Гидрасек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидрасек (Hidrasek)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гидрасек

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, светло-желтого цвета; содержимое капсул – белый порошок с характерным запахом.

1 капс.
рацекадотрил100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 78 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид желтый (E172) – 0.1%, титана диоксид (E171) – 2%, желатин – до 100%.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Не вызывает вздутия живота.

Фармакокинетика

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. С max достигается через 2.5 ч после применения. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1.5 ч.

В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся V d в плазме в размере 66.4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Биологический Т 1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно почками, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Т max и Т 1/2 и более низкие показатели C max (-65%) и AUC (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель C max (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T 1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (КК >70 мл/мин).

Гидрасек (капсулы, 100 мг)

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 2, с корпусом и крышечкой цвета слоновой кости. Содержимое капсул – порошок белого цвета с сильным серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил.

Код АТХ А07ХА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь дозы 14С-рацекадотрила содержание радиоуглерода в плазме было во много раз выше, чем в клетках крови и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывается с клетками крови в значительной степени. Распределение радиоуглерода в других тканях организма было умеренным, средний кажущийся объем распределения в плазме составил 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила — тиорфана (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Читайте также:
Гентамициновая мазь 0.1%: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг/кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг. Продолжительность ингибирования плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет примерно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан — активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Исследования invitro указывают, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) и не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) — более низкие (-65% и ‑29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Смах) (‑49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

У детей фармакокинетические показатели аналогичны таковым у взрослых, время достижения Cmax составило 2 ч 30 мин после приема препарата. Не накапливается после повторных доз через каждые 8 часов в течение 7 дней.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет антидиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

– симптоматическое лечение острой диареи у взрослых

– совместное применение с препаратами для этиотропной терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые: начальная доза – одна капсула Гидрасек 100 мг независимо от времени суток. Затем по одной капсуле 3 раза в день, предпочтительно перед основным приемом пищи. Лечение продолжают до 2-х случаев оформленного стула, но не более 7 дней. Длительный прием препарата не рекомендуется. Если после 3-х дней лечения не наступает улучшения, то необходимо проконсультироваться с врачом.

Специальные группы пациентов:

Дети: существует специальная лекарственная форма в виде гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, предназначенная для применения у младенцев, детей и подростков.

Пожилые: не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в постмаркетинговой практике. Частота побочных действий оценивается, исходя из следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

– мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд, токсический эпидермальный некролиз.

Согласно сообщениям, у младенцев или детей, получавших рацекадотрил, редко развивался тонзиллит как побочное действие. Но для этой возрастной группы существует специальная лекарственная форма Гидрасека – гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

На сегодняшний день не существует сообщений о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека. Известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.

Особые указания

При лечении Гидрасеком следует соблюдать режим регидратации.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и/или повышение температуры может указывать на бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания, требующего этиологическую терапию (антибиотик) и дальнейшее обследование. В таких случаях Гидрасек не рекомендуется назначать. При острой бактериальной диарее можно принимать Гидрасек совместно с антибиотиком как дополнительное лечение.

Читайте также:
Лавита: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение Гидрасека при хронической диарее и антибиотик-ассоциированной диарее не рекомендуется из-за недостаточных данных.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью данные о применении ограничены. Поэтому назначать препарат следует с осторожностью.

Возможно снижение биодоступности рацекадотрила при длительной рвоте.

Гидрасек 100 мг капсулы содержат лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными состояниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Гидрасек 100 мг капсулы.

Беременность и период лактации

Не существует достаточных данных по применению Гидрасек 100 мг капсул у беременных женщин. Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода. Однако не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Гидрасек не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как недостаточно данных об экскреции рацекадотрила с грудным молоком.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гидрасек 100 мг капсулы не оказывают влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасным оборудованием.

Передозировка

Не существует сообщений о передозировке Гидрасека. У взрослых однократный прием в дозе 2 г, что эквивалентно 20 терапевтическим дозам, не вызвал отрицательного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

Лабораториз Софартекс, Франция

21 Rue du Pressoir F-28500-Vernouillet, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Абботт Казахстан», пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2», 050059, г. Алматы, Республика Казахстан.

Гидрасек капсулы : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 78 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг.

Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Форма выпуска: капсулы.

Фармакотерапевтическая группа: прочие противодиарейные средства.

Код ATX: А07ХА04

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является антисекреторным веществом, активность которого ограничивается слизистой кишечника. Он уменьшает индуцируемую холерным энтеротоксином или восполительным процессом гиперсекрецию воды и электролитов в просвет кишечника и не влияет на основные секреторные функции организма. Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В ходе клинических испытаний было выявлено, что частота возникновения вторичных запоров на фоне приема рацекадотрила сопоставима с плацебо.

При приеме внутрь не влияет на центральную нервную систему, действуя на уровне периферической.

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 минут.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но пик активности препарата наступает примерно на полтора часа позже.

Распределение. В плазме крови, после применения рацекадотрила, помеченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрила — тиорфана = (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина, связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз и назначении препарата пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы.

У детей время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 90%-ому ингибированию при дозе 1.5 мг/кг. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 75%-му ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Длительность ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов. Метаболизм. Период полувыведения рацекадотрила, измеренный по времени ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется с образованием тиорфан-активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты.

Повторный прием рацекадотрила не вызывает его накопления в организме.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют

Читайте также:
Новокаин-виал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

изоформы фермента CYP (ЗА4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют

изоформы фермента CYP (ЗА, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками таких активных веществ, как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, степень тяжести В по шкале Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила

продемонстрировал сходные показатели Тmах (время достижения максимальной концентрации в крови) и Т1/2 (период полувыведения) и более низкие показатели Сmах (максимальная концентрация в крови) (-65%) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (+16%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкий показатель Сmах (-49%), а также более высокие показатели AUC (+16%) и Т1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина >70 мл/мин).

У детей фармакокинетические показатели схожи с таковыми у взрослых, максимальная концентрация препарта в крови (Сmах) достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось признаков аккумуляции после многократного применения препарата через каждые 8 часов в течении 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в виде активных и неактивных метаболитов. Препарат выводится в основном с мочой, в незначительной степени — с калом. Выведение препарата через легкие происходит в незначительном объеме.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Способ применения и дозировка

В начале лечения принимают одну капсулу независимо от времени суток. Далее по одной капсуле 3 раза в день, желательно перед основными приемами пищи. Терапию необходимо продолжить до нормализации стула до 2 раз в сутки. Длительность терапии не должна превышать 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Если после 3-х дней лечения препаратом улучшение не наступает, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

Особые группы:

Дети: существуют специальные лекарственные формы, предназначенные для младенцев, детей и подростков.

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные эффекты наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или отмечались в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота возникновения нежелательных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Со стороны нервной системы Часто: головная боль

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки Нечасто: сыпь, эритема

Неизвестно: полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, нодозная эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

У пациентов, принимающих рацекадотрил, возможны реакции со стороны кожных покровов, тяжелой степени (включая ангионевротический оттек).

Частота возникновения этих реакций неизвестна, но, если они случаются, лечение рацекадотрилом следует прекратить и назначить необходимую альтернативную терапию. При возникновении таких реакций пациент должен быть проинформирован о необходимости прекращения приема рацекадотрила.

У младенцев или детей, получающих терапию рацекадотрилом, возникновение тонзиллита было отмечено как нечастая побочная реакция. Для данной возрастной группы предназначена специальная лекарственная форма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

Период грудного вскармливания.

Пациентам с ангионевротическим отеком в анамнезе, связанным с применением ингибиторов ангиотензинпреобразующего фермента (таких как, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл) не следует применять рацекадотрил.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки без побочных эффектов. У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызвал.

Меры предосторожности

Прием препарата Гидрасек не требует коррекции стандартного режима регидратации.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезного заболевания, что служит основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Не следует принимать рацекадотрил при данных заболеваниях.

В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками. В связи с недостаточностью даннх не рекоментуется применять рацекадотрил при диарее, связанной с приемом антибиотиков и хронической диарее. В связи с недостаточностью данных рацекадотрил необходимо применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или печени (см. раздел «Фармакокинетика»).

При длительной рвоте доступность рацекадотрила в организме пациента может снижаться.

Во время лечения диареи рекомендуется изменить рацион питания, в частности, исключить сырые овощи и фрукты, зелень, пряности, напитки со льдом. Предпочтительно употреблять мясо на гриле, рис и т.д.

При приеме препарата сообщалось о возникновении реакций со стороны кожных покровов. В большинстве случаев эти реакции умеренной степени и не требуют лечения. Тем не менее, в некоторых случаях они могут быть тяжелой степени, и даже нести угрозу жизни. Невозможно полностью исключить их связь с приемом рацекадотрила. При возникновении реакций со стороны кожных покровов тяжелой степени лечение следует немедленно прекратить.

Читайте также:
Горца перечного трава: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении рацекадотрила у беременных женщин отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития/развития плода, родового или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических исследований не рекомендовано применять рацекадотрил во время беременности.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о выделении рацекадотрила с грудным молоком, Гидрасек не следует назначать кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместный прием рацекадотрила с лоперамидом или нифуроксазидом не влияет на кинетику рацекадотрила у человека.

Ингибиторы ангиотензинпреобразующего фермента (такие как каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл) могут вызывать ангионевротический отек. В присутствии рацекадотрила этот риск может повышаться.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/Алюминиевой фольги. По 1 блистеру в пачку картонную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата.

Информация о производителе

Владелец регистрационного удостоверения:

Эбботт Лабораториз ГмбХ,

Фройндаллее 9А, 30173 Ганновер, Германия.

Производитель:

28500, Вернуйе, рю дю Прессуар, 21, Франция.

Претензии по качеству лекарственного препарата направлять по адресу:

Представительство АО «Abbott Laboratories S.A.» (Швейцарская Конфедерация), Республика Беларусь, 220073 Минск, 1-ый Загородный пер., д. 20, офис 1503, тел.: +375 17 202 23 61, факс: +375 17 256 79 20, e-mail: .

Также сообщить в Абботт о нежелательном явлении при применении препарата или о жалобе на качество можно по телефону +380 44 498 6080 (круглосуточно).

Гидрасек (гранулы) : инструкция по применению

Гидрасек (гранулы)

вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилата дисперсия 30 % (Эудражит® NE 30 D), абрикосовый ароматизатор (No. 6 Polvaromas-IFF).

Описание

Порошок белого цвета с характерным абрикосовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил

Код АТХ: А07ХА04

Фармакологические свойства

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. Только около 1% принятой дозы обнаруживается в тканях организма. Около 90% активного метаболита рацекадотрила – (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина, связывается с протеинами плазмы, главным образом, с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг/кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг.

При дозе 100 мг ингибирование энкефалиназы плазмы длится около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет, примерно, 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Рацекадотрил не обладает ни подавляющим, ни стимулирующим действием на систему цитохрома Р450.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) — более низкие (-65% и ‑29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Сmах) (‑49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет противодиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Читайте также:
Проноран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

– в качестве дополнительного средства для симптоматической терапии острой диареи у детей и младенцев (старше 3 месяцев), совместно с пероральной регидратацией

– совместное применение с препаратами для этиотропной терапии.

Способ применения и дозы

Гидрасек принимают внутрь, в комбинации с регидратационной терапией.

Дозы определяют в соответствии с массой тела: из расчета 1,5 мг/кг на прием (соответствует 1-2 пакетикам), 3 раза в день через равные промежутки времени.

для детей весом до 9 кг:

одно саше (по 10 мг) 3 раза в день

для детей весом 9-13 кг:

два саше (по 10 мг) 3 раза в день

для детей весом 13-27 кг:

одно саше (по 30 мг) 3 раза в день

для детей весом более 27 кг:

два саше (по 30 мг) 3 раза в день

Лечение продолжают до достижения 2-кратного нормального стула в день. Курс лечения не должен превышать 7 дней.

Гранулы можно добавлять в пищу или размешать в стакане с водой или в бутылочке с питанием. Хорошо размешать и дать ребенку немедленно.

Специальные группы пациентов

Не проводились клинические исследования с участием младенцев младше 3 месяцев.

В клинических исследованиях не принимали участие дети и младенцы с почечной и печеночной недостаточностью.

Побочные действия

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в постмаркетинговой практике. Частота побочных действий оценивается, исходя из следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

– мультиформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангио-невротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, почесуха, зуд.

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата

– из-за наличия сахарозы препарат противопоказан пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахаразы-изомальтазы

– детский возраст до 3 месяцев жизни, так как данных по безопасности и эффективности не существует

– почечная и печеночная недостаточность у детей независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении у данной группы пациентов

Лекарственные взаимодействия

На сегодняшний день не существует сообщений о лекарственных взаимодействиях рацекадотрила у человека. Известно, что одновременный прием с нифуроксазидом и лоперамидом не изменяет кинетику рацекадотрила.

Особые указания

Назначение Гидрасека не должно изменять режим регидратации. Регидратация крайне важна в лечении острой диареи у детей. Необходимость регидратации и путь введения выбираются согласно возраста и веса пациента, а также стадии и тяжести состояния, особенно в случае тяжёлой или затяжной диареи с выраженной рвотой и отсутствием аппетита. Также важно не прерывать регулярное питание (включая грудное вскармливание) и проводить мониторинг за объёмом употреблённой жидкости.

Присутствие в стуле примеси крови или гноя и повышение температуры может указывать на инвазивную бактериальную кишечную инфекцию как причину диареи, или на присутствие другого серьезного заболевания, требующего этиотропной терапии (антибиотикотерапии) или дальнейшего обследования. Поэтому Гидрасек не рекомендуется принимать при таких состояниях. Гидрасек может назначаться дополнительно с антибиотикотерапией бактериальной острой диареи.

Не изучено использование Гидрасека при хронической диарее и антибиотико-ассоциированной диарее.

При лечении больных сахарным диабетом следует принимать во внимание, что каждый пакетик содержит сахарозу в следующих количествах:

Гидрасек 10 мг: 0,966 г сахарозы.

Гидрасек 30 мг: 2,899 г сахарозы.

Если количество сахарозы (источник глюкозы и фруктозы) в суточном количестве Гидрасека 10 мг или 30 мг превышает 5 г, это следует учитывать при расчете суточного потребления сахаров.

Гидрасек 10 мг и Гидрасек 30 мг нельзя назначать младенцам в возрасте до 3 месяцев, так как не проводилось клинических исследований с данной популяцией пациентов. Препарат также не следует давать детям с почечной и печеночной недостаточностью независимо от степени выраженности, из-за отсутствия данных о применении в данной группе населения.

Препарат не должен назначаться в случае длительной или неконтролируемой рвоты из-за возможного снижения биодоступности.

Беременность и период лактации

Препарат Гидрасек гранулы для приготовления суспензии не предназначен для применения у женщин, планирующих беременность и беременных женщин. Доклинические исследования не показали прямого или непрямого вредного воздействия рацекадотрила на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и послеродового периода. Однако при отсутствии клинических данных не рекомендуется прием Гидрасека беременными женщинами.

Гидрасек не следует принимать женщинам, кормящим грудью, так как данные об экскреции рацекадотрила с грудным молоком у человека отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Гидрасек не оказывает влияния (или влияние незначительное) на способность управлять автомобилем и работать на потенциально опасном оборудовании.

Передозировка

Не существует сообщений о передозировке Гидрасека. У взрослых однократный прием в дозе 2 г, что эквивалентно 20 терапевтическим дозам, не вызвал отрицательного эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 1 г (для дозировки 10 мг) или по 3 г (для дозировки 30 мг) препарата помещают в саше-пакетики из пленки поливинилхлоридной/ полиэтилен/поливинилдихлоридной (PVC/PE/PVDC).

Читайте также:
Силест: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По 16 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Гидрасек

Гидрасек инструкция по применению

фармакодинамика. Рацекадотрил — это пролекарство, требующее гидролиза для образования активного метаболита тиорфана, который является ингибитором энкефалиназы, пептидазы клеточных мембран, которая находится в разных тканях, особенно в эпителии тонкой кишки. Этот фермент способствует как гидролизу экзогенных, так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, физиологически активные в ЖКТ, удлиняя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил — это антисекреторное вещество, действующее исключительно в слизистой оболочке кишечника. Оно снижает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызванную токсинами холеры или воспалением, и не оказывает влияния на базальную секреторную активность. Рацекадотрил обуславливает быстрое антидиарейное действие, не изменяя продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора на фоне применения рацекадотрила была подобна наблюдаемой в группе плацебо.

При пероральном применении препарат проявляет исключительно периферическую активность, не влияя на ЦНС.

В ходе двух клинических исследований у детей рацекадотрил уменьшал массу стула в течение первых 48 ч на 40 и 46% соответственно. Также наблюдалось значительное уменьшение продолжительности диареи и необходимости в восстановлении водного баланса.

В ходе метаанализа данные отдельных пациентов (9 рандомизированных клинических исследований рацекадотрила по сравнению с плацебо, дополнительно к пероральному регидратационному р-ру) были собраны индивидуальные данные пациентов (1384 ребенка) с острой диареей различной степени тяжести, находившихся на стационарном или амбулаторном лечении. Средний возраст составил 12 мес (интерквартильная ширина — от 6 до 39 мес). Из общего количества 714 пациентов были в возрасте до 1 года, 670 пациентов — старше 1 года. Средняя масса тела колебалась во время исследований от 7,4 до 12,2 кг. Общая средняя продолжительность диареи после включения в исследование составила 2,81 дня в группе плацебо и 1,75 дня — в группе рацекадотрила. Процент пациентов, которые выздоровели, был больше в группах рацекадотрила по сравнению с плацебо (отношение рисков (ОР) (hazard ratio) 2,04; 95% доверительный интервал (ДИ) 1,85–2,32; р

Всасывание. Рацекадотрил быстро всасывается после приема внутрь. Время до начала подавления энкефалиназ в плазме крови — 30 мин.

Биодоступность рацекадотрила не изменяется в результате приема пищи, но достижение максимальной активности задерживается примерно на 1,5 ч.

Распределение. После перорального введения дозы меченого 14 С рацекадотрила измеренная концентрация радиоактивного изотопа углерода в плазме крови была намного выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем во всем объеме крови. Следовательно, препарат в значительной мере не связывается с клетками крови. Распределение радиоактивного изотопа углерода в другие ткани организма умеренное, о чем свидетельствует показатель среднего воображаемого объема распределения в плазме крови — 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила — тиорфана ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил)глицина) — связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при повторном приеме или при применении у пациентов пожилого возраста.

Продолжительность и степень воздействия рацекадотрила зависят от дозы.

У детей время до пикового подавления энкефалиназ в плазме крови составляет около 2 ч и соответствует подавлению на 90% при приеме дозы 1,5 мг/кг массы тела. У взрослых время до пикового подавления энкефалиназ в плазме крови составляет приблизительно 2 ч и соответствует подавлению на 75% при приеме дозы 100 мг.

Продолжительность подавления энкефалиназ в плазме крови составляет около 8 ч.

Метаболизм. Биологический T½ рацекадотрила, учитывая степень подавления энкефалиназ в плазме крови, составляет около 3 ч.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболиты.

Повторное применение рацекадотрила не приводит к накоплению соединения в организме.

Данные in vitro свидетельствуют о том, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основные неактивные метаболиты ингибируют основные ферментные изоформы CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2C19 в клинически значимой степени.

Данные in vitro свидетельствуют о том, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основные неактивные метаболиты не стимулируют ферментные изоформы CYP (3A класса, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A класса, 2E1) и конъюгирующие УДФ-глюкуронилтрансферазу ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками действующих веществ, у которых эта связь сильная, таких как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз, степень В по классификации Чайлда — Пью) профиль кинетики активного метаболита рацекадотрила отмечался показателями Tmax и T½ , подобными таковым у здоровых добровольцев, но меньшими значениями Cmax (-65%) и AUC (-29%).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11–39 мл/мин) профиль кинетики активного метаболита рацекадотрила отмечался более низкими значениями Cmax (-49%) и более высокими AUC (+16%) и T½, чем у здоровых добровольцев (клиренс креатинина >70 мл/мин).

У детей фармакокинетические показатели подобны показателям у взрослых, Cmax достигается через 2,5 ч после приема. Не наблюдается накопления после многократных приемов каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится в форме как активных, так и неактивных метаболитов. Препарат выделяется преимущественно почками, в значительно меньшей степени — с калом. Выведение легкими незначительно.

Читайте также:
Новонорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания Гидрасек

Гидрасек гранулы для оральной суспензии: вспомогательное симптоматическое лечение при острой диарее у детей в возрасте старше 3 мес в комбинации с пероральной регидратацией и стандартными поддерживающими мерами в случае недостаточности их эффективности для контроля клинического состояния, а также при невозможности проведения этиотропной терапии.

Гидрасек капсулы: симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых в случае невозможности проведения этиотропной терапии.

При осуществимости этиотропной терапии возможно применение рацекадотрила в качестве вспомогательного средства.

Применение Гидрасек

Гидрасек, гранулы для оральной суспензии. Гидрасек применяют внутрь вместе с пероральными средствами для восстановления водного баланса (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Гидрасек, гранулы по 10 мг, применяют у детей с массой тела до 13 кг.

Гидрасек, гранулы по 30 мг, применяют у детей с массой тела от 13 кг.

Рекомендованную дозу рассчитывают по массе тела: 1,5 мг/кг массы тела на прием. Это составляет 1–2 саше соответствующей дозы, которые принимают 3 раза в сутки через равные промежутки времени.

Детям с массой тела до 9 кг — по 1 саше (10 мг) 3 раза в сутки.

Детям с массой тела 9–13 кг — по 2 саше (10 мг) 3 раза в сутки.

Детям с массой тела 13–27 кг — по 1 саше (30 мг) 3 раза в сутки.

Детям с массой тела от 27 кг — по 2 саше (30 мг) 3 раза в сутки.

В ходе клинических исследований с участием детей продолжительность лечения составляла 5 дней.

Лечение следует продолжать до тех пор, пока не будет зафиксировано 2 случая стула нормального характера.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.

Клинических исследований с участием детей в возрасте до 3 мес не проводили.

Особые группы пациентов. Исследований с участием младенцев или детей с почечной или печеночной недостаточностью не проводили (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Не следует применять препарат у детей с почечной или печеночной недостаточностью.

Гранулы препарата Гидрасек можно добавлять к пище, растворить их в стакане воды или в бутылочке для кормления, хорошо перемешав. После этого препарат следует использовать немедленно.

Гидрасек, капсулы. Для перорального применения.

Взрослые. Начальная доза составляет 1 капсула одноразово независимо от времени суток. В дальнейшем после принятой начальной дозы через 8 ч принимают по 1 капсуле 3 раза в сутки (каждые 8 ч), желательно перед основными приемами пищи. Лечение следует продолжать, пока не будет зафиксировано два случая стула нормального характера.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней подряд.

Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.

Если не наблюдается улучшения состояния после 3 дней лечения, следует проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Дети. Для младенцев, детей и подростков существуют специальные лекарственные формы.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. Фармакокинетика). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Пациентам, у которых развивался ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл), не следует применять рацекадотрил.

В связи с наличием сахарозы Гидрасек, гранулы для оральной суспензии, противопоказано применять у пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Побочные эффекты

ниже приведены нежелательные реакции на препарат, отмечавшиеся в группе рацекадотрила чаще, чем в группе плацебо, или зарегистрированные в послерегистрационный период.

Нарушения со стороны нервной системы (Гидрасек, капсулы): частые — головная боль.

Инфекции и инвазии. Гидрасек, гранулы для оральной суспензии: нечастые — тонзиллит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — сыпь, эритема; частота неизвестна — полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, зуд, токсическая кожная сыпь.

Сообщалось о реакции со стороны кожи тяжелой степени (включая ангионевротический отек) у пациентов, находившихся на лечении рацекадотрилом. Частота возникновения этих реакций неизвестна, но в случае их возникновения лечение рацекадотрилом следует прекратить и назначить необходимую альтернативную терапию. В этих случаях пациенты должны быть проинформированы о необходимости избегания повторных приемов рацекадотрила.

Особые указания

применение препарата Гидрасек не изменяет обычный режим восстановления водного баланса.

Восстановление водного баланса является чрезвычайно важным в лечении при острой диарее у детей. При восстановлении водного баланса и выборе пути его достижения необходимо учитывать возраст и массу тела пациента, а также стадию и степень тяжести его состояния, особенно в случае серьезной или продолжительной диареи, которая сопровождается значительной рвотой или потерей аппетита. Также важно не прерывать регулярный прием пищи (включая кормление грудью) и контролировать потребление достаточного количества жидкости.

Кровавые или гнойные испражнения и лихорадка могут свидетельствовать о наличии инвазивных бактерий (в качестве причины диареи) или о другом тяжелом заболевании, требующем этиотропного лечения (например антибиотиками) или дальнейшего исследования. Поэтому рацекадотрил не следует применять в подобных случаях.

Рацекадотрил можно применять вместе с антибиотиками в случае острой диареи бактериальной этиологии как вспомогательное средство.

Читайте также:
Нооджерон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение рацекадотрила в случае диареи, вызванной терапией антибиотиками, и хронической диареи не рекомендуется в связи с недостаточным количеством данных.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что каждое саше Гидрасек, гранулы для оральной суспензии, содержит Гидрасек, гранулы по 10 мг — 0,966 г сахарозы; Гидрасек, гранулы по 30 мг — 2,899 г сахарозы.

Если количество сахарозы (источники глюкозы и фруктозы) в суточной дозе Гидрасек превышает 5 г/сут, это необходимо учитывать при расчете суточного количества потребляемого сахара.

Гидрасек, капсулы, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует применять этот препарат.

Не рекомендуется применять Гидрасек у младенцев в возрасте до 3 мес, поскольку клинических исследований в этой популяции не проводилось.

Препарат не следует применять у детей с почечной или печеночной недостаточностью любой степени тяжести в связи с ограниченностью информации в отношении этой популяции пациентов. Данные о применении препарата у взрослых с почечной или печеночной недостаточностью ограничены. Применение рацекадотрила у этих пациентов требует осторожности (см. Фармакокинетика).

В связи с возможностью снижения биодоступности препарат не следует применять у детей в случае длительной или неконтролируемой рвоты. В случае продолжительной рвоты эффективность усвоения рацекадотрила у взрослых пациентов может снижаться.

При применении препарата сообщалось о возникновении реакций со стороны кожи. В большинстве случаев эти реакции умеренной степени не требуют лечения. Однако в некоторых случаях они могут быть тяжелыми, даже представлять угрозу для жизни. Невозможно полностью исключить их связь с приемом рацекадотрила. При возникновении реакций со стороны кожи тяжелой степени лечение следует немедленно прекратить.

Сообщалось о гиперчувствительности/ангионевротическом отеке у пациентов, получавших рацекадотрил. Эти состояния могут возникнуть в любое время во время лечения. Пациенты, у которых в анамнезе отмечают ангионевротический отек, не связанный с применением рацекадотрила, могут иметь повышенный риск возникновения ангионевротического отека.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Отсутствуют надлежащие данные по применению рацекадотрила у беременных. Исследования на животных не свидетельствуют о наличии прямого или косвенного отрицательного влияния на течение беременности, эмбриофетальное развитие, течение родов или постнатальное развитие. Однако поскольку специальные клинические исследования не проводились, рацекадотрил не следует применять в период беременности.

Кормление грудью. В связи с недостаточным количеством информации относительно выделения препарата Гидрасек в грудное молоко, его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Дети. Гидрасек, гранулы по 10 мг, применяют у новорожденных и детей в возрасте от 3 мес до 2 лет.

Гидрасек, гранулы по 30 мг, применяют у детей в возрасте старше 2 лет.

Взаимодействия

ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл) могут вызвать ангионевротический отек. При приеме рацекадотрила этот риск может повышаться. Одновременное применение рацекадотрила с лоперамидом или нифуроксазидом у человека не изменяет кинетику рацекадотрила.

Передозировка

сообщалось об отдельных случаях передозировки без возникновения побочных реакций у младенцев и детей. Принятые дозы в 7 раз превышали необходимую.

У взрослых разовые дозы >2 г, то есть в 20 раз превышающие терапевтическую дозу, не вызывали побочных эффектов.

ГИДРАСЕК 0,1 N10 КАПС

Купить ГИДРАСЕК 0,1 N10 КАПС цена

Твердые желатиновые капсулы № 2 светло-желтого цвета. Содержимое капсул – белый порошок с характерным запахом.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до своего активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает

одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Он уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 минут.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.

В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66,4 кг.

90 % активного метаболита рацекадотрила, (тиорфан) ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин), связывается с белками плазмы,

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Читайте также:
Каверджект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75 %-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Биологический период полувыведения рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/2C19, 1A, 2E1) и конъюгирующие ферменты уридин глюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax (время достижения максимальной концентрации в крови) и T½ (период полувыведения) и более низкие показатели Cmax (максимальная концентрация в крови) (-65 %) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (-29 %) по

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49 %) и более высокий показатель AUC (+16 %) и T½ по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина >70 мл/мин).

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рацекадотрилу или к какому-либо другому компоненту препарата; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ; врожденная непереносимость галактозы, в том числе галактоземия; дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период грудного вскармливания;

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием специальных клинических исследований применение препарата Гидрасек во время беременности противопоказано.

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко применение препарата Гидрасек в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Первую капсулу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее − одну капсулу три раза в день перед едой. Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появления нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время. Если после 3 дней лечения не наблюдается улучшения, следует обратиться к врачу.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или были получены в период постмаркетингового применения:

полиморфная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсикодермия.

Серьезные нежелательные реакции со стороны кожи (включая ангионевротический отек) отмечались у пациентов, применявших рацекадотрил. Частота развития этих реакций неизвестна, но при их появлении необходимо прекратить лечение рацекадотрилом и назначить соответствующую альтернативную терапию. В этих случаях пациенты должны быть информированы о том, что им не следует снова принимать рацекадотрил.

Передозировка

У взрослых прием однократной дозы препарата более 2 г, эквивалентной 20-кратной терапевтической дозе, неблагоприятных эффектов не вызывал.

Лекарственное взаимодействие

Применение ингибиторов АПФ при совместном применении с рацекадотрилом может повысить риск развития ангионевротического синдрома. Лоперамид и нифуроксазид не влияют на кинетику рацекадотрила при совместном применении этих препаратов.

Особые условия

регидратации, в том числе пероральной, в тех случаях, когда она необходима. Объем необходимой регидратации должен быть выбран в зависимости от возраста, веса, а также тяжести состояния пациента, особенно в случае серьезной или продолжительной диареи, сопровождающейся частой рвотой или отсутствием аппетита.

В случае серьезной или продолжительной диареи, сопровождающейся рвотой, или отсутствием/снижением аппетита следует рассмотреть вопрос о проведении внутривенной регидратации.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи, или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной

В связи с недостаточностью данных применение рацекадотрила при антибиотикассоциированной диарее и хронической диарее противопоказано.

В связи с недостаточностью данных рацекадотрил следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

При применении рацекадотрила сообщалось о случаях развития кожных реакций. В большинстве случаев кожные симптомы имеют легкую степень тяжести и не требуют лечения, однако в некоторых случаях могут быть тяжелыми и представлять угрозу для жизни. Причинно-следственная связь с применением рацекадотрила не может быть

Сообщалось о случаях развития гиперчувствительности/ангионевротического отека у пациентов на фоне применения рацекадотрила, которые могут возникнуть в любой момент в течение терапии. У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением рацекадотрила, может быть повышен риск развития ангионевротического отека.

Читайте также:
Бикалутамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение препарата Гидрасек не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Гидрасек капсулы 100 мг 10 шт.

Цены на Гидрасек капсулы 100 мг 10 шт. в аптеках в Москвы и МО

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Инструкция по медицинскому применению Гидрасек

Русское название продукта
Английское название продукта
Форма выпуска
Описание

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, светло-желтого цвета; содержимое капсул – белый порошок с характерным запахом.

1 капс.
рацекадотрил 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 78 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: краситель железа оксид желтый (E172) – 0.1%, титана диоксид (E171) – 2%, желатин – до 100%.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Коды АТХ
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
Действующее вещество
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Не вызывает вздутия живота.

Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Способ применения, курс и дозировка

Для приема внутрь.

Разовая доза – 100 мг.

Первую дозу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее – по 100 мг 3 раза/сут перед едой.

Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) – многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

Противопоказания к применению

Беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к рацекадотрилу.

Особые указания

Применение рацекадотрила не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.

Применение при нарушениях функции почек

В связи с недостаточностью данных препарат следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции печени

В связи с недостаточностью данных препарат следует применять с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Нозология (коды МКБ)
Показания

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Противопоказания к применению

Беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к рацекадотрилу.

Способ применения, курс и дозировка

Для приема внутрь.

Разовая доза – 100 мг.

Первую дозу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее – по 100 мг 3 раза/сут перед едой.

Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: