Бортезомиб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Множественная миелома

Вам поставили диагноз: Множественная миелома?

Наверняка Вы задаётесь вопросом: что же теперь делать?

Подобный диагноз всегда делит жизнь на «до» и «после». Все эмоциональные ресурсы пациента и его родных брошены на переживания и страх. Но именно в этот момент необходимо изменить вектор «за что» на вектор «что можно сделать». Очень часто пациенты чувствуют себя безгранично одинокими вначале пути. Но вы должны понимать – вы не одни.

Мы поможем вам справиться с болезнью и будем идти с вами рука об руку через все этапы вашего лечения.

Предлагаем вашему вниманию краткий, но очень подробный обзор множественной миеломы.

Его подготовили высоко квалифицированные специалисты Отдела лекарственного лечения злокачественных новообразований МРНЦ имени А.Ф. Цыба и Отдела лекарственного лечения опухолей МНИОИ имени П.А. Герцена – филиалов ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России под редакцией заведующих отделами, д.м.н. ФАЛАЛЕЕВОЙ Н.А. и д.м.н. ФЕДЕНКО А.А.

Филиалы и отделения, где лечат множественную миелому

МНИОИ им. П.А. Герцена – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России.

Отдел лекарственного лечения опухолей
Заведующий отделом, д.м.н. ФЕДЕНКО Александр Александрович

тел: 8 (494) 150 11 22

МРНЦ им. А.Ф. Цыба – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России.

Отдел лекарственного лечения злокачественных новообразований
Заведующая отделом, д.м.н. ФАЛАЛЕЕВА Наталья Александровна

тел: 8 (484) 399 – 31-30

Множественная миелома

(буквально – «опухоль костного мозга») – заболевание крови, неопухолевым аналогом опухолевых клеток при котором являются плазмоциты – высокодифференцированные В-лимфоциты, продуцирующие иммуноглобулины (антитела). В большинстве случаев миеломные клетки сохраняют способность продуцировать иммуноглобулины (антитела), при этом они производят одно и то же антитело, такой иммуноглобулин носит название моноклонального белка или парапротеина.

Множественная миелома считается заболеванием зрелого возраста (старше 40 лет), редко заболевание регистрируется в более молодом возрасте. В нашей стране на 100000 населения регистрируется 3 случая множественной миеломы (ММ) в год.

По клиническому течению различают бессимптомную (тлеющая миелома ) и симптоматическую ММ.

Для бессимптомной болезни характерно:

· Плазматические опухолевые клетки в костном мозге от 10-59%;

· Моноклональный белок (парапротеин) в сыворотке ≥ 30грамм/л.

· Отсутствуют характерные, связанные с болезнью нарушения работы рганов (органов-мишеней) – так называемый CRAB –синдром (C- уровень кальция, R- функция почек, А-анемия, В-очаги в костях).

Сомптоматическую миелому характеризуют:

· Плазматические опухолевые клетки в костном мозге ≥ 10%;

  • Присутствуют характерные, связанные с болезнью нарушения работы органов-мишеней. При этом могут наблюдаться следующие симптомы: гиперкальциемия (содержание кальция крови выше нормы), почечная недостаточность, объясняемая миеломой, анемия (гемоглобин

Диагноз устанавливается на основании

Присутствия указанных выше параметров, особо важным является иммунологические исследование обнаруженных в костном мозге плазматических клеток. Цитогенетическое исследование клеток ММ позволяет установить наличие значимых для прогноза и планирования лечения хромосомных поломок.

Лечение множественной миеломы

Множественная миелома – это хроническое, на сегодняшний день неизлечимое заболевание. Цель лекарственных программ – это максимальное уменьшение объема опухоли и продление сроков жизни без проявлений болезни. За последние три десятилетия результаты лечения ММ значительно улучшились. Это связано в первую очередь с применением таргетных препаратов и их комбинаций с цитостатиками :

· Ингибиторы протеасом (бортезомиб, карфилзомиб)

· Иммуномодуляторы (леналидомид, помалидомид)

· Моноклональные антитела (Даратумумаб и т.д.)

Лечение начинают при наличии симптомов болезни (т.е. при симптоматической ММ). Выбор терапевтической программы зависит от возраста, состояния больного, стадии болезни, наличия факторов прогноза. Существуют два сценария лечения ММ. Если пациент моложе 60 лет и не имеет серьезных сопутствующих заболевания со стороны других органов, то первым этапом проводится 4 цикла лекарственного лечения, включающего цитостатики и/или таргетные препараты, затем следует этап консолидирующей (закрепляющей) терапии – трансплантация гемопоэтических стволовых клеток (трансплантация костного мозга), применяется как аутологичная трансплантация костного мозга (когда используются собственные клетки пациента) и аллогенная трансплантация костного мозга (используются клетки донора).

Если возраст больного ММ превышает 60 лет или присутствуют серьезные хронические заболевания, то проводятся многократные циклы химиотерапии в комбинации с таргетными препаратами до момента достижения наилучшего противоопухолевого ответа.

Филиалы и отделения Центра, в которых лечат множественные миеломы

ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России обладает всеми необходимыми технологиями лучевого, химиотерапевтического и хирургического лечения, включая расширенные и комбинированные операции. Все это позволяет выполнить необходимые этапы лечения в рамках одного Центра, что исключительно удобно для пациентов.

Отдел лекарственного лечения злокачественных новообразований МРНЦ имени А.Ф. Цыба – филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России

Заведующая отделом, д.м.н. ФАЛАЛЕЕВА Наталья Александровна

8 (484) 399 – 31-30, г. Обнинск, Калужской области

Отдел лекарственного лечения опухолей МНИОИ имени П.А. Герцена –филиал ФГБУ «НМИЦ радиологии» Минздрава России

Заведующий отделом, д.м.н. ФЕДЕНКО Александр Александрович

Бортезомиб

Бортезомиб

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Бортезомиб (Bortezomib) — противоопухолевое средство, протеасомный ингибитор. По своей структуре вещество представляет собой модифицированную борную кислоту. При рН от 2–6,5 растворимость в воде составляет 3,3–3,8 мг/мл. Молекулярная масса вещества = 384,237 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бортезомиб — это высокоселективный обратимый ингибитор протеасомы 26S. Многобелковый комплекс 26S в норме находится в ядре и цитозоле клеток эукариотов и представляет собой ключевой компонент, стимулирующий расщепление основных белков, принимающих участие в жизненном цикле клеток. Препарат угнетает химотрипсиноподобное действие протеасомы, замедляет протеолиз и вызывает апоптоз клеток. Следует отметить, что миеломные клетки в тысячу раз восприимчивее к апоптозу, вызванному лекарственными средством, чем обычные, нормальные клетки плазмы.

Вещество блокирует активацию NF-kB — димера P50-P65, связанного с белком LkB. Белок удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Известно, что опухолевые клетки как раз содержат активированный NF-kB, а протеасома принимает активную роль в процессах активации. NF-kB проникает в ядро и способствует процессам пролиферации и выживания клеток. Угнетая активность протеасомы, замедляя активацию NF-kB, лекарство значительно снижает кол-во антиапоптозных факторов, молекул клеточной адгезии, воспалительных молекул, медиаторов воспаления (стимулируют рост опухоли). Бортезомиб замедляет активный рост опухолей в организме человека, особенно рост и прогрессирование множественной миеломы.

После внутривенной инфузии средства, его пламенная концентрация снижается в 2 этапа. AUC характеризуется быстрой и стремительной начальной фазой распределения и замедленной конечной фазой. Период полувыведения на начальном этапе составляет от 5 до 15 часов.

Степень биологической доступности вещества зависит от принятой дозы, колеблется от 1,45 до 2 мг на кв. м. После введения нескольких дозировок препарата наблюдается снижение его клиренса и рост периода полувыведения. После достижения равновесной концентрации вещества 0,01-1 мкг на мл степень связывания с белками плазмы достигает 82%. Количество Бортезомиба, связавшегося с белками крови не зависит от его концентрации.

Метаболизм средства протекает под действием CYP2C19 и CYP3A4. Незначительное количество неизмененного вещества выводится с калом и мочой.

Показания к применению

Бортезомиб назначают для лечения:

  • множественной миеломы, в том числе у больных, которые прошли минимум 2 курса терапии, но болезнь продолжает прогрессировать;
  • мантийноклеточной лимфомы у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Противопоказания

Лекарство не назначают беременным женщинам, во время кормления грудью, детям, при аллергии на вещество, при аллергии на бор в анамнезе.

Побочные действия

Применение Бортезомиба может вызвать:

    , тромбоцитопению, фебрильную нейтропению;
  • паралитический илеус, ортостатическую гипотензию, падение артериального давления; , тошноту, запоры, боли в животе, потерю аппетита, непроходимость кишечника; , панкреатит, ишемический колит;
  • полную AV-блокаду, застойную сердечную недостаточность, тампонаду сердца;
  • кашель, одышку, головные боли, периферическую невропатию; , парестезии, гиперстезию, кратковременную потерю сознания;
  • судороги, энцефалопатию, нарушения работы вегетативной нервной системы;
  • падение зрения, искажение вкуса, двустороннюю глухоту, обезвоживание, падение концентрации натрия в крови;
  • высыпания и зуд на коже, миалгию, повышенную температуру тела, слабость;
  • слабость и утомляемость, озноб;
  • артралгию, инфекции, ассоциированные с Varicella zoster, синдром лизиса опухоли.

Бортезомиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение Бортезомибом проводят под наблюдением врача по схеме, рекомендованной специалистом в зависимости от тяжести и вида заболевания.

Рекомендуют принимать по 1,3 мг на м 2 , два раза в неделю на протяжении 14 дней. Схема: 1, 4, 8 и 11 день. Затем следует 10-дневный перерыв с 12 по 21 день. Курс лечения — 3 недели.

Между введением препаратов должно пройти, как минимум 72 часа. Количество циклов, которые проходит больной, зависит от эффективности терапии и тяжести симптомов.

Передозировка

За все время лечения и применения препарата был зарегистрирован один случай передозировки. При этом рекомендуемая доза была превышена в 2 раза у пациента с сепсисом. Передозировка закончилась смертью больного.

При превышении рекомендованной разовой дозы препарата Bortezomib наблюдается тромбоцитопения и снижение АД. Рекомендуется контролировать показатели гемодинамики, поддерживать жизненно важные показатели пациента, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Противопоказано сочетать Бортезомиб с мощными индукторами CYP3A4, это приведет к снижению системной экспозиции и эффективности препарата.

С особой осторожностью лекарство сочетают препарат с пероральными гипогликемическими лек. средствами. Наблюдались случаи гипер- и гипогликемии. Необходимо внимательно следить за уровнем сахара в крови и корректировать дозировку препаратов.

Нельзя одновременно применять Бортезомиб с зверобоем продырявленным, такой сочетание может снизить его фарм. активность.

Бортезомиб повышает риск артериальной гипертензии при сочетании с гипотензивными препаратами.

С особой осторожностью лекарство сочетают с нейротоксичными веществами, Иматинибом, субстратами изофермента CYP2C9 и CYP3A4.

Сочетанный прием лекарства с Амиодароном может привести к периферической нейропатии.

С осторожностью принимают вещество с вандетанибом — субстратом CYP3A4.

При одновременном использовании Бортезомиба с Итраконазолом возрастет плазменная концентрация противоопухолевого средства. Рекомендуют наблюдать за состоянием больного, чтобы вовремя выявить симптомы и признаки продления и усиления побочных эффектов. При необходимости можно прекратить лечение или снизить дозу Бортезомиба.

Вещество с осторожностью сочетают с Кетоконазолом, сильным ингибитором CYP3A4. Противогрибковое средство увеличивает фармакокинетические показатели Бортезомиба. Также внимательно следят за побочными реакциями и, если это необходимо, снижают дозировку кетоконазола.

Рекомендуют соблюдать осторожность при сочетании лекарства с ритонавиром — сильным ингибитором CYP3A4, нужно контролировать состояние пациента.

Противопоказано смешивать Бортезомиб и Рифампицин, последний препарат уменьшает AUC противоопухолевого средства на 45%.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести препарат в аптеке потребуется рецепт.

Особые указания

С осторожностью лекарство применяют при нарушениях работы почек и печени, при обмороках в анамнезе, диабетической невропатии, у больных, получающих препараты для снижения давления, на фоне обезвоживания при поносе или рвоте.

Если во время лечения средством развилась ортостатическая гипотензия, рекомендуют гидратацию, введение симпатомиметиков и глюкокортикостероидов.

С особой осторожностью препарат назначают пациентами со сниженным судорожным пороком.

Перед началом лечения и во время терапии нужно проводить полный анализ крови с лейкоцитарной формулой и определением уровня тромбоцитов. Если уровень тромбоцитов упал менее 25 тыс на мкл, то лечение прекращают. При нормализации тромбоцитарной формулы терапию продолжают с пониженной дозировкой. Можно применять колониестимулирующие факторы, переливание эритроцитарной и тромбоцитарной массы.

Во время лечения можно использовать противорвотные препараты, антидиарейные средства, необходимо поддерживать водно-электролитный баланс и предотвращать регидратацию.

При развитии невропатии необходимо проводить поддерживающую терапию, как правило, симптом достигает своего максимума на 5 цикле. Можно снизить дозировку средства.

Чтобы предупредить возникновение гиперурикемии рекомендуют обильное питье, Аллопуринол, подщелачивание мочи.

С осторожностью Бортезомиб назначают больным амилоидозом.

Бортезомиб (Bortezomib)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бортезомиб

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
бортезомиб3.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 35 мг, азот – q.s..

3.5 мг – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.

Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.

Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т.к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.

T 1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.

Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м 2 , а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м 2 увеличивается пропорционально дозе.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T 1/2 в фазе выведения и AUC 0-24 . Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины С max и T 1/2 в этой фазе не изменяются. После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC 0-24 – с 30.1 до 54 ч/нг/мл.

При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

Метаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.

Показания активных веществ препарата Бортезомиб

Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C83.1 Лимфома клеток мантии
C90.0 Множественная миелома

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.3 мг/м 2 2 раза/нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 – 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 ч. Количество циклов лечения зависит от клинического ответа и степени тяжести симптомов токсичности.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: >10% – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% – фебрильная нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: >10% – тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% – ортостатическая гипотензия, снижение АД; 0.1-1% – застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.

Со стороны дыхательной системы: 1-10% – одышка, кашель.

Со стороны нервной системы: >10% – периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.

Со стороны органов чувств: >10% – извращение вкуса; 1-10% – снижение четкости зрения; 0.01-0.1% – двусторонняя глухота.

Со стороны обмена веществ : 1-10% – обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: 1-10% – кожный зуд.

Прочие :>10% – миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% – инфекции, вызванные Varicella zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к бортезомибу, бору.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты.

При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.

Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают антидиарейные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.

В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.

При возникновении невропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической невропатии достигает максимума на 5 цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической невропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения бортезомиба.

К развитию симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии бортезомибом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При применении у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

При работе с бортезомибом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при одновременном применении с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином). С осторожностью применять одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

Бортезомиб

Бортезомиб

Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и п/к введения

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к препарату, бору.

Как применять: дозировка и курс лечения

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.3 мг/м2 2 раза/нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 – 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 ч. Количество циклов лечения зависит от клинического ответа и степени тяжести симптомов токсичности.

Фармакологическое действие

Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.

Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Препарат ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному препаратом, чем нормальные клетки плазмы.

Препарат вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: >10% – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% – фебрильная нейтропения.

Со стороны пищеварительной системы: >10% – тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% – ортостатическая гипотензия, снижение АД; 0.1-1% – застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.

Со стороны дыхательной системы: 1-10% – одышка, кашель.

Со стороны нервной системы: >10% – периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.

Со стороны органов чувств: >10% – извращение вкуса; 1-10% – снижение четкости зрения; 0.01-0.1% – двусторонняя глухота.

Со стороны обмена веществ: 1-10% – обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: 1-10% – кожный зуд.

Прочие:>10% – миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% – инфекции, вызванные Varicella zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.

Особые указания

При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.

Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.

До начала и во время каждого цикла терапии препаратом необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии препаратом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При применении препарата у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

Взаимодействие

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при одновременном применении с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином). С осторожностью применять одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

Наличие препарата Бортезомиб *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Бортезомиб

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Описание препарата БОРТЕЗОМИБ (BORTEZOMIB)

Противопоказан для детей

Код ATX: Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Противоопухолевые препараты (L01) > Другие противоопухолевые препараты (L01X) > Прочие противоопухолевые препараты (L01XX) > Bortezomib (L01XX32)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

1 фл.
бортезомиб 2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, азот.

2 мг – флаконы 5 мл (1) – пачки картонные.

лиоф. порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл.
Рег. №: 17/09/2739 от 25.09.2017 – Действующее

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка.

1 фл.
бортезомиб 3.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, азот.

3.5 мг – Флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата БОРТЕЗОМИБ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 24.08.2007 г.

Фармакологическое действие

Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.

Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.

Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.

Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т.к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).

Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.

T 1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.

Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м 2 , а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м 2 увеличивается пропорционально дозе.

После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T 1/2 в фазе выведения и AUC 0-24 . Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины С max и T 1/2 в этой фазе не изменяются. После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC 0-24 – с 30.1 до 54 ч/нг/мл.

При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.

Метаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.

Показания к применению

Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Режим дозирования

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.3 мг/м 2 2 раза/нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 – 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 ч. Количество циклов лечения зависит от клинического ответа и степени тяжести симптомов токсичности.

Побочные действия

  • >10% – тромбоцитопения, анемия, нейтропения;
  • 0.1-1% – фебрильная нейтропения.
  • >10% – тошнота, рвота, диарея, запор;
  • 1-10% – снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.
  • 1-10% – ортостатическая гипотензия, снижение АД;
  • 0.1-1% – застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.
  • 1-10% – одышка, кашель.
  • >10% – периферическая невропатия, головная боль, головокружение;
  • 1-10% – парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания;
  • 0.1-1% – энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.
  • >10% – извращение вкуса;
  • 1-10% – снижение четкости зрения;
  • 0.01-0.1% – двусторонняя глухота.
  • 1-10% – обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.
  • 1-10% – кожный зуд.
  • >10% – миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость;
  • 1-10% – инфекции, вызванные Varicella zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к бортезомибу, бору.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты.

При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.

Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают антидиарейные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.

В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.

При возникновении невропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической невропатии достигает максимума на 5 цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической невропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения бортезомиба.

К развитию симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости.

В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи.

При терапии бортезомибом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.

При применении у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.

При работе с бортезомибом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.

Лекарственное взаимодействие

У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.

Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при одновременном применении с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином). С осторожностью применять одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.

Бартизар лиофилизат 3.5 мг (бортезомиб)

Бартизар лиоф. д/раствора фл. 3.5мг (бортезомиб)

Бартизар 3.5 мг лиофилизат можно заказать в интернет магазине Ле-Фарм с доставкой в аптеку. Также вы можете купить данное лекарственное средство или аналоги по рецепту без заказа в нашей аптеке в Москве или СПб. Если цена на сайте Le-Farm.ru отсутствует, вы можете сделать онлайн заказ на лекарство. Будем признательны за отзыв о нашей работе.

Название: Бартизар лиоф. д/раствора фл. 3.5мг (бортезомиб)

МНН: бортезомиб

Производитель: РАФАРМА

Страна: РОССИЯ

Предложение для юридических лиц

Интернет-аптека «Ле-Фарм» осуществляет продажу оптом со склада в Москве сертифицированных лекарств и медикаментов, медицинских товаров, диагностических средств, медицинской техники, лечебной косметики, средств по уходу за больными. Оптовые цены действуют для бюджетных и коммерческих медицинских учреждений (больницы, поликлиники, медицинские центры).

Купить Бартизар лиоф. д/раствора фл. 3.5мг (бортезомиб) в наших аптеках в Москве и Санкт-Петербурге

Бартизар лиоф. д/раствора фл. 3.5мг (бортезомиб) в интернет-аптеке «Ле-Фарм»

Доставка в аптеку Бартизар лиоф. д/раствора фл. 3.5мг (бортезомиб) в Москве от 1-го дня

Баризар инструкция по применению

Бортезомиб (бартизар) – обратимый ингибитор химотрипсинподобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Указанная протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз.

Показания к применению

  • множественная миелома;
  • мантийноклеточная лимфома у пациентов, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.

Активное действующее вещество, группа

Бортезомиб (Bortezomib), противоопухолевое средство

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бортезомибу, бору и маннитолу;
  • острые диффузные инфильтративные заболевания легких: поражение перикарда;
  • одновременное применение с сильными индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобойпродырявленный);
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие опыта применения).

Необходимо применять с осторожностью:

  • нарушения функции печени тяжелой и средней степени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • судороги или эпилепсия в анамнезе;
  • обмороки;
  • диабетическая нейропатия в анамнезе;
  • одновременный прием гипотензивных препаратов;
  • обезвоживание на фоне диареи или рвоты;
  • запор;
  • риск развития хронической сердечной недостаточности;
  • одновременный прием ингибиторов или субстратов изофермента CYP3A4;
  • одновременный прием субстратов изофермента CYP2C9, пероральных гипогликемических препаратов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат в дозировке 3.5 мг показан для внутривенного и подкожного введения. При интратекальном введении были зафиксированы случаи смерти!

При внутривенном введении концентрация раствора должна составлять 1 мг/1 мл. При подкожном введении концентрация раствора должна составлять 2.5 мг/1 мл.

Концентрация раствора должна рассчитываться очень тщательно в связи с различием концентрации раствора для разных путей введения.

Побочные действия

Серьезные нежелательные реакции нечасто наблюдались во время терапии бортезомибом и включали сердечную недостаточность, синдром лизиса опухоли, легочную гипертензию, синдром обратимой задней энцефалопатии, острые диффузные инфильтративные легочные заболевания.

Особые указания

Лечение следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.

Альтернатива нестероидным препаратам: лечение воспалений и фиброза протеолитическими ферментами

Альтернатива нестероидным препаратам: лечение воспалений и фиброза протеолитическими ферментами

Студент медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

  • Запись опубликована: 18.09.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Системная энзимотерапия – это использование целевых комбинаций гидролитических ферментов в терапевтических целях. Эти ферментные препараты действуют не локально в желудочно-кишечном тракте, а системно в каждом органе или системе. Пероральные смеси ферментов всасываются в тонком кишечнике и оттуда разносятся с кровью по всему телу, где позже концентрируются в очагах поражения.

По причине их противовоспалительного, иммуномодулирующего, антифибротического и других эффектов системная ферментная терапия все чаще используется в различных областях медицины.

Ферменты и воспаление

Ферменты – это белковые катализаторы, которые активируют химические реакции в организме. Из-за своего белкового происхождения они обладают исключительными каталитическими свойствами, то есть могут ускорять реакции в 107-1010 раз. В организме человека содержится около 3000 различных ферментов, которые катализируют более 7000 различных химических реакций.

Ферменты контролируют все метаболические процессы в организме, от расщепления питательных веществ, преобразования и хранения энергии до производства биомолекул и комплексных иммуномодулирующих эффектов. Когда нашему организму не хватает ферментов или нарушается их функциональное состояние, ухудшаются физиологические реакции, а при различных патологиях, воспалениях потвоспаленребность в естественных системных ферментах сильно возрастает, часто превышая возможности организма.

Когда речь идет о воспалительных реакциях, важно помнить, что они характеризуются пятью основными симптомами:

  • жар (температура);
  • покраснение;
  • отек;
  • боль;
  • нарушение функции пораженного участка.

Системная ферментная терапия уменьшает все признаки воспаления, но работает иначе, чем традиционные противовоспалительные препараты. Действие НПВП основано на ингибировании фермента циклооксигеназы, который снижает синтез медиаторов воспаления, таких как простагландины и тромбоксаны, и, таким образом, снимает симптомы воспаления.

Однако эти препараты обладают рядом побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему, некоторые из которых вредны для печени, почек и не рекомендуются во время беременности.

Между тем системные ферменты не блокируют выработку естественных медиаторов воспаления во время воспаления, но ускоряют метаболизм в очаге воспаления, стимулирует иммунную систему организма на борьбу с патогеном, активирует лизис клеток и способствует фагоцитозу. Таким образом, ферменты не подавляют само воспаление, а ускоряют его естественное течение и тем самым помогают нашему организму справиться с ним.

Благодаря ускоренному течению воспаления инфекция ограничена и не распространяется на окружающие ткани и органы. Еще один важный эффект системных ферментов – синергетический эффект при использовании в сочетании с антибиотиками. Благодаря ускоренному течению воспаления инфекция ограничена и не распространяется на окружающие ткани и органы. Еще один важный эффект системных ферментов – синергетический эффект при использовании в сочетании с антибиотиками.

Согласно мировой литературе, использование системных ферментов в сочетании с антибактериальными средствами улучшает их биодоступность для бактерий, тем самым усиливая действие антибиотиков и снижая их дозу. Также важно подчеркнуть, что ферментные препараты безопасны, не имеют вредных побочных эффектов и не имеют токсичных или смертельных доз.

Системные ферменты

Системные ферменты

Иммуномодуляция

Известно, что когда иммунная система организма ослаблена, мы становимся уязвимыми и с большей вероятностью заболеем инфекционными заболеваниями. Также при слабом иммунитете наш организм вырабатывает антитела, которые атакуют ткани и клетки человеческого организма, и это проявляется при различных аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, интерстициальный нефрит и т. д.).

Хотя эти заболевания связаны с выработкой антител, также важны для их развития специфические Т-лимфоциты. Узнав аллоантиген, Т-клетки в организме активируются и секретируют цитокины. Эти секретируемые цитокины могут стимулировать клетки различных систем, например клетки ретикулоэндотелиальной системы кожи, и вызывать реакцию гиперчувствительности замедленного типа (IV).

Когда Т-лимфоциты распознают бета-клетки поджелудочной железы или антигены в головном мозге, возможно развитие сахарного диабета 1 типа и рассеянного склероза. Таким образом, важно понимать, что обучение контролю активности Т-лимфоцитов может лечить аутоиммунные заболевания.

Для активности Т-лимфоцитов важны поверхностные молекулы, особенно CD4, CD44, B7-1. Исследования показали, что эти молекулы действуя на ферменты (трипсин) деградировали и снижали активность Т-клеток. Т-клетки не распознают растворимые антигены, но подвергаются воздействию антигена, присутствующего на антигенпрезентирующей клетке (макрофаги, дендритные клетки, В-лимфоциты).

Важными в этом процессе распознавания являются рецепторы антигена Т-лимфоцитов (TCR), которые специфически связываются с молекулой основного антигена тканевой совместимости (HLA) и фрагментом процессированного пептидного антигена. Чтобы Т-клетка активировалась, она должна распознавать около 100-300 таких комплексов HLA / пептидный антиген, что является порогом для ее активации.

Этот порог не всегда одинаков и варьируется в зависимости от количества дополнительных молекул, а также от молекул, чувствительных к трипсину. По мере уменьшения количества дополнительных поверхностных молекул порог активации Т-лимфоцитов увеличивается, и, таким образом, их активации и эффектов можно избежать.

Разнообразные эффекты системных ферментов

Как упоминалось ранее, благодаря различным клиническим эффектам системные ферментные препараты могут использоваться в различных областях медицины – заболевания уха, носа, горла, респираторные, желудочно-кишечные, ревматические, сосудистые, лимфатические заболевания, трофические язвы, гинекологические, урологические, дерматовенерологические, онкологические заболевания.

Еще в 1996 г. немецкие ученые провели рандомизированное двойное слепое исследование, чтобы изучить влияние препаратов системных ферментов (вобэнзим) на лечение мастопатии у женщин по сравнению с гормональными препаратами (линестренол). После двух месяцев системной ферментной терапии они наблюдали более выраженный эффект уменьшения уплотнения молочных желез.

Хотя исследователи не обнаружили разницы между устранением других симптомов (количество и размер кист, боль, чувствительность), системная ферментная терапия хорошо переносилась, не имела побочных эффектов, влияла на гормональный баланс в организме, поэтому ее считали альтернативной терапией с низким риском для этой патологии.

Другой важный эффект ферментов – антифибротический, т.е. ферменты разрушают рубцовую ткань. Известно, что с возрастом системные ферменты в организме уменьшаются, поэтому одновременно начинают появляться заболевания, связанные с повышенным количеством фиброзной ткани в организме (фиброзно-кистозная болезнь молочной железы, эндометриоз, миома матки, склеротические изменения артерий), а также возрастые. И любые поражения и раны оставляют заметный шрам.

Поэтому препараты системных ферментов – отличное средство для уменьшения рубцовой ткани и фиброза после хирургических вмешательств (кесарево сечение, лапаротомия) или при различных заболеваниях (почки, фиброз легких). Также важно подчеркнуть, что ферменты могут разрушить даже старую рубцовую ткань, образовавшуюся несколько месяцев или лет назад.

Ферменты также важны для поддержания чистоты жидкой кровяной среды. Исследователи показали, что ферменты, содержащиеся в крови, улучшают кровообращение, потому что удаляется накопленный фибрин и, таким образом, кровь не густеет, что снижает вероятность образования тромбов. Это снижает риск ишемического инфаркта миокарда и головного мозга.

Однако пациентам с заболеваниями крови (гемофилией) или уже принимающим антикоагулянты (гепарин, варфарин) следует с осторожностью применять ферментные препараты и проконсультироваться с врачом, так как они повышают эффективность этих препаратов и могут привести к значительному снижению вязкости крови.

Вобэнзим и Флогензим

Вобэнзим состоит из смеси ферментов (100 мг панкреатина, 60 мг папаина, 45 мг бромелаина, 10 мг липазы, 24 мг трипсина, 1 мг химотрипсина, 50 мг рутина). Этот препарат обладает иммуномодулирующим, фибринолитическим и вторичным анальгезирующим действием, что важно при лечении воспалений и отеков.

Вобэнзим положительно влияет на течение воспалительного процесса, ограничивает возникновение патологических аутоиммунных и иммунокомплексных процессов. Препарат ускоряет расщепление токсичных метаболитов и некротических тканей, что приводит к более быстрому заживлению гематом и снятию отеков. Кроме того, он разрушает патологические иммунные комплексы (ИК) и ускоряет их выведение, нормализует вязкость крови и улучшает микроциркуляцию, что приводит к лучшему снабжению тканей организма питательными веществами и кислородом.

Флогензим – это комбинация различных ферментов и флавоноидов с противовоспалительными и иммунными свойствами. Смесь ингредиентов в продукте, а также отдельные ферменты бромелаин, трипсин и рутозид уменьшают отек, вызванный травмой.

Ферменты в лекарстве вызывают протеолиз макромолекул во внеклеточной жидкости и распад медиаторов воспаления (таких, как гистамин). Кроме того, поражения в месте протеазы разрушают накопленный фибрин и другие вещества, разрушают микротромбы, что приводит к улучшению микроциркуляции, уменьшению отека и способствует регенерации поврежденных тканей.

Ферментный препарат принимают внутрь, рекомендуется проглотить таблетку, не разжевывая, за 0,5-1 час до еды, запивая стаканом воды.

Читайте также:
Галавит: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: