Бикалутамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бикалутамид 50 – Биокад – инструкция по применению

оболочка таблетки: пленочное покрытие 3,8 мг.

В состав пленочного покрытия входят: макрогол (13,33%), титана диоксид (20,00%), гипромеллоза (66,67%).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой “50” на одной стороне. На поперечном срезе таблетка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство – антиандроген

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и не активируя экспрессию генов подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.

При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы получавших бикалутамнд в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии или адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомеpa период полувыведения последнего – около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст нарушение функции почек легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том что у больных с тяжелой степенью нарушений функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96% для (R)-энантиомера 996%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин получавших бикалутамид и дозе 150 мг составляет 49 мкг/мл.

Показания:

– Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;

– бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;

– бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не подходят пациенту.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;

– одновременный прием с терфенадином астемизолом и цизапридом;

– бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:

– Нарушение функции печени;

– дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация:

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Взрослые мужчины (в том числе пожилые)

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Коррекция режима дозирования

Нарушения функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

При легкой степени нарушений функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел “Особые указания”).

Читайте также:
Проскар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные эффекты:

Бикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Лишь в редких случаях применение бикалутамида отменяют из-за вызнанных препаратом побочных эффектов. Согласно рекомендациям ВОЗ побочные эффекты которые может вызвать бикалутамид классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто – ≥ 10% часто – ≥ 1% и < 10% нечасто - ≥ 01% и < 1% редко - ≥ 001% и < 01% очень редко - < 001% неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Ниже приведены побочные эффекты которые встречались при применении бикалутамида по 150 мг один раз в сутки и при одновременном применении бикалутамида по 50 мг один раз в сутки с аналогами ГнРГ.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и крапивница*).

часто: снижение полового влечения (либидо) депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение**;

часто: сонливость головная боль* парестезии* бессонница* тревожность*.

Нарушения со стороны сосудов

очень часто: “приливы” жара**;

часто: apтериальная гипертензия*.

Нарушения со стороны сердца

часто: инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)*;

нечасто: сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: боль в животе** запор** тошнота** диарея*;

часто: диспепсия метеоризм рвота*.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

очень часто: одышка;

часто: усиление кашля* фарингит* бронхит* пневмония* ринит*;

нечасто: интерстициальные болезни легких (сообщалось о случаях с летальным исходом) (постмаркетинговый опыт).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: транзиторные изменения со стороны печени (гепатотоксичность) в т.ч. повышение активности “печеночных” трансаминаз желтуха повышение активности щелочной фосфатазы* (описываемые изменения функции печени редко оценивались как серьезные часто носили транзиторный характер полностью исчезали или уменьшались после отмены препарата);

редко: печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена) (постмаркетинговый опыт).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень часто: сыпь***;

часто: алопеция гирсутизм/восстановление роста волос сухость кожи кожный зуд повышенная потливость*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

часто: боли в костях* миастения* артралгия* артрит* боль в спине* патологические переломы*.

Нарушения со стороны почек и желчевыводящих путей

очень часто: гематурия** ночные позывы на мочеиспускание*;

часто: инфекция мочевыводящих путей* учащенное мочеиспускание* задержка мочи* нарушение мочеиспускания* недержание мочи*.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

очень часто: гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени) и болезненность молочных желез;

часто: импотенция/эректильная дисфункции.

Нарушения со стороны эндокринной системы

частота неизвестна: снижение толерантности к глюкозе (постмаркетинговый опыт)*.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

очень часто: астения;

часто: анорексия увеличение массы тела уменьшение массы тела*.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

очень часто: боль в груди** периферические отеки** боли* боли в области малого таза* инфекции*;

часто: гриппоподобный синдром*.

* Данные побочные эффекты наблюдались только при одновременном приеме бикалутамида (по 50 мг один раз в сутки) с аналогами ГнРГ.

** Данные побочные эффекты наблюдались при применении бикалутамида по 150 мг один раз и сутки встречались часто а не очень часто.

*** Данные побочные эффекты наблюдались при одновременном приеме бикалутамида (по 50 мг один раз в сутки) с аналогами ГнРГ часто а не очень часто.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Взаимодействие:

Доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не получено.

В исследованиях in vitro показано что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4 и меньшей степени влияя на активность изоферментом CYP 2С9 CYP 2С19 и CYP 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%.

Читайте также:
Витапрост: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами как терфенадин астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами “медленных” кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов особенно в случае развития побочных явлений. После начала применения или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида и препаратов угнетающих микросомальные ферменты печени например с циметидином или кетоконазолом поскольку их одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда в том числе варфарина т.к. конкурирует с ними за связывание с белками. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Особые указания:

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

При назначении бикалутамида пациентам получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с препаратами преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента СYР 3A4 (см. разделы “Противопоказания” и “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”).

У пациентов принимающих агонисты ГнРГ наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может привести к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том что каждая таблетка бикалутамида 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.

Применение у больных с нарушениями функции печени

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.

Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени.

Изменения функции печени тяжелой степени при использовании бикалутамида возникают редко (см. раздел “Побочное действие”) имеются сообщения о случаях с летальным исходом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

Меры предосторожности при применении

При обращении с препаратом особых мер предосторожности не требуется.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество “Биокад”, 143422, Московская обл., Красногорский р-он, село Петрово-Дальнее, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Закрытое акционерное общество “Биокад”

Бикалутамид 50 – Биокад – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бикалутамид 50 – Биокад в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Бикалутамид

Бикалутамид

Фото препарата

  • Латинское название: Bicalutamidum
  • Код АТХ: L02BB03
  • Действующее вещество: Бикалутамид
  • Производитель: Произведено: HETERO DRUGS Limited (Индия), фасовка и упаковка: ЗАО Скопинский фармацевтический завод (Россия); TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Israel

Состав

Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.

Фармакокинетика

Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.

Читайте также:
Альтерпур: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.

Побочные действия

У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.

Инструкция на Бикалутамид

Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.

При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.

Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.

Передозировка

Взаимодействие

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Несовместим с астемизолом, терфенадином, цизапридом.

Увеличивает риск развития неблагоприятных эффектов при одновременном приеме Циклоспорина и лекарственных средств (Циметидин, Кетоконазол), угнетающих процессы окисления в микросомах.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги Бикалутамида

Аналоги препарата: Бикалан, Бикулид, Касодекс, Билумид, Калумид и Бикалутера.

Отзывы о Бикалутамиде

Отзывы о Бикалутамиде в большинстве случаев положительные. Прием препарата у многих пациентов вызывает стойкую ремиссию. Однако, многие из них отмечают появление боли в животе, желтухи, слабость, снижение гемоглобина.

Цена Бикалутамида, где купить

Цена Бикалутамид 50 мг N30 варьирует в пределах 585 — 820 рублей за упаковку. Бикалутамид 150 мг №30 — от 1104 до 1400 рублей. Приобрести препарат можно в большинстве аптек Москвы и других городов.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24

ПаниАптека

Автор-составитель: Владимир Конев – врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бикалутамид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

Вопросы как и у Павла и Максима: Как длительно можно и надо принимать? Есть ли разница в КАНОН?

скажите между бикалутамид и бикалутамид канон есть разница по эфиктивности

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva)

Нестероидный ингибитор андрогеновых рецепторов, не обладающий другой эндокринной активностью.

Мелкодисперсный порошок от белого до почти белого цвета, практически нерастворим в воде при 37 °C (5 мг на 1000 мл), слабо растворим в хлороформе и абсолютном этаноле, умеренно растворим в метаноле, растворим в ацетоне и тетрагидрофуране. Молекулярная масса 430,37.

Фармакология

Механизм действия

Бикалутамид — нестероидный ингибитор андрогеновых рецепторов. Он конкурентно подавляет действие андрогенов, связываясь с цитозольными андрогеновыми рецепторами в ткани-мишени. Известно, что карцинома предстательной железы чувствительна к андрогенам и поддается лечению, которое нейтрализует действие андрогенов и/или устраняет их источник.

При комбинированной терапии бикалутамидом и аналогом ЛГРГ подавление действия сывороточного тестостерона, вызванное аналогом ЛГРГ , не изменяется. В то же время в клинических исследованиях с применением бикалутамида в качестве единственного средства для лечения рака предстательной железы отмечалось повышение уровня тестостерона и эстрадиола в сыворотке крови.

Читайте также:
Спазмомен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов, которые получали бикалутамид в комбинации с аналогом ЛГРГ , после прекращения терапии бикалутамидом из-за прогрессирования распространенного рака предстательной железы, может наблюдаться снижение уровня ПСА и/или клиническое улучшение (феномен отмены антиандрогена).

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь, хотя его абсолютная биодоступность неизвестна. Совместное применение бикалутамида с пищей не оказывает клинически значимого влияния на скорость или степень абсорбции.

Распределение

Бикалутамид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (96%).

Метаболизм/выведение

Бикалутамид подвергается стереоспецифическому метаболизму. Неактивный S-изомер метаболизируется в основном путем глюкуронизации. Активный R-изомер также подвергается глюкуронизации, но преимущественно окисляется до неактивного метаболита с последующей глюкуронизацией. Оба глюкуронида выводятся с мочой и калом. S-энантиомер выводится быстрее R-энантиомера, и доля R-энантиомера в общей Css изомеров в плазме крови составляет около 99%.

Фармакокинетические параметры активного энантиомера бикалутамида у здоровых мужчин и пациентов с раком предстательной железы представлены в таблице 1.

Параметр Среднее значение Стандартное отклонение
Здоровые добровольцы
Кажущийся пероральный клиренс, л/ч 0,32 0,103
Cmax после однократной дозы, мкг/мл 0,768 0,178
Tmax после однократной дозы, ч 31,3 14,6
T1/2, дни 5,8 2,29
Пациенты с раком предстательной железы (n=40)
Css, мкг/мл 8,939 3,504

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность бикалутамида у педиатрических пациентов не установлены.

Пожилой возраст. В двух исследованиях с участием пациентов, получавших бикалутамид в дозе 50 или 150 мг/сут, не выявлено существенной взаимосвязи между возрастом и уровнем общего бикалутамида или его активного R-энантиомера в равновесном состоянии.

Печеночная недостаточность. Бикалутамид следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Бикалутамид экстенсивно метаболизируется в печени. Ограниченные данные, полученные у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, позволяют предположить задержку экскреции бикалутамида и его дальнейшую кумуляцию. У пациентов с нарушением функции печени при длительной терапии следует периодически тестировать функцию печени (см. «Меры предосторожности»).

Не было отмечено клинически значимых различий в фармакокинетике энантиомеров бикалутамида у пациентов с заболеванием печени от легкой до умеренной степени тяжести по сравнению со здоровыми людьми из контрольной группы. Однако у пациентов с тяжелым заболеванием печени (n=4) T1/2 R-энантиомера увеличивался примерно на 76% (5,9 и 10,4 дня у здоровых пациентов и пациентов с нарушением функции печени соответственно).

Почечная недостаточность. Нарушение функции почек (измеряемое по Cl креатинина) не оказывало значительного влияния на элиминацию общего бикалутамида или его активного R-энантиомера.

Клинические исследования

Бикалутамид 50 мг/сут в сочетании с аналогом ЛГРГ

В многоцентровом двойном слепом контролируемом клиническом исследовании 813 пациентов с ранее нелеченым распространенным раком предстательной железы были рандомизированы в группы, получавшие 50 мг бикалутамида 1 раз в день (404 пациента) или 250 мг флутамида 3 раза в день (409 пациентов), в каждой группе в сочетании с аналогом ЛГРГ (гозерелина ацетат в виде импланта или лейпролида ацетат в виде депо-препарата).

Анализ данных после достижения среднего периода наблюдения в 160 нед показал, что в группе пациентов, получавших бикалутамид + аналог ЛГРГ , было 213 (52,7%), а в группе пациентов, получавших флутамид + аналог ЛГРГ, — 235 (57,5%) смертельных исходов. Не выявлено значительных различий в выживаемости между группами лечения при оценке вероятности смерти с применением модели Каплана-Майера. Коэффициент риска по показателю «время до наступления смерти» (выживаемость) составил 0,87 (95% ДИ: 0,72–1,05).

Также не выявлено значительных различий во времени до объективного прогрессирования опухоли между группами лечения. Объективное прогрессирование опухоли определялось как появление любых метастазов в кости или ухудшение состояния существующих метастазов в кости, выявленного при сканировании костей и связанного с метастатической болезнью (прогрессирование заболевания), или увеличение на 25% и более любых существующих, поддающихся измерению, внескелетных метастазов. Коэффициент риска по показателю «время до прогрессирования» составил 0,93 (95% ДИ: 0,79–1,10).

Качество жизни оценивалось с помощью самостоятельно заполняемых пациентами вопросников, по боли, социальному функционированию, эмоциональному благополучию, жизненному тонусу, ограничению активности, нетрудоспособности с постельным режимом, общему состоянию здоровья, физическим возможностям, общим симптомам и симптомам, связанным с лечением. Оценка качества жизни по анкетам не показала устойчивых значимых различий между двумя группами лечения.

Читайте также:
Гепафор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бикалутамид (50 мг)

состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид

Код АТХ L02BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.

Фармакодинамика

Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может

привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

Показания к применению

– распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией

– местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией

– местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.

Способ применения и дозы

Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.

При распространённом раке предстательной железы в комбинации

с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.

При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.

Минимальный курс лечения 2 года.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочные действия

При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг

-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

– анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор

– депрессия, головокружение, сонливость, головная боль

– зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи

– снижение полового влечения, сексуальные дисфункции

– боль в груди, отёки

– прибавка в весе, снижение веса

– повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность

-сахарный диабет, гипергликемия

реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу

– интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом

сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)

– печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом

При приёме Бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)

– гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

– абдоминальная боль, запоры, тошнота

анорексия, сухость во рту, запор

– головокружение, головная боль, бессонница

– зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи

– снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия

– боль в животе, боль в области таза, озноб

– сахарный диабет, гипергликемия

– прибавка в весе

-инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом

– повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность

реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу

– интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом

– печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом

Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.

Противопоказания

– гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы

– одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Читайте также:
Пироксикам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических

взаимодействий между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не отмечено.

При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Особые указания

При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции. Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения. При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.

Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, преимущественно метоболизирующимися с участием CYP 3A4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. При назначении пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно

важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации принимающей на территории республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Бикалутамид-Тева (Bicalutamid-Teva) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бикалутамид-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “93” на одной стороне и “220” на другой.

1 таб.
бикалутамид50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон K-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “BCL” на одной стороне и ровные на другой.

1 таб.
бикалутамид150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиандрогенный нестероидный препарат.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T 1/2 , что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг C ss (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно C ss (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Читайте также:
Глиформин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Метаболизм и выведение

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T 1/2 последнего – около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания препарата Бикалутамид-Тева

  • распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
  • местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
  • местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Режим дозирования

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилые):

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией назначают внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение препаратом Бикалутамид-Тева необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы назначают внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид-Тева следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут также наблюдаться указанные ниже побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделителъной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Бикалутамид : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон, магния стеарат, Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Для дозы 50 мг – с гравировкой “2” с одной стороны и “Н” с другой, для дозы 150 мг – с гравировкой “11” с одной стороны и “Н” с другой.

Фармакологическая группа

Антиандрогенные средства. Код АТХ L02B B03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном, что нет другого воздействия на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активного экспрессию генов, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене препарата Бикалутамид в определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Бикалутамид является рацемической смесью с антиандрогенным активностью, представленной почти исключительно (R) -энантиомер.

Абсорбция и распределение.

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Нет доказательств клинически значимого эффекта приема пищи на биодоступность препарата.

(S) -энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомер; период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном применении Бикалутамид (R) -энантиомер через длительный период полувыведения кумулируется в плазме в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R) -энантиомера на уровне примерно 9 мкг / мл наблюдается при применении суточной дозы 50 мг препаратуБИКАЛУТАМИД. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R) -энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

На фармакокинетику (R) -энантиомера не влияет возраст пациента, наличие и поражения почек или легкой и умеренной поражения печени. Существуют доказательства того, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R) -энантиомер медленнее выводится из плазмы.

Бикалутамид имеет высокую степень связывания с белками (рацемат – 96%, (R) -энантиомер -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты равной степени выделяются с мочой и желчью.

Количество бикалутамида, потенциально попадает в организм женщины-партнерши во время полового сношения, низкая и может составлять примерно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже того, который у лабораторных животных приводит к врожденным порокам потомства.

Показания

Таблетки с дозировкой 50 мг

Рак предстательной железы (поздние стадии) в сочетании с терапией аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или хирургической кастрацией.

Таблетки с дозировкой 150 мг

Монотерапии или адъювантной терапии при радикальной простатэктомии или радиотерапии пациентов с местно распространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования заболевания.

Лечение пациентов с местно распространенным НЕ метастатическим раком предстательной железы, для которых хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не показаны или неприемлемы.

Противопоказания

Бикалутамид противопоказан женщинам и детям.

Бикалутамид не следует назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к действующему веществу или любых вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказано одновременное применение Бикалутамид с терфенадином, астемизолом или цизапридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не существует доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия Бикалутамид и аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Исследование иn vitro показали, что R-бикалутамид является ингибитором CYP 3A4 и обнаруживает меньше ингибиторный эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с препаратом Бикалутамид, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного его применения в течение 28 дней с препаратом Бикалутамид . Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение имеет значение. Итак, одновременное применение с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Также Бикалутамид следует с осторожностью применять с такими соединениями, как циклоспорины и блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата возникают побочные эффекты в результате его применения. При применении циклоспорина рекомендуют проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и за клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения Бикалутамид.

С осторожностью следует назначать Бикалутамид при применении препаратов, которые могут подавлять окисление продукта (таких как циметидин, кетоконазол). Теоретически это может привести к повышению концентрации препарата Бикалутамид в плазме, что может усугубить побочные эффекты препарата.

Исследование иn vitro показали, что Бикалутамид может вытеснять антикоагулянтов кумаринового варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата Бикалутамид пациентам, которые уже получают непрямых антикоагулянтов, рекомендуется проводить тщательный мониторинг протромбинового времени.

Особенности применения

Лечение препаратом Бикалутамид следует начинать под непосредственным наблюдением врача.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому Бикалутамид следует применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменений функции печени следует периодически проводить печеночные пробы. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев применения препарата Бикалутамид.

Изредка при применении препарата Бикалутамид наблюдали тяжелые изменения, сообщалось даже о смертельных случаях. Если наблюдаются тяжелые изменения функции печени, лечение следует прекратить.

У мужчин, принимающих агонисты рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим необходим мониторинг уровня глюкозы в крови пациентов, получающих Бикалутамид в комбинации с агонистами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона.

Показано, что Бикалутамид подавляет активность цитохрома Р450 (CYP 3A4), поэтому следует проявлять осторожность при одновременном его назначении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бикалутамид противопоказан женщинам. Его противопоказано назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Бикалутамид не влияет на управление автомобилем или работу с механизмами. Однако следует иметь в виду, что изредка может возникать сонливость. Пациенты, принимающие этот препарат, должны соблюдать осторожность.

Способ применения и дозы

Взрослые пациенты мужского пола, включая пациентов пожилого возраста внутрь по 1 таблетке один раз в сутки. Лечения с дозировкой 50 мг следует начинать как минимум за 3 дня до начала терапии аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Препарат с дозировкой 150 мг следует принимать по 1 таблетке один раз в сутки в течение не менее 2 лет или к изменениям в развитии заболевания.

Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью может наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети. Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Нет данных о передозировке у людей. Специфического антидота не существует; лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Бикалутамид значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Бикалутамид Канон

Бикалутамид Канон лекарство противоопухолевого и антиандрогенного действия, выпускается фармацевтической компанией Канонфарма продакшн. Содержит в своем составе бикалутамид, который понижает уровень мужских половых гормонов (андрогенов) в кровяном русле. В связи с этим тормозятся пролиферативные процессы в тканях предстательной железы. Препарат используется при местнораспространенном раке простаты у мужчин и состояний, сопровождающихся симптомами андрогенизации себорея, облысение, акне и т.д.

Медперпарат фармкомпании Канон антиандрогенный нестероидный , который подавляет активность мужских половых гормонов. За счет этого ускоряется регресс раковых опухолей, локализующихся в предстательной железе. Применяется в рамках консервативной терапии онкологических заболеваний мочеполовой системы у мужчин. Снижает вероятность рецидива злокачественной опухоли и метастазирования рака в окружающие ткани и органы.

Лекарственная форма и состав

Противоопухолевое лекарство производится в виде двояковыпуклых таблеток, в составе которых 50 мг или 150 мг активного вещества. Они покрыты пленочной оболочкой, которая растворяется только в слабокислой среде желудка. Одна таблетка включает в себя:

  • бикалутамид 50 мг;
  • стеарилфумарат натрия 1 мг;
  • амфотерный оксид титана 1 мг;
  • полимер этиленгликоля 0.8 мг;
  • тальк 0.6 мг;
  • повидон 3.3 мг;
  • поливиниловый спирт 1.6 мг;
  • углевод группы дисахаридов 44 мг;
  • натрия кроскармеллоза 6.5 мг;
  • кукурузный крахмал 35 мг.

Средство выпускается в контурно-ячейковых блистерах. В картонной упаковке может находиться от 10 до 60 таблеток.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нестероидное антиандрогенное средство является антагонистом эндогенных мужских половых гормонов. Идентифицируя клетки органов-мишеней, активные вещества связываются с их рецепторами. В связи с этим ткани предстательной железы становятся недоступными для гормонов. Во время использования лекарства концентрация андрогенов в плазме крови увеличивается. Благодаря этому ускоряется регресс злокачественных опухолей в простате.

После перорального приема активные компоненты медпрепарата всасываются в кровь из ЖКТ. Путем окисления расщепляется в печени до (R)- и (S)-энантиомеров. Предельная концентрация действующего вещества достигается через 33 часа после приема таблетки. Систематический прием Бикалутамида Канона способствует увеличению уровня (R)-энантиомеров в крови примерно в 10 раз, что связано с длительным периодом полураспада активных компонентов лекарства.

Показания

Антиандрогенное средство предназначено для терапии заболеваний, связанных с нарушением пролиферации клеток предстательной железы. Показаниями к его применению являются:

  • терапия местнораспространенной карциномы простаты в комбинации с удаление простаты или радиоволновой физиотерапии;
  • лечение неметастатической карциномы простаты при наличии ограничений к проведению хирургической кастрации;
  • адъювантная терапия в сочетании с заменителями гонадотропин-рилизинг-гормона или простатэктомией.

Действие антиандрогенного препарата направлено на замедление процессов разрастания тканей (пролиферации) простаты путем инактивирования клеток, связывающихся с эндогенными андрогенами.

Дозировка и способ применения

Бикалутамид Канон предназначен для перорального применения исключительно мужчинами в возрасте от 18 лет. Дозировка зависит от стадии развития рака предстательной железы и сопутствующих методов терапии:

  • при распространенной карциноме простаты в сочетании с резекцией яичек или приемом аналогов ГнРГ 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день;
  • при местнораспространенной карциноме простаты 150 мг 1 раз в день.

Для достижения нужного терапевтического эффекта лекарство нужно принимать на протяжении 24 и более месяцев. В зависимости от анамнеза пациента, норма может изменяться. У больных с тяжелой степенью дисфункции печени и почек часто происходит кумуляция препарата. По этой причине доза может уменьшаться, но только по рекомендации врача.

Период гестации и лактация

Антиандрогенный препарат не используется для пациентов женского пола. В связи с этим он не назначается ни во время беременности, ни в период лактации.

Совместимость с алкоголем

Инструкция к средству не содержит информации о взаимодействии бикалутамида с этанолом. Тем не менее, при прохождении противоопухолевой терапии не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки без одобрения врача.

Передозировка

В медицинской практике не зарегистрированы случаи передозировки препаратом. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. При этом гемодиализ не назначается, потому что активные компоненты антиандрогенного средства прочно связываются с белками плазмы.

Побочное действие

В состав лекарства входят активные компоненты, которые могут накапливаться в тканях в случае нарушения функций органов детоксикации. К наиболее распространенным побочным эффектам от использования Бикалутамид Канона относят:

  • гинекомастию;
  • ангионевротический отек;
  • сахарный диабет;
  • астенический синдром;
  • обострение сердечной недостаточности;
  • интерстициальные легочные болезни;
  • болезненность грудных желез;
  • крапивницу;
  • бессонницу;
  • стенокардию;
  • желудочные кровотечения;
  • печеночную недостаточность;
  • алопецию;
  • холестаз;
  • повышенное потоотделение;
  • диспепсию;
  • снижение полового влечения;
  • эритематозные высыпания;
  • дыхательную недостаточность;
  • эректильную дисфункцию.

Побочный эффект препарата не ограничивается представленным списком. У пациентов с нарушениями в работе мочевыводящей системы могут возникать: гематурия, задержка мочи и дизурия.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению противоопухолевого средства, его не назначают детям в возрасте до 18 лет и женщинам. Противопоказаниями к использованию Бикалутамид Канона являются:

  • гиперчувствительность к действующим веществами;
  • терминальная стадия печеночного цирроза;
  • непереносимость углеводов из группы дисахаридов;
  • печеночная недостаточноть;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит лактазы.

Учитывая рекомендации медпрепарата, терапия пациентов, страдающих дисфункцией почек, должно проводиться под постоянным контролем врача. Метаболиты противоопухолевого средства выводятся печенью и почками. Нарушение их функций приводит к накоплению в тканях продуктов распада, что чревато интоксикацией организма.

Взаимодействие с медикаментами

Не рекомендуется принимать антиандрогенные препараты в сочетании с:

  • Циклоспорином;
  • Кетоконазолом;
  • Терфенадином;
  • Астемизолом;
  • Циметидином.

Лекарство стимулирует активность антикоагулянтов, в связи с чем увеличивается риск внутренних кровотечений. Чтобы предотвратить осложнения, во время терапии нужно контролировать протромбиновое время.

Особые указания

Средство влияет на функционирование органов гепатобилиарной системы. По этой причине рекомендуется время от времени проходить функциональную диагностику печени. Большинство патологических изменений в паренхиматозной ткани возникают в течение первых полугода интенсивной терапии. С осторожностью нужно принимать антиандрогенное средство лицам, страдающим вирусным гепатитом, фиброзом и циррозом печени.

У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.

Условия хранения

Срок годности противоопухолевых таблеток составляет 2 года с момента производства. Хранить их нужно в оригинальной коробке при температуре до 24-25 градусов Цельсия. После истечения срока годности употреблять лекарство нельзя в связи с высокой вероятностью побочных эффектов.

Условия продажи

Препараты Канон антиандрогенного и противоопухолевого действия отпускаются в аптеках только по рецепту. Перед началом терапии пациент должен сообщить врачу о приеме любых рецептурных и безрецептурных медикаментов. При несоблюдении этого правила у больного могут развиться осложнения, обусловленные взаимодействием препарата с другими лекарственными компонентами.

Аналоги

При изменении условий терапии Бикалутамид Канон может быть заменен лекарствами, в которых содержатся аналогичные действующие компоненты:

  • Касодекс;
  • Андроблок;
  • Бикана;
  • Флутамид;
  • Гемзар;
  • Транексам;
  • Тугина;
  • Навельбин.

Подобрать подходящую замену препарату может только квалифицированный специалист. Не рекомендуется самостоятельно изменять схему врачевания или включать в нее дополнительные медикаменты.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: