Бартизар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

Такое частенько можно услышать от знакомых или прочитать на форуме. Но, как правило, человек, делающий такие заявления, заблуждается. Ведь что подразумевают под « депрессией ‎»‎ в разговорной среде? Обычно имеется в виду просто кратковременное ухудшение настроения, раздражительность, усталость под влиянием обстоятельств. Иногда у человека просто « плохой день ‎»‎ или он « встал не с той ноги ‎»‎ , а он называет это депрессией.

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

  • тревога;
  • раздражительность;
  • утомляемость;
  • нарушения сна;
  • навязчивые мысли;
  • панические атаки.

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

депрессия

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

    — препарат с сильным седативным и мощным антидепрессивным действием. В больших дозах используется для лечения тяжелых депрессий, в малых — для более легких расстройств. Хорошо снимает тревогу и обладает снотворным эффектом. — препарат сбалансированного действия, обычно переносится легче, чем амитриптилин, также хорошо снимает тревогу. Назначается для лечения депрессий от легких до тяжелых, различных тревожных расстройств. — обладает стимулирующим действием, им лечат апатические депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

    — обладает противотревожным и хорошим антидепрессивным действием. При длительном применении нормализует сон, если он был нарушен.

Феварин

    — довольно сильный антидепрессант дневного действия. Снимает тревогу, навязчивые мысли, при этом не вызывает сонливости. — купирует тревогу, часто назначается для лечения панических атак.

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

Но сильные антидепрессанты без рецептов не продаются . Их может выписать только врач: психиатр, невролог, иногда терапевт.

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

  • Только врач сможет оценить риск побочных эффектов для конкретного пациента.
  • Разные антидепрессанты имеют разные нюансы терапевтического действия. Если лекарство подобрано неправильно, в лучшем случае оно не поможет, в худшем — навредит.
  • Подбор дозы осуществляется индивидуально. Если самостоятельно увеличивать дозу слишком быстро, можно ощутить на себе массу неприятных последствий.
  • Отмена тоже должна осуществляться постепенно и под контролем врача. В противном случае вы рискуете получить синдром отмены.

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

    — одно из самых популярных средств. Назначается, начиная с детского возраста, при стрессах, переутомлении, эмоциональном перенапряжении. Иногда эффективен при незначительных нарушениях сна. . Обладает противотревожным действием, устраняет чувство страха, плаксивость, раздражительность. Используется при лечении вегето-сосудистой дистонии и даже при алкоголизме, для облегчения симптомов отмены спиртного. Не вызывает привыкания. Нужно учитывать, что детям до 18 лет противопоказан. . Довольно сильное успокоительное средство при нервозности и раздражительности. Эффективен при снижении концентрации внимания, памяти, утомляемости. Помогает восстановить нервную систему в период повышенной нагрузки.
    . Хорошо успокаивает, снимает раздражительность, тревогу, улучшает сон. Не рекомендуется в период лечения управление автомобилем и другие виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания. — лекарство растительного происхождения. Содержит экстракты валерианы, мелиссы и перечной мяты. Оказывает успокаивающее и противотревожное действие. Хорошо помогает при повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности, плаксивости. Может использоваться в комплексной терапии легких тревожных депрессивных расстройств, облегчает отмену сильнодействующих препаратов. . Повышает устойчивость организма к стрессу. Дефицит магния может приводить к дисбалансу нервной системы, раздражительности, нарушениям сна, поэтому Магне В6 оказывает в этих случаях положительный эффект. . Оказывает противотревожное, успокаивающее, антиастеническое действие, помогает справиться со стрессом и психоэмоциональными нагрузками. Снимает раздражительность и напряженность. Может применяться при невротических состояниях.

Когда нужно обратиться к врачу?

  • Если снижение настроения отмечается больше двух недель, а попытки самостоятельного лечения оказались неэффективны.
  • Если появились мысли о нежелании жить или суицидальные мысли.
  • Если депрессивное состояние значительно нарушает привычный ход жизни: вы не можете работать, полноценно общаться с семьей, радоваться тому, что раньше приносило радость.
Читайте также:
Альтевир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Бартизар ® (Bartizar)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная упаковка:

Вторичная упаковка:

Выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бартизар ®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения в виде лиофилизированной массы или порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
бортезомиб (в форме трехмерного бороксина)3.336 мг,
что соответствует содержанию бортезомиба (в форме мономера)3.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 35 мг.

38.336 мг – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.

Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.

Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т.к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.

T 1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.

Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м 2 , а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м 2 увеличивается пропорционально дозе.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T 1/2 в фазе выведения и AUC 0-24 . Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины С max и T 1/2 в этой фазе не изменяются. После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC 0-24 – с 30.1 до 54 ч/нг/мл.

При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

Метаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.

Показания активных веществ препарата Бартизар ®

Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C83.1 Лимфома клеток мантии
C90.0 Множественная миелома

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.3 мг/м 2 2 раза/нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 – 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 ч. Количество циклов лечения зависит от клинического ответа и степени тяжести симптомов токсичности.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: >10% – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% – фебрильная нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: >10% – тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% – ортостатическая гипотензия, снижение АД; 0.1-1% – застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.

Со стороны дыхательной системы: 1-10% – одышка, кашель.

Со стороны нервной системы: >10% – периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.

Со стороны органов чувств: >10% – извращение вкуса; 1-10% – снижение четкости зрения; 0.01-0.1% – двусторонняя глухота.

Со стороны обмена веществ : 1-10% – обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: 1-10% – кожный зуд.

Прочие :>10% – миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% – инфекции, вызванные Varicella zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к бортезомибу, бору.

Читайте также:
Кломифен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты.

При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.

Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают антидиарейные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.

В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.

При возникновении невропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической невропатии достигает максимума на 5 цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической невропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения бортезомиба.

К развитию симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии бортезомибом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При применении у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

При работе с бортезомибом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при одновременном применении с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином). С осторожностью применять одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

Бартизар

– мантийноклеточная лимфома у пациентов, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;

– острые диффузные инфильтративные заболевания легких: поражение перикарда;

– одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный);

– беременность и период кормления грудью;

– детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие опыта применения).

Необходимо применять с осторожностью:

– нарушения функции печени тяжелой и средней степени;

– тяжелые нарушения функции почек;

– судороги или эпилепсия в анамнезе;

– диабетическая нейропатия в анамнезе;

– одновременный прием гипотензивных препаратов;

– обезвоживание на фоне диареи или рвоты;

– риск развития хронической сердечной недостаточности;

– одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4;

– одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат в дозировке 3.5 мг показан для внутривенного и подкожного введения. При интратекальном введении были зафиксированы случаи смерти!

При внутривенном введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/1 мл. При подкожном введении концентрация раствора должна составлять 2.5 мг/1 мл.

Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно в связи с различием концентрации раствора для разных путей введения.

Препарат вводится внутривенно струйно в течение 3-5 секунд или подкожно. Рекомендуемая доза препарата составляет 1.3 мг/м2 площади поверхности тела 2 раза в неделю в течение 2-х недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата должно пройти не менее 72 ч.

Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3-х и 5-ти циклов лечения. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2-х дополнительных циклов лечения.

При длительности лечения более 8-ми циклов можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии – еженедельно в течение 4-х недель (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35).

Пациентам, у которых терапия препаратом не показала клинического ответа (прогрессирование или стабилизация заболевания после 2 или 4 циклов соответственно), может быть назначена комбинация высоких доз дексаметазона с бортезомибом. В этом случае 40 мг дексаметазона назначается перорально с каждой дозой бортезомиба: 20 мг и день введения и 20 мг в следующий день после введения бортезомиба. Таким образом, прием дексаметазона производят в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12 день, суммарно 160 мг за 3 недели.

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата

При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение препаратом можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1.3 мг/м2 снижают до 1.0 мг/м2; дозу 1.0 мг/м2 снижают до 0.7 мг/м2). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены препарата. если только польза от его применения явно не превышает риск.

При появлении связанной с применением препарата нейропатической боли и/или периферической сенсорной нейропатии дозу препарата изменяют в зависимости от тяжести периферической нейропатии. У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе препарат можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Читайте также:
Бактистатин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с нарушениями функции почек: степень нарушения функции почек не влияет на фармакокинетику бортезомиба. Для больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Диализ может снижать концентрацию бортезомиба в крови, поэтому препарат следует вводить после проведения диализа.

Пациенты с нарушениями функции печени: у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени не требуется изменения начальной дозы. Следует назначать рекомендуемую дозу. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени следует назначать в уменьшенной дозе.

Способ приготовления и введения раствора

Приготовление и введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом, обученным правилам безопасного обращения с антитоксическими препаратами. Для предотвращения прямого контакта с препаратом необходимо использовать средства индивидуальной защиты (халат, перчатки, маска и др.).

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор препарата должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включении или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя.

Раствор для внутривенного введения

Содержимое флакона (3.5 мг бортезомиба во флаконе) растворяют в 3.5 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для внутривенного введения 1.0 мг/мл. Полученный раствор вводят путем 3-5 секундной в/в инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Раствор для подкожного введения

Содержимое флакона (3.5 мг бортезомиба во флаконе) растворяют в 1.4 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для подкожного введения – 2.5 мг/мл. Полученный раствор вводят подкожно в область бедра (правое или левое) или в область живота (справа или слева). Необходимо постоянно менять место введения препарата. Каждая последующая инъекция должна вводиться на расстоянии как минимум 2.5 см от места предыдущей инъекции. Нельзя вводить препарат в чувствительные области, поврежденные области (покраснения, синяки), а также в области, где введение иглы затруднено.

В случае возникновения местных реакций в области подкожного введения можно использовать менее концентрированный раствор для подкожного введения (1 мг/1 мл вместо 2.5 мг/1 мл) или перейти на внутривенное введение препарата.

Фармакологическое действие

Бортезомиб – обратимый ингибитор химотрипсинподобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Указанная протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Побочные действия

Серьезные нежелательные реакции нечасто наблюдались во время терапии бортезомибом и включали сердечную недостаточность, синдром лизиса опухоли, легочную гипертензию, синдром обратимой задней энцефалопатии, острые диффузные инфильтративные легочные заболевания. Кроме того, в редких случаях наблюдалась вегетативная нейропатия. Наиболее часто во время терапии бортезомибом отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота, диарея, запор, рвота, повышенная утомляемость, лихорадка, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, периферическая нейропатия (в том числе сенсорная), головная боль, парестезия, снижение аппетита, одышка, сыпь, опоясывающий герпес и миалгия.

Ниже перечислены побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением бортезомиба. Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до 30000000/мл, терапию следует приостановить. При восстановлении количества тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы.

С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают противодиарейные лекарственные средства. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс. В связи с возможным развитием непроходимости кишечника необходимо проводить динамическое наблюдение за пациентами с запорами.

Прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия

Очень редко встречались случаи с неустановленной причиной возникновения прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ) со смертельным исходом при применении бортезомиба. Пациенты с диагнозом ПМЛ проходили лечение иммунодепрессантами до или одновременно с бортезомибом. Большинство случаев ПМЛ были диагностированы в течение 12 месяцев от начала лечения бортезомибом. Требуется особое внимание относительно подозрительных ПМЛ симптомов, которые пациент может сам не заметить (например, когнитивные, неврологические или психиатрические). При подозрении на ПМЛ следует приостановить дальнейшее лечение до исключения диагноза ПМЛ.

При возникновении нейропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической нейропатии достигает максимума на 5 цикле лечения бортезомибом. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической нейропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения препарата.

Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением в связи с возможностью возникновения симптомов нейропатии (ощущение жжения, гиперестезия, гипестезия, парестезия, ощущение дискомфорта, невропатическая боль или слабость). Необходимо постоянно контролировать состояние пациентов, получающих терапию бортезомибом совместно с другими препаратами, способствующими возникновению нейропатии (в том числе одновременный прием талидомида). Частота возникновения нейропатии при подкожном введении ниже, чем таковая при внутривенном введении.

У пациентов с судорогами или эпилепсией в анамнезе описаны нечастые случаи развития судорог. Требуется особая осторожность при лечении пациентов, имеющих какие-либо факторы риска развития судорог.

Терапия бортезомибом часто сопровождается ортостатической гипотензией. В большинстве случаев она бывает слабой или средней тяжести и может наблюдаться в ходе всего лечения. Редко отмечались кратковременные потери сознания. Следует соблюдать осторожность при применении бортезомиба у пациентов, имеющих в анамнезе обмороки, диабетическую нейропатию, получающих гипотензивные препараты, а также у пациентов, с обезвоживанием на фоне диареи или рвоты. Пациентов следует проинструктировать о необходимости обращения к врачу в случае головокружения, чувства “легкости в голове” или обморока. При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение глюкокортикостероидов и/или симпатомиметиков; при необходимости следует снизить дозу гипотензивных препаратов.

Читайте также:
Канефрон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При применении бортезомиба описано развитие или усиление имеющейся хронической сердечной недостаточности, К развитию признаков и симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости. Пациенты с факторами риска или с заболеваниями сердца в анамнезе должны подвергаться тщательному наблюдению.

Описаны случаи возникновения острой печеночной недостаточности у пациентов, которые на фоне терапии бортезомибом одновременно принимали в качестве сопутствующего лечения другие препараты. Такие признаки нарушения функции печени, как увеличение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия или гепатит, обычно проходили при отмене бортезомиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, следует назначать препарат в более низких начальных дозах, и проводить мониторинг на предмет возникновения токсичности, так как бортезомиб метаболизируется “печеночными” ферментами и его концентрация может увеличиться при нарушении функции печени средней и тяжелой степени.

Синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии

У пациентов, принимающих бортезомиб, отмечался синдром задней обратимой лейкоэнцефалопатии – редкое, обратимое неврологическое нарушение, которое может сопровождаться судорогами, повышением артериального давления, головной болью, летаргией, спутанностью сознания, слепотой и другими визуальными и неврологическими нарушениями. Для подтверждения диагноза проводится магнитно-резонансная томография головного мозга. При развитии синдрома задней обратимой лейкоэнцефалопатии следует прекратить применение бортезомиба. Безопасность возобновления лечения бортезомибом после ранее выявленного синдрома задней обратимой лейкоэнцефалопатии неизвестна.

Реактивация вируса Herpes zoster

Лечащим врачам следует рассмотреть возможность проведения противовирусной профилактики у пациентов, получающих терапию бортезомибом. У пациентов, получающих терапию бортезомибом, мелфаланом и преднизоном, частота реактивации вируса Herpes zoster была большей по сравнению с пациентами, получающими терапию мелфаланом и преднизоном (14% и 4% соответственно). Проведение противовирусной профилактики достоверно снижает частоту реактивации вируса Herpes zoster.

Нарушения функции легких

В редких случаях при применении бортезомиба наблюдались острые диффузные инфильтративные заболевания легких неизвестной этиологии, такие как пневмонит, интерстициальная пневмония, легочная инфильтрация и синдром острой дыхательной недостаточности. Некоторые из этих состояний привели к летальному исходу. В случае появления симптомов расстройства функции легких или ухудшения уже имеющихся симптомов необходимо сразу же провести диагностику и назначить пациентам соответствующее лечение.

Не рекомендуется схема терапии бортезомибом с одновременным применением высоких доз цитарабина (2 г/м2/сут) путем непрерывной в течение 24 часов инфузии (может привести к легальному исходу).

Синдром лизиса опухоли

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять концентрацию мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости аллопуринол и защелачивание мочи.

При применении препарата у пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

Реакции иммунокомплексного типа

Описаны случаи возникновения реакций иммунокомплексного типа (сывороточная болезнь, полиартрит с сыпью и пролиферативный гломерулонефрит). В этих случаях лечение бортезомибом следует прекратить.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

При работе с препаратом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Во время лечения препаратом возможны появления головокружения, обморока, зрительных расстройств и других нежелательных явлений, которые могут отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. При возникновении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие

Исследование влияния лекарственного взаимодействия с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом на фармакокинетику бортезомиба показало увеличение средних значений AUC бортезомиба в среднем на 35%. Поэтому следует тщательно наблюдать за больными, применяющими одновременно бортезомиб и сильный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир).

Не рекомендуется применять с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и зверобой продырявленный), так как эффективность терапии может быть снижена.

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

При применении в сочетании с препаратами, которые могут ассоциироваться с периферической невропатией (такие как амиодарон, противовирусные средства, изониазид, нитрофурантоин или статины) и препаратами, снижающими артериальное давление, следует соблюдать осторожность.

Условия хранения

В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. После разведения 0.9% раствором натрия хлорида допускается хранение во флаконе или шприце не более 8 ч при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бартизар

При внутривенном струйном введении бортезомиба в дозах 1,0 мг/м2 и 1,3 мг/м2 больным с множественной миеломой максимальные концентрации препарата в плазме составляют соответственно 57 и 112 нг/мл. Средний период полувыведения препарата при многократном введении составляет 40-193 часа. Препарат быстрее выводится после первой дозы по сравнению с последующими дозами. Метаболизируется печенью.
Связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%. Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.

Фармакодинамика:

Бортезомиб – это обратимый ингибитор химотрип-син-подобной активности 268-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убик-витин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo бортезомиб вызывал замедление роста опухоли во многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому. В экспериментах in vitro, ex vivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Читайте также:
Моксарел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору или любому из вспомогательных компонентов препарата;
-Беременность и период кормления грудью;
-Детский возраст (отсутствие опыта применения).
С осторожностью:
При тяжелых нарушениях функций печени;
При тяжелых нарушениях функции почек.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; нечасто – фебрильная нейтропения.
Со стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота, рвота, диарея, запор; часто – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит;
Со стороны периферической и центральной нервной системы: очень часто – периферическая нейропатия, головная боль, извращение вкуса; головокружение, часто – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания, нечасто – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотония, снижение артериального давления; нечасто – застойная сердечная недостаточность, полная атриовентрикулярная блокада, тампонада сердца,
Со стороны органов дыхания: часто – одышка, кашель.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – миалгия; часто – артралгия.
Метаболические нарушения: часто – обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.
Со стороны органов зрения: часто – снижение четкости зрения.
Прочие: очень часто – слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; часто – инфекции Herpes zoster, синдром лизиса опухоли, озноб; редко – двусторонняя глухота.

Способ приготовления или применения:

Лекарственный препарат показан только для внутривенного введения. При внутривенном введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл.
Монотерапия
Вводится внутривенно струйно в течение 3-5 секунд. Рекомендуемая доза бортезомиба составляет 1,3 мг/м2 площади поверхности тела два раза в неделю в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11) с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата должно пройти не менее 72 ч.
Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3 и 5 циклов лечения. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2 дополнительных циклов лечения.
При длительности лечения более 8 циклов можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии – еженедельно в течение 4 недель (дни 1,8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35).

Бартизар лиоф д/пригот р-ра для в/в и п/к введен. 3,5 мг 1 шт в Электростали

БАРТИЗАР ЛИОФ. Д/Р-РА Д/В/В,П/К ФЛ 3.5МГ

Повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу, острые диффузные инфильтративные заболевания легких, поражение перикарда, одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), беременность и период кормления грудью, детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие опыта применения).

Способ применения и дозы

Бартизар® в дозировке 3,5 мг показан для внутривенного введения и подкожного введения. При интратекальном введении были зафиксированы случаи смерти. При внутривенном введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/мл. При подкожном введении концентрация раствора должна составлять 2,5 мг/мл. Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно в связи с различием концентраций раствора для внутривенного введения и раствора для подкожного введения. Монотерапия Бартизар® вводится внутривенно (в/в) струйно в течение 3-5 секунд или подкожно (п/к). Рекомендуемая доза препарата Бартизар® составляет 1,3 мг/м² площади поверхности тела два раза в неделю в течение 2-х недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12-21). Между введением последовательных доз препарата Бартизар® должно пройти не менее 72 ч. Степень клинического ответа рекомендуется оценивать после проведения 3-х и 5-ти циклов лечения. В случае достижения полного клинического ответа рекомендуется проведение 2-х дополнительных циклов лечения. При длительности лечения более 8-ми циклов Бартизар® можно применять по стандартной схеме или по схеме поддерживающей терапии – еженедельно в течение 4-х недель (дни 1, 8, 15, 22) с последующим 13-дневным периодом отдыха (дни 23-35). Пациентам, у которых терапия препаратом Бартизар® не показала клинического ответа (прогрессирование или стабилизация заболевания после 2 или 4 циклов соответственно), может быть назначена комбинация высоких доз дексаметазона с бортезомибом. В этом случае 40 мг дексаметазона назначается перорально с каждой дозой препарата Бартизар®: 20 мг в день введения и 20 мг в следующий день после введения бортезомиба. Таким образом, прием дексаметазона производят в 1, 2, 4, 5, 8, 9, 11 и 12 день, суммарно 160 мг за З недели. Рекомендации по коррекции дозы и режима введения препарата Бартизар® При развитии любого негематологического токсического эффекта 3-й степени или гематологической токсичности 4-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом Бартизар® следует приостановить. После исчезновения симптомов токсичности лечение препаратом можно возобновить в дозе, сниженной на 25% (дозу 1,3 мг/м² снижают до 1,0 мг/м², дозу 1,0 мг/м² снижают до 0,7 мг/м²). Если симптомы токсичности не исчезают или появляются вновь при минимальной дозе, то следует рассмотреть возможность отмены препарата Бартизар®, если только польза от его применения явно не превышает риск. При появлении связанной с применением препарата Бартизар® нейропатической боли и/или периферической сенсорной нейропатии дозу препарата изменяют в соответствии с таблицей 1. У больных с тяжелой нейропатией в анамнезе Бартизар® можно применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Таблица 1. Рекомендуемое изменение дозы при развитии вызванной препаратом Бартизар® нейропатической боли и/или периферической сенсорной или двигательной нейропатии Тяжесть периферической нейропатии Изменение дозы и частоты введения 1-я степень (парестезия, слабость и/или угасание рефлексов) без боли или утраты функции Доза и режим введения не требуют коррекции 1-я степень с болью или 2-я степень (нарушение функции, но не повседневной активности) Снизить дозу до 1,0 мг/м² или изменить режим введения препарата Бартизар® на 1,3 мг/м² 1 раз в неделю 2-я степень с болью или 3-я степень (нарушение повседневной активности) Приостановить применение препарата Бартизар® до исчезновения симптомов токсичности. После этого возобновить лечение, снизив дозу препарата до 0,7 мг/м² и уменьшив частоту введения до одного раза в неделю 4-я степень (сенсорная нейропатия, приводящая к инвалидности или двигательная нейропатия, угрожающая жизни или приводящая к параличу) Прекратить применение препарата Бартизар® Комбинированная терапия Множественная миелома у пациентов, ранее не получавших лечение, и которые не являются кандидатами на проведение трансплантации стволовых клеток. Рекомендуемая доза в комбинации с мелфаланом и преднизоном Бартизар® вводят внутривенно струйно в течение 3-5 секунд или подкожно в комбинации с мелфаланом и преднизоном, принимаемыми внутрь. Проводят девять 6-недельных циклов, в циклах 1-4 Бартизар® применяют 2 раза в неделю (дни 1, 4, 8,11, 22, 25, 29 и 32), а в 5-9 циклах – 1 раз в неделю (дни 1, 8, 22 и 29), таблица 2. Таблица 2. Рекомендуемая схема дозирования препарата Бартизар®, применяемого в комбинации с мелфаланом и преднизоном у пациентов с ранее нелеченной множественной миеломой, которым не показано проведение трансплантации стволовых клеток Бартизар® 2 раза в неделю (циклы 1-4) Неделя 1 2 3 4 5 6 Бартизар® 1,3 мг/м² день 1 – – день 4 день 8 день 11 период отдыха день 22 день 25 день 29 день 32 период отдыха мелфалан 9 мг/м² + преднизон 60 мг/м² день 1 день 2 день 3 день 4 период отдыха Бартизар® 1 раз в неделю (циклы 5-9) Неделя 1 2 3 4 5 6 Бартизар® 1,3 мг/м² день 1 – – – день 8 период отдыха день 22 день 29 период отдыха мелфалан 9 мг/м² + преднизон 60 мг/м² день 1 день 2 день 3 день 4 период отдыха Рекомендации по коррекции дозы при комбинированной терапии Перед началом нового цикла лечения: – содержание тромбоцитов должно быть ≥70×109/л, – абсолютное содержание нейтрофилов (АСН) ≥1,0×109/л, – негематологическая токсичность должна снизиться до 1 степени или до исходного уровня. Таблица 3. Коррекция дозы при последующих циклах лечения Токсичность Коррекция или отсрочка дозы Гематологическая токсичность в ходе предыдущего цикла: – длительная нейтропения или тромбоцитопения 4 степени, либо тромбоцитопения с кровотечением В следующем цикле дозу мелфалана следует уменьшить на 25% – содержание тромбоцитов ≤30×109/л или АСН ≤0,75×109/л в день введения препарата Бартизар® (кроме дня 1) Отложить введение препарата Бартизар® – несколько отсрочек введения препарата Бартизар® в одном цикле (≥3 раз при введении 2 раза в неделю или ≥2 раз при введении 1 раз в неделю) Дозу препарата Бартизар® снижают на 1 ступень (с 1,3 мг/м² до 1,0 мг/м², с 1,0 мг/м² до 0,7 мг/м²) Негематологическая токсичность ≥3 степени Применение препарата Бартизар® откладывают до снижения негематологической токсичности до 1 степени или до исходного уровня. После этого лечение препаратом можно возобновить в дозе, сниженной на 1 ступень (с 1,3 мг/м² до 1,0 мг/м², с 1,0 мг/м² до 0,7 мг/м²). При развитии нейропатической боли и/или периферической нейропатии, связанной с применением препарата Бартизар®, введение очередной дозы откладывают и/или корректируют дозу, как описано в таблице 1 Дополнительная информация о мелфалане и преднизоне изложена в инструкциях по медицинскому применению этих препаратов. Множественная миелома у пациентов, ранее не получавших лечение, и которые являются кандидатами на проведение трансплантации стволовых клеток. Рекомендуемая доза Рекомендуемая начальная доза бортезомиба при применении в комбинации с другими лекарственными препаратами составляет 1,3 мг/м² площади поверхности тела два раза в неделю в течение 2-х недель (дни 1, 4, 8 и 11) с последующим перерывом продолжительностью 10-18 дней, что составляет 1 цикл лечения. Необходимо провести от 3 до 6 таких циклов. Между введением последовательных доз препарата Бартизар® должно пройти не менее 72 ч. Коррекцию дозы у пациентов, которым показано проведение трансплантации стволовых клеток, необходимо проводить согласно рекомендациям, описанным в таблице 1. Указания по дозированию лекарственных препаратов, применяемых в комбинации с препаратом Бартизар®, приведены в соответствующих инструкциях по медицинскому применению. Рецидивирующая множественная миеломаРекомендуемая доза при применении в комбинации с пегилированным липосомальным доксорубицином Указания по дозе и коррекции дозы препарата Бартизар® описаны выше в подразделе «Монотерапия». Пегилированный липосомальный доксорубицин применяется в дозе 30 мг/м² в 4-й день 3-х недельного цикла приема препарата Бартизар® в виде внутривенной инфузии продолжительностью 1 ч. сразу после введения бортезомиба. Дополнительная информация о пегилированном липосомальном доксорубицине приводится в инструкции по медицинскому применению данного препарата. Рекомендуемая доза при применении в комбинации с дексаметазоном Указания по дозе и коррекции дозы препарата Бартизар® описаны выше в подразделе «Монотерапия». Дексаметазон принимается внутрь в дозе 20 мг в сутки в день введения препарата Бартизар® и на следующий за ним день. Дополнительная информация о дексаметазоне приводится в инструкции по медицинскому применению данного препарата. Повторная терапия множественной миеломы В случае рецидива у пациентов, ранее ответивших на терапию препаратом Бартизар® (монотерапию или комбинированную терапию), необходимо начинать терапию с самой высокой переносимой дозы. Указания по дозированию описаны в подразделе «Монотерапия». Ранее нелеченая мантийноклеточная лимфома Рекомендуемая доза при применении в комбинации с ритуксимабом, циклофосфамидом, доксорубицином и преднизоном Указания по дозе и коррекции дозы препарата Бартизар® описаны выше в подразделе «Монотерапия». Необходимо провести 6 циклов терапии бортезомибом. В случае если у пациента ответ на терапию впервые наблюдается во время 6-го цикла, рекомендуется провести еще 2 дополнительных цикла терапии препаратом Бартизар®. В 1-й день каждого 3-х недельного цикла терапии препаратом Бартизар® необходимо вводить следующие лекарственные препараты в виде внутривенных инфузий: ритуксимаб в дозе 375 мг/м², циклофосфамид в дозе 750 мг/м² и доксорубицин в дозе 50 мг/м². Преднизон принимается внутрь в дозе 100 мг/м² в дни 1, 2, 3, 4 и 5 каждого цикла терапии препаратом Бартизар®. Коррекция дозы во время терапии ранее нелеченой мантийноклеточной лимфомы Перед началом нового цикла лечения (кроме цикла 1): – содержание тромбоцитов должно быть ≥100000/мкл и абсолютное число нейтрофилов (АЧН) ≥1500/мкл – концентрация гемоглобина должна быть ≥8 г/дл (≥4,96 ммоль/л) – негематологическая токсичность должна снизиться до 1 степени или до исходного уровня При развитии гематологической токсичности 3-й степени или любого негематологического токсического эффекта 3-й степени, за исключением нейропатии, лечение препаратом Бартизар® следует приостановить. Указания по коррекции дозы приведены в таблице 4. Таблица 4. Коррекция дозы во время терапии у пациентов с ранее нелеченой мантийноклеточной лимфомой Токсичность Коррекция или отсрочка дозы Гематологическая токсичность – нейтропения ≥3 степени с лихорадкой или нейтропения 4 степени продолжительностью более 7 дней, содержание тромбоцитов ≤10000/мкл Терапия препаратом Бартизар® должна быть приостановлена на срок до 2-х недель до момента, когда у пациента будут наблюдаться следующие показатели: АЧН ≥750/мкл, содержание тромбоцитов ≥25000/мкл – если после приостановки терапии токсичность не разрешается до описанных выше показателей, то терапию необходимо полностью прекратить – если токсичность разрешается до показателей: АЧН ≥750/мкл, содержание тромбоцитов ≥25000/мкл, то доза препарата Бартизар® должна быть снижена на 1 ступень (с 1,3 мг/м² до 1,0 мг/м², или с 1,0 мг/м² до 0,7 мг/м²) – содержание тромбоцитов ВГН Не требуется >1,0-1,5×ВГН Любая Не требуется Средняя >1,5-3×ВГН Любая Требуется назначать Бартизар® в уменьшенной дозе 0,7 мг/м² в течение первого цикла. В последующих циклах, в зависимости от переносимости пациентом, дозу препарата Бартизар® возможно увеличить до 1,0 мг/м² или уменьшить до 0,5 мг/м² Тяжелая >3×ВГН Любая*АСТ = аспартатаминотрансфераза **ВГН = верхняя граница нормы Способ приготовления и введения раствора препарата Бартизар® Приготовление и введение препарата Бартизар® должно осуществляться медицинским персоналом обученным правилам безопасного обращения с цитотоксическими препаратами. Для предотвращения прямого контакта с препаратом необходимо использовать средства индивидуальной защиты (халат, перчатки, маска и др.). Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора натрия хлорида. Раствор препарата Бартизар® должен быть прозрачным и бесцветным. При обнаружении механических включений или изменения цвета приготовленный раствор использовать нельзя. Для внутривенного введения Содержимое флакона Бартизар® (3,5 мг бортезомиба во флаконе) растворяют в 3,5 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для внутривенного введения – 1,0 мг/мл. Полученный раствор вводят путем 3-5 секундной внутривенной инъекции через периферический или центральный венозный катетер, который затем промывают 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций. Для подкожного введения Содержимое флакона Бартизар® (3,5 мг бортезомиба во флаконе) растворяют в 1,4 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Концентрация приготовленного раствора для подкожного введения – 2,5 мг/мл. Полученный раствор вводят подкожно в область бедра (правое или левое) или в область живота (справа или слева). Необходимо постоянно менять место введения препарата. Каждая последующая инъекция должна вводиться на расстоянии как минимум 2,5 см от места предыдущей инъекции. Нельзя вводить препарат в чувствительные области, поврежденные области (покраснения, синяки), а также в области, где введение иглы затруднено. В случае возникновения местных реакций в области подкожного введения препарата Бартизар® можно использовать менее концентрированный раствор для подкожного введения (1 мг/мл вместо 2,5 мг/мл) или перейти на внутривенное введение препарата.

Читайте также:
Глицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Показатели безопасности бортезомиба при применении в монотерапии сходны с соответствующими показателями при применении бортезомиба в комбинации с мелфаланом и преднизоном. Серьезные нежелательные реакции нечасто наблюдались во время терапии бортезомибом и включали сердечную недостаточность, синдром лизиса опухоли, легочную гипертензию, синдром обратимой задней энцефалопатии, острые диффузные инфильтративные легочные заболевания. Кроме того, в редких случаях наблюдалась вегетативная нейропатия. Наиболее часто во время терапии бортезомибом отмечались следующие нежелательные реакции: тошнота, диарея, запор, рвота, повышенная утомляемость, лихорадка, тромбоцитопения, анемия, нейтропения, периферическая нейропатия (в т. ч. сенсорная), головная боль, парестезия, снижение аппетита, одышка, сыпь, опоясывающий герпес и миалгия. Ниже перечислены побочные эффекты, которые были расценены как вероятно или возможно связанные с применением бортезомиба. Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до

Бартизар 3,5 мг №1 флакон

Бортезомиб — это обратимый ингибитор химотрипсинподобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и т.о. поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. In vivo (в организме) бортезомиб вызывал замедление роста опухоли на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

В экспериментах in vitro (в пробирке), ex vivo (вне организма) и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;

острые диффузные инфильтративные заболевания легких;

одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой продырявленный);

период кормления грудью;

детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие опыта применения).

С осторожностью: нарушения функции печени тяжелой и средней степени; тяжелые нарушения функции почек; судороги или эпилепсия в анамнезе; обмороки; диабетическая нейропатия в анамнезе; одновременный прием гипотензивных препаратов; обезвоживание на фоне диареи или рвоты; запор; риск развития хронической сердечной недостаточности; одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4, одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Читайте также:
Пилокарпин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Бартизар® во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Побочные действия

    Инфекции и инвазии: простой герпес, опоясывающий герпес, пневмония, грибковые инфекции; инфекция, бактериальные, вирусные инфекции, сеспис, бронхопневмония, герпесвирусная инфекция, герпетический менингоэнцефалит, бактериемия, ячмень, грипп, воспаление подкожно-жировой клетчатки, инфекции, ассоциированные с применением медицинских приборов, инфекции кожи, инфекции уха, стафилококковые инфекции, зубные инфекции; менингит, вирусная инфекция Эпштейна-Барр, генитальный герпес, тонзиллит, мастоидит, синдром хронической усталости.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): злокачественные новообразования, плазмоцитарный лейкоз, карцинома почки, новообразования, грибовидный микоз, доброкачественные новообразования.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, анемия; лейкопения, лимфопения; панцитопения, фебрильная нейтропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, коагулопатия, лейкоцитоз; синдром ДВС, тромбоцитоз, синдром повышенной вязкости крови, нарушения со стороны тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, нарушения со стороны крови, геморрагический диатез, лимфоцитарная инфильтрация.

Со стороны иммунной системы: отек Квинке, гиперчувствительность; анафилактический шок, амилоидоз, реакции с образованием иммунных комплексов (тип III).

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, гипертиреоз, нарушение секреции антидиуретического гормона; гипотиреоз.

Метаболические нарушения и нарушения питания: снижение аппетита; обезвоживание, гипокалиемия, гипонатриемия, изменение концентрации глюкозы в крови, гипокальциемия, изменение активности ферментов; синдром лизиса опухоли, отсутствие прибавки массы тела, гипомагниемия, гипофосфатемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипернатриемия, изменение концентрации мочевой кислоты, сахарный диабет, задержка жидкости; гипермагниемия, ацидоз, нарушение водно-электролитного баланса, избыточное накопление жидкости, гипохлоремия, гиповолемия, гиперхлоремия, гиперфосфатемия, нарушение обмена веществ, дефицит витаминов группы В, дефицит витамина В12, подагра, повышенный аппетит, непереносимость алкоголя.

Нарушения психики: расстройства и нарушения настроения, тревожность, расстройства и нарушения сна; изменения психического статуса, галлюцинации, психотическое расстройство, спутанность сознания, возбужденное состояние; суицидальные мысли, расстройство адаптации, делирий, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: нейропатия, периферическая сенсорная нейропатия, дизестезия, невралгия; двигательная нейропатия, потеря сознания, головокружение, извращение вкуса, вялость, головная боль; тремор, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, нарушение равновесия, потеря памяти (исключая деменцию), энцефалопатия, синдром задней обратимой энцефалопатии, нейротоксичность, судороги, постгерпетическая невралгия, расстройство речи, синдром беспокойных ног, мигрень, ишиас, нарушение концентрации внимания, патологические рефлексы, паросмия; внутримозговое кровоизлияние, внутричерепное кровоизлияние, отек мозга, транзиторная ишемическая атака, кома, дисбаланс вегетативной нервной системы, вегетативная нейропатия, паралич черепных нервов, паралич, парез, предобморочное состояние, синдром поражения ствола мозга, нарушение мозгового кровообращения, корешковый синдром, психомоторная гиперактивность, компрессия спинного мозга, когнитивные расстройства, расстройства движений, расстройства нервной системы, радикулит, слюнотечение, гипотония мышц.

Читайте также:
Ронколейкин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органа зрения: отек глаз, нарушения зрения, конъюнктивит; кровоизлияние в глаз, инфекции век, воспаление глаз, диплопия, сухость глаз, раздражение глаз, боль в глазах, усиленное слезотечение, выделения из глаз; поражения роговицы, экзофтальм, ретинит, скотома, поражения глаз, дакриоаденит, светобоязнь, фотопсия, оптическая нейропатия, различные степени нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: вертиго; звон в ушах, нарушение слуха, дискомфорт в области уха; кровотечение, вестибулярный нейронит, поражение уха.

Со стороны сердца: тампонада сердца, кардиопульмонарный шок, фибрилляция сердца (в т.ч.фибрилляция предсердий), сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения, стенокардия, перикардит (в т.ч. экссудативный), кардиомиопатия, желудочковая дисфункция, брадикардия; трепетание предсердий, инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада, сердечно-сосудистые нарушения, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт», стенокардия нестабильная, заболевания клапанов сердца, коронарная недостаточность, остановка синоатриального узла.

Со стороны сосудистой системы: понижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления; инсульт, тромбоз глубоких вен, кровотечение, тромбофлебит, циркуляторный коллапс, флебит, приливы, гематома, снижение периферического кровообращения, васкулит, гипереми, эмболия периферических сосудов, лимфедема, бледность, эритромелалгия, вазодилятация, изменение окраски вен, венозная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: одышка, носовое кровотечение, кашель; легочная эмболия, плевральный выпот, отек легких, легочное альвеолярное кровоизлияние, бронхоспазм, хроническая обструктивная болезнь легкий, гипоксемия, заложенность дыхательных путей, гипоксия, плеврит, икота, ринорея, дисфония, свистящее дыхание; дыхательная недостаточность, острый респираторный дистресс-синдром, апноэ, пневмоторакс, ателектаз, легочная гипертензия, кровохарканье, гипервентиляция, ортопноэ, пневмонит, респираторный алкалоз, тахипноэ, фиброз легких, нарушения со стороны бронхов, гипокапния, интерстициальное заболевание легких, инфильтрация легких, чувство стеснения в горле, сухость в горле, повышенная секреция в верхних дыхательных путях, раздражение горла, кашлевой синдром верхних дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор; кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, стоматит, нарушение тонуса желудочно-кишечного тракта, боль в области горла и глотки, боли в области живота, нарушения со стороны ротовой полости, метеоризм; панкреатит, рвота кровью, отечность губ, обструкция желудочно-кишечного тракта, дискомфорт в животе, изъязвление слизистой оболочки полости рта, энтерит, гастрит, кровотечение из десен, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), колитишемический колит, воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дисфагия, синдром раздраженного кишечника, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, налет на языке, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, нарушения со стороны слюнных желез; острый панкреатит, перитонит, отек языка, асцит, эзофагит, хейлит, недержание кала, атония анального сфинктера, фекалома, изъязвления и перфорация желудочно-кишечного тракта, гипертрофия десен, мегаколон, выделения из прямой кишки, появление волдырей в глотке, боль в губах, периодонтит, анальная трещина, изменение ритма дефекации, прокталгия, нарушения стула.

Читайте также:
Леналидомид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны гепатобилиарной системы: изменение активности печеночных ферментов; гепатотоксичность, гепатит, холестаз; печеночная недостаточность, гепатомегалия, синдром Бадда-Киари, цитомегаловирусный гепатит, печеночное кровотечение, желчнокаменная болезнь.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, эритема, сухость кожи; мультиформная эритема, крапивница, острый фебрильный нейтрофильный дерматоз, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, изменение структуры волос, петехия, экхимоз, поражение кожи, пурпура, новообразования кожи, псориаз, гипергидроз, ночная потливость, пролежни, угревая сыпь, волдыри, нарушение пигментации кожи; реакции со стороны кожи, лимфоцитарная инфильтрация Джесснера, ладонно-подошвенная эритродизестезия, подкожные кровотечения, сетчатое ливедо, индурация кожи, папула, реакции фоточувствительности, себорея, холодный пот, поражения кожи неуточненные, эритроз, язвы кожи, поражение ногтей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: костно-мышечные боли; мышечные спазмы, боли в конечностях, слабость мышц; мышечные подергивания, отеки суставов, артрит, тугоподвижность суставов, миопатия, ощущение тяжести; рабдомиолиз, синдром височно-нижнечелюстного сустава, фистула, суставной выпот, боль в челюсти, костные нарушения, инфекции и воспаление костно-мышечной и соединительной ткани, синовиальные кисты.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек; острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, жалобы на нарушения со стороны мочевыводящих путей, гематурия, задержка мочи, нарушение мочеиспускания, протеинурия, азотемия, олигурия, поллакиурия; раздражение мочевого пузыря.

Со стороны половых органов и молочной железы: вагинальные кровотечения, боль в гениталиях, эректильная дисфункция; нарушение функции яичек, простатит, нарушение функции молочной железы, болезненность придатков яичек, эпидидимит, боль в области малого таза, изъязвление вульвы.

Общие расстройства и нарушения, обусловленные способом применения: пирексия, повышенная утомляемость, астения; отеки, озноб, боль, дискомфорт; ухудшение общего физического здоровья, отек лица, реакции в месте введения, нарушения со стороны слизистых оболочек, боль в области груди, нарушение походки, ощущение холода, экстравазация, осложнения от применения катетера, изменение чувства жажды, дискомфорт в области груди, ощущение изменения температуры тела, боль в месте введения, полиорганная недостаточность, кровотечение в месте введения, грыжа, нарушение процессов заживления, воспаление, флебит в месте введения, болезненность, изъязвления, раздражительность, некардиальная боль в груди, боль в месте введения катетера, ощущение инородного тела.

Изменения лабораторных показателей: понижение массы тела; гипербилирубинемия, изменение белковых показателей, увеличение массы тела, изменение показателей крови, повышение концентрации С-реактивного белка; изменение содержания газов в крови, изменения кардиограммы, понижение рН желудочного сока, увеличение агрегации тромбоцитов, повышение концентрации тропонина I, обнаружение вирусов и изменение серологии, изменения в анализе мочи.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падения, контузии; трансфузионные реакции, переломы, ригидность, травмы лица, травмы суставов, ожоги, разрывы, боль во время процедуры, радиационное поражение.

Хирургические и терапевтические манипуляции: активация макрофагов.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения: аплазия, мальформация желудочно-кишечного тракта, ихтиоз.

Передозировка

Симптомы: передозировка, превышающая рекомендуемую дозу более чем в 2 раза, сопровождалась у больных острым снижением артериального давления и тромбоцитопенией со смертельным исходом.

Лечение: следует контролировать показатели жизненных функций пациента и температуру тела, проводить соответствующую терапию для поддержания АД (инфузионная терапия, сосудосуживающие и/или инотропные препараты). Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. после разведения 0,9% р-ром натрия хлорида – 8 ч, при температуре не выше 25°C(во флаконе или шприце)

История одной таблетки

История антиретровирусной (АРВ) терапии едва разменяла третий десяток, но это был колоссальный путь. Если в 1996 году пациентам были доступны только токсичные и малоэффективные лекарства, которые нужно было пить каждый день и горстями, то уже сейчас вовсю испытывают инъекции, способные подавлять размножение вируса на несколько месяцев. Но это на западе.

Если вы живете в России, то таблетки все еще нужно пить каждый день и (часто) горстями. Тем временем, весь мир стремительно переходит на комбинированные препараты. Сейчас их нельзя назвать революцией в терапии ВИЧ-инфекции, но комбинированные формы – их еще называют таблетками “все в одном” – определенно гораздо лучше обычной АРВ-терапиии.

Во-первых, они берут количеством: для подавления вирусной нагрузки человек принимает всего одну таблетку в день вместо четырех – восьми. Благодаря этому людям, живущим с ВИЧ, не приходится подчинять свое расписание приёму лекарств, не приходится таскать с собой мешок таблеток на случай, если ночуешь не дома, не приходится испытывать столько дискомфорта при проглатывании таблеток (да, для некоторых людей это стресс), не приходится ловить на себе косые взгляды и объяснять случайным людям особенности своего диагноза.

Приверженность к лечению – аккуратный и ежедневный прием лекарств –главное условие успешной терапии ВИЧ-инфекции. Чтобы ее достичь, таблеток в схеме должно быть меньше.

Плохая новость: в России пока недоступны все комбинированные формы, которые есть в мире. Но нужно подготовиться к тому, что когда-то они будут и у нас. Поэтому мы решили вспомнить историю таблеток “все в одном” с момента их появления.

Все больше исследований доказывают, что терапия ВИЧ-инфекции таблетками “все в одном” показывает лучшие результаты, чем схемы с несколькими таблетками, прежде всего, благодаря большей приверженности: у таких пациентов меньше случаев прерываний терапии и достоверно чаще отмечается неопределяемая вирусная нагрузка. Широкое внедрение “монорежимов” – это не прихоть, а необходимость.

Атрипла

Препарат одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 12 июля 2006 года.

Ветеран монорежима представляет собой комбинацию из 200 мг эмтрицитабина, 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата (TDF) и 600 мг эфавиренза. Препарат имеет ряд побочных эффектов. Среди них головокружение, головная боль, боли в животе. Длительный прием TDF может негативно влиять на состояние костей и почек. Препарат рекомендуют принимать на пустой желудок или с пищей (нежирной) – в зависимости от реакции организма. Лекарство также может взаимодействовать с другими препаратами.

Читайте также:
Аксамон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Несмотря на все недостатки, Атрипла остается одним из двух препаратов “все в одном”, которые доступны в России.

Эвиплера/ Комплера

Препарат одобрен FDA в августе 2011 года.

Содержит 200 мг эмтрицитабина, 300 мг TDF и 25 мг рилпивирина. Принимают с едой. Препарат подходит как для новичков, которые раньше не принимали терапию, так и для тех, кто хочет перейти на него с другой схемы лекарств.

Побочные эффекты (повышенный уровень холестерина, потеря аппетита, депрессия, слишком яркие сны, тошнота, рвота, головные боли) выражены меньше, чем у Атриплы, за счет содержания рилпивирина вместо эфавиренза.

Эвиплеру стоит с осторожностью принимать с препаратами против эпилепсии (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал), антибиотиками для лечения туберкулеза (рифампицин, рифабутин) и со зверобоем. Действие препарата также могут блокировать лекарства от изжоги (Гевискон, Ренни), препараты из группы омепразола. Поэтому пациентов настоятельно просят сообщать врачу, принимают ли они лекарства для желудка, даже если это происходит не ежедневно.

Второй и пока последний в списке препарат, доступный в России.

Стрибилд (Стрибильд)

Препарат одобрен FDA в августе 2012 года.

Комбинация 200 мг эмтрицитабина, 300 мг TDF, 150 мг элвитегравира и 150 мг кобицистата (препарат-бустер). Принимают один раз в день с едой.

Побочные эффекты схожи с Эвиплерой. Противопоказано пить препарат одновременно с добавками, содержащими кальций, железо, магний, алюминий или цинк. Промежуток между приемом должен составлять не менее 4 часов. Совместный прием гормональных препаратов требует консультации специалиста.

Триумек (Трайомек)

Препарат одобрен FDA в августе 2014 года.

Объединяет 50 мг долутегравира, 600 мг абакавира и 300 мг ламивудина. Лекарство нужно принимать с едой или без еды, но лучше утром, поскольку вечерний прием долутегравира может вызвать бессонницу.

Помимо стандартных побочных эффектов (сонливость, депрессия, головная боль) выделяют боли в суставах, ринит, кашель, желудочный рефлюкс и потерю аппетита. Как и Стрибилд, Триумек плохо сочетается с препаратами кальция и железа. Кроме того, абакавир и долутегравир могу вызывать аллергическую реакцию.

Генвойя

Препарат одобрен FDA в ноябре 2015 года.

Генвойя – это 200 мг эмтрицитабина, 10 мг тенофовира алафенамида (TAF), 150 мг эльвитрагравира и 150 мг кобицистата. Принимается с едой.

Побочные эффекты фактически аналогичны тем, что наблюдаются у Стрибилда, но с небольшой разницей. В составе Генвойи содержится так называемый “новый” тенофовир. При равном противовирусном эффекте и практически одинаковой цене, схема с TAF имеет значительно меньше побочных эффектов. Благодаря этому FDA исключило из аннотации к препарату предупреждение о негативном воздействии на костную ткань. Стоит отметить, что в США уже обновляют рекомендации по лечению ВИЧ-инфекции, где Стрибилд отходит на второй план как устаревший, а предпочтение отдают Генвойе.

Одефси

Препарат одобрен в марте 2016 года.

Состоит из 25 мг рилпивирина, 200 мг эмтрицитабина и 25 мг TAF. Аналог Эвиплеры/Комплеры, но с “новым” тенофовиром вместо “старого”.

Принимают один раз в день с пищей. Побочные эффекты и рекомендации по лекарственной сочетаемости аналогичны Эвиплере. Одефси, как и Генвойя, гораздо меньше влияет на состояние почек и костей за счет содержания TAF.

Не рекомендуется применять совместно с омепразолом (препарат для лечения гастрита и язвы). Кроме того, некоторые антибиотики для лечения туберкулеза могут снижать уровень TAF.

Юлука (Джулука)

Препарат одобрен FDA в ноябре 2017 года.

Первый полный безнуклеозидный режим терапии, в котором содержится только два препарата вместо трёх и более, как в стандартных схемах лечения ВИЧ-инфекции. Содержит 50 мг долутегравира и 25 мг рилпивирина. Подходит для продолжения терапии пациентов, чья вирусная нагрузка стабильно подавлена последние полгода или дольше.
Побочные эффекты те же, что и у долутегравира и рилпивирина. Но уже сейчас специалисты FDA отмечают, что токсичность препарата ниже, чем у классических схем из трех-четырех препаратов. Это связано с меньших количеством действующих веществ и отсутствием в схеме нуклеозидных (нуклеотидных) аналогов.

Перед началом приёма стоит исключить мутации вируса, которые ведут к резистентности к рилпивирину.

Биктарви

Препарат одобрен FDA в феврале 2018 года.

Содержит 200 мг эмтрицитабина и 25 мг TAF и 50 мг нового препарата под названием биктегравир. Известно, что производитель биктегравира пока не собирается выпускать его в форме отдельной таблетки – только в составе комбинированной формы.

Новый препарат считается одним из самых минимальных по количеству действующего вещества. При приеме “Биктарви” рекомендуют контролировать функцию почек.

Symfi и Symfi Lo

Препарат одобрен FDA в марте 2018 года.

Symfi включает 600 мг эфавиренза, 300 мг ламивудина и (внезапно) 300 мг TDF. Symfi Lo содержит 400 (а не 600) мг эфавиренца, 300 мг ламивудина и 300 мг TDF. Принимать рекомендуют натощак.

За счёт содержания TDF препарат может вызывать проблемы с почками и костями. У некоторые пациентов на фоне приёма препарата развивается депрессия.

У Symfi Lo лучше переносимость, благодаря меньшей дозе эфавиренза.

Symtuza

Препарат одобрен FDA в июле 2018 года.

Новейший препарат включает 800 мг дарунавира, 150 мг кобицистата, 200 мг эмтрицитабина и 10 мг TAF.

Противопоказания и побочные эффекты аналогичны препаратам с теми же действующими веществами. Однако токсичное влияние на почки и скелет ниже, благодаря малому содержанию тенофовира.

При этом, кобицистат может усиливать действие других препаратов, потенциально увеличивая риск серьезных побочных эффектов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: