Бетаксолол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бетак

Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановый гумми, вода очищенная.

Описание

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, диаметром ядра 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол.

Код АТХ С07АВ05

Фармакологические свойства

После перорального приема препарат быстро всасывается из

желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 90 %.

Действие препарата начинается через 1-2 ч после приема, длительность действия 24 ч. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-4 ч. Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней. Равновесие в плазме достигается через 5-7 дней, при назначении препарата по схеме один раз в день. Препарат связывается с белкеми плазмы на 50 %. Объем распределения от 4.9 л/кг до 9.8 л/кг. Незначительно проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т½) составляет 14-22 ч. Около 80% от принятой дозы выводится с мочой, 15% выводится в неизменном виде, остальная часть – в виде неактивных метаболитов. При нарушении функции печени Т½ удлиняется на 33%, при нарушении функции почек примерно на 50%. Поэтому требуется снижение дозы.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, обладает незначительным мембраностабилизирующим действием.

Блокирует бета1–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Са2+. Урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровотока, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов дуги аорты.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атрио–вентрикулярного проведения.

Показания к применению

– профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.

Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.

У пожилых пациентов: начальная доза составляет 5 мг.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг

1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.

Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов.

Побочные действия

Чаcтота возникновения побочных реакций определяется согласно частоте MedDRA: Очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,< 1/10), нечасто (≥1/1000,< 1/100), редко (≥1/10,000,< 1/1,000), очень редко (< 1/10,000)

Часто: астения, бессонница, головокружение, головная боль, брадикардия (включая острую форму брадикардии), похолодание конечностей, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, импотенция.

Редко: депрессия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления или замедление атриовентрикулярной (AV) проводимости или усиление существующей AV блокады, синдром Рейно, усиление симптомов синдрома Шарко, бронхоспазм, различные типы кожной реакции, включая возникновение псориаза или усиление степени существующего.

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия, галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, дистальная парестезия, снижение остроты зрения.

В редких случаях отмечалось появление антинуклеарных антител, которые сопровождались клиническими симптомами типа системной эритематозной волчанки и исчезали после прерывания лечения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату, или другим бета – адреноблокаторам

– атриовентрикулярная блокада ΙΙ-ΙΙΙ степени

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии, гипотензия)

– продолжающая или периодическая инотропная терапия, направленная на стимуляцию бета-адренорецепторов

– клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 40/мин)

– кардиогенный шок или сердечная недостаточность

– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

-бронхиальная астма (тяжелая форма), хронические обструктивные болезни легких

– одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

– синдром слабости синусового узла

– выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно

– анафилактический шок в анамнезе

-врожденная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

-применение бетаксолола в комбинации с флоктафенином или сультопридом

Не рекомендуется в/в введение блокаторов кальциевых каналов (например, верапамил или дилтиазем) и других антиаритмических препаратов (амиодарон или дизопирамид и др.) пациентам, получающим бетаксолол.

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации: бетаксолол и флоктафенин – в случае шока или гипотензии, вызванной флоктафенином, бета-блокаторы снижают сердечнососудистые компенсаторные реакции; бетаксолол и сультоприд – усиление эффекта бетаксолола и сультоприда, возможно развитие выраженной брадикардии.

Применение бетаксолола с ингаляционными галогенсодержащими анестетиками ведет к снижению сердечнососудистых компенсаторных реакций.

(бета-адренергическое ингибирование можно устранить путем приема бета-миметических препаратов). Рекомендуется постепенная отмена бета-блокаторов и информирование врача-анестезиолога о приеме препаратов.

Читайте также:
Докси-хем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для проведения кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных получающих бетаксолол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций, снижают компенсаторные сердечнососудистые реакции. Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Бетаксолол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина, ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют нестероидные противоспалительные средства, симпатомиметики, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск возникновения или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к значительному снижению артериального давления.

Бетаксолол удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксололом должен составлять не менее 14 дней.

Баклофен усиливает гипотензивный эффект бетаксолола. Мефлохин повышает риск возникновения брадикардии (аддитивный эффект, включающий брадикардию). Совместное применение бетаксолола с негидрированными алкалоидами спорыньи повышает риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Не следует прерывать лечение, особенно пациентам с ИБС, без предварительной консультации с врачом, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель. В случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких Бетак назначают только при умеренной степени тяжести заболевания, в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – бета2-адреномиметики.

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме, требуется контроль артериального давления.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, Бетак применяют под строгим медицинским наблюдением, в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости, и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если у пациента ЧСС в покое составляет менее 50-55 ударов/мин необходимо снизить дозировку препарата.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы с учетом клиренса креатинина.

При назначении препарата Бетак пациентам с псориазом требует тщательная оценка необходимости его применения, т.к. бета-блокаторы могут вызвать ухудшение состояния.

Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление, что может повлиять на результаты скрининга глаукомы, поэтому необходимо информировать врача-офтальмолога о приеме препарата Бетак.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД). Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Необходимо информировать анестезиолога о приеме препарата Бетак. В случае необходимости прекращения терапии перед хирургическим вмешательством, это следует сделать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов.

В некоторых случаях терапия бета-адреноблокаторами может не прерываться:

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов

— в случае экстренных хирургических вмешательств или случаях, когда прекращение лечения невозможно, следует назначить адекватную дозу атропина, с повторением по мере необходимости, для предотвращения парасимпатической реакции; для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Бетак может маскировать начальные симптомы гипогликемии (тахикардию, ощущение сердцебиения, потливость), поэтому при применение у больных сахарным диабетом, необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Симптомы тиреотоксикоза также могут маскироваться при терапии Бетаком.

При терапии препаратом Бетак возможна положительная реакция при проведении антидопинговой пробы.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.

Применение во время беременности и лактации

Бета-блокаторы способны уменьшить плацентарное кровообращение, что может привести к внутриутробной смерти, рождению мертвого плода, выкидышу или преждевременным родам. Также у плода могут возникнуть побочные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия).

Применение бетаксолола при беременности возможно только в случае острой необходимости после оценки польза/риск.

Если же мать получала лечение бета-блокаторами в период беременности, которые способны оказывать влияние на новорожденного в течение нескольких дней после рождения, существует риск возникновения сердечных и легочных осложнений в постнатальный период. В случае возникновения сердечной недостаточности у новорожденного, необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии. Применение плазмозаменителей не рекомендовано (из-за риска возникновения острого отека легких). Также отмечались случаи брадикардии, дыхательной недостаточности, гипогликемии.

В течение первых 3-5 дней после родов необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в специализированном отделении (сердечный ритм, уровень глюкозы в крови).

Бетаксолол выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими потенциально опасными механизмами.

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Парацетамол-альтфарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор; при судорогах диазепам.

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Meдокеми Лтд», КИПР

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Держатель регистрационного удостоверения

«Meдокеми Лтд», КИПР

Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции (товара) от потребителей

Бетаксолол

Бетаксолол

Фото препарата

  • Латинское название: Betaxolol
  • Код АТХ: C07AB05
  • Действующее вещество: Бетаксолол (Betaxolol)
  • Производитель: Московский эндокринный завод (Россия)

Состав

Белая таблетка в плёночной оболочке содержит 20 мг действующего вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал Na, стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, аэросил.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, белый опадрай-2, диоксид титана, тальк и макрогол.

1 мл капель содержит 5 мг активного вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид бензетония, дигидрат эдетата динатрия, хлорид Na, вода, хлористоводородная кислота.

Форма выпуска

Таблетки

Круглой формы в плёночной оболочке, с риской, двояковыпуклые, белого окраса. На разрезе визуализируется белое ядро (допускаются единичные вкрапления иных цветов). Таблетки Бетаксолол упакованы по 10 штук в блистеры. В пачке из картона находится инструкция и блистеры (1-10).

Глазные капли

Слегка желтоватая, почти прозрачная жидкость. Выпускается в специальных флаконах-капельницах (5-10 мл) со стерильной крышкой, тюбик-капельница (1.5-5 мл). В пачке из картона находится инструкция и 1 флакон-капельница.

Фармакологическое действие

Активный компонент — бета-1-адреноблокатор (кардиоселективный), не обладающий симпатомиметической внутренней активностью. Для действующего вещества характерно слабовыраженное мембраностабилизирующее воздействие.

Бетаксолол обладает гипотензивным эффектом, который достигается за счёт уменьшения стимулирующего симпатического воздействия на периферически расположенные сосуды, а также за счёт снижения минутного сердечного объёма.

Для терапевтических дозировок не характерно кардиодепрессивное воздействие. Активный компонент не способствует задержке ионов Na в организме, не снижает бронхорасширяющую активность бета-адреномиметиков, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы. Характерно длительное воздействие.

Глазные капли при местном применении способны снижать показатель внутриглазного давления. Резорбтивная активность выражена незначительно.

Фармакодинамика и фармакокинетика

95% дозы, принятой per os, быстро абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Показатель Сmax регистрируется через 1-2 часа. С плазменными белками связывается на 50%. Показатель Vd равен 6 л/кг. Период полувыведения равен 15-20 часам. Преимущественный путь выведения метаболитов – через почечную систему; около 10-15% медикамента выводится в первозданном виде.

Показания к применению

В офтальмологии глазные капли Бетаксолол назначаются:

  • после произведённой лазерной трабекулопластики;
  • при повышенном уровне внутриглазного давления;
  • при открытоугольной форме глаукомы (хроническое течение).

Системное применение:

Противопоказания

  • декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности (при неэффективности ингибиторов АПФ, инотропных средств, дирутеических медикаментов, иных вазодилататоров);
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала; 2 и 3 степени при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора;
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжёлое течение ХОБЛ, бронхиальной астмы;
  • выраженная патология со стороны периферического кровоснабжения;
  • выраженная брадикардия с пульсом 45-50 ударов в минуту и менее;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • анафилактические реакции у пациента в анамнезе; к Бетаксололу;
  • возрастные ограничения – до 18 лет;
  • одновременный приём Флоктафенинаи Сультоприда;
  • кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома у пациентов, не принимающих альфа-адреноблокаторы;
  • облитерирующая патология периферически расположенных артерий;
  • тяжёлая форма болезни Рейно;
  • артериальная гипотония;
  • лечение ингибиторами МАО.

Побочные действия

Органы чувств, нервная система:

Мочевыделительный тракт:

  • почечные колики;
  • олигурия; ; ;
  • фиброзно-кистозные изменения в молочных железах с болевым синдромом у женщин;
  • протеинурия;
  • дизурия;
  • болезнь Пейрони;
  • простатит;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • отёчность.

Сердечно-сосудистая система:

Пищеварительный тракт:

  • запоры; ;
  • тошнота;
  • диспепсические расстройства;
  • эпигастральные боли;
  • диарейный синдром;
  • сухость в ротовой полости;
  • рвота;
  • анорексия.

Дыхательная система:

  • боли в грудной клетке;
  • инфекционные поражения верхнего дыхательного тракта; ;
  • бронхоспазм;
  • кашель;
  • синусит; ;
  • диспноэ;
  • дыхательная недостаточность; .

Иные негативные реакции:

Негативные реакции при использовании глазных капель:

  • сухость глаз;
  • слезотечение;
  • системные реакции;
  • пятнистая окрашенность роговицы;
  • анизокория;
  • светобоязнь;
  • ощущение инородного тела в глазу;
  • затуманивание зрения;
  • снижение чувствительности глаза;
  • зуд;
  • болевой синдром.

Бетаксолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированная форма предназначена для системного применения, а глазные капли – для местного.

Таблетки назначают per os по 20 мг в сутки. Пациентам, которые находятся на диализе (перитонеальный), гемодиализе (постоянный), первоначально назначают 10 мг в сутки. Выбор времени приёма осуществляется в зависимости от режима проведения диализных сеансов.

Препарат Бетаксолол в виде глазных капель назначают дважды в сутки по 1 капле в поражённый глаз. Первый месяц терапии требует обязательного контроля над показателем внутриглазного давления. Далее измерение данного параметра осуществляется в индивидуальном порядке.

Передозировка

Применение высоких доз может спровоцировать:

При отравлении требуется проведение мероприятий по промыванию пищеварительного тракта, эффективно назначение энтеросорбирующих медикаментов (Полисорб, Активированный уголь). При сердечной блокаде возможно проведение трансвенозной стимуляции. В качестве симптоматической терапии внутривенно вводят 1-2 мг Атропина, кардиотоники (Добутамин, Допамин, Эпинефрин, Норэпинефрин), бета-адреномиметики (Изопреналин), седативные средства (Диазепам, Лоразепам). Гемодиализ признан малоэффективным.

Читайте также:
Постеризан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Отмечается снижение эффективности Бетаксолола при одновременной терапии производными Ксантина, при лечении адреномиметиками. Абсорбция активного вещества заметно снижается при приёме противодиарейных медикаментов и антацидов. Иные антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие медикамента. Наблюдается усиление отрицательного инотропного эффекта при использовании галогенсодержащих наркозных средств.

Бетаксолол способен пролонгировать действие недеполяризующих миорелаксантов. Глюкокортикостероиды и НПВС снижают выраженность гипотензивного эффекта Бетаксолола. Сердечные гликозиды усиливают характерную для медикамента брадикардию. Риск развития ортостатической формы гипотонии возрастает при лечении трициклическими антидепрессантами (Имипрамин).

Возможно нарушение проводимости и усиление выраженности отрицательного инотропного воздействия при местном применении глазных капель у пациентов с глаукомой, которые одновременно принимают Верапамил, Амиодарон, бета-адреноблокаторы, Дилтиазем. Бетаксолол способен повышать концентрацию Лидокаина в крови. Сульфасалазин повышает уровень Бетаксолола в крови. Отмечается усиление брадикардии и заметное снижение кровяного давления при приёме медикаментов, способных истощать запасы катехоламинов (в том числе Резерпин).

Условия продажи

Медикамент отпускается в аптечных пунктах. Предъявлять рецептурный бланк необязательно.

Условия хранения

Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов. Рекомендуется хранить в тёмном месте.

Срок годности

Особые указания

При среднетяжёлом течении ХОБЛ, бронхиальной астме терапию Бетаксололом начинают с маленьких дозировок, контролируя показатели функций внешнего дыхания. Приступы купируются бета-2-адреномиметиками. При стенокардии, ИБС отмена медикамента осуществляется постепенно.

Активное вещество не способно менять величину зрачка, поэтому пациентам, которые страдают закрутоугольной формой глаукомы, дополнительно назначают миотики. Возможны системные реакции, а также аддитивные эффекты со стороны внутриглазного давления при одновременном примении глазных капель, содержащих Бетаксолол, и приёме per os бета-адреноблокаторов. Перед плановыми оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют.

Недопустимо ношение контактных линз при использовании глазных капель Бетаксолол. Не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Бетаксолол таблетки 20 – Московский эндокринный завод – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза 85,8 мг, магния стеарат 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) 1,2 мг;

пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт 2,0 мг, титана диоксид 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,01 мг, тальк 0,74 мг].

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой, с риской. На разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

– кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;

– отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

– слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях превышающих терапевтические.

Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы расположенные главным образом в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

– уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

– снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

– снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже);

– уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен.

У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия:

– снижение сердечного выброса;

– устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию к сосудам и за счет ингибирования активности ренина).

Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном приеме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения Сmах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет соответственно 50% и 80% от гипотензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Фармакокинетика:

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь биодоступность – около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер – низкая. Секреция с грудным молоком – незначительная.

Объем распределения – около 6 л/кг. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%) 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33% но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Читайте также:
Доксазозин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

– профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к бетаксололу другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;

– острая сердечная недостаточность хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии;

– анафилактические реакции в анамнезе;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

– синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

– тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);

– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);

– тяжелые нарушения периферического кровообращения;

– тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

– феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

– комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

– одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

– одновременное внутривенное введение блокаторов “медленных” кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств например амиодарон дизопирамид и др.);

– кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота синдром Рейно) печеночная недостаточность нарушение функции почек гемодиализ миастения депрессия (в том числе и в анамнезе) пожилой возраст атриовентрикулярная блокада I степени хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма) эмфизема легких псориаз хроническая сердечная недостаточность тиреотоксикоз сахарный диабет.

Проведение десенсибилизирующей терапии.

Беременность и лактация:

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. “Фармакокинетика”).

Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бетаксолол принимать внутрь не разжевывать запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза препарата Бетаксолола по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (1/2 таблетки 20 мг) поддерживающая доза – 20 мг/сут.

Дозировка у пациентов с почечной и/или с печеночной недостаточностью

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печеночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется однако в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

БЕТАКСОЛОЛ 0,5% 5МЛ ФЛАК КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ /ВИПС-МЕД/

Купить БЕТАКСОЛОЛ 0,5% 5МЛ ФЛАК КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ /ВИПС-МЕД/ цена

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием).

При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости.

Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков).

Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин. после закапывания, время наступления максимального эффекта – 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час

Фармакокинетика

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация

При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы – 50 %. Период полувыведения (Т1/2) – 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16 % от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – незначительная.

Показания

Применяется для снижения внутриглазного давления в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, тяжелые формы бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), детский возраст до 18 лет.

– У пациентов, применяющих другие бета-адреноблокаторы (особенно системного действия) в связи с риском суммарного потенциального воздействия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

– У пациентов с нестабильной стенокардией, блокадой сердца I степени, гипотензией (склонностью к брадикардии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью.

– У пациентов с серьезным нарушением периферического кровообращения (тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).

– У пациентов с легкими/умеренными формами бронхиальной астмы (в том числе и в анамнезе), пациентов с легкими/умеренными формами хронической обструктивной болезни легких

– У пациентов с сахарным диабетом, особенно нестабильным (бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии).

– У пациентов с синдромом сухого глаза, болезнями роговицы или нарушениями образования слезной пленки.

Применение препарата во время беременности и лактации возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. При пероральном приеме ?-адреноблокаторов в период беременности существует риск задержки внутриутробного развития плода и развития признаков блокады ?-адренорецепторов. Если все же препарат применялся до родов, новорожденные первые дни жизни должны находиться под тщательным наблюдением.

В небольшом количестве бетаксолол проникает в грудное молоко, однако маловероятно развитие клинических симптомов блокады ?-адренорецепторов при применении препарата в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

Местно. Взрослым (в том числе пожилым пациентам) в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в день; в течение первого месяца лечение проводится под контролем внутриглазного давления.

Читайте также:
Амарил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для уменьшения системных побочных эффектов после закапывания осторожно закрыть глаза, не моргать. Не открывать глаза на протяжении двух минут для лучшей абсорбции препарата

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: часто – 1-10 %; не часто – 0,1-1 %; редко – 0,01-0,1 %; частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения).

Не часто: зуд и неприятные ощущения после закапывания, затуманенное зрение, светобоязнь, слезотечение.

Редко: снижение чувствительности роговицы, эритема, зуд конъюнктивы, точечное окрашивание роговицы, кератит, анизокория (разный диаметр зрачков), светобоязнь. Частота неизвестна: раздражение глаз (покраснение, чувство жжения, покалывания), блефарит, затуманенное зрение, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, диплопия, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Частота неизвестна: системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд анафилактическая реакция.

Частота неизвестна: обморок, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении, головокружение, парестезии.

Частота неизвестна: боль в груди, ощущение сердцебиения, аритмия, сердечная недостаточность, угнетение атриовентрикулярной проводимости, возникновение атриовентрикулярной блокады или ее усиление, остановка сердца.

Частота неизвестна: артериальная гипотензия, феномен Рейно, холодные, синюшные ладони и ступни, усиление перемежающейся хромоты.

Частота неизвестна: дисгевзия (извращение вкуса), тошнота, диспепсия, диарея, ксеростомия (сухость во рту), боль в животе, рвота.

Частота неизвестна: псориатическая сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь. Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Если любые указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты (не указанные в инструкции), сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке ?-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия, при одновременном приеме (перорально) блокаторов кальциевых каналов,

?-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амидарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина и препаратов, истощающих запасы катехоламинов (таких как резерпин)

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

При одновременном применении с эпинефрином (адреналином) бетаксолол может вызывать расширение зрачка (мидриаз).

Особые условия

Системные побочные эффекты при применении препарата в виде инстилляций отмечаются реже, чем побочные эффекты при системном применении.

Требуется особая осторожность при лечении пациентов, имеющих в анамнезе нарушение атриовентрикулярной проводимости или сердечную недостаточность. Лечение следует прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации сердечнососудистой системы.

Следует учитывать, что ?-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с симптомами при миастении (диплопия, птоз, общая слабость).

Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены (не одномоментно!) за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца

Пациенты, у которых применяются ?-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии.

Бетаксолол не влияет на величину зрачка, при закрытоугольной глаукоме для снижения повышенного внутриглазного давления применять только в сочетании с миотиками.

При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными средствами последние отменяются постепенно.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением препарата и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика пробки- капельницы с какой-либо поверхностью или предметами во избежание микробного загрязнения.

Пациентам, у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Бетаксолол

Бетаксолол это раствор на основе одноимённого кардиоселективного бета-1 блокатора адреналиновых рецепторов человеческого организма. Препарат предназначен для уменьшения давления водянистой влаги на стенки и нервную сетку глазного яблока при глаукоме и внутриглазной гипертензии.

Гипотензивный эффект от употребления бета-блокаторов известен уже около полувека, однако лишь последние 25 лет они активно применяются для лечения сердечно-сосудистых и офтальмологических заболеваний. В 1988 году ученые, открывшие свойства веществ этой группы, получили Нобелевскую премию в области медицины.

Состав и форма выпуска

Препарат содержит кардиоселективный бета1-адреноблокатор в концентрации около 0,005 грамма на миллилитр жидкости. Также в состав Бетаксолола входят следующие вспомогательные ингредиенты:

  • бензетония хлорид (дезинфицирует роговицу);
  • натрия хлорид (обеспечивает солёность и дополнительные антисептические свойства);
  • натрия гидроксид (обеспечивает необходимый уровень pH).
  • дистиллированная вода (используется в роли растворителя).

Лекарство производится в форме раствора во флаконах ёмкостью 5 мл с насадкой-капельницей.

Фармакологические свойства

Бетаксолол представляет собой бета1-блокатор адренорецепторов, обладающий избирательным влиянием и лишённый внутренних симпатомиметических свойств. Незначительно стабилизирует стенки клеточных мембран, повышая их устойчивость. Гипотензивное офтальмологическое действие вещества основано на снижении секреции водянистой влаги, а потому проявляется независимо от наличия симптомов гипертензии.

В рекомендованных дозировках не угнетает деятельность сердечно-сосудистой системы, не действия, не нарушает метаболизм сахара, не препятствует расширению сосудов бронхов с помощью бета-адреностимуляторов, не задерживает в организме натриевые ионы. Обладает пролонгированным (до 12 часов) воздействием.

Местное нанесение на поверхность уже через 15-20 минут оказывает гипотензивный эффект на водянистую влагу за счёт ограничения её секреции. Компонент достигает максимальной локальной концентрации уже через полчаса. Наиболее сильно средство начинает влиять через два-три часа после закапывания.

Показания к применению

Употребление капель Бетаксолола необходимо при наличии в анамнезе больного следующих медицинских показаний:

  • глаукома открытоугольного типа (в том числе и хроническая форма);
  • внутриглазная гипертензия;
  • реабилитация после лазерной коррекции глаукомы;
  • острая глаукома закрытоугольного типа (в сочетании с другими лекарствами).
Читайте также:
Дифферин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Также средство может использоваться для монотерапии других заболеваний, связанных с повышенной секреций водянистой влаги.

Способ и особенности приема

Раствор предназначен для местного нанесения капель в область между нижним веком и поверхностью глазного яблока дважды в сутки. Доза лекарства составляет одну каплю в каждый глаз. Не следует касаться поверхности склеры, роговицы или века капельницей флакона.

На протяжении первого месяца употребления медикамента необходим периодический контроль над показателями внутриглазного давления. Дозировка устанавливается врачом индивидуально, если в истории болезни пациента имеются случаи употребления других местных и общесистемных блокаторов бета-1 адренорецепторов.

Возможность использования при беременности

Назначение Бетаксолола во время беременности осуществляется исключительно при наличии острой необходимости, и требует предварительной квалифицированной оценки соотношения риска и пользы для здоровья малыша и матери. Средство может проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В период лактации употребление лекарства является основанием для безотлагательного прекращения кормления грудным молоком.

Побочные эффекты

Препарат при местном применении способен вызывать не только локальные, но и системные реакции за счёт незначительного впитывания в кровь.

Органы чувств и нервная система:

  • слабость;
  • мигрени;
  • головокружение;
  • нарушения сна;
  • тревожность;
  • депрессивные состояния;
  • проблемы с концентрацией;
  • кошмары;
  • потеря сознания;
  • оцепенение;
  • галлюцинации;
  • кратковременная потеря памяти;
  • неустойчивость эмоциональных реакций;
  • повышенная чувствительность;
  • онемение;
  • местные нервные боли;
  • дегенеративное поражение нервов;
  • шум и болевые ощущения в ушах;
  • сбои в работе внутреннего уха и вестибулярного аппарата;
  • неполная глухота;
  • дрожь и тремор.

Выделительная и половая система:

  • половая дисфункция;
  • задержка мочеиспускания;
  • замедление выделения мочи;
  • белок в моче;
  • отёчность;
  • воспаление мочевого пузыря;
  • кратковременная острая боль в почках;
  • ослабление полового влечения;
  • сбои в менструациях;
  • боль и образование кисты в молочных железах;
  • воспаление предстательной железы;
  • искривление полового члена.
  • нарушение работы желудка;
  • понос;
  • тошнота и рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • потеря веса;
  • нарушение глотания;
  • задержка стула;
  • боль в брюшине.
  • одышка;
  • инфекции верхних дыхательных путей
  • болевые ощущения в грудине;
  • воспаление горла;
  • воспаление носа;
  • воспаление гайморовых пазух;
  • бронхит;
  • спазм сосудов бронхов;
  • нарушение механизма внешнего дыхания.

Сердце, сосуды и органы кроветворения:

  • стойкое замедление сердечного ритма;
  • ощущение сильного сердцебиения;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • пониженное давление крови;
  • повышенное давление крови;
  • ограничение питания тканей сердца;
  • инфаркт;
  • недостаточность сердечной мышцы;
  • болезнь Бюргера;
  • закупорка сосудов;
  • малокровие (апластическая анемия);
  • повышение содержания лейкоцитов;
  • снижение количества тромбоцитов;
  • капиллярные кровоизлияния под кожу.
  • боли в суставах;
  • дистрофия сухожилий;
  • мышечные боли.
  • высыпания;
  • потеря волосяного покрова;
  • экзема;
  • покраснение кожи;
  • усугубление псоритической сыпи;
  • повышенная волосатость;
  • сильный зуд.
  • аллергия и анафилактические реакции;
  • повышение концентрации лактатдегидрогеназы;
  • повышенное содержание аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы;
  • нарушение pH организма;
  • увеличение уровня холестерина;
  • увеличение концентрации сахара в плазме;
  • повышение количества липидов в крови;
  • увеличение доли мочевой кислоты;
  • снижение уровня ионов калия;
  • снижение температуры тела;
  • набор или потеря массы;
  • синдром резкой отмены.
  • повышенное слёзоотделение;
  • дискомфорт;
  • сухость роговицы и склеры;
  • затуманенность зрительного поля;
  • болевые ощущения;
  • фотофобия;
  • разный размер зрачков;
  • онемение;
  • появление пятен на роговице;
  • помутнение и воспаление роговицы;
  • покраснение кожи;
  • сильный зуд.

Большинство реакций системного характера возникают только при длительном нарушении рекомендаций инструкции по применению медицинского средства.

Противопоказания

Средство не используют для лечения пациентов со следующими медицинскими противопоказаниями:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • замедление синусового ритма до 45-50 ударов в минуту;
  • синдром слабости синоатриального узла;
  • атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени тяжести;
  • стойкое пониженное кровяное давление;
  • кардиогенный шок
  • острая недостаточность миокарда, устойчивая к терапии;
  • обструктивный бронхит;
  • бронхиальная астма;
  • беременность и лактация;
  • возраст пациента меньше 18 лет.

Совместимость с алкоголем

Теоретически совместное употребление Бетаксолола с алкоголесодержащими напитками и психоактивными веществами может неконтролируемо усиливать их взаимное действие. На практике подобные явления не описаны в достаточной мере, поскольку средство используется для местного нанесения. Не рекомендуется употреблять алкоголь во время терапии.

Передозировка

Передозировка лекарством ведёт к появлению различных комбинаций вышеописанных побочных эффектов разной степени тяжести.

  • головокружение;
  • нарушение синусового ритма;
  • стойкое снижение кровяного давления;
  • острая недостаточность миокарда;
  • спазм бронхов;
  • экстремальное снижение уровня сахара;
  • судороги;
  • потеря сознания с угрозой летального исхода (в самых тяжелых случаях острой передозировки).

В случае проявления любого побочного эффекта следует срочно прекратить прием лекарств и обратиться к врачу за помощью. При случайной разовой передозировке необходимо как можно скорее удалить излишки раствора с поверхности глаза или кожи большим количеством тёплой воды.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бетаксолол не рекомендуется к комбинированию с другими медикаментами:

Адреномиметики снижают эффективность лекарства.

Антациды и антидиарейные вещества могут снижать впитывание бета-блокаторов.

Антигипертензивные вещества взаимно усиливают влияние раствора на организм.

Галогеносодержащие ингаляционные компоненты общей анестезии вместе с каплями способны ослабить сокращения сердца.

Миорелаксанты на фоне терапии глаукомы способны действовать дольше.

Глюокортикоиды снижают эффективность бета-блокаторов.

При одновременном использовании сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.

Трициклические антидепрессанты в сочетании способны вызывать ортостатический шок.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем в комбинации с лекарством способны стать причиной нарушения проводимости сердца.

Лидокаин под воздействием бета-блокаторов излишне концентрируется в крови.

Резерпин усиливает гипотензивное воздействие адреноблокаторов бета-1.

Сульфасалазин приводит к чрезмерному накоплению бетаксолола в крови.

Условия продажи

Средство предназначено исключительно для рецептурной реализации при наличии медицинских рекомендаций после предварительной консультации специалиста.

Условия хранения

Инструкция предусматривает хранение капель в сухом тёмном месте. Также лекарство необходимо беречь от домашних животных и детей. Срок годности запечатанного флакона – 36 месяцев. Запрещено использовать просроченный раствор.

Бетаксолол (Betaxololum)

Бетаксолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, этиловом спирте, метаноле и хлороформе.

Читайте также:
Полифепан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС , снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания.

Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

При приеме внутрь быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность — 80–95%. Cmax в плазме отмечается через 3–4 ч, при использовании глазных капель — спустя 2 ч. Связывание с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5–7 дней регулярного приема. T1/2 — 14–22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% — в неизмененном виде). При нарушении функции печени T1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется); при нарушении функции почек T1/2 — в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии, гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ), не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ . При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

Применение вещества Бетаксолол

Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками.

Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

Ограничения к применению

Хронические обструктивные заболевания легких, нестабильная стенокардия, склонность к брадикардии, AV-блокада I степени, нарушение периферического кровообращения, сахарный диабет в стадии декомпенсации, гипогликемия, феохромоцитома, нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, мышечная слабость, пожилой возраст, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бетаксолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения (7,1%), головная боль (6,5%), головокружение (4,5%), сонливость (2,8%), бессонница (1,2%), беспокойство (0,8%), депрессия (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезия, невралгия, нейропатия; боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.

Со стороны мочеполовой системы: импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, боль в животе.

Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (8,1%), симптоматическая — 0,8%, сердцебиение, AV-блокада, гипотензия, гипертензия, нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.

Со стороны кожных покровов: сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.

Прочие: аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ , печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.

При использовании глазных капель: слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, анизокория, уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты (имипрамин) — усиливают (возможно развитие ортостатической гипотензии). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель) применении бета-адреноблокаторов возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

Читайте также:
Митотакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1–2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и другие ЛС. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром. При артериальной гипертензии по 10 мг однократно. Если через 7–14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1–2 нед до 40 мг в один прием. Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных — начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).

При глаукоме: инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).

Меры предосторожности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих противодиабетические препараты). Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения. Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

Бетаксолол-СОЛОфарм (Betaxolol-SOLOpharm) инструкция по применению

Бетаксолол-солофарм инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

Капли глазные в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости.

1 мл
бетаксолола гидрохлорид5.6 мг,
что соответствует содержанию бетаксолола5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия хлорид – 5.49 мг, динатрия фосфата дигидрат – 3.579 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 3.165 мг, динатрия эдетат (трилон Б) – 0.5 мг, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флаконы из полиэтилена низкой плотности (1) с капельницей – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бетаксолол – селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.

Селективное воздействие бетаксолола на β 1 -адренорецепторы не является абсолютным, т.к. при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.

Блокада β-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых лиц, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада β-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.

Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.

Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.

Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).

Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта “пелены” перед глазами (в отличие от миотиков).

Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) – 30 мин, максимальный эффект – через 2 ч, длительность действия – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.

Связывание с белками плазмы – 50%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – незначительная.

Выводится, главным образом, с мочой, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16% от применяемой дозы).

Т 1/2 составляет 12-16 ч.

Показания препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

  • снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H40.0 Подозрение на глаукому (глазная гипертензия)
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

Режим дозирования

Препарат применяют местно.

Назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут.

У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.

Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.

При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.

Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.

Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия – прижатие внутренних краев век на 2-3 мин после закапывания препарата.

Переход с другой гипотензивной терапии

При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным средством, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0.25% в пораженный(ые) глаз(а) по 1 капле 2 раза/сут.

При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1-2 капель 0.5% раствора бетаксолола в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза/сут.

При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций 1 капли 0.25% раствора бетаксолола в пораженный(ые) глаз(а) 2 раза/сут. На следующий день отменяют ранее применяемый препарат и продолжают терапию бетаксололом.

Применение в педиатрической популяции

Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.

В случае, если польза превышает риск, рекомендуется применять бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза/сут с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 ч после первой инстилляции.

Побочное действие

Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что влечет за собой развитие системных побочных явлений.

Со стороны органа зрения: очень часто – дискомфорт в глазах; часто – затуманивание зрения, повышенное слезоотделение; нечасто – точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз; редко – катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – обморок; частота неизвестна – головокружение.

Психические нарушения: редко – беспокойство, бессонница, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия, тахикардия; редко – гипотензия; частота неизвестна – аритмия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхоспазм, одышка, ринит; редко – кашель, ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – дерматит, сыпь, алопеция.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко – снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – астения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность.

Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют).

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия.

Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов myasthenia gravis, парестезия.

Со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление AV-проведения или ухудшение степени блокады; феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: усталость.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;
  • брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени, не контролируемая искусственным водителем ритма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в т.ч. в анамнезе);
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

Лечение пациентов, применяющих бета-адреноблокаторы и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.

Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.

Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, т.к. препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности нет. Применение бетаксолола во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Согласно результатам эпидемиологических исследований, мальформативных эффектов не выявлено. Известно, что при пероральном приеме бета-адреноблокаторов существует риск задержки внутриутробного развития плода. Помимо этого, у новорожденных могут наблюдаться признаки и симптомы бета-блокады (такие как брадикардия, гипотензия, респираторный дистресс-синдром и гипогликемия) в тех случаях, когда бета-адреноблокаторы принимались матерью до родов. При применении препарата бетаксолол во время беременности необходимо контролировать состояние новорожденных в течение первых дней жизни.

Бета-адреноблокаторы выделяются с грудным молоком и могут вызывать серьезные нежелательные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Маловероятно, что при местном применении терапевтических доз бетаксолола в грудном молоке будет присутствовать достаточное количество препарата для того, чтобы вызвать развитие клинических симптомов бета-адреноблокады у новорожденных. В связи с тем, что риск развития системных эффектов не может быть исключен, должно быть принято решение о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии бетаксололом, принимая во внимание необходимость продолжения грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Данные о влиянии бетаксолола на фертильность отсутствуют.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).

Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы следует постепенно (не одномоментно) отменить за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, могут блокировать действие адреналина).

Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.

Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в т.ч. в анамнезе) и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.

При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций.

Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).

При местном назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем.

Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при применении бетаксолола.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ИБС, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп. Необходим тщательный контроль развития признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.

Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.

Отслойка сосудистой оболочки

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует вынимать линзы и устанавливать их обратно не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

При длительном применении препарата пациентами с синдромом “сухого” глаза и заболеваниями роговицы возможно развитие точечной/язвенной токсической кератопатии. Пациенты с заболеваниями роговицы должны находиться под тщательным наблюдением в период лечения препаратом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водой.

Лекарственное взаимодействие

Специальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем.

При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и выраженная брадикардия.

Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина.

При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних.

Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе.

При совместном применении бетаксолола с симпатомиметиками – усиление их сосудосуживающего эффекта.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.

При необходимости бетаксолол можно применять в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

Условия хранения препарата Бетаксолол-СОЛОфарм

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: