Дальфаз® СР: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Алфузозин)

Дальфаз СР : инструкция по применению

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, трехслойные; один слой белого цвета между двумя слоями желтого цвета. Диаметр таблетки около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Алфузорин.

Код АТХ G04CA01

Фармакологические свойства

Связывание алфузозина гидрохлорида с белками плазмы крови составляет около 90%.

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, при этом с мочой выводится только 11% исходного соединения.

Большинство метаболитов (которые неактивны) выводятся с каловыми массами (75-90%).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменён у больных с хронической сердечной недостаточностью.

После приёма 10 мг дозы средний показатель относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с биодоступностью формы выпуска немедленного высвобождения при дозировании 7,5 мг (по 2,5 мг трижды в день). Максимальная плазменная концентрация измеряется через 9 часов после приёма по сравнению с 1 часом в случае препарата немедленного высвобождения.

Период полувыведения составляет 9,1 час. Биодоступность возрастает, когда препарат принимают после еды (см. «Способ применения и дозы»).

По сравнению со здоровыми лицами среднего возраста фармакокинетические параметры максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC) у больных пожилого возраста не возрастают.

По сравнению с больными с нормальной почечной функцией, средние значения Cmax и AUC у больных с нарушением почечной функции средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 мл/мин) умеренно повышены, при этом период полувыведения не изменён.

Следовательно, корректирование дозы для больных с нарушением почечной функции и клиренсом креатинина выше 30 мл/мин не требуется.

При пероральном приеме ДальфазÒ СР является активным производным квиназолина. Он является селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Доказана избирательность Дальфаза СР в отношении α1-рецепторов, расположенных в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и уретре.

Альфа-блокаторы уменьшают обструкцию в нижних отделах мочевого пузыря посредством прямого действия на гладкую мускулатуру простаты. ДальфазÒ СР снижает давление в уретре и, таким образом, сопротивление, оказываемое на отток мочи в процессе мочеиспускания. При приеме Дальфаза СР более выражен эффект на давление в уретре, нежели на кровяное давление.

Показано, что у больных с доброкачественной гипертрофией простаты ДальфазÒ СР существенно увеличивает скорость тока мочи, в среднем, на 30% у больных со скоростью тока £ 15 мл/сек (такое улучшение наблюдалось уже после первой дозы). Прием Дальфаза СР значительно ослабляет давление детрузора и увеличивает объём мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию; существенно снижает остаточный объём мочи.

Эти эффекты ведут к уменьшению симптомов раздражения и обструкции в мочеиспускательном тракте. Они не оказывают негативного влияния на половую функцию. Более того, через 24 часа после приёма препарата максимальная скорость оттока мочи остаётся значительно повышенной.

Показания к применению

– лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы

– дополнительно в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Таблетку следует проглотить целиком, запивая стаканом воды. Таблетки нельзя разламывать, жевать, раздавливать и раздроблять в порошок, так как это может привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию лекарственного препарата и вызывать в последующем нежелательные эффекты, которые могут появиться уже на ранних этапах лечения.

Рекомендуемая доза – одна таблетка 10 мг в день, принимать сразу же после вечернего приёма пищи.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 таблетка 10 мг в день после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.

Побочные явления

Побочные явления определены со следующей частотой:

– предобморочные состояния, головокружение, головная боль

– тошнота, боль в животе

– приступы головокружения, обмороки, сонливость

– диарея, сухость во рту

– сыпь, зуд, ангионевротический отек

– приливы, ортостатическая гипотензия

– отёк, боль в груди

– стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе

– крапивница, отек Квинке

– интраоперационный синдром колеблющейся радужки

– повреждение печени, холестатический гепатит

– ортостатическая гипотензия, приливы

Противопоказания

– повышенная чувствительность к алфузозину и/или к одному из компонентов препарата

– тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин)

– в комбинации с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

– в комбинации с антигипертензивными альфа-блокаторами (доксазозин, празозин, урапидил)

Лекарственные взаимодействия

– сильнодействующие ингибиторы CYP3A4 (боцепревир, кларитромицин, кобицистат, эритромицин, интраконазол, кетоконазол, нелфинавир, позаконазол, ритонавир, телапревир, телитромицин, вориконазол) – риск повышенных концентраций альфузозина в плазме и вызванных воздействием эльфузозина нежелательных эффектов.

– антигипертензивные альфа-блокаторы (доксазозин, празозин, урапидил) – опасность усиления гипотензивного действия, риск серьезной ортостатической гипотензии.

Комбинации, назначаемые с осторожностью:

– ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, тадалафил, варденафил) – опасность развития ортостатической гипотензии, особенно у пациентов пожилого возраста. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы 5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 с использованием минимальной дозы и постепенно, если необходимо, увеличивать её.

Комбинации, которые следует назначать с принятием мер предосторожности:

– антигипертензивные средства, за исключением блокаторов α-адреноблокаторов – усиление гипотензивного эффекта, повышенный риск развития ортостатической гипотензии

– Дапоксетин – риск увеличения нежелательных эффектов, в частности, головокружение и обморок

– препараты, снижающие артериальное давление – риск увеличения гипотензии, в частности, ортостатической

– нитраты, нитриты и родственные им лекарственные средства (динитрат изосорбида, изосорбид, линсидомин, молсидомин, никорандил, нитроглицерин), антидепрессанты на основе имипрамина и нейролептики на основе фенотиазидна, агонисты дофамина и леводопы – риск увеличения ортостатической гипотензии.

Особые указания

Подобно всем α1-блокаторам, в первые несколько часов после приёма Дальфаза СР у некоторых больных, особенно, у тех, которых лечили антигипертензивными средствами, возможно развитие ортостатической гипотензии, возможно, с симптомами (головокружение, усталость, усиленное потоотделение). В таких случаях больной должен оставаться в положении лёжа до тех пор, пока симптомы полностью не разрешатся.

Такие эффекты обычно носят преходящий характер, наблюдаются в начале лечения и, как правило, не препятствуют продолжению лечения. Больных следует предупреждать о возможном развитии таких симптомов.

Рекомендуется проявлять осторожность, особенно в случае больных пожилого возраста.

Как и все альфа-1-адреноблокаторы, альфузозин следует использовать с осторожностью у пациентов с острой сердечной недостаточностью.

Проводить мониторинг пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, с приобретенным синдромом удлиненного интервала QT в анамнезе или пациентов, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT, до лечения и во время него.

Интраоперационный синдром колеблющейся радужной оболочки (ИСКРО, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался в ходе операций по поводу катаракты у некоторых больных, предварительно или в данное время лечимых тамсулозином. Отдельные случаи наблюдались также и с другими α1-блокаторами, поэтому нельзя исключить возможный эффект класса. Учитывая, что ИСКРО может стать причиной дополнительных технических трудностей во время операций на катаракте, перед хирургической операцией на глазах хирург должен знать о применении α1-блокаторов в прошлом или в текущий период.

ДальфазÒ СР содержит касторовое масло, которое может вызвать желудочно-кишечные расстройства (слабый послабляющий эффект, диарея).

Особые меры предосторожности при использовании

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Дальфаза СР больным с выраженной гипотензией, имевшей место после приёма другого α1-блокатора.

В случае болезни коронарных сосудов ДальфазÒ СР нельзя назначать в монотерапии. Необходимо продолжать специальное лечение коронарной недостаточности. В случае рецидива или ухудшения течения стенокардии лечение Дальфазом СР следует прекратить.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5: совместное применение ксатрала L.P. 10 мг с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) может спровоцировать симптоматическую гипотонию у некоторых пациентов. Чтобы уменьшить риск возникновения ортостатической гипотензии, пациенты должны получать альфа-блокирующую терапию для стабилизации их состояния до начала лечения ингибитором фосфодиэстеразы 5. Кроме того, рекомендуется начать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 с использованием минимальной дозы. Пациенты должны быть проинформированы о том, что таблетки должны быть проглочены целиком. Запрещено их раскусывать, жевать, дробить, перемалывать в порошок. Неверный способ применения может привести к ненадлежащему высвобождению и абсорбции препарата, а также его раннему началу действия.

Беременность и период лактации

Женщины не входят в группу пациентов с терапевтическим назначением альфузозина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходима повышенная осторожность во время управления автомобилем и рабочими механизмами из-за угрозы развития постуральной гипотензии, головокружения, астении, нарушений зрения, особенно, в начале лечения Дальфазом СР.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован и находиться в положении лёжа. Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии. В случае существенного снижения давления рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Дальфаз® СР

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ G04CA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание алфузозина гидрохлорида с белками плазмы крови составляет около 90%.

Большинство метаболитов (которые неактивны) выводятся с каловыми массами (75-90%).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменён у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

При пероральном приеме Дальфаз СР является активным производным квиназолина. Он является селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Доказана избирательность Дальфаза СР в отношении α1-рецепторов, расположенных в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и уретре.

Альфа-блокаторы уменьшают обструкцию в нижних отделах мочевого пузыря посредством прямого действия на гладкую мускулатуру простаты. Дальфаз СР снижает давление в уретре и, таким образом, сопротивление, оказываемое на отток мочи в процессе мочеиспускания. При приеме Дальфаза СР более выражен эффект на давление в уретре, нежели на кровяное давление.

Показано, что у больных с доброкачественной гипертрофией простаты Дальфаз СР существенно увеличивает скорость тока мочи, в среднем, на 30% у больных со скоростью тока  15 мл/сек (такое улучшение наблюдалось уже после первой дозы). Прием Дальфаза СР значительно ослабляет давление детрузора и увеличивает объём мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию; существенно снижает остаточный объём мочи.

Показания к применению

– лечение функциональных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.

Рекомендуемая доза – одна таблетка 10 мг в день, принимать сразу же после вечернего приёма пищи.

Побочные явления

Побочные явления определены со следующей частотой:

– предобморочные состояния, головокружение, головная боль

– тошнота, боль в животе

– приступы головокружения, обмороки, сонливость

– диарея, сухость во рту

– сыпь, зуд, ангионевротический отек

– приливы, ортостатическая гипотензия

– отёк, боль в груди

– стенокардия у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе

– крапивница, отек Квинке

– интраоперационный синдром колеблющейся радужки

– повреждение печени, холестатический гепатит

– ортостатическая гипотензия, приливы

Противопоказания

– повышенная чувствительность к алфузозину и/или к одному из компонентов препарата

– тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина  30 мл/мин)

– в комбинации с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

– в комбинации с антигипертензивными альфа-блокаторами (доксазозин, празозин, урапидил)

Лекарственные взаимодействия

Комбинации, назначаемые с осторожностью:

Комбинации, которые следует назначать с принятием мер предосторожности:

– Дапоксетин – риск увеличения нежелательных эффектов, в частности, головокружение и обморок

– препараты, снижающие артериальное давление – риск увеличения гипотензии, в частности, ортостатической

Особые указания

Рекомендуется проявлять осторожность, особенно в случае больных пожилого возраста.

Интраоперационный синдром колеблющейся радужной оболочки (ИСКРО, вариант синдрома маленького зрачка) наблюдался в ходе операций по поводу катаракты у некоторых больных, предварительно или в данное время лечимых тамсулозином. Отдельные случаи наблюдались также и с другими α1-блокаторами, поэтому нельзя исключить возможный эффект класса. Учитывая, что ИСКРО может стать причиной дополнительных технических трудностей во время операций на катаракте, перед хирургической операцией на глазах хирург должен знать о применении α1-блокаторов в прошлом или в текущий период.

Дальфаз СР содержит касторовое масло, которое может вызвать желудочно-кишечные расстройства (слабый послабляющий эффект, диарея).

Особые меры предосторожности при использовании

В случае болезни коронарных сосудов Дальфаз СР нельзя назначать в монотерапии. Необходимо продолжать специальное лечение коронарной недостаточности. В случае рецидива или ухудшения течения стенокардии лечение Дальфазом СР следует прекратить.

Беременность и период лактации

Женщины не входят в группу пациентов с терапевтическим назначением альфузозина.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: в случае передозировки больной должен быть госпитализирован и находиться в положении лёжа. Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии. В случае существенного снижения давления рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Дальфаз® ретард (Dalfaz ® retard)

Таблетки, пролонгированного действия (Дальфаз ® СР): круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки, один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются вкрапления.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия (Дальфаз ® ретард): круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.

Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа₁-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа₁-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Q_max) ≤15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Q_max (в среднем на 30%). Кроме того у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи.

В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа₁-адренорецепторы сосудов и, соответственно на АД в случае его использования в терапевтических дозах практически отсутствует.

Фармакокинетика

Среднее значение относительной биодоступности Дальфаза ® СР составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста. C_max достигается через 9 ч (Дальфаз ® СР), 3 ч (Дальфаз ® ретард) после приема внутрь. Т_1/2 составляет 9,1 ч (Дальфаз ® СР), 8 ч (Дальфаз ® ретард). Биодоступность таблеток ретард примерно на 15% меньше по сравнению с 2,5 мг альфузозина. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетический профиль препарата (Дальфаз ® ретард). Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые получают при приеме препарата после еды (Дальфаз ® СР).

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек T_1/2 не изменяется, а средние значения C_max и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены. Эти изменения фармакокинетического профиля препарата (Дальфаз ® СР) не являются клинически значимыми и не требуют корректировки дозы.

Связывание с белками плазмы — около 90%.

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном с помощью CYP3A4, только 11% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75–90%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов (Дальфаз ® ретард)

У лиц старше 75 лет абсорбция протекает быстрее, а C_max выше. У некоторых больных возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. Т_1/2 не изменяется.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный Т_1/2 и биодоступность, по сравнению со здоровыми добровольцами.

У больных с нарушением функции почек, требующими и не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата (Дальфаз ® ретард) объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.

Показания

Для обоих препаратов: лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Дополнительно — в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата;

тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина

кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла);

одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов.

С осторожностью:

пациенты, получающие гипотензивные препараты;

пациенты пожилого возраста;

пациенты с указаниями на гипотоническую реакцию на альфа₁-адреноблокаторы;

пациенты с клиническими проявлениями ортостатической гипотонии (возможность развития ортостатической гипотонии);

пациенты с ИБС , стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии);

пациенты с симптоматическими и бессимптомными проявлениями ишемической болезни мозга (риск развития ишемии головного мозга на фоне гипотонии).

Побочные действия

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–

Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов, страдающих ИБС , мерцание предсердий.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны всего организма: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

Со стороны ЦНС и психики: часто — слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга).

Со стороны органов зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ССС: часто — гипотензия (ортостатическая); нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС , мерцание предсердий.

Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Кожные и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации:

– блокаторы альфа₁-адренорецепторов (празозин, урапидил) — риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиление гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание (для обоих препаратов):

– гипотензивные препараты, включая БКК — усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»);

– ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) — возможно повышение концентрации альфузозина (при сочетании с кетоконазолом С_max альфузозина увеличивается в 2,1–2,3 раза).

Дополнительно:

– нитраты — увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД;

– средства для наркоза — возможна нестабильность АД во время наркоза.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, проглатывая целиком, по 10 мг ежедневно.

Применение в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: рекомендованная доза — 1 табл. по 10 мг в сутки, после еды, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3–4 суток, т.е. 2–3 дня в ходе применения катетера и 1 день после его удаления.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая примерно 1 стаканом воды, по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Взрослым: рекомендованная доза — по 1 табл. (5 мг) 2 раза в день (утром и вечером).

Пациенты пожилого возраста и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства

В качестве меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 табл. (5 мг) вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышая дозы — 1 табл. 2 раза в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

При Cl креатинина более 30 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется.

Больные с печеночной недостаточностью

Следует учитывать удлинение Т_1/2 препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.

Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, т.к. нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.

Лечение: госпитализация больного, постоянное мониторирование АД . При снижение АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения ОЦК). После восстановления АД (устранение гипотонии) контроль за ним должен проводиться еще не менее суток.

Гемодиализ не эффективен (из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы).

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема других альфа₁-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.

Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа₁-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД , в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.

У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.Особенно в начале лечения следует принимать во внимание возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, 5 мг. В блистере 14 шт.; в коробке 4 блистера.

Дальфаз ® СР (Dalfaz ® SR) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дальфаз ® СР

Таблетки пролонгированного действия круглые, двояковыпуклые, трехслойные (один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски); допускаются вкрапления.

1 таб.
альфузозина гидрохлорид	10 мг

Состав первого слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, этилцеллюлоза 20, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

Состав второго слоя таблетки: альфузозина гидрохлорид, маннитол, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

Состав третьего слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, повидон, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы уменьшает сопротивление оттоку мочи.

Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.

В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Q max ) мочи в среднем на 30% у пациентов с Q max ≤15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозы препарата. Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме препарата Дальфаз ® СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут).

C max достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

Метаболизм и выведение

Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) – с калом.

T 1/2 составляет 9.1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (C max и AUC) не увеличиваются.

У пациентов с почечной недостаточностью C max и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T 1/2 при этом не меняется.

Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Показания препарата Дальфаз ® СР

лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N40	Гиперплазия предстательной железы

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды.

При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут.

В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы , рекомендуемая доза – 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 сут, т.е. 2-3 дня на фоне применения катетера и 1 день после его удаления.

Таблетки следует принимать целиком.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочное состояние, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у пациентов с ИБС – обострение симптомов стенокардии.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Прочие: отеки, гиперемия кожи.

Противопоказания к применению

ортостатическая гипотензия;
тяжелые нарушения функции печени;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла);
повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью C max и AUC умеренно увеличены, без заметного увеличения T 1/2 (эти изменения не являются клинически значимыми и не требуют изменения режима дозирования).

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин).

Особые указания

Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз ® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Побочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

С блокаторами α 1 -адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

С ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

Условия хранения препарата Дальфаз ® СР

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Дальфаз ср

Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно действует на постсинаптические α1-адренорецепторы. В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы уменьшает сопротивление оттоку мочи.Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) мочи в среднем на 30% у пациентов с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозы препарата. Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПри приеме препарата Дальфаз СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут).Cmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.Метаболизм и выведениеАльфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) – с калом.T1/2 составляет 9.1 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при этом не меняется.Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Показания

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh); тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина)кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла); одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны ЦНС и психики: часто – слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто – сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга). Со стороны ССС: нечасто – тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко – стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий. Со стороны ЖКТ: часто – тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто – диарея; очень редко – повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом. Кожные и аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек. Со стороны всего организма: часто – астения; нечасто – гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко – приапизм.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.

Взаимодействие с другими препаратами

Нерекомендованные комбинацииС блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.Комбинации, которые следует принимать во вниманиеС гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).С ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

Особые указания

В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата (как и других блокаторов α1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии. Пациента следует предупредить о возможности таких реакций.Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПобочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

ДАЛЬФАЗ СР 0,01 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы; — в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно действует на постсинаптические ?1-адренорецепторы. В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на ?1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) мочи в среднем на 30% у пациентов с Qmax ?15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозы препарата. Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.

Фармакокинетика

При приеме препарата Дальфаз® СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2).

Cmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.

У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при этом не меняется.

Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Показания

— в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Способ применения и дозы

При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза составляет 1 таблетки (10 мг) 1 раз/

В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, рекомендуемая доза – 1 таблетки (10 мг) 1 раз/, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 сут, т.е. 2-3 дня на фоне применения катетера и 1 день после его удаления.

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При применении с блокаторами ?1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил) происходит усиление гипотензивного эффекта, повышается риск развития тяжелой постуральной гипотензии (комбинация, которую следует принимать во внимание).

При одновременном применени препарата Дальфаз® СР с гипотензивными препаратами увеличивается риск развития постуральной гипотензии вследствие аддитивного действия (комбинацию следует принимать во внимание).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) наблюдается повышение концентрации альфузозина в плазме крови (комбинацию следует принимать во внимание).

Особые условия

В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата (как и других блокаторов альфа1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии. Пациента следует предупредить о возможности таких реакций.

Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Дальфаз СР, 10 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт.

Цены в аптеках на Дальфаз СР 10 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт.

История стоимости Дальфаз СР 10 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Дальфаз СР 10 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт.

Состав

Таблетки пролонгированного действия	1 табл.
первый слой:
гипромеллоза	79,75 мг
касторовое масло гидрированное	13,5 мг
этилцеллюлоза 20	5 мг
краситель железа оксид желтый (E172)	0,25 мг
кремния диоксид коллоидный водный	0,5 мг
магния стеарат	1 мг
второй слой:
альфузозина гидрохлорид	10 мг
маннитол	10 мг
гипромеллоза	10 мг
МКЦ	65 мг
повидон	3,2 мг
кремния диоксид коллоидный водный	1,25 мг
магния стеарат	1 мг
третий слой:
гипромеллоза	114,01 мг
касторовое масло гидрированное	27,9 мг
повидон	4,72 мг
краситель железа оксид желтый (E172)	0,15 мг
кремния диоксид коллоидный водный	1,05 мг
магния стеарат	2,17 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия	1 табл.
активное вещество:
альфузозина гидрохлорид	5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 42 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 65 мг; касторовое масло гидрированное — 19,6 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 1,4 мг
На таблетку без оболочки массой — 140 мг
пленочная оболочка: гипромеллоза — 4,158 мг; пропиленгликоль — 0,416 мг; титана диоксид (Е171) — 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,1765 мкг и краситель железа оксид желтый (Е172) — 9,8235 мкг (в виде суспензии)
На таблетку, покрытую оболочкой, массой — 145 мг