Бетамакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бетамакс (Betamax) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетамакс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

1 таб.
сульпирид50 мг
-“-100 мг
-“-200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.

30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, является атипичным нейролептиком. Оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь – 27%.

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее – в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы).

Метаболизм и выведение

В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс – 126 мл/мин. T 1/2 составляет около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания препарата Бетамакс

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • неврозы;
  • головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит);
  • мигрень;
  • вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F48.0 Неврастения
G43 Мигрень
G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H81.0 Болезнь Меньера
H81.2 Вестибулярный нейронит
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K58 Синдром раздраженного кишечника
S06 Внутричерепная травма

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в первой половине дня (до 16.00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг/сут в несколько приемов; поддерживающие дозы – 300-800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза – 1600 мг.

При депрессии препарат назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут в несколько приемов.

При неврозах – 400-600 мг/сут в несколько приемов.

При головокружении – 150-200 мг/сут, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения – не менее 14 дней.

При мигрени – 100-300 мг/сут.

В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки – 150 мг/сут в 3 приема, в течение 4-6 недель.

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата Бетамакс и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК (в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками).

КК (мл/мин) Доза препарата Бетамакс по сравнению со стандартной
(%)
Увеличение интервала между приемами препарата Бетамакс
30-6070в 1.5 раза
10-3050в 2 раза
менее 1030в 3 раза

У пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Бетамакс составляет 1/4-1/2 дозы для взрослых.

При беременности препарат назначают в низких дозах и не длительно.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: возможна обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже – гинекомастия, импотенция и фригидность.

Со стороны обмена веществ: возможны повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ЦНС: экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении препарата в дозах более 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить!

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко – снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия типа “пируэт”.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения.

Побочные эффекты, развивающиеся при приеме сульпирида, подобны побочным эффектам, которые наблюдаются при применении других психотропных средств, но частота их развития, в основном, меньше.

Противопоказания к применению

  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
  • маниакальный психоз;
  • судорожные припадки;
  • болезнь Паркинсона;
  • феохромоцитома;
  • пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);
  • гиперпролактинемия;
  • аффективные расстройства, агрессивное поведение;
  • артериальная гипертензия II-III степени;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, артериальной гипертензии, дисменорее, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, печеночной недостаточности, ЗНС в анамнезе, при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками), у пациентов с паркинсонизмом, молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При этом рекомендуется, по мере возможности, ограничить дозу и продолжительность курса лечения.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является симптомом развития ЗНС).

При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.

Удлинение интервала QT при применении препарата Бетамакс является дозозависимым эффектом.

Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях – выраженный паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое. Применение холиноблокаторов центрального действия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами – усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства, клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие на ЦНС.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.

Антагонизм с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.

При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты допаминовых рецепторов, а назначают антихолинергические препараты.

При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов допаминовых рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию ЗНС).

При одновременном применении с сультопридом увеличивается риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт” увеличивается при одновременном применении сульпирида с антиаритмическими лекарственными средствами класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид); с лекарственными средствами, вызывающими брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин); с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, ГКС, тетракозактид); с другими препаратами (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

Условия хранения препарата Бетамакс

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Бетамакс

Бетамакс

Фото препарата

  • Латинское название: Betamaks
  • Код АТХ: N05AL01
  • Действующее вещество: Сульпирид
  • Производитель: ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия

Состав

В 1 таблетке сульпирида 50, 100, или 200 мг.

Повидон, целлюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке.

Фармакологическое действие

Нейролептическое, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик. Оказывает антидепрессивное, стимулирующее и противорвотное действие. Не вызывает снотворного эффекта в обычной дозировке. Антипсихотический эффект объясняется блокадой допаминовых D2-рецепторов и проявляется в дозе более 600 мг/сут., антидепрессивное действие — в дозе до 600 мг/сут.

Противорвотный эффект связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов рвотного центра. При язвенной болезни подавляет возбуждение симпатической нервной системы, влияет на увеличение секреции слизи в желудке, улучшает его кровоснабжение, ускоряет регенерацию слизистой и заживление язвенных дефектов.

Стимулирует секрецию пролактина. Воздействия на холинергические, адренергические, серотониновые и гистаминовые рецепторы не оказывает.

Фармакокинетика

При приеме внутрь максимальные концентрации определяются через 2–3 ч. Биодоступность около 27%. Менее 40% связывается с белками крови. Не метаболизируется. В неизмененном виде выводится почками. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения 20–26 ч. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • делириозное состояние; (острая и хроническая);
  • депрессия, сопровождающаяся заторможенностью, снижением двигательной и речевой активности;
  • неврозыи невротические расстройства;
  • головокружение различного генеза (при вестибулярном неврите, черепно-мозговой травме, среднем отите, вертебробазилярной недостаточности, болезни Меньера);
  • язвенная болезнь, синдром раздраженной кишки (как вспомогательная терапия).

Противопоказания

Бетамакс не назначается при:

  • маниакальном психозе;
  • аффективных расстройствах, агрессии;
  • отравлении алкоголем, опиоидами и снотворными препаратами;
  • судорожных припадках;
  • пролактинзависимых опухолях;
  • феохромоцитоме;
  • гиперпролактинемии; ;
  • выраженной артериальной гипертензии;
  • грудном вскармливании;
  • возрасте до 18 лет;
  • гиперчувствительности.

С осторожностью назначается при повышенной судорожной готовности и эпилепсии, паркинсонизмоме, дисменорее и нарушении менструального цикла, стенокардии, печеночной недостаточности, нарушении функции почек, гиперплазии предстательной железы, глаукоме.

Побочные действия

Бетамакс может вызывать:

  • сонливость, головокружение, чрезмерную седацию, редко — возбуждение, расстройство сна, экстрапирамидный синдром, афазию;
  • повышение АД и ортостатическую гипотензию (редко);
  • сухость во рту, рвоту, изжогу, запор;
  • гиперпролактинемию, нарушение менструального цикла;
  • кожную сыпь, зуд;
  • повышение температуры, повышенную потливость;
  • отеки, увеличение веса.

Бетамакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Принимать желательно до 16.00, учитывая стимулирующее действие. Доза препарата зависит от заболевания и степени клинических проявлений. Ниже приводятся рекомендуемые дозы.

Шизофрения, острый делириозный психоз — 600-1200 мг/сут. Максимальная суточная доза — 1600 мг.

Депрессивные расстройства — 150-200 мг в несколько приемов. Максимальная суточная доза 600 мг.

Неврозы — 400-600 мг/сут.

Головокружения различного генеза — 150-200 мг/сут, при необходимости до 400 мг. Длительность курса до 14 дней.

Мигрень — 100-300 мг/сут.

Лицам пожилого возраста назначают 1/2 дозы взрослых. В случае необходимости применения препарата при беременности его назначают в низких дозах и не продолжительно.

Инструкция по применению Бетамакса содержит предупреждение о том, что во время лечения нельзя употреблять алкоголь, не следует применять водителям транспортных средств. При возникновении гипертермии препарат отменяют.

Передозировка

Проявляется симптомами: повышение давления, тошнота, нечеткость зрения, седативный эффект, рвота, экстрапирамидные расстройства, повышенное потоотделение, сухость во рту, спазм жевательной мускулатуры, возможна кома.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение центральных холиноблокаторов.

Взаимодействие

Сульпирид усиливает седативный эффект барбитуратов, бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, алкоголя и антигистаминных препаратов.

При одновременном назначении Леводопы отмечается взаимный антагонизм — снижается эффективность.

Возникает риск ортостатической гипотензии при назначении гипотензивных препаратов.

Антациды, сукральфат, препараты, содержащие магний и алюминий, снижают биодоступность препарата.

Отмечается антагонизм с нейролептиками и агонистами допаминовых рецепторов (апоморфин, бромокриптин, амантадин, энтакапон, лизурид, каберголин, пирибедил, прамипексол, перголид, ропинирол, хинаголид).При развившемся экстрапирамидном синдроме назначают антихолинергические препараты.

Желудочковые аритмии типа «пируэт» могут развиться при применении:

При одновременном применении с блокатором дофаминовых рецепторов сультопридом повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги

Эглек, Сульпирид, Эглонил, Сульпирид, Белупо, Веро-Сульпирид, Депрал, Догматил, Сульпирил.

Отзывы о Бетамаксе

Отзывы о Бетамаксе на форумах большей частью касаются применения его при панических атаках, депрессии и неврозах. Чаще всего препарат принимался длительно в амбулаторных условиях.

«Пью по 50 мг 3 р в день уже 2 месяца. Все отлично — снял панические атаки, тревожность, и вообще привел в чувство».

«..пью уже месяц. Эффект положительный».

«Бетамакс за 2 недели приема хорошо снял панику и страхи. Но появившаяся побочка (мастопатия) вынудила сменить его…».

«Мне назначали во время панических атак и во время обострений ВСД. Хорошо помогает».

Многие пациенты сообщают о применении данного препарата в комплексном лечении заболеваний ЖКТ. Его назначали при язвенной болезни, колитах и холециститах.

Отмечается, что Бетамакс не только устранял психосоматические расстройства (тревогу, депрессию, неврозы), которыми сопровождаются заболевания ЖКТ, но и устранял диспептические явления (тошноту, отрыжку, вздутие), нормализовал моторику желудка, желчного пузыря и кишечника. При этих заболеваниях препарат назначался в небольшой дозе (150 мг/сут., за 3 приема), переносился хорошо и не оказывал никаких побочных эффектов.

Из побочных действий отмечается понижение артериального давления, повышение уровня пролактина, аппетита, прибавка в весе и появление отеков. При длительном применении наблюдалось расстройство сна.

«Пять лет периодически принимаю бетамакс. Хороший препарат, но побочки имеются— страшно набираю вес».

«Пила Бетамакс 5 месяцев, повысился уровень пролактина, месячные прекратились вообще».

Характерный побочный эффект всех нейролептиков (особенно Аминазина, Трифтазина, Фторфеназина) — экстрапирамидные расстройства. Значительно безопаснее в этом отношении «атипичные нейролептики» — Сульпирид, Бетамакс, Клозапин, Рисперидон, которые выгодно отличаются тем, что очень редко вызывают незначительно выраженные проявления паркинсонизма.

Цена Бетамакса, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Ориентировочная стоимость таблеток 100 мг № 30 от 240 руб. до 297 руб., а таблеток 200 мг № 30 от 299 руб. до 353 руб.

Бетамакс (50 мг)

оболочка: краситель 33G28707 Oпадрай белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000), карнаубский воск.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На месте разлома белые.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бензамиды. Сульпирид.

Код ATХ: N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (Сmax) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.

После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) Сmax составляет 0,5‑1,8 мг/л.

Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, составляет 25 %-35 % с большими вариациями между индивидами.

Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.

Сульпирид плохо метаболизируется в организме.

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно равен общему клиренсу. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Количество, которое выводится с молоком матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.

Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.

Фармакодинамика

Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы у пациентов с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.

Показания к применению

лечение депрессивных нарушений с психотическими симптомами в комбинации с антидепрессантами, если лечение только антидепрессантами было неэффективно; лечение других серьезных форм депрессии, резистентных к антидепрессантам

лечение vertigo в случаях, если отсутствовала реакция на стандартное лечение vertigo

лечение острых и хронических психозов

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, желательно перед едой, проглатывая таблетку целиком. Дозы выбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.

Суточную дозу делят на три приема в течение дня.

Рекомендуемые дозы составляют:

150‑300 мг/сут при депрессивных нарушениях с психотическими симптомами и vertigo.

200-1600 мг/сут при острых и хронических психозах.

Лечение острых и хронических психозов следует начинать с инъецируемым раствором сульпирида.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей и подростков полностью не изучены. Поэтому его применение противопоказано в этой группе пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности дозу следует подобрать в соответствии с клиренсом креатинина. Уменьшение дозы может составлять 35-70 %, как указано далее:

клиренс креатинина 30-60 мл/мин – применяют 50-70 % от обычной суточной дозы

клиренс креатинина 10-30 мл/мин – применяют 35-50 % от обычной суточной дозы

У пожилых пациентов может быть повышена концентрация сульпирида в плазме. Поэтому этим пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.

Внезапное прекращение применения лекарства может вызвать появление тошноты, рвоты, потливости, бессонницы, беспокойства и произвольных движений. Применение лекарства следует прекратить, постепенно уменьшая дозу.

Побочные действия

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции (крапивница, одышка, гипотензия и анафилактический шок).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нарушения со стороны психики

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы обычно обратимые при применении антипаркинсонических средств), паркинсонизм, дрожь, акатизия.

Нечасто: гипертензия, дискинезия, дистония.

Редко: произвольные движения глазных яблок, обычно вверх.

Неизвестно: судороги, злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия, которая характеризуется ритмическими не осознанными движениями лица и/или языка (также как с другими антипсихотическими средствами после применения более 3 месяцев). Антипаркинсонические лекарства неэффективны или могут вызвать ухудшение симптомов.

Также как у всех нейролептических средств, злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением.

Нарушения функции сердца

Редко: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция.

Неизвестно: удлинение интервала QT в электрокардиограмме, остановка сердца, torsades de pointes, внезапная смерть.

Нарушения со стороны кровеносной системы

Редко: ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: венозная тромбоэмболия, эмболия легких (иногда с летальным исходом), тромбоз глубоких вен и повышенное кровяное давление.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: повышенное слюнотечение.

Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящей системы

Часто: повышенная активность трансаминаз печени.

Повреждения кожи и подкожных тканей

Часто: макулопапулезные высыпания.

Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Неизвестно: ригидность горла и глотки.

Беременность, послеродовой и перинатальный период

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены лекарств у новорожденных.

Болезни репродуктивной системы и груди

Часто: галакторея, боль в груди.

Нечасто: аменорея, увеличение груди, нарушения оргазма и эректильной функции.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Часто: увеличение веса.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата

артериальная гипертензия II-III степени

угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

угнетение костного мозга

пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы)

пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов

пациенты с удлинением интервала QT, например, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, или клинические ситуации, вызывающие дополнительный риск, например:

клинически значимая брадикардия (

симптоматическая аритмия в анамнезе;

любая другая клинически значимая болезнь сердца;

одновременное лечение с антиаритмическими средствами I или III классов;

одновременное лечение с любыми лекарствами, которые могут удлинить интервал QT

одновременное применение с дофаминергическими антипаркинсоническими средствами

острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками

беременность и период лактации

дети и подростки в возрасте до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

леводопа, антипаркинсонические лекарства (включая ропинирол), так как существует взаимный антагонизм между леводопой или антипаркинсоническими средствами (включая ропинирол) и нейролептическими средствами

применение сока грейпфрута во время лечения сульпиридом

Взаимодействие не рекомендуется

алкоголь может усилить седативный эффект нейролептических средств; поэтому следует избегать применения алкоголя и спиртсодержащих лекарств при лечении сульпиридом

комбинация с лекарствами, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:

лекарства, вызывающие брадикардию, например, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и лекарства, вызывающие брадикардию, как например, дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды

лекарства, вызывающие гипокалиемию, такие как диуретические средства, средства, стимулирующие диарею, амфотерицин В в/в, гликокортикоиды, тетракозактид; гипокалиемию следует устранить

антиаритмические средства Iа класса, например, хинидин, дизопирамид

антиаритмические средства III класса, например, амиодарон, соталол

другие средства, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты имипрамина, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин и спарфлоксацин)

Взаимодействие может быть оценено

сукральфат: при одновременном применении сульпирида и сукральфата абсорбция сульпирида уменьшается, и уровень сульпирида в плазме может уменьшиться, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2‑часовой интервал

антацидные средства: при одновременном применении сульпирида и антацидов, содержащих магний или алюминий, уменьшается абсорбция сульпирида и может понизиться уровень сульпирида в плазме, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2-часовой интервал

антигипертензивные средства из-за их антигипертензивного эффекта и способности увеличивать риск появления постуральной гипотензии (дополнительный эффект).

депрессанты ЦНС, включая обезболивающие средства, содержащие опиоиды, седативные Н1 антигистаминные средства, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие антигипертензивные средства центрального действия

литий увеличивает риск экстрапирамидных побочных действий. При первых признаках нейротоксичности рекомендуется прекращение применения обоих медикаментов.

Особые указания

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект может усилить риск тяжелой желудочковой аритмии, например, torsade de pointes.

Перед началом лечения, принимая во внимание клиническое состояние пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут вызывать случаи нарушения этого ритма, например:

нарушения равновесия электролитов, особенно гипокалиемия

врожденное удлинение интервала QT

не прекращенное лечение лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (

пониженная внутрисердечная передача

удлинение интервала QT

В рандомизированных клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, применявших рекомендованные атипичные антипсихотические средства, наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта по сравнению с плацебо. Механизм увеличения такого риска не известен. Увеличение риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств или другим группам пациентов.

Пациентам с факторами риска инсульта следует применять сульпирид с осторожностью.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Также как другие нейролептические средства, сульпирид может вызвать потенциально летальное осложнение – злокачественный нейролептический синдром. Для него характерна гипертермия, мышечная ригидность и вегетативная дистония. В случае гипертермии не диагностированного происхождения лечение сульпиридом следует прекратить.

Следует учитывать, что при одновременном применении сульпирида и других антидофаминергических средств у пациентов может обостриться болезнь Паркинсона. Эти лекарства можно применять только тогда, когда нейролептическое лечение абсолютно необходимо. В таком случае лечение следует проводить с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией, применявших антипсихотические средства, повышен риск смерти. Анализ клинических исследований свидетельствует, что большинство пациентов применявших атипичные антипсихотические средства, имели больший в 1,6-1,7 раз риск смертности, чем пациенты, которые получали плацебо. Типичная контролируемая смертность пациентов, применявших сульпирид, составляла приблизительно 4,5 % по сравнению приблизительно с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях атипичных антипсихотических отличаются, большинство смертельных случаев, по-видимому, было вызвано или болезнями сердца и кровеносных сосудов (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекциями (например, пневмония). Наблюдения свидетельствуют, что, также как лечение атипичными антипсихотическими средствами, лечение традиционными антипсихотическими средствами может увеличить смертность.

В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии, иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска тромбоэмболии.

Осторожность при применении

В случаях гипергликемии пациентам, применявшим атипичные антипсихотические средства, пациентам с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, проводят соответствующий контроль уровня глюкозы в крови.

Нейролептические средства, включая сульпирид, могут понижать судорожный порог. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе следует тщательно контролировать во время лечения сульпиридом.

Сульпирид выводится через почки. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу.

Сульпирид, также как другие нейролептические средства, следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений, например, поздней дискинезии. Рекомендуются наблюдения во время лечения начальной стадии поздней дискинезии, уменьшая или прекращая лечение для предупреждения развития более серьезных симптомов. Рекомендуется также контролировать деятельность сердца. Пожилым пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор доз.

Пациентам с агрессивным поведением или возбудимостью с импульсивностью сульпирид можно применять вместе с успокоительным средством.

В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови; в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, непроходимостью кишечника, врожденным стенозом желудка и кишечного тракта, задержкой мочи или гиперплазией простаты в анамнезе, так как сульпирид обладает антихолинергическим действием.

Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией, особенно пожилым, в связи с риском гипертензивного криза.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство, так как в состав таблеток входит лактоза.

Беременность и период лактации

Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на беременность, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие.

Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены. У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистреcсе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Сульпирид попадает в материнское молоко женщин, применявших это лекарство. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время лечения сульпиридом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сульпирид действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Опыт передозировки сульпирида ограничен.

При передозировке признаки в виде дискинезии могут проявиться как спастическая кривошея, протрузия языка и столбняк. У некоторых пациентов могут развиться опасные для жизни проявления паркинсонизма и кома.

Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия. В случае передозировки необходимо незамедлительно промыть желудок. Для выведения абсорбированного лекарства необходимо обеспечить щелочную реакцию мочи и стимулировать диурез. Необходим контроль дыхания и функций сердца (риск удлинения интервала QT). В случае развития тяжёлого экстрапирамидного синдрома нужно применить антихолинергическое средство. Сульпирид можно частично вывести гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

Бетамакс (Betamaks)

Сульпирид входит в группу замещенных бензамидов, которые структурно отличаются от фенотиазинов, бутирофенонов и тиоксантенов.

Современные данные свидетельствуют о том, что эффекты сульпирида указывают на важность наличия различий между типами дофаминовых рецепторов или рецепторными механизмами в головном мозге.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду; феохромоцитома и острая порфирия; сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы; совместное применение с леводопой или другими противопаркинсоническими ЛС (включая ропинирол).

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются лишь очень ограниченные данные о применении сульпирида у беременных женщин. Безопасность сульпирида во время беременности у человека не установлена.

Сульпирид проникает через плаценту. Исследования на животных недостаточно информативны в отношении влияния сульпирида на репродуктивную функцию.

Применение сульпирида не рекомендуется во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих эффективные методы контрацепции, в случаях, когда польза от терапевтического эффекта не превышает потенциальные риски.

Новорожденные, подвергшиеся воздействию нейролептиков (включая сульпирид в дозе 200 мг) в течение III триместра беременности, подвержены риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы, которые могут варьироваться по тяжести и продолжительности после родов. Были сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, дыхательном расстройстве или нарушении питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Сульпирид выделяется с грудным молоком в количествах, значительно превышающих общепринятое значение 10% от скорректированной на массу тела матери дозы в некоторых случаях, но концентрация в крови у детей, находящихся на грудном вскармливании, не оценивалась. Нет достаточной информации о влиянии сульпирида на новорожденных/младенцев.

При принятии решения о прекращении грудного вскармливания или отказа от терапии сульпиридом следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Репродуктивная функция

У животных, получавших сульпирид, наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами сульпирида (опосредованный пролактином эффект).

Побочные действия

Побочные действия сульпирида приведены в соответствии со следующей классификацией.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; частота неизвестна — нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая крапивницу, одышку, гипотензию и анафилактический шок.

Эндокринные расстройства: часто — гиперпролактинемия.

Нарушения психики: часто — бессонница; частота неизвестна — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: часто — вялость или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы при приеме противопаркинсонических ЛС), паркинсонизм, тремор, акатизия; нечасто — гипертония, дискинезия и дистония; редко — окулогирный криз; частота неизвестна — злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (более 3 мес, как и при применении всех нейролептиков, противопаркинсонические ЛС неэффективны или могут вызвать обострение симптомов), судороги.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны сердца: редко — желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ , остановка сердца, аритмия типа пируэт, внезапная смерть.

Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — венозная эмболия, ТЭЛА , ТГВ.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна — аспирационная пневмония (в основном в сочетании с другими ЛС, угнетающими ЦНС).

Со стороны ЖКТ: часто — запор; нечасто — гиперсекреция слюны.

Гепатобилиарные нарушения: часто — повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — макулопапулезная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — кривошея, тризм.

Беременность, послеродовой период и перинатальный период: частота неизвестна — экстрапирамидные симптомы, синдром отмены у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в груди, галакторея; нечасто — увеличение молочных желез, аменорея, аномальный оргазм, эректильная дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.

Общие расстройства и местные реакции: часто — увеличение веса.

Важно сообщать о подозрительных побочных реакциях после получения разрешения на применение ЛС для постоянного контроля соотношения польза-риск.

Взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Противопоказано сочетать с леводопой и другими противопаркинсоническими ЛС (включая ропинирол), т.к. наблюдается реципрокный антагонизм эффектов между леводопой или противопаркинсоническими ЛС (включая ропинирол) и нейролептиками.

Нерекомендуемые сочетания

Не рекомендуется сочетать с алкоголем, т.к. он усиливает седативное действие нейролептиков. Следует избегать употребления алкогольных напитков и ЛС, содержащих алкоголь.

Совместное применение со следующими ЛС может вызвать аритмии типа «пируэт» или удлинить интервал QT:

– ЛС, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы, БКК (например, дилтиазем и верапамил), клонидин; препараты наперстянки;

– ЛС, вызывающие электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемию — диуретики, стимулирующие слабительные, амфотерицин В для в/в применения, ГКС , тетракозактид (электролитный баланс должен быть восстановлен);

– антиаритмические ЛС Ia класса, такие как хинидин, дизопирамид;

– антиаритмические ЛС III класса, такие как амиодарон, соталол;

– другие ЛС, такие как пимозид, галоперидол, метадон, имипраминовые антидепрессанты, литий, цизаприд, тиоридазин, эритромицин для в/в введения, галофантрин, пентамидин.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Антигипертензивные ЛС, поскольку они могут усиливать ортостатическую гипотензию (дополнительный эффект).

Средства, угнетающие ЦНС , включая наркотические ЛС, анальгетики, седативные Н1-антигистаминные ЛС, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и его производные.

Антациды или сукральфат могут снижать всасывание сульпирида при совместном применении. Сульпирид следует применять за 2 ч до приема этих ЛС.

Препараты лития. При совместном применении повышается риск развития экстрапирамидных эффектов. При первых признаках развития нейротоксичности рекомендуется прекращение прием обоих ЛС.

Передозировка

Опыт изучения передозировки сульпирида ограничен. Диапазон разовых токсических доз составляет от 1 до 16 г, но даже при приеме 16 г смертельные случаи не были зарегистрированы. О случаях со смертельным исходом сообщалось главным образом при сочетании сульпирида с другими психотропными ЛС.

Симптомы: клинические проявления отравления варьируют в зависимости от дозы. После однократного приема от 1 до 3 г сульпирида отмечались беспокойство и помутнение сознания и (редко) экстрапирамидные симптомы. Дозы от 3 до 7 г могут вызвать нарастание возбуждения, спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы, более 7 г сульпирида могут вызвать, кроме того, кому и снижение АД.

Продолжительность интоксикации обычно короткая, симптомы исчезают в течение нескольких часов. Комы, возникшие после приема больших доз, длятся до четырех дней.

О гемато- или гепатотоксичности не сообщалось.

Лечение: сульпирид частично выводится с помощью гемодиализа. Специфического антидота к сульпириду не существует. Лечение только симптоматическое. Поэтому следует принять соответствующие поддерживающие меры, рекомендуется тщательное наблюдение за жизненно важными функциями и мониторинг сердечного ритма (в связи с риском удлинения интервала QT и возникновения последующих желудочковых аритмий) до тех пор, пока пациент не выздоровеет.

При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические ЛС.

Передозировку можно лечить щелочным осмотическим диурезом и при необходимости противопаркинсоническими ЛС. Маловероятна эффективность рвотных ЛС. Пациенты, находящиеся в коме, нуждаются в соответствующем уходе, им рекомендуется продолжать кардиологический мониторинг до выздоровления пациента.

Способ применения и дозы

Внутрь, по назначению врача.

Меры предосторожности

Пациентам с агрессивным поведением или повышенной возбудимостью сульпирид следует назначать вместе с седативным ЛС.

Резкое прекращение применения антипсихотических ЛС может сопровождаться синдромом отмены, который проявляется тошнотой, рвотой, потливостью и бессонницей. Возможны также обострения психотических симптомов, а также появление непроизвольных двигательных расстройств, таких как акатизия, дистония и дискинезия. Рекомендуется постепенная отмена применения.

Повышенная смертность у пожилых людей, страдающих деменцией

Данные двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые люди с деменцией, получающие лечение нейролептиками, подвергаются несколько повышенному риску смерти по сравнению с теми, кто не принимает нейролептики. Имеется недостаточно данных для точной оценки величины повышенного риска и его причины.

Сульпирид не показан при лечении поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

Сообщалось о развитии ВТЭ при использовании нейролептиков.

Поскольку пациенты, получающие нейролептики, имеют повышенный риск возникновения ВТЭ , до начала и во время лечения сульпиридом должны быть идентифицированы все возможные факторы риска и проведены профилактические мероприятия.

Рак молочной железы

Сульпирид может повышать уровень пролактина в крови. Поэтому следует соблюдать осторожность, а пациенты, имеющие в анамнезе, в т.ч. семейном, рак молочной железы, должны находиться под пристальным наблюдением в период применения сульпирида.

Другие меры предосторожности

При применении высоких доз сульпирида лишь у небольшого числа пациентов отмечается повышенное двигательное возбуждение. Низкие дозы сульпирида могут усиливать такие проявления патологического процесса, как агрессия, раздражительность. Следует применять с осторожностью при наличии мании или гипомании.

В небольшом числе случаев могут отмечаться экстрапирамидные реакции, преимущественно акатизия. При необходимости может потребоваться снижение дозы или назначение антипаркинсонических ЛС.

Как и при применении других нейролептиков, сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, потенциально смертельного осложнения, проявлениями которого являются гипертермия, мышечная ригидность, вегетативная нестабильность, изменение сознания и повышенный уровень КФК . При наличии этих симптомов или недиагностированной гипертермии применение сульпирида следует отменить.

Применение сульпирида у пожилых пациентов часто сопровождается развитием постуральной гипотензии, седативным и экстрапирамидным эффектами. У пожилых пациентов следует соблюдать особую осторожностью при применении сульпирида.

Эффективность и безопасность применения сульпирида у детей достаточно не изучены. По этой причине при назначении сульпирида детям следует соблюдать осторожность.

При необходимости назначения сульпирида пациенту с болезнью Паркинсона следует соблюдать осторожность.

Нейролептики могут снижать эпилептогенный порог. Сообщалось о случаях возникновения судорог при применении сульпирида у пациентов без предшествующего судорожного анамнеза. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты с эпилепсией в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением во время лечения сульпиридом.

Пациенты, принимающие сульпирид и получающие противосудорожную терапию, не нуждаются в коррекции дозы антиконвульсанта.

Сообщалось о случаях судорог, иногда и у пациентов без предшествующего судорожного анамнеза.

Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочи или гиперплазию предстательной железы. По аналогии с ЛС, для которых почки являются основным путем выведения, дозу сульпирида следует уменьшать и титровать с небольшими интервалами, если у пациента имеется почечная недостаточность.

Удлинение интервала QT

Сульпирид вызывает удлинение интервала QT . Известно, что этот эффект потенцирует риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как артимия типа пируэт.

Перед любым назначением и, если это возможно, в зависимости от клинического состояния пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого нарушения ритма, например:

– брадикардия менее 55 уд./мин;

– электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемия;

– врожденное удлинение интервала QT;

Сульпирид следует назначать с осторожностью пациентам с этими факторами риска и сердечно-сосудистыми нарушениями, которые могут предрасполагать к удлинению интервала QT.

Следует избегать одновременного применения сульпирида с другими нейролептиками.

Рандомизированные клинические исследования, проведенные с участием пожилых пациентов, получавших некоторые атипичные нейролептики, показали трехкратное увеличение риска цереброваскулярных событий по сравнению с группой пациентов, получавших плацебо. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать увеличение риска при применении других нейролептиков или у других групп пациентов. Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов, у которых имеются факторы риска развития инсульта.

Сообщалось о развитии лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза при применении нейролептиков, в т.ч. сульпирида. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови и требуют немедленного гематологического исследования.

Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией, особенно в пожилом возрасте, в связи с риском развития гипертонического криза. Пациенты должны находиться под адекватным наблюдением.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для пожилых пациентов применимы те же диапазоны доз. Рекомендуется уменьшить дозу при наличии признаков нарушения функции почек.

Дети. Опыт применения сульпирида у детей в возрасте до 14 лет недостаточен для того, чтобы дать конкретные рекомендации.

Влияние на способность управлять машинами и работать с механизмами. Даже при использовании в соответствии с рекомендациями сульпирид может вызвать седативное действие, поэтому способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть нарушена.

Инструкция по применению БЕТАМАКС (BETAMAKS)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

1 таб.
сульпирид 50 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.

30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 4409/2000/05/09/14 от 23.12.2014 – Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

1 таб.
сульпирид 100 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.

30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 30 шт.
Рег. №: 4409/2000/05/09/14 от 23.12.2014 – Аннулированное

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые.

1 таб.
сульпирид 200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: краситель 33G28707 Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), карнаубский воск.

30 шт. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕТАМАКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 29.01.2009 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, относится к группе бензамидов, является атипичным нейролептиком. Обладает умеренным антипсихотическим и легким антидепрессивным действием, оказывает регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект.

В отличие от других нейролептиков, которые одинаково влияют как на допаминовые D 1 -, так и D 2 -рецепторы, сульпирид обладает избирательным действием на допаминовые D 2 -рецепторы в ЦНС и более высоким сродством по отношению к допаминовым D 2 -ауторецепторам.

При применении сульпирида в невысоких дозах наблюдается торможение обратного захвата допамина пресинаптическими образованиями, что улучшает проведение допаминергических импульсов в лимбической системе. В высоких дозах сульпирид блокирует допаминергическую проводимость в ЦНС.

Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В невысоких дозах Бетамакс действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя тормозные реакции. В высоких дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, что сопровождается снижением продуктивной симптоматики психозов (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с GABA-рецепторами, холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида, во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептикам.

Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу пищеварительного тракта, устраняя спазмы желудочно-кишечного тракта и желчных путей. Обладая прокинетическим действием, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую допаминергическими средствами (например, апоморфином). Сульпирид улучшает защитные фyнкции слизистой оболочки ЖКТ, способствует предотвращению “стрессовой язвы”, а также стимулирует заживление язвы.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме достигаются через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида – 27%.

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%.

Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком.

В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму.

Выводится почками практически в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:

  • острая и хроническая шизофрения;
  • острые делириозные состояния;
  • депрессии различной этиологии;
  • неврозы;
  • головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебробазилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, черепно-мозговой травме, среднем отите);
  • вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Режим дозирования

Не рекомендуется назначать Бетамакс во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Максимальная рекомендованная суточная доза Бетамакса составляет 1.6 г.

При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальная доза Бетамакса зависит от клинической картины заболевания и составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов, поддерживающие дозы – 300-800 мг/сут.

При депрессии назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/сут, разделенных на несколько приемов.

При головокружении назначают 150-200 мг/сут, в тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения составляет не менее 14 дней.

При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки назначают 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема.

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата и/или увеличить интервал между введением разовых доз в зависимости от значений КК:

Для пациентов пожилого возраста начальная доза Бетамакса составляет 1/4-1/2 стандартной дозы для пациентов среднего возраста.

Для детей в возрасте старше 14 лет стандартная доза Бетамакса составляет 3-5 мг/кг массы тела.

Побочные действия

  • возможны обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла;
  • редко – гинекомастия, импотенция и фригидность;
  • повышенное потоотделение, увеличение массы тела.
  • возможны сухость во рту, изжога, рвота, запор.
  • возможны седативный эффект, сонливость, головокружение;
  • редко – экстрапирамидный синдром, дискинезия, оральный автоматизм, афазия;
  • при применении в низких дозах возможны возбуждение, расстройства сна;
  • в отдельных случаях – ЗНС (в основном при назначении сульпирида в высоких дозах).
  • возможно повышение АД;
  • редко – ортостатическая гипотензия.
  • возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

  • острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
  • умеренная и тяжелая артериальная гипертензия;
  • феохромоцитома;
  • эпилепсия;
  • гиперпролактинемия;
  • пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 14 лет;
  • повышенная чувствительность к сульпириду.

С осторожностью применять Бетамакс у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95% сульпирида выводится почками), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов, при паркинсонизме, а также у молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначение Бетамакса при беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапия для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять Бетамакс у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95% сульпирида выводится почками).

Особые указания

Благодаря стимулирующему и активирующему действию следует с осторожностью применять препарат у пациентов с признаками гипомании и мании. Следует иметь в виду, что препарат может иногда вызвать обострение психических нарушений у больных шизофренией.

Эффекты Бетамакса являются дозозависимыми, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозах и психомоторных нарушениях.

У детей и пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций более высокий.

При развитии гипертермии препарат следует отменить.

В связи с тем, что Бетамакс уменьшает тошноту и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в т.ч. сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.

  • в таблетке 50 мг – 17.9 мг, в таблетке 100 мг – 5.7 мг, в таблетке 200 мг – 11.4 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Бетамаксом противопоказано управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

  • специфические симптомы отсутствуют. Возможны помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия.
  • проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Бетамакса и препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (опиоидные анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), возможно усиление седативного эффекта этих препаратов.

Бетамакс может усилить седативное действие этанола.

Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма леводопы и сульпирида.

При одновременном приеме Бетамакса и антигипертензивных средств повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО, представительство, (Латвия)

Представительство АО “Grindeks”
в Республике Беларусь

220030 Минск, Энгельса ул. 34А, оф. 728
Тел./факс: (375-17) 210-20-16

ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)
СУЛЬПИРИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
БЕТАМАКС (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

КЕТИЛЕПТ ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПЕГИС ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
КУТИПИН 200 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
КУТИПИН 25 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
РЕАГИЛА ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МОДИТЕН ® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
СЕНОРМ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
КУТИПИН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)

Vidal Group

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Бетамакс : инструкция по применению

Бетамакс

оболочка: краситель 33G28707 Oпадрай белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, триацетин, макрогол 3000), карнаубский воск.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На месте разлома белые.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бензамиды. Сульпирид.

Код ATХ: N05AL01

Фармакологические свойства

После внутримышечной инъекции 100 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме (Сmax) 2,2 мг/л достигается в течение 30 минут.

После перорального применения сульпирид всасывается в течение 4,5 часа. Для пероральной дозы 200 мг (таблетки) Сmax составляет 0,5‑1,8 мг/л.

Биодоступность лекарственной формы, применяемой внутрь, составляет 25 %-35 % с большими вариациями между индивидами.

Уровень сульпирида в плазме пропорционален дозе.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма, особенно в печени и почках. Есть небольшая диффузия в мозг. Менее 40 % связывается с белками плазмы. Скорость распределения эритроцитов в плазме составляет 1.

Сульпирид плохо метаболизируется в организме.

Сульпирид выводится из организма в основном через почки путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс обычно равен общему клиренсу. 92 % от внутримышечной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Количество, которое выводится с молоком матери, составляет 1/1000 от суточной дозы.

Полупериод выведения составляет 7 часов. Объем распределения составляет 0,94 л/кг (0,6-1,5 л/кг). Общий клиренс составляет 126 мл/мин.

Сульпирид специфически антагонизирует D2 и D3 дофаминовые рецепторы. У пациентов с психотическими нарушениями, вызывающими негативные симптомы, сульпирид эффективен в дозах от 150 до 600 мг/день. В этом диапазоне доз сульпирид практически не влияет на позитивные симптомы. Дозы от 600 до 1600 мг/день улучшают позитивные симптомы у пациентов с острыми и хроническими психозами. Только очень высокие дозы сульпирида вызывают седативное действие.

Показания к применению

– лечение депрессивных нарушений с психотическими симптомами в комбинации с антидепрессантами, если лечение только антидепрессантами было неэффективно; лечение других серьезных форм депрессии, резистентных к антидепрессантам

– лечение vertigo в случаях, если отсутствовала реакция на стандартное лечение vertigo

– лечение острых и хронических психозов

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, желательно перед едой, проглатывая таблетку целиком. Дозы выбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания и симптомов, принимая во внимание возраст пациента, массу тела и общее состояние.

Суточную дозу делят на три приема в течение дня.

Рекомендуемые дозы составляют:

– 150‑300 мг/сут при депрессивных нарушениях с психотическими симптомами и vertigo.

– 200-1600 мг/сут при острых и хронических психозах.

Лечение острых и хронических психозов следует начинать с инъецируемым раствором сульпирида.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей и подростков полностью не изучены. Поэтому его применение противопоказано в этой группе пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности дозу следует подобрать в соответствии с клиренсом креатинина. Уменьшение дозы может составлять 35-70 %, как указано далее:

– клиренс креатинина 30-60 мл/мин – применяют 50-70 % от обычной суточной дозы

– клиренс креатинина 10-30 мл/мин – применяют 35-50 % от обычной суточной дозы

У пожилых пациентов может быть повышена концентрация сульпирида в плазме. Поэтому этим пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.

Внезапное прекращение применения лекарства может вызвать появление тошноты, рвоты, потливости, бессонницы, беспокойства и произвольных движений. Применение лекарства следует прекратить, постепенно уменьшая дозу.

Побочные действия

В дальнейшем упомянутые побочные эффекты упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: нейтропения и агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции (крапивница, одышка, гипотензия и анафилактический шок).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нарушения со стороны психики

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы обычно обратимые при применении антипаркинсонических средств), паркинсонизм, дрожь, акатизия.

Нечасто: гипертензия, дискинезия, дистония.

Редко: произвольные движения глазных яблок, обычно вверх.

Неизвестно: судороги, злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия, которая характеризуется ритмическими не осознанными движениями лица и/или языка (также как с другими антипсихотическими средствами после применения более 3 месяцев). Антипаркинсонические лекарства неэффективны или могут вызвать ухудшение симптомов.

Также как у всех нейролептических средств, злокачественный нейролептический синдром является потенциально летальным осложнением.

Нарушения функции сердца

Редко: желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция.

Неизвестно: удлинение интервала QT в электрокардиограмме, остановка сердца, torsades de pointes, внезапная смерть.

Нарушения со стороны кровеносной системы

Редко: ортостатическая гипотензия.

Неизвестно: венозная тромбоэмболия, эмболия легких (иногда с летальным исходом), тромбоз глубоких вен и повышенное кровяное давление.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: повышенное слюнотечение.

Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящей системы

Часто: повышенная активность трансаминаз печени.

Повреждения кожи и подкожных тканей

Часто: макулопапулезные высыпания.

Повреждения скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Неизвестно: ригидность горла и глотки.

Беременность, послеродовой и перинатальный период

Неизвестно: экстрапирамидные симптомы, синдром отмены лекарств у новорожденных.

Болезни репродуктивной системы и груди

Часто: галакторея, боль в груди.

Нечасто: аменорея, увеличение груди, нарушения оргазма и эректильной функции.

Общие нарушения и изменения в месте введения

Часто: увеличение веса.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата

– артериальная гипертензия II-III степени

– угнетение центральной нервной системы (ЦНС)

– угнетение костного мозга

– пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы)

– пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов

– пациенты с удлинением интервала QT, например, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, или клинические ситуации, вызывающие дополнительный риск, например:

– клинически значимая брадикардия (

– симптоматическая аритмия в анамнезе;

– любая другая клинически значимая болезнь сердца;

– одновременное лечение с антиаритмическими средствами I или III классов;

– одновременное лечение с любыми лекарствами, которые могут удлинить интервал QT

– одновременное применение с дофаминергическими антипаркинсоническими средствами

– острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками

– беременность и период лактации

– дети и подростки в возрасте до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

– леводопа, антипаркинсонические лекарства (включая ропинирол), так как существует взаимный антагонизм между леводопой или антипаркинсоническими средствами (включая ропинирол) и нейролептическими средствами

– применение сока грейпфрута во время лечения сульпиридом

Взаимодействие не рекомендуется

– алкоголь может усилить седативный эффект нейролептических средств; поэтому следует избегать применения алкоголя и спиртсодержащих лекарств при лечении сульпиридом

– комбинация с лекарствами, которые могут вызвать аритмию типа torsade de pointes или удлинить интервал QT:

– лекарства, вызывающие брадикардию, например, бета адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и лекарства, вызывающие брадикардию, как например, дилтиазем и верапамил, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды

– лекарства, вызывающие гипокалиемию, такие как диуретические средства, средства, стимулирующие диарею, амфотерицин В в/в, гликокортикоиды, тетракозактид; гипокалиемию следует устранить

– антиаритмические средства Iа класса, например, хинидин, дизопирамид

– антиаритмические средства III класса, например, амиодарон, соталол

– другие средства, такие как пимозид, сультоприд, галоперидол, тиоридазин, метадон, антидепрессанты имипрамина, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин в/в, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин и спарфлоксацин)

Взаимодействие может быть оценено

– сукральфат: при одновременном применении сульпирида и сукральфата абсорбция сульпирида уменьшается, и уровень сульпирида в плазме может уменьшиться, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2‑часовой интервал

– антацидные средства: при одновременном применении сульпирида и антацидов, содержащих магний или алюминий, уменьшается абсорбция сульпирида и может понизиться уровень сульпирида в плазме, что может привести к уменьшению или потере терапевтической активности. Между применением сульпирида и этих средств, следует соблюдать 2-часовой интервал

– антигипертензивные средства из-за их антигипертензивного эффекта и способности увеличивать риск появления постуральной гипотензии (дополнительный эффект).

– депрессанты ЦНС, включая обезболивающие средства, содержащие опиоиды, седативные Н1 антигистаминные средства, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и другие антигипертензивные средства центрального действия

– литий увеличивает риск экстрапирамидных побочных действий. При первых признаках нейротоксичности рекомендуется прекращение применения обоих медикаментов.

Особые указания

Удлинение интервала QT

Сульпирид индуцирует удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект может усилить риск тяжелой желудочковой аритмии, например, torsade de pointes.

Перед началом лечения, принимая во внимание клиническое состояние пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут вызывать случаи нарушения этого ритма, например:

– нарушения равновесия электролитов, особенно гипокалиемия

– врожденное удлинение интервала QT

– не прекращенное лечение лекарствами, которые могут вызвать брадикардию (

– пониженная внутрисердечная передача

– удлинение интервала QT

В рандомизированных клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией, применявших рекомендованные атипичные антипсихотические средства, наблюдалось трехкратное увеличение риска инсульта по сравнению с плацебо. Механизм увеличения такого риска не известен. Увеличение риска нельзя исключить при применении других антипсихотических средств или другим группам пациентов.

Пациентам с факторами риска инсульта следует применять сульпирид с осторожностью.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Также как другие нейролептические средства, сульпирид может вызвать потенциально летальное осложнение – злокачественный нейролептический синдром. Для него характерна гипертермия, мышечная ригидность и вегетативная дистония. В случае гипертермии не диагностированного происхождения лечение сульпиридом следует прекратить.

Следует учитывать, что при одновременном применении сульпирида и других антидофаминергических средств у пациентов может обостриться болезнь Паркинсона. Эти лекарства можно применять только тогда, когда нейролептическое лечение абсолютно необходимо. В таком случае лечение следует проводить с осторожностью.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Эффективность и безопасность сульпирида у детей полностью не изучены. Поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты с деменцией

У пожилых пациентов с психозами, связанными с деменцией, применявших антипсихотические средства, повышен риск смерти. Анализ клинических исследований свидетельствует, что большинство пациентов применявших атипичные антипсихотические средства, имели больший в 1,6-1,7 раз риск смертности, чем пациенты, которые получали плацебо. Типичная контролируемая смертность пациентов, применявших сульпирид, составляла приблизительно 4,5 % по сравнению приблизительно с 2,6 % в группе плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях атипичных антипсихотических отличаются, большинство смертельных случаев, по-видимому, было вызвано или болезнями сердца и кровеносных сосудов (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекциями (например, пневмония). Наблюдения свидетельствуют, что, также как лечение атипичными антипсихотическими средствами, лечение традиционными антипсихотическими средствами может увеличить смертность.

В связи с применением антипсихотических средств получены сообщения о случаях венозной тромбоэмболии, иногда с летальным исходом. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска тромбоэмболии.

Осторожность при применении

– В случаях гипергликемии пациентам, применявшим атипичные антипсихотические средства, пациентам с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска диабета, начавшим лечение сульпиридом, проводят соответствующий контроль уровня глюкозы в крови.

– Нейролептические средства, включая сульпирид, могут понижать судорожный порог. Поэтому пациентов с эпилепсией в анамнезе следует тщательно контролировать во время лечения сульпиридом.

– Сульпирид выводится через почки. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу.

– Сульпирид, также как другие нейролептические средства, следует применять с осторожностью пожилым пациентам, так как может увеличиться риск ортостатической гипотензии, седации и экстрапирамидных нарушений, например, поздней дискинезии. Рекомендуются наблюдения во время лечения начальной стадии поздней дискинезии, уменьшая или прекращая лечение для предупреждения развития более серьезных симптомов. Рекомендуется также контролировать деятельность сердца. Пожилым пациентам может потребоваться меньшая начальная доза и более постепенный подбор доз.

– Пациентам с агрессивным поведением или возбудимостью с импульсивностью сульпирид можно применять вместе с успокоительным средством.

– В связи с применением антипсихотических средств, в том числе сульпирида, сообщается о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут свидетельствовать о дискразии крови; в таком случае необходимо немедленное гематологическое исследование.

– Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с глаукомой, непроходимостью кишечника, врожденным стенозом желудка и кишечного тракта, задержкой мочи или гиперплазией простаты в анамнезе, так как сульпирид обладает антихолинергическим действием.

– Сульпирид следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией, особенно пожилым, в связи с риском гипертензивного криза.

– Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарственное средство, так как в состав таблеток входит лактоза.

Беременность и период лактации

Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на беременность, развитие эмбриона/плода и/или послеродовое развитие.

Клинические данные о применении во время беременности очень ограничены. У новорожденных, которые во время 3 триместра беременности были подвержены действию антипсихотических средств (среди них сульпирид), после родов есть риск появления побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных и/или риск симптома отмены лекарства, которые могут быть различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о возбудимости, повышенном или пониженном мышечном тонусе, дрожи, сонливости, респираторном дистреcсе или нарушениях кормления. Поэтому новорожденных следует тщательно наблюдать.

Сульпирид попадает в материнское молоко женщин, применявших это лекарство. Поэтому кормление грудью не рекомендуется во время лечения сульпиридом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сульпирид действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение, нарушения зрения и замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском и выполнение которой требует ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

Опыт передозировки сульпирида ограничен.

При передозировке признаки в виде дискинезии могут проявиться как спастическая кривошея, протрузия языка и столбняк. У некоторых пациентов могут развиться опасные для жизни проявления паркинсонизма и кома.

Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия. В случае передозировки необходимо незамедлительно промыть желудок. Для выведения абсорбированного лекарства необходимо обеспечить щелочную реакцию мочи и стимулировать диурез. Необходим контроль дыхания и функций сердца (риск удлинения интервала QT). В случае развития тяжёлого экстрапирамидного синдрома нужно применить антихолинергическое средство. Сульпирид можно частично вывести гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток во флаконе из пластмассы с придавливаемой крышкой и контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Бетамакс

Бетамакс

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для внутримышечного введения, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.C осторожностью. Беременность, период лактации, период новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Как применять: дозировка и курс лечения

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.

При шизофрении – 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема; максимальная доза – 1200 мг/сут.

При негативной симптоматике – 200-600 мг/сут; при продуктивной – 800-1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах – 100-200 мг/сут.

При депрессивных состояниях – 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки; максимальная доза – 600 мг/сут.

При головокружении – 150-300 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают.

Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) – из расчета 5-10 мг/кг/сут.

В/м при психозах – 200-800 мг/сут в течение 2 нед.

При беременности назначают низкие дозы и не длительно.

Фармакологическое действие

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Побочные действия

Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства), гипертермия.

Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Повышение АД (редко – снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия.

Аллергические реакции – кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Нарушения остроты зрения.Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях – выраженный паркинсонизм, кома.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

Особые указания

При назначении у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

В период лечениянеобходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При этом рекомендуется, по мере возможности, ограничить дозу и продолжительность курса лечения.

Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность на 20-40%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бетамакс

Здравствуйте. О снижении эффективности препарата при длительном применении Вам следует сообщить лечащему врачу. Возможно потребуется коррекция лекарственной терапии.

Здравствуйте! У меня бессонница что делать ?пила сомно одно время помогал , сейчас не особо , нервная сильно мозг как-будто постоянно работает не могу расслабиться вся на взәрде , недавно пила месяц андидепресант в небольшой дозировке бетамакс называется травы пила не помогают настойки пустырНика и так далее тоже не помогают , трикардин не успокаивает энциклопедия делала есть небольшие колебания но вроде ничего серьёзного тахикардия присутствует небольшая

Здравствуйте. За назначением терапии по лечению бессонницы Вам необходимо обратиться за очной консультацией к врачу-неврологу, особенно учитывая уже принимаемые лекарства.

врач прописал мне принимать бетамакс пол -года,а в инструкции сказано принимать не более 4 недель.Как мне быть?

Я по поводу предыдущего вопроса про бетамакс. Нарушения зрения обратимы или нет, или оно восстановится как и было? Завтра сделаю КТ мозга и выясню в чем дело. Но я уже два месяца не принимаю препарат, он давно вывелся, а действие его еще продолжается, муть перед глазами беспокоит, вроде вижу отлично но помутнение есть особенно когда читаю мелкий шрифт, некомфортно. Бессонница, тремор, сонливость всё это никуда не ушло. Или нужно принимать какие-нибудь препараты которые помогут быстрее избавиться от такого овощного состояния?

При отмене препарата побочные эффекты, как правило, проходят. Если этого не происходит, то следует обратиться к врачу, выяснить причину и пройти лечение.

Доброй ночи! Меня зовут Сергей .Мне 19 лет.анализы сдал,все в норме,на щитовидку проверился все в норме.Что беспокоит меня. Головокружении бывают как днем так и как ляжу спать закрою глаза,как будто пьяный голова кружиться. слабости,постоянно спать хочу,тошнота как бы.. не пью ,не курю,травку не курю.был у невропотолага выписал стрезам и бетамакс не помогло,что сомнной скажите это страшно. я замучился . спасибо заранее

Здравствуйте, Сергей.
Если все обстоит действительно так, то следует настоятельно потребовать у невропатолога назначения подробного обследования и выявления причин, возможно стоит обратиться к другому невропатологу и добиться обследования. Без этого никто не сможет понять – что именно с Вами происходит.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:
Сейзар: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: