Дитилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению ДИТИЛИН (DITHILIN)

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, хлористоводородная кислота 0.1М раствор, вода д/и.

5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИТИЛИН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 18.05.2015 г.

Фармакологическое действие

Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

  • круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с;
  • максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.
  • 0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.

Фармакокинетика

  • вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов;
  • около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. T 1/2 из плазмы крови равен 1.5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы T 1/2 удлиняется до нескольких часов. T 1/2 не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.

Показания к применению

  • Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении;
  • при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком»;
  • для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Режим дозирования

Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0.075 мг/кг.

  • в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.0-1.5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1.5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.
  • у младенцев и детей в возрасте до 12 лет – 1 мг/кг массы тела.
  • 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.

Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Особые группы населения

Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.

Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5.5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».

Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

  • повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.
  • понижение или повышение АД, нестабильное АД, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.
  • анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.
  • гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО 2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких;
  • редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности – в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.
Читайте также:
Ауробин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • предрасположенность к злокачественной гипертермии;
  • гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца;
  • тяжелые ожоги, множественные травмы;
  • тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис;
  • длительная иммобилизация;
  • проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии;
  • полиомиелите;
  • боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии;
  • тяжелой миастении;
  • нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
  • врожденная недостаточность холинестеразы;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.

Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 мин после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.

Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов. Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.

После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

  • если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин – после предварительного введения атропина (0.5-0.7 мл 0.1% раствора).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 ч.

Передозировка

Симптомы . При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях – кратковременная остановка спонтанного дыхания.

Лечение . Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости – переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.

  • антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.
Читайте также:
Клозастен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.

Дитилин

Дитилин

Фото препарата

  • Латинское название: Dithylin
  • Код АТХ: M03AB01
  • Действующее вещество: Суксаметония йодид (Suxamethonium iodide)
  • Производитель: ЗАО Биолек (Украина)

Состав

1 ампула раствора включает 100 мг суксаметония йодида – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты: динатрия эдетат, хлорид натрия, аскорбиновая и хлористоводородная кислоты, вода д/ин.

Форма выпуска

Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия. Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов, происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны, наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц, в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).

Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы, так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов, которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки, проявляется спастический паралич.

После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки, челюсти, пальцы рук, органы зрения, конечности, шея, живот и спина, голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы.

Также, введение суксаметония йодида, при общей анестезии, усиливает кровоток мозга и внутричерепное давление.

При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.

Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:

  • при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы;
  • при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания).

Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию.

После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.

С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы, равняется 90 секундам.

Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.

Показания к применению

Раствор Дитилина показан при:

    , как препарат симптоматического лечения;
  • проведении бронхоскопиии интратрахеальной интубации, для остановки спонтанного дыхания;
  • проведении эндоскопии, репозиции переломов, вправлении вывихов, гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации;
  • отравлении стрихнином;
  • проведении электроимпульсной терапии, для профилактики судорог.

Противопоказания

  • злокачественная гипертермия(как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
  • гиперчувствительность; ;
  • мышечная дистрофия Дюшенна;
  • дистрофическаяи врожденная миотония;
  • закрытоугольная глаукома; ;
  • острая недостаточность печени;
  • беременность;
  • проникающие травмы органов зрения;
  • гиперкалиемия;
  • период лактации; ;
  • возраст до 12-ти месяцев.
  • понижение активности холинэстеразыв сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, длительное голодание, кахексия, хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
  • послеродовой период; ; ;
  • злокачественные новообразования; ; ;
  • системные патологии соединительной ткани;
  • искусственное кровообращение;
  • плазмаферез;
  • период после переливания плазмы; инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, дистигминабромид, физостигмин);
  • внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
  • параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумомза холинэстеразу(например, в/в введение Прокаина).

Побочные действия

На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли.

У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников) наблюдалась кратковременная брадикардия, иногда асистолия.

В случае многократного введения раствора, иногда наблюдали чрезмерно продолжительную миорелаксацию, а также длительное апноэ.

Инструкция по применению Дитилина (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).

Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.

В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.

При интубации трахеи используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.

Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.

Для релаксации мышц скелета, с целью репозиции обломков костей, вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.

При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.

При электроимпульсной терапии, с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц, судороги) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).

Для продолжительной миорелаксации, на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.

Передозировка

При передозировке Дитилином возможно усиление его типичных побочных эффектов, а в некоторых случаях остановка дыхания.

Рекомендуют искусственное проведение вентиляции легких. При понижении уровня сывороточной холинэстеразы делают переливание крови.

Взаимодействие

Раствор Дитилина несовместим по фармацевтическим показателям с препаратами крови и донорской кровью (в связи с гидролизом), а также со щелочными растворами и растворами барбитуратов (в связи с образованием осадка).

Читайте также:
Нимесан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат совместим с раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия, 5% раствором фруктозы, наркотическими анальгетиками, прочими миорелаксантами.

Аминогликозидные антибиотики, антихолинэстеразные средства, Прокаинамид, Прокаин, Лидокаин, бета-адреноблокаторы, Верапамил, Амфотерицин B, Циклопропан, Клиндамицин, Пропанидид, соли Li+ и Mg2+, Панкуроний, фосфорорганические инсектициды, Хинин, Хинидин, хлорохин удлиняют и усиливают миорелаксирующую эффективность Дитилина.

Суксаметоний уменьшает эффективность препаратов антимиастенического действия.

Дитилин усиливает кардиальное действие сердечных гликозидов (наблюдается развитие брадикардии).

Галогенсодержащие препараты, используемые при общей анестезии увеличивают, а Атропин и Тиопентал натрия уменьшают отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Лекарственные средства, способные понижать активность плазменной холинэстеразы (пероральные контрацептивы, Дифенгидрамин, Апротинин, Промегазин, Окситоцин, эстрогены, высокие дозы глюкокортикоидов), удлиняют и усиливают миорелаксирующие эффекты Дитилина.

Условия продажи

Инъекционный раствор Дитилин продается при предъявлении рецепта врача.

Условия хранения

Ампулы следует сохранять в холодильнике, при температуре 2-8°C.

Срок годности

Особые указания

Дитилин показан к применению только в специализированных медицинских учреждениях, на фоне проведения общей анестезии и при наличие аппаратуры для вентиляции легких.

Введение 10-15 мг хлорида диплацина или 3-4 мг тубокурарина, за 60 секунд до инфузии Дитилина, предупреждает фибриллярные мышечные подергивания, и дальнейшее развитие мышечных болей.

Медленное введение раствора Дитилина, а также предшествующая в/в инъекция 1,5 мг атропина, значимо предупреждают брадикардию, а также увеличение бронхиальной секреции.

При повторном введении соответствующих доз Дитилина, он может назначаться при более длительных операциях, однако, для продолжительной миорелаксации чаще всего используют недеполяризующие миорелаксанты, вводимые после интубации трахеи с применением суксаметония йодида.

Введение препарата пациентам с недостаточностью почек (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) должно проходить в средних дозах, без последующих повторений инъекций или применения высоких дозировок, в связи с риском развития гиперкалиемии.

Продолжительная миорелаксация с развитием апноэ может возникнуть по причине недостаточности холинэстеразы: «атипичной», наследственной или в связи с временным понижением ее уровня.

При многократном введении Дитилина, в случае не восстановления мышечного тонуса через 25-30 минут после проведения последней инъекции, продолжающегося поверхностного дыхания можно сделать вывод о переходе деполяризующей блокировки в антидеполяризующую (формирование «двойного блока»).

В этом случае рекомендуют применять Прозерин по общепринятой методике: предварительное введение 0,5-0,7 мг 1% раствора Атропина, до учащения пульса (как правило, 60-120 секунд), после чего в/в введение 1,5 мг (3 мл) 0,05% раствора Прозерина.

Дитилин-Дарница (Dithylin-Darnitsa) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дитилин-Дарница

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.
суксаметония йодид20 мг100 мг

5 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы (5) – упаковки контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с H-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич.

После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Вызывает увеличение мозгового кровотока и повышение внутричерепного давления.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 сек, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мк/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. Период полувыведения составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками. Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания препарата Дитилин-Дарница

  • отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия);
  • полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции);
  • профилактика судорог при электроимпульсной терапии;
  • отравление стрихнином;
  • столбняк (симптоматическая терапия).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A35 Другие формы столбняка
T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1 раствор). В зависимости от клинической ситуации, при в/в введении разовая доза варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.

В/м применяется только у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.

Для проведения интиубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг, для проведения эндоскопии – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Побочное действие

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность;
  • злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
  • миастения;
  • врожденная и дистрофическая миотония;
  • мышечная дистрофия Дюшенна;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острая печеночная недостаточность;
  • отек легких;
  • проникающие травмы глаза;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкалиемия;
  • грудной возраст (до 1 года);
  • беременность.

С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы), послеродовый период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, хроническая почечная недостаточность, микседема, системные болезни соединительной ткани, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременное использование препаратов, конкурирующих с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин в/в), экстренная хирургия у больных с «полным желудком».

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности. С осторожностью: снижение активности сывороточной пседвохолинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Применение у детей

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой и на фоне общей анестезии.

Предварительное введение за 1 минуту до инфузии суксаметония хлорида препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина предотвращает фибриллярные подергивания мышц и последующее появление мышечных болей.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Медленное введение препарата, а также предварительная в/в инъекция атропина в дозе 1-1.5 мг в значительной степени предотвращает брадикардию и повышение бронхиальной секреции.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее уровня.

Если препарат вводят многократно и через 25-30 минут после последней инъекции у больного не восстанавливается мышечный тонус, остается поверхностным дыхание, можно думать о переходе деполяризующего блока в антидеполяризующий (возникновение «двойного блока»). Для снятия этого эффекта следует применять прозерин по обычной методике: в вену вводят предварительно атропин в дозе 0.5-0.7 мг (0.5-0.7 мл 0.1% раствора), дожидаются учащения пульса и через 1-2 минуты в/в вводят прозерин в дозе 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора).

У детей, молодых больных и женщин (преимущественно у ваготоников) может возникнуть кратковременная брадикардия, а в некоторых случаях асистолия.

Через 10-12 ч после применения препарата могут возникать мышечные боли. При многократном введении препарата иногда может развиться чрезмерно продолжительная релаксация мышц и длительное апноэ.

Передозировка

Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения содержания в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит гидролиз), консервантами крови и сыворотки; с растворами барбитуратов и щелочными растворами (образуется осадок). Совместим с изотоническими растворами натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные средства, прокаин, прокаиномид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин B, клиндамицин, циклопран, пропанидид, фософорорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы) усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Условия хранения препарата Дитилин-Дарница

Препарат следует хранить при температуре не выше 5°C(замораживание не допускается), в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Дитилин : инструкция по применению

Дитилин содержит действующее вещество суксаметоний, относящийся к группе миорелаксантов.

Дитилин применяется для расслабления мышц при выполнении:

– интубации трахеи (если пациенту требуется искусственная вентиляция легких);

– эндоскопических процедур (бронхоскопия, цистоскопия);

– кратковременных операций, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости);

– гинекологических, торакальных и абдоминальных операций;

– для устранения судорог при столбняке.

Обратитесь к Вашему врачу, если хотите получить более подробную информацию о применении Дитилина.

Применение противопоказано, если

– у Вас аллергическая реакция на суксаметоний, другие миорелаксанты или вспомогательные компоненты Дитилина;

– у Вас либо у кого-то из членов Вашей семьи наблюдалась неблагоприятная реакция на анестезию в виде повышения температуры тела (злокачественная гипертермия);

– у Вас наследственная недостаточность фермента псевдохолинэстеразы, который инактивирует суксаметоний в организме;

– в течение последних трех месяцев Вы попадали в аварию, перенесли операцию либо получили сильные ожоги;

– Вы длительное время находились в обездвиженном состоянии, например для срастания поломанных костей, или соблюдали постельный режим;

– у Вас повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия);

– у Вас недавно было проникающее ранение глаза;

– у Вас повышенное внутриглазное давление (глаукома);

– Вы либо члены Вашей семьи страдали от заболеваний мышечной либо нервной систем, таких как паралич мышц, нарушение нервно-мышечной проводимости, мышечная дистрофия или церебральный паралич.

– у Вас выраженная анемия;

– у Вас тяжелое заболевание печени;

– диагностирована тяжелая инфекция органов брюшной полости, сепсис;

– имеет место повышенное внутричерепное давление;

– Вы кормите грудью.

Если какой-то из вышеизложенных пунктов к Вам относится, нужно немедленно сообщить об этом врачу до введения Дитилина.

Меры предосторожности

Перед применением Дитилина сообщите врачу, если у Вас есть:

– туберкулез либо другие затянувшиеся инфекции дыхательных путей;

– затянувшиеся инфекции, которые привели к истощению иммунной системы организма;

– нарушение функций печени или почек;

– аутоиммунные заболевания, например, рассеянный склероз;

– недостаточность функций щитовидной железы, которое называется микседема;

– мышечные заболевания, например, миастения гравис;

– недавно перенесенное переливание крови или сердечно-легочное шунтирование;

– Вы в последнее время контактировали с инсектицидами;

– аллергическая реакция на какие-либо миорелаксанты, вводимые перед операцией;

– заболевания сердечно-сосудистой системы и органов дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите врачу, если Вы одновременно принимаете другие лекарственные средства, включая также лекарственные средства растительного происхождения и лекарственные средства, отпускаемые без рецепта. Это связано с тем, что другие лекарственные средства могут повлиять на эффективность Дитилина или вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:

– анестетики или другие лекарственные средства, применяемые в хирургии для обезболивания;

– лекарственные средства, повышающие внутриглазное давление, такие как экотиопат;

– лекарственные средства, применяемые от кашля, простуды, снотворные или противоаллергические лекарственные средства;

– противомалярийные лекарственные средства, содержащие хлорохин или хинин;

– противоастматические лекарственные средства;

– лекарственные средства для лечения рака (цитостатики);

– лекарственные средства для лечения психических заболеваний;

– противоэпилептические лекарственные средства;

– лекарственные средства, содержащие магний;

– лекарственные средства, содержащие эстрогены;

– лекарственные средства, содержащие стероиды;

– лекарственные средства, применяемые для восстановления сердечного ритма (антиаритмические лекарства);

– лекарственные средства, применяемые для лечения миастении гравис;

– лекарственные средства, применяемые для поддержания функции сердца;

– лекарственные средства, которые угнетают иммунную систему (иммуносупрессанты), такие как азатиоприн. Данные лекарственные средства используются при трансплантации органов для предотвращения отторжения или для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит;

– лекарственные средства, применяемые для лечения депрессии и/или тревоги, включая флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам.

Беременность и период лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, либо планируете беременность, Вам следует проконсультироваться с врачом о необходимости применения препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или механизмами. Длительность ограничения управления автотранспортом и механизмами должен определить врач.

Как применяется

Раствор Дитилина должен всегда вводить квалифицированный специалист. Запрещается вводить раствор Дитилина самостоятельно.

– как однократная инъекция в вену (внутривенно болюсно);

– как продолжительная инфузия в вену, что означает медленное вливание на протяжении длительного времени.

Ваш врач должен определить дозу и способ вливания. Это будет зависеть от:

– Вашей массы тела;

– необходимой степени мышечной релаксации;

– Вашей реакции на лекарственное средство.

Если у Вас возникли какие-либо дополнительные вопросы по применению лекарственного средства, обратитесь к Вашему врачу.

Возможные побочные эффекты

Как и на все лекарственные средства, прием данного лекарственного средства может сопровождаться появлением побочных реакций. Если у Вас возникли побочные эффекты, в том числе не включенные в инструкцию по медицинскому применению, сообщите об этом врачу.

Очень редко могут случаться внезапные и сильные аллергические реакции. Если у Вас появились следующие симптомы, незамедлительно сообщите об этом врачу или медсестре:

– одышка, свистящее или затрудненное дыхание;

– отек век, лица, губ, языка или других частей тела;

– сыпь, зуд или крапивница на коже;

Также есть и другие побочные реакции, о которых Вам должен сообщить врач. Вы должны сообщить врачу, если у Вас возникли следующие побочные эффекты:

Часто (число, случаев ≥ 1/100, < 1/10)

– повышенное внутриглазное давление, которое может стать причиной головной боли или нечёткости зрения;

– увеличение или снижение частоты сердечных сокращений;

– наличие белка в крови или моче из-за повреждения мышц;

– повреждение мышц, которое приводит к появлению чувства болезненности, слабости и напряженности. Моча может быть окрашена в красный или темно-коричневый цвет.

Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)

– нарушение функции сердца, в том числе нарушения сердечного ритма (учащение либо снижение частоты);

– затруднение дыхания или временная остановка дыхания.

Очень редко (число случаев < 1/10 000)

– повышенная температура тела.

Другие побочные эффекты

Очень часто (число случаев ≥ 1/10)

– спазмы в животе или тошнота;

– видимые подергивания мышц под кожей;

– повышенное образование слюны;

– мышечная боль после операции (Ваш врач должен проследить за этим).

Часто (число случаев ≥ 1/100, < 1/10)

– повышенный уровень калия в крови;

– повышенное/пониженное кровяное давление.

Редко (число случаев ≥ 1/10 000, < 1/1000)

– затруднения при открывании рта.

Если у Вас возникли какие-либо побочные реакции, в том числе не указанные в инструкции по медицинскому применению, сообщите об этом врачу. Постарайтесь сообщить как можно более полное описание побочной реакции.

Как правильно хранить

– хранить данное лекарственное средство необходимо в недоступном для детей месте;

– годен в течение 1 года 6 месяцев, не использовать лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке;

– хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C;

– хранить в оригинальной упаковке, защищающей от воздействия света;

– не выбрасывайте лекарства в сточные воды или в бытовые отходы.

Состав

1 ампула препарата содержит:

активное вещество: дитилин – 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Как выглядит препарат

Дитилин представляет собой бесцветный прозрачный раствор в ампулах по 5 мл.

Дитилин

Дитилин

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с “полным желудком”, снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

Как применять: дозировка и курс лечения

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза препарата варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м – 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Особые указания

Введение за 1 мин до препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением препарата рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: “атипичной” холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов – ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый “двойной блок” – продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Взаимодействие

Прием препарата усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Снижает эффективность антимиастенических ЛС.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие препарата. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Дитилин

Здравствуйте. Если дитилин попал внутрь с пищей , будет ли какое либо отрицательное влияние на организм человека?

Здравствуйте. Все зависит от количества, попавшего внутрь. При незначительных количествах отрицательного воздействия не будет.

Сукцинилхолин (Суксаметониум, Диацетилхолин) – единственный
деполяризующий миорелаксант, применяемый в клинической
практике в настоящее время.

Торговые названия:
Суксаметония хлорид, Суксаметония йодид, Суксаметония бромид,
Дитилин, Листенон

Для кратковременных операций какой лучше / мощнее / безопасней
будет? Не могу определиться с выбором.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Дитилин-Дарница

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, аскорбиновая кислота, 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Холина производные.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике дитилина существенно ограничены из-за короткого времени действия препарата. Сразу же после внутривенного введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, который в последующем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, которая принимает участие в процессах тканевого дыхания. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Дитилин является деполяризирующим миорелаксантом короткого действия. По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Обладает высоким сродством к постсинаптическому нервно-мышечному рецептору, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилина кратковременный.

После внутривенного введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 мин. Приблизительно через 5 мин после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.

Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Показания к применению

– с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия); кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости); для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных)

– устранение судорог при столбняке

Способ применения и дозы

Обычно в виде болюсных внутривенных инъекций. Также применяют в виде внутривенных инфузий или внутримышечно.

Введение Дитилина-Дарница допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.

Взрослые: дозы устанавливают индивидуально, с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.

Для проведения эндотрахеальной интубации вводят внутривенно в дозе 1 мг/кг массы тела. Эта доза обычно вызывает мышечную релаксацию через 30-60 секунд длительностью от 2 до 6 минут. Большие дозы будут вызывать более длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы дитилина, составляющие от 50 % до 100 % от исходной дозы, вводятся с интервалами от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.

Для длительного расслабления мускулатуры на протяжении всей операции Дитилин-Дарница можно вводить в виде инфузий 0,1-0,2 % раствора, разведенного в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида со скоростью 2,5-4 мг/мин. Скорость инфузии необходимо скорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента. Общая доза Дитилина-Дарница при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг/час.

Дети. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина по сравнению со взрослыми. Рекомендованная внутривенная доза для младенцев составляет 2 мг/кг массы тела, для старших детей – 1 мг/кг массы тела.

При введении Дитилина-Дарница детям путем внутривенных инфузий дозу определяют как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижают пропорционально массе тела. Рекомендованная внутримышечная доза для младенцев составляет 4-5 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 1 года – до 4 мг/кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию в течение приблизительно 3 минут. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Применение пожилым пациентам: дозы Дитилина-Дарница для людей пожилого возраста аналогичны дозам для взрослых. Пожилые люди более предрасположены к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

Побочные действия

– повышение внутриглазного давления

– повышенное слюноотделение, повышение внутрижелудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути)

– нарушение функции печени

– гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия

– артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс

– апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связанный с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы)

– появление мышечных болей через 10-12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии

– покраснение кожи, сыпь

– реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок

– гипертермия, изменения в месте введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– миастения тяжелые инфекции брюшной полости

– острая печеночная недостаточность

– злокачественная гипертермия в анамнезе

– атипичная активность холинэстеразы плазмы крови

– гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличе скелетных мышц;

– гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью

– открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления является нежелательным

– миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз

– одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметонию

– детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения снижают нормальную активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия Дитилина-Дарница. К ним относятся: фосфорорганические инсектециды и метрифонат; глазные капли с эхотифатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, эдрофониум; такрина гидрохлорид; цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триэтиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, которые применяются в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, антагонисты морфина, пропанидид.

К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность псевдохолинэстеразы в плазме крови, относятся апротинин, дифенингидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид. Приведенные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и длительность миорелаксирующего действия Дитилина-Дарница путями, которые не связаны со сменой активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся: соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; противоаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилэфир и метоксифлуран – имеют незначительный эффект на І фазу блокировки нервно-мышечной передачи Дитилином-Дарница, однако ускоряют начало и повышают интенсивность ІІ фазы блокировки нервно-мышечной передачи суксаметонием.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.

При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.

Раствор Дитилина-Дарница фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.

Дитилин-Дарница совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Дитилин-Дарница совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под тщательным контролем опытного анестезиолога и при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и ИВЛ.

Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония йодида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония йодида даже внешне здоровым детям и подросткам, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Потому после последней инъекции дитилина действие долгое время (до 25-30 мин) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.

Для купирования последнего, после предварительного введения атропина вводят прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные препараты, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина удлиняют.

С осторожностью применяется при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантам или к какому-либо компоненту общей анестезии.

Около 0,05 % населения имеет наследственную сниженную активность холинэстеразы плазмы. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также при состояниях, которые сопровождаются снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовый период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза, а также других тяжелых и/или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия и недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоиммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате некоторой сопутствующей терапии (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

После повторного введения суксаметония возможно возникновение привыкания к препарату.

Применение суксаметония может сопровождаться последующими мышечными болями, интенсивность которых слабо коррелирует с видимыми мышечными сокращениями при введении препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения Дитилина-Дарница могут способствовать уменьшению проявления мышечных болей. Этот метод может требовать введения дозы суксаметония, большей, чем 1 мг/кг массы тела, для достижения удовлетворительный условий для эндотрахеальной интубации.

Больные с тяжелым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что необходимо иметь в виду при применении Дитилина-Дарница.

Не рекомендуется назначать Дитилин-Дарница пациентам с миастенией гравис ввиду высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.

У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которую можно предупредить предшествующим внутривенным введением атропина.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникать желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Однако пациенты, которые принимают препараты дигиталиса, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Дарница может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.

С осторожностью препарат следует использовать для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией.

Следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам этой возрастной группы, потому что у детей чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметония.

Беременность и период лактации

Суксаметоний не оказывает прямого влияния на матку и другую гладкую мускулатуру. В нормальных терапевтических дозах препарат не проникает через плацентарный барьер в количестве, способном оказать влияние на дыхание новорожденного. В период беременности препарат применяют только в том случае, если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление грудью: нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Данные предостережения не относятся к применению Дитилина-Дарница. Дитилин-Дарница всегда применяют в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо соблюдать все предостережения, которые присущи применению средств для общей анестезии.

Передозировка

Передозировка дитилином проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.

Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости – переливание свежей крови (содержащей в своем составе псевдохолинэстеразу).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулы стеклянные.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку картонную с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробки оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или бумаги офсетной.

Допускается упаковка коробок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции –

Дитилин

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Дитилин – препарат, применяемый для кратковременной миорелаксации.

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 или 10 ампул и инструкция по применению Дитилина).

В состав 1 мл раствора входит активное вещество: йодид суксаметония – 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Йодид суксаметония является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Взаимодействует с H-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки (блокаду нервно-мышечной передачи). Процесс распространяется на расположенные рядом мембраны, при этом происходит генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т. е. мышечные подергивания предшествуют развитию блокады, что является результатом непродолжительного облегчения нервно-мышечной передачи).

Мембраны остаются деполяризованными и на дополнительные импульсы не реагируют, поскольку для поддержания мышечного тонуса необходимы повторные импульсы, сопряженные с реполяризацией концевой пластинки. В результате возникает спастический паралич.

Миорелаксация после внутривенного введения йодида суксаметония происходит в определенной последовательности. Сначала мышцы век, затем жевательная мускулатура, после чего в процесс вовлекаются другие органы и части тела – пальцы рук, глаза, конечности, шея, спина и живот, голосовые связи. Завершают последовательность межреберные мышцы и диафрагма.

Йодид суксаметония приводит к увеличению мозгового кровотока и повышению внутричерепного давления. Начало действия препарата отмечается через 54–60 секунд после введения, максимум релаксации мышц развивается через 2–3 минуты и сохраняется на протяжении 3 минут в полном объеме. Продолжительность действия – от 5 до 10 минут.

Выраженность действия препарата определяется величиной введенной дозы:

  • 0,1 мг/мл: отмечается расслабление скелетной мускулатуры, при этом значительное влияние на дыхательную систему йодид суксаметония не оказывает;
  • 0,2–1 мг/кг: происходит полное расслабление мускулатуры дыхательной мускулатуры и брюшной стенки; фиксируется значительное ограничение/полная остановка спонтанного дыхания.

Для продолжительного расслабления мышц требуется повторное введение раствора. Контролируемая и управляемая релаксация мышц достигается за счет быстрого наступления эффекта и последующего быстрого восстановления мышечного тонуса.

Фармакокинетика

После внутривенного введения йодид суксаметония распределяется во внеклеточной жидкости и плазме. Больше 90% вещества гидролизуется холинэстеразой крови до холина и янтарной кислоты.

Период полувыведения при нормальном уровне псевдохолинэстеразы – 90 секунд.

Выведение осуществляется почками. Через интактный гематоэнцефалический барьер не проникает. Не кумулирует.

Показания к применению

  • Отключение спонтанного дыхания (бронхоскопия, интрахеальная интубация);
  • Полная миорелаксация (вправление вывихов, эндоскопия, репозиция переломов, абдоминальные, торакальные, гинекологические оперативные вмешательства);
  • Отравление стрихнином;
  • Столбняк (симптоматическое лечение);
  • Судороги при электроимпульсной терапии (профилактика).

Противопоказания

  • Мышечная дистрофия Дюшенна;
  • Гиперкалиемия;
  • Злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе);
  • Бронхиальная астма;
  • Миотония (врожденная и дистрофическая);
  • Миастения;
  • Острая печеночная недостаточность;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Проникающие травмы глаз;
  • Отек легких;
  • Возраст до 1 года;
  • Беременность и период лактации (грудного вскармливания);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дитилин следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Понижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (анемия, печеночная недостаточность в терминальной стадии, распространенные ожоги, кахексия, хронические инфекции, длительное голодание, травмы);
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Состояние после переливания плазмы;
  • Послеродовой период;
  • Плазмаферез;
  • Туберкулез;
  • Столбняк;
  • Искусственное кровообращение;
  • Злокачественные новообразования;
  • Системные заболевания соединительной ткани;
  • Микседема;
  • Экстренные хирургические вмешательства у пациентов с «полным желудком»;
  • Хроническая и острая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными средствами (физостигмин, неостигмин, дистигмина бромид);
  • Одновременное применение с препаратами, конкурирующими с сукцинилхолином за холинэстеразу (прокаин внутривенно).

Дитилин, инструкция по применению: способ и дозировка

Взрослым раствор Дитилин вводят внутривенно медленно, капельно или струйно (для продолжительной капельной инфузии используется 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации, при внутривенном введении разовая доза может варьироваться от 0,1 до 1,5-2 мг/кг массы тела.

При проведении интубации трахеи вводят 0,2-0,8 мг/кг; для профилактики осложнений во время проведения электроимпульсного лечения (отрыв сухожилий и мышц, судороги) – 0,1-1 мг/кг внутривенно (до 150 мг); для отключения спонтанного дыхания и миорелаксации – 0,2-1 мг/кг; при проведении эндоскопии – 0,2 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при сопоставлении фрагментов костей после переломов и вправлении вывихов – 0,1-0,2 мг/кг.

Для продолжительного расслабления мускулатуры на протяжении всей операции Дитилин можно применять фракционно: по 0,5-1 мг/кг с перерывом 5-7 минут. Как правило, введение повторных доз способствует более продолжительному действию.

Детям раствор Дитилин вводят внутривенно по 1-2 мг/кг либо внутримышечно в дозах до 2,5 мг/кг (максимально – 150 мг).

Побочные действия

Во время применения препарата может наблюдаться развитие аллергических реакций (бронхоспазм, анафилактический шок) и гиперкалиемии.

Также при введении Дитилина могут возникать следующие побочные действия: понижение артериального давления, аритмия, нарушение проводимости сердца, брадикардия (чаще у детей, при повторном применении – у взрослых и детей), лихорадка, кардиогенный шок, гиперсаливация, повышение внутриглазного давления, миалгия (в послеоперационном периоде), продолжительный паралич дыхательных мышц. В редких случаях могут наблюдаться рабдомиолиз с развитием миоглобинурии и миоглобинемии.

У детей, женщин и молодых больных (преимущественно у ваготоников) может возникать кратковременная брадикардия, в отдельных случаях – асистолия.

Спустя 10-12 часов после введения Дитилина возможно развитие мышечных болей.

При многократном применении препарата иногда наблюдается длительное апноэ и чрезмерно продолжительная релаксация мышц.

Передозировка

Основные симптомы: усиление выраженности побочных действий, остановка дыхания.

Терапия: искусственная вентиляция легких; при снижении содержания холинэстеразы в сыворотке крови показано переливание свежей крови.

Особые указания

Дитилин применяется только в условиях специализированных отделений с аппаратурой для искусственной вентиляции легких при проведении общей анестезии.

Фибриллярных мышечных подергиваний и последующего развития мышечных болей можно избежать с помощью предварительного введения до инфузии Дитилина (за 1 минуту) диплацина хлорида в дозе 10-15 мг или тубокурарина хлорида в дозе 3-4 мг.

Медленное введение Дитилина, а также предварительная внутривенная инъекция 1-1,5 мг атропина в значительной степени предотвращают развитие брадикардии и повышение бронхиальной секреции.

Больным с почечной недостаточностью (без признаков нейропатии и гиперкалиемии) Дитилин следует вводить однократно в средних дозах. Препарат не рекомендуется использовать в повышенных дозах или для многократных введений (из-за риска возникновения гиперкалиемии).

Затянувшаяся миорелаксация с возможным развитием апноэ может наблюдаться из-за нескольких причин: наследственной недостаточности сывороточной холинэстеразы или временного понижения ее уровня, «атипичной» холинэстеразы сыворотки крови.

Применение при беременности и лактации

Дитилин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 1 года препарат применять противопоказано.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Дитилин назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

  • Острая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
  • Снижение активности сывороточной псевдохолинэстеразы (у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности): препарат применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дитилина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Верапамил, амфотерицин B, антихолинэстеразные средства, прокаинамид, прокаин, клиндамицин, лидокаин, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, циклопропан, хинидин, фосфорорганические инсектициды, пропанидид, соли магния и лития, хлорохин, хинин, панкуроний, лекарственные средства с потенциальной способностью уменьшать активность холинэстеразы крови (дифенгидрамин, апротинин, эстрогены, промегазин, окситоцин, пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды в высоких дозах): удлинение и усиление миорелаксирующего действия Дитилина;
  • Сердечные гликозиды: усиление кардиальных эффектов;
  • Антимиастенические препараты: снижение их эффективности;
  • Галогенсодержащие средства для общей анестезии: усиление нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему;
  • Атропин и тиопентал натрия: уменьшение нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Препарат совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками, раствором Рингера, 6% раствором декстрана, изотоническими растворами хлорида натрия и 5% раствором фруктозы.

Дитилин фармацевтически несовместим со щелочными растворами и растворами барбитуратов (из-за образования осадка), а также с препаратами крови и донорской кровью (из-за гидролиза).

Аналоги

Аналогами Дитилина являются: Дитилин-Дарница, Суксаметония йодид, Суксаметония хлорид, Суксаметония бромид, Суксаметоний-Биолек, Листенон.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C.

Срок годности – 1,5 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дитилине

Отзывы о Дитилине немногочисленные, поскольку препарат применяется при проведении общей анестезии или в неотложной терапии, часто одновременно с другими лекарственными средствами.

Цена на Дитилин в аптеках

Примерная цена на Дитилин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл, за 5 ампул в упаковке составляет 55 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: