Бисогамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бисогамма: описание, инструкция, цена

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные НД 42-12296-07 ~
2 таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные НД 42-12296-07 ~
3 таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-12296-07 ~
4 таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-12296-07 ~
5 таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные НД 42-12296-07 ~
6 таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-12296-07 ~

Характеристика: Селективный бета1-адреноблокатор (кардиоселективный) без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

Противопоказания: Гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам или другим ингредиентам препарата, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV блокада (II степени или полная), синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, брадикардия (пульс в состоянии покоя менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), метаболический ацидоз, заболевания бронхов (обструктивные заболевания, астма), поздние стадии расстройств периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: Данные о применении бисопролола фумарата у беременных женщин отсутствуют. При беременности и лактации следует тщательно оценить абсолютную необходимость Бисогаммы®. Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он был найден в молоке у животных, младенцы должны находиться под врачебным контролем.

Побочные действия: Нервная система: иногда наблюдаются расстройства ЦНС – усталость, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, дезориентация, кошмарные сновидения, расстройства сна и галлюцинации; возможны парестезия, боль и ощущение похолодания конечностей.

Зрительная система: изредка – нарушение зрения, конъюнктивит, пониженное слезоотделение (следует принять во внимание, если больной пользуется линзами).

Сердечно-сосудистая система: резкое понижение АД (иногда при переходе из горизонтального положения в вертикальное), брадикардия (вплоть до нарушения AV проводимости или усиления сердечной недостаточности с возникновением периферических отеков и одышки).

У больных с нарушенным периферическим кровообращением (включая болезнь Рейно) может наблюдаться обострение заболевания.

Дыхательная система: у больных с тенденцией к бронхоспазму (особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, бронхиальной астме) может наблюдаться нарушение дыхания.

ЖКТ: анорексия, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, запор, понос, боль и спазмы в ЖКТ); в редких случаях – гепатит.

Опорно-двигательная система: мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях – артропатия, моно- или полиартрит.

Кожный покров: кожные аллергические реакции (эритема, зуд, аллергическая экзантема на солнечный свет, крапивница), потливость.

Обмен веществ: клиническое проявление латентного сахарного диабета, утяжеление течения существующего сахарного диабета, гипогликемия (на фоне продолжительного голодания или интенсивных физических нагрузок).

маскирование клинических признаков (вентрикулярная тахикардия, тремор) тиреотоксикоза у больных гипертиреозом. В редких случаях – повышение уровня трансаминаз и развитие гепатита.

Передозировка: Симптомы: проявления интоксикации зависят от ее степени; в целом, клиническая картина характеризуется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Передозировка может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии, ведущей к остановке сердца, сердечной недостаточности, кардиогенному шоку. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.

Лечение: при выраженных симптомах передозировки или при резком падении пульса и давления немедленно прекращают прием препарата.

Способ применения и дозы: Внутрь. Таблетку принимают не разжевывая, с достаточным количеством воды утром натощак или во время завтрака. Доза подбирается индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом.

Артериальная гипертензия. По 5 мг в сутки. При умеренной гипертензии (I стадия, по классификации ВОЗ, дАД до 105 мм.рт.ст.) может быть достаточно 2,5 мг в сутки.

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение допускается только в исключительных случаях.

Стенокардия напряжения. По 5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Дальнейшее увеличение допускается только в исключительных случаях.

При терапии стенокардии напряжения не следует сразу отменять препарат, дозу необходимо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), т.к. резкая отмена может привести к обострению заболевания.

Меры предосторожности: Необходимо тщательное наблюдение врача при AV блокаде I степени, при клинически выраженном или латентном сахарном диабете (возможна тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть замаскированы; необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), при длительном голодании и тяжелых физических нагрузках (могут вызвать тяжелую гипогликемию), при феохромоцитоме (назначается только вместе с альфа-адреноблокаторами), при стенокардии Принцметала.

Бисогамма® 5 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью с одной стороны и скошенной к риске с другой стороны, с линией разлома, по которой таблетку можно разделить на две одинаковые дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета1-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

При приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается более 90% бисопролола, пища не влияет на всасываемость бисопролола. Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10% введенной дозы. Связывается с белками плазмы крови до 30%. Выводится двумя равноценными путями (50% превращается в печени в неактивные метаболиты, другие 50% выводятся почками в неизмененном виде). Период полувыведения бисопролола 10-12 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа.

Фармакодинамика

Бисопролол является селективным бета1-адреноблокатором, обладает избирательностью действия на бета1-адренергические рецепторы (“кардиоселективность”) без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. В зависимости от тонуса симпатической системы уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает активность плазматического ренина. Через ингибирование активности бета2-адренергических рецепторов может вызвать незначительное повышение тонуса гладкой мускулатуры. Гипотензивный эффект проявляется через 3–4 ч после приема препарата, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 недели регулярного приема.

Показания к применению

стенокардия, профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Лечение препаратом начинают с минимальной дозы и дозировку увеличивают постепенно. В каждом отдельном случае дозировка назначается индивидуально в соответствии с частотой пульса и терапевтическим эффектом.

Таблетку принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды утром натощак или во время еды.

Продолжительность лечения не ограничивается во времени и зависит только от типа и тяжести заболевания. При лечении стенокардии отменять препарат внезапно нельзя, дозу надо снижать постепенно (в течение 7-10 дней), так как внезапная отмена может привести к ухудшению состояния больного.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (1 таблетка Бисогамма® 5 мг в сутки). Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (½ таблетки Бисогамма® 5 мг).

При легкой форме артериальной гипертензии (I стадия по классификации ВОЗ; диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) достаточно принимать 2,5 мг (½ таблетки Бисогамма® 5 мг) в сутки.

Читайте также:
Називин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день (2 таблетки Бисогамма® 5 мг в сутки). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в сутки (1 таблетка Бисогамма® 5 мг в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг в день (2 таблетки Бисогамма® 5 мг в сутки). Дальнейшее увеличение дозы допускается только в исключительных случаях под контролем врача.

Дозирование при печеночной или почечной недостаточности

У больных со слабой или умеренной печеночной или почечной недостаточностью или заболеваниями почек, как правило, нет необходимости в подборе доз. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми поражениями печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

повышенная усталость, астения, головокружение, головная боль, депрессивные состояния, нарушение сна и галлюцинации, спутанность сознания, перепады настроения, нарушение чувства равновесия

парестезии, боли и чувство похолодания и онемение конечностей, гипотензия при подъеме из положения лежа, усиление симптомов у пациентов с нарушениями периферического кровообращения

изредка нарушение зрения, конъюктивиты и пониженное слезоотделение (следует принять во внимание, если больной пользуется контактными линзами)

резкое падение артериального давления, иногда при переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая дисрегуляция)

брадикардия, вплоть до нарушения АV проводимости или до усиления симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками и одышкой при физических нагрузках

при заболеваниях дыхательных путей может наблюдаться нарушение дыхания (бронхоспазм), вплоть до респираторного дистресса

потеря аппетита, анорексия, тошнота, рвота, запор, понос, боли, спазмы в брюшной полости

мышечная слабость, спазм мышц (судороги икроножных мышц), в отдельных случаях артропатии, моно- и полиартрит

аллергические кожные реакции, эритема, зуд, аллергическая экзантема (фотосенсибилизация), крапивница, повышенная потливость

снижение либидо и потенции

латентный сахарный диабет может проявиться клинически, течение существующего сахарного диабета может обостриться

повышение уровня липидов в крови (холестерин, триглицериды)

у больных гипертиреозом могут маскироваться клинические признаки тиреотоксикоза

повышение уровня печеночных трансаминаз и развитие гепатита

развитие псориаза или обострение уже существующего заболевания, или высыпания, наподобие псориатических

увеличение чувствительности к аллергенам, вплоть до тяжелых анафилактических реакций у пациентов с ранее проявленными случаями в анамнезе

кратковременная потеря памяти

нарушение слуха или звон в ушах

отвердение тканей полового члена (болезнь Пейрони)

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопролола гемифумарату

повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам или другим компонентам препарата

детский возраст до 18 лет

клинически выраженная сердечная недостаточность, сердечная недостаточность (во время декомпенсации), требующая внутривенной терапии инотропными препаратами

атриовентрикулярная блокада II и III степени

синдром слабости синусового узла

выраженная брадикардия, симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в минуту перед началом лечения)

артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.)

склонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей)

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

одновременное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (за исключением ингибиторов моноаминооксидазы-В)

одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, амиодарон), за исключением случаев интенсивной терапии

период грудного вскармливания

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция типа верапамила, а также в меньшей степени типа дилтиазема или другие противоаритмические лекарственные средства (например, дизопирамид, хинидин, амиодарон) – отрицательное воздействие на сократимость и предсердно-желудочковую проводимость.

К противопоказаниям относится внутривенное вливание антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема или других противоаритмических препаратов (например, дизопирамид, хинидин, амиодарон) у пациентов, также принимающих Бисогамма® (за исключением случаев интенсивной терапии, см. также раздел 4.3). Внутривенное введение верапамила пациентам, которые получают бета-блокаторы, может привести к выраженной гипотензии и АВ-блокаде.

Противогипертензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин, гуанфацин) – одновременное применение может привести к сокращению частоты сердечных сокращений и минутного объема сердца, а также к вазодилатации. Внезапное прекращение лечения может повышать риск «рикошетной» гипертензии. Поэтому прекращать прием противогипертензивных препаратов центрального действия можно только в том случае, если за несколько до этого прекращается применение препарата Бисогамма®. После этого противогипертензивные препараты центрального действия могут быть постепенно отменены.

Не следует принимать ингибиторы моноаминоксидазы вместе с препаратом Бисогамма® по причине возможной чрезмерной гипертензии.

Одновременное применение с осторожностью со следующими препаратами:

Противоаритмические препараты класса I: Воздействие на AВ-проводимость сердца может усиливаться с усилением отрицательного инотропного эффекта.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например, нифедипин): При одновременном приеме может повышаться риск гипотензии и нельзя исключать ухудшение насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Противоаритмические препараты класса III: Воздействие на АВ-проводимость сердца может усиливаться.

При совместном применении Бисогамма® и сердечных гликозидов может наблюдаться существенное снижение частоты сердечных сокращений или нарушение проводимости в сердце.

Парасимпатомиметические средства: Совместное применение может усиливать атриовентрикулярную проводимость сердца и повышать риск брадикардии.

Местное применение бета-блокаторов (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать систематическое действие бисопролола.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП приводят к уменьшенному гипотензивному действию бисопролола.

Бета-симпатомиметические средства – сочетание с бисопрололом может ослабить действие обоих активных веществ.

Симпатомиметические средства активируют как бета-, так и альфа-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): в сочетании с бисопрололом возможно повышение артериального давления.

Одновременный прием производных эрготамина (например, в содержащих эрготамин терапевтических препаратах от мигрени) и Бисогамма® может привести к ухудшению нарушений периферического кровообращения.

Инсулин или пероральные противодиабетические средства при совместном назначении приводят к усилению гипогликемического эффекта. Признаки гипогликемии, в особенности тахикардия и тремор, могут маскироваться или ослабляться за счет блокирования бета-адренорецепторов. Таким образом, рекомендуется проводит регулярный контроль уровня сахара в крови.

Рифампицин может снижать гипотензивное действие Бисогамма®.

Действие препарата Бисогамма® может усиливаться циметидином, гидралазином и алкоголем.

Средства для наркоза усиливают антигипертензивный эффект Бисогаммы®. Одновременное применение Бисогамма® с анестезирующими средствами может приводить к ослаблению рефлекторной тахикардии и к повышенному риску возникновения гипотензии. Отрицательный инотропный эффект (снижение силы сокращения сердца) при одновременном применении этих двух видов лекарственных средств может быть кумулятивным. Поэтому перед общим наркозом необходимо проинформировать анестезиолога о лечении препаратом Бисогамма®.

Гипотензивное действие Бисогамма® может усиливаться другими гипотензивными препаратами (например, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента), мочегонными средствами, сосудорасширяющими средствами, барбитуратами, фенотиазинами и трициклическими антидепрессантами.

При одновременном применении следует обратить внимание на Мефлохин – повышенный риск брадикардии.

Особые указания

Лечение не следует прерывать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца, как и не следует менять рекомендованную врачом дозировку. В особенности у пациентов с коронарной недостаточностью не следует резко прекращать лечение Бисогаммой®, кроме экстренных случаев, так как это может привести к временному ухудшению заболевания сердца.

Читайте также:
Венитан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Необходимо тщательное наблюдение врача при:

клинически выраженном или скрытом сахарном диабете с сильными колебаниями уровня сахара в крови (может быть вызвана тяжелая гипогликемия, симптомы которой могут быть маскированы); в этом случае необходим регулярный контроль сахара в крови

соблюдении строгой диеты, длительном голодании (строгий пост) и тяжелых физических нагрузках, которые могут вызвать тяжелую гипогликемию

текущем десенсибилизирующем лечении (как и другие бета-блокаторы, бисопролол может усилить как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций; лечение эпинефрином не всегда дает ожидаемое терапевтическое действие)

атриовентрикулярной блокаде I степени

Окклюзионной болезни периферических артерий (обострение симптомов возможно в особенности при начале лечения).

Пациенты с псориазом или имеющие псориаз в анамнезе должны подвергаться лечению бета-адреноблокаторами (например, Бисогаммой®) только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

Симптомы тиреотоксикоза во время лечения Бисогаммой® могут маскироваться.

Бисогамму® пациентам с феохромоцитомой следует принимать только после блокады альфа-рецепторов.

Анестезиолог должен быть осведомлен о бета-блокаде у пациентов, которым предполагается провести общий наркоз. Если возникнет необходимо прервать лечение бета-блокаторами перед хирургическим вмешательством, это должно быть сделано постепенно и приблизительно за 48 часов перед анестезией.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных нарушениях функции легких, которые могут стать причиной симптомов, рекомендуется одновременное лечение бронхорасширяющими препаратами. Иногда у пациентов с астмой может возникнуть повышение сопротивления дыхательных путей, поэтому может возникнуть необходимость в повышении дозы бета-2-симпатомиметиков.

Применение Бисогаммы® при антидопинговом контроле может привести к положительным результатам.

Беременность и лактация

Препарат Бисогамма® не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Если требуется лечение бисопрололом, рекомендуется мониторинг маточно-плацентарного кровоснабжения и роста плода. В случае негативного влияния на беременность или плод необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

По причине возможного развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и респираторной депрессии (асфиксии новорожденного) у новорожденных необходимо прекратить лечение бисопролола фумаратом за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, то в течение 48-72 часов после родов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденным. В течение первых 3 дней, как правило, можно ожидать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Не было изучено выделение бисопролола с материнским молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лечение препаратом требует регулярного медицинского обследования. Принимая во внимание различные, индивидуально возникающие реакции, способности реагирования могут повлиять на возможность вождения автотранспорта, управления механизмами и занятия потенциально опасными видами деятельности. Это особенно относится к моменту начала лечения, повышению дозы, смене препарата, а также сочетанию с другими средствами и употреблению алкоголя.

Передозировка

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, брадикардия, ведущая к остановке сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Возникают затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, расстройство сознания и иногда генерализованные судороги.

Лечение: немедленно прекращают прием препарата

Если препарат был принят недавно, принимают меры по выведению его из организма (провокация рвоты, промывание желудка), а также меры, понижающие его всасывание (активированный уголь, слабительные средства).

В условиях интенсивной терапии тщательно контролируют жизненные функции: водный и электролитный баланс, сахар в крови, состав мочи. При необходимости проводят соответствующую коррекцию. Иногда применяют искусственное дыхание.

Атропин: 0,5 – 2,0 мг, внутривенно в виде болюсной инъекции.

Глюкагон: вначале 1-10 мг внутривенно, затем 2-2,5 мг каждый час внутривенно капельно.

Назначение симптоматических препаратов зависит от массы тела и желаемого эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин, адреналин.

При брадикардии, резистентной к терапии, может быть использован временный кардиостимулятор – пейсмекер. При бронхоспазме назначают бета-2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточном эффекте их вводят внутривенно) или внутривенно аминофиллин IV.

При развитии генерализованных судорог рекомендуется вводить диазепам внутривенно медленно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Эс.Си. Магистра Си & Си Эс.Р.Л.,

82А Аурел Влаичу, 900055 Константа округ, Румыния

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе 7, 71034, Бёблинген, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050000, г. Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311 67 79, 311 67 99

Адрес организации, ответственной на территории Республики Казахстан за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

Бисогамма® (Bisogamma ® )

Таблетки 5 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с одной стороны — выпуклые, с другой — риска, поверхность скошена к риске.

Таблетки 10 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, от желтого до оранжевого цвета, с одной стороны — выпуклые, с другой — риска, поверхность скошена к риске.

Характеристика

Селективный бета1-адреноблокатор (кардиоселективный) без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов в ответ на изменение АД и влиянием на ЦНС . При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ , артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

Читайте также:
Памидронат медак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1–3 ч, связывание с белками плазмы крови — около 30%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50% — выводится почками в неизменном виде. T1/2 — 10–12 ч.

Показания

ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

шок (в т.ч. кардиогенный); коллапс;

отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

AV-блокада II–III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы ( МАО ) (за исключением ингибиторов МАО-В);

поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность; миастения; тиреотоксикоз; сахарный диабет; AV-блокада I степени; депрессия в анамнезе; псориаз; аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД , ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности) у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ , АСТ), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД .

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (блокада синтеза ПГ почками, задержка Na + ), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД .

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая. По 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД , хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Читайте также:
Зарсио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 3 или 5 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.

Произведено: Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.

Произведено: Мауерманн Арцнаймиттель Франц Мауерманн ОХГ.

Представительство/организация, принимающая претензии: представительство фирмы Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в РФ.

117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.

Тел.: (495) 382-85-56.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Бисогамма ® (Bisogamma) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисогамма ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

1 таб.
бисопролола гемифумарат5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа (III) оксид желтый (E172), гипромеллоза (HPMC).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

1 таб.
бисопролола гемифумарат10 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, полисорбат 20, титана диоксид (Е171), кальция карбонат (E170), тальк, краситель железа (III) оксид желтый (E172), гипромеллоза (HPMC 5), гипромеллоза (HPMC 50).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов) и через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном приеме уменьшается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, Бисогамма ® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь абсорбция составляет 80-90%. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – около 30%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер незначительно. Выводится с грудным молоком в малых количествах.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50% выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Показания препарата Бисогамма ®

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут, утром, натощак. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Таблетки принимают не разжевывая.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности печеночных ферментов (повышение АЛТ, ACT) и уровня билирубина, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах.

Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), повышение содержания триглицеридов.

Противопоказания к применению

  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия;
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • депрессия;
  • одновременное назначение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, псориазом; при указаниях в анамнезе на депрессию, аллергические реакции; пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма ® , включает измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата Бисогамма ® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете Бисогамма ® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма ® следует отменить за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Бисогаммой возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств. Проведение симптоматической терапии: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, получающих бисопролол.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (в т.ч. эрготамин) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин уменьшает T 1/2 бисопролола.

Условия хранения препарата Бисогамма ®

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Бисогамма

Бисогамма

Фото препарата

  • Латинское название: Bisogamma
  • Код АТХ: C07AB07
  • Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
  • Производитель: Artesan Pharma (Германия), Mauermann-Arzneimittel Franz Mauermann OHG (Германия), S.C. Magistra C&C (Румыния)

Состав

Активным составляющим таблеток является бисопролола гемифумарат, в зависимости от дозировки его содержится 5 мг либо 10 мг, список вспомогательных веществ отличается друг от друга:

  • Дозировка 5 мг: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), тальк, гипромеллоза (HPMC), использован краситель — (Е172) железа (III) оксид желтого цвета.
  • Дозировка 10 мг: кросповидон, прежелатинизированный крахмал, МКЦ, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, полисорбат 20, макрогол 6000, диоксид титана (Е171), карбонат кальция (Е170), гипромеллоза (HPMC 5, 50) тальк, краситель — (Е172) железа (III) оксид желтого цвета.

Форма выпуска

Бисогамма – таблетки в пленочной оболочке, круглой, с одной стороны выпуклой формы с риской. В зависимости от дозировки таблетки отличаются по цвету: 5 мг — цвет светло-желтый, 10 мг — желто-оранжевый.

Упакованы таблетки в блистеры по 10 таблеток. В картонной упаковке может быть 3 или 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Применение Бисогаммы дает антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей природе Бисопролол является кардиоселективным β1-адреноблокатором, не обладающим симпатомиметической активностью либо мембраностабилизирующими свойствами.

Под действием препарата снижается активность плазменного ренина и уменьшается потребность кардиомиоцитов в кислороде. Наблюдается снижение ЧСС как у пациентов в покое, так и при выполнении физических упражнений. Прием невысоких доз вызывает блокировку β1-адренорецепторов в сердце и снижает стимуляцию катехоламинами синтеза цАМФ из аденозинтрифосфата, при этом снижается внутриклеточный ток ионов Са2+, наблюдается отрицательное дромо, батмо-, хроно-, и инотропное влияние без задержки ионов Na+.

Благодаря реципрокному увеличению активности α-адренорецепторов и удалению стимуляции β -адренорецепторов общее сопротивление сосудов на периферии (ОПСС) в первые сутки терапии увеличивается. Спустя 1–3 суток оно возвращается к первоначальному, а при дальнейшем лечении — снижается.

Гипотензивное влияние вызвано уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (РАС) и способности восстанавливать чувствительность барорецепторов к изменениям АД, а также влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает по прошествии 2–5 дней, стабильное действие — спустя 1–2 мес.

Антиангинальное влияние обусловлено уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде благодаря снижению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии сердечной мышцы.

Антиаритмический эффект реализуется по пути устранения аритмогенных факторов, включающих тахикардию, повышенную активность симпатического отдела нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальную гипертензию. Кроме того, препарат снижает скорость внезапного возбуждения синусного и эктопического сердечного водителя ритма, замедляет атриовентрикулярное проведение в большей степени – в антероградном и, в меньшей — в ретроградном направлении, а также по дополнительным ветвям.

Фармакокинетика

Процесс абсорбции происходит на 80–90% вне зависимости от приемов пищи. Достижение максимального уровня бисопролола в плазме крови происходит через 1–3 часа. Связывается с белками крови примерно 30% активного вещества, которое обладает низкой проницаемостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также секретируется в малых дозах с грудным молоком. Почти половина принятой дозы метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. До 50% препарата выводится через почки неизмененным. Период полураспада от 10 до 0,5 суток.

Показания к применению

Препарат Бисогамма назначают:

  • Как профилактическое средство приступов стенокардиипри ишемической болезни сердца (ИБС).
  • Для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Препарат не следует применять пациентам

  • с известной повышенной чувствительностью к составляющим препарата и прочим β -адреноблокаторам;
  • в состоянии кардиогенного шока или в коллапсе;
  • с отеком легких, остройлибохронической сердечной недостаточностью в декомпенсации, AV блокадой II–III степени, синоатриальной блокадой, выраженной брадикардией, артериальной гипотензией;
  • имеющим синдром слабости синусного узла;
  • страдающим стенокардией Принцметала, кардиомегалией, протекающей без признаков сердечной недостаточности;
  • с бронхиальной астмой в тяжелой форме и другими обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
  • принимающим ингибиторы моноаминоксидазы и 2 недели после их отмены (исключение — ингибиторы МАО-В);
  • в поздней стадии нарушений периферического кровообращения или с болезнью Рейно;
  • с феохромоцитомойбез применения α-адреноблокаторов;
  • с метаболическим ацидозом;
  • в состоянии депрессии;
  • не достигшим 18 лет.

С осторожностью следует применять пациентам

Побочные действия

Возможно возникновение со стороны отдельных систем человеческого организма таких нежелательных проявлений:

  • Со стороны центральной НС побочное действие может проявляться в виде повышенной утомляемости, слабости, головокружения, мигрени, расстройств сна, депрессии, беспокойства, спутанности сознания или кратковременной потери памяти, галлюцинаций, астении, миастении, тремора, судорог.
  • Со стороны различных органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, снижаться секреция слезной жидкости и развиться болезненность, сухость глаз, и, даже — конъюнктивит.
  • ССС – может развиться синусовая брадикардия или сердцебиение, нарушения проводимости в миокарде, AV блокада, ослабиться сократимость миокарда или усугубиться хроническая сердечная недостаточность, снизиться АД или возникнуть ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боли в груди.
  • Пищеварительная система — сухость рта, тошнота, рвота, абдомиальные боли, запор, диарея, функциональные нарушения печени, изменения вкуса.
  • Дыхательная система – нежелательные реакции могут проявиться в виде заложенности носа, затруднения дыхания, ларинго-, бронхоспазма.
  • Эндокринная система – при инсулинонезависимом сахарном диабете может развиться гипергликемия, при использовании инсулинагипогликемия, а также гипотиреоидное состояние.
  • Эпидермис – может усилиться потоотделение, обнаружиться гиперемия кожи, экзантема, различные псориазоподобные реакции, алопеция, могут обостриться симптомы псориаза.
  • Кроме того, были зарегистрированы прочие побочные реакции: боли в спине, судороги в икроножных мускулах, артралгия, спад либидо и уровня потенции; аллергические реакции: кожного зуда, сыпи, крапивницы.
  • Терапия может привести к изменению лабораторных показателей: тромбоцитопении, агранулоцитозу, лейкопении, повышению АЛТ, АСТи активности других ферментов печени, уровня триглицеридов, билирубина.

Синдром отмены препарата

Проявляется в виде усиления приступов стенокардии и возрастания АД.

Бисогамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки Бисогамма следует внутрь с утра, на голодный желудок, не разжевывая. Стандартная суточная доза — 5 мг, при необходимости пациентам с нарушением функции почек может быть увеличена до 10 мг, остальным — до 20 мг.

Передозировка

Клиническая картина

Развивается желудочковая экстрасистолия, брадикардия, AV блокада, хроническая сердечная недостаточность, снижается АД, наблюдается цианоз ногтей или ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, обмороки и головокружение, судороги.

Принимаемые меры для лечения

Незамедлительно промыть желудок, применить адсорбирующие ЛС и принципы симптоматической терапии:

  • если развивается AV блокада, то следует в/в вводить 1–2 мг Эпинефрина, Атропиналибо установить временный кардиостимулятор;
  • желудочковая экстрасистолия — назначить Лидокаин(препараты I А класса не применяются);
  • снижено АД— разместить больного в положении Тренделенбурга;
  • если нет отека легких — надо в/в вводить плазмозамещающий раствор, при отсутствии необходимого эффекта переходить к введению Эпинефрина, Добутамина, Допамина;
  • сердечная недостаточность — следует использовать сердечныегликозиды, глюкагон, диуретики;
  • судороги— вводить в/в Диазепам;
  • бронхоспазм— использовать в виде ингаляций β2-адреностимуляторы.

Взаимодействие

  • Одновременный прием данного препарата с Сульфасалазиномприводит к повышению концентрации плазменного бисопролола, тогда как с Рифампицином– уменьшается период его полувыведения.
  • С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии, либо экстрактами аллергенов для проведения кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций со стороны иммунной системы, вплоть до анафилаксии.
  • С йодосодержащими рентгеноконтрастными ЛС (при в/в введении) повышается риск развития различной тяжести анафилактических реакций.
  • С Фенитоином(в/в), ингаляционными средствами для общей анестезии (особенно производными углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного влияния и снижается АД.
  • С НПВСослабляется гипотензивный эффект Бисогаммы.
  • С сердечными гликозидами, Метилдопой, Резерпином, Гуанфацином, БКК(Верапамилом, Дилтиаземом), Амиодарономи другими антиаритмическими ЛС повышается риск либо усугубление брадикардии, и сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады, возможна — остановка сердца.
  • С Нифедипином– возможно значительное снижение АД, с диуретиками, Клонидином, симпатолитиками, Гидралазиноми другими гипотензивными ЛС – чрезмерное снижение АД.
  • С недеполяризующими миорелаксантами удлиняется действие последних, с кумаринами– их антикоагулянтное воздействие.
  • С тетра-, трициклическими антидепрессантами,антипсихотическими ЛС(нейролептиками), этанолом, седативнымии снотворными ЛС усиливается угнетение ЦНС.
  • С негидрированными алкалоидами спорыньи повышается риск нарушения периферического кровообращения.

Условия продажи

Иметь при себе рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препарат должен храниться в месте недоступном для детей.

Температурные показатели не должны превышать +25 ° по Цельсию.

Срок годности

Препарат можно применять в течение 3 лет от даты на упаковке, указанной производителем.

При беременности и лактации

Можно применять Бисогамму лишь в случае потенциально большей пользы для матери, чем предположительного риска для плода или ребенка, который может выражаться в таких побочных эффектах (у плода) как: брадикардия, внутриутробная задержка роста, развитие гипогликемии.

БИСОГАММА 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить БИСОГАММА 0,005 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Состав

вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, тальк, краситель железа (III) оксид желтый Е 172, гипромеллоза (НРМС).

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AVузел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50% выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения 10-12 часов.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг/сутки.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменения активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные й снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение: с ингибиторами МАО в следствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые условия

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственные средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Бисогамма 5 мг – инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество: бисопролола гемифумарат 5 мг,
вспомогательные вещества: кросповидон, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, тальк, краситель железа (III) оксид желтый Е 172, гипромеллоза (НРМС).

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.

Код АТХ: С07АВ07

Фармакологическое действие

Cелективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2– адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Абсорбция – 80-90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, 50 % выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения 10-12 часов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая cердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст., cиноатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I cтепени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг/сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, судороги в икроножных мышцах, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности –сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na + ).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20 % больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.),
AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 таблеток в блистер из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Вeрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ,
Кальвер штрассе 7, 71034, Беблинген, Германия.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: