Блоктран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Блоктран: описание, инструкция, цена

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).

10 – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Регистрационные №№:
таблетки, оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 – ЛСР-000027, 02.04.07
Описание лекарственного препарата БЛОКТРАН® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата БЛОКТРАН® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.

Подвергается эффекту ‘первого прохождения’ через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 99%.

T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – через кишечник.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/ Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/, 25 мг/ и 50 мг/) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/ в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница;

Со стороны дыхательной системы: ≥1% – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит);

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% – тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы:

Дерматологические реакции:

Аллергические реакции:

В большинстве случаев Блоктран® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Блоктран – инструкция по применению

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая – ~0,6 мг, крахмал картофельный – 40,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала) -7,0 мг, лактозы моногидрат – 5,9 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный ме­дицинский, повидон К 17) – 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,4 мг, магния стеарат – 0,7 мг; оболочка: Опадрай 11 Желтый 57U220015 [гипромеллоза (ГПМЦ 2910) – 2,015 мг; полидекстроза – 1,690 мг; титана диоксид – 1,623 мг, тальк – 0,455 мг, мальтодекстрин или декстрин – 0,325 мг, триглицериды среднецепочечные – 0,260 мг, красителя хинолинового желтого алюминиевый лак – 0,093 мг, краситель железа оксид желтый – 0,039 мг] – 6,5 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, на поперечном срезе ядро белого или почти белого цве­та.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) а также основным патофизиологиче­ским звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывает­ся с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосу­дов надпочечниках почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин IIстимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан – высокоэффективный ан­тагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Лозартан и его фармакологически актив­ный метаболит (Е 3174) как in vitro гак и in vivo блокируют все физиологические эффек­ты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гор­монов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно­сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) кининазу II который способствует деградации брадикинина. Следова­тельно эффекты напрямую не связанные с блокадой АТ1 рецепторов в частности усиле­ние эффектов связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков не имеют от­ношения к действию лозартана.

Читайте также:
Гликлазид канон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давле­ния (АД) наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной кон­центрации лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг выше­указанный эффект подавляется приблизительно на 85 % а через 24 часа после однократ­ного и многократного приемов – па 26-39 %

В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи заключающееся в подавлении ангиотензином II секреции ренина ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ан­гиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артери­альной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения Сmах лозартана у не­которых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель тера­пии что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений наблю­давшихся до начала приема препарата через 3 суток. Поскольку лозартан является специ­фическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II он не ингибирует АПФ (кинина­зу II) – фермент который инактивирует брадикинин. Исследование в котором сравнива­лись эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реак­ции на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эф­фекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Гак как лозартан и его активный ме­таболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при “пер­вичном прохождении” через печень в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концен­трации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соот­ветственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значи­мого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Иссле­дования на крысах показали что лозартан практически не проникает через гематоэнцефа­лический барьер.

Примерно 14 % дозы лозартана введенного внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения лозартана ме­ченного 14 С радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкое превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось примерно у 1 % изученных пациентов. Помимо ак­тивного метаболита образуются также биологически неактивные метаболиты в том числе два основных метаболита образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой бо­ковой цепи и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита со­ставляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линей­ную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан. ни его активный метаболит существенно не накапливаются в организме. Выведение лозартана и его метаболитов про­исходит с желчью и почками.

Читайте также:
Метронидазол-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После приема внутрь лозартана меченного 14 С около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % – в кале. После внутривенного введения лозартана меченного С у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50 % – в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациен­тов мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных пока­зателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной ги­пертензией по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией. Концентрации ак­тивного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.

Нарушения функции печени

При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались со­ответственно в 5 и 17 раз больше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Нарушения функции почек

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизменной функцией почек. При сравне­нии площади под кривой “концентрация-время” (AUC) лозартана у пациентов с нормаль­ной почечной функцией и пациентов находящихся на гемодиализе значение AUC лозар­тана было примерно в 2 раза больше у пациентов находящихся на гемодиализе. Плазмен­ные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функ­ции почек или пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метабо­лит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания:

– Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности частоты инсульта и инфаркта миокарда.

– Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 05 г/сутки в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии.

– Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сер­дечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– одновременное применение с препаратами содержащими алискирен у пациентов с са­харным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы “Взаимодействие с другими лекарственными средствами” и “Особые указания”);

– одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы “Взаимодействие с дру­гими лекарственными средствами” и “Особые указания”);

– тяжелые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

– беременность и период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Артериальная гипотензия сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почеч­ной недостаточностью тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функциональ­ного класса по классификации NYHA сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания гиперкалиемия возраст старше 75 лет применение у представителей негроидной расы сниженный объем циркулирующей крови нарушения водно-электролитного баланса двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки почечная/печеночная недостаточность состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения) аортальный и митральный стеноз ангионевротический отек в анамнезе первичный гипе­ральдостеронизм гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Блоктран® в первом триместре беременности не рекомендуется. Применение препарата Блоктран® во втором и третьем триместрах беременности проти­вопоказано.

Эпидемиологические данные о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в первом триместре беременности недостаточно убедительны однако полностью риск для плода все же нельзя исключить. Несмотря на то что контролируемых эпидемиологических ис­следований с применением антагонистов рецептора ангиотензина IIне проводилось для данного класса препаратов могут быть характерны аналогичные риски. За исключением случаев когда продолжение лечения с применением АРАII считается необходимым па­циенток планирующих беременность следует переводить на другие виды гипотензивной терапии безопасность которых подтверждена результатами клинических исследований. При подтверждении факта беременности лечение препаратом Блоктран® следует немед­ленно прекратить и при необходимости назначить другое лечение.

Известно что применение АРАII во втором и третьем триместрах беременности оказывает токсическое действие на организм плода (нарушение функции ночек маловодие замедле­ние окостенения костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериаль­ная гипотензия гиперкалиемия). Если по каким-то причинам женщина принимала препа­рат Блоктран® во втором триместре или на более поздних сроках беременности рекомен­дуется проведение ультразвукового исследования плода для контроля функции почек и состояния костей черепа.

Дети чьи матери принимали препарат Блоктран® во время беременности должны нахо­диться под тщательным наблюдением педиатра из-за риска развития артериальной гипо­тензии.

Читайте также:
Назонекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Грудное вскармливание

Неизвестно выделяется ли лозартан в грудное молоко. Поскольку никакой информации о применении лозартана в период кормления грудью не получено от назначения препарата Блоктран® кормящим женщинам следует воздержаться отдавая предпочтение альтерна­тивным видам лечения с более изученным профилем безопасности особенно при вскарм­ливании новорожденного или недоношенного ребенка. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Блоктран® принимается внутрь вне зави­симости от времени приема пищи запивая небольшим количеством воды.

Блоктран® можно принимать в комбина­ции с другими гипотензивными средства­ми.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составля­ет 50 мг Блоктрана® 1 раз в сутки. Макси­мальный антигипертензивный эффект до­стигается через 3-6 недель от начала тера­пии. У некоторых пациентов для достиже­ния большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг Блоктран® 1 раз в сутки.

У пациентов со сниженным объемом цир­кулирующей крови (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг (в пе­ресчете на необходимое количество табле­ток) 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек включая пациентов находящихся на диализе. Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие дозы лозартана.

Снижение риска ассоциированной сер­дечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с Л Г и гипер­трофией левого желудочка

Стандартная начальная доза Блоктрана®составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней­шем рекомендуется добавить гидрохлоро­тиазид в низких дозах или увеличить дозу лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени сни­жения АД.

Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахар­ным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥05 г/сутки

Стандартная начальная доза Блоктрана®составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальней­шем дозу лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Блоктран® может применяться в комбина­ции с другими гипотензивными средства­ми (например диуретиками блокаторами “медленных” кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами. гипотензивны­ми средствами центрального действия) инсулином и другими гипогликемически­ми средствами (например производными сульфонилмочевины глитазонами и инги­биторами глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимо­сти ингибиторов АПФ

Начальная доза Блоктрана® для пациентов с ХСН составляет 125 мг 1 раз в сутки. Как правило доза титруется с недельным интервалом (т.е. 125 мг/сутки 25 мг/сутки 50 мг/сутки 100 мг/сутки до максимальной [только для данного пока­зания] дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависи­мости от индивидуальной переносимости.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1 % (41 % против 24%).

Дозозависимое ортостатическое действие характерное для гипотензивных средств при применении лозартана отмечалось менее чем у 1 % пациентов.

Частота побочных реакций определялась соответственно следующей градации (классифи­кация Всемирной Организации Здравоохранения):

– очень частые – более 1/10

– частые – от более 1/100 до менее 1/10

– нечастые – от более 1/1 000 до менее 1/100

– редкие – от более 1/10 000 до менее 1/1 000

– очень редкие включая отдельные сообщения – от менее 1/10 000

– неизвестной частоты (при невозможности оценки по имеющимся данным).

Таблица 1. Распространенность побочных реакций но результатам плацебо- контролируемых клинических исследований и пострегистрационных наблюдений.

Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Хроническая сер­дечная недостаточность

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с нарушением функции почек

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Нарушения со стороны иммунной системы

аллергические реакции анафилактиче­ские реакции отек Квинке 1 и васкулит 2

1 Включая отек гортани голосовых складок лица губ глотки и/или языка (что приводит к нарушению проходимости дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов отек Квинке отмечался ранее в связи с назначением других препаратов включая ингибиторы АПФ.

Блоктран ® (Bloctran) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Блоктран ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, допускается мраморность.

1 таб.
лозартан калия50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон K17) – 1.4 мг, крахмал картофельный – 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) – 7 мг, магния стеарат – 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.234 мг, коповидон – 0.42 мг, титана диоксид (E171) – 1.064 мг, тальк – 1.077 мг, полисорбат 80 (твин 80) – 0.7 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (E110) (индакол сансет желтый, синковит желто-оранжевый 85) – 0.005 мг.

Читайте также:
Женьшеня настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Т max лозартана достигается через 1 ч.

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Т max активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 99%.

T 1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Показания препарата Блоктран ®

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Побочное действие

Со стороны органов чувств: ≥1% – звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит);

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% – тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

* – побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой

В большинстве случаев Блоктран ® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Противопоказания к применению

  • артериальная гипотензия;
  • гиперкалиемия;
  • дегидратация;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Блоктрана и применять препарат следует с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы, однако применять Блоктран ® следует с осторожностью.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран ® усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.

При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Условия хранения препарата Блоктран ®

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Блоктран : инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активного вещества – лозартана (лозартана калия) 50.0 мг
вспомогательные вещества:
ядро – лактозы моногидрат 4.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) 1.4 мг, крахмал картофельный 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят) 7.0 мг, магния стеарат 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1.4 мг;
оболочка – гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3.234 мг, коповидон 0.420 мг, титана диоксид (Е171) 1.064 мг, тальк 1.077 мг, полисорбат-80 (твин-80) 0.700 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (Е110) (Индакол сансет желтый, сиковит желто-оранжевый 85) 0.005 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и 3-4 часа, соответственно.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
Биотрансформация
Около 14% лозартана при пероральном применении превращается в активный метаболит. Кроме активного метаболита также образуются неактивные метаболиты.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 600 мл/минуту и 50 мл/минуту, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/минуту и 26 мл/минуту, соответственно. При пероральном применении лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а приблизительно 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.
После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита.
Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. После перорального применения приблизительно 35% и 43% выводятся с мочой, а 58% и 50% с калом, соответственно.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались.
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрации лозартана в плазме крови не изменялись у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минуту. Показатель площади под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.
Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма при проведении гемодиализа.
Фармакодинамика
Лозартан гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Показания к применению

– артериальная гипертензия
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром) может быть более эффективным.
Блоктран можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).
У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков), начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз в день (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа (протеинурия ≥0,5 г/сутки)
Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Блоктран можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ
Обычная начальная доза составляет 50 мг Блоктрана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу Блоктрана до 100 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Для обеспечения необходимого режима дозирования возможен прием препарата Блоктран в дозе 50 мг. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в день. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг; 25 мг; 50 мг в сут.) до обычной поддерживающей дозы препарата Блоктран 50 мг 1 раз в день, в зависимости от индивидуальной переносимости.
Отдельные группы пациентов
Применение у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ
Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Блоктран противопоказан этой группе пациентов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Как правило, нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, не старше 75 лет.
Начальная доза для пациентов старше 75 лет составляет 25 мг/сутки.

Побочные действия

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах:
очень частые – более ≥1/10; частые – (≥1/100 –

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата
– печеночная недостаточность тяжелой степени
– почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации

Лекарственные взаимодействия

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект Блоктрана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.
Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2С9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2С9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении Блоктрана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2С9).
Так же, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсохраняющие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид), или могут повышать уровни калия (например, гепарин), а также калийсодержащих добавок или заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.
Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также, очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения.
При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП), может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек (в том числе к острой почечной недостаточности), по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек, и уровня электролитов у пациентов, принимающих Блоктран и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и Блоктрана противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Не следует совместно назначать алискирен с Блоктраном пациентам с почечной недостаточностью (СКФ

Беременность и период лактации

Блоктран не следует назначать в период беременности. Если лечение лозартаном не является жизненно необходимым, то пациенткам, планирующим беременность, следует назначить иные антигипертензивные средства безопасные при беременности. В случае беременности, лечение Блоктраном следует немедленно прекратить и обеспечить контроль артериального давления альтернативными методами лечения.
Не известно выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и существует риск развития потенциальных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости приема препарата для матери.
Фетотоксичность
Препараты влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, приводят к маловодию, подавляют функцию почек плода и могут привести к патологии развития легких, гипоплазии и деформации скелета и гибели плода и новорожденного. Возможными проявлениями побочных эффектов у новорожденных являются гипоплазия черепа, анурия, гипотензия, почечная недостаточность и летальный исход. При беременности необходимо немедленно прекратить прием Блоктрана
В исключительных случаях необходимости применения Блоктрана по жизненным показаниям для матери, необходимо учитывать риски и предупредить женщину о возможности неблагоприятного воздействия на плод.
Маловодие не всегда предшествует/сопровождается необратимым повреждением плода.
Новорожденные, подвергавшиеся внутриутробному воздействию Блоктрана, нуждаются в более тщательном обследовании и наблюдении.

Другие предостережения и предупреждения

Как установлено относительно ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, Блоктрана и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов черной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются представителями черной расы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не проводились исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако при управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез; гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Препарат хранить в оригинальной упаковке.

Блоктран аналоги и цены

Всего найдено 82 аналога Блоктран
Все аналоги Блоктран подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Лозартан
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Блоктран в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Блоктран совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Козаар

Лозап

Лозартан калия

Презартан

Пресартан

Сентор

Кардомин-Сановель

Клосарт

Лозартан Сандоз

Лосакар

Лосакор

Лотар

Пульсар

Тозаар

Тросан

Эринорм

Ангизар

Вазотенз

Вазотенз Н

Гиперзар

Лозартан

Лозартан-Тева

Лозарел

Лозарел Плюс

Лозартан-Рихтер

Лозартан-НАН

Лозартан Канон

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Теветен

Вазар

Диован

Валсартан

Валеза

Валсартан КРКА

Валсартан-Зентива

Валсартан-Рихтер

Ванатекс

Диокор Соло

Сакорд

Валзап

Диосар

Сартавель

Нортиван

Валсафорс

Валаар

Валсартан-СЗ

Валз 320 мг

Апровель

Ирбетан

Ирбессо

Конвериум

Фирмаста

Ирбесатран

Атаканд

Кандесар

Касарк

Кандекор

Кандесартан-Лугал

Кантаб

Хизарт

Адвант

Гипосарт

Ангиаканд

Ксартен

Ордисс

Кандесартан-СЗ

Кандесартан

Микардис

Прайтор

Телмисартан-Тева

Тельмиста

Хипотел

Телзап

Телсартан

Телмиста Н

Телпрес

Телмисартан

Кардосал

Олиместра

Олмесар

Эдарби

Все аналоги Блоктран представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Блоктран инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ядро: лактозы моногидрат – 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48,0 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) – 1,4 мг, крахмал картофельный – 27,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят, примогель) – 7,0 мг, магния стеарат – 0,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,4 мг;

оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,234 мг, коповидон (пласдон S-630, кополивидон) – 0,420 мг, титана диоксид (Е-171) – 1,064 мг, тальк – 1,077 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,700 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (Е 110) (Идакол сансет желтый, сиковит желто-оранжевый 85) – 0,005 мг.

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Лозартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 33 %. Имеет эффект “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2C9 цитохрома P450 с образованием активного метаболита. Связь с белками плазмы крови – 99 %. Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 часа, после приема внутрь. Период полувыведения 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч, соответственно. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % – через кишечник.

– Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Препарат Блоктран® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема –1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1 % случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Блоктран® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1 % и более – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; менее 1 % – беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1 % и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит), менее 1 % – диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: 1 % и более – тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1 % – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1 % и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1 % – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1 % – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1 % – сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1 % – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпа-тической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана® следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном®.

Блоктран

Блоктран 12,5 мг 30 шт

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Блоктран это препарат с активным ингредиентом лозартаном калия, который является ингибитором рецепторов ангиотензина 2 типа, важного участника в системе регуляции кровяного давления в организме.

Лозартан способствует снижению числа общего периферического сопротивления сосудов. Лекарственное вещество не подавляет активность циклинзависимой киназы 2 – фермента, участвующего в регуляции кровяного давления. Вследствие приема медикамента сокращается уровень адреналина в крови, количество альдостерона, соответственно понижается артериальное давление и давление крови в малом круге кровообращения.

Блоктран способствует повышению физической выносливости у больных сердечной недостаточностью. Характерное антигипертензивное действие достигает пика в течение 6 часов после употребления, затем концентрация лекарства постепенно уменьшается и по истечению 24 часов сокращается к минимуму.

Немного фактов

Клинические и постмаркетинговые исследования зафиксировали наиболее эффективную длительность лечения в 3 – 6 недель. При такой продолжительности терапии Блоктраном достигается максимальный лечебный результат.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство доступно в продаже в виде таблеток. Светло-розовые с оранжевым оттенком двояковыпуклые пилюли имеют круглую форму.

В состав каждой таблетки входит 50 мг лозартана калия в качестве главного компонента. Эксципиенты представлены в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, повидона, картофельного крахмала, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарата магния и кремния диоксида коллоидного.

Все таблетки покрыты пленочной оболочкой из гипромеллозы, коповидона, диоксида титана, талька, полисорбата 80, красителя.

Блистеры по 10 таблеток в каждом упаковываются вместе с инструкцией по применению в картонные коробки.

Показания к применению

Традиционное показание для применения Блоктрана – излечение артериальной гипертензии.

Как компонент системной терапии сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Употребление лозартана граничит с вероятностью развития побочных реакций.

Нервная система реагирует на лекарственный препарат головокружениями, повышенной утомляемостью, головными болями, нарушением сна.

Возможно отрицательное действие Блоктрана на органы чувств – нарушения вкуса, слуха, зрения.

Верхние дыхательные пути могут отозваться уязвимостью к инфекционным заболеваниям и фарингитами, синуситами, кашлем, высокой температурой.

Нечастые проявления сбоя процесса пищеварения в виде поноса, тошноты, боли в области живота.

Сердце и кровеносная система реагируют на таблетки нарушением сердечного ритма, стенокардией, ортостатической гипотензией.

Возможно появление судорог, мышечной боли, болевого синдрома в спине, грудной клетке, ногах.

Противопоказания

Серьезными противопоказаниями к использованию в терапии Блоктрана являются:

  • пониженное кровяное давление;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • обезвоживание;
  • время беременности и кормления ребенка грудью у женщин;
  • возраст до 18 лет;
  • увеличенная чувствительность к любому из ингредиентов медикамента.

Способ и особенности применения

Стандартная доза для приема медикамента составляет 50 мг 1 раз в сутки, таблетки принимают внутрь, без привязки к режиму питания. Желательно в одно и то же время.

Больным, получающим параллельное лечение диуретиками, а также пациентам наличием заболеваний печени требуется сокращение дозировки.

Допустимое увеличение количества лекарства составляет 100 мг в день.

Использование при беременности

Инструкция запрещает употреблять Блоктран беременным женщинам и во время вскармливания ребенка грудью.

Лекарственное средство может быть развивающийся в утробе матери плод. При необходимости употребления лекарства во время лактации ребенка нужно перевести на искусственное питание.

Совместимость с алкоголем

Лозартан с напитками, содержащими алкоголь, сочетать запрещено.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании с диуретиками и другими медикаментами для терапии сердечных заболеваний, которые понижают артериальное давление, проявляется обоюдно выраженный усиливающий эффект.

Разрешается принимать с другими антигипертензивными препаратами.

Фенобарбитал, дигоксин, гидрохлортиазид, циметидин и антикоагулянты не имеют значимых взаимодействий.

Совместное употребление препаратов калия и калийсберегающих диуретиков имеет вероятность гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы превышения допустимой дозировки и отравления препаратом следующие:

  • выраженная гипотензия,
  • учащение или наоборот сокращение сердечного ритма.

При появлении симптомов передозировки нужно обратиться за специализированной врачебной помощью.

Аналоги

Презартан, Телмисартан, Козаар, Нортиван.

Условия продажи

Реализуется по рецепту врача.

Условия хранения

Нужно хранить в закрытом от детей месте при температуре до 25 градусов тепла.

Блоктран ГТ

Блоктран ГТ

– снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– тяжелая артериальная гипотензия;

– трудноконтролируемый сахарный диабет;

– тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

– одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;

– тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), холестаз;

– беременность и период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

– повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфониламида;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, вне зависимости от приема ниши, кратность приема препарата – 1 раз в сутки.

Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. 13 отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 2 таблеток 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки препарата.

Не требуется корректировать дозу пожилым пациентам и пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин).

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Фармакологическое действие

Компоненты препарата оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффект гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию аигиотензина II и снижает содержание калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты аигиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика.

Гидрохлорогиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан: Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан – антагонист рецепторов аигиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин IIизбирательно связывается с АТ1-рецеиторами, находящимися во многих тканях (в гладко-мышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Побочные действия

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при применении лозартана и гидрохлоротиазида в отдельности.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимозы, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны обмени веществ и питания: нечасто – анорексия, обострение течения подагры.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; нечасто – беспокойство, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, мигрень, обморок, тревога, тревожные расстройства, панические расстройства, спутанность сознания, депрессия, сонливость, расстройство сна, ухудшение памяти.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения, ощущение сухости и жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия, гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, нечасто – головокружение, бессонница.

Со стороны органа зрения: нечасто – преходящее нарушение зрения, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – некротизируюший васкулит.

Особые указания

Блоктран ГТ, как и некоторые препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может увеличивать концентрацию мочевины крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Не рекомендуется назначение препарата при симптоматическом повышении концентрации мочевой кислоты и при подагре.

Взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, этанолом может развиться ортостатичеекая гипотеизия. При одновременном применении с гипогликемическими препаратами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемичееких препаратов. Ввиду риска развития лактоацидоза из-за возможного нарушения функции почек при применении гидрохлоротназида метформнп следует применять с осторожностью.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект.

Наличие препарата Блоктран ГТ *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: