Дилтиазем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дилтиазем Фармлэнд : инструкция по применению

Таблетки Дилтиазема Фармлэнд белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
Риска на таблетке предназначена для деления таблетки с целью более удобного приема, но не для ее разделения на равные дозы.

Состав

Каждая таблетка Дилтиазем Фармлэнд содержит действующего вещества: дилтиазема гидрохлорида 60 мг, и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат 36,94 мг, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновный, магния стеарат, повидон К-30, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный.

Препарат применяется в следующих случаях

Таблетки Дилтиазема Фармлэнд относятся к группе лекарственных средств, называемых селективными блокаторами кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце.
Таблетки Дилтиазема Фармлэнд используются для:
• предотвращения и лечения (длительной) стенокардии; не предназначены для купирования острых приступов стенокардии
• лечения артериальной гипертензии

Не принимайте препарат в следующих случаях

– у вас есть аллергия на дилтиазем гидрохлорид или любой другой компонент лекарственного средства;
– если вы беременны или кормите грудью;
– вы принимаете лекарство под названием дантролен, используемое при сильном мышечном спазме или сильной лихорадке;
– у вас очень медленное сердцебиение – менее 50 ударов в минуту;
– у вас сердечная недостаточность и проблемы с кровообращением в легких. При наличии этих заболеваний вас может беспокоить одышка и отеки голеней;
– вы уже принимаете лекарство, содержащее ивабрадин, для лечения заболевания сердца;
– у вас есть другие серьезные проблемы с сердцем, которые могут включать в себя нарушения ритма, сердцебиение (если у вас нет кардиостимулятора).
Не принимайте данное лекарственное средство, если к вам относится что-либо из перечисленного. Если вы не уверены, проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем принимать Дилтиазем Фармлэнд.

В обязательном порядке проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях

– если у вас есть другие проблемы с сердцем;
– если вам собираются делать операцию;
– если у вас наблюдаются резкие изменения настроения;
– если у вас есть проблемы с кишечником;
Ваш доктор проверит вас более внимательно перед началом применения препарата:
– если Вам больше 65 лет;
– если у вас проблемы с печенью или почками;
– если у вас диабет;
– если у вас есть или была астма;
– если вы принимаете любые бета-блокаторы.
Если вы не уверены в чем-то, поговорите с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать Дилтиазем Фармлэнд.

Непереносимость сахара.
Если врач сообщил, что у вас непереносимость некоторых сахаров, прежде чем принимать это лекарство, свяжитесь с врачом, так как оно содержит лактозу.

Препарат и другие лекарственные средства

Обязательно сообщите врачу, если вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, в том числе безрецептурные лекарственные средства и травы, особенно следующие:
В частности, не принимайте это лекарство и сообщите своему врачу, если вы принимаете:
– Дантролен (раствор), используемый при сильном мышечном спазме или сильной лихорадке (так называемая «злокачественная гипертермия»);
– Лекарственные препараты, содержащие ивабрадин, используемые для лечения некоторых заболеваний сердца.
Дилтиазем Фармлэнд может усиливать действие следующих лекарств:
– для лечения высокого кровяного давления, такие как доксазозин, тамсулозин, атенолол, пропранолол или ацебутолол;
– применяемые для нормализации сердечного ритма, такие как амиодарон и дигоксин;
– для лечения стенокардии, такие как глицерина тринитрат или изосорбида тринитрат;
– для лечения высоких уровней холестерина, такие как симвастатин, флувастатин и аторвастатин;
– циклоспорин (для подавления иммунной системы, например, после трансплантации органов);
– фенитоин (при эпилепсии);
– антиагрегантные лекарства, используемые для снижения свертывания крови, такие как аспирин или клопидогрел;
– йод-содержащие контрастные препараты (используемые для диагностики с использованием рентгеновских лучей);
– карбамазепин (при эпилепсии);
– теофиллин (при проблемах с дыханием);
– препараты лития (при лечении психических заболеваний);
– для лечения бессонницы или беспокойства, такие как триазолам или мидазолам;
– метилпреднизолон (при воспалении);
– цилостазол, используется для лечение судорожных болей в ногах, возникающих при недостаточном кровоснабжении.
Дилтиазем Фармлэнд может уменьшить эффект:
– рифампицина, применяемого при лечении туберкулеза.
Следующие лекарства могут усиливать действие Дилтиазема Фармлэнд:
– лекарства, используемые при язве желудка, такие как циметидин и ранитидин.

Применение Дилтиазема Фармлэнд с едой и питьем
Рекомендуется ограничить количество грейпфрутового сока при приеме препарата. Так как это может повысить уровень активного вещества дилтиазема в крови и увеличить вероятность развития побочных эффектов. Если вы обеспокоены, вам следует прекратить пить грейпфрутовый сок и проконсультироваться с врачом.

Беременность и кормление грудью

Не принимайте Дилтиазем Фармлэнд, если вы беременны (подозреваете, что беременны), планируете забеременеть или если вы кормите ребенка грудью. Проконсультируйтесь со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Дилтиазем Фармлэнд может вызвать головокружение и усталость, в этом случае не садитесь за руль и не управляйте какими-либо механизмами.

Как принимать препарат

Всегда принимайте Дилтиазем Фармлэнд точно по назначению врача. Если вы в чем-то не уверены, спросите доктора еще раз. Таблетка принимается внутрь.
Взрослые
Поддерживающая доза составляет одну таблетку (60 мг) три раза в день. При необходимости ваш врач может увеличить дозу до двух таблеток три раза в день или четыре раза в день.
Пожилые пациенты и пациенты с нарушенной функцией почек
Первично по одной таблетке (60 мг) дважды в день. Ваш доктор должен откорректировать дозу в соответствии с реакцией вашего организма.
Дети
Применение не рекомендуется.
Если вы приняли дозу Дилтиазема Фармлэнд большую, чем рекомендовал врач:
Не принимайте большее количество таблеток, чем вам прописал врач. Если вы приняли большее количество таблеток, сразу же вызовите скорую помощь или сообщите своему врачу. Передозировка Дилтиазема Фармлэнд может вызвать головокружение или слабость, помутнение зрения, боль в груди, одышку, обморок, необычно быстрое или медленное сердцебиение, невнятную речь, спутанность сознания, кому, внезапную смерть и снижение функции почек.
Если вы забыли вовремя принять очередную дозу Дилтиазема Фармлэнд:
Примите таблетку, как только вспомнили об этом. Затем продолжайте прием как обычно. Не принимайте две дозы в одно и то же время, чтобы компенсировать забытую дозу.
Если вы перестанете принимать Дилтиазем Фармлэнд:
Продолжайте принимать Дилтиазем Фармлэнд, пока ваш доктор не отменит препарат. Не прекращайте принимать их только потому, что вы чувствуете себя лучше. Если вы самостоятельно отмените препарат, ваше состояние может ухудшиться.
Исследования и анализы:
Ваш доктор может назначать регулярные анализы в течение периода лечения Дилтиаземом Фармлэнд. Они могут включать проверку вашего сердца и анализы крови для проверки состояния ваших печени и почек.
Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по использованию препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту

Читайте также:
Ревалид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, таблетки Дилтиазема Фармлэнд могут вызвать побочные эффекты, хотя они проявляются не у каждого пациента.
Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или отправляйтесь в больницу, если:
Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных):
• У вас аллергическая реакция. Ее признаки могут включать в себя: сыпь, затруднение глотания или проблемы с дыханием, отек губ, лица, горла или языка.
• У вас красная или бугорковая кожная сыпь, опухшие веки, лицо, губы, горло или язык, затрудненное глотание.
• Ваша астма ухудшается.
• У вас проблемы с дыханием, появились хрипы, чувство стеснения в груди (так называемый «бронхоспазм»).
• У вас появились волдыри или шелушение кожи вокруг губ, глаз, рта, носа и половых органов, симптомы гриппа и лихорадка. Это может быть болезнь под названием «синдром Стивенса-Джонсона».
• У вас появилась выраженная сыпь, переходящая в волдыри, возможно с отслоением кожи на больших участках кожи. Состояние будет сопровождаться общим недомоганием, лихорадкой, ознобом и болью в мышцах. Это может быть болезнь под названием «токсический эпидермальный некролиз».
• У вас появилась кожная сыпь или кожные образования с розовым / красным кольцом и бледным центром, возможно зудящие, чешуйчатые или наполненные жидкостью. Особенно сыпь может появляться на ладонях или подошвах ваших ног. Это может быть признаком серьезной аллергии на лекарство под названием «мультиформная эритема».
Обязательно проконсультируйтесь с врачом при появлении любых из следующих симптомов, возможно, вам потребуется серьезная медицинская помощь:
Частые (менее 1 случая на 10 пациентов):
• замедленное или неравномерное сердцебиение;
• учащенная, неравномерная или выраженная частота сокращений сердца (сердцебиение).
Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных):
• кожная сыпь, вызванная сужением или закупоркой кровеносных сосудов (так называемый «васкулит»);
• одышка, чувство усталости совместно с отеками лодыжек и голеней. Это возможный признаком сердечной недостаточности;
• необычные движения языка, мышечные спазмы лица, закатывание глаз и дрожь;
• повышение температуры, чувство усталости, потеря аппетита, боль в животе, тошнота. Это может быть признаком воспаления печени (так называемый «гепатит»);
• увеличение количества мочи, повышенная жажда, сухость во рту или кожи. Это могут быть признаки высокого уровня сахара в крови (гипергликемия);
• повышается риск получить солнечный ожог, и он может быть более выраженным, чем у тех, кто не принимает Дилтиазем Фармлэнд. Вам следует использовать защиту от солнца во время терапии этого препарата;
• увеличение груди у мужчин.
Расскажите своему врачу как можно скорее, если у вас возникли какие-либо из следующих побочных эффектов:
Очень частые (более 1 случая на 10 пациентов): отеки голеней.
Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): диспепсия, боли в животе, запоры и диарея.
Нечастые (менее 1 случая на 100 пациентов): головокружение, чувство пустоты в голове или потеря сознания, когда вы быстро встаете или садитесь (низкое артериальное давление).
Редкие (менее 1 случая на 1000 пациентов): сухость во рту; зудящая, бугорковая сыпь (так называемая крапивница).
Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): отек десен.
Расскажите своему врачу или фармацевту, если любой из следующих побочных эффектов становится серьезным или длится дольше, чем несколько дней:
Частые (менее 1 случая на 10 пациентов): головная боль, приливы (ощущение тепла), чувство тошноты или рвота, общее недомогание, слабость или усталость, чувство головокружения, покраснение кожи.
Нечастые (менее 1 случая на 100 пациентов): бессонница.
Частота неизвестна (не может быть оценена из доступных данных): изменения настроения, включая депрессию; кровотечение или кровоподтеки под кожей.
Анализы крови
Дилтиазем Фармлэнд может изменять уровень показателей ферментов печени в крови. Это может означать, что ваша печень не работает должным образом.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные
нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Как хранить препарат

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Дилтиазем

Дилтиазем

Фото препарата

  • Латинское название: Diltiazem
  • Код АТХ: C08DB01
  • Действующее вещество: Дилтиазем
  • Производитель: Alkaloid AD (Республика Македония), C.O. Rompharm Company S.R.L. (Румыния), Lannacher Heilmittel (Австрия), Teva Pharmaceutical Industries (Израиль)

Состав

Таблетки и капсулы содержат 30, 60, 90 или 180 мг активного вещества дилтиазем в виде гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки и таблетки пролонгированного действия.

Капсулы пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество является производным бензотиазепина. Лекарственный препарат обладает антиаритмическим, антиангинальным и гипотензивным воздействиями.

Дилтиазем способствует уменьшению внутриклеточного кальция в гладкомышечной ткани кровеносных сосудов, в кардиомиоцитах. Лекарственное средство проявляется отрицательное инотропное воздействие, снижает ЧСС, улучшает почечный, мозговой и коронарный кровоток. Дилтиазем вызывает дилатацию мелких и крупных артерий, релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов.

Антиангинальный эффект проявляется в улучшении кровоснабжения миокарда, снижении кровяного давления, ОПСС, увеличении времени диастолического расслабления левого желудочка, снижения тонуса миокарда. Антиангинальный эффект обеспечивается подавлением транспорта кальция в сердечных тканях, что вызывает увеличение времени рефрактерного, эффективного периода, замедление проведения атриовентрикулярного проведения. Медикамент не воздействует на внутрижелудочковое проведение, нормальный предсердный потенциал действия. Однако скорость проведения и скорость деполяризации снижаются при уменьшении амплитуды сокращений предсердий. Возможно укорочение эффективного, антероградного рефрактерного периода в обходных, дополнительных пучках проведения.

При парентеральном введении Дилтиазем вызывает быстрый переход наджелудочковой пароксизмальной тахикардии в синусовый ритм, временно прекращает быстрый желудочковый ритм при развившейся фибрилляции и трепетании предсердий.

Гипотензивный эффект обеспечивается снижением ОПСС, дилатацией резистивных сосудов. Корреляция степени снижения артериального давления производится в соответствии с исходным показателем. Дилтиазем способствует снижению кровяного давления в горизонтальном и вертикальном положениях. Редко на фоне приема медикамента отмечается рефлекторная тахикардия, постуральная артериальная гипотония.

Читайте также:
Лизинотон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При нагрузке Дилтиазем незначительно снижает максимальный показатель ЧСС. При длительном лечении не отмечается усиление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, не развивается гиперкатехоламинемия.

Лекарственное средство снижает периферические и почечные эффекты ангиотензина-2. При ИБС, артериальной гипертонии препарат снижает агрегацию тромбоцитов, оказывает положительное влияние на диастолическое расслабление миокарда.

На гладкую мускулатуру ЖКТ препарат влияет минимально. Толерантность не развивается даже на фоне длительной терапии. У пациентов с артериальной гипертонией Дилтиазем вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка, не оказывает влияния на липидный профиль крови.

Показания к применению

Дилтиазем назначают после перенесенного инфаркта миокарда, при диабетической ретинопатии, артериальной гипертонии, стенокардии Принцметала, стенокардии напряжения, для профилактики коронароспазма при оперативных вмешательствах (аортокоронарное шунтирование, коронароингиография).

Внутривенно препарат вводят при наджелудочковых тахикардиях, пароксизмальных тахикардиях, при трепетании предсердий, для купирования приступа пароксизма мерцательной аритмии, при гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Дилтиазем не применяется при атриовентрикулярной блокаде, тяжелом течении артериальной гипертонии, при непереносимости основного вещества, при фибрилляции предсердий, трепетании предсердий, синдроме Лауна-Ганонга-Левина, синдроме WPW, SA-блокаде, грудном кормлении.

При почечной недостаточности, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, умеренной артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, при ХСН, выраженной брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, атриовентрикулярной блокаде первой степени, детям и лицам пожилого возраста Дилтиазем назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: экстрапирамидные нарушения, паркинсонизм, тугоподвижность в руках, ногах, шаркающая походка, маскообразное лицо, депрессия, транзиторная потеря зрения, тремор, парестезии, затруднение глотания, астения, повышенная утомляемость, обморочные состояния, головные боли, тревожность, сонливость, головокружения.

Сердечно-сосудистая система: асистолия, брадикардия, аритмия, стенокардия, мерцание желудочков, трепетания желудочков, тахикардия, развитие сердечной недостаточности, выраженное падение кровяного давления, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система: гиперплазия десен, отечность, болезненность и кровоточивость десен, повышение уровня ферментов печени, диарея, запоры, тошнота, сухость во рту, рвота, гиперкреатинемия.

Возможно развитие синдрома Стивенса-Джонса, мультиформной экссудативной эритемы, стридорозного дыхания, кашля, затрудненного дыхания, отека легких, отека голеней и стоп, агранулоцитоза, увеличения массы тела, галактореи.

Инструкция по применению Дилтиазема (Способ и дозировка)

В качестве антиангинального и гипотензивного средства Дилтиазем назначают 3-4 раза в день по 30 мг, коррекция дозирования производится в индивидуальном порядке.

Пожилым людям, пациентам с патологией печени, почек препарат назначают дважды в сутки по 30 мг.

Терапию пролонгированными формами начинают с 2-х приемов в день по 60-120 мг либо по 180-240 мг однократно, в последующие 2 недели проводится коррекция дозы, в сутки не больше 360 мг. При длительной терапии с положительной динамикой каждые 3 месяца дозировку уменьшают.

Таблетки рекомендуется принимать перед едой, запивать водой, не разжевывать, проглатывать целиком.

При неотложной терапии Дилтиазем вводят внутривенно. Для купирования наджелудочковой тахикардии показано внутривенное вливание 0,25мг/кг в течение двух минут под контролем пульса, кровяного давления. В случае отсутствия положительной динамики проводят повторное вливание через 15 минут в количестве 0,35 мг/кг. Комбинация 160 мг пропанолола и 120 мг дилтиазема позволяет добиться восстановления синусового ритма. Эффект регистрируется через полчаса.

Для профилактики наджелудочковой тахикардии показано назначение 240-360 мг в день.

При трепетании предсердий, постоянной форме мерцания Дилтиазем назначают в комбинации с сердечными гликозидами в дозе 240 мг в день.

Гипертензия в малом круге кровообращения: до 720 мг в день.

Инструкция по применению Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард аналогичны.

Передозировка

Проявляется асистолией, кардиогенным шоком, ХСН, нарушением атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления, тяжелой брадикардией.

Требуется промывание желудка, вызов искусственной рвоты, назначение энтеросорбентов.

При развитии брадикардии вводят изопреналин, атропин, при сердечной недостаточности диуретики, добутамин, допамин, при падении давления назначают вазопрессоры, при тяжелой форме брадикардии применяют электрокардиостимуляторы.

Перитонеальный диализ и гемодиализ не приносят облегчения.

Взаимодействие

Комбинации с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами считается потенциально опасной, вызывает снижение сократимости миокарда с формированием признаков сердечной недостаточности, замедление атриовентрикулярной проводимости, чрезмерную брадикардию.

Дилтиазем может повышать биологическую доступность препарата Пропанолол.

Хинидин, прокаинамид способствуют удлинению интервала QT на ЭКГ.

Тиазидные диуретики, средства для ингаляционной анестезии и препараты, снижающие уровень кровяного давления способствуют усилению гипотензивного эффекта медикамента.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в крови, а циметидин – повышает.

В некоторых случаях одновременно назначают нитраты, что не вызывает побочного лекарственного взаимодействия.

Дилтиазем повышает уровень теофиллина, карбамазепина, циклоспорина, дигоксина, вальпроевой кислоты, хинидина в крови. В отношении общих анестетиков отмечается усиление кардиодепрессивного воздействия.

Препараты лития усиливают нейротоксическое влияние препарата (проявляется шумом в ушах, атаксией, тошнотой, диареей, рвотой).

Раствор фуросемида фармацевтически несовместим с растворов лекарственного средства Дилтиазем.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, индометацин, симпатомиметические препараты уменьшают выраженность гипотензивного эффекта.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Пожилым пациентам с брадикардией дозирование лекарственного средства производится с особой осторожностью.

При длительном внутривенном вливании дилтиазема требуется регулярный контроль над функцией печени, работой почек, пульсом, кровяным давлением, динамикой ЭКГ. Не рекомендуется проводить вливания со скоростью более 15 мг в час, а также длительностью более суток.

Препарат способствует удлинению интервала PQ на ЭКГ. При завершении терапии рекомендуется постепенное снижение дозировки.

В случае необходимости проведения оперативного лечения в обязательном порядке предупреждают врача-анестезиолога о применении препарата с указанием дозы.

У лиц пожилого возраста Дилтиазем способствует увеличению периода полувыведения.

У пациентов с левожелудочковой недостаточностью риск осложнений со стороны сердечной системы возрастает на 40%.

Лекарственное средство не оказывает влияние на показатель смертности при патологии сердечно-сосудистой системы.

Аналоги Дилтиазема

Аналогами являются лекарства: Алдизем, Диакордин, Кардил.

Отзывы о Дилтиаземе

Препарат эффективен при ИБС, гипертонии, аритмиях, стенокардии. В отзывах пациенты жалуются на побочные действия лекарства, такие как, например боли в голове.

Цена Дилтиазема, где купить

Цена Дилтиазема в таблетках по 60 мг составляет 85 рублей за 30 штук.

30 штук по 90 мг стоят 120-140 рублей.

Капсулы Дилтиазем Ретард по 180 мг 30 штук стоят 200-270 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Дилтиазем Ланнахер таблетки п.п.о. пролонг действия 90мг 20 шт. Г.Л.Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ

Дилтиазем Ланнахер таблетки п.п.о. пролонг действия 180мг 30 шт. Г.Л.Фарма ГмбХ/Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ

Дилтиазем 90 – инструкция по применению

Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид 90,00 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 4,00 мг, лактозы моногидрат 66,00 мг, масло касторовое гидрогенизированное 70,00 мг, макрогол 6000 – 20,00 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа: блокатор “медленных” кальциевых каналов

Читайте также:
Винпоцетин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Код АТХ

Фармакодинамика:

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК) снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) тонус гладкой мускулатуры усиливает коронарный мозговой и почечный кровоток урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентрикулярном (АV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла пациентов пожилого возраста у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SА) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет) но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки) что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных так и мелких артерий.

Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным уровнем (у “нормотоников” отмечается минимальное влияние на АД). Снижение артериального давления отмечается как в положении “лежа” так и “сидя”. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к. гиперкатехоламинемии увеличению активности ренин-ангиотензинальдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии ишемической болезни сердца гипертрофической кардиомиопатии снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.

Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика:

– всасывание: при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов после приема. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются.

– распределение: связь с белками плазмы крови составляет 70-80 %. Объем распределения препарата в организме составляет около 53 л/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.

– метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму в печени путем дезацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYP3A4 CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации чем дилтиазем и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация – 20-40 нг/мл. Биодоступность – 40% (эффект “первого прохождения” через печень).

– выведение: вьводится из организма через кишечник с желчью (65 %) а в меньшей степени почками (35 %). Период полувыведения из плазмы крови составляет 32-66 часов. Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется.

Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.

У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется период полувыведения. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания:

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии в том числе стенокардии Принцметала; профилактика приступов наджелудочковых аритмий (пароксизмальная тахикардия мерцание или трепетание предсердий).

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция кардиогенный шок синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором) синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором) хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации) острая сердечная недостаточность инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) выраженная брадикардия желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS беременность период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек острой порфирией тяжелым стенозом устья аорты легкой или умереннойстепенью артериальной гипотензии атриовентрикулярной блокадой I степени в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка) гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином компенсированной хронической сердечной недостаточностью при тенденции к брадикардии в пожилом возрасте.

Дилтиазем снижает проводимость миокарда поэтому его с особой осторожностью назначают пациентам с АV блокадой I степени и с брадикардией. Осторожность необходима и при назначении пациентам с нарушением функции левого желудочка сердца.

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам уже принимающим другие лекарственные средства в частности блокаторы β-адренергических рецепторов для приема внутрь. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога!

Дилтиазем с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать содержание мочевины в моче креатинина а также функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль за функцией печени. Для пожилых пациентов стандартные дозы следует приспособить.

Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию необходимо контролировать АД в частности в начале курсового лечения пока терапевтические дозы еще не уточнены.

В случае возникновения стойких кожных высыпаний нарастающих в полиморфную эритему и в эксфолиативный дерматит – прием препарата следует прекратить.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.

Беременность и лактация:

С осторожность следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек острой порфирией тяжелым стенозом устья аорты легкой или умеренной степенью артериальной гипотензии атриовентрикулярной блокадой I степени в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка) гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином компенсированной хронической сердечной недостаточностью при тенденции к брадикардии в пожилом возрасте.

Читайте также:
Изокет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь целиком запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.

Обычно назначают по 90 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через две недели.

Побочные эффекты:

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): отеки (24%) головная боль (21%) тошнота (19%) головокружение (15 %) сыпь(13 %) астения(12%).

С частотой менее 1 %: со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия аритмия брадикардия (менее 50/мин) или тахикардия AV блокада блокада ножек пучка Гиса развитие или усугубление сердечной недостаточности изменения на электрокардиограмме “приливы” крови выраженное снижение артериального давления ощущение сердцебиения обморок ортостатическая гипотензия желудочковая экстрасистолия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта анорексия запор или диарея нарушение вкуса диспепсия умеренное повышение активности щелочной фосфатазы аспартатаминотрансферазы аланинаминотрансферазы лактатдегидрогеназы жажда рвота повышение массы тела гепатит.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль общая слабость астения повышенная утомляемость тревожность головокружение сонливость бессонница депрессия состояние патологического страха экстрапирамидные нарушения паркинсонизм (атаксия “маскообразное” лицо “шаркающая” походка тугоподвижность рук или ног дрожание кистей и пальцев рук затруднение глотания);

При применении в высоких дозах – парестезии нарушение зрения (транзиторная слепота).

Аллергические реакции: реакции повышенной светочувствительности зуд кожная сыпь гиперемия кожи лица. Очень редко – полиморфная эритема эксфолиативный дерматит.

Прочие: амблиопия повышение активности креатинфосфокиназы одышка носовое кровотечение раздражение глаз гипергликемия гиперурикемия импотенция судороги мышц заложенность носа никтурия костно-суставная боль полиурия сексуальная дисфункция звон в ушах.

Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции алопеция ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек) мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз экстрапирамидный синдром гиперплазия десен гемолитическая анемия удлинение времени кровотечения лейкопения пурпура ретинопатия миопатия тромбоцитопения эксфолиативный дерматит.

Наблюдались случаи генерализованной сыпи которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического. васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметли любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия выраженное снижение АД переходящее в коллапс нарушение атриовентрикулярной проводимости сердечная недостаточность кардиогенный шок асистолия.

Лечение: промывание желудка активированный уголь симптоматическая терапия.

При AV блокаде II и III степени – атропин в/в (06-10 мг). При неудовлетворительной реакции – изопреналин. При артериальной гипотензии – увеличивают прием жидкости и назначают сосудосуживающие средства. При сердечной недостаточности симптоматическая терапия диуретики препараты с положительным инотропным действием. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие:

Одновременное применение дилтиазема с гипотензивными средствами может привести к резкому снижению артериального давления.

Дилтиазем оказывает подавляющее действие на проводящую систему сердца в частности на АV – передачу поэтому следует иметь в виду данное взаимодействие при его одновременном назначении с кардиодепрессивными лекарствами и/или с бета-адреноблокаторами или антиаритмическими средствами так как возможно взаимное усиление фармакологических эффектов.

При одновременном применении с аденозином повышен риск развитияпролонгированной брадикардии.

Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.

Одновременное применение с этанолом может привести к дополнительному сосудорасширяющему эффекту.

Риск миопатии и рабдомиолиза возрастает при одновременном применении дилтиазема со статинами метаболизирующимися через СYP3А4 (например аторвастатин ловастатин флувастатин и симвастатин).

Одновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению уровня плазменных концентраций дилтиазема что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.

Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70 %) и повышает риск возникновения побочных реакций в т.ч. атаксии нистагма диплопии головной боли рвоты спутанности сознания а также увеличивает концентрации циклоспорина дигоксина (до 50 %) имипрамина лития и мидазолама.

Увеличивается действие гипогликемических средств для приема внутрь (например клорпропамида и глипизида).

При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним парестезии. Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%.

Прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск его значительного удлинения.

Может повышать биодоступность пропранолола.

Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) тиазидные диуретики и другие лекарственные средства снижающие АД усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.

Фенобарбитал диазепам рифампицин снижают концентрацию дилтиазема.

Повышает концентрацию в крови хинидина вальпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).

Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм).

Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота рвота диарея атаксия дрожание и/или шум в ушах).

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты глюкокортикостероиды и эстрогены а также симптоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.

При одновременном применении дилтиазема и индукторов CYP3A4 (фенитоина) возможно снижение уровня дилтиазема в сыворотке крови.

Одновременное применение с морацизином приводит к увеличению концентрации морацизина и снижению концентрации дилтиазема в крови.

Одновременное применение дилтиазема с антипсихотическими препаратами может усилить гипотензивный эффект.

При одновременном применении с нифедипином дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма на 50%.

Противовирусные средства (атазанавир ритонавир): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови.

Дилтиазем значительно увеличивает плазменные концентрации мидазолама и триазолама и продлевает их период полувыведения. Особое внимание должно быть принято при назначении бензодиазепинов короткого действия метаболизирующимися через CYP3A4 у пациентов получающих дилтиазем.

Особые указания:

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме:

Так как дилтиазем уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и может вызвать вторичную артериальную гипотензию необходимо контролировать АД в частности в начале курсового лечения пока терапевтические дозы еще не уточнены.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

Не следует прекращать прием препарата пока врач не сообщит Вам это. Очень важно не прекращать прием препарата даже если Вам стало лучше. Если вы прекратили принимать таблетки без совета врача ваше состояние может ухудшиться.

Особенности действий врача (фельдшера) пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Читайте также:
Ортофена таблетки покрытые оболочкой 0.025 г: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Необходимо принять пропущенную дозу сразу как только обнаружится упущение. Затем продолжить прием по установленной схеме. Не следует принимать двойную дозу чтобы возместить пропущенный прием.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

До сих пор не установлено что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на двигательную и психическую активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение артериального давления головокружение и преходящее снижение способности вождения транспортных средств.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия по 90 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер перфорированный из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

3 блистера (30 таблеток) помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

АЛКАЛОИД АД Скопье, Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of North Macedonia, Республика Северная Македония

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АЛКАЛОИД АД Скопье

Дилтиазем 90 – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Дилтиазем 90 в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Дилтиазем (Diltiazem)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дилтиазем

Таблетки 1 таб.
дилтиазема гидрохлорид90 мг

30 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P 450 . Один из метаболитов – десацетилдилтиазем – обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T 1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания активных веществ препарата Дилтиазем

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза – по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза – 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах – парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Читайте также:
Калькохель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко – стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении – стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах – отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей – лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко – галакторея, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Дилтиазем (Diltiazemum)

Производное бензотиазепина. Белый или не совсем белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Нечувствителен к свету. Растворим в воде, метаноле, хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. В результате торможения медленного деполяризующего потока кальция в клетки возбудимых тканей угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс «возбуждение-сокращение». Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС . Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Степень уменьшения АД коррелирует с уровнем гипертензии (у людей с нормальным АД отмечается лишь минимальное его понижение). Гипотензивное действие проявляется как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке.

Читайте также:
Миртилене форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Длительная терапия не сопрововождается гиперкатехоламинемией, увеличением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Антиангинальный эффект обусловлен понижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД , вазодилатацией эпикардиальных сосудов, способностью устранять коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Эффективность при суправентрикулярных тахикардиях связана с увеличением (на 20%) эффективного и функционального рефрактерного периода AV узла и удлинением времени проведения в AV узле (при нормальной ЧСС действие на AV узел минимально). Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. Длительное применение сопровождается небольшим увеличением синоатриального интервала PR на ЭКГ . При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. При мерцании и трепетании предсердий в условиях болюсного введения эффективно понижает ЧСС (не менее чем на 20% у 95% пациентов). Действие обычно наступает через 3 мин и достигает максимума в пределах 2–7 мин. Урежение ритма сохраняется в течение 1–3 ч. При длительном инфузионном введении понижение ЧСС на 20% отмечается у 83% пациентов и сохраняется после введения на период от 0,5 ч до 10 ч. Эффективность в восстановлении синусового ритма при пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях составляет 88% в течение 3 мин. У пациентов с выраженными изменениями миокарда левого желудочка (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия) не изменяет сократимость, конечное дАД в левом желудочке и давление заклинивания легочных капилляров. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ . Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. В обычных терапевтических дозах не влияет на смертность, однако у больных с признаками застоя в легких увеличивал частоту сердечно-сосудистых осложнений на 40%. У пациентов с острым инфарктом миокарда на фоне тромболитической терапии активатором плазминогена повышал частоту геморрагических осложнений в 5 раз.

Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 40% (выражен эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 2–4 ч (табл.), 3,9–4,3 ч (капс. 180 мг), 5–7 ч (табл. ретард), 6–14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 1–3 ч (при в/в введении), 3–4,5 ч (табл.), 5–7 ч (табл. ретард), 7,3–14,7 ч (капс. 180 мг). Связывается с белками плазмы на 70–80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2–3 ч (капс. пролонг.) или 30–60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4–8 ч (табл.) и 12–24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетилированный метаболит обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10–20%, активность — 25–50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. При однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2–4% неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

По результатам, полученным в 21–24-месячных опытах на крысах и мышах и в бактериальных тестах in vitro, не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В экспериментах на крысах, мышах, кроликах при использовании доз, в 5–10 раз превышающих рекомендуемые суточные дозы для человека, вызывал гибель эмбрионов и плодов, понижение выживаемости новорожденных крыс и развитие аномалий скелета. При дозах, в 20 и более раз превышающих рекомендуемые для человека, увеличивал частоту мертворождений у экспериментальных животных.

Возможно использование в трансплантологии: после трансплантации почки (профилактика недостаточности трансплантата), при проведении иммуносупрессивной терапии (для уменьшения нефротоксичности циклоспорина А).

Дилтиазем Ланнахер (90 мг)

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХ C08DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Читайте также:
Гинипрал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

Показания к применению

– длительное лечение артериальной гипертензии

– длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

– головная боль, головокружение

– повышенная утомляемость, парестезия

– расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)

– отеки нижних конечностей

– сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

-покраснение кожи, светочувствительность

– аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

– возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

– гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

– брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

– ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

Противопоказания

-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

-синдром слабости синусового узла

-острый осложненный инфаркт миокарда

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б – III стадии

– тяжелые нарушения функции печени и почек

-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция, витамин D

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Особые указания

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Читайте также:
Амлотоп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Дилтиазем

Дилтиазем Ретард таблетки 180 мг 30 шт

Дилтиазем 180 мгвспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата и этилакрилата (1:2:0.1) сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2), парафин, тальк.состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (понсо 4r), краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин.

Фармакологический эффект

Дилтиазем является производным бензотиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание кальция в кардиомицитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС).Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионизированного кальция в тканях сердца, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода и удлинению времени проведения в атриовентикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, пациентов пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду. Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного артериального давления (постнагрузки), что приводит к уменьшению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.Антигипертензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелирует с его исходным показателем (у пациентов с нормальным АД отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в положении «лежа», так и «стоя». Редко вызывает постуральную артериальную гииотензию и рефректорную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь – 2-3 час. Длительность действия составляет – 12-24 час.Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 недель.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (90%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 6-14 ч. Величины концентраций в плазме крови у отдельных пациентов сильно отличаются. Связь с белками плазмы крови составляет 70-80 % (с альбуминами – 35-40%). Объем распределения дилтиазема в организме составляет около 5.3 л/кг массы тела.После всасывания из ЖКТ активное вещество подвергается интенсивному метаболизму, вследствие эффекта «первого прохождения» преимущественно через печень. В печени метаболизируется путем деацетилирования и деметилирования (при участии изоферментов CYPЗА4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме крови в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный дилтиазем, и имеет в 2-4 раза меньшую активность.T1/2 при приеме внутрь носит двухфазный характер: ранний – 20-30 мин, конечный – 3.5 ч (5-8 ч – при высоких и повторный дозах).Выводится через кишечник с желчью (65%) и почками (35%, в том числе 2-4% в неизмененном виде).Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Дилтиазем не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема. Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

– профилактика пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;- артериальная гипертензия;- профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала).

Противопоказания

– кардиогенный шок,- синоатриальная и AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;- синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);- хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);- острая сердечная недостаточность;- инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;- синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);- выраженная брадикардия;- желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;- порфирия;- беременность;- период лактации;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы;- повышенная чувствительность к препарату и к другим производным бензотиазепина.С осторожностью: применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, тяжелым стенозом устья аорты, в острой фазе инфаркта миокарда (без признаков недостаточности левого желудочка), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), артериальной гипотензии, AV блокадой I степени или удлинении интервала PQ, при одновременном применении с бета-адреноблокаторами или дигоксином, компенсированной хронической сердечной недостаточности, при тенденции к брадикардии, в пожилом возрасте.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дилтиазем ретард противопоказан к применению во время беременности и в период кормления грудью (дилтиазем проникает в грудное молоко).Женщинам в детородном возрасте до назначения Дилтиазема ретард следует исключить беременность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, целиком, не разжевывая и не размельчая, запивая небольшим количеством жидкости.Начальная доза препарата Дилтиазем ретард составляет 1 таблетку по 90 мг 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Коррекцию режима дозирования можно проводить только через 2 недели.Максимальная доза составляет 360 мг/сут (применяется только в стационаре).

Читайте также:
Диротон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Наиболее часто наблюдающиеся (во многих случаях связь с приемом препарата не установлена): периферические отеки (2.4%), головная боль (2.1%), тошнота (1.9%), головокружение (1.5%), кожная сыпь (1.3%), астения (1.2%).С частотой менее 1%:Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада, блокада ножек пучка Гиса, развитие или усугубление сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, приливы крови, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, обморок, желудочковая экстрасистолия.Со стороны нервной системы: нарушение сна, амнезия, депрессия, нарушение походки, галлюцинации, бессонница, нервозность, парестезии, изменения личности, сонливость, тремор.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, запор или диарея, нарушение вкуса, диспепсия, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ); жажда, рвота, повышение массы тела.Со стороны кожных покровов: петехии, фотосенсибилизация, кожный зуд, крапивница.Прочие: амблиопия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), одышка, носовое кровотечение, раздражение глаз, гипергликемия, гиперурикемия, импотенция, судороги мышц, заложенность носа, никтурия, костно-суставная боль, полиурия, сексуальная дисфункция, звон в ушах.Посмаркетинговый опыт: аллергические реакции, алопеция, ангионевротический отек (включая отек лица и периорбитальный отек), мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эиидермальный некролиз, экстрапирамидный синдром, гиперплазия десен, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лейкопения, пурпура, ретинопатия, миопатия, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит. Наблюдались случаи генерализованной сыпи, которая в некоторых случаях была проявлением лейкоцитокластического васкулита; сообщалось о случаях инфаркта миокарда, который не всегда легко отличить от проявлений имеющегося заболевания.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, переходящее в коллапс, нарушение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия.Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопреналин, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

ФармакодинамическоеПри одновременном применении дилтиазема с гипотензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.При одновременном приеме дилтиазема и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови.При одновременном приеме с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.При одновременном применении с аденозином повышен риск развития пролонгированной брадикардии.Салицилаты дополнительно угнетают способность к агрегации тромбоцитов.Этанол: усиление гипотензивного эффекта.Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения.Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидные диуретики и другие средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.Фенитоин снижает эффект дилтиазема.Антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект. Возможно одновременное назначение нитратов (в том числе пролонгированных форм). Препараты лития могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), глюкортикостероиды и эстрогены, а также симтоматические лекарственные средства снижают гипотензивный эффект.ФармакокинетическоеОдновременное применение с циметидином приводит к значительному увеличению плазменных концентраций дилтиазема, что в свою очередь может привести к его токсическому действию на сердечно-сосудистую систему.Дилтиазем увеличивает концентрацию теофиллина и карбамазепина в плазме крови (40-70%) и повышает риск возникновения побочных реакций, в т.ч. атаксии, нистагма, диплопии, головной боли, рвоты, спутанности сознания, а также увеличивает концентрации циклоспорина, дигоксина (до 50%), имипрамина, лития и мидазолама.Усиление действие гипогликемических средств для приема внутрь (например, хлорпропамида и глипизида).При одновременном применении дилтиазема и циклоспорина у больных с пересаженной почкой, возможно развитие интоксикации, парестезии. Поэтому необходимо контроль плазменных концентраций циклоспорина у данной группы пациентов. Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Может повышать биодоступность пропранолола. Повышает концентрацию морацизина в плазме крови.Фенобарбитал, диазепам, рифампицин снижают концентрацию дилтиазема в плазме крови. Повышает концентрацию в крови хинидина, валъпроевой кислоты (может потребоваться снижение дозы).Противовирусные средства: ритонавир может повышать плазменные концентрации БМКК.Анксиолитики и снотворные средства: дилтиазем угнетает метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного действия).БМКК: выведение нифедипина снижается дилтиаземом (повышается плазменная концентрация).Дилтиазем значительно увеличивает концентрацию ловастатина в плазме крови. Также усиливает действие симвастатина, поэтому при их одновременном применении дозы симвастатина необходимо снизить. При одновременном применении дилтиазема с ловастатином и симвастатином необходим контроль за пациентами, из-за возможности развития миозита или рабдомиолиза.

Особые указания

Дилтиазем ретард снижает проводимость миокарда, поэтому его с особой осторожностью применять у пациентов с AV-блокадой I степени и брадикардией. Осторожность необходима и при применении у пациентов с нарушением функции левого желудочка сердца.Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам уже принимающие другие лекарственные средства, в частности, бета-адреноблокаторы. У данной группы пациентов процесс лечения следует проводить под тщательным наблюдением врача-кардиолога.Дилтиазем ретард с осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью; у данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить назначаемые дозы препарата и контролировать концентрацию мочевины в моче, креатинина.У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени.Для пожилых пациентов доза подбирается индивидуально.Так как дилтиазем уменьшает ОПСС и может вызвать вторичную артериальную гипотензию, необходимо контролировать АД, в частности, в начале курсового лечения, пока терапевтические дозы еще не уточнены.В случае возникновения стойких кожных высыпаний, перерастающих в многоформную эритему и в эксфолиативный дерматит, прием препарата Дилтиазем ретард следует прекратить.Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии (пациент принимает Дилтиазем ретард).У пациентов пожилого возраста может увеличиваться период полувыведения дилтиазема.Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмамиДо настоящего времени не установлено, что прием дилтиазема в рекомендуемых дозах оказывает влияние на психомоторную активность больного. У больных с повышенной чувствительностью может (в частности в начале курсового лечения) вызвать чрезмерное снижение АД, головокружение и преходящее снижение способности к вождению транспортных средств и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: