Буденофальк: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Буденофальк (Budenofalk)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Буденофальк

Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул – круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

1 капс.
будесонид (микронизированный)3 мг

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный), лактозы моногидрат, повидон К25, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудрагит L), сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:2) (эудрагит S), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] (сополимер аммониометакрилата (тип B), эудрагит RS), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.2:1] (сополимер аммониометакрилата (тип A), эудрагит RL), триэтилцитрат, тальк.

Состав оболочки капсулы (корпус): желатин, вода, титана диоксид.
Состав оболочки капсулы (крышечка): желатин, вода, титана диоксид.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

ГКС для приема внутрь. Точный механизм действия будесонида при воспалительных заболеваниях кишечника до конца не выяснен. Данные клинико-фармакологических и контролируемых клинических исследований четко указывают на то, что механизм действия будесонида преимущественно основывается на локальном действии в кишечнике.

При приеме внутрь в дозах, клинически равноэффективных для ГКС системного действия, будесонид вызывает значительно меньшее угнетение гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее влияние на маркеры воспаления.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в среднем составляет 1-2 нг/мл. V d составляет около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 85-90%. Около 90% будесонида подвергается интенсивной биотрансформации в печени с участием изоферментов CYP3A. Образующиеся метаболиты (6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида). В зависимости от типа и степени тяжести заболевания печени метаболизм будесонида при участии изоферментов CYP3A может быть снижен.

Средний T 1/2 будесонида составляет примерно 3-4 ч. Системная биодоступность у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника после приема натощак составляет около 9-13%. Среднее значение клиренса будесонида – около 10 л/мин. Будесонид выводится почками лишь в ограниченной степени.

Показания активных веществ препарата Буденофальк

Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки; коллагенозный (коллагеновый) колит; аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K52.8 Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты
K75.4 Аутоиммунный гепатит

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Суточная доза составляет 6-9 мг. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: часто – синдром Иценко-Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция); редко – задержка роста у детей.

Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта, нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – расстройство пищеварения; нечасто – язвы желудка или двенадцатиперстной кишки; редко – панкреатит; очень редко – запор.

Со стороны иммунной системы: часто – повышенный риск инфекционных заболеваний.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.

Нарушения психики: часто – депрессия, раздражительность, эйфория; нечасто – психомоторная гиперактивность, тревожность; редко – агрессия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; редко – остеонекроз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – аллергическая экзантема, петехии, замедление заживления ран, контактный дерматит; редко – экхимозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Общие реакции: очень редко – усталость, утомляемость, общее недомогание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к будесониду, цирроз печени, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по сахарному диабету или глаукоме, беременность, период грудного вскармливания, любые другие состояния, при которых применение ГКС может привести к нежелательным эффектам

Следует тщательно оценить риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения ГКС.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Будесонид выделяется с грудным молоком. Тем не менее, ожидается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, после приема матерью будесонида в терапевтическом диапазоне, будет незначительным. Решение о том, следует ли прекратить кормление грудью или прекратить либо не начинать терапию будесонидом, следует принимать с учетом пользы кормления грудью для ребенка и пользы от терапии будесонидом для женщины.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при циррозе печени противопоказано. Нет оснований полагать, что для пациентов с заболеваниями печени нецирротического характера или с нарушениями функции печени легкой степени требуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специальные рекомендации по дозированию отсутствуют. Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание обострения хронических заболеваний.

Особые указания

Подавление воспалительного ответа и иммунной функции на фоне приема будесонида повышает склонность к тяжелому течению инфекций.

Особые опасения вызывает ветряная оспа, поскольку это обычно легкое заболевание может привести к летальному исходу у пациентов с подавленным иммунитетом. Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта они должны обратиться за срочной медицинской помощью.

Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальным иммуноглобулином.

Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины

Основываясь на опыте лечения пациентов на поздней стадии первичного билиарного цирроза, страдающих циррозом печени, следует ожидать повышения системной доступности будесонида у всех пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития нечеткости зрения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Читайте также:
Домет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Про одновременном применении с диуретиками может увеличиваться экскреция калия.

Есть основания полагать, что совместное применение с ингибиторами изофермента CYP3А4, включая препараты, содержащие кобицистат, приведет к повышению риска системных нежелательных явлений. Одновременного применения таких препаратов следует избегать, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает повышенный риск системных нежелательных явлений ГКС; в этом случае следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления системных нежелательных явлений ГКС.

При одновременном применении кетоконазола 200 мг 1 раз/сут перорально концентрации будесонида в плазме крови (однократная доза 3 мг) повышались примерно в 6 раз. При введении кетоконазола через 12 ч после будесонида концентрации увеличивались примерно в 3 раза. Ввиду того, что имеющихся данных недостаточно для того, чтобы давать рекомендации относительно доз, одновременного применения будесонида с кетоконазолом следует избегать.

Другие сильные ингибиторы изофермента CYP3А4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и грейпфрутовый сок, также могут вызвать существенное увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В связи с этим их применения одновременно с будесонидом следует избегать.

Индукторы изофермента CYP3А4, в т.ч. карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты изофермента CYP3А4 могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3А4, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3А4, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3А4, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови, в таких случаях может потребоваться коррекция/снижение дозы такого препарата.

Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме крови и об усилении эффектов ГКС у женщин, принимавших эстрогены или пероральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных пероральных контрацептивов.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с будесонидом в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому между приемом указанных препаратов следует соблюдать интервал 2 ч.

Поскольку будесонид может угнетать функцию коры надпочечников, стимуляционный тест с АКТГ для диагностики гипофизарной недостаточности может показывать ложные результаты (низкие значения).

Буденофальк

Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсулы сферические пеллеты белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препа-раты. Глюкокортикостероиды для местного применения.Будесонид.

Код АТХ А07ЕА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа.

После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона.

Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.

Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 – 90%.

Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%

Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.

Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):

Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.

Фармакодинамика

Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.

При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.

Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

Первичный предел эффективности представлял собой долю пациентов с ремиссией (CDAI <150) на 8-ой неделе.

В исследование было включено всего 471 пациентов (полный набор анализа, FAS), 439 пациентов находились в соответствии с протоколом (РР) набора анализа. В исходных характеристиках обеих групп лечения не наблюдалось никаких значимых различий. В подтверждающем анализе, 71,3% пациентов имели ремиссию, которые находились в группе OD и принимали 9 мг и 75,1% – в группе TID (РР), которые принимали 3 мг (P: 0,01975), демонстрируя не меньшую эффективность 9 мг будезонида OD, чем 3 мг будесонида TID.

Никаких серьезных побочных эффектов не было заявлено касательно данного препарата.

Показания к применению

– болезнь Крона легкой или средней степени тяжести с локализацией в подвздошной и/или восходящей ободочной кишке (в составе комплексной терапии);

Лечение препаратом Буденофальк будет неэффективным у пациентов с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта. По причине своего местного действия, препарат будет неэффективен при внекишечных симптомах болезни (экстракишечных), например, тех, которые проявляются на коже, глазах или суставах.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы один раз в день утром или по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером) до еды в случае, если это более удобно для пациента.

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы в день утром перед завтраком (в соответствии с суточной дозой 9 мг будезонида).

Рекомендуемая суточная доза для достижения ремиссии взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером).

Рекомендуемая суточная доза в период ремиссии (для поддержания ремиссии) взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером). Если во время этого лечения повысится значение ALT и/или АСТ, то следует увеличить дозу до 3 капсул в день.

Читайте также:
Гемцитабин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У больных, которые переносят азатиоприн, следует комбинировать азатиоприн с будесонидом для поддержания ремиссии.

Капсулы необходимо принимать за 30 мин. до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (150-200 мл).

Пациенты с затрудненным актом глотания могут открыть капсулу и принять ее содержимое с достаточным количеством жидкости (эффективность препарата при этом не уменьшается).

Курс лечения при болезни Крона составляет 8 недель. Как правило, эффект наступает через 2-4 недели.

При лечении аутоиммунного гепатита, после достижения ремиссии, лечение должно быть продолжено не менее 24 месяцев. Если биохи-мическая ремиссия является стабильной, а биопсия печени не показывает признаков воспаления, лечение может быть прекращено.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно уменьшать дозы. В первую неделю, дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (1капсуле утром и вечером). На второй неделе, 1 капсуле только утром. Лечение может быть впоследствии приостановлено.

Побочные действия

Часто (˃1/100 до 1

– синдром Кушинга, нарушения переносимости к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с отеками, повышенная экскреция калия, атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные угри, нарушение секреции полового гормона (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)

– повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний

– мышечные и суставные боли, мышечная слабость и судороги, остеопороз

– депрессия, раздражительность, эйфория

– аллергическая сыпь, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит

Очень редко, включая отдельные сообщения (

-задержка роста у детей

– дискомфорт в области желудка, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор

– асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости)

– псевдоопухоль мозга, иногда с отеком оптического диска у подростков

– разные психиатрические заболевания, влияющие также на поведение

– повышение риска тромбозов, васкулит, синдром отмены после длительной терапии

Иногда могут возникать побочные эффекты, характерные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, ранее проведенного лечения другими глюкокортикоидами и индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования показали, что при приеме Буденофалька частота глюкокортикоидных побочных эффектов ниже, чем при пероральном приеме эквивалентной дозы преднизолона.

При переходе с системно активных глюкокортикоидов на локально эффективный будесонид могут обостриться внекишечные заболевания (особенно кожи и суставов).

Противопоказания

– гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата

– местные инфекции кишечника (вызванные бактериями, грибами, амебами, вирусами)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– пациенты с патологией щитовидной железы

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия:

Действие гликозида может быть усилено за счет дефицита калия.

Может усилиться выведение калия.

Фармакокинетические взаимодействия:

Одновременное пероральное применение кетоконазола один раз в день в дозе 200 мг приводило к увеличению концентрации будесонида (разовая доза 3 мг) в плазме примерно в 6 раз.

При приеме кетоконазола примерно через 12 часов после приема будесонида концентрация будесонида увеличивалась примерно в 3 раза. Поскольку имеющиеся данные не позволяют дать рекомендацию по дозировке, следует избегать эту комбинацию.

Возможно также другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и сок грейпфрута могут повысить концентрацию будесонида в плазме. Поэтому следует избегать одновременного приема.

Активные вещества, такие как карбамазепин и рифампицин, которые индуцируют CYP3A4, могут сократить местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться регулирование дозы будесонида.

– Субстраты для CYP3A

Активные вещества, которые метаболизируются CYP3A4, находятся в конкуренции с будесонидом. Если конкурирующее вещество имеет более высокое сродство с CYP3A, это может привести к повышенной концентрации будесонида в плазме. Если будесонид связан сильнее с CYP3A, это может привести к увеличению концентрации в плазме конкурирующих веществ. Поэтому может быть необходима коррекция дозы конкурирующих веществ.

У женщин, принимавших одновременно эстрогены или оральные противозачаточные средства, отмечалось увеличение уровня кортикостероидов в плазме и усиление их действия. Это, однако, не наблюдалось после приема низких доз комбинированных противозачаточных средств.

Одновременное применение циметидина в стандартной дозировке и будесонида оказывает низкий, клинически незначительный эффект на фармакокинетику будесонида. Совместный прием омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Активные вещества, связывающие стероиды

Взаимодействие с синтетическими смолами, связывающими стероиды, как холестирамин и антациды, не исключается. При одновременном приеме с будесонидом это может привести к ослаблению влияния будесонида. Поэтому следует принимать эти препараты не одновременно, а с интервалом минимум в 2 часа.

Особые указания

Лечение Буденофальком приводит к снижению уровня системных стероидов, в отличие от обычной пероральной стероидной терапии. Поэтому перевод пациента с другого вида стероидной терапии приводит к симптомам, связанным с изменением системного уровня стероидов.

Следует проявлять осторожность, если пациент имеет одно из перечисленных ниже заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, другие состояния, когда глюкокортикоиды могут иметь побочные эффекты, при семейном анамнезе сахарного диабета или глаукомы.

Длительное использование препарата в повышенных дозах может привести к системным побочным стероидным эффектам, таким, как синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, очень редко различные психические/поведенческие эффекты.

Инфекции

Подавление воспаления и иммунной системы повышает риск развития инфекций и степень их тяжести. Следует учитывать риск активации бактерий, грибов, амеб и вирусных инфекций во время глюкокортикоидной терапии. Клиническая картина может быть нетипичной. Тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и, следовательно, достичь продвинутой стадии, прежде чем их могут выявить.

Следует быть особенно осторожным с ветряной оспой, так как обычно легко протекающее заболевание может принять угрожающий оборот даже с летальным исходом для жизни людей с ослабленным иммунитетом. Пациенты, у которых еще не было этого заболевания, должны избегать близкого контакта с людьми, имеющими ветряную оспу или опоясывающий лишай. В случае заражения следует немедленно обратиться к врачу. Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы показана всем пациентам, получающим кортикостероиды или которые получали их последние 3 месяца, если они могли быть инфицированы ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после заражения. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, требуется неотложное и специальное лечение. Кортикостероидная терапия не должна быть прервана​​, можно увеличить дозировку.

Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны как можно скорее после заражения получить лечение иммуноглобулином.

Живые вакцины не следует вводить лицам, получающим длительное лечение кортикостероидами. Образование антител после введения других вакцин может быть снижено.

Пациенты с нарушениями функции печени:

При использовании препарата у пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

У пациентов с заболеваниями печени без цирроза Будесонид в дневной дозировке 9 мг переносится хорошо. Специальные рекомендации по дозировке для пациентов с заболеваниями печени без цирроза или незначительными нарушениями функции печени не нужны. Выведение будесонида, как и других глюкокортикоидов, может снижаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и повышенной системной биодоступностью; следовательно, лечение будесонидом таким пациентам противопоказано.

Читайте также:
Диаглинид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кортикостероиды могут вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и уменьшать стресс. Перед оперативным вмешательством, в других стрессовых ситуациях рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими CYP3A4 ингибиторами.

Буденофальк содержит лактозу и сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, с лактазной недостаточностью, с дефицитом сахаразыизомальтазы или синдромом глюкозогалактозной мальабсорбции не должны принимать Буденофальк. Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно определять сывороточный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) (в течение первого месяца лечения каждые 2 недели, затем каждые 3 месяца), чтобы отрегулировать дозу будесонида.

Использование Буденофалька может привести к положительным результатам при контроле на допинги.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата Буденофальк при беременности отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована токсичность в отношении репродуктивной системы. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применятся надежные методы контрацепции.

Следует воздержаться от приема препарата во время беременности, если нет веских причин для назначения Буденофалька. Есть только неполные данные о результатах применения будесонида при беременности. Хотя результаты использования ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин не являются отрицательными, максимальная концентрация в плазме крови во время лечения Буденофальком вероятно выше, чем при применении будесонида путем ингаляции

Будесонид переходит в материнское молоко (есть данные о выделении после ингаляции). При использовании терапевтических доз Буденофалька ожидается только незначительное воздействие на грудного ребенка. Решение о грудном вскармливании или отлучении от груди или об отказе от лечения будесонидом должно быть тщательно взвешено с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки и интоксикации отмечено не было.

Форма выпуска и упаковка

10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25о С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

Др. Фальк Фарма ГмбХ

79108 Фрайбург, Германия

Тел. +49 761-1514-0

Факс +49 761-1514-321

Эксклюзивный представитель

Альпен Фарма АГ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Буденофальк капсулы – Др. Фальк – инструкция по применению

Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) 300 мг, лактозы моногидрат 12 мг, повидон-К25 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,1:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) 3,0 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер [2:0,2:1] (Аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) 2,1 мг; триэтилцитрат 4,2 мг; тальк 44,7 мг.

Оболочка капсулы (корпус): желатин 38,0760 мг, вода 6,6120 мг, титана диоксид 0,9120 мг,

Оболочка капсулы (крышечка): желатин 25,3840 мг, вода 4,4080 мг, титана диоксид 0,6080 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Будесонид является негалогеновым глюкокортикостероидом с противовоспалительными противоаллергическими антиэкссудативными и противоотечными свойствами.

Эти свойства основаны на:

– уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток базофилов и макрофагов; перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток ингибировании воспалительных реакций;

Индукция некоторых протеинов (например макрокортина) является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2 эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.

Фармакокинетика:

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.

По сравнению с классическими глюкокортикостероидами будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием.

Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при “первом прохождении” и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

Показания:

– Легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;

– коллагенозный (коллагеновый) колит аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата цирроз печени инфекционные заболевания кишечника (бактериальная грибковая амебная вирусная инфекции) период лактации (грудное вскармливание) непереносимость лактозы фруктозы галактозы дефицит лактазы дефицит сахаразы/изомальтазы глюкозо-галактозная мальабсорбция детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Следует применять при туберкулезе артериальной гипертензии сахарном диабете остеопорозе пептической язве глаукоме катаракте отягощенном семейном анамнезе по диабету или глаукоме беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно способен ли будесонид проникать в грудное молоко поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Болезнь Крона

Взрослые ( старше 18 лет)

Рекомендуемая суточная доза составляет три капсулы один раз в день утром или одну капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром днем и вечером).

Коллагенозный (коллагеновый) колит

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая суточная доза составляет три капсулы один раз утром до завтрака (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).

Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 недель.

Как правило полный эффект наступает через 2-4 недели.

Аутоиммунный гепатит

Взрослые (старше 18 лет)

Лечение активного гепатита

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 капсулу 3 раза в день (утром днем и вечером).

1 капсулу два раза в день (утром и вечером).

Курс лечения длительный и может составлять до 6-12 месяцев при активном гепатите (обострении) и до 24 месяцев при поддерживающей терапии.

Читайте также:
Мегафлокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 минут до еды проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.

Если у пациента имеются проблемы с глотанием он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости что не повлияет на эффективность препарата.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (по 1 капсуле утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капсуле в день только утром. Затем лечение может быть прекращено.

Побочные эффекты:

На фоне применения будесонида наблюдались следующие побочные эффекты систематизированные по системе органов и частоте встречаемости:

Органы и системы

Частота в соответствии с классификацией MedDRA

частые (от1/100 до < 1/10)

Нарушение со стороны обмена веществ и питания

Синдром Кушинга: например лунообразное лицо абдоминальное ожирение снижение толерантности к глюкозе сахарный диабет гипертензия задержка натрия и формирование отеков гипокалиемия снижение функции или атрофия коры надпочечников красные стрии стероидные акне расстройство секреции стероидных гормонов (например аменорея гирсутизм импотенция)

Задержка роста у детей

Нарушения со стороны органа зрения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы со стороны желудка гастродуоденальные язвы панкреатит запор

Нарушения со стороны иммунной системы

Повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Мышечная и суставная боль мышечная слабость и подергивания остеопороз

Асептический некроз кости(бедро и головка плечевой кости)

Нарушения со стороны нервной системы

Идиопатическая внутричерепная гипертензия включая отек диска зрительного нерва у подростков

Депрессия раздражительность эйфория

Различные психиатрические эффекты или нарушения поведения

Расстройства со стороны кожи и подкожных тканей

Аллергическая экзема петехии экхимозы ухудшение заживления ран контактный дерматит

Нарушения со стороны сосудов

Повышенный риск тромбообразования васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии)

Общие расстройства и нарушения вместе введения

Иногда могут возникать нежелательные явления типичные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные явления зависят от дозы длительности лечения сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности.

В рамках клинических исследований было показано что частота связанных с глюкокортикостероидами нежелательных явлений на фоне применения Буденофалька 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.

При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Передозировка:

Случаев передозировки не выявлено.

Взаимодействие:

Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Гипокалиемия может увеличиваться.

Ингибиторы цитохрома Р450 (кетаконазол итраконазол ритонавир кларитромицин тролеандомицин эритромицин циклоспорин):

Глюкокортикостероидный эффект может усиливаться.

Во время лечения данным препаратом нельзя пить грейпфрутовый сок так как он может повлиять на эффективность препарата.

Есть данные о повышенных концентрациях эстрогенов в плазме и об усилении эффектов кортикостероидов у женщин принимавших эстрогены или оральные контрацептивы в сочетании с будесонидом. Однако этот эффект не наблюдался в случае приема низкодозированных оральных контрацептивов.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме однако это не имеет клинического значения.Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами способными связывать стероиды (например холестирамином) а так же антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. В этой связи вышеназванные препараты должны приниматься с Буденофальком по крайней мере с интервалом в 2 часа.

Особые указания:

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Буденофальк 3 мг содержит лактозу и сахарозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы недостаточностью сахаразы-изомальтазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы а также лактазной недостаточностью или врожденной недостаточностью лактазы.

У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ ACT) в сыворотке (каждые 2 недели в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 месяца в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозировки будесонида.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат может вызвать головную боль слабость нарушения со стороны органов зрения и другие побочные эффекты которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 2 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

Д-р Фальк Фарма ГмбХ, Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Д-р Фальк Фарма ГмбХ

Буденофальк капсулы – Др. Фальк – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Буденофальк капсулы – Др. Фальк в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Буденофальк (Budenofalk ® )

Твердые желатиновые капсулы №1; корпус и крышечка непрозрачные, белого цвета. Содержимое капсул: круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.

Гранулы кишечнорастворимые

Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Будесонид является негалогеносодержащим ГКС с противовоспалительными, противоаллергическими, антиэкссудативными и противоотечными свойствами.

Эти свойства основываются на уменьшении выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов; перераспределении и подавлении миграции воспалительных клеток, ингибировании воспалительных реакций; мембраностабилизирующем действии.

Индукция некоторых протеинов (например макрокортин) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления ЛТ и ПГ . Так как процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.

Фармакокинетика

Капсулы кишечнорастворимые

Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими ГКС , будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат Буденофальк обладает целенаправленным местным действием. Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при первом прохождении, и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме.

Гранулы кишечнорастворимые

Всасывание. Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2–3 ч. После однократного приема натощак 9 мг будесонида Cmax в плазме крови составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 ч. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9–13 %.

Читайте также:
Скин-кап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Распределение. Будесонид обладает большим Vd (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85–90%.

Метаболизм. Приблизительно 90% будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой ГКС-активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1% от активности будесонида).

Выведение. Средний T1/2 составляет примерно 3–4 ч. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2–3 ч, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10–15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.

Пациенты с нарушениями функции печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени, метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Показания

Капсулы кишечнорастворимые

легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;

коллагенозный (коллагеновый) колит;

аутоиммунный гепатит без гистологических признаков цирроза печени.

Гранулы кишечнорастворимые

индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой формы болезни Крона с поражением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки;

индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.

Противопоказания

Общее для двух лекарственных форм

гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата;

инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекция);

непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, дефицит лактазы, дефицит сахарaзы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: туберкулез; артериальная гипертензия; сахарный диабет; остеопороз; пептическая язва; глаукома; катаракта; отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме.

Для гранул кишечнорастворимых дополнительно

детский возраст (до 18 лет).

Для капсул кишечнорастворимых дополнительно

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применение препарата Буденофальк возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин детородного возраста до начала терапии препаратом Буденофальк должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.

До настоящего времени неизвестно, способен ли будесонид проникать в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны обмена веществ и питания: часто — Синдром Кушинга, например лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например аменорея, гирсутизм, импотенция); очень редко — задержка роста у детей.

Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, катаракта.

Со стороны ЖКТ: очень редко — жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор.

Со стороны иммунной системы: часто — повышенный риск инфекционных заболеваний.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз; очень редко — асептический некроз костей (бедро и головка плечевой кости).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в т.ч. отек диска зрительного нерва у подростков.

Нарушения психики: часто — депрессия, раздражительность, эйфория; очень редко — множественные психические эффекты и изменения поведения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит.

Со стороны сосудов: очень редко — повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии).

Общие расстройства: очень редко — усталость (утомляемость), общее недомогание.

При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных ГКС . Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также индивидуальной чувствительности.

При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усилиться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

В рамках клинических исследований было показано, что частота связанных с ГКС нежелательных явлений на фоне применения препарата Буденофальк 3 мг была меньше (примерно наполовину) по сравнению с пероральной терапией эквивалентными дозировками преднизолона.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

Сердечные гликозиды. Действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.

Диуретики. Может увеличиваться экскреция калия.

Фармакокинетические взаимодействия

Ингибиторы цитохрома CYP3A (P450), например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект ГКС.

Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и ЛС, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A или будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.

Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных КОК.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например холестирамин), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с препаратом Буденофальк в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее 2 ч.

Способ применения и дозы

Капсулы кишечнорастворимые

Болезнь Крона

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз в день утром или 1 капс. (3 мг будесонида) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

Коллагенозный (коллагеновый) колит

Взрослые (старше 18 лет). Рекомендуемая суточная доза составляет 3 капс. 1 раз утром до завтрака (соответствует суточной дозе 9 мг будесонида).

Курс лечения при болезни Крона и коллагенозном (коллагеновом) колите обычно составляет 8 нед. Как правило, полный эффект наступает через 2–4 нед.

Аутоиммунный гепатит

Взрослые (старше 18 лет). Лечение активного гепатита: рекомендуемая суточная доза составляет 1 капс. 3 раза в день (утром, днем и вечером). Поддерживающее лечение: 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером).

Курс лечения длительный и может составлять до 6–12 мес при активном гепатите (обострении) и до 24 мес при поддерживающей терапии.

Продолжительность и частота приема препарата определяется лечащим врачом.

Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком с достаточным количеством жидкости.

Если у пациента имеются проблемы с глотанием, он может вскрыть твердые капсулы и принять содержащиеся там устойчивые к действию желудочного сока гранулы, не разжевывая их и запивая достаточным количеством жидкости, что не повлияет на эффективность препарата.

Читайте также:
Бутадион: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нельзя резко прекращать прием препарата. Препарат необходимо отменять постепенно (медленно снижая дозировку). В течение первой недели дозировка должна быть уменьшена до 2 капс. в день (по 1 капс. утром и вечером). В течение второй недели пациент должен принимать по 1 капс. в день только утром. Затем лечение может быть прекращено.

Гранулы кишечнорастворимые

Рекомендуемая суточная доза: 1 пак. (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.

Гранулы следует поместить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 нед. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 нед, после чего лечение может быть прекращено.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Препарат Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС.

Препарат Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.

Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.

Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием Ig против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.

Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте с больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными Ig.

Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины. При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. «Побочные действия»).

Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.

Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов ЖКТ.

Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.

При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.

Прием препарата Буденофальк может давать положительный результат при пробах на допинг.

У пациентов с аутоиммунным гепатитом следует регулярно контролировать уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке (каждые 2 нед в течение первого месяца лечения и как минимум через каждые 3 мес в дальнейшем) с целью возможной коррекции дозировки будесонида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение АД , головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 3 мг. По 10 капс. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере. По 2, 5 или 10 бл. в картонной пачке.

Гранулы кишечнораствормые 9 мг. По 2215 мг (9 мг будесонида) в пакете из полиэстера/алюминия/ПЭ. По 20 или 50 пак. в пачке картонной.

Производитель

Др. Фальк Фарма ГмбХ. Ляйненвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия.

Тел.: 49076115140; факс 4907611514356.

Лозан Фарма ГмбХ, г. Нойенбург, Германия.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия.

Организация, принимающая претензии потребителей: представительство компании Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4, 5.

Тел./факс: (495) 933-99-04.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Буденофальк

Буденофальк

Фото препарата

  • Латинское название: Budenofalk
  • Код АТХ: A07EA06
  • Действующее вещество: Будесонид (Budesonide)
  • Производитель: Лозан Фарма ГмбХ (Германия)

Состав

1 капсула включает 3 мг активного ингредиента будесонида.

Дополнительные ингредиенты: повидон К25, сахарные пеллеты (20% кукурузного крахмала + 80% сахарозы), моногидрат лактозы, эудрагиты (L, S, RS, RL), дибутилфталат, тальк, желатин, лаурилсульфат натрия, очищенная вода, диоксид титана (Е171), красный оксид железа (Е172), красная кошениль А (Е124).

Форма выпуска

Буденофальк выпускают в виде капсул, по 20; 50 или 100 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Противоотечное, противовоспалительное, антиэкссудативное, антиаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Негалогеновый глюкокортикоидбудесонид является лекарственным средством, используемым в терапии болезни Крона. Эффективность Буденофалька проявляется благодаря мембраностабилизирующему действию, снижению выработки из тучных клеток медиаторов, макрофагов и базофилов, подавлению и перераспределению транспортировки воспалительных клеток, а также угнетению воспалительного процесса.

Одним из характерных механизмов воздействия будесонида принято считать индукцию определенных протеинов (таких как макрокортин). Данные протеины, ингибируя фосфолипазу А2, принимают участие в метаболических преобразованиях арахидоновой кислоты, тем самым предупреждая высвобождение воспалительных медиаторов простагландинов и лейкотриенов. В связи с тем, что процедура индукции репликации протеинов занимает определенное время, полная терапевтическая эффективность Буденофалька формируется постепенно.

Будесонид, в сравнении с представителями классических глюкокортикоидов, обладает довольно высоким уровнем сродства к чувствительным рецепторам, следствием чего является его целенаправленное локальное действие.

Специальная форма ЛС позволяет задерживать всасывание будесонида на 2-3 часа. Пик плазменной концентрации (1-2 нг/мл) приходится на 5-ый час после перорального приема 3 мг препарата. Биодоступность равняется 9-13%, связь с плазменными белками (в большей степени с альбумином) происходит на 85-90%, объем распределения составляет около 3л/кг.

Примерно 90% препарата проходят печеночный метаболизм (при «первом прохождении») с формированием биологически неактивных белковых соединений и лишь оставшаяся часть обладает системным действием. Т1/2, как правило, равен 3-4 часам, а клиренс – 10 л/мин.

Показания к применению

Болезнь Крона в легкой или умеренной форме тяжести, с включением восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.

Читайте также:
Кетостерил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Буденофальк противопоказан при:

Назначают с осторожностью при:

Побочные действия

Изредка наблюдали характерные для системных глюкокортикоидов сопутствующие отрицательные реакции (синдром Кушинга), тяжесть которых зависит от принимаемой дозировки, длительности такого приема, предшествующей или сопутствующей терапии прочими препаратами этой группы, а также персональной чувствительности самого пациента. Клинические испытания Буденофалька доказали понижение частоты проявлений данных эффектов вдвое, по сравнению с идентичными дозами преднизолона, однако полностью исключить их развитие нельзя. В ходе клинических испытаний наблюдали следующие побочные эффекты.

Кожные покровы:

Органы зрения:

Опорно-двигательная система:

  • асептический костный некроз (головки плечевой кости и бедренной кости);
  • остеопороз; .

Эндокринная система:

  • Гиперкортицизм(синдром Кушинга), который может характеризоваться ожирением, «лунообразным лицом», сахарным диабетом, задержкой натрия с последующим развитием отеков, уменьшением толерантности к глюкозе, гипокалиемией, нарушением производства половых гормонов (импотенция, гирсутизм, аменорея), понижением функциональности или атрофией надпочечниковой коры.

Иммунная система:

  • отклик на иммунный ответ (увеличение риска развития инфекций).

Сердечно-сосудистая система:

В случае перевода пациентов с применения системных глюкокортикоидов на Буденофальк возможно усиление или развитие внекишечной симптоматики (в особенности со стороны суставов и кожных покровов).

Буденофальк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, суточная дозировка Буденофалька равняется 9 мг (3 капсулы по 3 мг), с приемом одной капсулы за 30 минут до еды трижды в 24 часа, желательно через равные промежутки времени (утро, день, вечер).

Капсулы лучше всего глотать целыми и запивать 200-250 мл воды, но в случае нарушений акта глотания допускается проглатывание всего их содержимого, без значимого понижения эффективности препарата.

Обычный курс терапии длится на протяжении 8 недель, с развитием максимальной эффективности через 14-28 суток.

После окончания курса лечения, во избежание синдрома отмены, следует проводить постепенное снижение доз будесонида, до полного прекращения приема препарата.

Передозировка

До сегодняшнего времени достоверных фактов передозировки не отмечено.

Взаимодействие

Параллельное применение сердечных гликозидов, по причине дефицита калия, может привести к усилению их эффектов.

Сочетаемый прием с салуретиками увеличивает возможность формирования гипокалиемии.

Препараты, ингибирующие цитохром Р450 (Тролеандомицин, Кетоконазол, Циклоспорин, Эритромицин), являются усилителями эффективности Буденофалька.

При одновременном приеме Омепразола фармакокинетика будесонида не изменяется.

Совместный прием Циметидина может вызвать незначительное повышение плазменного уровня будесонида, не имеющее клинического значения.

Не исключают возможность взаимодействия препарата с антацидами и смолами (например, Холестирамином), которые способны связывать стероиды. В случае их одновременного использования действие Буденофалька может ослабевать, в связи с чем интервал приема этих ЛС должен быть не менее 2-х часов.

Условия продажи

Чтобы купить Буденофальк, потребуется рецепт.

Условия хранения

Капсулы с будесонидом нужно сохранять при температуре до 25°С.

Срок годности

С момента производства – 3 года.

Особые указания

Применение Буденофалька способно угнетающе воздействовать на функциональность гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

В случае планового оперативного вмешательства или влияния других стрессовых факторов рекомендуют дополнительный прием системных глюкокортикоидов.

Аналоги Буденофалька

Детям

Детский возраст является противопоказанием к приему капсул Буденофалька.

При беременности (и лактации)

При беременности проведение лечения Буденофальком возможно лишь в случаях превышения пользы такой терапии в сравнении с возможным риском для плода. Назначение препарата женщинам детородного возраста должно проходить после исключения возможной беременности и с рекомендацией надежных контрацептивных средств на время лечения.

Способность проникновения будесонида в молоко матери не установлена, в связи с чем на время терапии кормление грудью не рекомендуется.

Отзывы

Болезнь Крона является хоть и редкой, но достаточно тяжелой хронической патологией с чередованием периодов ремиссии и обострений. Не редко вместе с ней обнаруживают и сопутствующие заболевания ЖКТ, в связи с чем назначаемая терапия чаще всего комплексная и довольно продолжительная. В периоды обострения проводят антибиотикотерапию с параллельным использованием противовоспалительных препаратов (Месалазин, Салофальк) и иногда глюкокортикоидов. В общей характеристике применения гормонов, отзывы о Буденофальке, в особенности в сравнении с прочими препаратами данной группы, носят положительный характер и позволяют выделить это лекарственное средство среди ему подобных.

Цена, где купить

Средняя цена на Буденофальк колеблется в районе 3000 рублей за 20 капсул.

Буденофальк : инструкция по применению

Состав оболочки капсулы: желатин, вода очищенная, титана диоксид (Е171), эритрозин (Е 127), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), натрия лаурилсульфат.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №1 с корпусом и крышкой розового цвета. Содержимое капсулы сферические пеллеты белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препа-раты. Глюкокортикостероиды для местного применения.Будесонид.

Код АТХ А07ЕА06

Фармакологические свойства

Пеллеты Буденофалька, устойчивые к действию желудочного сока из-за специальной оболочки, замедляют всасывание на 2-3 часа.

После однократного приема 1 капсулы Буденофалька перед едой, как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с болезнью Крона примерно 5 часов после приема препарата был замерен максимальный уровень буденосида в плазме 1-2 нг/мл. Максимальное высвобождение происходит в подвздошной и слепой кишках, в очагах основного воспаления при болезни Крона.

Одновременное употребление пищи может замедлить прохождение через желудочно-кишечный тракт на 2-3 часа. Замедление всасывания в этом случае составляет около 4-6 часов.

Буденосид имеет высокий объем распределения (примерно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет в среднем 85 – 90%.

Будесонид интенсивно метаболизируется в печени (приблизительно 90%) до метаболитов слабой глюкокортикоидной активностью. По сравнению с будесонидом действие глюкокортикоидов основных метаболитов состав-ляет 6ß- гидроксибудесонида и 16-гидроксипреднизолона менее 1%

Средний период полувыведения составляет приблизительно 3-4 часа. Системная доступность у здоровых добровольцев и у больных натощак с воспалительными заболеваниями кишечника составляет порядка 9-13%. Клиренс для будесонида составляет около 10-15 л/мин. Будесонид не выводится или только в незначительном количестве через почки.

Специальные группы пациентов (пациенты с нарушением функции печени):

Значительная часть будесонида метаболизируется в печени. В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида через CYP3A у этих пациентов может быть снижен, вследствие чего увеличена доля системноактивного будесонида.

Точный механизм действия будесонида в лечении воспалительных забо-леваний кишечника еще полностью не выяснен. Результаты клинической фармакологии и других контролируемых клинических исследований дают убедительные доказательства того, что будесонид действует главным образом через местные точки приложения воздействия в кишечнике. Будесонид является глюкокортикоидом с высоким локальным противовоспалительным эффектом.

При дозировке, сравнимой с эффективностью системно активных глюкокортикоидов, будесонид приводит к незначительному подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на маркёры воспаления.

Буденофальк 3 мг показывает дозозависимое влияние на уровень кортизо-ла в плазме. Он значительно ниже в рекомендуемой дозе 3х3 мг будесонид/день, чем при эквивалентной дозе системно активных глюко-кортикоидов.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническое исследование у пациентов с болезнью Крона

Первичный предел эффективности представлял собой долю пациентов с ремиссией (CDAI <150) на 8-ой неделе.

Читайте также:
Местамидин-сенс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В исследование было включено всего 471 пациентов (полный набор анализа, FAS), 439 пациентов находились в соответствии с протоколом (РР) набора анализа. В исходных характеристиках обеих групп лечения не наблюдалось никаких значимых различий. В подтверждающем анализе, 71,3% пациентов имели ремиссию, которые находились в группе OD и принимали 9 мг и 75,1% – в группе TID (РР), которые принимали 3 мг (P: 0,01975), демонстрируя не меньшую эффективность 9 мг будезонида OD, чем 3 мг будесонида TID.

Никаких серьезных побочных эффектов не было заявлено касательно данного препарата.

Показания к применению

– болезнь Крона легкой или средней степени тяжести с локализацией в подвздошной и/или восходящей ободочной кишке (в составе комплексной терапии);

Лечение препаратом Буденофальк будет неэффективным у пациентов с болезнью Крона, поражающей верхние отделы желудочно-кишечного тракта. По причине своего местного действия, препарат будет неэффективен при внекишечных симптомах болезни (экстракишечных), например, тех, которые проявляются на коже, глазах или суставах.

Способ применения и дозы

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы один раз в день утром или по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером) до еды в случае, если это более удобно для пациента.

Взрослые старше 18 лет:

Рекомендуемая суточная доза – по три капсулы в день утром перед завтраком (в соответствии с суточной дозой 9 мг будезонида).

Рекомендуемая суточная доза для достижения ремиссии взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 3 раза в день (утром, в середине дня, вечером).

Рекомендуемая суточная доза в период ремиссии (для поддержания ремиссии) взрослым старше 18 лет – по 1 капсуле 2 раза в день (утром и вечером). Если во время этого лечения повысится значение ALT и/или АСТ, то следует увеличить дозу до 3 капсул в день.

У больных, которые переносят азатиоприн, следует комбинировать азатиоприн с будесонидом для поддержания ремиссии.

Капсулы необходимо принимать за 30 мин. до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (150-200 мл).

Пациенты с затрудненным актом глотания могут открыть капсулу и принять ее содержимое с достаточным количеством жидкости (эффективность препарата при этом не уменьшается).

Курс лечения при болезни Крона составляет 8 недель. Как правило, эффект наступает через 2-4 недели.

При лечении аутоиммунного гепатита, после достижения ремиссии, лечение должно быть продолжено не менее 24 месяцев. Если биохи-мическая ремиссия является стабильной, а биопсия печени не показывает признаков воспаления, лечение может быть прекращено.

Нельзя резко прекращать прием препарата. Необходимо постепенно уменьшать дозы. В первую неделю, дозировка должна быть уменьшена до 2 капсул в день (1капсуле утром и вечером). На второй неделе, 1 капсуле только утром. Лечение может быть впоследствии приостановлено.

Побочные действия

Часто (˃1/100 до 1

– синдром Кушинга, нарушения переносимости к глюкозе, сахарный диабет, артериальная гипертензия, задержка натрия с отеками, повышенная экскреция калия, атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные угри, нарушение секреции полового гормона (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)

– повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний

– мышечные и суставные боли, мышечная слабость и судороги, остеопороз

– депрессия, раздражительность, эйфория

– аллергическая сыпь, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит

Очень редко, включая отдельные сообщения (

-задержка роста у детей

– дискомфорт в области желудка, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор

– асептический некроз костей (бедренной и головки плечевой кости)

– псевдоопухоль мозга, иногда с отеком оптического диска у подростков

– разные психиатрические заболевания, влияющие также на поведение

– повышение риска тромбозов, васкулит, синдром отмены после длительной терапии

Иногда могут возникать побочные эффекты, характерные для системных глюкокортикостероидов. Эти побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности лечения, ранее проведенного лечения другими глюкокортикоидами и индивидуальной чувствительности.

Клинические исследования показали, что при приеме Буденофалька частота глюкокортикоидных побочных эффектов ниже, чем при пероральном приеме эквивалентной дозы преднизолона.

При переходе с системно активных глюкокортикоидов на локально эффективный будесонид могут обостриться внекишечные заболевания (особенно кожи и суставов).

Противопоказания

– гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата

– местные инфекции кишечника (вызванные бактериями, грибами, амебами, вирусами)

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– пациенты с патологией щитовидной железы

Лекарственные взаимодействия

Действие гликозида может быть усилено за счет дефицита калия.

Может усилиться выведение калия.

Одновременное пероральное применение кетоконазола один раз в день в дозе 200 мг приводило к увеличению концентрации будесонида (разовая доза 3 мг) в плазме примерно в 6 раз.

При приеме кетоконазола примерно через 12 часов после приема будесонида концентрация будесонида увеличивалась примерно в 3 раза. Поскольку имеющиеся данные не позволяют дать рекомендацию по дозировке, следует избегать эту комбинацию.

Возможно также другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как ритонавир, итраконазол, кларитромицин и сок грейпфрута могут повысить концентрацию будесонида в плазме. Поэтому следует избегать одновременного приема.

Активные вещества, такие как карбамазепин и рифампицин, которые индуцируют CYP3A4, могут сократить местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. Может потребоваться регулирование дозы будесонида.

– Субстраты для CYP3A

Активные вещества, которые метаболизируются CYP3A4, находятся в конкуренции с будесонидом. Если конкурирующее вещество имеет более высокое сродство с CYP3A, это может привести к повышенной концентрации будесонида в плазме. Если будесонид связан сильнее с CYP3A, это может привести к увеличению концентрации в плазме конкурирующих веществ. Поэтому может быть необходима коррекция дозы конкурирующих веществ.

У женщин, принимавших одновременно эстрогены или оральные противозачаточные средства, отмечалось увеличение уровня кортикостероидов в плазме и усиление их действия. Это, однако, не наблюдалось после приема низких доз комбинированных противозачаточных средств.

Одновременное применение циметидина в стандартной дозировке и будесонида оказывает низкий, клинически незначительный эффект на фармакокинетику будесонида. Совместный прием омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.

Активные вещества, связывающие стероиды

Взаимодействие с синтетическими смолами, связывающими стероиды, как холестирамин и антациды, не исключается. При одновременном приеме с будесонидом это может привести к ослаблению влияния будесонида. Поэтому следует принимать эти препараты не одновременно, а с интервалом минимум в 2 часа.

Особые указания

Лечение Буденофальком приводит к снижению уровня системных стероидов, в отличие от обычной пероральной стероидной терапии. Поэтому перевод пациента с другого вида стероидной терапии приводит к симптомам, связанным с изменением системного уровня стероидов.

Следует проявлять осторожность, если пациент имеет одно из перечисленных ниже заболеваний: туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, пептическая язва (желудка или двенадцатиперстной кишки), глаукома, катаракта, другие состояния, когда глюкокортикоиды могут иметь побочные эффекты, при семейном анамнезе сахарного диабета или глаукомы.

Длительное использование препарата в повышенных дозах может привести к системным побочным стероидным эффектам, таким, как синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, очень редко различные психические/поведенческие эффекты.

Читайте также:
Лейкостим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Подавление воспаления и иммунной системы повышает риск развития инфекций и степень их тяжести. Следует учитывать риск активации бактерий, грибов, амеб и вирусных инфекций во время глюкокортикоидной терапии. Клиническая картина может быть нетипичной. Тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы и, следовательно, достичь продвинутой стадии, прежде чем их могут выявить.

Следует быть особенно осторожным с ветряной оспой, так как обычно легко протекающее заболевание может принять угрожающий оборот даже с летальным исходом для жизни людей с ослабленным иммунитетом. Пациенты, у которых еще не было этого заболевания, должны избегать близкого контакта с людьми, имеющими ветряную оспу или опоясывающий лишай. В случае заражения следует немедленно обратиться к врачу. Пассивная иммунизация иммуноглобулином ветряной оспы показана всем пациентам, получающим кортикостероиды или которые получали их последние 3 месяца, если они могли быть инфицированы ветряной оспой. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после заражения. Если диагноз ветряной оспы подтвержден, требуется неотложное и специальное лечение. Кортикостероидная терапия не должна быть прервана​​, можно увеличить дозировку.

Пациенты с ослабленной иммунной системой, вступившие в контакт с пациентом с корью, должны как можно скорее после заражения получить лечение иммуноглобулином.

Живые вакцины не следует вводить лицам, получающим длительное лечение кортикостероидами. Образование антител после введения других вакцин может быть снижено.

Пациенты с нарушениями функции печени:

При использовании препарата у пациентов со слабой или умеренной печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

У пациентов с заболеваниями печени без цирроза Будесонид в дневной дозировке 9 мг переносится хорошо. Специальные рекомендации по дозировке для пациентов с заболеваниями печени без цирроза или незначительными нарушениями функции печени не нужны. Выведение будесонида, как и других глюкокортикоидов, может снижаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и повышенной системной биодоступностью; следовательно, лечение будесонидом таким пациентам противопоказано.

Кортикостероиды могут вызвать угнетение гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы и уменьшать стресс. Перед оперативным вмешательством, в других стрессовых ситуациях рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Следует избегать сопутствующего лечения кетоконазолом или другими CYP3A4 ингибиторами.

Буденофальк содержит лактозу и сахарозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, фруктозы, с лактазной недостаточностью, с дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать Буденофальк. Пациентам с аутоиммунным гепатитом следует регулярно определять сывороточный уровень трансаминаз (АЛТ, АСТ) (в течение первого месяца лечения каждые 2 недели, затем каждые 3 месяца), чтобы отрегулировать дозу будесонида.

Использование Буденофалька может привести к положительным результатам при контроле на допинги.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата Буденофальк при беременности отсутствует. В исследованиях на животных была продемонстрирована токсичность в отношении репродуктивной системы. У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применятся надежные методы контрацепции.

Следует воздержаться от приема препарата во время беременности, если нет веских причин для назначения Буденофалька. Есть только неполные данные о результатах применения будесонида при беременности. Хотя результаты использования ингаляционного будесонида большим количеством беременных женщин не являются отрицательными, максимальная концентрация в плазме крови во время лечения Буденофальком вероятно выше, чем при применении будесонида путем ингаляции

Будесонид переходит в материнское молоко (есть данные о выделении после ингаляции). При использовании терапевтических доз Буденофалька ожидается только незначительное воздействие на грудного ребенка. Решение о грудном вскармливании или отлучении от груди или об отказе от лечения будесонидом должно быть тщательно взвешено с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 18 лет. Опыт применения препарата у детей органичен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.

БУДЕНОФАЛЬК 0,009 N20 ПАКЕТ ГРАНУЛЫ КИШЕЧНОРАСТВОР

Купить БУДЕНОФАЛЬК 0,009 N20 ПАКЕТ ГРАНУЛЫ КИШЕЧНОРАСТВОР цена

– Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки; – Индукция ремиссии у пациентов с активным коллагенозным колитом.

Аналоги

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Смесь порошка и гранул округлой формы или гранулы округлой формы от белого до почти белого цвета, с лимонным запахом.

Состав

вспомогательные вещества (ядро гранул): сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) 900 мг, лактозы моногидрат 36 мг, повидон К25 2,7 мг; вспомогательные вещества (оболочка гранул): метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) 54,9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) 54,9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) 9 мг, метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) 6,3 мг, триэтилцитрат 12,6 мг, тальк 134,1 мг;

вспомогательные вещества (ароматическая смесь): камедь ксантановая 25 мг, сорбитол 899,5 мг, лимонная кислота безводная 35 мг, сукралоза 3 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, тальк 20 мг, магния стеарат 3 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Действие препарата Буденофальк основывается преимущественно на местном действии в кишечнике. Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным действием, основанным на ингибировании высвобождения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределении и торможении миграции клеток воспаления. Одним из возможных механизмов действия будесонида является индукция синтеза специфических белков, таких как макрокортин. Ингибируя фосфолипазу А2, макрокортин уменьшает образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и опосредованно предотвращает синтез медиаторов воспаления – лейкотриенов и простагландинов.

Фармакокинетика

Высвобождение будесонида из гранул начинается через 2-3 часа. После однократного приема натощак 9 мг будесонида максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 2,2 нг/мл и достигается примерно через 6 часов. Системная биодоступность при приеме натощак составляет 9-13 %.

Будесонид обладает большим объемом распределения (приблизительно 3 л/кг). Связывание с белками плазмы крови составляет 85-90 %.

Приблизительно 90 % будесонида метаболизируются печенью с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Образующиеся метаболиты (6β-гидроксибудесонид и 16α-гидроксипреднизолон) обладают низкой биологической активностью (не более 1 % от активности будесонида).

Средний период полувыведения составляет примерно 3-4 часа. Одновременный прием пищи замедляет выведение на 2-3 часа, но не изменяет скорость всасывания. Среднее значение клиренса будесонида составляет 10-15 л/мин. Будесонид выводится почками в незначительных количествах.

В зависимости от типа и тяжести заболевания печени метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A у таких пациентов может быть снижен.

Показания

– Индукция ремиссии у пациентов с обострением легкой и среднетяжелой форм болезни Крона с поражением подвздошной кишки и/или восходящей ободочной кишки;

Противопоказания

Гиперчувствительность к будесониду или другим компонентам препарата, цирроз печени, детский возраст (до 18 лет), непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность, дефицит лактазы.

Читайте также:
Артрадол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Туберкулез, артериальная гипертензия, сахарный диабет, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, катаракта, отягощенный семейный анамнез по диабету или глаукоме, а также некоторые другие состояния, при которых применение глюкокортикостероидов может привести к нежелательным эффектам.

Во время беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Будесонид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание или принять решение о прекращении лечения будесонидом с учетом пользы от грудного вскармливания ребенка и пользы терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза: 1 пакет (соответствует 9 мг будесонида) 1 раз в день утром за полчаса до приема пищи.

Продолжительность курса лечения должна составлять не более 8 недель. В конце курса лечения препарат следует принимать с удлиненными интервалами между приемами, например через день в течение 2 недель, после чего лечение может быть прекращено.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания Часто Синдром Кушинга, например, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, гипертензия, задержка натрия с развитием отеков, повышенная экскреция калия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, красные стрии, стероидные акне, расстройство секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция)

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень редко Жалобы со стороны желудка, гастродуоденальные язвы, панкреатит, запор

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Часто Мышечная и суставная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания (сокращения), остеопороз

Очень редко Доброкачественная внутричерепная гипертензия (pseudotumor cerebri), в том числе отек диска зрительного нерва у подростков

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Аллергическая экзантема, петехии, экхимозы, замедление заживления ран, контактный дерматит

Нарушения со стороны сосудов Очень редко Повышенный риск развития тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии)

При применении препарата Буденофальк также могут возникать побочные эффекты, характерные для всех системных глюкокортикостероидов. Подобные побочные эффекты зависят от дозы, продолжительности терапии, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикоидными препаратами, а также от индивидуальной чувствительности.

При переводе больных с приема системных глюкокортикостероидов на будесонид, могут усиливаться или вновь возникнуть внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы цитохрома CYP3A (Р450), например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, тролеандомицин, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, грейпфрутовый сок могут усиливать эффект глюкокортикостероидов.

Индукторы цитохрома CYP3A (Р450), например, карбамазепин и рифампицин, могут снижать системное, а также местное воздействие будесонида на слизистую оболочку кишечника. В этом случае необходима коррекция дозы будесонида.

Субстраты CYP3A (Р450) могут конкурировать с будесонидом. Соединения и лекарственные средства, которые метаболизируют с участием CYP3A, могут приводить к повышению концентрации будесонида в плазме крови, если конкурирующее вещество обладает большим сродством к CYP3A, или, если будесонид обладает большим сродством к CYP3A, то возможно повышение концентрации конкурирующего вещества в плазме крови.

Усиление эффектов кортикостероидов, связанное с повышением их концентрации в плазме крови, наблюдалось у женщин, принимавших эстрогены или большие дозы комбинированных оральных контрацептивов. Данный факт не наблюдался при использовании низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к клинически незначимому повышению уровня будесонида в плазме крови.

Теоретически нельзя исключить взаимодействие с ионообменными смолами, способными связывать стероиды (например, холестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Одновременный прием будесонида с данными препаратами возможен с интервалом не менее двух часов.

Особые условия

Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных глюкокортикостероидов.

Буденофальк содержит лактозу, сахарозу и сорбитол. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы или фруктозы, недостаточностью сахарозы-изомальтазы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией, а также дефицитом лактазы.

Подавление воспалительного ответа и иммунной функции при приеме препарата повышает склонность к тяжелому течению инфекций. Следует учитывать риск ухудшения течения бактериальных, грибковых, амебных и вирусных инфекций во время лечения препаратом Буденофальк.

Пациентам, не переносившим ранее ветряную оспу, следует воздержаться от контактов с больными ветряной оспой или опоясывающим лишаем. В случае контакта или риска заражения ветряной оспой таким пациентам необходимо проведение пассивной иммунизации с использованием иммуноглобулина против ветряной оспы. Иммунизация должна быть проведена в течение 10 дней после контакта с больным. Прием будесонида прекращать не стоит, может потребоваться увеличение дозы.

Пациенты с ослабленным иммунитетом при контакте больным корью должны как можно быстрее получить лечение нормальными иммуноглобулинами.

Пациентам, постоянно принимающим будесонид, не следует назначать живые вакцины, в связи с возможным подавлением ответа антител на такие вакцины.

При назначении высоких доз и длительного лечения могут возникать системные эффекты кортикостероидов, включая синдром Кушинга, подавление функции надпочечников, снижение минерализации костей, катаракту, глаукому и разнообразные психические нарушения (см. раздел “Побочное действие”).

Препарат обладает преимущественно местным действием, вследствие чего нельзя ожидать благоприятного действия препарата у пациентов с внекишечными симптомами.

Лечение препаратом Буденофальк не показано пациентам с болезнью Крона с поражением верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Лечение препаратом Буденофальк приводит к большему снижению уровней стероидных гормонов в организме, чем обычная терапия стероидными препаратами для приема внутрь. При переходе с других схем лечения стероидными препаратами возможно появление симптомов, связанных с изменением уровня стероидных гормонов в организме.

При приеме препарата Буденофальк у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени можно ожидать повышения системной биодоступности будесонида. У больных с заболеваниями печени без цирроза суточные дозы препарата Буденофальк являются безопасными, необходимости коррекции дозы у таких пациентов нет.

В связи с возможным развитием побочных эффектов (повышение артериального давления, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: