводится по определенной схеме для совершеннолетних и детей с массой тела больше 45 кг:

поражение мягких тканей, дыхательного отдела и кожного покрова – в течение 72 ч., по 0,5 г в сутки;

мигрирующая эритема Липшютца – в первые 24 ч. 1 г Азитромицина, последующие четыре дня – дозировка снижается в два раза, по 0,5 г лекарства;

неосложненное течение уретрита, цервицита – 1000 мг единожды.

Капсулы и таблетки назначаются по аналогичному алгоритму.

Комплексная терапия уреаплазмоза происходит в соответствии с параметрами инструкции:

За 2-3 суток до начала лечения пациенту прописывается иммуномодулятор, с внутримышечным введением единожды в сутки, соблюдением интервала в 24 часа. Манипуляции выполняются весь терапевтический период.

Во время 2 применения иммуномодулятора вводится бактерицидный антибиотик, завершается схема переводом на Азитромицин. Первые 5 дней лекарство принимается по 1000 мг, за полтора часа до завтрака.

После пятисуточного перерыва продолжают прием медикамента по аналогичному алгоритму. На протяжении 2 недель терапия дополняется антимикотическими средствами.

Завершается цикл восстановительным лечением с лекарствами против дисбактериоза – в течение 2 недель.

Поражение хламидиозом верхних отделов мочеполовой системы купируется трехразовым лечением: по 1 г за раз, с соблюдением интервала между процедурами в 7 суток. При патологии нижней части урогенитальных путей Азитромицин принимается в дозировке 1000 мг один раз.

Терапевтические мероприятия при ангине проводятся на протяжении 3-5 суток:

для совершеннолетних и малышей с массой тела больше 45 кг – по 0,5 г Азитромицина 500, единожды в день;

для детей от 6 месяцев и до 12 лет – трехкратное употребление суспензии, с индивидуальной дозировкой.

Отзывы пациентов о препарате говорят об облегчении состояния даже при гнойной форме ангины через 5 часов после первой таблетки.

Азитромицин является антибиотиком с допустимым токсическим эффектом, что позволяет назначать средство для несовершеннолетних. Дозировки медикамента назначаются участковым терапевтом, самолечение антибактериальными лекарствами недопустимо. Без восстановительной терапии после завершения процесса пациента ждут неприятные последствия в виде дисбактериоза, с гибелью полезных микроорганизмов в кишечном отделе.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: