Диданозин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Доксазозин : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, крахмал кукурузный кальция стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской.

Фармакологическая группа

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Доксазозин предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной АГ.

Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у тех пациентов, у которых такая чувствительность является нарушением.

Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивного действия, применение доксазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение доксазозина пациентами, больными рецидивирующим ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Всасывания. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или люди пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается из биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Метаболизм / элиминация. 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных, и выводится из организма преимущественно с калом.

Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часов, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6′-гидроксидоксазозину у человека в 40 раз ниже плазменную концентрацию первичной соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени доксазозин следует применять с осторожностью.

Показания

Артериальная гипертензия. Препарат показан для лечения артериальной гипертензии и для большинства пациентов его можно применять для контроля артериального давления в качестве монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы . Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • случаи ортостатической гипотензии в анамнезе
  • ДГПЖ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре;
  • артериальная гипотензия (касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 98%). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Существуют данные, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточное курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней C max и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия / синкопе. Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании доксазозина развивается в очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже – потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Читайте также:
Венофер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных состояниях. Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

  • отек легких, вызванный аортальным или митральным стенозом;
  • гиперсистолична сердечная недостаточность
  • правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикарда выпотом;
  • левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печени. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизируется печенью, пациентам с признаками нарушения функций печени доксазозин следует назначать с особой осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени, назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение с ингибиторами ФДЭ-5. Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а значит – могут вызвать у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиэстеразы-5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5.

Пациенты во время хирургического удаления катаракты. У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки ( «IFIS» – синдром узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α 1 блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Так что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или применял пациент блокаторы α 1 -адренорецепторов.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Пациенты с артериальной гипертензией. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению применения препарата беременным, безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя существуют данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку существуют данные, что в исследованиях на животных было показано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период лактации, а также поскольку нет данных о экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека. При необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Диданозин

Лечение ВИЧ-1 инфекции (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата,

– детский возраст до 6 лет.

– у пациентов в повышенным риском развития панкреатита или с панкреатитом в анамнезе;

– у пациентов с факторами риска развития молочнокислого ацидоза (ожирение, длительное лечение нуклеотидными аналогами);

– при прогрессирующей ВИЧ-инфекции; у пациентов с периферической нейропатией в анамнезе;

– у пациентов, принимающих нейротоксичные лекарственные препараты (повышенный риск развития периферической нейропатии);

– у пожилых пациентов; при лечении пациентов с нарушенной функцией почек нескорректированными дозами препарата;

– у пациентов с заболеваниями органа зрения (ввиду опасности развития неврита и изменений сетчатки).

С особенной осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией печени из-за риска развития тяжелой гепатомегалии со стеатозом.

Как применять: дозировка и курс лечения

Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая, натощак, за 2 часа до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством воды.

Капсулу не следует открывать, так как это может уменьшить всасывание препарата.

Принимают по 1 капсуле 1-2 раза в сутки.

Взрослые и дети с массой тела от 25 кг: рекомендуемая суточная доза зависит от массы тела:

Читайте также:
Галиум-хель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– при массе тела > 60 кг – 400 мг в сутки;

– при массе тела от 25 до 60 кг – 250 мг в сутки.

Пациентам с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина > 60 мл/мин рекомендуемая суточная доза:

для пациентов с массой тела > 60 кг – 400 мг,

для пациентов с массой тела от 25 до 60 кг – 250 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин следует применять препарат в соответствующей лекарственной форме и дозировке. Пациенты, находящиеся на диализе, должны принимать суточную дозу препарата после диализа. Необходимости в дополнительной дозе препарата после диализа нет.

Точные рекомендации по коррекции дозы препарата у детей с нарушением функции почек отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.

Для пожилых пациентов необходим тщательный подбор дозы из-за возможного снижения функции почек. Необходимо проводить контроль функции почек и соответственно коррекцию дозы препарата.

При появлении признаков периферической нейропатии следует приостановить терапию препаратом до их исчезновения. В дальнейшем пациент может принимать пониженную дозу препарата.

Пациентам с нарушенной функцией печени коррекции дозы не требуется. Во время лечения препаратом необходимо исследовать активность ферментов печени. При клинически значимом превышении активности ферментов печени необходимо приостановить лечение препаратом. При быстро повышающейся активности аминотрансфераз может потребоваться прекращение или приостановка лечения любыми нуклеозидными аналогами.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог нуклеозида дезоксиаденозина, ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Доказано, что препарат подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro.

После попадания в клетку препарат под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит – дидезоксиаденозин-5-трифосфат (ddATФ), который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1 за счет конкуренции за связывание с активными участками фермента. Связываясь с активным участком фермента, ddATФ препятствует росту цепи и подавляет репликацию вируса.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, гепатит, панкреатит, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, печеночная недостаточность, портальная гипертензия, не связанная с циррозом печени, молочнокислый ацидоз, тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, диарея, гипертрофия околоушной слюнной железы, сиалоаденит, липодистрофия, липоатрофия.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, парестезии, боль в стопах и кистях, головная боль, тревожность, бессонница, эпилептические припадки.

Со стороны органов чувств: сухость глаз, депигментация сетчатки, неврит зрительного нерва.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миопатия, миалгия (с повышением или без повышения активности креатинфосфокиназы), рабдомиолиз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: гипо- и гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение активности амилазы и липазы, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гипо- и гипергликемия.

Прочие: кожная сыпь, зуд, анафилактоидные/аллергические реакции, озноб/лихорадка, острая почечная недостаточность, сахарный диабет, алопеция, астения, усталость.

При передозировке могут развиваться панкреатит, периферическая нейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушение функции печени.

Проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен. Необходим контроль за основными жизненно важными функциями организма. Препарат не удаляется из организма перитонеальным диализом и в незначительной степени – гемодиализом. Во время проведения сеансов гемодиализа продолжительностью 3-4 часа удаляется приблизительно 20-35% препарата от общей концентрации диданозина, циркулирующей в крови к началу проведения гемодиализа.

Особые указания

Связь между чувствительностью ВИЧ к препарату in vitro и клиническим ответом на лечение не установлена. Результаты определения чувствительности in vitro колеблются в широком диапазоне. Установлена положительная корреляция in vivo между результатами измерений вирусной активности (например, определение методом полимеразной цепной реакции РНК ВИЧ) и клиническим прогрессированием заболевания.

При одновременном применении препарата с лекарственными препаратами с токсическим действием на периферическую нервную систему или поджелудочную железу риск проявления этих токсических эффектов значительно возрастает.

При одновременном применении пентамидина внутривенно или препаратов, повышающих активность диданозина (гидроксикарбамид, аллопуринол), терапию рекомендуется приостановить.

Необходимо периодически проверять зрение и отмечать любые его нарушения, такие как изменение восприятия цвета или расплывчатое видение предметов. Детям и взрослым следует проводить обследование сетчатки глаза каждые 6 месяцев или при появлении каких-либо изменений зрения.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с выраженным иммунодефицитом во время комбинированной антиретровирусной терапии могут возникнуть признаки воспалительной реакции на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Данный синдром может наблюдаться в течение первых нескольких недель или месяцев после начала антиретровирусной терапии. Возможно возникновение признаков цитомегаловирусных ретинитов, генерализованных или очаговых микобактериальных инфекций и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci.

Панкреатит является тяжелым токсическим эффектом применения препарата. Панкреатит различной степени тяжести, нередко с летальным исходом, может развиться у пациентов на разных этапах лечения и не зависеть от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. Панкреатит является дозозависимым осложнением. Пациенты, принимающие препарат в комбинации со ставудином, гидроксикарбамидом, подвержены более высокому риску развития данного побочного эффекта. Риск развития панкреатита возрастает у пожилых пациентов, у пациентов с панкреатитом в анамнезе, с нарушением функции почек при отсутствии соответствующей коррекции дозы препарата, а также у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией. При появлении симптомов панкреатита лечение следует прекратить. При клинически значимом превышении содержания биохимических маркеров, даже при отсутствии симптомов панкреатита, лечение также следует приостановить.

Читайте также:
Онихелп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Молочнокислый ацидоз/ тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, в том числе с летальным исходом, отмечаются при применении нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы при монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. В основном, данный побочный эффект наблюдается у женщин. Ожирение и длительный прием нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы могут служить факторами риска возникновения данного побочного эффекта. У беременных женщин риск развития молочнокислого ацидоза с летальным исходом возрастает при приеме в комбинации со ставудином или другими антиретровирусными препаратами. В связи с этим применять комбинацию этих препаратов у беременных можно с крайней осторожностью. При появлении клинически подтвержденных симптомов гепатотоксичности или молочнокислого ацидоза (которые могут включать гепатомегалию и стеатоз даже при отсутствии явных признаков увеличения активности “печеночных” трансаминаз), лечение препаратом следует приостановить. При значительном повышении активности “печеночных ферментов” и билирубина (повышение 3-4 степени: в 5 раз выше нормы для “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы; в 2 раза выше нормы для липазы; в 2,6 раз выше нормы для билирубина) лечение следует прекратить.

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены случаи портальной гипертензии, не связанной с циррозом печени, включая случаи, приводящие к трансплантации печени, а также к смертельным исходам. Не связанная с циррозом печени портальная гипертензия, вызванная приемом препарата, была подтверждена у пациентов с неподтвержденным вирусным гепатитом. Общие признаки развития портальной гипертензии включали: повышение активности ферментов печени, варикозное расширение вен пищевода, кровавая рвота, асцит, спленомегалия. Пациенты должны регулярно обследоваться на наличие ранних признаков портальной гипертензии (например, тромбоцитопения и спленомегалия) во время плановых визитов к врачу. Соответствующие лабораторные исследования, включающие исследование активности ферментов печени, концентрации билирубина, альбумина в плазме крови, развернутый анализ крови, международное нормализованное отношение (MHO) и ультрасонография, должны быть назначены таким пациентам.

Прием препарата должен быть прекращен при появлении у пациентов признаков портальной гипертензии, не связанной с циррозом печени.

Периферическая нейропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в стопах и, реже, в кистях. На ранних стадиях заболевания эти явления встречаются реже. Есть информация, что течение периферической нейропатии может быть отягощено при совместном приеме антиретровирусных препаратов, ставудин, и гидроксикарбамид. При появлении признаков периферической нейропатии следует приостановить терапию до их исчезновения. После исчезновения указанных симптомов пациент может принимать пониженную дозу препарата.

Препарат быстро разрушается в кислом содержимом желудка. Препарат в виде гранул находится в капсулах, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, вследствие чего всасываемость препарата в кишечнике повышается.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

При применении в комбинации с другими препаратами со сходной токсичностью (например, со ставудином) риск развития описанных побочных эффектов значительно возрастает.

Аллопуринол не рекомендуется применять одновременно с препаратом. Риск развития панкреатита возрастает пропорционально увеличению концентрации препарата.

При применении препарата у пациентов с опиодной зависимостью на фоне длительного лечения метадоном наблюдается уменьшение значения AUC препарата на 57%; необходимо увеличение дозы препарата.

При совместном применении с тенофовиром наблюдается снижение концентрации препарата в плазме крови, поэтому дозу препарата необходимо корректировать.

Делавирдин или индинавир следует принимать за 1 час до приема таблеток или порошка препарата. В присутствии препарата значение AUC делавирдина или индинавира значительно возрастает. Лекарственного взаимодействия между индинавиром и препаратом в капсулах не выявлено. В специальных исследованиях многократного применения дозы препарата одновременно с препаратами дапсон, невирапин, рифабутин, фоскарнет, ритонавир, ставудин и зидовудин и однократного применения дозы препарата одновременно с препаратами лоперамид, метоклопрамид, ранитидин, сульфаметоксазол, триметоприм лекарственных взаимодействий не выявлено.

Кетоконазол или итраконазол, на всасываемость которых при приеме внутрь влияет кислотность желудочного сока, следует принимать за 2 часа до приема таблеток или порошка препарата. Капсулы не содержат антацидов, поэтому риск взаимодействия этих препаратов отсутствует.

При приеме препарата (порошок) за 2 часа до приема ганцикловира или одновременно с ним показатель AUC в равновесном состоянии препарата увеличивается в среднем до 111%. Незначительное уменьшение AUC в равновесном состоянии (21%) ганцикловира отмечалось в тех случаях, когда пациенты принимали препарат за 2 часа до ганцикловира. Изменений почечного клиренса ни для одного из этих двух препаратов не наблюдалось. Неизвестно, связаны ли эти изменения с изменениями безопасности применения препарата или эффективности применения ганцикловира. Нет данных, подтверждающих усиление препаратом миелосупрессивных эффектов ганцикловира.

Читайте также:
Пефлоксацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рибавирин может увеличивать содержание внутриклеточных трифосфатов препарата и потенциально увеличивать риск побочных эффектов. При совместном применении с рибавирином в комбинации со ставудином или без него сообщалось о случаях печеночной недостаточности с летальным исходом, а также о случаях панкреатита, периферической нейропатии и системной гиперлактатемии/молочнокислого ацидоза. Совместного применения с рибавирином следует избегать, если потенциальная польза применения не перевешивает риск возникновения побочных эффектов.

Менее 5% препарата находится в связанном состоянии с белками плазмы крови, указывая на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Диданозин (Didanosine)

Капсулы твердые желатиновые, размер №0; цвет капсулы: корпус и крышечка белого цвета; на корпусе имеется надпись черными чернилами “10”, на крышечке имеется надпись черными чернилами “D”. Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
диданозин 250 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрия 2.5 мг, натрия лаурилсульфат 1.25 мг, тальк 9.33 мг, кремния диоксид коллоидный 0.8 мг, гипромеллоза 12.5 мг.

Состав оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 62.93 мг (в виде 30 % водной дисперсии 233.073 мг), диэтилфталат 9.44 мг.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171) 3.4997 %, вода 14-15 %, желатин до 100 %.

Состав чернил: шеллак 24-27 %, этанол 23-26 % (удаляется в процессе производства), изопропанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), бутанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), пропиленгликоль 3-7 %, аммиак водный 1-2 %, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28 %, калия гидроксид 0.05-0.1 %, вода 15-18 %.

5 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
500 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Диданозин»

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита – дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4 + -рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.

Показания

Лечение СПИД с выраженными клиническими проявлениями инфекций при неэффективности или непереносимости зидовудина.

Режим дозирования

При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг – 125-167 мг. Кратность приема – 2 раза/сут.

У детей применяют в дозе 240 мг/м 2 . Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диданозину.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение для детей

Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.

Особые указания

В настоящее время отсутствуют результаты контролируемых исследований влияния диданозина при ВИЧ-инфекции. Проводятся клинические испытания для оценки его эффективности и оптимизации режима дозирования.

С осторожностью применяют диданозин при указании в анамнезе на панкреатит.

При лечении следует регулярно контролировать уровень амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, показатели функции почек, содержание T-лимфоцитов.

Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.

При применении диданозина мужчины и женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Лекарственное взаимодействие

Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.

При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.

Читайте также:
Джинтропин: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Лекарственное взаимодействие

Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.

При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.

Диданозин

Диданозин капсулы 250 мг 30 шт.

Диданозин выпускается в форме капсул. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • didanosine; • натриевая соль гликолята крахмала; • целлюлозогликолевая кислота; • натриевая соль лаурилсерной кислоты; • тальк; • полисорб; • метилгидроксипропилцеллюлоза; • непредельная одноосновная карбоновая кислота; • изобутил-винилового эфир; • амфотерный оксид четырехвалентного титана; • вода; • частично гидролизованный белок коллаген; • природная смола; • спирт; • вторичный одноатомный спирт алифатического ряда; • бутиловый спирт; • пищевая добавка Е1520; • водный раствор аммиака; • пищевая добавка Е172; • каустический поташ. Диданозин купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена диданозина составляет 1850 рублей. На нашем сайте присутствуют аналоги препарата диданозин. Врачебные отзывы лекарства диданозин, информируют о высокой эффективности в лечебном курсе. Уточняйте наличие.

Фармакологическое действие

Didanosine ингибирует активность вирусной РНК-направленной ДНК-полимеразы (т.е. обратной транскриптазы или вич). Противовирусная активность зависит от внутриклеточного превращения в активную трифосфорилированную форму. Скорость фосфорилирования вещества варьируется в зависимости от типа клеток. Считается, что ингибирование обратной транскриптазы мешает генерированию копий ДНК вирусной РНК, которые, в свою очередь, необходимы для синтеза новых вирионов. Внутриклеточные ферменты впоследствии удаляют частицу ВИЧ, которая ранее была непокрытой и оставалась незащищенной во время проникновения в клетку-хозяина. Таким образом, ингибиторы обратный нуклеозид является вирустатическими и не выводят ВИЧ из организма. Несмотря на то, что ДНК-полимераза человека менее чувствительна к действующим эффектам трифосфорилированного didanosine, это описание может, тем не менее, объяснять токсичность видекса. Хотя устойчивость к ингибиторам обратной транскриптазы индуцируется in vitro путем размножения вируса в присутствии субингибирующих концентраций лекарственного средства, представляется, что устойчивость к didanosine и зидовудину возникает в результате мутаций в различных генетических локусах. Таким образом, в то время как didanosine и зидовудин обладают сходным механизмом действия, лекарство может быть эффективной альтернативой у пациентов с ВИЧ-инфекцией, которые ухудшаются при приеме зидовудина. Диданозин вводится перорально. Связывание белка didanosine составляет менее 5%, что способствует его обширному распространению. Концентрации didanosine в СМЖ достигают 21—85% концентрации в плазме. Метаболизм didanosine не был хорошо изучен на людях, но предполагается, что он следует нормальному метаболизму и элиминации пуринов. У ВИЧ-инфицированных взрослых период полувыведения из плазмы составляет 1,3—1,6 часа. Элиминация из внутриклеточного компартмента, однако, происходит намного медленнее. В пробирке, оно колеблется от 8 до 24 часов, что позволяет дозировать ставку. Почечный клиренс препарата составляет 50% от общего клиренса организма. Диданозин, ddI, является лабильным в отношении кислоты и подвержен деградации под действием желудочной кислоты. Абсорбция didanosine из желудочно-кишечного тракта, следовательно, варьируется у разных людей, а также зависит от лекарственной формы, наличия пищи и желудочного рН. Из-за этого таблетки и порошок didanosine содержат буферные агенты. Капсулы с пролонгированным высвобождением содержат гранулы didanosine с энтеросолюбильным покрытием, которые защищают от разложения желудочной кислотой. Энтеросолюбильная оболочка растворяется, когда шарики опорожняются в тонкую кишку. Didanosine следует давать за 1 час до еды, натощак. Оральная абсорбция составляет приблизительно 33—43% в состоянии натощак. Администрация в течение 5 минут после еды снижает пиковые уровни didanosine в крови примерно на 50%. Cmax didanosine, вводимого в виде капсул с отсроченным высвобождением, снижается на 40% по сравнению с таблетками с didanosine буфером. Однако AUC капсул с отсроченным высвобождением эквивалентна забуференным таблеткам. Жевательные таблетки didanosine на 20-25% более биодоступны, чем порошок для перорального применения. Рекомендации по дозировке для каждого продукта отражают эти фармакокинетические различия. Tmax для didanosine увеличивается с приблизительно 0,67 часов для забуференных таблеток до 2 часов для капсул с отсроченным высвобождением.

Показания

Синтетический пуриновый нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Имеет показания для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) в сочетании с другими антиретровирусными средствами. Кислотолабильный препарат и должен быть защищен от кислот желудка.

Противопоказания

Лекарство имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • период грудного вскармливания; • дети; • подростки (до 6 лет).

Побочные действия

Диданозин имеет ряд побочных эффектов: • астения; • анемия; • лактоацидоз; • диарея; • печеночная недостаточность; • кровавая рвота; • анафилактоидные реакции; • анорексия; • почечная недостаточность; • гепатотоксичность; • периферическая невропатия; • алопеция; • гиперамилаземия; • сахарный диабет; • повышенные печеночные ферменты; • гиперурикемия; • асцит; • гепатит; • стеатоз; • спленомегалия; • тромбоцитопения; • панкреатит; • лейкопения; • зуд; • сиаладенит; • неврит зрительного нерва; • гипогликемия; • метеоризм; • миопатия; • гипербилирубинемия; • гепатомегалия; • липодистрофия; • лихорадка; • тошнотные позывы; • головные боли; • рвотные позывы; • боли в животе; • рабдомиолиз; • сыпь; • ксеростомия; • диспепсия; • ксерофтальмия; • гипергликемия; • изменения пигмента сетчатки; • озноб; • артралгия; • миальгия.

Читайте также:
Бикана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

В случае передозировки срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты, связанные с гидроксидом алюминия, могут потенциально усиливаться при одновременном применении с didanosine, потому что некоторые продукты с диоксидом натрия также содержат аналогичные антацидные ингредиенты. Побочные эффекты, связанные с карбонатом магния, могут потенциально усиливаться при одновременном применении с didanosine, потому что некоторые продукты с ДДИ также содержат аналогичные антацидные ингредиенты. Хотя это взаимодействие должно иметь незначительное клиническое значение для большинства пациентов, врачи должны быть готовы к возможному увеличению риска побочных эффектов, связанных с приемом дополнительного антацидного продукта одновременно с продуктами ddI. Цефподоксим проксетил требует низкого желудочного рН для растворения, следовательно, одновременное введение с лекарственными средствами, повышающими рН в желудке, такими как диданозин, ddI, может снизить биодоступность цефподоксима. Когда цефподоксим вводили с высокими дозами антацидов и Н2-блокаторов, пиковые концентрации в плазме снижались на 24% и 42%, а степень абсорбции снижалась на 27% и 32% соответственно. На скорость поглощения не влияет. Это взаимодействие не ожидается с составами didanosine продлен релиз. Рекомендации по ВИЧ рекомендуют против одновременного использования тенофовира, PMPA и didanosine, однако эти препараты могут использоваться вместе, если необходимо, у пациентов с клиренсом креатинина 60 мл/мин или более, если доза didanosine уменьшается, уменьшить дозу didanosine до 250 мг у пациентов с массой тела 60 кг и более и до 200 мг у пациентов с массой тела от 25 до 59 кг. Одновременный прием тенофовира, PMPA и didanosine, didanosine увеличивает концентрацию как didanosine, так и его активного метаболита (дидезоксиаденозин-5-трифосфат), который может вызывать или ухудшать клиническую токсичность, связанную с didanosine, включая панкреатит, симптоматическую гиперлактатемию/лактоацидоз и периферическую невропатию. Кроме того, эта комбинация была связана со снижением количества CD4-клеток, несмотря на подавление вируса, высокий уровень ранней вирусологической недостаточности и быстрый отбор мутаций устойчивости. Механизм взаимодействия не известен, но взаимодействие происходит с забуференными и небуферизованными составами didanosine. При совместном введении тенофовир и didanosine ЕС можно принимать в голодных условиях или с легкой едой (до 400 ккал, содержащей 20% или менее жира). Совместное введение таблеток с didanosine буфером с тенофовиром должно проводиться в голодных условиях. Администрация тенофовира и didanosine следует предпринять с осторожностью, и пациенты, получающие эту комбинацию, должны тщательно контролироваться для связанных с didanosine неблагоприятных событий. Диданозиновая терапия должна быть приостановлена, если развиваются признаки или симптомы панкреатита, симптоматической гиперлактатемии или лактоацидоза. (Умеренно) Эльвитегравир следует принимать с пищей. Didanosine нужно принимать натощак. Если эти препараты вводятся вместе, давайте препарат натощак не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема элвитегравира с пищей.

Особые указания

Женщины, заболевания печени, гепатотоксичность или лактоацидоз

Ожирение и длительное воздействие нуклеозидов могут быть факторами риска гепатотоксичности или лактоацидоза во время терапии didanosine. Появление признаков и симптомов варьировалось от месяцев до лет после начала приема диданозин. Симптомы включают повышенный уровень печеночных ферментов, варикозное расширение вен пищевода, кровавую рвоту, асцит и спленомегалию. Мониторинг пациентов на ранние признаки портальной гипертензии, путем получения рутинных печеночных ферментов, сывороточного билирубина, альбумина, общего анализа крови (CBC) и МНО. Ультрасонография должна быть рассмотрена. Прекратите Диданозин у пациентов с признаками нецирротической портальной гипертензии.

Способ применения и дозы

Взрослые весом 60 кг и более. 400 мг Диданозин единожды в 24 часа. При одновременном назначении с тенофовир Дисопроксил фумарат, уменьшить дозу до 250 мг Диданозин единожды в 24 часа. Руководства по ВИЧ рекомендуют против одновременного применения didanosine и тенофовира дисопроксилфумарата. Взрослые весом менее 60 кг. 250 мг Диданозин единожды в 24 часа. Лечебный курс с тенофовир дисопроксил фумарат, уменьшить дозу до 200 мг Диданозин единожды в 24 часа. Рекомендации по ВИЧ рекомендуют против одновременного использования didanosine и тенофовира дисопроксилфумарата. Дети и подростки от 6 до 17 лет весом 60 кг и более. 400 мг Диданозин единожды в 24 часа. Лечебный курс с тенофовир Дисопроксил фумарат, уменьшить дозу до 250 мг Диданозин единожды в 24 часа. Рекомендации по ВИЧ рекомендуют против одновременного использования didanosine и тенофовира дисопроксилфумарата. Дети и подростки от 6 до 17 лет весом от 25 до 59 кг. 250 мг Диданозин единожды в 24 часа. Лечебный курс с тенофовир дисопроксил фумарат, уменьшить дозу до 200 мг Диданозин единожды в 24 часа. Рекомендации по ВИЧ рекомендуют против одновременного использования didanosine и тенофовира дисопроксилфумарата. Дети от 6 лет и старше весом от 20 до 24 кг. 200 мг Диданозин единожды в 24 часа.

Подагра, гиперурикемия

Диданозин следует использовать с осторожностью у пациентов с подагрой. Диданозин может вызывать повышение концентрации мочевой кислоты, особенно у пациентов с ранее существовавшей гиперурикемией, и может спровоцировать приступ подагрического артрита.

Читайте также:
Майзер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги препарата диданозин-натив

Диданозин-натив – противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ. После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита – дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4 + -рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Диданозин-натив, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Видекс
Капсулы 400 мг, 30 шт. (Бристол – Майерс Сквибб, США) 2344 .00
Диданозин
Диданозин* (Didanosine*)
Диданозин-натив
Фадинозин

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве диданозин-натив. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о возрасте пациента

Информация еще не была предоставлена

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Код CAS

Характеристика вещества Диданозин-натив

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (при 25 °C и pH 6 растворимость составляет 27,3 мг/мл). Неустойчив в кислой среде (при pH меньше 3 и температуре 37 °C 10% препарата разрушается до гипоксантина меньше, чем за 2 мин).

Фармакология

Фармакологическое действие – противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.
После проникновения в клетку ферментативно превращается в активный метаболит — 2,3-дидезоксиаденозин−5′-трифосфат (ддАТФ), ингибирующий ДНК-полимеразу (обратная транскриптаза) ВИЧ−1. Кроме того, отсутствие 3′-гидроксила делает невозможной репликацию нуклеиновых кислот, т.к. он является акцептором для 5′-монофосфатной группы, присоединение которой обусловливает дальнейший рост цепей ДНК и РНК; встраивание ддАТФ в цепочку вирусной ДНК приводит, таким образом, к обрыву цепи. Диданозин-натив неустойчив в кислой среде, и поэтому его препараты должны содержать буферные компоненты, увеличивающие значение желудочной pH, позволяющие уменьшить разрушение диданозина в желудке и увеличить абсорбцию; препараты принимают натощак: прием во время или через 5 мин после еды вызывает снижение C max и AUС на 50%. Биодоступность вариабельна и зависит от возраста, лекарственной формы, длительности применения. У взрослых она составляет 33–37%, у грудных детей (от 7 мес), подростков и юношей (до 19 лет) варьирует в диапазоне от 2 до 89%; биодоступность диданозина из жевательных или дисперсных таблеток на 20–25% выше, чем из др. лекарственных форм. В крови лишь 5% связано с белками. C max достигается через 0,5–1,0 ч, колеблется от 0,6 до 2,9 мкг/мл (в среднем 1,6 мкг/мл) у взрослых и дозозависима у пациентов в возрасте от 8 мес до 18 лет — от 0,8 до 1,7 мкг/мл. Т 1/2 диданозина составляет 0,8–2,7 ч (в среднем — 1,5 ч) у взрослых; 0,5–1,2 ч (в среднем — 0,8 ч) — у детей и юношей (от 8 мес до 18 лет); ддАТФ — от 8 до 24 ч. Через 1,5–3,5 ч после однократного введения обнаруживается в цереброспинальной жидкости в концентрациях 19–21% от таковой в плазме крови у взрослых и 12–85% (в среднем 46%) — у пациентов в возрасте от 8 мес до 18 лет. Объем распределения колеблется в пределах 0,7–1,0 л/кг у взрослых и 18,4–60,7 л/м 2 (в среднем 35,6 л/м 2 ) у больных в возрасте от 8 мес до 18 лет. Кроме ддАТФ, образует выделяющиеся с мочой аллантоин, гипоксантин, ксантин, мочевую кислоту. Экскреция диданозина и продуктов его биотрансформации осуществляется клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Не кумулирует.

Применение вещества Диданозин-натив

ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин, непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и детей (старше 8 мес).

Противопоказания

Гиперчувствительность, резистентность, алкоголизм, гипертриглицеридемия, панкреатит, в т.ч. в анамнезе (возможно развитие острого панкреатита, иногда с летальным исходом), подагра (увеличивает концентрацию мочевой кислоты в крови), состояния, требующие ограничения поступления натрия в организм: сердечная недостаточность, цирроз или выраженные нарушения функций печени, периферические отеки и/или застойные явления в малом круге кровообращения, гипернатриемия, гипертензия, почечная недостаточность, токсикоз беременных, фенилкетонурия (жевательные и дисперсные таблетки содержат от 45 до 67,4 мг фенилаланина).

Читайте также:
Мексиприм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ограничения к применению

Нарушение функций печени и почек ( Cl креатинина менее 60 мл/мин), т.к. возможна кумуляция и развитие токсических эффектов, периферическая полинейропатия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диданозин-натив

Диспептические явления (боль в эпигастральной области, тошнота, диарея), острый панкреатит (боль в животе, тошнота, неукротимая рвота), гепатит (боль в правом подреберье, желтое окрашивание кожи и склер), периферическая полинейропатия (покалывание, жжение, боль и онемение нижних конечностей), тревога, головная боль, раздражительность, бессонница, эпилептические припадки, депигментация сетчатки (только у детей), анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения (повышенная кровоточивость, геморрагические высыпания на коже), аллергические реакции (лихорадка и потливость, кожные высыпания и зуд).

Взаимодействие

Алкоголь, аспарагиназа, азатиоприн, вальпроевая кислота и ее производные, метилдофа, производные сульфонамидов, тиазидные диуретики и фуросемид, тетрациклины, эстрогены и другие панкреотоксичные препараты увеличивают риск панкреатита, хлорамфеникол (левомицетин), этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, соли лития, метронидазол, фенитоин, винкристин — периферической полинейропатии. Вследствие повышения pH уменьшает абсорбцию веществ, для всасывания которых необходима кислая среда (дапсон, кетоконазол, итраконазол и др.). Магниевые и алюминиевые соли буферной системы препаратов диданозина образуют хелатные соединения с фторхинолонами, тетрациклинами, что резко снижает их всасывание.

Передозировка

Симптомы: панкреатит, периферическая полинейропатия, диарея, гиперурикемия, нарушения функций печени.
Лечение: симптоматическое (специфический антидот отсутствует). Гемодиализ дает незначительный эффект (за 4 ч концентрация в сыворотке крови уменьшается лишь на 20%).

Меры предосторожности вещества Диданозин-натив

Фторхинолоны, тетрациклины, дапсон, кетоконазол, итраконазол назначаются за 2 ч до или через 2 ч после диданозина.

Информацию на странице проверила: Наталия Шамрай, Провизор

Интересные статьи

Аллергия – причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Тенофовир

Эвалар сироп бузины 100мл

Вспомогательные вещества: Кроскармеллоза натрия 40,0 мг; Лактозы моногидрат 153,33 мг; Целлюлоза микрокристаллическая 133,34 мг; Крахмал прежелатинизированный 33,33 мг; Магния стеарат 6,67 мг; Опадрай II светло-голубой (Двуокись титана – краситель; FD&C синий № 2, алюминиевый лак сертифицированный в соответствии с законом FD&C (FD&C Blue # 2 Aluminum Lake) – краситель; Гипромеллоза; Лактозы моногидрат (Lactose Monohydrate) – наполнитель; Триацетин (Triacetin)) 32,0 мг

Показания к применению Тенофовир

Лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых.

Противопоказания к применению Тенофовир

Тенофовир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата.

С осторожностью
Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин применение препарата следует избегать; в том случае, если др. лечение недоступно, следует тщательно контролировать функцию почек и скорректировать интервал между введением препарата.

Рекомендации по применению

Внутрь, не зависимо от приема пищи. Рекомендованная доза для лечения ВИЧ-1 инфекции: 300 мг 1 раз в день. Рекомендованный режим дозирования Тенофовира при почечной недостаточности: Клиренс креатинина 30-49 мл/мин: 300 мг каждые 48 ч. Клиренс креатинина 10-29 мл/мин: 300 мг каждые 72-96 ч. Гемодиализ: 300 мг каждые 7 дней после завершения сеанса диализа. Рекомендации по режиму дозирования у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (без гемодиализа) отсутствуют.

Применение Тенофовир при беременности и кормлении грудью

При решении вопроса о применении препарата при беременности необходимо соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери с возможным риском применения препарата для плода. В связи с выявленными изменениями костной ткани на фоне приема препарата, и ограниченным опытом применения рекомендуется с осторожностью применять препарат во время беременности. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Кормящие матери: ВИЧ-инфицированные женщины должны быть проинструктированы об исключении грудного вскармливания.

Фармакологическое действие

Тенофовира дизопроксил фумарат in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит – тенофовира дифосфат. Тенофовир – нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы, обладает специфичной активностью по отношению к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2).

Фармакокинетика
При пероральном применении натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25 % и до 40 % (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного перорального приёма натощак дозы 300 мг, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1±0,4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. Период полувыведения (Т1/2) из клетки – > 60 ч; После однократного перорального приёма тенофовира, Т1/2 тенофовира – приблизительно 17 ч. После многократного перорального приёма в дозе 300 мг 1 раз в день (в условиях приёма не натощак), 32+10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Читайте также:
Пиридоксин-виал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия Тенофовир

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея, рвота, тошнота; часто – метеоризм.

Комбинированная ретровирусная терапия ассоциировалась с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия; перераспределением подкожной клетчатки (липодистрофия).
Зарегистрированы случаи остеонекроза, особенно у пациентов с факторами риска или при длительной комбинированной противовирусной терапии. Частота неизвестна.

Постмаркетинговый опыт
Нарушение метаболизма и питания: редко – лактат-ацидоз, частота неизвестна – гипокалиемия
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: очень редко – диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – повышение активности трансаминаз; очень редко – гепатит, частота неизвестна – стеатоз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз, остеомаляция, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, проксимальная ренальная тубулопатия (включая синдром Фанкони), гиперкреатининемия; очень редко – острый тубулярный некроз; частота неизвестна – нефрит (включая острый интерстициальный), нефрогенный несахарный диабет.
Общие нарушения и изменения в месте введения: очень редко – астения.

Особые указания

Сообщалось о случаях развития лактат-ацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, включая летальные исходы, при использовании нуклеозидных аналогов;
Впервые возникшая или прогрессирующая почечная недостаточность может привести к острой почечной недостаточности и синдрому Фанкони. Необходимо определение клиренса креатинина перед началом лечения тенофовиром. Необходим контроль клиренса креатинина и фосфора в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития или прогрессирования почечной недостаточности. Необходимо избегать применения тенофовира одновременно или после недавнего лечения нефротоксичными препаратами.
Необходимо исключать применение тенофовира одновременно с комбинированными противовирусными препаратами, в состав которых включен тенофовир (например, Трувада, Атрипла) и адефовира депивоксил. Тенофовир должен использоваться только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной терапии у ВИЧ-1 инфицированных пациентов.
Снижение плотности костной ткани наблюдались у ВИЧ-инфицированных пациентов. Необходимо проводить контроль плотности костной ткани у пациентов с патологическим переломом в анамнезе, равно как и у пациентов, с повышенным риском остеопении. Перераспределение/накопление жировых отложений наблюдалось у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию. Синдром восстановления иммунитета наблюдался у ВИЧ-инфицированных пациентов. Может потребоваться дальнейшая оценка и лечение.

Нефротоксичность
При применении Тенофовира может развиться синдром Фанкони, сопровождающийся гипофосфатемией, гипоурикемией, протеинурией, нормогликемической глюкозурией; в некоторых случаях может развиться острая почечная недостаточность. На ранних стадиях течение может быть бессимптомным, либо сопровождаться миалгиями; в большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема препарата. К факторам риска относятся низкую массу тела, и наличие заболевания почек на момент начала терапии. Частота развития нефротоксичных побочных эффектов крайне низкая у пациентов с исходно нормальной функцией почек.

Резистенстность
Чувствительность снижена у пациентов с тремя и более мутациями резистентности к аналогам тимидина, включающими 41L и 210W. Чувствительность сохраняется при других сочетаниях тимидиновых мутаций и повышается при наличии мутации M184V.

Передозировка

В случае передозировки, пациент должен быть обследован для выявления возможных признаков интоксикации. В случае необходимости применяется стандартная поддерживающая терапия.
Тенофовир эффективно удаляется гемодиализом с коэффициентом экстракции приблизительно 54%. После приёма 300 мг тенофовира, 4-часовая процедура гемодиализа приводит к удалению приблизительно 10% принятой дозы тенофовира.

Лекарственное взаимодействие

Диданозин: увеличение концентрации диданозина при совместном применении; необходимо их применять с осторожностью и осуществлять контроль проявлений токсичности диданозина (например, панкреатит, нейропатия). Комбинация тенофовира с диданозином не рекомендуется; если это оправданно, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращение терапии диданозином. Тенофовир комбинируют со сниженными дозами диданозина (например, пациентам с массой тела > 60 кг назначают диданозин 250 мг 1 раз в сутки; < 60 кг - 200 мг 1 раз в сутки). С другой стороны, такая низкодозовая комбинация, возможно, характеризуется низкой противовирусной активностью и недостаточным приростом количества С04-лимфоцитов, на что указывает высокая частота неэффективности терапии при применении этой комбинации с добавлением эфавиренза или невирапина.

Атазанавир: снижение концентрации атазанавира при совместном применении и увеличение концентраций тенофовира. Необходимо применять тенофовир с атазанавиром только с дополнительным усилением действия последнего ритонавиром.

Лопинавир/ритонавир: увеличение концентраций тенофовира при совместном применении.

Дарунавир:
увеличивает концентрацию тенофовира на 20-25 %. Препараты следует применять в стандартных дозах, при этом необходимо тщательно мониторировать нефротоксическое действие тенофовира. Тенофовир в основном выводится из организма через почки, совместное применение тенофовира с препаратами, которые уменьшают почечную функцию или сокращают/прекращают активную тубулярную секрецию, может увеличить сывороточную концентрацию тенофовира и/или увеличить концентрации других препаратов, выводимых через почки.
Ганцикловир, валганцикловир и цидофовир конкурируют с тенофовиром за активную канальцевую секрецию почками, в результате чего повышается уровень тенофовира или одновременно применяемого лекарственного препарата; требуется настороженность в отношении возможных побочных эффектов. Нефротоксичные препараты могут также повышать концентрацию тенофовира в сыворотке крови.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года.

Меновазин: инструкция по применению

Меновазин: инструкция по применению

Меновазин представляет собой комплексное средство с широким спектром лечебной активности. Обладает антисептическим, противозудным, отвлекающим, местнораздражающим и анальгезирующим действием. Используется для купирования боли на фоне различных заболеваний мышц, суставов и нервов. Назначается для взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в нескольких лекарственных формах:

​Раствор – не имеет цвета, прозрачный с приятным ментольным запахом. Используется для местного применения. Фасуется в стеклянные темные флаконы с разными объемами.

​Мазь – предназначена для наружного использования. Внешне белая, структура однородная с ароматом ментола. Реализуется в алюминиевых тубах по 40 г и вторичной картонной упаковке с прилагаемой инструкцией по применению.

Главными компонентами препарата выступают: ментол, прокаин и бензокаин. Вспомогательные вещества: этиловый спирт в растворе и чистая вода, парафин, минеральное масло, эмульгатор в составе мази.

Фармакологическое действие

Меновазин является комбинированным препаратом с широкой терапевтической активностью. Оказывает явное противозудное, анальгезирующее, отвлекающее, антисептическое и успокаивающее действие.

Лечебные свойства обусловлены качественным составом средства. Например, ментол влияет на определенные рецепторы, которые чувствительны к низким температурам. Вследствие этого вызывает чувство приятного холода и купирует болевые ощущения. Также воздействует на тонус любых кровеносных сосудов, артерий и вен.

Прокаин оказывает исключительно анальгезирующее действие. Бензокаин вызывает местную анестезию, не провоцируя тонус сосудов.

От чего помогает Меновазин

Вне зависимости от формы выпуска, лекарство назначается для лечения следующих состояний:

​Тяжелые дерматозы с сильным зудом.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к использованию препарата считаются:

​Индивидуальная непереносимость активных или вспомогательных веществ лекарственного средства.

​Нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения раствора или мази.

​Воспалительные поражения кожи возле или прямо на участке, где следует применить лекарство.

С осторожностью следует назначать препарат женщинам во время вынашивания ребенка, кормления грудью и детям. В таком случае необходим повышенный контроль за пациентами со стороны врача.

Побочные явления мази Меновазин

Применение мази или раствора может спровоцировать нежелательные побочные эффекты. Чаще всего развиваются симптомы контактного дерматит и аллергические реакции в виде гиперемии, зуда и нежной сыпи различной интенсивности.

Длительное использование препарата может вызвать астению, снижение давления и головокружение. При появлении подобных признаков, прием важно прекратить.

Инструкция по применению Меновазина

Согласно инструкции по применению, лекарственное средство предназначено для наружного использования. В зависимости от формы выпуска, препарат имеет различную схему терапии:

​Раствор – втирают в пораженную область кожи плавными массажными движениями до полного впитывания. Частота применения не более 3 раз в день. Длительность терапевтического курса не должна превышать 4 недели. По необходимости, продолжительность использования могут увеличить.

​Мазь – наносят на поверхность кожи для купирования болевых ощущений или зуда. Применяют максимум 3 раза в сутки. Длительность курса зависит от вида и тяжести диагноза. В день допустимая терапевтическая доза не более 9 г.

Применение при беременности и лактации

Инструкция Меновазина допускает прием препарата в период вынашивания плода и грудного вскармливания. Главное – использовать средство под контролем специалиста.

Применение в детском возрасте

Назначение препарата для детей нежелательно. Однако в некоторых случаях это допустимо под бдительным наблюдением врача и широко практикуется в педиатрии.

Взаимодействие Меновазина с другими препаратами

Не желательно совмещать лекарственное средство с другими медикаментами, обладающими местным действием. В таком случае эффект последних возрастает, а активность основного препарата подавляется.

При одновременном использовании Меновазина и сульфаниламидных средств, терапевтическое действие антибиотиков уменьшается.

При взаимодействии любых препаратов обязательно нужно сказать об этом лечащему врачу, чтобы предотвратить негативные последствия.

Аналоги лекарственного средства

Самыми близкими аналогии по лекарственной активности к Меновазину выступают:

Такие медикаментозные средства обладают собственными показаниями и противопоказаниями, поэтому использовать необходимо после рекомендации с врачом.

Срок годности и условия хранения

Наружное лекарственное средство необходимо хранить в темном и сухом месте при комнатной температуре. Следует помещать вдали от маленьких детей и прямого солнечного света.

Срок годности с момента изготовления препарата составляет 2 года.

Цена лекарства

Средняя стоимость лекарственного средства равняется 30 рублей за флакон с раствором объемом 40 мл.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: