Бикана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бикана – инструкция по применению

Дозировка 50 мг: овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Дозировка 150 мг: ромбовидные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство – антиандроген

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бикалутамид – противоопухолевое средство представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней подавляет стимулирующие влияние андрогенов не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (R)-энантиомера – 313 часа.

Распределение. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси – 96% для (R)-энантиомера 99%).

Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.

Выведение. Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера период полувыведения (Т1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2 что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста состояния функции почек нарушений функции печени легкой или средней степени.

Имеются данные о том что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Показания:

Рак предстательной железы:

– лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;

– монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4 любая N М0; Т1-Т2 N+ М0);

– лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата.

Одновременный прием терфенадина астемизола и цизаприда.

Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

С осторожностью:

Непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами “медленных” кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от приема пищи запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).

При распространенном раке предстательной железы – внутрь по 50 мг один раз в сутки в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы – по 150 мг один раз в сутки.

Бикалутамид следует принимать продолжительно как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида в связи с чем препарат применять следует с осторожностью.

Побочные эффекты:

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов.

Побочные эффекты зарегистрированные чаще чем единичные наблюдения перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Нарушения со стороны органов кроветворения: часто – анемия*.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто – гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии особенно в случае приема препарата в течение длительного времени) болезненность грудных желез; часто – снижение полового влечения эректильная дисфункция.

Читайте также:
Карницетин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение*.

Нарушения со стороны психики: часто – при применении препарата в суточной дозе 150 мг- депрессия.

Нарушения со стороны сердца: часто – сердечная недостаточность инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом). Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ.

Нарушения со стороны сосудистой системы: часто – “приливы” жара к лицу*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – тошнота* боль в животе* запор* снижение аппетита диспепсия метеоризм.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: часто – гепатотоксичность транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз желтуха холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата); редко – печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела анорексия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – кожная сыпь; часто – кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция восстановление роста волос гирсутизм сухость кожи.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (сообщалось ослучаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – гематурия*.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности включая ангионевротический отек и крапивницу.

Общие нарушения: очень часто – астения; часто – периферические отеки*.

* При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.

Передозировка:

О случаях передозировки у человека не сообщалось.

Лечение: специфического антидота не существует симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие:

Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.

В исследованиях in vitro показано что (R) – энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4 в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2С9 CYP 2С19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кинетической кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами “медленных” кальциевых каналов. В случае усиления эффекта или развития побочных явлений потребуется снижение дозы этих препаратов. После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови. Одновременно применять бикалутамид с препаратами угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств такими как циметидин и кетоконазол следует с осторожностью т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда например варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания:

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4 следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.

При совместном приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.

При назначении бикалутамида пациентам получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций таких как метеоризм (вздутие живота) боли в животе диарея реже рвота. Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том что в каждой таблетке Бикана® 50 мг содержится 1246 мг лактозы моногидрата в таблетке Бикана® 150 мг – 3738 мг лактозы моногидрата.

Читайте также:
Офлоксацин-сандоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами т.к. некоторые побочные эффекты препарата такие как астения головная боль головокружение и нарушения сна могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг.

Упаковка:

По 7 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой.

4 контурные ячейковые упаковки (по 7 таблеток) 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 2 контурные ячейковые упаковки (по 14 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 28 или 30 таблеток во флаконах полимерных укупоренных пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Фармстандарт-Уфимский витаминный завод” (ОАО “Фармстандарт-УфаВИТА”), 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Бикана – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бикана в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Бикана (Bicana)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бикана

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

1 таб.
бикалутамид50 мг

Вспомогательные вещества: магния алюминометасиликат – 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг, лудипресс – 134 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32771 – 8 мг, в т. ч. поливиниловый спирт – 35-49%, тальк – 9.8-25%, макрогол 3350 – 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый – 15.15-30%.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Показания активных веществ препарата Бикана

Рак предстательной железы – в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Читайте также:
Номигрен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Бикана

Вспомогательные вещества: Магния алюмометасиликат, Карбоксиметилкрахмал натрия, Магния стеарат, Лудипресс (лактозы моногидрат, ловидон, кросповидон).

Показания к применению Бикана

Рак предстательной железы:
– лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;
– монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (T3-Т4, любая N, M0; T1-Т2, N+, M0);
– лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Противопоказания к применению Бикана

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата Бикана.
Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.
Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.
С осторожностью:
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Рекомендации по применению

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат Бикана назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).
При распространенном раке предстательной железы – внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы – по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат Бикана применять следует с осторожностью.

Фармакологическое действие

Бикалутамид – противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика: Всасывание.
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Время достижения максимальной концентрации (TСmax) (R)-энантиомера – 31,3 часа.
Распределение.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси – 96%, для (R)-энантиомера 99%).
Метаболизм.
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.
Выведение.
Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (T1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Читайте также:
Галотан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия Бикана

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Прочие: гематурия.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Бикана

Бикана таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Иматиниб-Тева капсулы 100 мг 120 шт.

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

Оксалиплатин-Эбеве концентрат для приготовления раствора 5 мг мл 20 мл 1 шт

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Гемцитабин-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг флакон 1 шт.

Алексан раствор для инъекций 50 мг мл флакон 20 мл

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг мл флакон 5 мл 1 шт.

Гидроксикарбамид капсулы 500 мг 100 шт.

Итулси капсулы 125 мг 21 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Бикана лекарство антибластомного и антиандрогенного действия, которое выпускается российской фармкомпанией Натива. В его составе рацемическая смесь (бикалутамид), обладающая антиандрогенной активностью. Она препятствует пролиферации клеток в экзокринной трубчато-альвеолярной железе. В результате наблюдается регрессия раковых опухолей в простате. Применяется в рамках комплексного фармакохирургического лечения онкологических патологий у мужчин.

Противоопухолевый препарат показан при неметастатической и распространенной карциноме простаты. Ускоряет регресс злокачественных опухолей в периферической и центральной зоне железы. Входящий в состав лекаратва бикалутамид препятствует пролиферации железистого эпителия, в связи с чем вероятность рецидива раковых новообразований снижается на 34%.

Форма выпуска и биохимический состав

Лекарство выпускается в виде таблеток, покрытых гладкой оболочкой, с различной дозировкой активных компонентов:

  • 50 мг светло-желтые таблетки круглой формы;
  • 150 мг желтые таблетки ромбовидной формы.

В контурном блистере может находиться 7, 10 или 14 таблеток. Упаковываются они в картонные коробки по 2, 3 и 4 блистера. Также выпускается в полимерных пузырьках по 28 или 30 таблеток.

В составе 1 таблетки:

  • бикалутамид;
  • лудипресс;
  • молочный сахар;
  • кросповидон;
  • соли магния;
  • оксид железа;
  • поливиниловый спирт;
  • алюмометосиликат магния;
  • повидон;
  • оксид железа;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • соли стеариновой кислоты;
  • макрогол;
  • тальк.

Оболочки таблеток растворяются исключительно в среде желудка, что препятствует раздражению пищеварительного тракта во время перорального приема лекарства.

Фармакологические свойства

Бикана содержит бикалутамид, который обладает способностью связываться с андрогенными рецепторами на поверхности железистого эпителия. За счет этого подавляются стимулирующие свойства стероидных мужских гормонов, провоцирующих развитие опухоли. В результате процесс пролиферации клеток в предстательной железе приостанавливается, вследствие чего раковые новообразования регрессируют.

Основное действие лекарства направлено на ликвидацию комплементарной активности андрогенных рецепторов, восприимчивых к мужским гормонам. Нарушение этого механизма замедляет скорость разрастания железистой ткани и, как следствие, прогрессирования раковых опухолей. Активные компоненты лекарства всасываются в кровоток преимущественно из кишечника. Связывание бикалутамида с протеинами в плазме крови составляет 96%.

Препарат антибластомного действия может использоваться в лечении онкологических заболеваний с локализацией в предстательной железе. Назначается пациентам в качестве монотерапии или фармакохирургической терапии карциномы простаты.

Показания к использованию

Бикана показана к применению при разрастании злокачественных опухолей в предстательной железе:

  • терапия неметастатического и локализованного рака простаты в случаях, когда малоинвазивные и радикальные операции противопоказаны;
  • монотерапия в комбинации с резекций простаты и окружающих ее семенных пузырьков;
  • адъювантная терапия местнораспространенной карциномы простаты в сочетании с радиоволновой физиотерапией;
  • терапия распространенной раковой опухоли простаты в сочетании с оперативным удалением яичек или приемом заменителей гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
Читайте также:
Д-пантенол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Согласно официальной инструкции по применению антибластомного лекарства, его часто назначают пациентам, прошедшим хирургическое удаление опухоли. Таким образом удается предотвратить повторное разрастание железистого эпителия и рецидивы новообразований.

Режим дозирования и правила применения

Стандартная дозировка медпрепарата 1 таблетка 1 раз в день на протяжении 24 и более месяцев. При этом суточная доза может зависеть от стратегии терапии болезни и размеров новообразований:

  • неметастатическая карцинома трубчато-альвеолярной железы в комбинации с синтетическими аналогами ГнРГ 50 мг/сутки;
  • распространенная карцинома трубчато-альвеолярной железы 150 мг/сутки.

Продолжительность терапии Биканой зависит от скорости регрессирования раковой опухоли и самочувствия пациента. При отсутствии у больного ограничений к применению антибластомных медикаментов длительность приёма составляет не менее 2 лет.

Период гестации и грудного вскармливания

Антиандрогенное лекарство противопоказано женщинам и поэтому не может назначаться во время беременности или грудного вскармливания.

Совместимость с алкоголем

Официальная инструкция не содержит информации о взаимодействии компонентов Биканы с этанолом. Тем не менее, онкологи не рекомендуют употреблять спиртосодержащие напитки во время прохождения фармакохирургического врачевания карциномы простаты.

Передозировка

Контролировать количество употребляемого препарата легко, поэтому информация о передозировке противоопухолевым препаратом отсутствует. В случаях превышения рекомендуемой нормы, следует провести поддерживающую терапию. В процессе терапии диализ не проводят, т.к. бикалутамид на 96% связывается с протеинами в плазме крови. Из-за этого он не выводится органами детоксикации в неизменном виде.

Побочное действие

Лекарство отрицательно действует на организм пациентов примерно в 10% случаев. К наиболее распространенным нежелательным реакциям относят:

  • эректильную дисфункцию;
  • жидкий стул;
  • анемию;
  • сердечную недостаточность;
  • нарушение метаболизма;
  • обменный ацидоз;
  • обострение легочных заболеваний;
  • ангионевротический отек;
  • печеночную недостаточность;
  • кожные высыпания;
  • гематурию;
  • задержку мочи;
  • гинекомастию;
  • алопецию;
  • анорексию;
  • периферический отек.

В большинстве случаев бикалутамид переносится больными хорошо. В случае появления патологической симптоматики противоопухолевую терапию прекращают очень редко.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями являются:

  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к бикалутамиду;
  • реабилитация после трансплантации печени;
  • острая печеночная недостаточность;
  • прием антигистаминных медикаментов.

С особой осторожностью следует принимать антибластомное лекарство при:

  • фиброзном поражении печени;
  • непереносимости лактозы;
  • употребление медикаментов, подавляющих микросомальное окисление препаратов.

Нежелательно совмещать прием Биканы с блокаторами кальциев каналов. Это может привести к накоплению метаболитов препарата в организме и интоксикации.

Взаимодействие с медикаментами

Активные компоненты противоопухолевого средства препятствуют синтезу изофермента CYP3А4. Это может негативно отразиться на состоянии здоровья больного при одновременном приеме медикаментов с узким фармакологическим индексом. Чтобы предупредить побочные реакции, не рекомендуется принимать Бикану вместе с такими лекарствами, как:

  • Астелонг;
  • Циметидин;
  • Асмовал 10;
  • Бронал;
  • Тамагон;
  • Терфенадин;
  • Координакс;
  • Перистил;
  • Кетоконазол;
  • Терфена;
  • Варфарин.

Антиандрогенный препарат усиливает терапевтический эффект антикоагулянтов, поэтому его не рекомендуется использовать при склонности к внутренним кровотечениям.

Особые указания

Пациенты, страдающие дисфункцией печени, должны проходить терапию под постоянным медицинским наблюдением. В данном случае не исключена кумуляция (накопление) активных веществ в организме и, как следствие, медикаментозное отравление.

Условия хранения и отпуска из аптеки

Срок годности таблеток Бикана составляет 36 месяцев с момента производства. Хранить их следует в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для маленьких детей месте при температуре до 27 градусов Цельсия.

Лекарства антиандрогенного и противоопухолевого действия могут оказывать системное влияние на организм. Поэтому они отпускаются в аптеках только при наличии рецепта от лечащего врача.

Аналоги

Бикану можно заменить медикаментами, в которых содержится бикалутамид:

  • Бикалутера;
  • Касодекс;
  • Калумид;
  • Бикалутамид Канон;
  • Бикалутамид-Тева.

Без рекомендации онколога и уролога изменять схему терапии не рекомендуется. Самостоятельная замена медикаментов противоопухолевого действия может стать причиной осложнений, интоксикации и побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

БИКАНА 0,05 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить БИКАНА 0,05 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Рак предстательной железы: -лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией; -монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (T3-Т4, любая N, M0; T1-Т2, N+, M0); -лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Аналоги

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Бикалутамид – противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не

Читайте также:
Пиоглар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время

Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.

Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (T1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Показания

-лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;

-монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (T3-Т4, любая N, M0; T1-Т2, N+, M0);

-лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Противопоказания

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Способ применения и дозы

При распространенном раке предстательной железы – внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы – по 150 мг один раз в сутки.

Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат применять следует с осторожностью.

Побочные действия

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов.

Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.

Определение частоты: очень часто (больше или равно10%), часто (больше или равно1% и < 10%), нечасто (больше или равно0,1 % и < 1%), редко (больше или равно0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%).

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто – гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение

длительного времени), болезненность грудных желез; часто – снижение полового влечения, эректильная дисфункция.

Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота*, диарея, боль в животе*, запор*, снижение аппетита; часто – диспепсия, метеоризм.

Нарушения со стороны гепато-биллиарной системы: часто – гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата); редко – печеночная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция, восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи.

часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.

* При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто

Читайте также:
Ваксигрип: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Лекарственное взаимодействие

Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.

В исследованиях in vitro показано, что (R) – энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2C9,

CYP 2C19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кинетической кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В случае усиления

После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые условия

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.

При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота.

Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана® 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная

боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Бикана 50мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Бикана 50мг 28 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Натива ООО
  • Завод-производитель: Натива ООО (Россия)
  • Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой
  • Дозировка: 50 мг
  • Действующее вещество: Бикалутамид
  • Упаковка: Уп. контурн. яч.

Состав и форма выпуска

Таблетки – 1 таб.:

  • Активное вещество: бикалутамид 50 мг.
  • Вспомогательные вещества: магния алюминометасиликат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лудипресс.
  • Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 , в т. ч. поливиниловый спирт – 35-49%, тальк – 9.8-25%, макрогол 3350 – 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый – 15.15-30%.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакологическое действие

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.

Читайте также:
Ридонекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.

Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.

Возможна кумуляция бикалутамида в организме.

Клиническая фармакология

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью.

Показания к применению

Рак предстательной железы – в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.

Противопоказания к применению

Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.

Не назначают пациентам женского пола.

Применение при беременности и детям

Не назначают пациентам женского пола.

Применение у детей

Препарат не назначают детям.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.

Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.

Лекарственное взаимодействие

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.

При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.

Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.

В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

Бикана, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

фото упаковки Бикана

Цены в аптеках на Бикана 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

История стоимости Бикана 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Бикана 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 шт.

Состав

таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Бикалутамид 50,0 мг 150,0 мг

Вспомогательные вещества:

Магния алюмометасиликат 10,0 мг 30,0 мг

Карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 мг 12,0 мг

Магния стеарат 2,0 мг 6,0 мг

Лактозы моногидрат 124,6 мг 373,8 мг

Повидон 4,7 мг 14,1 мг

Кросповидон 4,7 мг 14,1 мг

Опадрай II желтый 85F32771 8,0 мг —

(поливиниловый спирт — 40,00%, тальк — 14,80%,

макрогол 3350 — 20,20%, титана диоксид — 23,70%,

железа оксид желтый — 1,30%)

Опадрай II желтый 85F32733 — 24,0 мг

(поливиниловый спирт — 40,00%, тальк — 14,80%,

макрогол 3350 — 20,20%, титана диоксид — 21,65%,

железа оксид желтый — 3,35%)

Описание

Дозировка 50 мг: овальные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Дозировка 150 мг: ромбовидные таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакодинамика

Бикалутамид — противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующее влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно‑кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (R)-энантиомера — 31,3 часа.

Распределение. Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси — 96%, для (R)‑энантиомера 99%).

Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.

Выведение. Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Читайте также:
Варгатеф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)‑энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Бикана: Показания

Рак предстательной железы:

– лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;

– монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0);

– лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста).

При распространенном раке предстательной железы — внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы — по 150 мг один раз в сутки.

Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат применять следует с осторожностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Бикана: Противопоказания

– Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата.

– Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.

– Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

С осторожностью

При нарушении функции печени средней и тяжелой степени тяжести; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающих препараты, удлиняющие интервал QT; при одновременном применении с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин и кетоконазол), с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4; при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Бикана: Побочные действия

Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–

Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой 50 мг:

– очень часто (≥1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь;

– редко (≥1/10000–≤1/1000): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.

– очень редко (≤1/10000): печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).

*При приеме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.

**Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.

Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамидатаблеток, покрытых пленочной оболочкой 150 мг:

– очень часто (≥1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения;

– нечасто (≥1/1000–≤1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом) *;

– редко (≥1/10000–≤1/1000): реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом) *. Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.

Читайте также:
Гингиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

*По данным пострегистрационного применения бикалутамида.

Передозировка

О случаях передозировки у человека не сообщалось.

Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействие

Данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP3A4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кинетической кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.

Ингибирование изофермента CYP3A4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В случае усиления эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов. После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов.

Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Поскольку при антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными препаратами, вызывающими удлинение интервала QT или препаратами, способными вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и др.

Особые указания

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.

При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота. Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана ® 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке Бикана ® 150 мг — 373,8 мг лактозы моногидрата.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

При антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT или принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: