Бинелол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бинелол ®

Одна таблетка содержит активное вещество: небиволол (в форме небиволола гидрохлорида) — 5,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 85,96 мг, кросповидон (тип А) — 6,89 мг, полоксамер188 — 6,90 мг, повидон К-30 — 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 119,00 мг, магния стеарат — 2,30 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатируюгцими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NО).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

– D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам).

– L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счёт модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приёма внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приёма пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола — 97,9 %.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путём ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Через неделю после введения 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T½) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Показания

– Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.

– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата,

– выраженные нарушения функции печени,

– острая сердечная недостаточность,

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),

– синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,

– атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),

– бронхоспазм и бронхиальная астма,

– выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.),

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.),

– тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно),

– возраст до 18 лет,

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

– при почечной недостаточности,

– при сахарном диабете,

– при гиперфункции щитовидной железы,

– при аллергических заболеваниях в анамнезе,

– при атриовентрикулярной блокаде I степени,

– при стенокардии Принцметала,

– при хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ),

– у пациентов старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Читайте также:
Боровая матка мерцана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

БИНЕЛОЛ© следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 — 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг).

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата БИНЕЛОЛ ® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 — 5 мг препарата БИНЕЛОЛ ® (1/2 таблетки по 5 мг — 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 % до 10%); в очень редких случаях: депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение «перемежающейся» хромоты, одышка; в очень редких случаях: нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отёки, кардиалгии.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.

Прочие: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров; в качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме назначают в/в бета2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах — в/в диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приёма небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Читайте также:
Глево: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Контроль АД и ЧСС в начале приёма препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., При нагрузке — не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин. (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

При решении вопроса о назначении препарата БИНЕЛОЛ ® пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку БИНЕЛОЛ ® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, поскольку может усилиться бронхоспазм. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии (допущенным к летной работе) препарат назначают в начальной дозе 2,5 мг.

В дальнейшем (не ранее, чем через 2 недели) при хорошей переносимости лечения и. недостаточном контроле АД возможно повышение дозы на 2,5 мг. Рекомендуемая доза — 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не следует управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты возникают чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозы.

Форма выпуска

По 14 таблеток в ПВХ/ПЭ/ПВДХ//Ал блистер. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Бинелол

Бинелол

Фото препарата

  • Латинское название: Binelol
  • Код АТХ: С07АВ12
  • Действующее вещество: Небиволол (Nebivolol)
  • Производитель: SPECIFAR, S.A. (Греция)

Состав

В 1 таблетке гидрохлорида небиволола 5 мг.

МКЦ, кросповидон, лактозы моногидрат, полоксамер, повидон, магния стеарат — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 5мг № 14 и 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный бета1-адреноблокатор третьего поколения. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее и антиаритмическое действие. Гипотензивный эффект проявляется через 3-5 дней. Снижает АД в покое, при нагрузке и стрессе. Уменьшает ЧСС, снижает ОПСС, увеличивает фракцию выброса.

При приеме препарата снижается потребность миокарда в кислороде, поэтому уменьшается количество приступов стенокардии. Антиаритмическое действие связано с замедлением атриовентрикулярной проводимости и подавлением автоматизма сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается. Эффективность не зависит от скорости метаболизма пациента. У большинства пациентов максимальная концентрация активного вещества определяется через 24 ч.

Связь с белками крови составляет 98%. Активно метаболизируется с образованием активных гидроксиметаболитов. Через неделю приема препарата 38% выводится почками, остальная часть через кишечник. У больных с «быстрым» метаболизмом Т 1/2 около 10 ч., и в 3-5 раз больше при «медленном» метаболизме.

Показания к применению

Противопоказания

  • нарушения функции печени;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность; ; ;
  • кардиогенный шок;
  • брадикардия меньше 50 уд./мин.;
  • артериальная гипотензия (менее 90 мм. рт.ст. систолическое давление);
  • AV блокада II и III степени;
  • облитерирующие заболевания сосудов;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью применяется при почечной недостаточности, гипертиреозе, АV блокаде I степени, ХОБЛ, сахарном диабете, псориазе, аллергических заболеваниях.

Побочные действия

Бинелол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Бинелол 5 мг принимаются внутрь целиком, в одно и то же время суток. Препарат принимается в монотерапии или комбинированной терапии.

При артериальной гипертензии — по 2,5-5 мг в сутки. Дозу при необходимости увеличивают до МС — 10 мг. Подбор дозы при ХСН осуществляется по схеме: 1,25 мг препарата 1 раз в сутки, через неделю 2,5 — 5 мг в сутки, еще через неделю — до 10 мг.

Вначале лечения необходим ежедневный контроль за ЧСС и АД. Недопустимо резкое прекращение приема препарата (возможность синдрома «отмены»). Дозу сокращают постепенно за 10 дней.

Передозировка

Передозировка проявляется снижением АД, рвотой, брадикардией, бронхоспазмом, появлением AV блокады, кардиогенным шоком и потерей сознания.

Лечение начинают с промывания желудка и приема сорбентов. При выраженном снижении АД в/в введение вазопрессоров.

При брадикардии — в/в 0,5-2 мг атропина. При наличии желудочковой экстрасистолиилидокаин и диазепам при судорогах. При атриовентрикулярной блокаде (II-1II ст.) в/в вводятся бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Противопоказано в/в введение Верапамила и одновременное назначение небиволола, поскольку верапамил и дилтиазем уменьшают сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Читайте также:
Кальцемин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сердечные гликозиды на фоне небиволола не замедляют AV проводимости. Противоаритмические препараты I класса и амиодарон усиливают отрицательное инотропное действие. Одновременное применение средств для общей анестезии увеличивает риск развития гипотензии.

Барбитураты и трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие. Циметидин способен повысить концентрацию небиволола в крови. Резерпин и гуанетидин снижают действие небиволола.

Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами не установлено, поэтому ацетилсалициловая кислота может назначаться одновременно с небивололом.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Бинелола

Отзывы о Бинелоле

Бета-адреноблокаторы более 55 лет применяются в клинической практике. К негативным эффектам этой группы препаратов относят отрицательные метаболические эффекты: снижение толерантности к глюкозе, усугубление инсулинорезистентности, ухудшение показателей липидов крови. При их применении велик риск сахарного диабета, что важно для больных с метаболическими нарушениями. Именно этот факт ограничивает их назначение. Отзывы кардиологов по этому поводу сводятся к тому, что этим побочным эффектом обладают неселективные и малоселективные бета-блокаторы (например, атенолол), а современные высокоселективные (бинелол, небиволол) не обладают указанными эффектами и оказывают положительное метаболическое действие.

В подтверждение тому были проведены исследования: 30 пациентам с мягкой и умеренной гипертензией в течение 3 месяцев назначался препарат Бинелол 5 мг 1 раз в сутки, при отсутствии эффекта дозу увеличивали до 10 мг в сутки. Окончательную оценку гипотензивного действия проводили через 3 месяца. У всех пациентов до и после терапии этим препаратом оценивали уровень общего холестерина, ЛПВП, триглицеридов, а также показателей микроциркуляции. Как известно, снижение микроциркуляции влечет неадекватную утилизацию глюкозы, развитие компенсаторной гиперинсулинемии и нарушение липидного обмена.

Были сделаны выводы: препарат Бинелол обладает не только гипотензивным действием, но и вызывает положительные микроциркуляторные изменения, а, следовательно, благоприятные метаболические эффекты. В результате лечения у больных уменьшились спастические явления, увеличилось число функционирующих капилляров и улучшилась перфузия тканей. Это позволяет назначать его больным с гипертонической болезнью, сочетающейся с метаболическим синдромом и СД II типа. Анализ липидного спектра крови выявил достоверное снижение уровня общего холестерина и триглицеридов, увеличение ЛПВП.

Таким образом, преимущества этого препарата: не вызывает сахарный диабет, улучшает толерантность к инсулину, расширяет сосуды сердца, не влияет на потенцию и не ограничивает активность больного. Улучшение липидного обмена, которое вызывает препарат, влечет уменьшение веса и прогрессирования атеросклероза. Препарат контролирует АД и пульс в течение суток и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Цена Бинелола, где купить

Приобрести данный препарат можно в аптеках Москвы и других городов России. Стоимость таблеток 5мг №14 колеблется в пределах 306 — 484 руб., а таблеток № 28 от 599 руб. до 833 руб.

Бинелол ® (Binelol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бинелол ®

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида)5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85.96 мг, кросповидон (тип А) – 6.89 мг, полоксамер 188 – 6.9 мг, повидон К-30 – 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 119 мг, магния стеарат – 2.3 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Читайте также:
Детский панадол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания активных веществ препарата Бинелол ®

Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза – 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: нечасто – депрессия, “кошмарные” сновидения, психоз; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение; часто – головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко – обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения; редко – сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия; часто – усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто – периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей “перемежающейся” хромоты; очень редко – синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, диарея; нечасто – диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна – алопеция.

Прочие: часто – повышенная утомляемость; нечасто – фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко – похолодание/цианоз конечностей.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Особые указания

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома “отмены”), лечение по возможности следует прекращать постепенно.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес).

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: с нарушениями периферического кровообращения; с AV-блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной α-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Читайте также:
Пантодерм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии. Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 ч до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить в/в введением атропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие “рикошетной” артериальной гипертензии (синдрома “отмены”).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Читайте также:
Ломилан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Бинелол® (Binelol ® )

Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1–2 нед лечения, а в ряде случаев — через 4 нед. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 табл. по 5 мг в 1 прием).

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение.

Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина >20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

ХСН. Лечение ХСН должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 нед. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ , АРА II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 нед до начала лечения небивололом.

Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Бинелол ® (1/4 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг препарата Бинелол ® (1/2– 1 табл. по 5 мг), а затем — до 10 мг (2 табл. по 5 мг) 1 раз в сутки.

Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение должно осуществляться не менее чем через 2 нед. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг/сут в 1 прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД , ЧСС и симптомов выраженности ХСН . Во время фазы титрации в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшения течения ХСН с острым отеком легких, развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).

Лечение стабильной ХСН обычно является продолжительным.

Лечение препаратом Бинелол ® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН . Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели вдвое.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. 1, 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Готовая лекарственная форма: СПЕЦИФАР С.А., Греция (1, 28 Octovriou street, 123 51 Ag.Varvara, Athens, Greece).

Первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия.

Владелец регистрационного удостоверения: БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия. 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.

Организация, принимающая претензии потребителей на территрии Российской Федерации: представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватии, в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71–72.

Тел.: (495) 933-72-13; факс: (495) 933-72-15.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

БИНЕЛОЛ 0,005 N56 ТАБЛ

Купить БИНЕЛОЛ 0,005 N56 ТАБЛ цена

•Артериальная гипертензия; •Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения. •Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Состав

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Читайте также:
Репарил-гель н: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

•D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам).

•L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (N0) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин -ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч. а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола – 97,9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения периода полувыведения (Т1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

Бинелол

Бинелол таблетки 5 мг 28 шт

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид 5,45 мг (эквивалентно 5 мг небиволола).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 85,96 мг, кросповидон (тип А) – 6,89 мг, полоксамер 188 – 6,90 мг, повидон К-30 – 3,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 119,00 мг, магния стеарат – 2,30 мг.

Фармакологический эффект

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические b1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
– D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к b1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к b2-адренорецепторам).
– L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 % у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1 %, а для L-небиволола – 97,9 %.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.
Выведение
Через неделю после приема 38 % (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % – через кишечник.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения (T1/2) энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.
У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.

Читайте также:
Розукард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

– Артериальная гипертензия.
– Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения.
– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к небивололу или любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам,
– тяжелые нарушения функции печени,
– острая сердечная недостаточность,
– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом),
– кардиогенный шок,
– синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
– атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
– бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе,
– феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
– депрессия,
– метаболический ацидоз,
– выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.),
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
– тяжёлые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно),
– миастения,
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция,
– период грудного вскармливания,
– одновременный прием с флоктафенином, сультопридом,
– внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола,
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин).

Меры предосторожности

С осторожностью:
– почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин),
– нарушения функции печени,
– сахарный диабет,
– гиперфункция щитовидной железы,
– аллергические заболевания в анамнезе,
– проведение десенсибилизирующей терапии,
– псориаз,
– атриовентрикулярная блокада I степени,
– стенокардия Принцметала,
– хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ),
– нарушения периферического кровообращения,
– пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, артериальная гипотензия, гипогликемия и паралич дыхания.
Прием препарата необходимо прекратить за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 часов после родов.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Данные о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком у человека, отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. Если применение препарата в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

БИНЕЛОЛ® следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 – 5 мг (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка) 1 раз в сутки. Оптимальный терапевтический эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Возможно применение препарата в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Применение у пациентов пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг. Тем не менее, принимая во внимание ограниченный опыт применения небиволола у пациентов пожилого возраста, необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное наблюдение пациентов.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза для пациентов с нарушением функции почек (КК более 20 мл/мин) составляет 2,5 мг/сут. (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.
Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин), поэтому его применение у таких пациентов не рекомендуется.
Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала лечения небивололом.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные или двухнедельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Бинелол® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 – 5 мг препарата Бинелол® (1/2 таблетки по 5 мг – 1 таблетка), а затем – до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Пациент должен находиться под контролем врача в течение 2 ч после приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Максимально рекомендованная доза при терапии ХСН составляет 10 мг препарата в сутки в один прием. Во время титрования дозы рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов выраженности ХСН.
Во время фазы титрации в случае ухудшения течения хронической сердечной недостаточности или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата или в случае необходимости немедленно прекратить его прием (в случае ярко выраженной артериальной гипотензии, ухудшении течения ХСН с острым отеком легких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV блокаде).
Лечение стабильной хронической недостаточности обычно является продолжительным. Лечение препаратом Бинелол® не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Читайте также:
Аскорутин-убф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥10 %), часто (≥1 % и Выгодное предложение

Бинелол

Бинелол таблетки 5 мг 28 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Немного фактов

Бинелол противоаритмическое и антиангинальное лекарство, обладающее вазодилатирующими свойствами. Выпускается хорватской фармкомпанией Белупо в виде таблеток для перорального приема. Применяется в кардиологии при лечении заболеваний, сопровождающихся нарушение кровоснабжения миокарда, гипертензией, аритмией и закупоркой коронарных сосудов. Кардиоселективный бета-адреноблокатор способствует расслаблению гладкой мускулатуры в кровеносных сосудах, что препятствует развитию ишемической болезни сердца (ИБС).

Относится к медикаментам гипотензивного и противоаритмического действия. Используется в комплексной терапии кардиологических заболеваний, в том числе сердечной недостаточности и гипертонии. В комбинации с другими кардиологическими препаратами препятствует развитию стенокардии или обострению ее симптомов. Может использоваться в профилактических целях в рамках прохождения плановой поддерживающей терапии.

Лекарственная форма и состав

Кардиологический препарат производится в виде плоских таблеток, на одной стороне которых присутствует насечка в форме креста. В состав 1 таблетки входит:

  • активный компонент небиволол (5 мг);
  • дополнительные компоненты поливинилпирролидон, блок-сополимеры полиоксиэтилена, старат магния, молочный дисахарид, микрокристаллиечкася целлюлоза, энтеросорбенты.

Таблетки расфасовываются в герметичные блистеры по 14 штук. Один-два блистера помещаются в картонную упаковку вместе с подробной инструкцией по применению лекарства.

Фармакологические свойства

Входящий в состав препарата небиволол относится к числу кардиоселективных гидрофобных бета-адреноблокаторов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Таблетки уменьшают тонус гладкой мускулатуры в артериальных сосудах, за счет чего снижается кровяное давление.

Активный компонент Бинелола блокирует адреналиновые рецепторы типа бета-1. Благодаря этому они становятся недосягаемыми для катехоламинов, вследствие чего в кровь поступают вазодилатирующие компоненты оксида азота.

Небиволол сочетает в себе два фармакологических свойства:

  • за счет стимуляции высвобождения вазодилатирующих веществ оказывает сосудорасширяющее действие на стенки сосудов, при этом выраженный антигипертензивный эффект достигается через 24 часа с момента приема медпрепарата;
  • относится к конкурентными блокаторам адреналиновых рецепторов, которые делают их недосягаемыми для веществ, выполняющих роль посредников в межклеточных взаимодействиях.

Противоаритмическое и сосудорасширяющее действие лекарства связано и со снижением активности ренин-ангиотензивной системы. Систематическое применение препарата восстанавливает нормальные значения внутрисердечной динамики. Активные вещества уменьшают ЧСС и потребность миокардической ткани в кислороде. Благодаря этому сокращается число обострений стенокардии и повышается физическая выносливость сердечной мышцы.

Читайте также:
Спеман: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к назначению лекарства

Вазодилататор противоаритмического действия показан пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями. Курсовое использование лекарства благотворно влияет на гемодинамику и сокращает вероятность развития ИБС. Абсолютными показаниями к использованию Бинелола являются:

  • гипертоническая болезнь;
  • нарушенное кровоснабжение миокарда;
  • спазм коронарных сосудов;
  • сердечная недостаточность;
  • профилактика стенокардии.

Кардиотонический препарат может использоваться для лечения многих патологий сердечно-сосудистой системы. Но для достижения нужного терапевтического эффекта нужно строго придерживаться правил применения Бинелола.

Способ и особенности применения

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время дня, не рассасывая и запивая водой. Дозировка определяется типом заболевания и тяжестью его течения:

  • при ИБС и гипертонической болезни 2.5-5 мг в сутки;
  • при ХСН 1.25-10 мг в сутки;
  • при наличии печеночной недостаточности не более 2.5 мг в сутки.

Стартовая доза медпрепарата зависит от функционального состояния органов детоксикации и степени прогрессирования кардиологической болезни. На протяжении всего курса лечения дозировка увеличивается, но постепенно: с интервалом в 14-16 дней. Самостоятельная коррекция терапии может стать причиной осложнений и побочных реакций.

Беременность и лактация

В период гестации Бинелол назначается только при наличии абсолютных показаний и только в тех случаях, когда прогнозируемая польза для будущей матери превалирует над возможными рисками для ребенка. Нерациональное применение вазодилатирующего препарата чревато развитием у грудного ребенка гипотонической болезни, брадикардии и нарушением дыхания. За двое суток до начала родов следует прервать терапию.

Согласно клиническим испытаниям, компоненты Бинелола могут экскретироваться в молоко. По этой причине его не назначают женщинам во время лактации, но инструкция не запрещает прохождение терапии в случае перевода новорожденного на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Небивовол практически не растворяется в этаноле, поэтому при одновременном приеме алкогольных напитков и лекарства фармакологические свойства последнего не снижаются.

Передозировка

Максимальная одноразовая доза небиволола составляет 10 мг, ее превышение может привести к таким нежелательным реакциям, как:

  • бронхоспазмы;
  • кардиогенный шок;
  • нарушение сознания;
  • цианоз слизистых оболочек;
  • нарушение синусового ритма сердца;
  • диспепсические признаки;
  • снижение АД;
  • остановка сердца.

Чтобы снизить концентрацию небиволола в организме, нужно промыть желудок и принять пероральные абсорбенты. При обострении ХСН в организм больного вводят диуретики и гликозиды.

Побочные реакции

В 93% случаев Бинелол хорошо переносится больными. В редких случаях на начальных стадиях терапии могут возникать побочные реакции со стороны нервной, пищеварительной и сердечно-сосудистой систем:

  • быстрая утомляемость;
  • парестезия;
  • галлюцинации;
  • метеоризмы;
  • обезвоживание слизистой рта;
  • эритематозные высыпания на коже;
  • периферический отек;
  • нарушение концентрации внимания;
  • ортостатическая гипотензия;
  • обострение псориаза;
  • нарушение аккомодации;
  • фотодерматоз;
  • синдром Рейно;
  • одышка;
  • боль в груди;
  • сонливость;
  • психоз.

При появлении патологических симптомов от назначенной терапии отказываются редко. При обострении побочных эффектов рекомендуется обратиться за помощью к врачу.

Противопоказания

Средство противопоказано при наличии следующих заболеваний и патологических состояний:

  • дисфункция печени;
  • метаболический ацидоз;
  • острая сердечная недостаточность;
  • синдром Рейно;
  • слабость синусового угла;
  • выраженная брадикардия;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к небивололу;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гипотоническая болезнь;
  • нелеченная феохромоцитома;
  • миастения.

Препараты вазодилатирующего действия противопоказаны лицам, страдающим нарушением сосудистого тонуса. С осторожность следует принимать медикаменты с небивололом при:

  • обструктивной болезни легких;
  • сахарном диабете;
  • стенокардии Принцметала;
  • дисфункции щитовидной железы;
  • склонности к аллергии;
  • почечной недостаточности;
  • псориазе;
  • психических расстройствах.

Если в анамнезе пациента есть сведения о нарушении функций органов детоксикации, лечение проводят под пристальным наблюдением врача. Минимум 1 раз в 3 месяца специалист должен проверять функциональное состояние печени и почек. Нарушение их функций является весомым основанием для замены препарата.

Взаимодействие с медикаментами

Параллельное употребление бета-адреноблокаторов с антагонистами кальция негативно влияет на сократительную функцию сердечной мышцы. В комбинации с гипотензивными лекарствами и нитроглицерином не исключено развитие гипотонической болезни. Чтобы предотвратить негативные последствия, не рекомендуется совмещать прием Бинелола с:

  • Дилтиаземом;
  • Празозином;
  • Амиодароном;
  • Верапамилом;
  • Ацетилсалициловой кислотой.

С осторожность нужно комбинировать прием противоаритмического средства с барбитуратами и антидепрессантами, потому что они могут усиливать сосудорасширяющее действие препарата.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается в аптеках только при наличии письменного рецепта от кардиолога. Срок годности таблеток в герметичной упаковке составляет 36 месяцев с момента выпуска. Хранить их нужно в темном и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура хранения – 22-25 градусов Цельсия. По истечению срока годности не принимается.

Аналоги

Бинелол можно заменить структурными аналогами или препаратами из той же фармакологической группы, которые обладают идентичными терапевтическими свойствами:

  • Небиволол Штада;
  • Бивотенз;
  • Небикор Адифарм;
  • Невотенз;
  • Небиватор;
  • Небиволол-Нанолек;
  • Небиволол-Зентива;
  • Небилонг;
  • Небилет;
  • Небиволол Сандоз.

В аналогах содержатся те же активные компоненты, но их концентрация может быть разной. Поэтому перед началом терапии рекомендуется проконсультироваться у врача по поводу дозировки и частоты применения таблеток.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: