Блеомицин-ронц: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Блеомицин-РОНЦ

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Противопоказания

Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек (КК менее 35 мл/мин) и/или печени, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, беременность, повышенная чувствительность к Блеомицину-РОНЦ.

Как применять: дозировка и курс лечения

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

При выборе дозы и режима введения Блеомицина-РОНЦ следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.

– в/м или п/к (в 1-5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД Блеомицина-РОНЦ/м2 1 или 2 раза в неделю;

– в/в струйно (в 5-10 мл 0.9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-20 ЕД/м2 1 или 2 раза в неделю;

– в/в в виде 6-24-часовой инфузии (в 200-1000 мл 0.9% раствора натрия хлорида) в дозе 10-20 ЕД/м2 в течение 4-7 дней каждые 3-4 недели;

– интраплеврально (в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.

Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2-3 ЕД/м2). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата, дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.

Общая суммарная доза Блеомицина-РОНЦ не должна превышать 400 ЕД и дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки функции легких. При применении препарата в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами легочная токсичность может возникнуть и при меньших суммарных дозах Блеомицина-РОНЦ.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Представляет собой A2-фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.

Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко – токсическое действие на сосуды (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения Блеомицином-РОНЦ необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Читайте также:
Визарсин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие Блеомицина-РОНЦ. В связи с этим при применении Блеомицина-РОНЦ для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

Взаимодействие

Действующее вещество Блеомицина-РОНЦ повышает риск пневмотоксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса Блеомицина-РОНЦ и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

Наличие препарата Блеомицин-РОНЦ *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Блеомицин-РОНЦ – инструкция по применению

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство – антибиотик

Код АТХ

Фармакодинамика:

Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков полученных из культуры Streptomyces verticillus.

В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация молекул ДНК в G1 фазе и в начале S-фазы клеточного цикла разрушение ее спиралевидной структуры что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка.

Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения.

При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства.

В отличие от большинства других цитостатиков блеомицин мало токсичен в отношении костного мозга не оказывает существенного иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м 2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата.

После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких в меньшей степени – почках брюшине лимфатических узлах мало – в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном ведении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная.

Механизм метаболизма неизвестен; вероятно он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина. Активность фермента высока в печени почках в костном мозге и лимфатических узлах но меньше в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспотенциальной кривой; период полувыведения Т1/2 альфа – 25 мин Т1/2 бета – 4 ч.

При клиренсе креатинина более 35 мл/мин Т1/2 составляет 115 мин менее 35 мл/мин – возрастает экспотенциально по мере снижения клиренса креатинина. Выводится почками 60-70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

Показания:

Блеомицин обычно применяется как в виде монотерапии так и в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака кожи головы и шеи пищевода рака щитовидной железы шейки матки вульвы полового члена герминогенных опухолей яичка и яичника болезни Ходжкина неходжкинских лимфом (включая лимфосаркому и ретикулосаркому) саркомы Капоши при СПИДе меланомы злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства) асцита на фоне злокачественных опухолей.

Читайте также:
Оланзапин-тл: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к блеомицину;

– дыхательная недостаточность (фиброз легких хроническая интерстициальная пневмония);

– декомпенсированная сердечная недостаточность;

– тяжелая почечная недостаточность;

– беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Угнетение костномозгового кроветворения сопутствующая или предшествующая лучевая терапия острые инфекционные или вирусные заболевания почечная и/или печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести детский и пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Блеомицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении блеомицина.

Способ применения и дозы:

Блеомицин можно вводить внутримышечно внутривенно подкожно внутрибрюшинно или внутриплеврально.

В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.

– внутримышечно или подкожно (в 1-5 мл воды для инъекций или 09% раствора натрия хлорида чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м 2 один или два раза в неделю;

– внутривенно струйно (в 5-10 мл 09% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-20 ЕД/м 2 один или два раза в неделю;

– внутривенно в виде 6-24 часовой инфузии (в 200-1000 мл 09% раствора натрия хлорида) в дозе 10-20 ЕД/м 2 в течение 4-7 дней каждые 3-4 недели;

– внутриплеврально и/или внутрибрюшинно (в 50-100 мл 09% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.

Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например до 2-3 ЕД/м 2 ). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.

Общая суммарная доза блеомицина не должна превышать 400 ЕД. Дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки легких.

Блеомицин-РОНЦ ® (Bleomycin-RONC ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Блеомицин-РОНЦ ®

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
блеомицин (в форме сульфата)15 ЕД

15 ЕД – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Представляет собой A 2 -фракцию, изолированную из культуры Streptomyces verticillus, содержащую собственно противоопухолевый антибиотик. Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками 1%. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены.

T 1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70% преимущественно в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Блеомицин-РОНЦ ®

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников.

Читайте также:
Омсулозин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C15 Злокачественное новообразование пищевода
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C40 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей
C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций
C43 Злокачественная меланома кожи
C44 Другие злокачественные образования кожи
C49.9 Злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей неуточненной локализации
C53 Злокачественное новообразование шейки матки
C56 Злокачественное новообразование яичника
C62 Злокачественное новообразование яичка
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
C76.0 Злокачественное новообразование головы, лица, шеи
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Нефолликулярная лимфома
C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
J90 Плевральный выпот
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция.

Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко – токсическое действие на сосуды (в т.ч. церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек (КК менее 35 мл/мин) и/или печени, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, беременность, повышенная чувствительность к блеомицину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 35 мл/мин).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в т.ч. в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию.

С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями.

В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики.

Безопасность применения в педиатрической практике не установлена.

Читайте также:
Иломедин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Блеомицин повышает риск пневмотаксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии).

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

Блеомицин-РОНЦ® (Bleocin)

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м 2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата.

После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени — почках, брюшине, лимфатических узлах, мало — в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном ведении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная.

Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина. Активность фермента высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но меньше в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой; период полувыведения Т1/2 альфа — 25 мин, Т1/2 бета — 4 ч.

При клиренсе креатинина более 35 мл/мин Т1/2 составляет 115 мин, менее 35 мл/мин — возрастает экспоненциально по мере снижения клиренса креатинина. Выводится почками, 60–70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 35 мл/мин) — 20% препарата. При диализе, вероятно, не выводится. Общий клиренс — 50 мл/мин/м 2 .

Фармакодинамика

Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков, полученных из культуры Streptomyces verticillus.

В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация молекул ДНК в G1 фазе и в начале S фазы клеточного цикла, разрушение ее спиралевидной структуры, что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка.

Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения.

При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства.

В отличие от большинства других цитостатиков, блеомицин мало токсичен в отношении костного мозга, не оказывает существенного иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, антибиотик.

Показания

Блеомицин обычно применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака кожи, головы и шеи, пищевода, рака щитовидной железы, шейки матки, вульвы, полового члена, герминогенных опухолей яичка и яичника, болезни Ходжкина, неходжкинских лимфом (включая лимфосаркому и ретикулосаркому), саркомы Капоши при СПИДе, меланомы, злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства), асцита на фоне злокачественных опухолей.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к блеомицину;
  • Дыхательная недостаточность (фиброз легких, хроническая, интерстициальная пневмония);
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Беременность и период грудного вскармливания.
Читайте также:
Глансин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью

Угнетение костномозгового кроветворения, сопутствующая или предшествующая лучевая терапия, острые инфекционные или вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, детский и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Блеомицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении блеомицина.

Способ применения и дозы

Блеомицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, внутрибрюшинно или внутриплеврально.

В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.

  • внутримышечно или подкожно (в 1–5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м 2 один или два раза в неделю;
  • внутривенно струйно (в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5–10 минут) в дозе 10–20 ЕД/м 2 один или два раза в неделю;
  • внутривенно в виде 6–24 часовой инфузии (в 200–1000 мл 0,9% раствора натрия хлорида) в дозе 10–20 ЕД/м 2 в течение 4–7 дней каждые 3–4 недели;
  • внутриплеврально и/или внутрибрюшинно (в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.

Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2–3 ЕД/м 2 ). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.

Общая суммарная доза блеомицина не должна превышать 400 ЕД. Дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки функции легких.

У пожилых пациентов доза препарата определяется следующим образом:

Возраст (годы) Общая доза Еженедельная доза
80 и старше 100 ЕД 15 ЕД
70–79 150–200 ЕД 30 ЕД
60–69 200–300 ЕД 30–60 ЕД
Меньше 60 400 ЕД 30–60 ЕД

Введение блеомицина детям только по «жизненным» показателям, определение дозы препарата должно осуществляться из расчета поверхности тела.

У больных с нарушением функции почек доза блеомицина изменяется следующим образом:

  • при концентрации креатинина в сыворотке 130–180 мкмоль/л доза препарата должна быть снижена на 50%;
  • при концентрации креатинина в сыворотке более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина.

При проведении лучевой терапии доза блеомицина должна быть уменьшена, поскольку облученные ткани в большей степени чувствительны к препарату. Коррекция дозы препарата должна осуществляться и в том случае, если блеомицин применяется в сочетании с другими химиопрепаратами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, лихорадка, учащенный пульс, бронхолегочные осложнения и общие симптомы анафилактического шока.

Лечение: симптоматическое. При осложнениях со стороны бронхо-легочной системы применяют глюкокортикостероиды и антибиотики широкого спектра.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, кашель, одышка, плеврит с болевым синдромом.

Со стороны кожи и кожных придатков: дискератоз (истончение или уплотнение кожи) в области локтевых или коленных суставов, ладоней, ягодиц, лопаток, гиперемия, сыпь, стрии, гиперпигментация, кожный зуд, деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, гиперемия кончиков пальцев, алопеция.

Со стороны системы пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение массы тела (при длительном применении).

Читайте также:
Риофлора: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, идиосинкразия (снижение артериального давления, спутанность сознания, лихорадка, озноб, свистящее дыхание).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния.

Прочие: повышение температуры тела и озноб (обычно через 2–6 часов после первой инъекции блеомицина, при проведении последующих инъекций значительно уменьшается), сосудистые нарушения (в т.ч. церебральный артериит, тромботическая микроангиопатия, инфаркт миокарда, синдром Рейно), плевроперикардит, повышенная утомляемость, боль в области опухолевых образований, изменения показателей функциональных проб печени и почек, незначительное подавление функции костного мозга, конъюнктивит, вульвит и другие проявления со стороны слизистых (чаще через 2–5 недель после начала терапии после достижения суммарных доз 150–200 ЕД).

Местные реакции: флебит и тромбоз (при превышении скорости внутривенного введения), локальные боли при интраплевральном введении.

Особые указания

  • Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врачей, имеющих опыт применения противоопухолевых препаратов.
  • Больным, которым проводится лечение блеомицином, следует регулярно проводить исследование функции легких, а также рентгенографию органов грудной клетки. Токсичность блеомицина увеличивается при достижении кумулятивной дозы 400 ЕД (225 ЕД/м 2 ), однако токсическая доза может быть значительно ниже у пожилых пациентов, у больных с нарушением функции почек, с болезнями легких в анамнезе, в случае ранее проводимого облучения легких и курения.
  • Чувствительность к блеомицину повышается у пожилых пациентов.
  • При появлении кашля, одышки, хрипов или рентгенологических признаков интерстициальной пневмонии следует прекратить введение блеомицина до тех пор, пока явления токсического действия препарата не будут устранены. При необходимости следует назначить антибиотики и глюкокортикостероиды.
  • При язвенном стоматите и аллергической сыпи лечение прекращают.
  • Для купирования лихорадки можно принимать жаропонижающие средства.
  • Концентрация блеомицина в плазме крови резко увеличивается при введении препарата больным с нарушением функции почек.
  • Во время лечения блеомицином и как минимум в течение 3‑х месяцев после, следует использовать надежные методы контрацепции.
  • Обычные меры предосторожности должны соблюдаться в процессе приготовления препарата и его введения. При попадании препарата на кожу или слизистую оболочку эти места следует промыть водой в течение длительного периода времени.
  • Избегать введения раствора при изменении цвета и наличии крупных частиц.
  • Для введения используют свежеприготовленные растворы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что при применении Блеомицина-РОНЦ ® у больных могут возникнуть головокружение, спутанность сознания, тошнота, обморок, на время введения препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном введении блеомицина с кармустином, митомицином, циклофосфамидом и метотрексатом, филграстимом и другими цитокинами, а также предшествующей или проводимой в данное время лучевой терапии на область грудной клетки повышается риск развития легочной токсичности.

Пациенты, которым проводилось лечение с применением блеомицина, имеют повышенный риск легочной токсичности при введении им кислорода в процессе наркоза при оперативных вмешательствах. Таким больным рекомендуется снижение концентрации кислорода в процессе и после операции.

У пациентов, которым проводится комбинированное лечение блеомицином и препаратами из класса винкаалкалоидов, повышается риск возникновения сосудистых нарушений, в результате которых может развиться синдром Рейно: ишемия периферических участков тела, приводящая к некрозу этих участков (пальцев рук и ног и носа).

Читайте также:
Гастрацид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении блеомицина с клозапином увеличивается риск и тяжесть гематологической токсичности в результате аддитивного эффекта.

Миелотоксические препараты и лучевая терапия повышают частоту развития побочных явлений.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 15 ЕД.

По 15 ЕД во флакон бесцветного стекла, укупоренный пробкой из бромбутилового каучука под обкатку алюминиевым колпачком или алюминиевым пластмассовой колпачком с пластмассовой вставкой.

Инструкция по применению Блеомицин-РОНЦ лиофилизат для инъекций 15ЕД

Показания к применению Блеомицин-РОНЦ лиофилизат для инъекций 15ЕД

Блеомицин обычно применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака кожи, головы и шеи, пищевода, рака щитовидной железы, шейки матки, вульвы, полового члена, герминогенных опухолей яичка и яичника, болезни Ходжкина, неходжкинских лимфом (включая лимфосаркому и ретикулосаркому), саркомы Капоши при СПИДе, меланомы, злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства), асцита на фоне злокачественных опухолей.

Способ применения и дозировка Блеомицин-РОНЦ лиофилизат для инъекций 15ЕД

Блеомицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, внутрибрюшинно или внутриплеврально. В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела. Рекомендуемые дозы: внутримышечно или подкожно (в 1-5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м2 один или два раза в неделю; внутривенно струйно (в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-20 ЕД/м2 один или два раза в неделю; – внутривенно в виде 6-24 часовой инфузии (в 200-1000 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 10-20 ЕД/м2 в течение 4-7 дней каждые 3-4 недели; внутриплеврально и/или внутрибрюшинно (в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно. Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2-3 ЕД/м2). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе. Общая суммарная доза блеомицина не должна превышать 400 ЕД. Дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки функции легких. У пожилых пациентов доза препарата определяется в зависимости от возраста: 80 лет и старше – общая доза 100 ЕД, еженедельная доза 15 ЕД; 70-79 лет – общая доза 150-200 ЕД, еженедельная доза 30 ЕД; 60-69 лет – общая доза 200-300 ЕД, еженедельная доза 30-60 ЕД; меньше 60 лет – общая доза 400 ЕД, еженедельная доза 30-60 ЕД. Введение блеомицина детям только по «жизненным» показателям, определение дозы препарата должно осуществляться из расчета поверхности тела. У больных с нарушением функции почек доза блеомицина изменяется следующим образом: – при концентрации креатинина в сыворотке 130-180 мкмоль/л доза препарата должна быть снижена на 50 %; – при концентрации креатинина в сыворотке более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина. При проведении лучевой терапии доза блеомицина должна быть уменьшена, поскольку облученные ткани в большей степени чувствительны к препарату. Коррекция дозы препарата должна осуществляться и в том случае, если блеомицин применяется в сочетании с другими химиопрепаратами

Читайте также:
Бетадрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания Блеомицин-РОНЦ лиофилизат для инъекций 15ЕД

Повышенная чувствительность к блеомицину; дыхательная недостаточность (фиброз легких, хроническая интерстициальная пневмония); декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: Угнетение костномозгового кроветворения, сопутствующая или предшествующая лучевая терапия, острые инфекционные или вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, детский и пожилой возраст. Блеомицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении блеомицина.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков, полученных из культуры Streptomyces verticillus. В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация молекул ДНК в G1 фазе и в начале S фазы клеточного цикла, разрушение ее спиралевидной структуры, что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка. Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения. При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства. В отличие от большинства других цитостатиков, блеомицин малотоксичен в отношении костного мозга, не оказывает существенного иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом. Фармакокинетика. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата. После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени – почках, брюшине, лимфатических узлах, мало – в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном ведении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная. Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина. Активность фермента высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но меньше в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспотенциальной кривой; период полувыведения Т 1/2 альфа – 25 мин, Т 1/2 бета – 4 ч. При клиренсе креатинина более 35 мл/мин Т1/2 составляет 115 мин, менее 35 мл/мин – возрастает экспотенциально по мере снижения клиренса креатинина. Выводится почками, 60-70 % в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Блеомицин-РОНЦ, 15 ЕД, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 1 шт.

фото упаковки Блеомицин-РОНЦ

Инструкция на Блеомицин-РОНЦ 15 ЕД, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 1 шт.

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

Блеомицин 15 ЕД (в виде блеомицина сульфата).

Вспомогательные вещества:

Описание

Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков, полученных из культуры Streptomyces verticillus.

В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация молекул ДНК в G1 фазе и в начале S фазы клеточного цикла, разрушение ее спиралевидной структуры, что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка.

Читайте также:
Амигренин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения.

При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства.

В отличие от большинства других цитостатиков, блеомицин мало токсичен в отношении костного мозга, не оказывает существенного иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м 2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата.

После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени — почках, брюшине, лимфатических узлах, мало — в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном ведении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная.

Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина. Активность фермента высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но меньше в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой; период полувыведения Т1/2 альфа — 25 мин, Т1/2 бета — 4 ч.

При клиренсе креатинина более 35 мл/мин Т1/2 составляет 115 мин, менее 35 мл/мин — возрастает экспоненциально по мере снижения клиренса креатинина. Выводится почками, 60–70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 35 мл/мин) — 20% препарата. При диализе, вероятно, не выводится. Общий клиренс — 50 мл/мин/м 2 .

Блеомицин-РОНЦ: Показания

Блеомицин обычно применяется как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака кожи, головы и шеи, пищевода, рака щитовидной железы, шейки матки, вульвы, полового члена, герминогенных опухолей яичка и яичника, болезни Ходжкина, неходжкинских лимфом (включая лимфосаркому и ретикулосаркому), саркомы Капоши при СПИДе, меланомы, злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства), асцита на фоне злокачественных опухолей.

Способ применения и дозы

Блеомицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, внутрибрюшинно или внутриплеврально.

В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.

  • внутримышечно или подкожно (в 1–5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м 2 один или два раза в неделю;
  • внутривенно струйно (в 5–10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5–10 минут) в дозе 10–20 ЕД/м 2 один или два раза в неделю;
  • внутривенно в виде 6–24 часовой инфузии (в 200–1000 мл 0,9% раствора натрия хлорида) в дозе 10–20 ЕД/м 2 в течение 4–7 дней каждые 3–4 недели;
  • внутриплеврально и/или внутрибрюшинно (в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.

Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2–3 ЕД/м 2 ). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.

Читайте также:
Пиолизин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Общая суммарная доза блеомицина не должна превышать 400 ЕД. Дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки функции легких.

У пожилых пациентов доза препарата определяется следующим образом:

Возраст (годы) Общая доза Еженедельная доза
80 и старше 100 ЕД 15 ЕД
70–79 150–200 ЕД 30 ЕД
60–69 200–300 ЕД 30–60 ЕД
Меньше 60 400 ЕД 30–60 ЕД

Введение блеомицина детям только по «жизненным» показателям, определение дозы препарата должно осуществляться из расчета поверхности тела.

У больных с нарушением функции почек доза блеомицина изменяется следующим образом:

  • при концентрации креатинина в сыворотке 130–180 мкмоль/л доза препарата должна быть снижена на 50%;
  • при концентрации креатинина в сыворотке более 180 мкмоль/л введение препарата откладывается до нормализации показателей уровня креатинина.

При проведении лучевой терапии доза блеомицина должна быть уменьшена, поскольку облученные ткани в большей степени чувствительны к препарату. Коррекция дозы препарата должна осуществляться и в том случае, если блеомицин применяется в сочетании с другими химиопрепаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Блеомицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении блеомицина.

Блеомицин-РОНЦ: Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к блеомицину;
  • Дыхательная недостаточность (фиброз легких, хроническая, интерстициальная пневмония);
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Угнетение костномозгового кроветворения, сопутствующая или предшествующая лучевая терапия, острые инфекционные или вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, детский и пожилой возраст.

Блеомицин-РОНЦ: Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, кашель, одышка, плеврит с болевым синдромом.

Со стороны кожи и кожных придатков: дискератоз (истончение или уплотнение кожи) в области локтевых или коленных суставов, ладоней, ягодиц, лопаток, гиперемия, сыпь, стрии, гиперпигментация, кожный зуд, деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, гиперемия кончиков пальцев, алопеция.

Со стороны системы пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение массы тела (при длительном применении).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, идиосинкразия (снижение артериального давления, спутанность сознания, лихорадка, озноб, свистящее дыхание).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния.

Прочие: повышение температуры тела и озноб (обычно через 2–6 часов после первой инъекции блеомицина, при проведении последующих инъекций значительно уменьшается), сосудистые нарушения (в т.ч. церебральный артериит, тромботическая микроангиопатия, инфаркт миокарда, синдром Рейно), плевроперикардит, повышенная утомляемость, боль в области опухолевых образований, изменения показателей функциональных проб печени и почек, незначительное подавление функции костного мозга, конъюнктивит, вульвит и другие проявления со стороны слизистых (чаще через 2–5 недель после начала терапии после достижения суммарных доз 150–200 ЕД).

Местные реакции: флебит и тромбоз (при превышении скорости внутривенного введения), локальные боли при интраплевральном введении.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: