Бипрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бипрол : инструкция по применению

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат;

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном срезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Биодоступность составляет около 90 %. Связь с белками плазмы крови – около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.

Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, почечный клиренс – 9,6 ± 1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения составляет 9-12 часов.

Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным бета1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает очень низким сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и бета2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и, следовательно, не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Бипрол (Biprol)

Внутрь, с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки, утром (до завтрака, во время или после него). Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 2,5 мг

Предварительными условиями для начала лечения препаратом Бипрол являются стабильная ХСН без признаков обострения в течение 6 нед; лечение оптимальными дозами препаратов стандартной терапии ХСН; отсутствие изменений в стандартной терапии ХСН в предшествующие 2 нед. Начало лечения препаратом Бипрол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Фаза титрования

Рекомендуемая начальная доза препарата Бипрол составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5; и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться с интервалом не менее 2 нед. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендуемая (целевая) доза препарата Бипрол при ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Читайте также:
Липиодол ультра-флюид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Во время фазы титрования необходим регулярный контроль ЧСС , АД и признаков усугубления течения ХСН , которые могут развиться с первого дня применения препарата.

После приема начальной дозы 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС , АД , нарушений проводимости, признаков усугубления течения сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Каждое увеличение дозы должно осуществляться только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы и стабильного состояния пациента. При сомнительной переносимости и чрезмерном снижении АД дозу увеличивают 1 раз в 4 нед; при этом целевая доза может быть достигнута к 24-й нед. Если нет возможности достичь целевой дозы, пациент должен получать максимально переносимую дозу.

В период титрования или поддерживающей терапии могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этих случаях рекомендуется сначала провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии (диуретик и/или ингибитор АПФ); при неэффективности этой меры может потребоваться временное снижение, более медленное титрование дозы или отмена препарата Бипрол. Возобновление терапии и/или титрования дозы препарата Бипрол следует рассматривать только после стабилизации состояния пациента.

Не следует допускать внезапного прекращения приема препарата Бипрол (как и любого бета-адреноблокатора), поскольку возможно развитие синдрома отмены, который проявляется признаками декомпенсации ХСН . Поэтому отмену и снижение дозы препарата Бипрол следует проводить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациента.

При пропуске приема очередной дозы препарата не следует удваивать следующую дозу.

Продолжительность лечения. Препарат Бипрол обычно назначается для долговременной терапии, длительность которой определяется врачом.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени титрование дозы проводится с особой осторожностью; максимальная суточная доза препарата Бипрол составляет 10 мг.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

Дети. В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей до 18 лет не рекомендуется.

Сопутствующие заболевания. В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 и 10 мг дополнительно

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

При артериальной гипертензии и ИБС препарат назначают по 5 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Производитель

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

Тел.: (48439) 90-500; факс: (48439) 90-525.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм», 603950, Россия, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг упаковка контурная ячейковая — При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг упаковка контурная ячейковая — При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также:
Капсикам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Бипрол

Бипрол

Фото препарата

  • Латинское название: Biprol
  • Код АТХ: C07AB07
  • Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
  • Производитель: ООО «Хемофарм», ООО «Макиз-Фарма», Россия

Состав

В таблетках, покрытых плёночной оболочкой содержится активный компонент – бисопролола фумарат.

Дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

В состав плёночной оболочки входит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк, краситель тропеолин-О.

Форма выпуска

Выпускается Бипрол в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активного вещества по 5 мг и 10 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в ячейковые упаковки, по 3, 5 или 10 упаковок в одной пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.

Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.

Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.

Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.

Показания к применению Бипрола

Основные показания к применению данного лекарства:

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • шоке, например, кардиогенном;
  • коллапсе;
  • отёках лёгких;
  • острой и хронической сердечной недостаточности;
  • AV-блокаде II и III степени;
  • выраженной брадикардии;
  • возрасте до 18 лет;
  • cиноатриальной блокаде;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • стенокардии Принцметала;
  • артериальной гипотензии; и хронической обструкции лёгких;
  • лактации, беременности и так далее.

Особые условия

При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.

Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.

При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.

Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.

Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.

Читайте также:
Провайв: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.

Побочные эффекты

При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.

Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.

Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.

Бипрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.

Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.

Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.

Передозировка

В случаях передозировки Бипролом возможно возникновение: аритмии, желудочковой экстрасистолии, выраженной брадикардии и понижения АД, AV-блокады, затруднения дыхания, бронхоспазмов, головокружения, обморочного и судорожного состояния и так далее.

При этом обычно проводится симптоматическая терапия с проведением: промывания желудка, назначения адсорбентов и других процедур.

Взаимодействие

Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.

Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.

Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.

Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.

Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.

Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.

Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.

Условия продажи

Для приобретения Бипрола требуется рецепт врача.

Условия хранения

Лекарство хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте, при температуре до 25 C.

Бипрол (Biprol) инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 40 мг, крахмал кукурузный – 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 0.287 мг, гипромеллоза – 1.32 мг, тальк – 0.106 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 38.5 мг, крахмал кукурузный – 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) – 1.25 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1.968 мг, тальк – 0.172 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Читайте также:
Диафлекс ромфарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 38.5 мг, крахмал кукурузный – 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) – 1.25 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1.968 мг, тальк – 0.172 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94.7-98.3%, повидон – 3-4%) – 40 мг, крахмал кукурузный – 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) – 0.287 мг, гипромеллоза – 1.32 мг, тальк – 0.106 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в невысоких дозах блокирует β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При применении в высоких дозах оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении препарата – снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (абсорбция – 80-90%); прием пищи не влияет на абсорбцию. С max в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. В небольших количествах проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени, Т 1/2 – 10-12 ч. Выводится почками (50% – в неизмененном виде); менее 2% выводится с желчью.

Читайте также:
Конкор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бипрол

Бипрол

Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ХСН.

Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг препарата 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто – повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко – галлюцинации, “кошмарные” сновидения, судороги.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Читайте также:
Боровая матка мерцана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения препаратом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе препарат может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой препарата. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение препаратом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение препарата при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение препаратом. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Читайте также:
Геделикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Лечение препаратом изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Прием препарата удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бипрола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бипрол

Здравствуйте.
Несколько лет пью эдарби 40, арифон 1.5, бипрол 5.
1) Стоит ли отказаться от арифона и пить эдарби КЛО или арифон лучше?
2) и какая дозировка КЛО должна быть вместо арифона 1.5мг
3) КЛО действует также мягко как арифон, то есть бекать в туалет все утро не надо?

Здравствуйте. Не следует самостоятельно менять схему лекарственной терапии, назначенной лечащим врачом.

Здравствуйте. Замена без консультации с лечащим врачом не рекомендуется. Препараты содержат разные действующие вещества, хотя и относятся к одной группе.

Здравствуйте. Взаимодействие препаратов не описано. Совместный прием возможен по назначению врача и под его контролем. Стоит наблюдать за своим состоянием (давление, аритмия).

Добрый вечер! Можете пояснить -прочитала информацию в инете , что структурными аналогами Бисогаммы являются препараты Бипрол, Бисопролол,Конкор, Арител. А вот по механизму действия аналогами Бисогаммы можно считать медикаменты : Атенолол, Эгилок,Небилет и другие – но нет в этом списке Бисопролола и Конкора. Первый вопрос . Как понять что такое структурный аналог препарата Бисогамма, и что значит аналог по механизму действия ? Это очень важные и нужные показатели? Второй вопрос. У меня синусовая тахикардия и три разных врача выписали мне от нее Конкор, Бисопролол и Бисогамму. Однако только в инструкции к Бисогамме сказано, что показания к ее применению – синусовая тахикардия и аритмии при ПМК ( у меня он 4-6 мм). Может тогда в моем случае – Бисогамма – более подходящий препарат? Можно ли его применять пожизненно? В описаниях к Конкору и Бисопрололу о синусовой тахикардии нет ни слова. Я не гипертоник -арт. давление у меня или нормальное или пониженное где-то 100 на 70.Третий вопрос. И можно ли также заменять иногда Бисогамму более дешевым Анаприлином ? Они взаимозаменяемы? Помогите, пожалуйста.

Здравствуйте.
Бисогамма, конкор, бипрол содержат одно и тоже действующее вещество – бисопролол. Данные препараты могут заменять друг друга.
Атенолол, эгилок и небилет содержат в своем составе другие действующие вещества, хотя и одной группы. Замена на данные препараты возможна только по назначению лечащего врача.
Бисогамма может применяться длительно под контролем врача.

Можно ли принимать нейромультивит с фолиевой кислотой после инфаркта и стенирования. Прошел месяц. Показатель гомоцистеина повышен и присутствует невралгия принимаются препараты брилинт, аториес престариум тромбоасс бипрол новарест

Здравствуйте.
Теоретически – да, при условии нормальной переносимости. Однако, поскольку Нейромультивит является хоть и витаминным, но рецептурным препаратом, это можно делать только по личному назначению лечащего врача.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Бипрол : инструкция по применению

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, коллидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, краситель тропеолин «О».

Читайте также:
Кордиамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 5 мг). Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета (для дозировки 10 мг). На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Биодоступность составляет около 90 %. Связь с белками плазмы крови – около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.

Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, почечный клиренс – 9,6 ± 1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения составляет 9-12 часов.

Фармакодинамика

Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным b1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Блокируя в невысоких дозах b1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает очень низким сродством к b2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и b2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

При превышении терапевтической дозы оказывает b2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции b2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет больщое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных b-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Бипрол

Now Foods Спирулина натуральная таблетки №100

оболочка: титана диоксид; макрогол (полиэтиленгликоль 4000); гипромеллоза; тальк.

Показания к применению Бипрол

  • Артериальная гипертензия;
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания к применению Бипрол

  • Повышенная чувствительность к компонентам Бипрол и другим бета-адреноблокаторам;
  • шок (в т.ч. кардиогенный), коллапс, отек легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • AV блокада II–III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (сАД — менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
  • одновременный прием ингибиторов МАО ( за исключением ингибиторов МАО-В);
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Рекомендации по применению

Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.

Читайте также:
Гемофил м: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Применение Бипрол при беременности и кормлении грудью

Применение Бипрол при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Фармакологическое действие

Бипрол – селективный бета-1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметическои активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС)(в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета, – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо – и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2 – адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1 – 2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 – 90 %, прием пищи не влияет на абсорбацию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 – 3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер-низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Метаболизируется в печени, период полувыведения 10-12 часов. Выводится почками – 50 % в неизменном виде, менее 2 % с желчью.

Побочные действия Бипрол

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Читайте также:
Мастофит эвалар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек.

Передозировка

Симптомы: аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты I А класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон ; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций. При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии ( тахикардию , повышение АД). При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ). При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа , резерпин и гуанфацин , блокаторы кальциевых каналов ( верапамил , дилтиазем ), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии , AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД. При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин , симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней). При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. При одновременном применении рифампицин уменьшает T 1/2 бисопролола.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: