Бринтелликс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата (SERT), частичный агонист рецепторов (5-HT1A), антагонист рецепторов (5-HT3) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

◊ Рекомендации FDA

Большое депрессивное расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

Большой депрессивный эпизод

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Когнитивные симптомы [1]

Механизм действия и фармакокинетика

Вортиоксетин классифицируется как модулятор и стимулятор серотонина, поскольку он имеет мультимодальный механизм действия на серотониновую нейромедиаторную систему. Более конкретно механизм действия вортиоксетина объясняется с помощью следующих биологических механизмов: ингибирование обратного захвата серотонина посредством торможения переносчика серотонина, частичный агонист 5-HT1B рецептора, агонист 5-HT1A и антагонист 5-HT3, 5-HT1D и 5-HT7 рецепторов [3].

Однако поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью.

  • Период полувыведения 66 часов
  • Максимальная концентрация достигается через 7-11 часов
  • Биодоступность 75%
  • Никакого влияния пищи на фармакокинетику не наблюдалось [3].
  • Вортиоксетин интенсивно метаболизируется путем окисления с помощью изоферментов цитохрома P450 CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6.
  • Плохие метаболизаторы CYP2D6 имеют, примерно, вдвое большую концентрацию метаболитов в вортиоксетина в плазме.

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • 5-20 мг/день
  • Начинать с 10 мг/день; в зависимости от реакции пациента, понизить до 5 мг или повысить до 20 мг [1]
  • Можно принимать вне зависимости от приема пищи
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
  • При комбинации с ингибиторами CYP2D6 уменьшить дозу вортиоксетина на 50%

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать после 2-4 недель. Возможно начало действия не позднее 2-й недели.
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат
  • Подключить психотерапию
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1]

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать не нужно [1]

◊ Лечебные комбинации

  • Мало данных о лечебных комбинациях
  • При бессоннице: тразодон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [4].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • Бензодиазепины
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает ИМАО;
  • Не использовать если есть аллергия на вортиоксетин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Особый подбор дозы не нужен [1]

◊ Пациенты с больной печенью

Нет исследований о приеме пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью [1]

◊ Пациенты с больным сердцем

Нет систематических данных о применении вортиоксетина у людей с больным сердцем.

◊ Пожилые пациенты

Особый подбор дозы не нужен

◊ Дети и подростки

  • Польза и безопасность не доказаны.
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием вортиоксетина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

  • Противопоказано (!) применение с: селегилин (в т.ч. трансдермальная форма), разагилин, фенелзин, изокарбоксазид, линезолид.
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема вортиоксетина.
  • Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Тошнота, рвота
  • Диарея, запор
  • Головокружение
  • Генерализованный зуд
  • Гипонатриемия
  • Опасные побочные эффекты: редко судороги, редко мания. Повышенный риск аномального кровотечения, особенно в сочетании с НПВС или другими препаратами, которые влияют на коагуляцию [5].
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да [1]

Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами во время клинических испытаний были тошнота, диарея и сухость во рту [5].

Бринтелликс : инструкция по применению

Активное вещество: каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит 6,355 мг/12,71 мг/25,42 мг вортиоксетина гидробромида, что эквивалентно 5 мг/10 мг/20 мг вортиоксетина.

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Пленочная оболочка (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг): гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Пленочная оболочка (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг): гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Пленочная оболочка (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг): гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

Читайте также:
Беклометазон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, миндалевидной формы, с гравировкой «ТL» на одной стороне и «5» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, миндалевидной формы, с гравировкой «ТL» на одной стороне и «10» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красно-коричневого цвета, миндалевидной формы, с гравировкой «ТL» на одной стороне и «20» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептические средства. Прочие антидепрессанты.

Код АТХ: N06AX26.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Предполагается, что механизм действия вортиоксетина связан с его прямым модулированием серотонинергической активности и ингибированием переносчика серотонина (5-НТ). Доклинические исследования показали, что вортиоксетин является антагонистом 5-НТз, 5-НТ7 и 5-НТ1D рецепторов, частичным агонистом в отношении 5-HT1B рецепторов, агонистом в отношении 5-НТ1А рецепторов и ингибитором 5-НТ транспортера, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего, серотонинергическую, и, вероятно, также и норадренергическую, дофаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, ГАМК и глутаматом. Такая мультимодальная активность лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных. Однако поскольку вклад индивидуальных объектов в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью.

В двух исследованиях с использованием позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) у людей с целью количественного определения степени занятости переносчиков 5-НТ (с использованием лигандов 11C-MADAM или 11C-DASB) при приеме различных доз вортиоксетина получены следующие данные: среднее количество переносчиков 5-НТ в серотонинергических нейронах ядер шва в мозге, связанных с вортиоксетином, составляло 50% при приеме 5 мг/сут., 65% при приеме 10 мг/сут. и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/cyт.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность вортиоксетина изучались в ряде клинических исследований, включавших более 6700 пациентов, из которых более 3700 принимали вортиоксетин в краткосрочных (≤12 недель) исследованиях при тяжелом депрессивном расстройстве. Двенадцать двойных слепых, плацебо- контролируемых, 6/8 недельных исследований с фиксированными дозами были проведены с целью определения краткосрочной эффективности вортиоксетина при тяжелом депрессивном расстройстве у взрослых пациентов (включая пожилых пациентов). Эффективность вортиоксетина была продемонстрирована, по крайней мере, в группе с применением одной дозы, в 9 из 12 испытаний, где было показано изменение минимально на 2 балла в сравнении с плацебо по шкалам оценки депрессии Монтгомери-Асберг (MADRS) и Гамильтона (НАМ-D24). Это клинически подтверждалось количеством пациентов, ответивших на терапию и достигших ремиссии, а также улучшением по шкале общего клинического впечатления (CGI-I). Эффективность вортиоксетина возрастала при повышении дозы.

Кроме того, вортиоксетин при приеме в дозах 5-20 мг/сут. продемонстрировал эффективность в отношении широкого спектра симптомов депрессии (изменение баллов по всем отдельным подшкалам оценки депрессии Монтгомери-Асберг).

Эффективность вортиоксетина в дозах 10 или 20 мг/сут. была также продемонстрирована в 12-недельном, двойном слепом, плацебо-контролируемом, с фиксированными дозами сравнительном испытании с агомелатином в дозах 25 или 50 мг/сут. у пациентов с тяжелым депрессивным расстройством. Вортиоксетин продемонстрировал статистически значимое превосходство над агомелатином по общему баллу шкалы оценки депрессии Монтгомери-Асберг, что было и клинически значимо по числу пациентов, ответивших на терапию, достигших ремиссии и улучшения по шкале общего клинического впечатления.

Поддерживающее лечение

Сохранение эффективности антидепрессантной терапии было продемонстрировано в испытании по профилактике рецидивов. Пациенты, находившиеся в ремиссии после первоначального 12-недельного открытого периода терапии вортиоксетином, были рандомизированы в группы, принимающие вортиоксетин 5 или 10 мг/сут. или плацебо. Длительность периода двойного-слепого наблюдения ремиссии составила по меньшей мере 24 недели (от 24 до 64 недель). Вортиоксетин превосходил плацебо (р=0,004) по первичному критерию эффективности и времени, прошедшего до рецидива тяжелого депрессивного расстройства, с отношением рисков 2:0, это означает, что риск рецидива был в два раза выше в группе плацебо, чем в группе вортиоксетина.

Пожилые пациенты

В двойном слепом, плацебо-контролируемом, 8-недельном, с фиксированной дозой испытании у пожилых пациентов с депрессией (старше 65 лет, n=452, 156 из них получали вортиоксетин) вортиоксетин в дозе 5 мг/сут. превосходил плацебо при оценке общего балла по шкалам оценки депрессии Монтгомери-Асберг и Гамильтона. Различия между вортиоксетином и плацебо составили 4,7 балла по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберг на 8-й неделе терапии (анализ смешанной модели с повторными измерениями).

Пациенты с тяжелой депрессией или с депрессией и высоким уровнем тревоги Эффективность вортиоксетина также была продемонстрирована у пациентов с тяжелой депрессией (исходный общий балл по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберг ≥30) и у пациентов с депрессией с сопутствующим высоким уровнем тревоги (исходный общий балл по шкале тревоги Гамильтона ≥20) в краткосрочных испытаниях у взрослых (среднее отличие от плацебо по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберг на неделях 6 и 8 варьировалось от 2,8 до 7,3 баллов и от 3,6 до 7,3 баллов соответственно (анализ смешанной модели с повторными измерениями)). В специальном испытании у пожилых пациентов вортиоксетин также показал свою эффективность.

Сохранение антидепрессивной эффективности у данной популяции пациентов было также продемонстрировано и в долгосрочном испытании по профилактике рецидивов.

Эффекты вортиоксетина на тест замены цифровых символов (Digit Symbol Substitution Test (DSST)), шкалу Калифорнийского университета в Сан-Диего по оценке качества основных жизненных навыков (the University of California San Diego PerformanceBased Skills Assessment (UPSA)) (объективная оценка) и опросник оценки когнитивного и физического функционирования (Cognitive and Physical Functioning Questionnaire (CPFQ)) (субъективная оценка).

Эффективность вортиоксетина (5-20 мг/сут.) у пациентов с большим депрессивным расстройством было исследовано в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях, в 2 из которых участвовали взрослые пациенты и в 1 – пожилые.

В одном исследовании оценивали влияние вортиоксетина на функциональные способности с использованием шкалы Калифорнийского университета в Сан-Диего по оценке качества основных жизненных навыков (UPSA). Вортиоксетин отличался от плацебо статистически с результатами 8,0 для вортиоксетина против 5,1 для группы плацебо (р=0,0003).

Читайте также:
Синтомицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В одном исследовании вортиоксетин превосходил плацебо по субъективным показателям, оцененным с использованием опросника дефицита восприятия, с результатами -14,6 для группы вортиоксетина и -10,5 для группы плацебо (р=0,002). Вортиоксетин не отличался от плацебо по субъективным показателям при оценке с помощью опросника оценки когнитивного и физического функционирования с результатами -8,1 для группы вортиоксетина против -6,9 для группы плацебо (р=0,086).

Переносимость и безопасность

Безопасность и переносимость вортиоксетина были установлены в ходе краткосрочных и долгосрочных испытаний при приеме от 5 до 20 мг/сут. Информация о побочных реакциях представлена в разделе «Побочное действие».

Вортиоксетин не повышал частоту возникновения бессонницы или сонливости в сравнении с плацебо.

Симптомы отмены после резкого прекращения применения вортиоксетина систематически оценивались в ходе клинических краткосрочных и долгосрочных плацебо-контролируемых испытаний. Не было выявлено клинически значимой разницы с плацебо в частоте возникновения или характере симптомов при отмене лечения, как после краткосрочной (6-12 недель), так и после долгосрочной (24-64 недель) терапии вортиоксетином.

Частота спонтанных сообщений о побочных реакциях со стороны половой системы была низкой и схожей с плацебо, как в ходе краткосрочных, так и в ходе долгосрочных испытаний. В испытаниях с применением Аризонской шкалы сексуальной функции (ASEX) частота возникновения сексуальной дисфункции, вызванной терапией, и общий балл по Аризонской шкале сексуальной функции не отличалась от плацебо при применении вортиоксетина в дозах 5-15 мг/сут. Доза вортиоксетина 20 мг/сут. привела к увеличению частоты возникновения сексуальных дисфункций, которая оставалась сопоставимой с плацебо (среднее различие в частоте 14,2%, ДИ 95% (1,4; 27,0)).

В краткосрочных и долгосрочных клинических испытаниях вортиоксетин в сравнении с плацебо не влиял на массу тела, частоту сердечных сокращений или артериальное давление.

В клинических испытаниях не наблюдалось клинически значимых изменений оценки функции печени и почек.

Вортиоксетин не продемонстрировал какого-либо клинического значимого влияния на параметры ЭКГ, включая интервалы QT, QTc, PR и QRS, у пациентов с тяжелым депрессивным расстройством. При тщательном исследовании интервала QTc у здоровых участников испытания при приеме вортиоксетина в дозах до 40 мг/сут. удлинение интервала QTc не наблюдалось.

Фармакокинетика

Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после перорального приема. Максимальная плазменная концентрация достигается через 7-11 ч. После многократного применения в дозах 5, 10 или 20 мг/сут. средняя максимальная плазменная концентрация составляет 9-33 нг/мл. Абсолютная биодоступность – 75%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику лекарственного средства (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение

Средний объем распределения (Vss) составляет 2600 л, что свидетельствует об экстенсивном внесосудистом распределении лекарственного средства. Степень связывания вортиоксетина с белками плазмы крови – высокая (98-99%) и, вероятно, не зависит от концентрации вортиоксетина в плазме крови.

Биотрансформация

Вортиоксетин экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом путем окисления, катализируемого CYP2D6 и в меньшей степени CYP3A4/5 и CYP2C9, и последующей конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Не обнаружено ингибирующего или индуцирующего эффекта вортиоксетина на изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Вортиоксетин является слабым ингибитором и субстратом Р- гликопротеина.

Основной метаболит вортиоксетина фармакологически неактивен.

Средний период полувыведения и клиренс при пероральном приеме лекарственного средства составляют 66 ч и 33 л/ч соответственно.

Приблизительно 2/3 неактивных метаболитов вортиоксетина выводятся с мочой и около 1/3 с калом. Лишь незначительное количество вортиоксетина выводится с калом. Равновесная плазменная концентрация достигается приблизительно через 2 недели.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика носит линейный характер и не зависит от времени в изучавшемся диапазоне доз (2,5-60 мг/сут.).

В соответствии с периодом полувыведения, на основании AUC0-24 после многократного приема 5-20 мг/сут. индекс накопления составляет от 5 до 6.

Особые группы пациентов

У пожилых здоровых участников испытания (возраст ≥65 лет; n=20), экспозиция вортиоксетина увеличивалась до 27% (Сmах и AUC) в сравнении с молодыми здоровыми участниками контрольной группы (возраст ≤45 лет) после многократного приема доз 10 мг/сут. Минимальная эффективная доза вортиоксетина 5 мг/сут. должна всегда использоваться в качестве начальной дозы у пациентов в возрасте ≥65 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). Назначать вортиоксетин пожилым пациентам в дозе выше 10 мг/сут. следует с осторожностью (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушение функции почек

После однократной дозы вортиоксетина 10 мг нарушение функции почек, оцениваемое по формуле Кокрофта-Голта (легкое, умеренное или тяжелое; n=8 в группе), приводило к небольшому увеличению экспозиции (до 30%), в сравнении со здоровыми участниками контрольной группы. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью диализ приводил лишь к незначительному снижению экспозиции (AUC и Сmax снижались на 13% и 27% соответственно; n=8) после однократной дозы вортиоксетина 10 мг. Коррекция дозы не требуется (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушение функции печени

После приема однократной дозы вортиоксетина 10 мг пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени (критерии А или В по Чайлд-Пью; n=8 в группе) изменений фармакокинетики вортиоксетина не наблюдалось (изменение AUC менее чем на 10%). Коррекции дозы не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»). Вортиоксетин не изучался у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, поэтому назначать лекарственное средство таким пациентам следует с осторожностью (см. раздел «Меры предосторожности»).

Типы генов изофермента CYP2D6

Плазменная концентрация вортиоксетина была приблизительно в два раза выше у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с экстенсивными метаболизаторами. В присутствии сильных ингибиторов изоферментов CYP3A4/2C9 экспозиция вортиоксетина потенциально может увеличиться (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

У пациентов с чрезвычайно быстрым метаболизмом CYP2D6 плазменная концентрация вортиоксетина была в пределах значений, полученных у экстенсивных метаболизаторов при приеме 5 мг/сут. и 10 мг/сут. Как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции следует рассмотреть возможность коррекции дозы лекарственного средства (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Читайте также:
Релиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Лекарственное средство Бринтелликс показано для лечения депрессивных эпизодов у взрослых.

Бринтелликс

Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата.

Одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или с селективными ингибиторами МАО А.

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Бринтелликс не должен применяться во время беременности, если того не потребует клиническое состояние самой женщины.

Решение о прекращении грудного вскармливания или воздержания от применения Бринтелликса должно приниматься с учетом оценки относительной пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии для матери.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Начальная и рекомендуемая доза Бринтелликса у взрослых пациентов младше 65 лет составляет 10 мг однократно в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 20 мг вортиоксетина один раз в сутки или снижена до минимальной дозы 5 мг вортиоксетина один раз в сутки.

После полного разрешения симптомов депрессии рекомендовано продолжать лечение в течение, по крайней мере, 6 месяцев для закрепления антидепрессивного эффекта.

Фармакологическое действие

Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка- переносчика серотонина. Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста 5-НТ3, 5-НТ7 и 5-HT1D рецепторов, частичного агониста 5-НТ1В рецепторов и полного агониста 5-НТ1А рецепторов, а также ингибирует 5-НТ транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего, серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, дофаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, ГАМК и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных.

Побочные действия

Диарея, запор, рвота;

Зуд, в том числе генерализованный зуд;

Особые указания

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами особенно в начале лечения вортиоксетином или при изменении его дозы.

Бринтелликс не рекомендуется применять для терапии депрессий у пациентов, не достигших 18 лет, поскольку безопасность и эффективность вортиоксетина у этой возрастной группы не была установлена. В клинических исследованиях у детей и подростков, получавших другие антидепрессанты, чаще наблюдалось суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения) по сравнению с теми, кто получал плацебо.

Взаимодействие

Противопоказано применять в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Вортиоксетин может быть назначен не ранее, чем через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО.

Одновременное применение вортиоксетина с обратимыми селективными ингибиторами МАО А, такими, как моклобемид, противопоказано.

Одновременное применение вортиоксетина со слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, таким, как антибиотик линезолид, противопоказано.

Одновременное применение вортиоксетина и других лекарственных средств с серотонинергическим эффектом (например, трамадола, суматриптана и других триптанов) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременное применение антидепрессантов с серотонинергическим эффектом с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций, включая серотониновый синдром.

Бринтелликс

Бринтелликс таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Статистика и факты

Антидепрессант Бринтелликс – препарат, воздействующий на психическую деятельность человека, применяемый прежде всего для лечения и корректировки симптомов депрессии.

Депрессия – психическое расстройство. Многие ошибочно называют этим термином любые негативные эмоциональные состояния: угнетенное настроение, желание уединиться, забыться или нежелание с кем-то разговаривать. А между тем, депрессия включает в себя три изменения – «депрессивную триаду», или три «а»: апатию, ангедонию, анергию. Понятие апатии всем знакомо и известно – состояние безразличия к происходящему, равнодушие. Ангедония – утрата возможности ощущать положительные эмоции от удовлетворения потребностей, а также отсутствие желания и мотивации к деятельности, которая обычно приносит положительные эмоции. Анергия – снижение или полная утрата возможности выполнения активной деятельности, в том числе психической. Кроме того, депрессия всегда сопровождается соматическими симптомами. Изменяется внешний вид такого пациента. Характерно лицо меланхолика со скорбным выражением лица, опущенными книзу уголками рта, складкой Верагута на верхнем веке, а также складкой между бровями в виде греческой буквы омега.

Характерна так называемая триада Протопопова, включающая запоры, повышение частоты сердечных сокращений и мидриаз – расширение зрачков. Со стороны пищеварительной системы возможно изменение аппетита, пациенты отказываются от еды, худеют, появляется «голодное» дыхание. По данным Всемирной Организации Здравоохранения депрессией страдают более 300 миллионов человек, из них больше женщин, чем мужчин. Болезнь опасна склонностью некоторых пациентов к нанесению себе вреда.

Фармакологическая группа

Относится к психотропным лекарственным средствам, к классу тимоаналептиков, или антидепрессантов. Является мультимодальным: способен воздействовать на течение эпизода заболевания несколькими способами.

Форма выпуска

Выпускается в наиболее удобной форме – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с дозой активного вещества 5 мг./10 мг. в количестве 28 шт. В коробочке с препаратом есть инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

Компонентный состав

Одна таблетка Бринтелликса с дозой активного вещества 5 мг. содержит 6,355 мг. вортиоксетина гидробромида. В такой же таблетке с пометкой 10 мг. активного вещества 12,71 мг. В состав входят также компоненты пленочной оболочки и вспомогательные вещества, необходимые для придания лекарственной формы и усиления действия активного компонента: маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Бринтелликс – мультимодальный препарат. Существует три механизма действия основного вещества вортиоксетина: – замедление или блок обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов в синаптической щели; – связывание с серотониновыми рецепторами и оказание прямого серотонинергического действия + блокировка обратного захвата нейромедиатора + ингибирование белка, который его транспортирует; – блокирование разрушения моноаминовых нейромедиаторов. Благодаря этим механизмам, препарат обладает тимоаналептическим и анксиолитическим действием, способствует улучшению памяти, мышления, не вызывая сексуальной дисфункции, нарушения сна, разбитости, не повышая массу тела и не нарушая функцию почек и печени. После приема per os всасывается медленно в продолжение в среднем девяти часов. Имеет место накопление концентрации пропорционально принятой дозе. Распределяется быстро, в сосудах связывается с белками-переносчиками, главные метаболические изменения действующего вещества происходят в печени. Время, необходимое для потери половины фармакологического свойства – 66 часов. Стойкая концентрация в крови наблюдается через 2 недели после первого приема.

Читайте также:
Биотин комплекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Спектр показаний. МКБ-10

Депрессия по международной классификации болезней десятого пересмотра относится к классу психических расстройств и расстройств поведения, к блоку аффективных нарушений. Бринтелликс эффективен при лечении таких расстройств из этого блока, как: – F32 – депрессивный эпизод: легкий, умеренный, тяжелый; – F33 – рекуррентная (с повторными эпизодами) клиническая депрессия.

Спектр противопоказаний

– Повышенная индивидуальная чувствительность к активному вортиоксетину, компонентам пленочной оболочки или вспомогательным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия основного компонента. – Возраст до восемнадцати лет. – Все три триместра беременности. С осторожностью, постоянно контролируя лабораторные показатели крови, мочи, предварительно проконсультировавшись со специалистом, возможно применение при: – декомпенсированной почечной или печеночной недостаточности; – психическом расстройстве, болезненном состоянии с сосредоточением мыслей и чувств на одной идее; – гипоманиакальном эпизоде; – фармакологически не контролируемых приступах эпилепсии и судорожных припадках в анамнезе; – циррозе печени; – предрасположенности к кровотечениям.

Побочное действие Бринтелликса

Возможны такие нежелательные симптомы, как: – тошнота разной степени выраженности в период первых двух недель приема; – учащение или урежение стула, рвота; – головокружение, нетипичные сновидения; – зуд в определенных частях тела или генерализованный; – ощущение жара, распространяющегося по телу. У лиц старше 50 лет при приеме препарата повышается риск переломов.

Способ и особенности применения, доза

Бринтелликс принимать per os, запивая необходимым количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 10 мг. При недостаточном эффекте после консультации со специалистом можно увеличить дозу до максимальной – 20 мг. в сутки. При повышенной реакции на рекомендованную суточную дозу – понизить до минимальных 5 мг. в день. При улучшении клинического состояния и исчезновении симптомов лечение не прекращают, проводят ещё в течение полугода для профилактики рецидива. При этом нет необходимости снижать дозу постепенно, можно прекратить прием резко. Для пожилых пациентов старше 65 лет рекомендованы минимальные 5 мг. один раз в сутки.

Особые указания

У детей до 18 лет не рекомендованы для приема антидепрессанты, так как во время клинических исследований в этой группе наблюдения у детей чаще встречалось суицидальное поведение: мысли, действия, а также агрессивность, враждебность, раздражительность. Независимо от того, когда был начат курс лечения Бринтелликсом, пациент должен пребывать в стационаре и быть под надзором специалистов, во избежание клинического ухудшения или суицида. Более тщательный надзор необходим тем, у кого имеется высокий суицидальный риск, особенно при неэффективности рекомендуемой суточной дозы и необходимости ее повышения или снижения. Принимать с осторожностью у лиц, имевших судорожные припадки или фармакологически не контролируемые приступы эпилепсии в анамнезе, так как существует риск припадка. Противопоказан пациентам с закрытоугольной формой глаукомы, так как расширение зрачков, вызванное приемом лекарственного средства, может спровоцировать приступ глаукомы. С осторожностью использовать пациентам, склонным к кровотечениям или принимающим антикоагулянты, так как возможны геморрагические нарушения. Терапия пациентов старше 65 лет – с осторожностью, минимальными дозами. Детям до 18 лет противопоказан. О приеме психотропного средства на фоне нарушения функции почек и печени данных нет или мало, соблюдать осторожность. Так как есть риск побочного эффекта в виде головокружения, необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Беременность является противопоказанием для приема Бринтелликса, так как он токсичен для репродуктивной системы. У новорожденных от матерей, принимавших антидепрессанты в третьем триместре, могут наблюдаться: респираторный дистресс-синдром, синюшная окраска кожи и слизистых оболочек, остановка дыхания, судороги, скачки температуры, рвота, снижение уровня сахара в крови, повышение или понижение давления, повышение сегментарных рефлексов, непроизвольное дрожание пальцев рук, трудности с приемом пищи, летаргия, нарушение сна. Не применять во время беременности, особенно на поздних сроках. Вортиоксетин проникает через гемато-молочный барьер, поэтому следует либо воздержаться от приема Бринтелликса на время кормления грудью, либо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Сведений о приеме доз больше, чем рекомендуемых, мало. Возможно усиление побочных эффектов: выраженная тошнота, головокружение, учащение стула, генерализованный зуд, ощущение жара, распространяющегося по всему телу. В таких ситуациях необходимо взять пациента под контроль, назначить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие и совместимость с напитками, содержащими алкоголь

Противопоказано применение совместно с: – необратимыми неселективными ингибиторами моноаминоксидазы, во избежание развития серотониновой интоксикации; – Моклобемидом и другими обратимыми селективными ингибиторами моноаминоксидазы; – Линезолидом и другими обратимыми неселективными ИМАО; – Селегилином и другими необратимыми селективными ИМАО В; – серотонинергическими лекарственными средствами, во избежание серотониновой интоксикации; Полный список препаратов, не рекомендуемых к совместному приему, описан в инструкции по применению, вложенной в коробку с препаратом. При одновременном приеме данного антидепрессанта и алкоголя не наблюдалось снижения или усиления фармакологического действия, изменения фармакокинетики, значительных нарушений и выраженных симптомов. Тем не менее не рекомендуется применение в сочетании с алкоголем.

Условия хранения

Бринтелликс требует оптимальных условий для хранения, включающих такие пункты, как: использование до истечения срока годности, составляющего 4 года со дня изготовления, соблюдение сухого температурного режима не выше 25 градусов, избегание попадания прямых солнечных лучей, недоступность для детей.

Читайте также:
Кальций сандоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отпуск из аптек

Официально данное лекарственное средство можно приобрести в аптечной сети, только предварительно предоставив провизору рецепт о назначении специалистом.

Аналоги

Антидепрессанты со схожим механизмом действия, составом или предназначением: «Алвента», «Велаксин», «Венлаксор», «Венлафаксин», «Венлафаксин–Зн», «Венлифт», «Депрексор», «Медофаксин», «Префаксин».

Описание препарата БРИНТЕЛЛИКС (BRINTELLIX)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «5» — на другой, миндалевидной формы.

1 таб.
вортиоксетина гидробромид 6.355 мг,
что соответствует содержанию вортиоксетина 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой, 10 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 10312/15/16/17 от 26.02.2015 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с тиснением «TL» на одной стороне и «10» — на другой, миндалевидной формы.

1 таб.
вортиоксетина гидробромид 12.71 мг,
что соответствует содержанию вортиоксетина 10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

14 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт.
Рег. №: 10312/15/16/17 от 26.02.2015 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, миндалевидной формы, с гравировкой “ТL” на одной стороне и “20” на другой стороне.

1 таб.
вортиоксетина гидробромид 25.42 мг,
что соответствует содержанию вортиоксетина 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата БРИНТЕЛЛИКС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 16.01.2019 г.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка-переносчика серотонина. Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста серотониновых 5-НТ 3 -, 5-НТ 7 – и 5-НТ 1D -рецепторов, частичного агониста серотониновых 5-НТ 1В -рецепторов и полного агониста серотониновых 5-HT 1A -рецепторов, а также ингибирует 5-НТ транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, допаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, GABA и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных. Однако, поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью

  • среднее количество переносчиков 5-НТ, связанных с вортиоксетином, составляло примерно 50% при дозе 5 мг/сут, 65% при дозе 10 мг/сут и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/сут.

Фармакокинетика

Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после перорального приема. Максимальная плазменная концентрация достигается через 7 – 11 ч. После многократного применения в дозах 5,10 или 20 мг/сут средняя С mах составляет 9-33 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 75%.
Средний V ss составляет 2600 л, что свидетельствует об экстенсивном внесосудистом распределении. Связывание с белками плазмы высокое – 98-99% и, по-видимому, не зависит от концентрации вортиоксетина в плазме.

Вортиоксетин экстенсивно метаболизируется в печени, главным образом, за счет окисления с помощью изофермента CYP2D6 и в меньшей степени изоферментов CYP3A4/5 и CYP2C9 и последующей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит вортиоксетина фармакологически неактивен.

Средний T 1/2 и клиренс при приеме внутрь составляют 66 ч и 33 л/ч соответственно. Около 2/3 неактивного метаболита вортиоксетина выводится с мочой и около 1/3 с калом. Лишь незначительное количество вортиоксетина выводится с калом в неизмененном виде. C ss в плазме достигается приблизительно через 2 недели.

Фармакокинетика носит линейный характер и не зависит от времени в изучавшемся диапазоне доз (2.5-60 мг/сут).

В соответствии с T 1/2 на основании AUC 0-24 ч после многократных доз 5-20 мг/сут индекс накопления составляет от 5 до 6.

У пожилых здоровых субъектов (>65 лет; п=20) экспозиция вортиоксетина увеличивалась на 27% (С тах и AUC) в сравнении с контрольной группой молодых здоровых субъектов (

В качестве начальной у пациентов в возрасте >65 лет следует применять минимальную эффективную дозу 5 мг/сут.

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста вортиоксетин в дозе более 10 мг/сут.

Плазменная концентрация вортиоксетина была приблизительно в 2 раза выше у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 по сравнению с экстенсивными метаболизаторами. Одновременное применение сильных ингибиторов изоферментов CYP3A4/2C9 у пациентов со сниженной метаболической активностью изофермента CYP2D6 может потенциально привести к увеличению экспозиции вортиоксетина . У пациентов с чрезвычайно быстрым метаболизмом изофермента CYP2D6 плазменная концентрация вортиоксетина 10 мг/сут была в пределах значений, полученных у экстенсивных метаболизаторов на дозах 5 мг/сут и 10 мг/сут. Как и для всех пациентов, в зависимости от индивидуальной реакции следует рассмотреть возможность коррекции дозы вортиоксетина.

Показания к применению

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Разовая доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента и сопутствующей терапии.

Побочные действия

  • головокружение, серотониновый синдром.
  • необычные сновидения.
  • приливы.
  • тошнота, диарея, рвота, запор.
  • зуд, в т.ч. генерализованный зуд;
  • ночная потливость.

Противопоказания к применению

Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО или с селективными ингибиторами МАО А; детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к вортиоксетину.

Читайте также:
Герперакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению вортиоксетина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявилена репродуктивная токсичность вортиоксетина.

  • респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с приемом пищи, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются немедленно либо вскоре ( < 24 ч) после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Хотя на сегодняшний день возможность взаимосвязи данного состояния с применением вортиоксетина не изучалась, принимая во внимание механизм его действия (повышение концентрации серотонина) возможный риск не может быть исключен.

Вортиоксетин не следует применять при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали, что вортиоксетин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Вероятно, вортиоксетин также выделяются с грудным молоком у человека.

Решение о прекращении грудного вскармливания или отказе от применения вортиоксетин следует принимать с учетом оценки относительной пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Особые указания

С осторожностью следует применять вортиоксетин при тяжелой почечной и печеночной недостаточности; мании и гипомании в анамнезе; фармакологически неконтролируемой эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе; выраженном суицидальном поведении; циррозе печени; склонности к кровотечениям; одновременно с ингибиторами МАО В (селегилином, разагилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, с триптофаном, с лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, с электросудорожной терапией; у пациентов пожилого возраста.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или пациенты со значимым уровнем размышлений на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо.

За пациентами необходимо тщательное наблюдение, в особенности за теми, которые обнаруживают высокий суицидальный риск, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Пациенты (и их опекуны) должны быть предупреждены о необходимости отслеживать признаки любого клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения и уицидальных мыслей, а также необычных изменений в поведении, и о необходимости немедленного обращения за врачебной помощью в случае возникновения подобных симптомов.

Существует возможный риск развития судорожных припадков при применении антидепрессантов. Поэтому вортиоксетин необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе или у пациентов с нестабильной эпилепсией. При возникновении судорожных припадков или увеличении их частоты лечение вортиоксетином необходимо прекратить.

Риск возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома повышается при совместном применении с серотонинергическими препаратами (включая триптаны), препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), антипсихотическими средствами либо другими антагонистами допамина. Пациентов необходимо наблюдать на предмет возникновения объективных и субъективных симптомов СС и ЗНС

Следует отменить вортиоксетин при развитии маниакального состояния.

Расширение зрачков, возникающее после приема многих антидепрессантов, в т.ч. и вортиоксетина, может спровоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза, которым не была проведена периферическая иридэктомия.

Следует по возможности отменить вортиоксетин у пациентов с симптоматической гипонатриемией и провести соответствующие медицинские вмешательства, направленные на коррекцию их состояния.

Однако во время терапии антидепрессантами прием алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами особенно в начале лечения вортиоксетином или при изменении его дозы.

Лекарственное взаимодействие

Вортиоксетин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, главным образом, за счет окисления, катализируемого изоферментом CYP2D6, и в меньшей степени изоферментами CYP3A4/5 и CYP2C9.

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказано применять в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Вортиоксетин может быть назначен не ранее, чем через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО. Вортиоксетин необходимо отменить не менее чем за 14 дней до начала применения необратимых неселективных ингибиторов МАО.

Одновременное применение вортиоксетина с обратимыми селективными ингибиторами МАО А, такими, как моклобемид, противопоказано. В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат следует применять в минимальных дозах и при тщательном клиническом наблюдении на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Одновременное применение вортиоксетина со слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, таким как линезолид, противопоказано. В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат должен применяться в минимальных дозах при тщательном клиническом мониторинге на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Читайте также:
Аксастрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хотя риск возникновения серотонинового синдрома при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО В ниже, чем при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО А, комбинированное применение вортиоксетина с необратимыми ингибиторами МАО В, такими, как селегилин или разагилин должно осуществляться с осторожностью. В случае одновременного применения необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Одновременное применение вортиоксетина и других лекарственных средств с серотонинергическим эффектом (например, трамадола, суматриптана ругих триптанов) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременное применение антидепрессантов с серотонинергическим эффектом с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций, включая серотониновый синдром.

Антидепрессанты с серотонинергическим эффектом могут снижать порог судорожной готовности. Одновременное применение с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, СИОЗСН), антипсихотическими средствами (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохином, бупропионом, трамадолом), должно осуществляться с осторожностью.

В случае применения вортиоксетина в дозе 10 мг/сут одновременно с бупропионом (сильным ингибитором изофермента CYP2D6) в дозе 150 мг 2 раза/сут в течение 14 дней у здоровых субъектов экспозиция вортиоксетина возросла в 2.3 раза.

Нежелательные реакции чаще наблюдались при присоединении бупропиона к текущей терапии вортиоксетином, чем при присоединении вортиоксетина к текущей терапии бупропионом. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного ингибитора изофермента CYP2D6 (например, бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина) следует рассмотреть возможность снижения дозы вортиоксетина.

Присоединение вортиоксетина через 6 дней после начала применения кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP3A4/5 и Р-гликопротеина) или через 6 дней после начала применения флуконазола в дозе 200 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5) у здоровых субъектов экспозиция (AUC) вортиоксетина возросла в 1.3 и 1.5 раза соответственно. Коррекции дозы не требуется.

Специальных исследований применения вортиоксетина одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, кониваптан и многими ингибиторами протеазы ВИЧ) и ингибиторами изофермента CYP2C9 (такими как флуконазол и амиодарон) у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 не проводилось, тем не менее можно ожидать, что у этих пациентов такое применение приведет к более выраженной экспозиции вортиоксетина по сравнению с умеренным действием, описанным выше. Прием однократной дозы омепразола 40 мг (ингибитор изофермента CYP2C19) на фоне повторных доз вортиоксетина не изменяло фармакокинетику последнего у здоровых субъектов.

При приеме однократной дозы вортиоксетина 20 мг через 10 дней после начала применения рифампицина в дозе 600 мг/сут (индуктор изоферментов CYP широкого спектра) здоровыми субъектами экспозиция (AUC) вортиоксетина снизилась на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного индуктора изоферментов цитохрома Р450 широкого спектра (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина) следует рассмотреть возможность коррекции дозы вортиоксетина.

Бринтелликс таб.п.п/о 10мг N28 вн

изображение Бринтелликс таб.п.п/о 10мг N28 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ

Бринтелликс инструкция по применению
лекарственного препарата для медицинского применения
Бринтелликс таблетки 10мг №28
ИНСТРУКЦИЯ
БРИНТЕЛЛИКС таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг № 28
производство по полным циклом: Х. Лундбек А / С, Дания;
первичное и вторичную упаковку: Елаяфарм, Франция; испытания по показателем “микробиологическая чистота “:
Еурофинс Фарма А / С, Дания
СОСТАВ
действующее вещество: вортиоксетин;
1 покрытая оболочкой таблетка содержит 5 мг или 10 мг вортиоксетину в виде вортиоксетину гидробромида;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171); таблетки 5 мг железа оксид красный (Е172); таблетки 10 мг железа оксид желтый (Е 172).
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 5 мг розовые, каплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами «TL» с одной стороны и «5» – с другой; таблетки 10 мг: желтые, каплевидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с символами «TL» с одной стороны и “10” – с другой.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антидепрессанты.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологические.
Механизм действия
Механизм действия вортиоксетину, как полагают, связан с его мультимодальной активностью, которая является сочетанием двух фармакологических механизмов: прямой модуляции активности рецепторов и ингибирования транспортера серотонина (5-НТ). Доклинические данные показывают, что вортиоксетин является антагонистом 5-НТ 3 , 5-HT 7 и 5-HT 1D рецепторов, частичным агонистом 5-HT 1B рецепторов, агонистом 5-HT 1A рецепторов и ингибитором 5-HT транспортера, вызывает модуляцию нейротрансмиссии в нескольких системах, в том числе серотонина, норадреналина, дофамина, гистамина, ацетилхолина, ГАМК и глутамата. Такая мультимодальная активность, как полагают, обеспечивает антидепрессанты и анксиолитические эффекты, а также улучшение когнитивной функции, обучения и памяти в условиях доклинических исследований вортиоксетину. Кроме того, доклинические исследования указывают, что вортиоксетин не вызывает сексуальной дисфункции. Точный вклад каждой составляющей этого механизма в наблюдаемый фармакодинамический профиль остается неясным, поэтому следует применять внимание при экстраполяции доклинических данных непосредственно на человека.
Установлено, что захват транспортера серотонина различными суточными дозами вортиоксетину составляло примерно 50% – дозой 5 мг, 65% – в дозе 10 мг и более 80% – дозой 20 мг. Вортиоксетин клинически показал антидепрессивным действием при захвате транспортера 5-НТ на 50%.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность вортиоксетину возрастает с увеличением дозы. Кроме того вортиоксетин в пределах доз 5-20 мг продемонстрировал эффективность в широком диапазоне депрессивных (по шкале MADRS) и тревожных (по шкале HAM-А) симптомов депрессии.
Профилактика рецидивов
Продолжительность антидепрессивного эффекта была продемонстрирована в исследовании профилактики рецидивов, в котором в два раза выше риск рецидива был определен в группе плацебо, чем в группе вортиоксетину.
Пациенты пожилого возраста
В диапазоне доз вортиоксетину от 5 до 20 мг в сутки эффективность и переносимость у пожилых людей отвечала результатам исследований у взрослого населения.
Пациенты с тяжелой депрессией или высоким уровнем симптомов тревоги
Антидепрессантный эффективность была также продемонстрирована у больных с тяжелой депрессией (? 30 баллов MADRS) и в депрессивных пациентов с высоким уровнем тревожных симптомов (? 20 баллов HAM-А) в краткосрочных исследованиях, включая исследования у пациентов пожилого возраста, и долгосрочных исследованиях профилактики рецидивов.
Пациенты с неадекватным ответом на лечение СИОЗС / СИЗЗН
В сравнительном исследовании гибких доз у пациентов с депрессией после неадекватного ответа на лечение существующего эпизода СИОЗС / СИЗЗН вортиоксетин в суточной дозе 10-20 мг был статистически значительно более эффективным чем агомелатин в дозе 25-50 мг (по шкале MADRS), клиническое значение было доказано по шкалам CGI-I и SDS.
Когнитивная дисфункция при депрессии
В ходе исследований влияния лекарственного средства на когнитивные процессы оказалось, что эффект вортиоксетину главным образом обусловлен прямым воздействием на когнитивную функцию, чем косвенным влиянием через улучшение симптомов депрессии.
Качество жизни и общее функционирование
Вортиоксетин превосходил плацебо по показателям оценки качества жизни, клинически значительно улучшал общее состояние здоровья (по шкале EQ-5D) и показатели общего функционирования (по шкале SDS – работа, социальное и семейное жизни) по сравнению с плацебо или активным средством сравнения (агомелатином) . Более того, лучшие эффекты по сравнению с плацебо в отношении качества жизни сохранялись в течение долгосрочного исследования профилактики рецидива.
Переносимость и безопасность
Безопасность и переносимость вортиоксетину оценивались в кратко- и долгосрочных исследованиях для доз 5-20 мг в сутки.
Вортиоксетин НЕ увеличивал частоты бессонница или сонливость по сравнению с плацебо.
В систематическом оценке потенциальных симптомов отмены не было выявлено клинически значимой разницы между вортиоксетином и плацебо по частоте и характеру симптомов отмены ни после краткосрочного (6-12 недель), ни после долгосрочного (24-64 недели) периода лечения.
В ходе клинических исследований вортиоксетину частота сообщений о нежелательных сексуальных реакции была низкой и подобной плацебо, показатели частоты сексуальной дисфункции, связанной с терапией, и общие оценки по шкале ASEX не имели клинически значимых различий с плацебо в отношении симптомов сексуальной дисфункции при применении рекомендуемой дозы вортиоксетину, но высокие дозы были связаны с численным ростом случаев дисфункции.
В ходе клинических исследований подобно плацебо вортиоксетин не влиял на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление.
Клинически значимых изменений в оценках функции печени и почек в ходе клинических исследований не было.
Вортиоксетин не питал каких-либо клинически значимого влияния на параметры ЭКГ, включая QT-, QTc-, PR- и QRS-интервалы, у пациентов с большим депрессивным расстройством. В тщательном исследовании QTc среди здоровых добровольцев при применении доз до 40 мг в сутки потенциала к увеличению QTc интервала не наблюдали.
Детский возраст
Клинические исследования среди пациентов детского возраста не проводились, следовательно, безопасность и эффективность препарата Бринтелликс для пациентов в возрасте до 18 лет не были установлены.

Читайте также:
Лемтрада: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Абсорбция Вортиоксетин медленно, но хорошо всасывается после приема внутрь и пик концентрации в плазме крови достигается в течение 7-11 часов. После многократного приема 5, 10 или 20 мг в сутки наблюдалось среднее значение C Max 9-33 нг / мл. Биодоступность составляет 75%.Влияние приема пищи на фармакокинетику не наблюдалось.
Распределение Средний объем распределения (V SS ) составляет 2600 л, что указывает на объемный внесосудистое распределение. Вортиоксетин сильно связывается с белками плазмы (98-99%) и связывания, как представляется, не зависит от концентрации вортиоксетину в плазме.
Метаболизм Вортиоксетин широко метаболизируется в печени, главным образом путем окисления и последующей конъюгации глюкуроновой кислотой.
In vitro изоферменты цитохрома P450 CYP2D6, CYP3A4 / 5, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C8 и CYP2B6 участвуют в метаболизме вортиоксетину. Ингибирующего или индуцирующего влияния вортиоксетину in vitro на изоферменты CYP CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 / 5 не наблюдалось. Вортиоксетин является слабым P-gp субстратом и ингибитором.
Основной метаболит вортиоксетину фармакологически неактивным.
Выведение Период полувыведения – 66 часов. Примерно 2/3 неактивного метаболита вортиоксетину выводится с мочой и около 1/3 – с калом. Только незначительное количество вортиоксетину выводится с калом. Стойкая концентрация в плазме крови достигается через 2 недели.
Линейность / нелинейность

Бринтелликс 5мг, 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой

Бринтелликс 5мг, 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой

Бринтелликс показан для лечения больших депрессивных эпизодов у взрослых.

  • Гиперчувствительность к активному веществу или какому-либо компоненту препарата.
  • Одновременное применение с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) или с селективными ингибиторами МАО А.
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • мания и гипомания;
  • фармакологически неконтролируемая эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе;
  • выраженное суицидальное поведение;
  • цирроз печени;
  • склонность к кровотечениям;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО B (селегилином, разагилином); серотонинергическими лекарственными препаратами;
  • препаратами, снижающими порог судорожной готовности;
  • литием, триптофаном;
  • лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный;
  • пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию;
  • препаратами, способными вызвать гипонатриемию;
  • электросудорожная терапия;
  • пожилой возраст.
Применение при беременности

Препарат не должен применяться во время беременности, если того не потребует клиническое состояние самой женщины.

Бринтелликс предназначен для приема внутрь. Покрытые пленочной оболочкой таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Курс лечения, дозы препарата и кратность применения определяет лечащий врач.

Активное вещество – вортиоксетина гидробромид 6,355 мг, что эквивалентно 5 мгвортиоксетина.
Вспомогательные вещества – маннитол 110,645 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22,5 мг, гипролоза 4,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай розовый 4,5 мг (гипромеллоза 2,813 мг, титана диоксид (Е171) 1,375 мг, макрогол 400 0,281 мг, краситель железа оксид красный (Е172)

Владелец регистрационного удостоверения

Лекарственный препарат – Бринтелликс (Brintellix)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, миндалевидной формы, с тиснением “TL” на одной стороне и “5” – на другой.

1 таб. вортиоксетина гидробромид 6.355 мг, что соответствует содержанию вортиоксетина 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 110.645 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 22.5 мг, гипролоза – 4.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Читайте также:
Венитан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав пленочной оболочки: Опадрай розовый – 4.5 мг (гипромеллоза – 2.813 мг, титана диоксид (E171) – 1.375 мг, макрогол 400 – 0.281 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.032 мг).

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Лечение больших депрессивных эпизодов у взрослых.

Противопоказания к применению

Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО или с селективными ингибиторами МАО А; детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); повышенная чувствительность к вортиоксетину.

Антидепрессант. Механизм действия вортиоксетина, по-видимому, связан с его прямой модулирующей серотонинергической активностью и ингибированием белка-переносчика серотонина. Доклинические исследования показывают, что вортиоксетин выступает в роли антагониста серотониновых 5-НТ3-, 5-НТ7 – и 5-НТ1D-рецепторов, частичного агониста серотониновых 5-НТ-рецепторов и полного агониста серотониновых 5-HT1A-рецепторов, а также ингибирует 5-НТ транспортер, модулируя тем самым нейротрансмиссию в нескольких системах, прежде всего серотонинергическую, но, вероятно, также и норадренергическую, допаминергическую, нейротрансмиссию, опосредованную гистамином, ацетилхолином, GABA и глутаматом. Такая мультимодальная фармакологическая активность, по-видимому, лежит в основе антидепрессивных и анксиолитических свойств вортиоксетина, а также определяет улучшение когнитивных функций, обучения и памяти, наблюдаемые в исследованиях на животных. Однако, поскольку индивидуальный вклад каждой фармакологической мишени в наблюдаемый фармакодинамический профиль вортиоксетина остается неясным, экстраполяция приведенных доклинических данных на человека должна осуществляться с осторожностью

В двух исследованиях с использованием позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) у людей с целью количественного определения степени связывания переносчиков 5-НТ (с использованием лигандов), при различном уровне дозирования вортиоксетина, получены следующие данные: среднее количество переносчиков 5-НТ, связанных с вортиоксетином, составляло примерно 50% при дозе 5 мг/сут, 65% при дозе 10 мг/сут и повышалось до 80% при увеличении дозы до 20 мг/сут.

Вортиоксетин подвергается экстенсивному метаболизму в печени, главным образом, за счет окисления, катализируемого изоферментом CYP2D6, и в меньшей степени изоферментами CYP3A4/5 и CYP2C9.

Из-за риска возникновения серотонинового синдрома вортиоксетин противопоказано применять в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Вортиоксетин может быть назначен не ранее, чем через 14 дней после отмены необратимых неселективных ингибиторов МАО. Вортиоксетин необходимо отменить не менее чем за 14 дней до начала применения необратимых неселективных ингибиторов МАО.

Одновременное применение вортиоксетина с обратимыми селективными ингибиторами МАО А, такими, как моклобемид, противопоказано. В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат следует применять в минимальных дозах и при тщательном клиническом наблюдении на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Одновременное применение вортиоксетина со слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, таким как линезолид, противопоказано. В случае доказанной необходимости одновременного применения присоединяемый препарат должен применяться в минимальных дозах при тщательном клиническом мониторинге на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Хотя риск возникновения серотонинового синдрома при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО В ниже, чем при одновременном применении вортиоксетина и селективных ингибиторов МАО А, комбинированное применение вортиоксетина с необратимыми ингибиторами МАО В, такими, как селегилин или разагилин должно осуществляться с осторожностью. В случае одновременного применения необходимо тщательное наблюдение за пациентом на предмет возникновения серотонинового синдрома.

Одновременное применение вортиоксетина и других лекарственных средств с серотонинергическим эффектом (например, трамадола, суматриптана других триптанов) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременное применение антидепрессантов с серотонинергическим эффектом с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций, включая серотониновый синдром.

Антидепрессанты с серотонинергическим эффектом могут снижать порог судорожной готовности. Одновременное применение с препаратами, снижающими порог судорожной готовности (например, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС, СИОЗСН), антипсихотическими средствами (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохином, бупропионом, трамадолом), должно осуществляться с осторожностью.

В случае применения вортиоксетина в дозе 10 мг/сут одновременно с бупропионом (сильным ингибитором изофермента CYP2D6) в дозе 150 мг 2 раза/сут в течение 14 дней у здоровых субъектов экспозиция вортиоксетина возросла в 2.3 раза.

Нежелательные реакции чаще наблюдались при присоединении бупропиона к текущей терапии вортиоксетином, чем при присоединении вортиоксетина к текущей терапии бупропионом. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного ингибитора изофермента CYP2D6 (например, бупропиона, хинидина, флуоксетина, пароксетина) следует рассмотреть возможность снижения дозы вортиоксетина.

Присоединение вортиоксетина через 6 дней после начала применения кетоконазола в дозе 400 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP3A4/5 и Р-гликопротеина) или через 6 дней после начала применения флуконазола в дозе 200 мг/сут (ингибитор изоферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4/5) у здоровых субъектов экспозиция (AUC) вортиоксетина возросла в 1.3 и 1.5 раза соответственно. Коррекции дозы не требуется.

Специальных исследований применения вортиоксетина одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, кониваптан и многими ингибиторами протеазы ВИЧ) и ингибиторами изофермента CYP2C9 (такими как флуконазол и амиодарон) у пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 не проводилось, тем не менее можно ожидать, что у этих пациентов такое применение приведет к более выраженной экспозиции вортиоксетина по сравнению с умеренным действием, описанным выше. Прием однократной дозы омепразола 40 мг (ингибитор изофермента CYP2C19) на фоне повторных доз вортиоксетина не изменяло фармакокинетику последнего у здоровых субъектов.

При приеме однократной дозы вортиоксетина 20 мг через 10 дней после начала применения рифампицина в дозе 600 мг/сут (индуктор изоферментов CYP широкого спектра) здоровыми субъектами экспозиция (AUC) вортиоксетина снизилась на 72%. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при присоединении к текущей терапии вортиоксетином сильного индуктора изоферментов цитохрома Р450 широкого спектра (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина) следует рассмотреть возможность коррекции дозы вортиоксетина.

Для приема внутрь.

Разовая доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут в зависимости от индивидуальной реакции пациента и сопутствующей терапии.

Читайте также:
Анузол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны нервной системы: головокружение, серотониновый синдром.

Со стороны психики: необычные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, в т.ч. генерализованный зуд; ночная потливость.

С осторожностью следует применять вортиоксетин при тяжелой почечной и печеночной недостаточности; мании и гипомании в анамнезе; фармакологически неконтролируемой эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе; выраженном суицидальном поведении; циррозе печени; склонности к кровотечениям; одновременно с ингибиторами МАО В (селегилином, разагилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, с триптофаном, с лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на тромбоцитарную функцию, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, с электросудорожной терапией; у пациентов пожилого возраста.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.

Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или пациенты со значимым уровнем размышлений на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при применении антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо.

За пациентами необходимо тщательное наблюдение, в особенности за теми, которые обнаруживают высокий суицидальный риск, особенно в начале лечения или при изменении дозы препарата. Пациенты (и их опекуны) должны быть предупреждены о необходимости отслеживать признаки любого клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения и суицидальных мыслей, а также необычных изменений в поведении, и о необходимости немедленного обращения за врачебной помощью в случае возникновения подобных симптомов.

Существует возможный риск развития судорожных припадков при применении антидепрессантов. Поэтому вортиоксетин необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе или у пациентов с нестабильной эпилепсией. При возникновении судорожных припадков или увеличении их частоты лечение вортиоксетином необходимо прекратить.

Риск возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома повышается при совместном применении с серотонинергическими препаратами (включая триптаны), препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), антипсихотическими средствами либо другими антагонистами допамина. Пациентов необходимо наблюдать на предмет возникновения объективных и субъективных симптомов СС и ЗНС

Следует отменить вортиоксетин при развитии маниакального состояния.

Расширение зрачков, возникающее после приема многих антидепрессантов, в т.ч. и вортиоксетина, может спровоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза, которым не была проведена периферическая иридэктомия.

Следует по возможности отменить вортиоксетин у пациентов с симптоматической гипонатриемией и провести соответствующие медицинские вмешательства, направленные на коррекцию их состояния.

Однако во время терапии антидепрессантами прием алкоголя не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с опасными механизмами особенно в начале лечения вортиоксетином или при изменении его дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничения при беременности – Противопоказано. Ограничения при кормлении грудью – Противопоказано.

Данные по применению вортиоксетина у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных выявилена репродуктивная токсичность вортиоксетина.

У новорожденных, матери которых получали серотонинергические препараты на поздних сроках беременности, могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с приемом пищи, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются немедленно либо вскоре (< 24 ч) после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Хотя на сегодняшний день возможность взаимосвязи данного состояния с применением вортиоксетина не изучалась, принимая во внимание механизм его действия (повышение концентрации серотонина) возможный риск не может быть исключен.

Вортиоксетин не следует применять при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали, что вортиоксетин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Вероятно, вортиоксетин также выделяются с грудным молоком у человека.

Решение о прекращении грудного вскармливания или отказе от применения вортиоксетин следует принимать с учетом оценки относительной пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии для матери.

Применение при нарушениях функции почек

Ограничения при нарушениях функции почек – С осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Ограничения при нарушениях функции печени – С осторожностью.

Применение у пожилых пациентов

Ограничения для пожилых пациентов – С осторожностью.

Применение у детей

Ограничения для детей – Противопоказано.Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Ознакомиться с полной информацией и купить Бринтелликс 5мг, 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты. Информация о товаре, размещенная на сайте, является достоверной на дату обновления информации на сайте и может отличаться от информации на дату продажи товара в аптечном учреждении города Москва.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: