Дарунавир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дарунавир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России

Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России

Первый МГМУ им. И.М.Сеченова

ГБОУ ВПО «Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова», Москва

ГБУЗ НО “Нижегородский областной центр по профилактике и борьбе со СПИД и инфекционными заболеваниями”, Нижний Новгород, Россия

ГБУЗ НО “Нижегородский областной центр по профилактике и борьбе со СПИД и инфекционными заболеваниями”, Нижний Новгород, Россия; ГОУ ВПО “Нижегородская медицинская академия” Минздрава России, Нижний Новгород, Россия

Результаты сравнительного исследования эффективности применения дарунавира и атазанавира один раз в день у больных ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших лечения

Журнал: Терапевтический архив. 2014;86(11): 29-33

Пулин А. А., Кустова Т. Ю., Фомин В. В., Мухин Н. А., Мошкович Г. Ф., Минаева С. В. Результаты сравнительного исследования эффективности применения дарунавира и атазанавира один раз в день у больных ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших лечения. Терапевтический архив. 2014;86(11):29-33.
Pulin A A, Kustova T Iu, Fomin V V, Mukhin N A, Moshkovich G F, Minaeva S V. Results of a comparative study of the efficacy of once daily darunavir/atazanavir in treatment-naïve patients with HIV infection. Terapevticheskii Arkhiv. 2014;86(11):29-33. (In Russ.).

Первый МГМУ им. И.М. Сеченова Минздрава России

Резюме. Цель исследования. Оценка эффективности применения бустированных дарунавира и атазанавира в схемах антиретровирусной терапии (АРВТ) у больных ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших лечения, с исходно низкими показателями иммунного статуса и высокой вирусной нагрузкой. Материалы и методы. Оценивали клиническую, иммунологическую и вирусологическую эффективность лечения: динамику содержания лимфоцитов CD4+ и вирусную нагрузку на дату начала противовирусной терапии, через 12, 24, 48, 72 и 96 нед лечения, а также нежелательные явления. Результаты. Дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в сутки не уступает атазанавиру/ритонавиру по вирусологическому эффекту: через 96 нед лечения содержание РНК ВИЧ-1

Согласно российским Протоколам диспансерного наблюдения и лечения больных инфекцией, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) [1], пациентам с исходно низким количеством лимфоцитов CD4+ и высокой вирусной нагрузкой (ВН) рекомендуется использовать в схеме первого ряда ингибиторы протеазы (ИП), усиленные ритонавиром (атазанавир, дарунавир, лопинавир). Как правило, это больные, у которых отмечаются развернутые стадии болезни с тяжелыми оппортунистическими заболеваниями, с поздно диагностированной ВИЧ-инфекцией или недоступные для регулярного обследования, мониторинга состояния и, соответственно, своевременного начала антиретровирусной терапии (АРВТ) – потребители внутривенных наркотиков. Таким пациентам необходимо начать лечение с препаратов, быстро восстанавливающих показатели иммунитета и обладающих противовирусной эффективностью и высоким порогом резистентности к антиретровирусным препаратам. Этими характеристиками обладают ИП, усиленные ритонавиром [2].

Эффективность ИП при лечении «наивных» (без опыта АРВТ) пациентов хорошо изучена. Доказана мощность ИП при применении у больных ВИЧ-инфекцией с тяжелыми оппортунистическими заболеваниями и глубокими поражениями иммунитета, в частности, речь идет о дарунавире и атазанавире [3]. В исследовании CASTLE сравнивались эффективность и безопасность усиленных ритонавиром атазанавира и лопинавира [4]. Показано, что атазанавир/ритонавир превосходит лопинавир/ритонавир по эффективности, при этом переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта также была лучшей. Однако при использовании атазанавира регистрировались гипербилирубинемия и желтуха, а частота диареи и тошноты оказалась ниже, чем при применении лопинавира [5].

В исследовании ARTEMIS изучались эффективность и безопасность однократного применения дарунавира/ритонавира и лопинавира/ритонавира у пациентов без опыта АРВТ [6, 7]. Результаты терапии показали сопоставимую эффективность этих препаратов. Нежелательные явления (НЯ) в виде сыпи легкой степени отмечались у 5-15% пациентов, по данным различных исследований; головная боль, тошнота, рвота, диарея встречались не более чем у 2% больных [2]. Данных по сравнительным исследованиям эффективности атазанавира и дарунавира у «наивных» пациентов в литературе мы не обнаружили.

Цель исследования состояла в оценке эффективности и безопасности бустированных ритонавиром дарунавира и атазанавира в схемах АРВТ у больных ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших лечения, с исходно низкими показателями иммунного статуса и высокой ВН.

Материалы и методы

В исследование включены больные ВИЧ-инфекцией, ранее не получавшие АРВТ. Диагноз ВИЧ-инфекции был установлен на основании клинических, эпидемиологических данных и подтвержден положительным результатом на антитела к ВИЧ методом иммунного блоттинга.

АРВТ назначали изучаемой группе больных по жизненным показаниям в соответствии с Протоколами диспансерного наблюдения и лечения больных ВИЧ-инфекцией.

Эффективность лечения оценивали по уровню лимфоцитов CD4+ в 1 мкл, изменению числа лимфоцитов CD4+ в 1 мкл в динамике, количеству копий ВИЧ на 3, 6, 12, 18 и 24-м месяцах лечения.

Оценивали жалобы больных, НЯ, рецидивирование и развитие новых оппортунистических заболеваний. Исследование иммунного статуса (число лимфоцитов CD4+) проводили методом проточной цитофлюорометрии на оборудовании FACSCount с использованием моноклональных антител фирмы «Beckton Dickinson».

Уровень РНК ВИЧ (ВН) в плазме как критерий вирусологической эффективности определяли методом полимеразной цепной реакции при помощи наборов РеалБест РНК ВИЧ (ЗАО «Вектор-Бест», Новосибирск, Россия).

Статистическую обработку полученных данных выполняли с использованием программ Microsoft Office Excel для Windows XP Professional, версия 2007 г. Определяли среднее значение, ошибку, медиану. Для оценки различий показателей в процессе исследования применяли критерий Стьюдента.

Результаты

Всего в исследование включены 40 больных ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших АРВТ. Пациенты распределены в 2 группы в зависимости от принимаемого бустированного ритонавиром ИП ВИЧ (далее – ИП) в составе комбинации антиретровирусных препаратов – 20 больных получали дарунавир 800 мг/сут, 20 больных – атазанавир 300 мг/сут. Кроме того, в схему АРВТ входили нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (далее – НИОТ): зидовудин 600 мг + ламивудин 300 мг/сут, фосфазид 400 мг + ламивудин 300 мг/сут, ставудин 60 мг + ламивудин 300 мг/сут, абакавир 600 мг + ламивудин 300 мг/сут. Характеристика групп представлена в табл. 1.

Средний возраст больных в группах не различался, различия по полу недостоверны. В группе пациентов, получавших атазанавир, 50% получали НИОТ абакавир, а в группе получавших дарунавир – НИОТ зидовудин. Вторым НИОТ в схеме лечения в обеих группах был ламивудин.

Читайте также:
Сефпотек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В зависимости от исходного числа лимфоцитов CD4 + , в обеих группах преобладали пациенты с числом клеток от 101 до 200 в 1 мкл. Доля больных с числом лимфоцитов CD4 + менее 50 в 1 мкл в группе получавших атазанавир (17,6%) была больше, чем в группе получавших дарунавир (10,5%; р<0,05) (рис. 1). Рисунок 1. Распределение пациентов (в %) в группах в зависимости от числа лимфоцитов CD4+ на дату начала терапии.

В зависимости от исходной ВН, доля пациентов с высоким содержанием вируса в 1 мл крови – более 500 000 копий – была примерно одинаковой в обеих группах.

В группе получавших дарунавир преобладали пациенты с уровнем ВН от 100 000 до 500 000 копий/мл – 62,5%. Пациенты, получавшие атазанавир, в равных долях (47,1 и 41,1%) имели исходную ВН с уровнем (рис. 2). Рисунок 2. Распределение пациентов (в %) в группах в зависимости от уровня ВН на дату начала терапии.

Немаловажное значение имели сроки начала АРВТ c даты постановки диагноза ВИЧ-инфекции и пути инфицирования ВИЧ (табл. 2). Согласно приведенным данным, различий по времени от постановки диагноза ВИЧ-инфекции до начала АРВТ и по путям инфицирования ВИЧ в обеих группах нет. В зависимости от даты постановки диагноза до начала лечения пациенты распределились примерно в равных долях в период до 4 нед и более 5 лет. Больные в период начала лечения до 4 лет после постановки диагноза ВИЧ-инфекции составили 40%.

В зависимости от пути инфицирования преобладали больные с половым гетеросексуальным путем (55 и 50% соответственно, различия недостоверны).

Оппортунистические и сопутствующие заболевания в группах представлены в табл. 3. Более тяжелые поражения, соответствующие критериям СПИД (по классификации В.И. Покровского, 2000), регистрировались в группе больных, получавших в схеме лечения дарунавир.

Получили лечение в течение 96 нед 20 больных по схеме, включавшей атазанавир/ритонавир, и 19 больных, получавших дарунавир/ритонавир. Один больной из группы на дарунавире умер через 48 нед после начала терапии вследствие прогрессирующей мультифокальной энцефалопатии. Сопутствующие заболевания – кандидоз трахеи и бронхов, инфильтративный туберкулез легких МБТ (+), хронический гепатит С, наркомания. На дату начала АРВТ число лимфоцитов CD4 + – 1 в 1 мкл, уровень ВН – 2 600 000 копий/мл. На дату смерти лимфоцитов CD4 + – 238 в 1 мкл, уровень ВН – 120 копий/мл.

Эффективность лечения оценивали по динамике снижения ВН в течение 96 нед лечения. Доля пациентов с уровнем ВН менее 120 копий/мл увеличивалась постепенно, но особенно выраженный рост отмечен в сроки с 12-й по 24-ю недели. Через 48 нед после начала АРВТ 90% больных, получавших дарунавир, достигли ВН менее 120 копий/мл, а доля пациентов, получавших атазанавир, составила 85% (различия недостоверны). На 96-й неделе лечения доля больных с ВН менее 120 копий/мл достигла 95% в обеих группах (рис. 4). Рисунок 4. Динамика доли больных с уровнем ВН ВИЧ менее 120 копий/мл.

НЯ, связанные с применением атазанавира и дарунавира, соответствовали уже известным при использовании изучаемых препаратов и были 1-2-й степени выраженности. Ни одному больному терапия не менялась и не отменялась по причине НЯ (табл. 5).

У 2 больных из группы атазанавира отмечено по 1 НЯ – головная боль. При этом пациенты не уверены, что это НЯ связано с приемом атазанавира. У 2 больных выявлено по 2 НЯ: желтуха и тошнота у одного и тошнота и диарея – у другого.

У 1 пациента, получавшего дарунавир, отмечались тошнота и диарея, у 1 пациента – головная боль (связь с приемом препарата сомнительна), и у 1 пациента – головная боль и макулопапулезная сыпь, которую нельзя исключить как НЯ в ответ на бустер ритонавир.

Развития новых и рецидивирования имеющихся оппортунистических заболеваний на фоне лечения не отмечено.

Обсуждение

Дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в день не уступает атазанавиру/ритонавиру по вирусологическому эффекту по результатам лечения в течение через 96 нед лечения у больных с инфекцией ВИЧ-1, ранее не получавших АРВТ. После 96 нед применения содержание РНК ВИЧ-1

Комбинация дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в день обеспечивала более выраженное улучшение иммунологических показателей у пациентов, получавших дарунавир: разница в приросте числа лимфоцитов CD4 + у пациентов при приеме дарунавира (362,2 в 1 мкл) и пациентов, получавших атазанавир (285,1 в 1 мкл), составила 77,1 в 1 мкл.

Комбинация дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в день хорошо переносилась. Диарея и тошнота, головная боль наблюдались с той же частотой, что и при применении атазанавира.

Комбинация дарунавир/ритонавир 800/100 мг, применяемая 1 раз в день, является ценным средством лечения больных ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших лечения, включая больных с неблагоприятными исходными характеристиками: низкие показатели иммунитета, высокая ВН, тяжелые оппортунистические заболевания; она может быть использована в качестве «стартовой» у этой группы больных ВИЧ-инфекцией.

Инструкция по применению Дарунавир Канон таблетки 600мг

Действующее вещество: Дарунавир 600,00 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 9,75 мг, кроскармеллоза натрия 37,80 мг, магния стеарат 9,00 мг, просолв [целлюлоза микрокристаллическая 98 %, кремния диоксид коллоидный 2 %] 288,45 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Дарунавир Канон таблетки 600мг

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов и детей в возрасте от 6 лет и с массой тела 20 кг и более, ранее получавших антиретровирусную терапию (в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными препаратами).

Способ применения и дозировка Дарунавир Канон таблетки 600мг

Внутрь. Препарат Дарунавир Канон всегда следует назначать в комбинации с низкой дозой ритонавира в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации е другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией дарунавир/ритонавир. Пациенты должны быть проинструктированы о приеме препарата Дарунавир Канон с низкой дозой ритонавира не позднее 30 минут после завершения еды. После начала терапии препаратом Дарунавир Канон пациенты не должны изменять или прекращать терапию без консультации с лечащим врачом. Взрослые пациенты: Пациенты, ранее не получавшие ингибиторы протеазы 800 мг 1 раз в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира, во время еды. Пациенты, ранее получавшие ингибиторы протеазы не имеющие мутаций, вызывающих мутаций к дарунавиру*(с плазменным уровнем РНК ВИЧ-1 100х 10000000/л: 800 мг 1раз в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира, во время еды; имеющие по крайней мере 1 мутацию, вызывающую резистентность к дарунавиру*: 600 мг 2 раза в сутки в комбинации со 100 мг ритонавира, во время еды. *Мутации, вызывающие резистентность к дарунавиру: VIII, V32L, LЗЗF, 147V, 150V, 154М, 154L, Т74Р, L76V, 184V и L89V. Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуется проведение генотипических анализов. При невозможности проведения генотипических анализов, пациентам, ранее не получавшим ингибиторы протеазы, рекомендуется принимать комбинацию дарунавир/ритонавир I раз в сутки 800 мг/100 мг, а пациентам, ранее получавшим ингибиторы протеазы, рекомендуется принимать комбинацию дарунавир/ритонавир 2 раза в сутки 600 мг/100 мг. Тип пищи не влияет на абсорбцию дарунавира. Ритонавир (100 мг) используется в качестве усилителя фармакокинетики дарунавира. Пожилые пациенты. Информация по применению у пожилых пациентов ограничена. Поэтому комбинация дарунавир/ритонавир должна применяться с осторожностью у пациентов данной возрастной группы. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, однако необходимо соблюдать осторожность при применении комбинации дарунавир/ритонавир у этих пациентов. Информация по применению комбинированной терапии дарунавир/ритонавир при тяжелых нарушениях функции печени отсутствует; следовательно, дать специфические рекомендации по дозированию не представляется возможным. Прием комбинации дарунавир/ритонавир у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) противопоказан. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек изменение доз в комбинации дарунавир/ритонавир не требуется. Беременность и послеродовой период. Не требуется коррекции дозы комбинации дарунавир/ритонавир у пациентов во время беременности и в послеродовой период. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые могут уменьшать концентрацию дарунавира в плазме крови. Дети. Пациенты от 6 до 18 лет с массой тела не менее 20 кг. Рекомендуемая доза комбинации дарунавир/ритонавир для детей от 6 до 18 лет и массой тела не менее 20 кг зависит от массы тела и не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых пациентов (600/100 мг 2 раза в сутки). Рекомендуемая доза таблеток Дарунавир Канон и ритонавира для пациентов от 6 до 18 лет, ранее получавших антиретровирусную терапию: Масса тела > 20 кг – 30 кг – 40 кг – 100 мкмоль/л). Резистентность. Селекция резистентных к дарунавиру ВИЧ-1 «дикого типа» in vitro была длительной (более 3 лет). Отобранные вирусы не могли расти в присутствии концентраций дарунавира выше 400 нмоль/л. Вирусы, отобранные в этих условиях и демонстрирующие сниженную восприимчивость к дарунавиру (в 23 – 50 раз), содержали 2-4 аминокислотных замены в гене протеазы. Сниженная восприимчивость к дарунавиру в появившихся в результате селекции вирусах в данном эксперименте не может быть объяснена появлением этих мутаций в гене протеазы. По данным клинических исследований у пациентов, ранее получавших антиретровирусную терапию, вирусологический ответ на дарунавир в комбинации с ритонавиром в низкой дозе снижался, когда в начале исследования присутствовали или в ходе лечения развивались 3 и более мутации, связанных с резистентностью к дарунавиру (VIII, V321, LЗЗF, 147V, 150V. 154L или М, Т74Р, L76V, 184V и L89V). Кратность повышения ЕС50 дарунавира по сравнению с исходной (fold сhange, FС) была связана со снижением вирусологического ответа. Были определены верхний и нижний клинические пороги в 10 и 40 раз. Изоляты с исходной FС 10 до 40 раз обладали сниженной восприимчивостью; изоляты с FС >40 были резистентными. Вирусы, выделенные от пациентов, получавших дарунавир/ритонавир по 600/100 мг 2 раза в сутки, у которых развилась вирусологическая неудача в виде рецидива, и которые были восприимчивы к тилрапавиру в начале исследования, остались восприимчивыми к типранавиру после лечения в подавляющем большинстве случаев. Наиболее низкая частота развития резистентности наблюдалась у пациентов, ранее не получавших лечения средствами антиретровирусной терапии, которые впервые начали получать дарунавир в комбинации с другими препаратами антиретровирусной терапии. Перекрестная резистентность. FС дарунавира была менее 10 для 90 % из 3309 клинических изолятов, резистентных к ампренавиру, атазанавиру, индинавиру, лопинавиру, нелфинавиру, ритонавиру, саквинавиру и/или типранавиру, что указывает, что вирусы, устойчивые к большинству ингибиторов протеазы, остаются восприимчивыми к дарунавиру. Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства дарунавира, применявшегося в комбинации с ритонавиром, изучались у здоровых добровольцев и у ВИЧ-1-инфицированных пациентов. Концентрация дарунавира в плазме была выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых людей. Это различие можно объяснить более высокими концентрациями альфа-1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, что приводит к увеличению количества дарунавира, связанного с альфа-1-кислым гликопротеином плазмы, и, следовательно, более высокой концентрации в плазме. Дарунавир метаболизируется в основном изоферменгом СYРЗА. Ритонавир ингибирует изофермент СYРЗА и, тем самым, существенно повышается концентрация дарунавира в плазме. Всасывание. После приема внутрь дарунавир быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация дарунавира в плазме (Сmах) в присутствии низкой дозы ритонавира достигается через 2,5 – 4,0 ч. Абсолютная биодостулность одной дозы дарунавира (600 мг) при приеме внутрь составляет около 37 % и увеличивается примерно до 82 % в присутствии ритонавира (100 мг два раза в сутки). Общее влияние ритонавира на фармакокинетику дарунавира состояло примерно в 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после однократного приема внутрь 600 мг дарунавира в комбинации с ритонавиром (100 мг два раза в сутки). При приеме натощак относительная биодоступность дарунавира в присутствии низкой дозы ритонавира была на 30 % ниже, чем при приеме во время еды. Следовательно, дарунавир нужно принимать вместе с ритонавиром во время еды. Характер пищи не влияет на концентрацию дарунавира в плазме. Распределение. Около 95% дарунавира связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа-1- кислым гликопротеином. При внутривенном введении объем распределения дарунавира был 88,1 ± 59,01 (среднее ± стандартное отклонение) и повышался до 131 ± 49,91 (среднее ± стандартное отклонение) при использовании в комбинации с низкой дозой ритонавира (100 мг 2 раза в сутки). Метаболизм. В экспериментах in vitro на микросомах печени человека было показано, что дарунавир подвергается преимущественно окислительному метаболизму. Дарунавир метаболизируется преимущественно в печени системой цитохрома Р450, почти исключительно изоферментом СYРЗА4. Исследование, в котором здоровые добровольцы принимали 14С-дарунавир, показало, что большая часть радиоактивности в плазме после однократного приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира приходилась на долю неизмененного дарунавира. У человека идентифицировано по меньшей мере 3 окислительных метаболита дарунавира; активность всех этих метаболитов в отношении дикого типа ВИЧ составляла менее 1/10 от активности самого дарунавира. Выведение. После однократного приема 400 мг 14С-дарунавира и 100 мг ритонавира около 79,5 % и 13,9 % радиоактивности обнаруживалось в кале и моче соответственно. На долю неизмененного дарунавира пришлось около 41,2 % и 7,7 % радиоактивности в кале и моче соответственно. Конечный период полувыведения дарунавира составил около 15 ч при его приеме в комбинации с ритонавиром. Клиренс дарунавира после внутривенного введения 150 мг составил 32,8 л/ч (без ритонавира) и 5,9 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира. Дети. Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром была изучена у 74 детей, ранее получавших лечение, в возрасте от 6 до 17 лет, с массой тела не менее 20 кг. Установлено, что у таких детей при применении дозы, подобранной в зависимости от массы тела, параметры фармакокинетики сравнимы с таковыми у взрослых пациентов, получающих комбинацию дарунавир/ритонавир 600/100 мг 2 раза в сутки. Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром была изучена у 14 детей, ранее получавших лечение, в возрасте от 3 до 6 лет, с массой тела от 15 до 20 кг. Установлено, что у таких детей при применении дозы, подобранной в зависимости от массы тела, параметры фармакокинетики сравнимы с таковыми у взрослых пациентов, получающих комбинацию дарунавир/ритонавир 600/100 мг 2 раза в сутки. Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром при применении 1 раз в сутки изучалась у 12 детей, ранее не получавших лечения препаратами антиретровирусной терапии, в возрасте от 12 до 18 лет и массой тела не менее 40 кг. При приеме у них комбинации дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в сутки концентрация дарунавира в плазме была сопоставима с таковой у взрослых, принимавших комбинацию дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в сутки. Таким образом, одна и та же дозировка, применяемая 1 раз в сутки, может быть использована у подростков, ранее получавших лечение, в возрасте от 12 до 18 лет с массой тела не менее 40 кг, без мутаций, связанных с резистентностью к дарунавиру (VIII, VЗ2l, LЗЗF, 147V, 150V, 154М, 154L, 174Р, L76V, 184V и L89V), уровнем РНК ВИЧ-1 в плазме 100 клеток х 10000000л и у взрослых. Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром при применении 1 раз в сутки изучалась у 10 детей, ранее получавших лечение, в возрасте от 3 до 6 лет, с массой тела от 14 до 20 кг. При использовании подобранной по массе тела дозировки наблюдалась концентрация дарунавира в плазме, сравнимая с таковой у взрослых, получавших комбинацию дарунавир/ритонавир 800/100 мг 1 раз в сутки. Кроме того, при моделировании и симуляции фармакокинетики дарунавира у детей от 3 до 18 лет была подтверждена концентрация дарунавира в плазме, наблюдаемая в клинических исследованиях; были также установлены схемы дозирования комбинации дарунавир/ритонавир 1 раз в сутки на основе массы тела для детей с массой тела не менее 15 кг, которые получали или не получали препараты антиретровирусной терапии, без мутаций, связанных с резистентностью к дарунавиру (VIII, V32l, LЗFР, 147V, 150V, 154М, 154L, Т74Р, L76V, 184V и L89V), с уровнем РНК ВИЧ-1 в плазме 100 клеток х 10000000л. Пожилые пациенты. Популяционный фармакокинетический анализ у ВИЧ-инфицированных пациентов показал отсутствие значимых различий фармакокинетических параметров дарунавира в возрастной группе 18-75 лет (в этот анализ были включены 12 ВИЧ-инфицированных пациентов в возрасте 65 лет и старше). Тем не менее, данные по применению дарунавира у пациентов старше 65 лег ограничены. Половые различия. Популяционный фармакокинетический анализ выявил несколько более высокие (16,8 %) концентрации дарунавира у ВИЧ-инфицированных женщин, чем у ВИЧ-инфицированных мужчин. Данное различие не является клинически значимым. Пациенты с нарушениями функции почек. Результаты исследования с использованием 14С-дарунавира в комбинации с ритонавиром показали, что около 7,7 % принятой дозы дарунавира экскретировалось с мочой в неизмененном виде. Хотя фармакокинетика дарунавира не изучалась у пациентов с нарушениями функции почек, популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие значимого изменения фармакокинетических параметров дарунавира у ВИЧ- инфицированных пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс сывороточного креатинина 30-60 мл/мин, п = 20). Пациенты с нарушениями функции печени. Дарунавир мегаболизируется и выводится преимущественно печенью. В исследовании с применением нескольких доз дарунавира в комбинации с ритонавиром (600/100 мг) два раза в день было показано, что общая концентрация дарунавира в плазме у пациентов с легким (класс А по шкале Чайлд-Пью, п=8) и умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью п=8) были сравнимы с таковыми параметрами у здоровых лиц. Тем не менее, концентрации несвязанного дарунавира были примерно на 55 % (класс А по шкале Чайлд-Пью) и 100 % (класс В по шкале Чайлд-Пью) выше, соответственно. Клиническая значимость этого повышения неизвестна, и дарунавир следует применять у таких пациентов с осторожностью. Эффект тяжелого нарушения функции печени на фармакокинетику дарунавира не изучался Беременность и послеродовой период. При приеме комбинации дарунавпр/ритонавир в дозе 600/100 мг 2 раза в сутки или 800/100 мг 1 раз в сутки в составе комбинированной антиретровирусной терапии, концентрации дарунавира и ритонавира в плазме крови были ниже при приеме во время беременности по сравнению с таковыми при приеме в послеродовой период. Однако, фармакокинетические параметры несвязанного (активного) дарунавира были снижены в меньшей степени, так как во время беременности наблюдается увеличение концентрации свободной фракции дарунавира по сравнению с таковой в послеродовом периоде. Данные фармакокинетики общего дарунавира после приема комбинации дарунавир/ритонавир в лозе 600/100 мг 2 раза в сутки в рамках схемы антиретровирусной терапии во втором триместре беременности, третьем триместре беременности и послеродовом периоде. Второй триместр беременности ((n=12)*: фармакокинетика общего дарунавира (среднее ± стандартное отклонение) Сmах – 4668 ± 1097нг/мл ; АUС12h -39370± 9597 нгхч/мл; Сmin -1922 ±825нг/мл. Третий триместр беременности (п=12): фармакокинетика общего дарунавира (среднее ± стандартное отклонение) Сmах – 5328± 1631нг/мл ; АUС12h -45880± 17360 нгхч/мл; Сmin -56890 ± 26340 нг/мл. Послеродовой период (6-12 недель) (п=12): фармакокинетика общего дарунавира (среднее ± стандартное отклонение) Сmах – 6659 ± 2364нг/мл ; АUС12h -56890 ± 26340 нгхч/мл; Сmin -2851 ±2216 нг/мл. a. п=11 для AUС12h (площадь gод кривой «концентрация-время» через 12 ч после приема препарата). Данные фармакокинетики общего дарунавира после приема комбинации дарунавир/ритонавир в дозе 800/100 мг I раз в сутки в рамках схемы антиретровирусной терапии во втором триместре беременности, третьем триместре беременности и послеродовом периоде. Второй триместр беременности ((n=12)*: фармакокинетика общего дарунавира (среднее ± стандартное отклонение) Сmах – 4964± 1505 нг/мл ; АUС24h -62289± 16234 нгхч/мл; Сmin-1248 ±542 нг/мл. Третий триместр беременности (п=12): фармакокинетика общего дарунавира (среднее ± стандартное отклонение) Сmах – 5132 ± 1198 нг/мл ; АUС24h – 61112 ± 13790 нгхч/мл; Сmin -1075 ± 594 нг/мл. Послеродовой период (6-12 недель) (п=12): фармакокинетика общего дарунавира (среднее ± стандартное отклонение) Сmах – 7310 ± 1704 нг/мл ; АUС24h -92116 ±29241нгхч/мл; Сmin -1473 ± 1141нг/мл. У женщин, получавших комбинацию дарунавир/ритонавир в дозе 600/100 мг 2 раза в сутки в течение 2-го триместра беременности, средние значения Сmах, АUС12h и Сmin дарунавира были, соответственно, на 28%, 26% и 26% ниже по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период. Во время 3-го триместра беременности Сmах, АUС12h и Сmin дарунавира были, соответственно, на 18 % и 16 % ниже и па 2 % выше по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период. У женщин, получавших комбинацию дарунавир/ритонавир в дозе 800/100 мг 1 раз в сутки в течение 2-го триместра беременности, средние значения Сmах, АUС24h и Сmin дарунавира были, соответственно, на 33%, 31% и 30% ниже по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период. Во время 3-го триместра беременности Сmах, AUС24h и Cmin дарунавира были, соответственно, на 29%, 32% и 50% ниже но сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период.

Читайте также:
Панкреазим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Дарунавир Канон таблетки 600мг

Наиболее частыми побочными действиями во время клинических исследований и в пострегистрационном периоде были: диарея, тошнота, сыпь, головная боль и рвота. Наиболее частыми серьезными побочными действиями были: острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, синдром восстановления иммунитета, тромбоцитопения, остеонекроз, диарея, гепатит и лихорадка. Побочные действия приведены в соответствии с системно-органной классификацией и с распределением но частоте возникновения. В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их серьезности. Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Дарунавир таблетки 400мг №60

Инструкция по применению Дарунавир таблетки 400мг №60

Форма выпуска

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Показания к применению

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов в комбинации с низкой дозой ритонавира и другими антиретровирусными ЛС.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — герпетическая инфекция.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, нейтропения, анемия, лейкопения; редко — эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — воспалительный синдром восстановления иммунитета, (лекарственная) гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз, повышение концентрации ТТГ в крови.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия, липодистрофия, липоатрофия), сахарный диабет, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; нечасто — подагра, анорексия, понижение аппетита, снижение массы тела, повышение массы тела, гипергликемия, инсулинорезистентность, понижение концентрации ЛПВП, повышение аппетита, полидипсия, повышение активности ЛДГ в крови.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — депрессия, дезориентация, тревога, нарушение сна, аномальные сновидения, ночные кошмары, снижение либидо; редко — спутанность сознания, смена настроения, беспокойство.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, периферическая нейропатия, головокружение; нечасто — заторможенность, парестезия, гипестезия, дисгевзия, нарушение внимания, нарушение памяти, сонливость; редко — обморок, судороги, агевзия, нарушение ритма фаз сна.

Со стороны органа зрения: нечасто — гиперемия конъюнктивы, сухость слизистой оболочки глаз; редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вестибулярное головокружение.

Читайте также:
Каберголин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, стенокардия, увеличения зубца QT на ЭКГ, тахикардия; редко — острый инфаркт миокарда, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: нечасто — повышение АД, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, кашель, носовое кровотечение, першение в горле; редко — ринорея.

Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в области живота, повышение активности амилазы в крови, диспепсия, вздутие живота, метеоризм; нечасто — панкреатит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, афтозный стоматит, позывы к рвоте, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в области живота, запор, повышение активности липазы, отрыжка, нарушение чувствительности в ротовой полости; редко — стоматит, рвота с кровью, хейлит, сухость слизистой оболочки губ, налет на языке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности АЛТ; нечасто — гепатит, цитолитический гепатит, стеатоз печени, гепатомегалия, повышение активности АСТ, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности ЩФ в крови, повышение активности ГГТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь (в т.ч. макулярная, макулопапулезная, папулезная, эритематозная и зудящая), зуд; нечасто — ангионевротический отек, генерализованная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, экзема, эритема, гипергидроз, ночная потливость, алопеция, акне, сухость кожи, пигментация ногтей; редко — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, дерматит, себорейный дерматит, повреждения кожи, ксеродермия; частота неизвестна — токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия, остеонекроз, мышечные спазмы, мышечная слабость, артралгия, боль в конечностях, остеопороз, повышение активности КФК в крови; редко — скелетно-мышечная скованность, артрит, скованность в суставах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, повышение концентрации креатинина в крови, протеинурия, билирубинурия, дизурия, ноктурия, поллакиурия; редко — снижение почечного клиренса креатинина.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, усталость; нечасто — лихорадка, боль в грудной клетке, периферический отек, недомогание, ощущение жара, раздражительность, боль; редко — озноб, плохое самочувствие, ксероз кожи.

Читайте также:
Клиндамицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отдельные побочные действия

Сыпь. В клинических исследованиях в основном наблюдалась сыпь легкой или средней степени. Сыпь чаще всего появлялась в течение первых четырех недель терапии и исчезала при продолжении приема дарунавира. При развитии кожных реакций тяжелой степени — см. «Меры предосторожности».

В ходе клинических исследований у пациентов, ранее получавших терапию, сыпь, независимо от ее причины, более часто возникала при приеме схем лечения, содержащих дарунавир и ралтегравир, чем при приеме дарунавира без ралтегравира или ралтегравира без дарунавира. Сыпь, обусловленная приемом дарунавира, появлялась со сходной частотой. Возникавшая в клинических исследованиях сыпь была легкой и средней степени и не приводила к прекращению терапии.

Липодистрофия. Комбинированная антиретровирусная терапия вызывает перераспределение жира (липодистрофию) у пациентов с ВИЧ. Липодистрофия проявлялась в виде потери периферического и лицевого подкожного жира, увеличения внутрибрюшного и висцерального жира, гипертрофии молочных желез и накопления дорсоцервикального жира («бычий горб»).

Со стороны обмена веществ. Комбинированная антиретровирусная терапия вызывает нарушения обмена веществ, такие как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

Со стороны скелетно-мышечной системы. Повышение активности КФК, миалгия, миозит и рабдомиолиз (редко) отмечались при использовании ингибиторов протеазы, особенно в сочетании с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Были отмечены случаи остеонекроза, особенно у пациентов с общепризнанными факторами риска, заболеванием ВИЧ на поздней стадии или длительное время получающих комбинированную антиретровирусную терапию. Частота возникновения остеонекроза неизвестна.

Воспалительный синдром восстановления иммунитета. У пациентов с ВИЧ и тяжелой степенью иммунодефицита в момент начала комбинированной антиретровирусной терапии могут возникать воспалительные реакции на бессимптомно протекающие или остаточные инфекции. Также наблюдались аутоиммунные заболевания (например болезнь Грейвса). Однако время до начала заболевания может варьировать, и такие заболевания могут начинаться спустя месяцы после начала терапии.

Кровотечения у больных гемофилией. Наблюдалось увеличение частоты спонтанных кровотечений у пациентов с гемофилией, получающих антиретровирусные ингибиторы протеазы.

Пациенты с коинфекциями вирусом гепатита В и/или С. У пациентов с данными инфекциями чаще обнаруживалось повышение активности печеночных трансаминаз, чем у пациентов без сопутствующих вирусных гепатитов В или С.

Читайте также:
Изоптин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: сведения об острой передозировке при приеме дарунавира в комбинации с ритонавиром у людей ограничены. Здоровые добровольцы принимали однократно до 3200 мг дарунавира в виде раствора и до 1600 мг — в виде таблеток в комбинации с ритонавиром, при этом неблагоприятных эффектов не отмечено.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с мониторированием основных физиологических показателей. При соответствующих показаниях для выведения невсосавшегося дарунавира необходимо вызвать рвоту. Также можно применять активированный уголь. Дарунавир преимущественно связывается с белками плазмы, поэтому значимое удаление активной субстанции методом диализа маловероятно.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Дарунавир является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ 1-го типа (ВИЧ-1). Дарунавир избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Дарунавир прочно связывается с протеазой ВИЧ-1 (КD=4,5·10−12 М). Дарунавир устойчив к эффектам мутаций, вызывающих резистентность к ингибиторам протеазы. Дарунавир не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Фармакокинетические свойства дарунавира, применявшегося в комбинации с ритонавиром, изучались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Концентрация дарунавира в плазме была выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых людей. Это различие можно объяснить более высокими концентрациями альфа1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, что приводит к увеличению количества дарунавира, связанного с альфа1-кислым гликопротеином плазмы. Дарунавир метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4. Ритонавир ингибирует изофермент CYP3A4 печени и тем самым существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме.

После приема внутрь дарунавир быстро всасывается в ЖКТ. Cmax дарунавира в плазме в присутствии низкой дозы ритонавира достигается через 2,5–4 ч. Абсолютная биодоступность одной дозы дарунавира (600 мг) при приеме внутрь составила около 37% и увеличилась примерно до 82% в присутствии ритонавира (100 мг 2 раза в сутки). Общее влияние ритонавира на биодоступность дарунавира состояло примерно в 14-кратном увеличении концентрации дарунавира в плазме после одного приема внутрь 600 мг дарунавира в комбинации с ритонавиром (100 мг 2 раза в сутки).

Читайте также:
Артрофоон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При приеме натощак относительная биодоступность дарунавира в присутствии низкой дозы ритонавира была на 30% ниже, чем при приеме во время еды. Следовательно, дарунавир нужно принимать вместе с ритонавиром во время еды. Характер пищи не влиял на концентрацию дарунавира в плазме.

Около 95% дарунавира связывается с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином.

В экспериментах in vitro на микросомах печени человека было показано, что дарунавир подвергается преимущественно окислительному метаболизму. Дарунавир метаболизируется преимущественно в печени системой цитохрома Р450 почти исключительно изоферментом CYP3A4. Исследование, в котором здоровые добровольцы принимали 14С-дарунавир, показало, что бóльшая часть радиоактивности в плазме после одного приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира приходилась на долю неизмененного дарунавира. У человека идентифицировано по меньшей мере 3 окисленных метаболита дарунавира; активность всех этих метаболитов в отношении дикого типа ВИЧ составляла менее 1/10 от активности самого дарунавира.

После однократного приема 400 мг 14С-дарунавира и 100 мг ритонавира около 79,5 и 13,9% радиоактивности обнаруживалось в кале и моче соответственно. На долю неизмененного дарунавира пришлось около 41,2 и 7,7% радиоактивности в кале и моче соответственно. Конечный Т1/2 дарунавира составил около 15 ч при его приеме в комбинации с ритонавиром. Клиренс дарунавира после в/в введения 150 мг составил 32,8 л/ч (без ритонавира) и 5,91 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира.

Особые группы пациентов

Дети. Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром у детей в возрасте от 6 до 18 лет и массой тела не менее 20 кг сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов, получающих комбинацию дарунавир + ритонавир в дозе 600/100 мг 2 раза в сутки.

Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром у детей в возрасте от 3 до 6 лет и массой тела от 10 до 20 кг сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов, получающих комбинацию дарунавир + ритонавир в дозе 600/100 мг 2 раза в сутки.

Фармакокинетика дарунавира в комбинации с ритонавиром у детей в возрасте от 12 до 18 лет и массой тела не менее 40 кг и фармакокинетика у детей в возрасте от 3 до 18 лет сравнима с фармакокинетикой у взрослых пациентов, получающих комбинацию дарунавир + ритонавир в дозе 800/100 мг 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты. Популяционный фармакокинетический анализ у ВИЧ-инфицированных пациентов показал отсутствие значимых различий фармакокинетических параметров дарунавира в возрастной группе 18–75 лет (в этот анализ были включены 12 ВИЧ-инфицированных пациентов в возрасте 65 лет и старше).

Пол. Популяционный фармакокинетический анализ выявил несколько более высокую (на 16,8%) концентрацию дарунавира у ВИЧ-инфицированных женщин, чем у ВИЧ-инфицированных мужчин. Данное различие не является клинически значимым.

Нарушение функции почек. Результаты исследования с использованием 14С-дарунавира в комбинации с ритонавиром показали, что около 7,7% принятой дозы дарунавира экскретировалось с мочой в неизмененном виде. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетику дарунавира не изучали, но популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие значимого изменения фармакокинетических параметров дарунавира у ВИЧ-инфицированных пациентов с умеренно выраженным нарушением функции почек (Cl сывороточного креатинина 30–60 мл/мин, n=20).

Нарушение функции печени. Дарунавир метаболизируется и выводится преимущественно печенью. В исследовании с применением нескольких доз дарунавира в комбинации с ритонавиром (600/100 мг) 2 раза в день было показано, что стабильные фармакокинетические параметры дарунавира у пациентов с легким (класс А по Чайлд-Пью, n=8) и умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью, n=8) были сравнимы с таковыми параметрами у здоровых лиц. Эффект тяжелого нарушения функции печени на фармакокинетику дарунавира не изучался.

Беременность. При приеме комбинации дарунавир + ритонавир в дозе 600/100 мг 2 раза в сутки или 800/100 мг 1 раз в сутки в составе комбинированной антиретровирусной терапии, концентрации дарунавира и ритонавира в плазме крови были ниже при приеме во время беременности по сравнению с таковыми при приеме в послеродовой период (около 6 нед после родов). Однако фармакокинетические параметры несвязанного (активного) дарунавира были снижены в меньшей степени, т.к. во время беременности наблюдается увеличение концентрации свободной фракции дарунавира по сравнению с таковой в послеродовом периоде.

У женщин, получавших комбинацию дарунавир + ритонавир в дозе 600/100 мг 2 раза в сутки в течение II триместра беременности, средние значения Cmax, AUC12 и Cmin дарунавира были соответственно на 28, 24 и 17% ниже по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период. Во время III триместра беременности Сmax, AUC12 и Cmin дарунавира были соответственно на 19 и 17% ниже и на 2% выше по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период.

У женщин, получавших комбинацию дарунавир + ритонавир в дозе 800/100 мг 1 раз в сутки в течение II триместра беременности, средние значения Cmax, AUC12 и Cmin дарунавира были соответственно на 34, 34 и 32% ниже по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период. Во время III триместра беременности Cmax, AUC12 и Cmin дарунавира были соответственно на 31, 35 и 50% ниже по сравнению со значениями данных показателей в послеродовой период.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дарунавиру; одновременное применение дарунавира и ритонавира в низких дозах с ЛС, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом CYP3A4 и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон). К таким ЛС относятся астемизол, альфузозин, колхицин (у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), силденафил (применяющийся для терапии легочной артериальной гипертензии), терфенадин, мидазолам (перорально), триазолам, цизаприд, пимозид, ранолазин, сертиндол, кветиапин, ЛС, содержащие алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), комбинация лопинавир + ритонавир, амиодарон, бепридил, дронедарон, хинидин, лидокаин при системном введении, симвастатин, ловастатин (см. «Взаимодействие»); одновременное применение дарунавира и ритонавира в низких дозах с ЛС, содержащих рифампицин или экстракт зверобоя продырявленного, поскольку одновременное применение может привести к понижению концентрации дарунавира в плазме. Это может привести к потере терапевтического эффекта и развитию резистентности; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Читайте также:
Ламитель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

Стоимость доставки по Москве в пределах МКАД – бесплатно при оформлении на сайте и сумме заказа от 1000 рублей.
199 рублей
– при сумме заказа менее 1000 рублей или оформлении по телефону.

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой “Сталкер Консалтинг”.

Доставка в регионы России
осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Лаборатория Красоты и Здоровья делает всё возможное, чтобы изображения и информация о продукции были корректны. Однако, иногда обновление данных на сайте может происходить с задержкой. Даже в случаях, когда внешний вид полученной Вами продукции отличается от представленной на сайте, мы гарантируем качество товаров.
Мы рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению, указанной на товаре, перед его использованием, а не только полностью полагаться на описание, представленное на сайте Лаборатория Красоты и Здоровья.

Дарунавир

Дарунавир

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых пациентов (в комбинации с ритонавиром в низкой дозе и другими антиретровирусными препаратами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Одновременный прием с препаратами, клиренс которых преимущественно определяется изоферментом CYP3A4, и повышение концентрации которых в плазме сопряжено с возникновением серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов (узкий терапевтический диапазон) – с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к препарату.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь. Даунавир всегда применяют в комбинации с ритонавиром в низкой дозе (100 мг) в качестве средства, улучшающего его фармакокинетические характеристики, а также в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Возможность назначения ритонавира должна быть рассмотрена до начала терапии комбинацией дарунавир/ритонавир.

Для пациентов, ранее не получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза даунавира составляет 800 мг 1 раз/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Для пациентов, ранее получавших ингибиторы протеазы, рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг 2 раза/сут в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 2 раза/сут; комбинацию принимают во время еды.

Комбинацию дарунавир/ритонавир необходимо с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ 1 типа (ВИЧ-1). Препарат является ингибитором димеризации и каталитической активности протеазы ВИЧ-1. Избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц.

Препарат прочно связывается спротеазой ВИЧ-1 (КD 4.5 х 10-12М), устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы.

Препарат не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.

Психические расстройства: необычные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота острый панкреатит, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, острый гепатит

Дерматологические реакции: липодистрофия (в т.ч. липогипертрофия и липоатрофия), зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, возможны повышение уровня КФК, миозит; редко – рабдомиолиз.

Со стороны обмена веществ: анорексия, сахарный диабет.

Со стороны иммунной системы: синдром иммунной реактивации.

Со стороны обмена веществ: повышение содержания ТГ, общего холестерина, холестерина ЛПНП, глюкозы, панкреатической липазы, панкреатической амилазы.

Инфекции: у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в период начальной комбинированной антиретровирусной терапии возможны воспалительные реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции.

Общие реакции: астения, усталость.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, при аллергии на сульфонамиды (т.к. препарат содержит сульфонамидную группу).

Пациентов необходимо проинформировать о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ. Пациентам следует разъяснить необходимость соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Информация о лечении комбинацией дарунавир/ритонавир пациентов в возрасте 65 лет и старше весьма ограничена. Необходима осторожность при лечении препаратом пациентов данной возрастной группы, поскольку у них чаще наблюдается дисфункция печени, они чаще страдают сопутствующими заболеваниями, либо получают сопутствующую терапию.

Взаимодействие

Является ингибитором изофермента CYP3A. Одновременное применение комбинации с препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A, может вызывать повышение концентраций таких препаратов в плазме, что, в свою очередь, может быть причиной усиления или пролонгирования терапевтического эффекта, а также побочных эффектов.

Читайте также:
Лизонорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат метаболизируется изоферментами CYP3A. Одновременный прием препаратов, индуцирующих активность CYP3A может увеличить клиренс препарата, в результате чего уменьшится концентрация препарата в плазме. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A может уменьшить клиренс препарата, в результате чего увеличится концентрация препарата в плазме.

Комбинацию дарунавир/ритонавир не следует применять одновременно с препаратами, клиренс которых во многом определяется изоферментом CYP3A4 и повышенные концентрации которых в плазме могут вызывать серьезные и/или угрожающие жизни побочные эффекты (узкий терапевтический диапазон). К таким препаратам относятся астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид и алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин).

Наличие препарата Дарунавир *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Дарунавир: описание, инструкция, цена

Фармакологическое действие:
Ингибитор протеазы ВИЧ-1, избирательно ингибирует расщепление полипротеинов Gag-Pol ВИЧ в инфицированных вирусами клетках, предотвращая образование полноценных вирусных частиц. Прочно связывается с протеазой ВИЧ-1, устойчив к мутациям, вызывающим резистентность к ингибиторам протеазы, не ингибирует ни одну из 13 исследованных клеточных протеаз человека.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ. TCmax 2.5-4 ч (в присутствии низкой дозы ритонавира). Абсолютная биодоступность при приеме 600 мг – 37 %, увеличивается до 82% в присутствии ритонавира 100 мг 2 раза в сутки. Прием пищи повышает относительную биодоступность дарунавира на 30% (в присутствии низкой дозы ритонавира). Концентрация дарунавира в плазме выше у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, чем у здоровых добровольцев, что, по-видимому, объясняется более высокими концентрациями альфа1-кислого гликопротеина у пациентов, инфицированных ВИЧ-1, с которым связывается дарунавир, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Связь с белками плазмы – 95% (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином). Дарунавир метаболизируется в основном ферментами CYP3A, которые ингибирует ритонавир и, тем самым, существенно повышает концентрацию дарунавира в плазме. Идентифицировано, по меньшей мере, 3 окислительных метаболита дарунавира; активность которых в отношении дикого типа ВИЧ – менее 1/10 от активности дарунавира. T1/2 дарунавира – 15 ч (при приеме с ритонавиром). Клиренс – 32.8 л/ч после в/в введения 150 мг дарунавира без ритонавира и 5.91 л/ч в присутствии низкой дозы ритонавира. После приема 400 мг дарунавира и 100 мг ритонавира дарунавир выводится с калом (79.5%, в неизмененном виде 41.2%) и мочой (13.9%, в неизмененном виде – 7.7%). Ритонавир в 14 раз повышает концентрацию дарунавира (после приема внутрь 600 мг).

Показания:
Лечение ВИЧ-инфекции у пациентов, ранее получавших антиретровирусные препараты (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием астемизола, терфенадина, мидазолама, триазолама, цизаприда, пимозида, рифампицина, ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи (эрготамина, дигидроэрготамина, эргометрина и метилэргометрина), препараты зверобоя продырявленного, детский возраст до 18 лет.C осторожностью. Печеночная недостаточность, гиперчувствительность к сульфонамидам, одновременный прием бепридила, лидокаина (в/в), хинидина, амиодарона, дексаметазона, беременность (комбинацию дарунавир/ритонавир применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода), период лактации.

Режим дозирования:
Внутрь, во время еды, в комбинации с ритонавиром и с др. антиретровирусными препаратами. Рекомендуемая доза – 600 мг 2 раза в сутки в комбинации с 100 мг ритонавира 2 раза в сутки. Повышение дозы дарунавира или ритонавира не усиливает антивирусную активность. При необходимости одновременного применения аторвастатина и комбинации дарунавир/ритонавир рекомендуется начинать с дозы аторвастатина 10 мг 1 раз в сутки, постепенно повышая дозу аторвастатина, ориентируясь на клинический эффект терапии. При необходимости применения комбинации дарунавир/ритонавир одновременно с кетоконазолом или итраконазолом суточная доза последних не должна превышать 200 мг. В случае одновременного приема рифабутина, его доза должна составлять 150 мг 1 раз каждые 48 ч.

Побочные эффекты:
Частота для комбинации дарунавир/ритонавир: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100. Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, спутанность сознания, дезориентация, раздражительность, эмоциональная лабильность, ночные кошмары, тревога, периферическая нейропатия, гипестезия, парестезия, ухудшение памяти, сонливость, транзиторная ишемическая атака. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; нечасто – анорексия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, кашель, икота. Со стороны ССС: нечасто – инфаркт миокарда, тахикардия, повышение АД. Со стороны кожных покровов: нечасто – фолликулит, липоатрофия, алопеция, лекарственный дерматит, гипергидроз, экзема. Со стороны обмена веществ: инсулинорезистентность, гипергликемия, сахарный диабет, ожирение, перераспределение жира (утрата периферического и лицевого подкожного жира, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофия молочных желез, скопление жира в области задней поверхности шеи), полидипсия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, боль в конечностях, миалгия, остеопения, остеопороз, редко – рабдомиолиз (у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы). Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – острая почечная недостаточность, нефролитиаз, полиурия. Аллергические реакции: нечасто – аллергический дерматит, токсидермия, сыпь (чаще – макуло-папулёзная), в единичных случаях – мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: часто: гипертриглицеридемия; нечасто: гиперхолестеринемия, гипонатриемия, гиперлактатемия, повышение амилазы, ГГТ, частичного тромбопластинового времени, липазы, АЛТ, ACT, креатинкиназы (у пациентов, получавших ингибиторы протеазы, особенно в комбинации с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы), лейкопения, нейтропения, лимфопения, инсулинорезистентность, гипергликемия, гиперлактатемия. Прочие: ночная потливость, гинекомастия, астения, лихорадка, усталость, озноб, периферические отеки, оппортунистические инфекции.Передозировка. Лечение: промывание желудка или очистительная клизма, прием активированного угля, общая поддерживающая терапия с контролем основных физиологических показателей, специфический антидот неизвестен. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Особые указания:
Имеющиеся в настоящее время данные недостаточны для рекомендации дозы препарата взрослым пациентам, которые ранее не получали антиретровирусную терапию, детям, пациентам в возрасте 65 лет и старше. Повышение указанной дозы ритонавира (100 мг) не приводит к значимому увеличению концентрации дарунавира в плазме, поэтому дозу ритонавира не рекомендуется повышать. При возникновении сыпи тяжелого течения прием препарата необходимо прекратить. При выявлении у пациентов с заболеваниями печени признаков ухудшения функции печени, лечение препаратом следует приостановить или полностью отменить. Возможно усиление кровотечений, включая спонтанные кожные гематомы и гемартроз, у пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ингибиторами протеазы. Описаны случаи впервые выявленного сахарного диабета, гипергликемии (в некоторых случаях с кетоацидозом) или ухудшение течения уже существующего сахарного диабета на фоне приема препарата. Повышенный риск возникновения липодистрофии связан с такими факторами, как пожилой возраст, длительная терапия антиретровирусными препаратами и сопутствующими ей метаболическими нарушениями. Рекомендуется контролировать липиды и глюкозу крови натощак. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом в начале комбинированной антиретровирусной терапии (первые недели или месяцы) может появляться воспалительный ответ организма на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, который вызывает серьезные клинические осложнения или ухудшение симптоматики (в т.ч. цитомегаловирусиый ретинит, генерализованные и/или местные микобактериальные инфекции и пневмония, вызванная Pneumocystis carinii). При одновременном применении антиаритмических средств (бепридил, лидокаин в/в, хинидин, амиодарон) по-возможности необходимо контролировать их концентрацию в плазме. При одновременном применении с варфарином рекомендуется проводить контроль МНО. При использовании эстроген-содержащих пероральных контрацептивов одновременно с комбинацией ритонавир/дарунавир следует применять альтернативный или дополнительный метод контрацепции. У пациентов, получающих стабильную дозу сертралина или пароксетина, которых начинают лечить комбинацией, необходимо внимательно контролировать выраженность основного эффекта антидепрессанта. ВИЧ-инфицированные женщины, должны воздерживаться от лактации.

Читайте также:
Ларипронт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие:
Повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся преимущественно изоферментом CYP3A4 (астемизол, терфенадин, мидазолам, триазолам, цизаприд, пимозид и алкалоиды спорыньи, в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин). Может повышать концентрацию в плазме антиаритмических ЛС (бепридил, лидокаин в/в, хинидин, амиодарон). Может изменять концентрацию варфарина в плазме. Повышает концентрацию БМКК (в т.ч. фелодипин, нифедипин, никардипин). Повышает концентрацию флутиказона, дигоксина. Повышает концентрацию статинов – риск развития миопатии, включая рабдомиолиз. Не рекомендуется применять правастатин одновременно с препаратом. Повышает концентрацию мммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус). Рифампицин (мощный индуктор ферментов CYP450), препараты зверобоя продырявленного значимо снижают концентрацию дарунавира в плазме и соответственно терапевтический эффект. Диданозин необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема комбинации дарунавир/ритонавир. Ритонавир (100 мг 2 раза в стуки) повышает концентрацию дарунавира (600 мг) в плазме в 14 раз. Комбинацию лопинавир/ритонавир, саквинавир, др. ингибиторы протеазы не рекомендуется применять одновременно с комбинацией дарунавир/ритонавир. Противосудорожные препараты (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) могут значимо снижать концентрацию дарунавира в плазме и, следовательно, уменьшать его терапевтическое действие. У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижать дозу кларитромицина на фоне применения даруновира. Дексаметазон может снижать терапевтическое действие дарунавира. Взаимное повышение концентраций при одновременном применении с кетоконазолом, итраконазолом и вориконазолом. При одновременном приеме дарунавира с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5) разовая доза силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 ч, варденафила – более 2.5 мг в течение 72 ч, тадалафила – 10 мг в течение 72 ч. При одновременном применении с рифабутином предположительно возможно повышение концентраций в плазме рифабутина и снижение концентраций дарунавира.

Триазавирин – новый препарат, рекомендованный при коронавирусной инфекции

Триазавирин относится к противовирусным средствам. Лекарство разработано в нашей стране, зарегистрировано в 2014 году. Сегодня препарат используется для терапии вирусных инфекций на фоне эпидемии коронавируса.

Триазаверин

Когда показан Триазавирин

Триазавирин является антивирусным лекарственным препаратом. Он разработан институтами двух академий наук РАН и РАМН. Над лекарством работали Чупахин О.Н., Киселев О.И., Чарушин В.Н. Средство прошло клинические испытания в 11 крупных аккредитованных клинических центрах. Регистрационное удостоверение было выдано в 2014 г.

Препарат относится к классу азолоазинов. Он является единственным лекарственным средством из этой группы. Активной составляющей препарата является риамиловир, который непосредственно борется с вирусными агентами.

Триазавирин показан для терапии и профилактики респираторных заболеваний.

Препарат эффективен при:

  • Гриппе (H3N2, H5N1, H1N1, H5N2, H9N2);
  • Парагриппе;
  • Кори;
  • Респираторно-сенцитиальном вирусе;
  • Лихорадке Денге, Западного Нила;
  • Клещевом энцефалите.

Средство можно использовать для профилактических и лечебных целей при КОВИД 19.

Медикамент показан только для взрослых. В педиатрической практике не используется из-за недостаточной доказательной базы.

Состав, форма

Лекарство относится к противовирусным средствам. Активной составляющей считается риамиловир. Вспомогательными компонентами являются: кальция стеарат, титана диоксид, красители и другие.

Медикамент производится в капсулированной форме. Внутри капсулы содержится порошковая субстанция или гранулы. Дозировка 1 капсулы составляет 250 мг. Таблетки Триазавирин не выпускаются. В аптечных пунктах медикамент можно приобрести без рецепта доктора.

Триазавирин – инструкция по применению

Препарат рекомендовано пить на 2 сутки от дебюта болезни или раньше. Если терапия начата позднее 2 суток, эффективность лечения может быть ниже. Принимать лекарственное средство рекомендовано по 1 капсулированной форме (250 мг) трижды за сутки. Максимальная дозировка за день не должна превышать 750 мг. Длительность курсовой терапии равна 5 суток. Возможно увеличение продолжительности лечения до недели.

Фармакодинамика

Триазавирин содержит в себе активный компонент риамиловир. Он относится к синтетическим пуриновым нуклеозидам, обладающим антивирусным воздействием.

Лекарство работает только в отношении РНК-содержащих вирусных агентов. Средство тормозит образование нового вирусного генома, что препятствует размножению микроорганизмов.

Можно ли во время вынашивания и лактации?

Препарат относительно новый, поэтому недостаточно изучен. Средство не следует применять у женщин, вынашивающих плод, так как исследования в этой группе пациентов не проводили.

Воздействие лекарства на организм кормящей женщины также не изучали, поэтому во время лечения грудное вскармливание следует приостановить. Для сохранения лактационной функции нужно регулярно сцеживаться весь период терапии.

Чем Триазавирин хорош при COVID-19?

Согласно механизму действия, препарат активен в отношении РНК-содержащих вирусов. Геном COVID-19 состоит из одной цепочки РНК.

Читайте также:
Дормикинд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат рекомендовано применять в профилактических целях. Он позволяет остановить размножение микроорганизмов, проникших в клетки хозяина. Особенно медикамент рекомендован людям, находящимся в контакте с больными COVID-19 (родственники заболевших коронавирусом, врачи, медсестры и так далее).

Триазавирин от коронавируса средней тяжести может использоваться в составе комплексной терапии. Препарат уменьшает выраженность симптоматики, сокращает длительность терапии. В качестве монотерапии можно применять при легких формах коронавирусной инфекции.

Кому нельзя применять медикамент

Лекарство запрещено к использованию при аллергии на его компоненты. Не показан препарат во время вынашивания плода и вскармливания грудью. Медикамент не рекомендован детям до 18-летнего возраста. Так как средство недостаточно изучено, его не желательно использовать у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Как и любой лекарственный препарат Триазавирин может давать нежелательные эффекты. Список последствий использования:

  • эозинофилия;
  • аллергическая реакция (высыпания на кожном покрове);
  • боль в голове;
  • диспепсия (разжижение стула, рвота, тошнота, вздутие живота, гастралгия, сухость слизистой оболочки ротовой полости);
  • появление эритроцитов, бактерий, эпителиальных клеток в моче;
  • повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
  • бессилие.

Если симптомы появились и усиливаются, следует обратиться к доктору для коррекции терапии. При передозировке появляется сильная боль в животе, диспепсия, рвота, тошнота.

Взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

При использовании Триазавирина с другими аналогами на основе пуриновых и пиримидиновых оснований может увеличиться его токсичность. Если лекарство применяется вместе с рибавирином, требуется уменьшение дозировки последнего. Данных о взаимодействии со спиртосодержащими напитками нет.

Похожие средства

У Препарата имеются неструктурные аналоги. Список похожих лекарств:

  • Анаферон – лекарство содержит антитела к гамма-интерферону человека, повышающие общий иммунный статус, производится в виде таблеток, по эффективности уступает Триазавирину;
  • Арбидол – производится в таблетированных формах или порошке для изготовления суспензии, содержит умифеновир;
  • Виферон – выпускается в ректальных свечах, имеет высокую эффективность в отношении вирусных инфекций, можно использовать на любом этапе болезни, относительно безопасен; применяется в педиатрической практике, в том числе неонатологии;
  • Кагоцел – индуктор интерферонов, стимулирует синтез собственных интерферонов.

Триазавирин или Арбидол – что лучше?

В отношении этих двух препаратов идет много споров. Механизм действия лекарств направлен на предупреждение размножения вирусных агентов. Триазавирин эффективнее борется с вирусами, в отличие от Арбидола. Минусом средства риамиловир является:

  • Отсутствие детской формы;
  • Токсичность препарата во время одновременного использования с пуриновыми аналогами;
  • Присутствует нагрузка на печень и почки;
  • Проведено недостаточное количество исследований в отношении эффективности и возможных нежелательных эффектов.

Триазавирин – это относительно новый противовирусный препарат, который сейчас находится еще в процессе изучения. Сегодня его рекомендуют применять от коронавирусной инфекции, всех штаммов вирусов гриппа, клещевого энцефалита и других возбудителей. Лекарство хорошо справляется с инфекциями, но имеет ряд побочных эффектов. Также препарат запрещен у детей, беременных, лактирующих, больных с патологиями печени и почек. Эти ограничения значительно сужают круг его использования, потому что вирусным инфекциям больше подвержены пожилые люди, дети, пациенты с хроническими заболеваниями.

Дарунавир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Уважаемые посетители сайта СпросиВрача! Вы можете задать свой вопрос и получить 03 онлайн консультацию врача быстро, просто и без регистрации. Мгновенный ответ в режиме онлайн!

фотография пользователя

Здравствуйте!
Нет противовирусных препаратов с доказанной эффективностью от ковида!
А побочек может быть уйма!
Витамин Д 2000 ед в сутки, цинк 50 мг в сутки 1 мес, обильное питье не менее 30мл на кг веса, Бромгексин по 1 табл 3 раза в день

фотография пользователя

Анна, сатурация 98-99, дыхание нормальное, но мне кажется появилась изжога, анализов в наличии нет, сидим на карантине,

фотография пользователя

РКТ не нужно, лёгкая степень тяжести. По возможности сдадите анализы. От Изжоги можно Омез 20 мг 2 раза в день 1 мес за 20 минут до еды

фотография пользователя

Здравствуйте! Судя по динамике симптомов, необходимости в короновире и нет. Температура нормальная, активных признаков воспаления уже нет. У вас подтвержден Ковид? Зачем рекомендован короновир?

фотография пользователя

Здравствуйте
Короновир принимать не стоит,так как вы болеете давно
От кашля добавьте стоптуссин по 1 т 3 р в день,7 дней
Вит с 1000 мг в сут
Кт при снижении сатурации,нарастании одышки

фотография пользователя

У вас легкие симптомы, можно и без него обойтись, эффективность его пока не доказана. Ьем более прием нужно начинать в первые семь дней болезни и прекращать ГВ.

фотография пользователя

здравтсвуйте! Лечение тут симптоматическое, обильное тёплое питье, увлажнять воздух, делать дыхательную гимнастику.
Полоскать горло раствором сода-йод-соль, хролофилипт спрей 3 раза в день, солевые капли в нос.
Температуру сбивать только если она выше 38.5.
Витамин Д по 2000 ед в сутки и витамин С по 500 2 раза в сутки

фотография пользователя

Здравствуйте.
Не стоит.
Во- первых, прошло уже продолжительное время от начала заболевания.
Во-вторых, препарат не имеет доказательной эффективности, и профиль его безопасности надлежащим образом не изучен.

фотография пользователя

фотография пользователя

Здравствуйте. Приём Коронавира уже нецелесообразен, время для него прошло. Так вы на ГВ, он вообще был не нужен. КТ по вашими жалобам тоже делать нет смысла. Продолжайте симптоматическое лечение, от кашля можно Ренгалин в сиропе или таблетках до 10 дней.

фотография пользователя

Здравствуйте!
Противовирусные препараты на 9 день болезни уже не эффективны. Короновир не принимайте. Течение болезни у Вас нетяжёлое.
Только обильное тёплое питьё и общеукрепляющая терапия:
Витамин Д 2000 ЕД
Цинк 50 мг
Селен 100 мкг
Витамин С 500 мг до месяца.
Обильное щелочное питье: минеральной воды Боржоми или Нагутская 2 л в сутки.
Если склонны к тревоге можно принимать Магне в6 форте 3 раза в сутки до месяца.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: