Бонвива: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бонвива (150 мг)

состав оболочки: опадрай 00А28646 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк), макрогол 6000.

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «BNVA» на одной стороне и «150» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты

Код АТС М05ВА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

После перорального приема ибандроновая кислота быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Концентрация в плазме крови линейно повышается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше – при дальнейшем повышении дозы. Максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0,6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после приема ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение минеральной плотности кости (МПК).

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. Примерно 40–50% количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85%.

Не существует данных о метаболизме ибандроновой кислоты.

Около 40-50% ибандроната после внутривенного введения.

Около 40-50% циркулирующего в крови препарат выводится из циркуляторного посредством костной абсорбции, а остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Часть препарата, не попавшая в кровь, выводится в неизмененном виде с калом.

Терминальный период полувыведения варьирует от 10 до 72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема.

Общий клиренс ибандроновой кислоты составляет 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно африканской расы данных недостаточно.

Больные с нарушением функции почек

Больные с нарушением функции печени

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Так как в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учесть возможное снижение функции почек у пожилых пациентов (см. выше раздел «Больные с нарушением функций почек»).

Дети. Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют.

Фармакодинамика

Бонвива– высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат, специфически ингибирует активность остеокластов, не влияя на их количество.

Специфическое действие ибандроната на костную ткань основано на его сродстве к гидроксиапатиту, который составляет минеральную основу костной матрицы. Ибандроновая кислота снижает резорбцию костной ткани, но не оказывает прямого влияния на формирование кости. У женщин в постменопаузе она снижает скорость деструкции костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению массы костной ткани. Это подтверждается снижением уровня биохимических маркеров костной резорбции как в плазме крови, так и в моче (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа), повышением минеральной плотности ткани (МПК) и снижением частоты переломов.

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Бонвива 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9%, 3,1%, 2,2% и 4,6%. Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. В течение года увеличение МПК поясничных позвонков и бедренной кости наблюдается у 83,9% пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Клинически значимое снижение сывороточной концентрации C-концевого пептида получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии препаратом Бонвива 150 мг снижение составляет 76%. Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Бонвива 150 мг 1 раз в 28 дней.

Показания к применению

Лечение постменопаузального остеопороза с целью предупреждения переломов.

Способ применения и дозы

Внутрь, 150 мг (1 таблетка) один раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки Бонвива следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180–240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема Бонвивы. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Нельзя использовать минеральные воды, которые содержат много кальция.

Читайте также:
Нефротект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случае пропуска планового приема следует принять одну таблетку препарата Бонвива 150 мг, если до запланированного приема больше 7 дней, и далее принимать препарат Бонвива 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до следующего по плану приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать больше 1 таблетки препарата Бонвива в неделю.

Дозирование у особых групп пациентов

Нарушение функции почек.

При слабом и умеренно выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При клиренсе креатинина

Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не установлена.

Нарушение функции печени

При нарушение функции печени коррекция дозы не требуется

Побочные действия

диспепсия, тошнота, боли в животе, метеоризм, дисфагия, рвота, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит

головная боль, головокружение

миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм, остеонекроз челюсти

увеит, склерит, эписклерит

ангионевротический отек, крапивница.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим компонентам препарата

– заболевания пищевода, при которых нарушается пассаж пищи (стриктуры пищевода, ахалазия кардии)

– беременность и период лактации

– невозможность пациента находится в вертикальном положении стоя или сидя в течение 60 мин после приема таблетки

тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина

Лекарственные взаимодействия

Продукты, в том числе молоко и твердая пища, пищевые добавки, антациды и лекарства, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание препарата. Поэтому их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после перорального приема Бонвивы.

Биcфосфонаты и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Следует проявлять особую осторожность при применении НПВП одновременно с препаратом Бонвива.

Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.

Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке не требуется.

Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450.

В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. Путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.

Особые указания

До начала применения препарата Бонвива следует скорригировать гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное количество кальция и витамина Д.

Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в течение 60 минут после приема).

Лечащий врач должен обследовать пациентку на предмет выявления симптомов поражения пищевода. В свою очередь пациенты при появлении или усилении нарушения глотания, боли при глотании, боли за грудиной, изжоге должны прекратить прием Бонвивы и обратиться к врачу.

Преходящий гриппоподобный синдром, легкой или средней тяжести, развитие которого возможно при внутривенном введении первой дозы Бонвивы, обычно длится недолго и проходит во время лечения, не требуя медицинского вмешательства. Не отмечено повышения частоты нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).

Остеонекроз челюсти (ОНЧ) в большинстве случаев развивался у больных злокачественными новообразованиями, которые подвергались стоматологическим процедурам, но иногда встречался у пациенток, получавших лечение по поводу постменопаузального остеопороза или других заболеваний. Факторами риска ОНЧ считают злокачественные новообразования, соответствующие им методы лечения (лучевая терапия, цитостатики, кортикостероиды), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекции, существующие стоматологические заболевания, недостаточная гигиена полости рта). Пациентам с факторами риска следует пройти осмотр стоматолога и провести необходимые процедуры до начала лечения бисфосфонатами. На протяжении лечения бисфосфонатами таким пациентам следует избегать инвазивных стоматологических процедур. Если остеонекроз челюсти развился на фоне лечения бисфосфонатами, хирургическое вмешательство на челюсти может обострить состояние.

Не существует данных о том, что отмена бисфосфонатов у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, снижает риск ОНЧ. В свою очередь, стоматологическая операция может усугубить ОНЧ, который развился на фоне приема бисфосфонатов. Поэтому клиническое решение о продолжении или прекращении приема бисфосфонатов принимается индивидуально, после оценки риска и преимуществ.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Бонвивы на способность управлять автомобилем или на работу с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Возможные симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия.

Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания препарата Бонвива применяют молоко или антациды. Из-за риска раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо оставаться в выпрямленном положении стоя.

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и поливинилидихлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Производитель

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Юридический адрес производителя:

Гренцахерштрасе 124, СН-4070, г. Базель, Швейцария

Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик

Читайте также:
Диоксидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара:

Бонвива – таблетки

Таблетки 2.5 мг: лечение и профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.

Таблетки 150 мг: профилактика переломов при постменопаузальном остеопорозе.

Таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальциемии, патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов. Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Таблетки 2.5 мг (дополнительно): нескорректированная гипокальциемия и нарушения минерального обмена (должны быть скорректированы до начала лечения).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетки принимают за 60 мин до первого (в данный день) приема пищи, жидкости (кроме воды) или ЛС и пищевых добавок, проглатывают целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема препарата. Нельзя использовать минеральную воды, содержащую большое количество Ca2+. Таблетки нельзя рассасывать или жевать (риск образования язв пищевода).

Таблетки 2.5 мг: 1 таблетка 1 раз в сутки.

Таблетки 150 мг: 1 таблетка 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день каждого месяца). В случае пропуска планового приема, необходимо принять 1 таблетку, если до запланированного приема прошло более 7 дней и далее принимать препарат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком; если до запланированного приема прошло менее 7 дней, необходимо подождать до следующего по плану приема и далее продолжать прием в соответствии с установленным графиком. Нельзя принимать более 1 таблетки в неделю.

Таблетки 50 мг: при метастатических поражениях кости – по 50 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Бисфосфонат (азотсодержащий), ингибитор активности остеокластов. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие препарата на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до значения репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы.

In vivo препарат предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, эзофагит, язва или стриктура пищевода, гастрит, дуоденит; тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, метеоризм, гастрэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия; мышечная скованность, мышечный спазм; в единичных случаях возможно развитие остеонекроза челюсти.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Прочие: гриппоподобный синдром, слабость, боль в спине.

Лабораторные показатели: снижение активности ЩФ.

Особые указания

До начала применения следует скорректировать гипокальцемию и др. нарушения метаболизма костной ткани и электролитного баланса. Пациентам следует принимать достаточное количество Ca2+ и витамина D.

Применение др. бисфосфонатов часто сопровождается нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению рекомендаций по приему препарата (положение или в течение 60 мин после приема).

При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода (появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании, боль за грудиной, изжога) следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Продукты, содержащие Ca2+ и др. поливалентные катионы (в т.ч. Al3+, Mg2+, Fe), в т.ч. молоко и твердая пища, препараты Ca2+ (в т.ч. пищевые добавки, содержащие Ca2+), антациды и ЛС, содержащие поливалентные катионы (в т.ч. Al3+, Mg2+, Fe) могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после приема препарата.

НПВП – риск раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Ранитидин увеличивает биодоступность препарата на 20%, однако коррекции ее дозы при одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или др. ЛС, повышающими рН в желудке, не требуется.

Наличие препарата Бонвива *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бонвива

Много лет в аптеках продавалось Лекарство БонВива Швейцарского производства, но сейчас оно исчезло. В аптеках появились Таблетки БонВива Турецкого производства. Соответствует ли их качество Швейцарскому?

Добрый день. Мне 70 лет. Диагноз остеопения. Под контролем врача принимаю год:
1) бонвива – 1 раз в месяц;
2) кальцемин адванс 2 раза в день;
3) аквадетрим сейчас по 4 капли в день.
На последнем приеме эндокринолог посоветовал сделать перерыв в приеме кальцемин адванс, но не отменять бонвива и аквадетрим. При этом не уточнил, как долго не принимать кальцемин адванс. Перерыв необходим, чтобы не образовались камни в почках.
В инструкции к бонвива указано, что необходимо принимать препараты кальция.

Здравствуйте.
При приеме препарата Бонвива необходимо периодически оценивать уровень кальция в организме, для этого есть соответствующие анализы крови. Так лучше всего можно определить оптимальное количество дополнительно применяемых препаратов кальция.
Врач обязан давать четкие и понятные пациенту указания, если Вы что-либо поняли не до конца, то врача необходимо переспросить, делайте так всегда.
Дело в том, что информация о Вашем состоянии есть у Ваших врачей и в Вашей медицинской документации. Только имея эти сведения можно определить – стоит ли Вам делать перерыв в приеме препаратов кальция и надолго ли, или же стоит уменьшить дозы или применить другой препарат.
Поэтому дать Вам правильные указания заочно невозможно, так можно и навредить неправильными указаниями. Вам следует лично обсудить ситуацию с врачом, имеющим сведения о Вашем состоянии и доступ к Вашей медицинской документации.

Читайте также:
Атропин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте.
Перед началом применения препарата Бонвива лечащий врач должен разобраться с этой ситуацией. Необходимо оценивать не только уровень паратгормона, но и причину его отклонений от нормы. Например, возможна гипокальциемия, которую обязательно нужно устранить до начала применения Бонвивы. Исследования должен назначить лечащий врач пациента лично, и этот же врач должен принять решения, исходя из их результатов. Без личного назначения лечащего врача Бонвиву применять нельзя.

ЗДРАВСТВУЙТЕ!ПЬЮ РОВАТИНЕКС -КАМНИ В ПОЧКАХ.МОЖНО ЛИ ОДНОВРЕМЕННО ПРИНИМАТЬ БОНВИНУ,КАЛЬЦИЙ И ВИТИМИН Д-ДИАГНОСТИРОВАЛИ ОСТЕОПОРОЗ.СПАСИБО.

Здравствуйте.
Это возможно, но только по личному назначению лечащего врача, с тщательным расчетом доз и соблюдении правил приема. Кроме того, до начала применения препарата Бонвива (видимо, Вы говорите о ней, а не о “бонвине”) возможная гипокальциемия и нарушения минерального обмена должны быть скорректированы под личным руководством Вашего лечащего врача.

Здравствуйте! Прохожу лечение следующими препаратами :анафранилом, этаперазином и пантогамом. Мне необходимо было принять таблетку бонвива (150мг, одну таблетку) Далее кальций глюконат и д3. За два дня до приема бонвива сделала перерыв в приеме препаратов анафранила, этаперазина и пантогама. Подскажите, пожалуйста, когда можно возобновить прием этих таблеток? Или можно их было принимать совместно с бонвива? Спасибо!

Здравствуйте.
Продолжайте курс лечения, уведомив лечащего врача о произошедшем. Можно было в данном случае его и не прерывать, препараты совместимы при условии назначения лечащим врачом и при отсутствии противопоказаний. На будущее – заранее согласовывайте с лечащим врачом применение любых препаратов.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению БОНВИВА ® (BONVIVA)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета или бесцветной, продолговатые.

1 таб.
ибандроната натрия моногидрат 168.75 мг,
что соответствует содержанию ибандроновой кислоты 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, стеариновая кислота, кремния диоксида коллоидный ангидрид.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000.

1 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БОНВИВА ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году. Дата обновления: 18.07.2006 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат. In vivo ибандроновая кислота предотвращает экспериментально вызванное разрушение костной ткани, вызванное приостановкой функции половых органов, ретиноидами, опухолями или экстрактами опухолей.

Модели на животных подтверждают, что ибандроновая кислота – это высокоактивный ингибитор активности остеокластов. У растущих крыс не было нарушения минерализации даже при дозах, более чем в 5000 раз превышающих рекомендуемые для лечения остеопороза.

Эффективность терапии ибандроновой кислотой позволяет более гибко подходить к режиму дозирования и прерывать лечение с длительными промежутками между курсовой терапией в относительно низких дозах.

Одинаково ежедневный и прерывистый (с большими интервалами свободными от приема препарата) режим длительного назначения у крыс, собак и обезьян индуцировал формирование новой костной ткани нормального качества и/или возрастания механической прочности костной ткани при применении в любых превышающих предполагаемые фармакологические дозы, включая токсические уровни.

У людей эффективность и ежедневного и прерывистого (с интервалами в приеме препарата 9-10 недель) приема препарата внутрь была подтверждена в клиническом исследовании (MF4411), в котором подтверждена эффективность препарата Бонвива в отношении предотвращения переломов.

Оба режима, как ежедневный, так и прерывистый (с перерывами без приема препарата 9-10 недель в квартал), применения препарата Бонвива у женщин в менопаузе вызывает биохимические изменения, связанные с дозозависимым ингибированием резорбции костной ткани, включая подавление в моче биохимических маркеров деградации костного коллагена (таких как деоксипиридинолин и поперечно-связанных С и N-телопептидов коллагена I типа).

Гистологический анализ биопсии костной ткани после 2 и 3 лет лечения женщин в менопаузе показывает нормальное строение костной ткани и отсутствие маркеров нарушения минерализации костей.

В исследовании биоэквивалентности (фаза I), в котором 72 женщины в менопаузе получали 150 мг Бонвива каждые 28 дней (общее число приемов – 4 дозы) ингибирование сывороточного CTх (С-телопептид коллагена 1 типа) после приема первой дозы отмечено на раннем этапе через 24 ч (среднее ингибирование 28%), а среднее максимальное ингибирование (69%) – через 6 сут. После приема последующих третьей и четвертой дозы среднее максимальное ингибирование через 6 дней составляло 74% с уменьшением до 56% через 28 дней после приема четвертой дозы. После прекращения приема происходит уменьшение супрессии биохимических маркеров костной резорбции.

Ибандроновая кислота представляет собой высоко активный бисфосфонат, принадлежащий к нитрогеносодержащей группе бисфосфонатов, которые активны в костной ткани и избирательно ингибируют активность остеокластов. Это не препятствует набору остеокластов. Избирательное действие ибандроновой кислоты на костную ткань основано на высокой афинности ее к гидроксиаппатиту, который представляет минеральную матрицу кости.

Ибандроновая кислота уменьшает резорбцию костной ткани без прямого действия на формирование кости. У женщин в менопаузе уменьшается возросший уровень потери костной массы, характерный для пременопаузного периода и увеличивается набор костной массы.

Ежедневный или прерывистый прием ибандроновой кислоты приводит к уменьшению резорбции костной ткани, что отражается в снижении уровня биохимических маркеров в сыворотке крови и моче, указывающих на потерю костной ткани, а также в увеличении плотности костной массы (BMD) и уменьшении числа переломов.

Читайте также:
Мезавант: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Статистически значимое и имеющее клиническое значение уменьшение новых случаев переломов позвоночника (рентгенографически, морфометрически и клинически) было продемонстрировано в 3-годичном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническиом исследовании (MF4411). Изучалась эффективность перорального применения Бонвива в дозах по 2.5 мг ежедневно и 20 мг прерывисто (20 мг ежедневно до 12 доз в начале каждого 3-месячного цикла, следующие за 9-10 неделями перерыва в приеме). Бонвива принималась за 60 минут до первого приема пищи или напитков. Исследование включило 2946 женщин в возрасте от 55 до 80 лет (2.928 были с предиктором эффективности), которые были как минимум 5 лет в менопаузе, BMD поясничных позвонков от 2 до 5 SD ниже пременопаузного уровня (Т score) и как минимум одного опорного (L1-L4) и имели от 1 до 4 переломов в позвоночнике. Все пациенты получали 500 мг кальция и 400 МЕ витамина D ежедневно.

Бонвива продемонстрировала статистически достоверное и клинически значимое уменьшение количества новых переломов позвоночника в обеих группах с разными режимами дозирования. В группе с ежедневным приемом в дозе 2.5 мг уменьшение случаев новых рентген-подтвержденных переломов позвоночника составляло 62% к окончанию 3-летнего периода исследования. Клинически подтвержденные случаи переломов позвоночника были также ниже – до 49%. Мощный эффект в отношении предотвращения переломов позвоночника нашел отражение в статистически достоверном уменьшении снижения роста числа переломов по сравнению с группой получающих плацебо.

Эффект в отношении уменьшения количества переломов наблюдался и после окончания исследования. Не было замечено убывания эффекта с течением времени.

Хотя клинические исследования переломов не были специально разработаны для демонстрации эффекта ибандроновой кислоты в отношении других переломов (не спинальных), средний риск снижения подобной магнитуды (69%), продемонстрированный на переломах позвоночника, наблюдался и для других переломов в подгруппе пациентов с более высоким риском переломов (BMD шейки бедра T score

Возрастание BMD поясничного отдела позвоночника в течение 3 лет в сравнении с плацебо составляло 5.3% при ежедневном режиме приема, в сравнении с исходным уровнем – 6.5%.

Было продемонстрировано снижение показателей биохимических маркеров костной резорбции (таких как CTх в моче и остеокальцин в сыворотке крови) относительно сниженных показателей предменопаузного уровня; при этом максимальное снижение отмечено в течение периода от 3-6 мес.

Клинически значимое уменьшение на 50% и на 78% биохимических маркеров костной резорбции было обнаружено в первый месяц после начала лечения Бонвива в дозе 2.5 мг ежедневно и в дозе 20 мг при прерывистом режиме применения. Уменьшение биохимических маркеров костной резорбции выявлено через 7 дней после начала лечения.

Применение Бонвива в дозе 150 мг 1 раз/мес как минимум также эффективно как и ежедневный прием ибандроновой кислоты в дозе 2.5 мг в течение 1 года, что было показано в двойном слепом многоцентровом исследовании (BM16549) у женщин с постменопаузным остеопорозом (BMD поясничных позвонков T score < -2.5 SD). При анализе первичной эффективности среднее увеличение BMD от исходного в поясничных позвонках через один год составляло 4.9% (95% СD) в группе с применением Бонвива в дозе 150 мг 1 раз/мес (n=327) и 3.9% (95% СD) в группе с применением препарата в дозе 2.5 мг ежедневно (n=318).

Достоверно показана также большая эффективность применения Бонвива 150 мг 1 раз/мес в отношении показателя BMD поясничных позвонков в проспективном плановом анализе (р=0.002). Среднее увеличение BMD на 3.1% и 2.0% наблюдалось в тазовых костях, 2.2% и 1.7% – в шейке бедра и 4.6% и 3.2% – в вертеле бедренной кости соответственно при приеме в дозе 150 мг 1 раз/мес и в дозе 2.5 мг ежедневно.

При применении препарата в дозе 150 мг 1 раз/мес у 91.3% отметили увеличение BMD поясничных позвонков по сравнению с исходным, при применении препарата в дозе 2.5 мг ежедневно – у 84% (р=0.005). Увеличение BMD тазовых костей по сравнению с исходным было отмечено у 90% пациентов, получавших 150 мг 1 раз/мес, при применении препарата в дозе 2.5 мг ежедневно – у 76.7% (р<0.001). При использовании более строгих критериев оценки эффективности (комбинированной оценки BMD и поясничных позвонков и тазовых костей) через 1 год улучшение при приеме препарата в дозе 150 мг 1 раз/мес отмечено у 83.9% и 65.7% при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно (р<0.001).

Клинически значимое уменьшение уровня сывороточного CTх наблюдалось на протяжении исследования при всех измерениях (через 3, 6 и 12 мес). Через 12 мес средняя величина изменения показателя от исходного уровня составляла 76% – при приеме 150 мг 1 раз/мес и 67% – при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно; при этом среди ответивших на терапию установлено уменьшение на более чем 50% от исходного уровня у 83.5% в группе принимавших препарат 150 мг 1 раз/сут по сравнению с 73.9% в группе принимавших препарат по 2.5 мг ежедневно (р=0.006).

Основываясь на результатах исследования BM16549 можно предположить, что применение препарата в дозе 150 мг 1 раз/мес как минимум также эффективно как применение препарата в дозе 2.5 мг ежедневно.

Фармакокинетика

  • ежедневном или прерывистом (в котором период без приема препарата составлял как минимум 9.5 недель), но с одинаковой кумулятивной дозой за весь период приема.

После приема препарата внутрь абсорбция ибандроновой кислоты происходит сразу в верхних отделах ЖКТ. Концентрация в плазме увеличивается дозозависимо при приеме внутрь в дозе до 50 м и более чем дозозависимо – при применении в более высоких дозах.

C max в плазме достигается через 0.5-2 ч (в среднем через 1 ч) после приема препарата натощак. Абсолютная биодоступность составляет примерно 0.6%. На длительность абсорбции влияют одновременный прием пищи и напитков (за исключением чистой питьевой воды). Биодоступность уменьшается примерно на 90% при приеме препарата вместе со стандартным завтраком, при приеме препарата за 60 мин до приема пищи значимого уменьшения биодоступности не отмечается. Если прием пищи происходит ранее чем через 60 мин после приема препарата, отмечается как снижение биодоступности, так и снижение эффективности препарата (по BMD).

Читайте также:
Магневист: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После поступления в системный кровоток ибандроновая кислота распределяется в костную ткань или выводится с мочой. Конечный V d составляет 90 л, при этом количество препарата в костях составляет 40-50% от количества дозы. Связывание с белками плазмы у человека низкое (приблизительно 85%).

Ибандроновая кислота у человека не метаболизируется.

Из системного кровотока 40-50% ибандроновой кислоты абсорбируется в костную ткань, остальное выводится почками в неизмененном виде. Не абсорбировавшаяся из ЖКТ ибандроновая кислота выводится в неизмененном виде с калом.

T 1/ 2 имеет широкий диапазон и зависит от дозы и индивидуальных особенностей, но преимущественно колеблется в пределах 10-72 ч. Концентрация в плазме быстро падает и достигает 10% от C max в течение 3 и 8 ч после в/в введения и приема внутрь соответственно.

Общий клиренс ибандроновой кислоты низкий, среднее значение от 84 до 160 мл/мин. Почечный клиренс (примерно 60мм/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% от общего клиренса и близок к клиренсу креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает реакцию костной ткани.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Биодоступность и фармакокинетика ибандроновой кислоты одинакова у мужчин и женщин. Нет очевидных клинических различий в распределении ибандроновой кислоты между лицами азиатской и европейской рас. Имеются некоторые данные по различию в биодоступности ибандроновой кислоты у пациентов африканского происхождения.

Почечный клиренс ибандроновой кислоты у лиц с различным уровнем почечной недостаточности линейно зависит от клиренса креатинина.

Нет необходимости корректировать дозу у лиц с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК≥30 мл/мин).

Нет данных о применении ибандроновой кислоты у лиц с печеночной недостаточностью. Печень не имеет существенного значения в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, но в чистом виде выводится путем почечной экскреции и абсорбируется костной тканью. Подбирать дозу для лиц с печеночной недостаточностью не требуется. Т.к. связывание с белками ибандроновой кислоты низкое (85%), маловероятно, что в терапевтических концентрациях гипопротеинемия при выраженной печеночной недостаточности повлечет клинически выраженное увеличение ее свободной концентрации в плазме.

В многочисленных анализах не обнаружено, что возраст влияет на фармакокинетические параметры. Т.к. функция почек с возрастом ухудшается, это следует учитывать при назначении препарата лицам пожилого возраста.

Бонвива ® (Bonviva ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бонвива ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, на одной стороне гравировка “BNVA”, на другой – “150”; длина – 13.9-14.4 мм, ширина – 6.9-7.4 мм, высота – 4.8-5.8 мм.

1 таб.
натрия ибандроната моногидрат168.75 мг,
что соответствует содержанию ибандроновой кислоты150 мг

Вспомогательные вещества: повидон К25 – 22.5 мг, лактозы моногидрат – 162.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, кросповидон – 22.5 мг, стеариновая кислота 95 – 9 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) – 4.5 мг.

Состав оболочки: смесь для нанесения оболочки (гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк) – 12.75 мг, макрогол 6000 – 2.25 мг; допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry ® ) 00A28646 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), тальк).

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ибандроновая кислота – высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную прекращением функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. В исследованиях на молодых (быстрорастущих) крысах ибандроновая кислота также ингибировала эндогенную костную резорбцию, что приводило к увеличению костной массы по сравнению с животными контрольной группы. В экспериментальных моделях на животных было подтверждено, что ибандроновая кислота является мощным ингибитором активности остеокластов и не нарушает минерализацию костей даже при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза.

При длительном применении ибандроновой кислоты в двух различных режимах дозирования (ежедневный или интермиттирующий прием препарата с длительным периодом без лечения) в исследованиях у крыс, собак и обезьян наблюдалось образование новой нормальной костной ткани и/или увеличение механической прочности даже при применении доз, превышающих терапевтические, включая дозы токсического диапазона. Эффективность применения препарата Бонвива ® в обоих режимах была подтверждена в клиническом исследовании MF4411 – ежедневный прием 2.5 мг или интермиттирующий прием 20 мг препарата с периодом 9-10 недель без лечения приводил к уменьшению частоты возникновения переломов.

У женщин в постменопаузе пероральный прием препарата Бонвива ® (и ежедневный, и интермиттирующий прием препарата с периодом 9-10 недель без лечения) приводил к биохимическим изменениям, характерным для дозозависимого ингибирования костной резорбции, в т.ч. к снижению концентрации биохимических маркеров расщепления костного коллагена (деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче.

После прекращения лечения происходит возвращение к прежнему, отмечавшемуся до лечения, повышенному уровню костной резорбции, характерному для постменопаузного остеопороза.

Гистологический анализ костных биоптатов, взятых у женщин в постменопаузе на втором и третьем году лечения, показал наличие нормальной костной ткани, а также отсутствие дефектов минерализации.

В исследовании биоэквивалентности 1-й фазы, проводимого при участии 72 женщин в постменопаузе, испытуемые получали перорально препарат Бонвива ® 150 мг каждые 28 дней (всего 4 дозы). В этом исследовании было обнаружено, что уменьшение концентрации перекрестно сшитого С-телопептида коллагена I типа (СТХ) в сыворотке крови наблюдается уже в первые 24 ч после приема первой дозы (в среднем на 28%), а среднее максимальное снижение концентрации (на 69%) наблюдалось через 6 дней. После приема 3-й и 4-й доз среднее максимальное снижение концентрации через 6 дней после приема каждой дозы составляло 74%, а через 28 дней после приема 4-й дозы среднее снижение концентрации составляло 56%. При прекращении приема препарата после 4-й дозы концентрация биохимических маркеров показывала прекращение ингибирующего действия препарата в отношении костной резорбции.

Читайте также:
Кстанди: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ибандроновая кислота не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в постменопаузе снижает повышенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Ежедневный или интермиттирующий прием ибандроновой кислоты приводит к снижению костной резорбции, что демонстрируется снижением концентрации биохимических маркеров костного ремоделирования в моче и сыворотке крови, увеличением минеральной плотности кости (МПК) и снижением частоты переломов.

Высокая активность и широта терапевтического диапазона обеспечивают возможность гибкого режима дозирования в сравнительно низких дозах и интермиттирующего применения препарата с длительным периодом без лечения.

Минеральная плотность кости (МПК)

В 2-летнем двойном слепом многоцентровом исследовании (ВМ16549) при участии женщин в постменопаузе, страдающих остеопорозом (МПК поясничных позвонков: исходно Т-критерий ниже -2.5 SD), на основании увеличения показателей МПК было показано, что назначение препарата Бонвива ® в дозе 150 мг 1 раз в месяц характеризуется, по меньшей мере, такой же эффективностью, как и прием препарата в дозе 2.5 мг ежедневно.

Данные, полученные при проведении первичного анализа после первого года исследования, были подтверждены при проведении последующего анализа после второго года исследования.

Таблица. Среднее увеличение МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела по сравнению с исходными значениями, полученными после первого (первичный анализ) и второго года (“pоr-protocol population” – лица, выполнившие условия протокола и завершившие исследование) исследования ВМ16549.

Среднее увеличение МПК по сравнению с исходными значениями % (доверительный интервал /ДИ/ 95%) Первый год исследования ВМ16549 Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц (N=320) Первый год исследования ВМ16549 Бонвива ® 2.5 мг ежедневно (N=318) Второй год исследования ВМ16549 Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц (N=291) Второй год исследования ВМ16549 Бонвива ® 2.5 мг ежедневно (N=294)
МПК поясничных позвонков L2-L4на 4.9%
(ДИ 4.4, 5.3)
на 3.9%
(ДИ 3.4, 4.3)
на 6.6%
(ДИ 6.0, 7.1)
на 5.0%
(ДИ 4.4, 5.5)
МПК бедрана 3.1%
(ДИ 2.8, 3.4)
на 2.0%
(ДИ 1.7, 2.3)
на 4.2%
(ДИ 3.8, 4.5)
на 2.5%
(ДИ 2.1, 2.9)
МПК шейки бедрана 2.2%
(ДИ 1.9, 2.6)
на 1.7%
(ДИ 1.3, 2.1)
на 3.1%
(ДИ 2.7, 3.6)
на 1.9%
(ДИ 1.4, 2.4)
МПК вертелана 4.6%
(ДИ 4.2, 5.1)
на 3.2%
(ДИ 2.8, 3.7)
на 6.2%
(ДИ 5.7, 6.7)
на 4.0%
(ДИ 3.5, 4.5)

Кроме того, при проведении проспективного анализа было доказано, что Бонвива ® при режиме дозирования 150 мг 1 раз в месяц превосходит препарат Бонвива ® 2.5 мг ежедневно по степени увеличения МПК поясничных позвонков (на первом году исследования р=0.002 и на втором году исследования р <0.001).

После первого года исследования (первичный анализ) у 91.3% (р=0.005) пациентов, получавших препарат Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц, по сравнению с 84% пациентов, получавших препарат Бонвива ® 2.5 мг ежедневно, отмечалось увеличение МПК поясничных позвонков или сохранение ее исходного уровня. К концу второго года у 93.5% (р=0.004) пациентов, получающих препарат Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц, и у 86.4% пациентов, получавших препарат Бонвива 2.5 мг ежедневно, наблюдался положительный ответ на терапию.

Биохимические маркеры костной резорбции

Клинически значимое снижение концентрации сывороточного СТХ получено через 3, 6, 12 и 24 месяца терапии. Через год терапии препаратом Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц (первичный анализ) среднее снижение составляло 76%, а при приеме препарата в дозе 2.5 мг ежедневно – 67%. К концу второго года исследования при приеме препарата Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц среднее снижение составляло 68%, а при приеме в дозе 2.5 мг ежедневно – 62%.

Снижение концентрации СТХ более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83.5% (р=0.006) пациенток, получавших препарат Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц, и у 73.9% пациенток, получавших препарат Бонвива ® 2.5 мг ежедневно, в течение первого года исследования. К концу второго года положительный ответ на терапию наблюдался у 78.7% (р=0.002) пациенток, получающих препарат Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц, и у 65.6% пациенток, получавших препарат Бонвива ® 2.5 мг ежедневно.

В исследовании ВМ16549 было показано, что назначения препарата Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц и 2.5 мг ежедневно относительно уменьшения риска переломов характеризуются, по меньшей мере, сходной эффективностью.

Доклинические данные по безопасности

В исследованиях на животных токсический эффект наблюдался только при экспозиции препарата, существенно превышающей максимальную экспозицию препарата у человека, и поэтому представляется мало значимым для клинического использования препарата.

Читайте также:
Микразим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данных, указывающих на возможную канцерогенную и генотоксичную активность, не выявлено.

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови.

Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 500 мкг до 6 мг.

После приема внутрь ибандроновая кислота быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и значительно больше – при дальнейшем повышении дозы. Т max составляет 0.5-2 ч (медиана – 1 ч) после приема натощак, абсолютная биодоступность 0.6%. Одновременный прием пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60 мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.

После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный V d составляет 90 л. Связывание с белками плазмы – 85-87%.

Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется нет.

Ибандронат не ингибирует ферменты 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 системы цитохрома Р450.

40-50% всосавшейся в кровоток перорально принятой дозы связывается в костях, а остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой. Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.

После в/в введения 40-50% дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Терминальный Т 1/2 10-72 ч. Концентрация препарата в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч после перорального приема и через 3 ч после в/в введения.

Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего клиренса и зависит от КК. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.

Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно.

Данные о фармакокинетике ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится почками и путем захвата в костной ткани. Поэтому для больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Т.к. в терапевтических концентрациях ибандроновая кислота умеренно связывается с белками плазмы крови (85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации свободного вещества в крови.

Изученные фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции почек у пациентов пожилого возраста.

Бонвива

Бонвива

Фото препарата

  • Латинское название: Bonviva
  • Код АТХ: M05BA06
  • Действующее вещество: Ибандроновая кислота (Ibandronic acid)
  • Производитель: Vetter Pharma-Fertigung (Германия), Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Состав

В составе таблеток содержится активный ингредиент ибандроновая кислота (2,5 мг или 150 мг), а также дополнительные ингредиенты: повидон, диоксид кремния безводный коллоидный, лактозы моногидрат, стеариновая кислота, кросповидон, МКЦ. Оболочка таблетки состоит из титана диоксида, гипромеллозы, талька, макрогола 6000.

Бонвива в/в в составе содержит активное вещество ибандроновую кислоту (3 мг), а также вспомогательные ингредиенты: хлорид натрия, натрия ацетата тригидрат, кислоту уксусную ледяную, воду.

Форма выпуска

Лекарство Бонвива производится в виде таблеток и раствора для введения внутривенно.

  • Таблетки 2,5 мг покрывает пленочная оболочка, они слегка двояковыпуклые, овальные, имеют белый или немного белый цвет. С одной стороны таблетки выгравировано «I T», с другой стороны — «L 3». Таблеток, содержащих 2,5 мг ибандроновой кислоты, в блистере 14 шт., в пачке два блистера.
  • Таблетки Бонвива 150 мг покрывает пленочная оболочка, они продолговатые, овальные, имеют белый или немного белый цвет. С одной стороны таблетки выгравировано «BNVA», с другой стороны — «150». Таблеток, содержащих 150 мг ибандроновой кислоты, в блистере 1 или 3 шт., в пачке один блистер.
  • Лекарство в виде раствора – это бесцветная прозрачная жидкость. Она содержится в специальном шприц-тюбике 3 мл, в комплект также входит стерильная игла. Шприц помещается в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Компонент ибандроновая кислота является высокоактивным бисфосфонатом, содержащим азот. Это вещество является ингибитором костной резорбции и активности остеокластов. Под его влиянием предотвращается деструкция кости, которую вызывает блокада функции половых желез, ретиноиды, опухоли.

Средство не нарушает процесс минерализации костей и не действует на пополнение пула остеокластов. Действующий компонент селективно воздействует на ткань кости, что обусловлено ее существенным сродством к гидроксиапатиту, который составляет минеральный матрикс кости.

Активный компонент лекарства Бонвива приостанавливает костную резорбцию и при этом не действует напрямую на процесс формирования ткани кости. При приеме ЛС в период менопаузы отмечается снижение скорости обновления ткани кости до того уровня, который наблюдается в репродуктивном возрасте. Вследствие этого отмечается общий рост костной массы, понижается расщепление костного коллагена, снижается частота переломов.

Благодаря высокой активности лекарства и широкому терапевтическому диапазону допустимо гибкое дозирование и интермиттирующее назначение Бонвивы с продолжительным периодом без лечения.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Не было обнаружено прямой зависимости действия ибандроновой кислоты от концентрации компонента в плазме.

После приема перорально отмечается быстрая абсорбция ибандроновой кислоты, всасывание происходит в верхних отделах ЖКТ. Отмечается дозозависимое увеличение концентрации активного вещества в плазме. Наибольшая концентрация достигается спустя 0,5–2 ч после того, как средство было принято натощак. Уровень абсолютной биодоступности — 0,6%. При приеме с едой процесс всасывания нарушается, можно запивать таблетки чистой водой. При одновременном приеме пищи уровень биодоступности уменьшается на 90%. При применении средства за 1 час до еды уровень биодоступности не уменьшается.

Читайте также:
Сенадексин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После того, как вещество попадает в кровоток, оно быстро связывается в ткани кости либо выводится из организма. Примерно 40–50% от вещества, которое циркулирует в крови, проникает в ткань кости и накапливается.

С белками крови связывается на 85% при пероральном приеме и на 85–87% — при приеме Бонвива в/в.

Нет данных о том, что активное вещество метаболизируется.

Примерно половина дозы связывается в костной ткани, та часть, которая остается несвязанной, выводится в неизмененном виде с мочой.

Период полувыведения для таблеток 2,5 мг равен 10–60 ч., для Бонвива 150 мг и в/в раствора — 10–72 ч. После приема внутрь спустя 8 ч. и спустя 3 ч. после в/в введения концентрация активного вещества уменьшается до 10%.

Показания к применению

Таблетки и уколы Бонвива показаны к применению для предупреждения переломов у женщин при постменопаузальном остеопорозе с целью снижения хрупкости костей.

Противопоказания

Препарат Бонвива (Bonviva) во всех формах противопоказан в таких случаях:

  • высокая чувствительность к ингредиентам ЛС;
  • гипокальциемия (необходимо устранить до начала лечения).

Противопоказания для Бонвива 2,5 мг и в/в раствора:

  • беременность и грудное кормление;
  • возраст пациента до 18 лет (таблетки);
  • нарушение функции почек в тяжелой форме (раствор).

Назначают лекарство с осторожностью при острых состояниях в желудке и пищеводе, дуодените, пищеводе Баррета, дисфагии, гастрите.

Побочные действия

В процессе лечения может проявиться ряд побочных действий, общих для всех форм лекарства Бонвива:

Побочные эффекты при применении таблеток Бонвива:

Побочные эффекты при применении таблеток Бонвива 150 мг:

Побочные эффекты при применении Бонвива в/в:

Инструкция по применению Бонвивы (Способ и дозировка)

Таблетки Бонвива, инструкция по применению

Препарат в виде таблеток нужно принимать внутрь, запивая водой (полный стакан), в стоячем или сидячем положении. Запивать минеральной водой нельзя ввиду содержания в ней большого количества кальция. После приема таблетки на протяжении 60 минут нельзя ложиться. Нельзя рассасывать или жевать таблетку, так как возрастает риск появления язв на пищеводе.

Бонвива 2,5 мг нужно принимать один раз в сутки по одной таблетке. Это следует делать за 1 час до первого приема еды в день.

Бонвива 150 мг нужно принимать по 1 таблетке один раз в месяц. Пить таблетку следует в один и тот же день. Если очередной прием был пропущен, нужно выпить таблетку сразу же, как только представилась возможность. Далее нужно следовать графику приема, установленному врачом. Категорически запрещено принимать две таблетки 150 мг в неделю.

Раствор Бонвива, инструкция по применению

Используется только для внутривенного применения. Нельзя допускать попадания лекарства в окружающие ткани. Для введения используют те иглы, которые входят в комплект со шприц-тюбиком. Показано вводить внутривенно 3 мг болюсно (введение длится 15–30 с) 1 раз в три месяца. Дополнительно показан прием кальция и витамина D.

Если инъекция была пропущена, нужно ввести ее, как только предоставляется такая возможность. Далее вводить средство продолжают через 3 месяца после последнего введения. Нельзя вводить средство чаще, чем 1 раз в три месяца.

В период лечения важен контроль содержания в сыворотке фосфора, магния, кальция, а также контроль функции почек.

Передозировка

При передозировке таблеток у пациента может отмечаться эзофагит, гастрит, гипокальциемия, диспепсия, изжога, гипофосфатемия, язва.

С целью связывания ибандроновой кислоты нужно принимать антациды, молоко. Нельзя вызывать рвоту, так как есть риск раздражения пищевода. Нужно оставаться в положении «стоя».

При передозировке раствора для введения внутривенно вероятно развитие гипофосфатемии, гипокальциемии, гипомагниемии. Показано введение глюконата кальция, калия или сульфата магния и натрия фосфата. Диализ не является эффективным.

Взаимодействие

Взаимодействие таблеток Бонвива может отмечаться в таких случаях:

  • Всасывание активного вещества Бонвивы может нарушить прием кальцийсодержащих продуктов, а также продуктов содержащих железо, магний, алюминий. После перорального применения средства их можно принимать не раньше, чем через 1 час. Аналогично нужно принимать пищевые добавки, содержащие эти минералы.
  • Прием бисфосфонатов и НПВС может спровоцировать прием раздражение слизистой ЖКТ. Такое сочетание нужно практиковать очень осторожно.
  • Внутривенное введение Ранитидинна 20% увеличивается уровень биодоступности ибандроновой кислоты.

Взаимодействие раствора Бонвива может отмечаться в таких случаях:

  • Раствор несовместим с растворами, которые содержат кальций, а также с другими растворами для введения внутривенно.

Условия продажи

Бонвиву можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить все формы препарата нужно при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности

Хранить лекарство можно 2 года. После истечения указанного срока не применять.

Особые указания

Перед применением лекарства Бонвива нужно учесть все факторы риска проявления переломов и постменопаузального остеопороза.

Перед началом применения средства необходимо скорригировать все нарушения электролитного баланса, а также метаболизма костной ткани, в частности гипокальциемию. С этой целью пациентке назначают достаточное количество витамина D. Важно, чтобы в период лечения препаратом Бонвива пациентка получала достаточно кальция и витамина D.

При приеме ЛС перорально побочные эффекты, как правило, выражены слабо или умеренно. Проявление гриппоподобного синдрома может отмечаться после первой дозы, оно проходит без коррекции дозировки лекарства.

Важно учесть все рекомендации по приему лекарства, чтобы избежать побочных эффектов в виде язв, нарушения глотания, эзофагита. При проявлении таких симптомов нужно прекратить лечение и обратиться к доктору.

Читайте также:
Индипам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Перед проведением каждой инъекции нужно контролировать креатинин сыворотки крови.

Зафиксированы случаи остеонекроза челюсти при назначении бисфосфонатов на фоне онкологических болезней. Риск таких проявлений увеличивает хирургическое вмешательство для лечения стоматологических болезней.

Препарат Бонвива – эффективное лечение и профилактика остеопороза!

Бонвива

Препарат Бонвива в таблетированной форме, разработанный крупнейшей в мире фармацевтической компанией «Рош», применяется в профилактических целях и для эффективного лечения остеопороза (ломкости костей) в период менопаузы.

Остеопороз давно уже стал одной из самых частых проблем женщин в зрелом возрасте – после 45 лет многие обращаются к специалистам с жалобами на частые переломы, причиной которых могут стать даже легкие спотыкания или малейшие удары.

Причиной остеопороза, с которой успешно борется новейший препарат Бонвива в таблетках, чаще всего является нехватка кальция в организме – эта проблема, особенно обостряющаяся в период менопаузы у женщин, довольно легко решается с помощью уникального средства, содержащего уникальную ибандроновую кислоту. Инновационный состав препарата Бонвива позволяет в короткие сроки восполнить нехватку кальция в организме женщины, предотвратив тем самым возможные переломы костей и избавив вас от серьезных проблем со здоровьем.

Эффективность препарата на основе ибандроновой кислоты, разработанного компанией “Рош” в целях предотвращения клинических проявлений нехватки кальция у женщин старше 40-45 лет, доказана практическими исследованиями европейских ученых – на 50 и более процентов снижена частота переломов костей рук и ног у женщин, которые регулярно принимали средство, основным действующим веществом которого является именно ибандроновая кислота.

Купить таблетки Бонвива таб. п/о 150мг №1 в Москве может каждая женщина – принимая препарат по 1 таблетке один раз в месяц, вы сможете легко оградить себя от серьезных проблем, беспомощности и потери работоспособности в случае переломов костей верхних или нижних конечностей.

К препарату Бонвива таб. п/о 150мг №1 прилагается инструкция, ознакомившись с которой, вы сможете узнать о противопоказаниях к применению – ими являются возраст младаше 18 лет, период беременности и лактации, а также гипокальциемия (увеличенное содержание кальция в организме). Применение таблеток Бонвива рекомендуется медиками женщинам старше 35 лет в качестве источника кальция, легко усваиваемого организмом.

Действующим веществом в составе таблеток Бонвива является ибандроновая кислота, способная предотвратить разрушения костной ткани у женщин, связанные с нехваткой кальция в организме в период наступления менопаузы. Перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом, который может рекомендовать провести исследование минеральной плотности ткани костей и сдать анализы крови на показатель содержания кальция.

Преимуществом препарата Бонвива в таблетках является возможность его однократного приема в течение 30 дней в дозировке 150 мг. Рекомендуется принимать средство в один и тот же день каждого месяца однократно за час до утреннего приема пищи. Не следует ложиться в течение часа после приема таблеток, а также не стоит совмещать прием препарата с другими лекарственными веществами или БАД.

Отзывы женщин, прошедших курс лечения средством Бонвива таб. п/о 150мг №1, доказывают эффективность лечебного и профилактического эффекта – значительно снижаются случаи переломов костей рук и ног, исчезают симптомы и признаки остеопороза. Таблетки Бонвива имеют минимум побочных эффектов и вполне сочетаются с приемом иных препаратов, восполняющих потери кальция в организме. Многие пациентки отмечают также снижение болевых ощущений в костях и суставах в процессе длительного приема препарата Бонвива в таблетках.

Цена Бонвивы вполне оправдана эффективностью лечебного воздействия, получаемого пациентками после курса приема препарата. Женщины в зрелом и преклонном возрасте могут избежать проблем, связанных с недостатком кальция в организме и снизить риск переломов костей и суставов, принимая препарат Бонвива в таблетках в удобной дозировке однократно ежемесячно.

Бонвива, 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

фото упаковки Бонвива

Инструкция на Бонвива 150 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 шт.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ибандроновая кислота 2,5 мг
(в виде натрия ибандроната моногидрата 2,813 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (К-25); МКЦ; кросповидон; стеариновая кислота; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка таблетки: гипромеллоза; титана диоксид; тальк; макрогол 6000

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ибандроновая кислота 150 мг
(в виде натрия ибандроната моногидрата 168,75 мг)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон (К 25); МКЦ; кросповидон; стеариновая кислота; кремния диоксид коллоидный безводный
оболочка: Опадрай 00А28646 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк); макрогол 6000

в блистер 1 или 3 шт; в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для внутривенного введения 1 шпр.-тюб. (3 мл)
ибандроновая кислота 3 мг
(в виде натрия ибандроната моногидрата 3,375 мг)
вспомогательные вещества: натрия хлорид; натрия ацетата тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций

в шприц-тюбике 3 мл (в комплекте со стерильной иглой); в пачке картонной 1 комплект.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, 2,5 мг: овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, на одной стороне таблетки — гравировка «I T», на другой — «L 3».

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг: продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки — гравировка «BNVA», на другой — «150».

Раствор для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Ибандроновая кислота — высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Тормозит эндогенную резорбцию у молодых (быстрорастущих) крыс, что проявляется более высокой костной массой по сравнению с интактными животными.

Читайте также:
Колхикум-дисперт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза и не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению МПК.

Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах.

Эффективность

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг. И постоянное, и интермиттирующее (один 9–10-недельный перерыв в квартал) длительное пероральное применение препарата Бонвива ® в виде таблеток, покрытых оболочкой по 2,5 мг у женщин в менопаузе сопровождается дозозависимым торможением костной резорбции, в т.ч. снижением показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, увеличением МПК и уменьшением частоты переломов.

После прекращения лечения наблюдается возврат к имевшейся до лечения повышенной скорости костной резорбции при постменопаузальном остеопорозе.

Гистологический анализ образцов костной ткани, полученных через 2 и 3 года лечения у женщин в менопаузе, показал нормальные характеристики костной ткани и отсутствие признаков нарушения минерализации.

Ежедневный прием препарата Бонвива ® в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг в течение 3 лет (рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование MF4411) сопровождается статистически достоверным снижением частоты рентгенографически и морфометрически подтвержденных переломов тел позвонков на 62%, а клинически подтвержденных переломов тел позвонков на 49%. Ослабление потери костной массы сопровождается достоверно менее выраженным уменьшением роста пациенток по сравнению с применением плацебо.

Профилактика переломов сохранялась в течение всего срока исследования, и признаки угасания эффекта со временем отсутствовали.

Выявлено сходное снижение относительного риска невертебральных переломов на 69% у пациенток из группы повышенного риска (Т коэффициент МПК для шейки бедра менее -3,0 SD). Эти данные согласуются с результатами клинических исследований других бисфосфонатов.

При ежедневном применении препарата Бонвива ® в течение 3 лет МПК поясничных позвонков увеличивается на 6,5% по сравнению с исходным уровнем.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг и раствор для в/в введения. Минеральная плотность кости (МПК)

Прием препарата Бонвива ® 150 мг 1 раз в месяц в течение года увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и вертела на 4,9, 3,1, 2,2 и 4,6%; в/в введение препарата Бонвива ® 3 мг 1 раз в 3 месяца в течение 1 года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра и вертела на 2,4, 2,3 и 3,8% соответственно.

Независимо от продолжительности менопаузы и степени исходной потери массы костей, применение препарата Бонвива ® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 83,9% (при приеме таблеток, покрытых оболочкой) и 92,1% (при в/в введении) пациентов.

Биохимические маркеры костной резорбции

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг. Биохимические маркеры костной резорбции (концентрация С-концевого пептида проколлагена I типа в моче (CТX) и остеокальцина в сыворотке крови) снижаются до их уровня в репродуктивном возрасте; максимальное снижение наблюдается через 3-6 мес лечения. Уже через месяц после начала применения препарата Бонвива 2,5 мг ежедневно и 20 мг в интермиттирующем режиме достигнуто клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции на 50 и 78% соответственно; более того, некоторое снижение этих показателей отмечено уже через неделю лечения. Клинически значимое снижение биохимических маркеров костной резорбции (концентрации CTX в моче) наблюдается через месяц после начала лечения.

Ежедневный прием 2,5 мг препарата Бонвива ® для профилактики постменопаузального остеопороза (исследование MF4499) увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков на 1,9% по сравнению с исходным уровнем. Независимо от продолжительности менопаузы и степени исходной потери основного вещества костной ткани, применение препарата Бонвива ® приводит к достоверно более выраженному изменению МПК поясничных позвонков. При применении препарата Бонвива ® эффект от лечения, определяемый как увеличение МПК, по сравнению с исходной, наблюдается у 70% больных.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг и раствор для в/в введения. Снижение сывороточной концентрации CТX на 28% отмечено уже через 24 ч после первого приема 150 мг Бонвивы ® , максимальное снижение составляло 68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата Бонвива ® 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74% отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной резорбции до 56%.

Клинически значимое снижение сывороточного CТX получено через 3, 6 и 12 мес терапии. Через год терапии препаратом Бонвива ® 150 мг снижение составляло 76%; по сравнению с исходным значением, при применении 3 мг в/в — 58,6%.

Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено у 83,5% пациенток, получавших препарат Бонвива ® 150 мг 1 раз в 28 дней.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: