Де-криз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гипертонический криз. Методы неотложной помощи.

Гипертонический криз – опасное осложнение гипертонической болезни, требующее неотложной помощи. Каждый человек, страдающий гипертонической болезнью, должен помнить о том, что гипертонический криз может возникнуть практически в любой момент. Поэтому знать, как оказать первую помощь при резком повышении артериального давления, должны знать не только все гипертоники, но и их близкие. Гипертонический криз — значительное, внезапное повышение артериального давления с нервно-сосудистыми и гуморальными нарушениями. Возникновению гипертонических кризов способствует острое нервно-психическое перенапряжение, чрезмерное употребление алкоголя, резкие изменения погоды, отмена гипотензивных препаратов и др.

Выделяют гипертонический криз I и II типов и осложненный.

Гипертонический криз I типа развивается быстро, появляются резкая головная боль, головокружение, тошнота, мелькание перед глазами, может возникать рвота. Больные возбуждены, ощущают чувство жара, дрожь во всем теле. На коже шеи, лица, а иногда и груди появляются красные пятна. Кожа на ощупь влажная. Могут возникать усиленное сердцебиение и ощущение тяжести за грудиной. Отмечается тахикардия. Артериальное давление повышено, преимущественно систолическое (до 200 мм рт. ст. и выше). Нередко криз заканчивается обильным мочеиспусканием.

Гипертонический криз II типа чаще развивается у больных гипертонической болезнью II-III стадии при недостаточно эффективном лечении или нарушении режима жизни. Симптомы криза развиваются более медленно, но весьма интенсивно. В течение нескольких часов нарастает головная боль. Появляются тошнота, рвота, вялость, ухудшаются зрение и слух. Пульс напряжен, но не учащен; Артериальное давление резко повышено, преимущественно диастолическое (до 140-160 мм рт. ст.).

Осложненный гипертонический криз может протекать по церебральному, коронарному или астматическому варианту. В отличие от неосложненного гипертонического криза при осложненных вариантах криза на фоне высокого артериального давления могут развиваться острая коронарная недостаточность, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, отек легких), острое нарушение мозгового кровообращения (гипертоническая энцефалопатия, преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт).

При развитии гипертонического криза, особенно осложненного, необходимо вызвать бригаду скорой помощи.

Доврачебная помощь при гипертоническом кризе заключается в незамедлительном принятии следующего комплекса мер.

Обеспечить больному состояние полного покоя. Ему противопоказано ходить и проявлять какую-либо физическую активность, нужно уложить его в удобное полусидячее положение при помощи подушек. Если приступ произошел на улице, нужно подложить под его спину свернутую одежду и другие подручные средства. Голова всегда должна быть выше уровня тела для предотвращения повышенного притока крови и снижения нагрузки на сосуды головного мозга.

Снизить яркость освещения возле больного и по возможности обеспечить максимальную тишину и отсутствие внешних раздражителей. Окружающие должны вести себя спокойно и не поддаваться панике, так как нервозность моментально передается больному.

Поскольку криз затрудняет дыхание, необходимо расстегнуть стесняющую одежду, расслабить воротник, шарф, галстук и т.д. Если больной находится в помещении, то нужно обеспечить ему приток свежего воздуха, однако важно следить, чтобы он не простудился.

Ноги пострадавшего нужно хорошо согреть: приложить к ним грелку, пластиковую бутылку с горячей водой, можно поставить на икроножные мышцы горчичники.

Уточнить у больного, страдает ли он повышенным артериальным давлением, какие медикаменты назначены ему врачом для его снижения, и дать ему это лекарство. Если давление не снижается в течение часа, прием препарата необходимо повторить, однако нужно следить, чтобы не снизить давление слишком сильно – это может спровоцировать потерю сознания и еще больше осложнить состояние пациента, особенно у пожилых людей.

При невозможности дать больному его обычное лекарство или, если он вообще ранее не принимал гипотензивных препаратов, ему можно дать таблетку Нифедипина 10 мг (но только в том в случае, если у него нет выраженной тахикардии и стенокардии). Препарат эффективно снижает давление. При наличии заболеваний сердца или сведений о непереносимости пациентом нифедипина, препарат можно заменить каптоприлом12,5-25 мг, он нормализует артериальное давление, защищает сердце и предупреждает развитие нефропатии. Кроме того, в отличие от нифедипина, каптоприл не вызывает сонливости, головокружения и тахикардии. При гипертоническом кризе первого типа целесообразно использовать анаприлин 40 мг внутрь или под язык в измельченном виде. При гипертоническом кризе второго типа используют мочегонные препараты, например, фуросемид 20-40 мг.

Целесообразно дать больному 40 капель корвалола для снятия тревожности, паники и страха смерти, которые обычно охватывают человека в состоянии гипертонического криза. Вместо корвалола подойдет валокордин, настойка валерианы или пустырника.

При сердечных болях дать пациенту валидол или нитроглицерин, но последний нужно применять очень осторожно: он расширяет сосуды и может спровоцировать коллапс.

При возможности следует организовать мониторинг артериального давления, записывать показания тонометра, частоту пульса и дыхания каждые 15-20 минут до прибытия врача.

Читайте также:
Кеторол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Некоторые пациенты ошибочно полагают, что быстрое снижение артериального давления до привычных цифр поможет быстро избавиться от симптомов, сопровождающих гипертонический криз. Ни в коем случае резко снижать давление нельзя, это может привести к возникновению коллапса, сопровождающего потерей сознания. В тяжелых случаях это может привести к развитию ишемических изменений в головном мозге и других органах в результате обеднения кровотока.

Медработники купируют гипертонический криз, руководствуясь медицинским протоколом. В нем описывается стандарт предоставления помощи для каждого конкретного заболевания. Больных с некупирующимся или осложненным гипертоническим кризом, а также больных с неосложненным, но впервые возникшим гипертоническим кризом, после оказания им экстренной врачебной помощи следует госпитализировать в кардиологическое или терапевтическое отделение.

Де-Криз

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин в составе препарата проникает в грудное молоко).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС – по 1 таблетке препарата в сутки.

В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения препаратом прекращают приём диуретика.

В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приёма в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза – 1 таблетка препаратf в сутки.

При ХПН (КК – 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения препаратом необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.

При печеночной недостаточности – 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).

Фармакологическое действие

Де-Криз – это гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Лизиноприл в составе препарата – ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Лечение препаратом улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении препарата уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект – через 6 ч, продолжительность действия – 24ч. При прекращении лечения не возникает синдрома (резкое повышение АД).

Амлодипин в составе препарата – БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Применение препарата оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Начало действия препарата – через 2-4 ч после приема препарата (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность – 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лечение препаратом рекомендуется в случаях, когда приём отдельных компонентов в тех же дозах не эффективен.

Читайте также:
Париет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: наиболее часто – головная боль (8%), головокружение (3%); редко – повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.

Со стороны ССС: редко – сердцебиение, аритмии, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто – сухой кашель (5%).

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции кишечника, гиперплазия дёсен, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении препаратом).

Со стороны кожных покровов: редко – крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.

Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отёк щиколоток ног.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%).

Прочие: редко – миалгия, лихорадка; возможна боль в груди.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности ферментов, гипербилирубинемия; редко – появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.

Особые указания

В случае дегидратации, лечение препаратом необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приёма первой дозы препарата необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.

При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.

В ходе лечения препаратом необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза.

При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отёк языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.

Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ).

У больных пожилого возраста оба действующих вещества, содержащихся в препарате, определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во II-III триместрах беременности может привести к гибели плода; вследствие уменьшения количества околоплодных вод может привести к деформации костей черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких.

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.

При одновременном приёме препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) – аддитивное действие.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.

Лечение препаратом не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также:
Зеникс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наличие препарата Де-Криз *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Де-Криз

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Де-Криз, 30 шт., 5 мг+10 мг, таблетки

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); повидон К-30 (поливинилпирролидон); повидон К-17 (поливинилпирролидон); крахмал картофельный; кроскармеллоза натрия; кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство комбинированное (АПФ ингибитор+БМКК)

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин .

Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов (ПГ).

Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия – через 1 час после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяет периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрации липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта – 24 часа.

Амлодипин + лизиноприл – сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

Лизиноприл

После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Читайте также:
Вид-комод: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с ХСН абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95-98%), связывается с белками плазмы крови. Сmах в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение состоит из двух фаз, Т1/2 конечной фазы 30-50 часов. Около 60% приятой дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,166 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение Т1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 – до 60 часов).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Сmах и Т1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Показания

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения

Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.

Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.

Обзор таблеток от повышенного давления

Классификация препаратов от повышенного давления

  • АПФ (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента). Препятствуют выработке ангиотензина (вещества обладающего сосудосуживающим эффектом). Расширяют артерии, снижая АД.
  • БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина II). Ингибируют те рецепторы, с которыми связывается ангиотензин, расширяя сосуды и снижая АД.
  • Антагонисты кальция/блокаторы кальциевых каналов. Предотвращают проникновение ионов кальция в клетки сосудов и миокарда (сердечной мышцы), предотвращая механизмы сокращения. Артерии расслабляются, что приводит к увеличению их диаметра и снижению АД.
  • Мочегонные (диуретики). Нормализуют показатели АД, выводя излишки жидкостей и солей из организма. Петлевые диуретики назначаются преимущественно в стационарных условиях.
  • Бета-адреноблокаторы. Уменьшают сердечную нагрузку, нормализуя объем крови, выбрасываемый сердцем. Достигает должных показателей АД и поддерживает их на определенном уровне.

Препараты от повышенного давления

Причины гипертонии

  • болезни почек и надпочечников;
  • патологии щитовидной железы;
  • атеросклероз и коарктация (стеноз) аорты.

Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?

Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.

Когда стоит вызвать врача при повышении давления

Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации

Систолическое, мм рт. ст.

Диастолическое, мм рт. ст.

Какие меры нужно принять

проконсультироваться с врачом

коррекция образа жизни

незамедлительная консультация специалиста

Читайте также:
Амарил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Средняя тяжесть гипертонии

незамедлительная консультация специалиста

незамедлительная консультация специалиста

  • снижение зрения и появление черных точек перед глазами;
  • появление шума в ушах;
  • осложнение дыхания и появление хрипов;
  • наличие болезненного дискомфорта в области сердца;
  • онемение языка и лицевых мышц;
  • появление тошноты, сопровождаемой рвотой;
  • чрезмерная сухость в ротовой полости;
  • нарушение речевой способности;
  • ощущение чувства сильного сердцебиения в висках и в конечностях.

Если вовремя не принять мер, то есть риск развития таких осложнений, как инсульт, атеросклероз, ретинопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, микроальбуминурия и почечная недостаточность.

  • осложненная форма – в течение часа;
  • неосложненная форма – на протяжении суток;
  • гипертонический рецидив – незамедлительно.

При отсутствии медицинской помощи гипертонический приступ осложняется необратимыми функциональными нарушениями внутренних органов. Люди, которые страдают гипертонией, должны заранее позаботиться о возможных осложнениях болезни проще принять меры для того, чтобы их предотвратить.

Рейтинг препаратов от гипертонии

Рейтинг препаратов против гипертонии

Предлагаем ознакомиться с информацией о том, какие таблетки лучше от повышенного давления в том или ином случае. Чтобы выбрать наиболее подходящее средство, следует опираться на имеющиеся показания и свойства медикамента.

ТОП лекарств от повышенного давления

Многие интересуются, существуют ли безопасные препараты для понижения АД. К большому сожалению, подобных лекарств еще разработано не было. Но лучше всего отдавать предпочтение препаратам нового поколения, которые практически не имеют побочных эффектов. Благодаря технологиям нового времени удалось разработать максимально действенные средства, подходящие к проблеме комплексно.

Обратите внимание, что артериальная гипертензия требует комплексного подхода к лечению. Для назначения эффективной и безопасной терапии важно знать не только особенности организма пациента, но и взаимодействие лекарственных средств.

№1 – «Небиволол-Тева» (Teva, Венгрия)

Обладает мягким сосудорасширяющим действием. Снижает частоту сердечных сокращений и нормализует показатели АД при нагрузке и в состоянии покоя. Улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивая фракцию выброса.

Назначается при гипертензии и стабильной сердечной недостаточности хронического типа. Беременным женщинам назначается только при наличии жизненных показаний. При лечении необходим контроль пациентов, сначала ежедневный, потом 1 раз в 3-4 месяца.

Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт.

Производитель: Teva [Тева], Венгрия

№2 – «Небилет» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Бета-адреноблокатор III поколения обладает вазодилатирующими (закономерными физиологическими реакциями сосудов на оказываемое воздействие) свойствами.
Способствует развитию устойчивого гипотензивного действия через 1 или 2 недели от начала приема. Считается лучшим лекарством от повышенного давления благодаря тому, что снижает потребность сердечной мышцы в кислороде и урежению ЧСС. Уменьшает тяжесть и количество приступов стенокардии, а также повышает переносимость физических нагрузок.

Небилет таблетки 5 мг 28 шт.

Производитель: Berlin-Chemie/A. Menarini [Берлин-Хеми/А. Менарини], Германия

№3 – «Эдарби» (Takeda, Япония)

Антагонист рецепторов ангиотензина II является пролекарством (химически модифицированной формой лекарственного средства, которая в биосреде превращается в активную молекулу азилсартана). Преимуществом является отсутствие синдрома отмены.
Является лучшим лекарством от повышенного давления для пожилых. Таблетки показаны для приема при эссенциальной гипертензии. Терапия должна быть ежедневной и непрерывной. При отмене следует уведомить об этом врача.

Эдарби таблетки 20 мг 28 шт.

Производитель: Takeda [Такеда], Япония

№4 – «Эдарби» (Takeda, Ирландия)

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, разработанный на основе азилсартана медоксомила. Эффективность и безопасность препарата не зависит от возраста пациента.
Антигипертензивный результат наблюдается в течение первых 2-х недель применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается уже через месяц от начала приема. Доза корректируется в зависимости от возраста и показаний.

6.jpg

Эдарби таблетки 40 мг 28 шт.

Производитель: Takeda [Такеда], Ирландия

№5 – «Лозартан» (Вертекс, Россия)

Блокирует рецепторы АТ1, предотвращая или устраняя сосудосуживающее действие ангиотензина II, а также его стимулирующее влияние на функции надпочечников. Лозартан быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность находится в пределах 33%.
«Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 90 шт. Вертекс

Производитель: Вертекс, Россия

№6 – «Лозартан» (Канонфарма продакшн ЗАО, Россия)

Разработан на основе одноименного активного вещества – лозартана. Назначается при первичной гипертензии, в случае сердечной недостаточности застойного типа и при гломерулярном поражении, характерном для сахарного диабета.

  • связывается с рецепторами, которые находятся в сосудах, сердце, надпочечниках и в почках;
  • выполняют такие важные биологические функции, как высвобождение альдостерона и вазоконстрикцию (сужение просвета кровеносных сосудов);
  • стимулирует разрастание гладкомышечных клеточных структур.

Антигипертензивное действие достигается уже через 6 часов после однократного приема – снижаются систолические и диастолические показатели. Эффективность снижается постепенно в течение суток.

Лозартан Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Производитель: Канонфарма продакшн ЗАО, Россия

№7 – «Лозап» (Zentiva, Словацкая Республика)

Действующее вещество – лозартан калия. Ангиотензин II представляет собой мощный вазоконстриктор и основное патофизиологическое звено артериальной гипертензии. Активный компонент не ингибирует АПФ, приводящий к деградации брадикинина (пептида, расширяющего кровеносные сосуды) и развитию отеков.
«Лозап» – это лучшие таблетки от повышенного давления, устраняющие отрицательную обратную связь, которая заключается в подавлении секреции ренина, регулирующего кровяное давление. Назначается для снижения риска развития сердечно-сосудистых нарушений и при хроническом заболевании почек.

Читайте также:
Сиозам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 60 шт.

Производитель: Zentiva [Зентива], Словацкая Республика

№8 – «Лозап» (Zentiva, Чешская Республика)

При прохождении терапии устраняется отрицательная обратная связь , направленная на подавление ренина. Антигипертензивная активность отмечается на 2-6 неделю лечения, что свидетельствует о, эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II (гормона, повышающего кровяное давление).
Лекарство нового поколения от повышенного давления практически не имеет данных передозировке. При беременности не используется, т. к. присутствуют риски для развития плода. Побочные действия являются проходящими, поэтому при их возникновении нет необходимости в прекращении лечения.

Лозап таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Производитель: Zentiva [Зентива], Чешская Республика

№9 – «Физиотенз» (Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан)

Гипотензивное средство является альфа 2-адреномиметиком центрального действия. Пожилым пациентам рекомендуется принимать с осторожностью, т. к. возможно изменение фармакокинетики, что связано с повышенной биодоступностью и недостаточной метаболической активностью. Клиническая значимость при этом отсутствует.
Препарат воздействует на центральную нервную систему, селективно стимулируя рецепторы головного мозга. Благодаря снижению активности симпатической нервной системы происходит снижение показателей кровяного давления.

Физиотенз таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг 14 шт.

Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО, Казахстан

№10 – «Норваск» (Pfizer, Германия)

Блокатор кальциевых каналов, который разработан на основе амлодипина. Обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным действием. Снижает переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

  • при стенокардии уменьшает ишемию миокарда;
  • уменьшает постнагрузку на сердце;
  • снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов);
  • расширяет периферические артериолы;
  • уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Норваск таблетки 5 мг 30 шт.

Производитель: Pfizer [Пфайзер], Германия

№11 – «Моксонидин» (Северная звезда ЗАО, Россия)

Агонист имидазолиновых рецепторов обладает центральным действием. Селективно стимулирует в стволовых структурах мозга рецепторы, которые участвуют в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы.
Самые лучшие таблетки от повышенного давления при артериальной форме гипертензии. Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Передозировка не опасна для жизни. Для восстановления оптимальных показателей в этом случае инъекционно вводится допамин.

Повышенное давление

Моксонидин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Производитель: Северная Звезда ЗАО, Россия

Список лучших таблеток от повышенного давления рекомендуется использовать в ознакомительных целях. При артериальной гипертензии самолечение недопустимо.
Эффективные лекарства нового поколения от повышенного давления может назначить только врач. Специалист проведет обследование, учтет результаты анализов и индивидуальные особенности организма больного. Предварительная консультация с врачом является обязательной мерой для предотвращения развития серьезных для здоровья и жизни осложнений.

Де-Криз

Лизиноприл
Всасывание
После приема препарата внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.
Распределение
Лизиноприл почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация препарата (Стах) в плазме крови 90 нг/мл достигается через 6-7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.
Метаболизм
Лизиноприл не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12,6 часов.

Амлодипин
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение
Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95-98%), связывается с белками плазмы крови. Стах в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии. Средний объем распределения составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
Выведение состоит из двух фаз, 1ц конечной фазы 30-50 часов. Около 60% приятой дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,166 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.
Лизиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов (ПГ). Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Амлодипии – производное дигидропиридина, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяет периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на
сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии),предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Читайте также:
Дилакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу и/или другим ингибиторам АПФ;
Повышенная чувствительность к амлодипину и/или другим производным дигидропиридина;
Повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;
Ангионевротический отек (отек Квинке);
Наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
Гемодинамически значимый стеноз аорты и/или митрального клапана;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
Шок (включая кардиогенный);
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м площади поверхности тела;
Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
Беременность и период грудного вскармливания;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, нарушение функции печени, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в т. ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца (ИБС), коронарная недостаточность, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда), аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, диета с ограничением употребления поваренной соли, гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты), гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69a), пожилой возраст, при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4, одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, или антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРА II) (повышенный риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности и двойной блокаде РААС); аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрансульфата; десенсибилизирующая терапия к яду перепончатокрылых.

Побочные действия:

Побочные эффекты лизиноприла
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, анемия, лимфоаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – васкулит, позитивный тест На антинуклеарные антитела.
Нарушения метаболизма и питания: очень редко – гипогликемия.
Психические нарушения: нечасто – изменение настроения, нарушения сна; редко -нарушения психики.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, сонливость; нечасто – системное головокружение, парестезия, дисгевзия, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко – спутанность сознания. Нарушения со стороны сердца: нечасто – инфаркт миокарда, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, тахикардия, усугубление течения ХСН, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто – нарушение мозгового кровообращения, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – сухой кашель; нечасто – ринит, редко – одышка, очень редко – бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, синусит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – диарея, рвота; нечасто – боли в животе, тошнота, расстройство пищеварения; редко – сухость во рту; очень редко – панкреатит, интестиальный ангионевротический отек.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – аллергические реакции/ ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация; редко – псориаз, уртикарная сыпь, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, вульгарная пузырчатка, повышенное потоотделение, псевдолимфома кожи *.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко -артралгия, миалгия, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; редко – острая почечная недостаточность, уремия; очень редко – олигурия/анурйя. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто -импотенция; редко – гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость, астения.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, повышение активности.
«печеночных» ферментов; редко – снижение гемоглобина и гематокрита, эритропения, гипербилирубинемия, гипонатриемия.

Читайте также:
Инвокана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные эффекты амлодипина
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – повышенная чувствительность. Нарушения метаболизма и питания: очень редко – гипергликемия.
Психические нарушения: нечасто – бессонница, необычные сновидения, изменение настроения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; редко – апатия, ажитация
Нарушения со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, головная боль; нечасто – синкопе, тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия; редко – мигрень;
очень редко – периферическая нейропатия, атаксия, амнезия, паросмия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – расстройство зрения (диплопия, нарушение аккомодации), ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто – шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто – учащенное сердцебиение; редко – усугубление течения ХСН; очень редко – инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия, фибрилляция
предсердий, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – гиперемия кожи; нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – диспноэ, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель. Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – рвота, диспепсия, запор или диарея, сухость во рту, анорексия, жажда; редко – повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит, желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, пурпура, кожный зуд, ксеродермия; редко – дерматит; очень редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек, уртикарная сыпь, повышенное потоотделение, «холодный пот», алопеция, изменение цвета кожи.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто -артралгия, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине, артроз; редко – миастения. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – расстройство мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто -импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – периферические отеки, повышенная утомляемость; нечасто – боль в груди, боль, недомогание, астения. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – увеличение массы тела, снижение массы тела; очень редко – повышение активности «печеночных ферментов». * Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие изменения со стороны кожи.

Способ приготовления или применения:

Препарат Де-Криз® показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза амлодипина и лизиноприла титрована до 5 мг и 10 мг соответственно или до 10 мг и 20 мг соответственно.
Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза – одна таблетка препарата Де-Криз® ежедневно.
Максимальная суточная доза – одна таблетка препарата Де-Криз®.
В начале терапии препаратом может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза составляет таблетки 5 мг + 10 мг 1 раз в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за пациентом из-за возможности развития симптоматической артериальной гипотензии.
Режим дозрования зависит от сопутствующих заболеваний, возраста.

Де-Криз табл 5 мг+10 мг x30

при выборе товаров из разных аптек Вам будет необходимо забирать В каждой из выбранных аптек заказанные товары – самостоятельно.

Доставка не осуществляется.

Форма выпуска: таблетки/капсулы/драже

Поделиться с друзьями

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию.

● Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь.

● Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Читайте также:
Гемаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

● Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Торговое наименование препарата: Де-Криз®

Группировочное наименование: амлодипин + лизиноприл

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующие вещества: &nbsp,&nbsp,&nbsp,&nbsp,амлодипина беcилат (амлодипина безилат) (в пересчёте на амлодипин) – 7 мг (5 мг) и 14 мг (10 мг), лизиноприла дигидрат (в пересчёте на лизиноприл) – 10,89 мг (10 мг) и 21,78 мг (20 мг),

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон К-30 (поливинилпирролидон), повидон К-17 (поливинилпирролидон), крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат.

Описание: Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: комбинированное гипотензивное средство (блокатор «медленных» кальциевых каналов&nbsp, + ангиотензинпревращающего фермента ингибитор).

Код АТХ: С09ВВ03

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Амлодипин – производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

-&nbsp, при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде,

-&nbsp, расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов (ПГ). Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдестероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.&nbsp,

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата – через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2&nbsp,месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД.

Читайте также:
Совриад: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У пациентов с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин + лизиноприл – сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БМКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6 – 12 ч. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20 – 25 % – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Применение у пациентов с печёночной недостаточностью

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (TCmax) составляет 2-8 ч.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 12,6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит двухфазно. Терминальная фаза длится дольше начальной из-за связывания молекул ингибитора с АПФ, это не приводит к кумуляции препарата.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

У пациентов с ХСН абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно на 16%, однако AUC (площадь под кривой «концентрация-время») увеличивается в среднем на 125% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации и увеличение периода полувыведения.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и периода полувыведения лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации (СКФ) снижается ниже 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) от 31 до 80 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 13%, в то время как при тяжелой почечной недостаточности (КК от 5 до 30 мл/мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раза.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена примерно на 30%, однако экспозиция препарата (AUC) увеличивается на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза выше, чем у пациентов молодого возраста.

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. Значения AUC, время достижения и величины Сmах и Т1/2

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: