Дилакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дилакса капс. 200мг 30 шт

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон-К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Корпус: титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин
Крышечка: титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), желатин

Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневато-желтого цвета (корпус и крышечка). Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Форма выпуска:
Капсулы, 200 мг. По 10 капсул в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA);
Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
Геморрагический инсульт;
Субарахноидальное кровоизлияние;
Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения);
Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения);
Возраст до 18 лет (нет опыта применения);
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса® содержит лактозу).

С осторожностью
Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (например, преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2С9, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести (см. раздел «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия (см. раздел «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, у пациентов пожилого возраста (в том числе получающих диуретики, ослабленных пациентов с низкой массой тела), курение, туберкулез, алкоголизм.

Дозировка

Показания к применению

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
Лечение первичной дисменореи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6.

Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом.

Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), диуретики и бета-адреноблокаторы: ингибирование синтеза Pg может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АПФ и/или АРА II, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ и/или АРА II, диуретиками и бета-адреноблокаторами. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, АРА II и диуретиками может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Дилакса®. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.

Читайте также:
Релаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.

Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза Pg. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.

Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон / 35 мкг этинилэстрадиол).

Литий: при одновременном применении солей лития в дозе 450 мг 2 раза в сутки и целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в сутки отмечено повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 %. Пациенты, принимающие препараты лития, должны находиться под тщательным наблюдением при применении или отмене целекоксиба. Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту) (повышается риск развития побочных эффектов).

Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (магния/алюминия гидроксид), омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты, поэтому им не следует заменять ацетилсалициловую кислоту с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина, ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.

Дети: исследования по оценке взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов.

Передозировка

Клинические данные о передозировке ограничены. Однократный прием в дозе до 1200 мг и многократное применение в дозе до 1200 мг 2 раза в сутки не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. При подозрении на передозировку необходимо проводить поддерживающую терапию. Диализ предположительно неэффективен, так как связь целекоксиба с белками плазмы крови высокая (97 %).

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код АТХ M01AH01

Фармакодинамика:
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек
Целекоксиб снижает выведение почками PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТхВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.

Влияние приема пищи
Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 часа и увеличивает всасывание примерно на 20 %.

Распределение
Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Образующиеся метаболиты фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Читайте также:
Орунгамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Выведение
Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы – в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс – около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Сmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.

Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax и AUC, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.

Раса
У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени
Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек
У пациентов пожилого возраста со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Беременность и кормление грудью

Беременность
Исследования на животных (крысах и кроликах) показали наличие репродуктивной токсичности, в том числе пороков развития. Применение ингибиторов синтеза Pg может негативно повлиять на беременность. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша после применения ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности. Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин, но потенциальный риск применения исключить нельзя. Целекоксиб, как и другие лекарственные препараты, ингибирующие синтез Pg, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока в III триместре беременности. При применении во II и III триместрах беременности НПВП, в том числе целекоксиб, могут вызывать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные эффекты могут развиваться вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Применение препарата Дилакса® противопоказано при беременности и женщинам, планирующим беременность. Если беременность наступает во время лечения, прием целекоксиба следует прекратить.

Период грудного вскармливания
Целекоксиб выделяется в молоко у лактирующих крыс в концентрациях, сходных с таковыми в плазме крови. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко женщин в очень низких концентрациях. При применении препарата Дилакса® следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, в том числе целекоксиба, в яичниках может происходить задержка созревания фолликула или отсутствие разрыва стенки фолликула, что может быть связано с бесплодием обратимого характера.

Дилакса (Dilaxa)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дилакса

Капсулы твердые желатиновые №1, коричневато-желтого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб200 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 1.35 мг, магния стеарат 2.7 мг.

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид 1%, краситель железа оксид желтый 1%, желатин до 100%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Читайте также:
Ифосфамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания активных веществ препарата Дилакса

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M54.9 Дорсалгия неуточненная
M79.1 Миалгия
N94.4 Первичная дисменорея
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.

Кратность приема зависит от схемы применения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения – фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по
классификации NYHA); клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность, период грудного вскармливания; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (ККзаболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori; задержка жидкости и отеки; нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние; тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; одновременное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином, ингибиторами изофермента CYP2C9; пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела; туберкулез; курение; алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности (ККзаболеваниях почек, подтвержденной гиперкалиемии.

Читайте также:
Аквацитрамон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Особые указания

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

В период лечения рекомендуется контролировать АД.

Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени после 2 недель терапии целекоксибом, в дальнейшем показатели печени должны постоянно контролироваться. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) или системные проявления (например, эозинофилия, кожная сыпь) пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами (например, с препаратами кумарина) возможно увеличение протромбинового времени.

Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.

Ингибирование синтеза простагландинов под влиянием целекоксиба может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие следует принимать во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II.

У пациентов пожилого возраста, обезвоженных (в т.ч. у пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы.

Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.

Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.

Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта.

Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T 1/2 .

Дилакса: описание состава препарата, показания, отзывы

Описание препарата Дилакса

Заболевания суставов, позвоночного столба должны вовремя выявляться, для недопущения развития и приобретения сопутствующих болезней.

Курс лечения включает в себя прием нескольких групп лекарственных препаратов.

Каждое средство принимается с определенной целью.

Прием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) направлен на снижение болевого синдрома, жара, уменьшение воспаления.

Препарат «Дилакса» относится к группе НПВС, назначается при лечении дегенеративно-дистрофических заболеваний, позволяет снизить болевые ощущения.

Выпускается в форме капсул, имеются противопоказания. Лекарственное средство имеет аналоги, с таким же активным веществом или похожим. Цена разнится в большую или меньшую степень.

Инструкция по применению

В упаковку вкладывается лист с информацией о показаниях, противопоказаниях. Дается примерная дозировка, точную дозу назначает лечащий врач. Указывается взаимодействие с другими препаратами.

Фармакологическое действие

Активное вещество, входящие в состав, блокирует действие фермента циклооксигеназа, который отвечает за доставку нервного импульса в мозг о наличии воспаления в организме и дает сигнал на развитие болевого синдрома. В результате снижения действия фермента человек не ощущает неприятных ощущений, снижается воспаление.

При приеме препарата натощак всасывание происходит быстро, максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа.

Всасывание активного компонента лекарственного средства происходит быстрее, если его принять натощак

Всасывание активного компонента лекарственного средства происходит быстрее, если его принять натощак

Читайте также:
Клопидогрел-рихтер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При совместном приеме с пищей, богатой жирами, время достижения концентрации препарата в крови увеличивается на 4 часа. Препарат выводится через кишечник и почки. Биодоступность лекарственного средства не изучалась.

Форма выпуска, состав

Производится в виде твердых капсул желто-коричневого цвета. Капсулы заполнены белым порошком. Активное вещество: целекоксиб.

В состав также входят:

  • Магния стеарат;
  • Кроскармеллоза натрия.

Продается в картонной упаковке, внутри находятся блистеры с капсулами и инструкция.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения и устранения следующих проблем:

  • Артрит, остеоартрит, спондилит;
  • Уменьшение болевых ощущений;
  • Дисменорея.

Лечат с помощью Дилаксы артрит, остеоартрит и болевые синдромы в суставах

Лечат с помощью Дилаксы артрит, остеоартрит и болевые синдромы в суставах

Способ применения, дозировка

Капсула принимается перорально. Не зависит от приема пищи, запивают необходимым количеством воды. Капсулу проглатывают полностью, не разжевывая. Дозировка зависит от того, развитие какого заболевания нужно остановить.

При лечении остеоартроза дозировка составляет 200 мг 1-2 раза в сутки.

Ревматоидный артрит: 100-200 мг 1-2 раза.

Спондилит: 200 мг дважды в день. В некоторых случаях доза повышается до 400 мг.

Максимальная суточная дозировка составляет 400 мг.

Для уменьшения болевых ощущений принимают 400 мг в первые дни, затем дозировка снижается до 200 мг 2 раза в день. Точную дозировку назначает врач, исходя из сложности заболевания. Не стоит самому принимать препарат.

Видео: “Природа заболевания остеоартроза”

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме с другими нестероидными препаратами повышается риск развития негативных последствий.

С лекарственными средствами, разжижающими кровь, может начаться кровотечение.

Прием средств, содержащих алюминий и магний, снижает всасывание активного вещества «Дилакса» на 10%.

Совместный прием с антикоагулянтами увеличивает время свертываемости крови.

Нестероидные средства при совместном приеме с препаратами, содержащими литий, повышают количество лития в крови.

Побочные действия

Препарат может вызывать негативные последствия. Перед приемом нужно проконсультироваться у врача, в случае сомнений провести диагностику организма.

Органы чувств: шум в ушах; снижение остроты зрения; потеря обоняния.

Передозировка

При превышении максимальной суточной дозы признаков передозировки не наблюдалось.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено принимать ,если имеются следующие заболевания, причины:

  • Почечная, печеночная недостаточность;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Возраст до 18 лет;
  • Инсульт;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Язвы;
  • Сердечная недостаточность;
  • Гиперчувствительность к активному веществу или элементам, входящим в состав;
  • Бронхиальная астма;
  • Гипертония.

С осторожностью:

  • Сахарный диабет;
  • Умеренные нарушения в работе печени, почек;
  • Туберкулез;
  • Хронический алкоголизм.

При беременности и лактации

Полноценных исследований не проводилось. Известно, что прием препарата может вызвать проблемы при родах, особенно опасно принимать в 3 триместре.

Если прием необходим, следует отказаться от вскармливания грудью на время лечения. Беременные и кормящие грудью должны быть под постоянным контролем врача, любые негативные изменения могут привести к отклонениям здоровья у ребенка.

Особые указания

С большой осторожностью назначают Дилаксу при сердечно-сосудистых заболеваниях

С большой осторожностью назначают Дилаксу при сердечно-сосудистых заболеваниях При наличии у пациента проблем с сердечнососудистой системой прием «Дилакса» может усугубить течение заболевании вплоть до инфаркта и инсульта.

Риск возрастает при увеличении дозировки и продолжительности курса лечения.

Чтобы препарат не вызвал развитие негативных последствий следует принимать капсулы на протяжении короткого промежутка времени. Доза должна быть минимальной.

После аортокоронарного шунтирования прием лекарственного средства может увеличить риск инфаркта миокарда и вызвать нарушения кровообращения в мозге.

Препарат задерживает жидкость, в некоторых случаях приводит к отекам. В редких случаях вызывает раздражение кожного покрова.

«Дилакса» содержит лактозу, противопоказан людям с дефицитом, непереносимостью лактозы. При приеме препарата в редких случаях может развиться анафилактический шок.

Людям с медленным метаболизмом следует проконсультироваться с врачом, возможно большое накопление активного вещества в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат снижает концентрацию внимания и затормаживает быстроту реакции, следует быть осторожным при вождении автомобилей и управления механизмами. Лучше на время приема отказаться от вождения и управления.

Применение в детском возрасте

Отсутствуют клинические исследования, поэтому прием препарата запрещен лицам до 18 лет.

При нарушениях функции почек и печени

При легких и умеренных нарушениях корректировка дозы не требуется. В тяжелых случаях обязательна консультация врача.

Применение в пожилом возрасте

При приеме лекарственного средства людьми старше 65 лет увеличивается время достижения концентрации препарата в крови в 2 раза. При массе тела ниже 50 кг начинать принимать препарат нужно с минимальной дозы и находиться под постоянным контролем врача.

Видео: “Остеоартрит тазобедренного сустава”

Условия и сроки хранения

Препарат хранят при температуре не выше 25 градусов. Срок годности составляет 2 года. Лекарственное средство хранят в местах, недоступных для детей.

Стоимость отличается в разных аптечных сетях и регионах. Препарат в аптеках находится в достаточном количестве, проблем с покупкой не возникает.

Условия отпуска из аптек

«Дилакса» продается по рецепту врача.

Средняя цена в России

Стоимость в регионах РФ составляет в среднем 250 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Цена на препарат в пределах 100-110 гривен.

Аналоги

Если препарат не приносит результата, имеется аллергия на компоненты, либо цена кажется завышенной, можно найти аналогичные препараты со схожим действием.

Существующие аналоги:

Читайте также:
Просульпин: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Название Цена в России Цена в Украине
«Ранселекс» 150 рублей 60-65 гривен
«Целекоксиб» от 500 до 800 рублей 210-330 гривен
«Целебрекс» 400 рублей 220 гривен
«Аркоксиа». Действующее вещество: эторикоксиб. 300-350 рублей 800-900 гривен

Отзывы

Эффективность препарата заметна даже при однократном приеме

Эффективность препарата заметна даже при однократном приеме Люди, принимавшие препарат однократно и на протяжении долгого времени отмечают эффективность лекарственного средства в уменьшении болевого синдрома при развитии заболеваний позвоночника.

Побочные действия проявляются редко, возможно повышение давления.

Препарат эффективен при снятии болевых ощущений после хирургического вмешательства.

Плюсом является доступная цена. Минус заключается в том, что препарат есть не во всех аптечных сетях.

Если имеется опыт использования лекарственного средства, просьба описать свои ощущения, достоинства и недостатки препарата.

Такая информация поможет другим людям принять решение о целесообразности приема лекарственного средства.

Заключение

Лекарственное средство «Дилакса» быстро устраняет болевой синдром при обострении заболеваний суставов, позвоночного столба. Важно помнить, что препарат имеет побочные эффекты, не стоит превышать дозировку и назначать самому дозу, схему лечения назначает врач.

Моменты, которые нужно запомнить перед покупкой и применением:

  • При проблемах с сердцем, особенно в тяжелых ситуациях, лучше отказаться от приема препарата;
  • На время лечения отказаться от вождения транспорта и управления механизмами;
  • В случае сомнений провести диагностику организма и решить, уместен ли прием лекарственного средства;
  • Если имеется аллергия на компоненты или активное вещество, заменить оригинальное средство аналогичным со схожим принципом действия. Перед заменой проконсультироваться с врачом.
  • Какие бывают патологии позвоночника и как их лечат?
  • Подробнее узнать об инфекционных поражениях позвоночника можно тут
  • На странице https://spinatitana.com/preparaty/npvs/meloksikam-prana Вы можете ознакомиться с инструкцией по применению НПВП Мелоксикам Прана

Тиминко Алена Викторовна

Проводит лечение и диагностику дегенеративно-дистрофических и инфекционных заболеваний позвоночника таких как: остеохондроз, грыжи, протрузии, остеомиелит. Другие авторы

Дилакса

Дилакса

-Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

-Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).

-Лечение первичной дисменореи.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.

-Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида.

-Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).

-Состояние после операции аортокоронарного шунтирования.

-Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

-Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

-Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

-Сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

-Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии.

-Беременность и период грудного вскармливания,

-Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения).

-Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

-Возраст до 18 лет (нет опыта применения).

-Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью применяют препарат при следующих заболеваниях и состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), глюкокортикостероидами (ГКС) для приема внутрь (например, преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести, заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия , цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), пациенты пожилого возраста, длительное применение НПВП, тяжелые соматические заболевания, туберкулез, алкоголизм, у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.

Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки.

Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Действующее вещество препарата – целекоксиб – блокирует образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отека и боли). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОЕ-1) и не оказывает влияния на концентрации простагландинов, которые синтезируются в результате активации ЦОЕ-1, а также на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОЕ-1, в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах.

Читайте также:
Ленуксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Дилакса

Дилакса капсулы 200 мг 10 шт.

Товары из категории – Болеутоляющие и жаропонижающие средства

Триган-Д таблетки 10 шт.

Нимесулид таблетки 100 мг 10 шт. Авва Рус

Но-шпа дуо таблетки 40мг+500 мг 12 шт.

Парацитолгин таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг+325 мг 10 шт.

Дротаверин таблетки 80 мг 20 шт. Озон

Парацетамол суппозитории ректальные для детей 100 мг 10 шт.

Дротаверин Велфарм таблетки 40 мг 60 шт.

Ибупрофен таблетки покрытые оболочкой 200 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Дилакса – противовоспалительное лекарственное средство нестероидного типа с обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Впервые был введен на рынок под названием Целекоксиб американской фирмой Prizer и введен в реестр лекарственных средств в июле 2002 года.

Фармакологические свойства

Дилакса оказывает противовоспалительное, жароутолящее и болеутоляющее действие. После употребления капсулы блокируют процесс образования воспалительный ПГ ингибируя ЦОГ-2. Препарат при длительном приеме подавляет возникновение онкологических образований. Максимальное количество действующего вещества наблюдается в крови через три часа после употребления капсул. Средство абсорбируется в ЖКТ, и выводится посредством желчного пузыря и почек.

Состав и форма выпуска

Основным действующим компонентом является целекоксиб. В одну капсулу может входить 100 или 200 мг основного компонента. В составе есть и вспомогательные слагаемые.

В капсулах по 100 мг в качестве дополнения используют Е171 и желатин. В капсулах по 200 мг в качестве дополнительных компонентов используют Е171, желатин и Е172. Состав максимально сбалансированный для обеспечения максимального эффекта.

Дилакса выпускается в форме коричнево-желтоватых капсул с белым гранулированным порошком. Капсулы упаковываются в блистеры по десять штук. Одна упаковка содержит от 1 до 3 блистеров и инструкцию по применению.

Показания к приему

Показанием к применению медикамента является наличие следующих заболеваний:

  1. остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилит;
  2. болевой синдром любой этимологии;
  3. дисменорея.

Важно: причинами для приема могут быть только точно установленные диагнозы на основании полного медицинского обследования. Самодиагностика и самолечение могут усугубить заболевание и дополнительно вызвать ряд побочных эффектов.

Противопоказания

Существует ряд ограничений к применению терапии с Дилаксой, среди которых:

  1. аллергия на основной и дополнительные составные;
  2. наличие бронхиальной астмы;
  3. заболевания СС системы;
  4. заболевания ЦНС;
  5. возраст до 18 лет.

Важно: использовать лекарственное средство пациентам в возрасте 75+ рекомендуется только под наблюдением докторов, так как риск проявления побочных эффектов велик. Игнорирование противопоказаний может вызвать ряд негативных последствий.

Прием при беременности

Потенциальные риски для женщин в период беременности не установлены, но, и не исключены. Следовательно, производители рекомендуют при необходимости терапии использовать более безопасные лекарственные средства. Основной действующий компонент через кровь и через грудное молоко может попадать в организм плода и новорожденного ребенка, негативно влияя на формирование и развитие организма.

Побочное действие

Среди побочных эффектов (возникают редко) стоит отметить: периферическую отечность, резкие перепады давления, болевые ощущения в области живота, диарею, диспепсию, кружения, бессонницу. Для того, чтобы оградить организм от побочных эффектов, лечение нужно проводить под присмотром докторов, и подбирать дозировку в соответствии с состоянием здоровья и реакцией на препарат.

Взаимодействие

Важно, перед началом терапии с капсулами Дилаксы обсудить с доктором момент его взаимодействия с иными препаратами лекарственного действия. Важно внимательно контролировать дозировку при параллельном употреблении Варфарина, Лития, Аспирина, Ингибиторов АПФ, Флуконазола,Фуросемида, Метотрексата. Все препараты для комплексной терапии назначает доктор.

Способ и особенности применения

Суточная доза капсул для взрослого пациента составляет 200 или 400 мг разделенных на два приема. Рекомендуется принимать средство перед едой на голодный желудок, обильно запивая чистой водой. Не рекомендуется превышать суточный объем в 400 миллиграмм. Длительность терапии контролирует доктор.

Передозировка

На сегодняшний день случаев с передозировкой отмечено не было. Производители предупреждают, что при приеме большого объема препарата могут появиться: тошнота, рвота, диарея, сонливость, резкое снижение давления, потеря сознания, судороги, резкие перепады настроения от депрессии до агрессии. При первых признаках передозировки нужно срочно промыть желудок, принять адсорбирующие препараты и обратится к доктору для проведения комплексного симптоматического лечения заболеваний.

Условия продажи

Капсулы Дилаксы доступны во всех аптечных сетях. Продажа осуществляется по предъявлению рецептурного назначения от лечащего врача.

Хранение

Хранить Дилаксу нужно в темном, сухом и прохладном месте, с максимальной температурой воздуха +20 градусов по Цельсию. Инструкция к препарату описывает более подробную информацию относительно сроков хранения и даты производства.

Дилакса капс 200мг N10

Дилакса капс 200мг N10

симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП , включая ингибиторы ЦОГ -2 ( в т.ч. в анамнезе); период после проведения операции аортокоронарного шунтирования; активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA ); клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии; геморрагический инсульт; субарахноидальное кровоизлияние; беременность; период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»); тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения); тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения); возраст до 18 лет (нет опыта применения); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса ® содержит лактозу). С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например преднизолон), диуретиками, СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ингибиторами изофермента CYP2С9 , у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести (см. «Особые указания»), заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, нарушение функции почек ( Cl креатинина 30-60 мл/мин), значительное снижение ОЦК ( в т.ч. после хирургического вмешательства), заболевания ССС , артериальная гипертензия (см. «Особые указания»), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, длительное применение НПВП , тяжелые соматические заболевания, пациенты пожилого возраста ( в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты с низкой массой тела), курение, туберкулез, алкоголизм.

Читайте также:
Микозон: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Применение при беременности

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Дилакса ® при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП , включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП , включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ , при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Дилакса ® для матери.

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилакса ® , следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендуемая суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза. Рекомендуемая доза составляет 200 мг/ сут в 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита. Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита. Рекомендуемая доза составляет 200 мг/ сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг 2 раза в сутки. Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи. Рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пациенты пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата Дилакса ® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. «Противопоказания»). Нарушение функции почек. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Опыта применения препарата Дилакса ® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. «Особые указания», «Противопоказания»). Одновременное применение с флуконазолом. При одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9 ) и препарата Дилакса ® следует снизить начальную рекомендованную дозу вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9 . Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9 . У пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Дилакса ® с осторожностью, т.к. это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендуемую дозу в 2 раза.

Инструкция по применению Дилакса капсулы 200мг

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи.

Читайте также:
Слимия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка Дилакса капсулы 200мг

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилаксаю, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат с осторожностью, так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу вдвое.

Противопоказания Дилакса капсулы 200мг

Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период грудного вскармливания. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Возраст до 18 лет (нет опыта применения). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также па нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение почками PgE: и 6-кето-PgFi (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТХВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХИН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Смах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Смах в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Смах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Смах и AUC происходит менее пропорционально. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Смах примерно на 4 часа и увеличивает всасывание примерно на 20%. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97%. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (СУР) CYP2C9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Образующиеся метаболиты фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность изофермента CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 1% принятой дозы – в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс – около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Смах, Т1/2) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Смах и AUC, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. У пациентов пожилого возраста со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Читайте также:
Нитроглицерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Дилакса капсулы 200мг

Нежелательные реакции (HP) представлены по классам систем органов и по частоте встречаемости в соответствии с полученными данными: HP с частотой более 0.01 % и чаще, чем в группе плацебо отмечались при применении целекоксиба в дозах 100-800 мг/сутки у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом длительностью до 12 недель в ходе 12 клинических исследований плацебо- и/или контролируемых по активному препарату. В дополнительных исследованиях с применением неселективных НПВП (препарат сравнения) около 7400 пациентов с артритом получали целекоксиб в дозах до 800 мг/сутки, в том числе около 2300 пациентов получали лечение не менее 1 года и более; HP соответствовали таковым у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом; HP с частотой выше, чем в группе плацебо отмечались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг/сутки, в долгосрочных исследованиях (до 3 лет) по изучению профилактики образования полипов кишечника (Adenoma Prevention with Celecoxib (АРС) и Prevention of Colorectal Sporadic Adenomatous Polyps (PreSAP); изучение влияния препарата на сердечно-сосудистую безопасность у пациентов со спорадическими аденоматозными полипами); HP в пострегистрационном периоде на основании спонтанных сообщений за период терапии целекоксибом более чем у 70 миллионов пациентов (в различных дозах, с разной длительностью и по разным показаниям к применению). Несмотря на то, что HP отмечались в пострегистрационном периоде, для оценки частоты HP применялись данные клинических исследований. Частота HP рассчитана на основании сводного мета-анализа, объединившего многие исследования, в которых препарат получали 38102 пациента. HP сгруппированы в соответствии с терминологией MedDRA и по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: