Гидроксихлорохин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидроксихлорохин

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по “жизненным” показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.

Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Читайте также:
Паркон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прочие: снижение массы тела.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить.

Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних).

Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость.

Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Гидроксихлорохин

Диагностировали COVID. Принесли лекарство – Гидроксихлорохин. Насколько противомалярийное (!) лекарство эффективно в случае COVID?
С последствиями приема различных противомалярийных препаратов и их действием знаком – дважды болел малярией в молодости.
Что посоветуете?

Здравствуйте. Согласно временным рекомендациям Минздрава препарат гидроксихлорохин входит в схему лечения COVID. Вам стоит следовать назначению врача, либо очно проконсультироваться с другим терапевтом.

Добрый день! Болею ревмотоидным артритом 20 лет + СКВ. У меня беременность 12 недель ,назначили иммард. В противопоказаниях написано ,что нельзя его принемать. Что мне делать? Может есть другой препарат при беременности? Заранее спасибо.

Здравствуйте. Вам следует сообщить лечащему врачу о своей беременности и обсудить с ним дальнейшую терапию. Все препараты, содержащие гидроксихлорохин (действующее вещество препарата Иммард) будут иметь данное противопоказание. Коррекция терапии, назначенной врачом, не входит в компетенцию фармацевта.

Здравствуйте, у моего дедушки (ему 69 лет) на КТ выявили пневмонии и поражение лёгких в 25% и положительный тест на коронавирус. Выписали таблетки гидроксихлорохин, азитромицин, амоксиклав, амброксол и линекс. От первых двух при консультации с врачом решили отказаться, так как у него проблемы с сердцем. И хотел бы узнать, можно ли пить вместе амоксиклав, амброксол и линекс и точнее как их распределить по приёмам?

Здравствуйте. По назначению врача параллельный прием препаратов возможен. Препарат амоксиклав следует применять во время еды. Препарат линекс принимают часа через 2-3 после приема амоксиклава. Прием препарата амброксол не зависит от приема пищи, его можно принимать после еды.

Здравствуйте.
В аптеках пропал препарат иммард, который я принимаю около 3 лет (ревматическая полимиалгия).А так же его аналог – плаквенил. По поиску аналогов с действующим веществом гидроксихлорохин по России ничего не могу найти. Имеются ли ещё какие-то доступные аналоги в наличии? Плановые приёмы отменены, в т.ч. в ревмоцентре г. Екатеринбурга, где я наблюдаюсь. Получить консультацию негде. Надеюсь на вашу помощь.

Здравствуйте. К сожалению, препаратов с действующим веществом гидроксихлорохин в настоящий момент нет в наличии. Подбор препаратов для лечения с другим действующим веществом осуществляет только лечащий врач. Попробуйте проконсультироваться с врачом-ревматологом, хотя бы в сети.

Читайте также:
Лея: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Добрый день! Пью плаквенил по одной таблетки два раза в день, если я куплю иммард то сколько мне необходима пить таблеток в день чтобы оставалась та же дозировка?

Здравствуйте. Препарат плаквенил (гидроксихлорохин) зарегистрирован в РФ в дозировке 200 мг. Препарат иммард (гидроксихлорохин) также зарегистрирован в РФ в дозировке 200 мг. При замене одного препарата на другой схема приема сохраняется (1 таблетка 2 раза в день).

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Гидроксихлорохин: аналоги, когда назначают

Гидроксихлорохин: аналоги, когда назначают

Это лекарственный препарат, который в первоначальной форме представляет собой белый кристаллический порошок и производится в таблетированном виде.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Гидроксихлорохин оказывает следующих фармакологические эффекты:

Препарат нарушает репликацию генетического материала плазмодиев, а потому оказывается весьма действенным в лечении всех форма малярии.

После приема максимальная концентрация лекарственного средства в крови определяется через 1-2 часа. Гидроксихлорохин обладает высокой биодоступностью, а также способностью накапливаться в органах дыхательной, гепатолиенальной и центральной нервной системы.

Препарат способен преодолевать плацентарный барьер и проникать к плоду. Выводится в основном с мочой и частично с калом.

Показания и противопоказания

Гидроксихлорохин показан к применению при следующих заболеваниях:

Ревматическая патология (СКВ, ревматоидный артрит).

Различные формы малярии.

Абсолютными противопоказаниями к приему препарата являются:

Снижение остроты зрения, наличие скотом, дальтонизм и приобретенные нарушения цветовосприятия.

Тяжелая психическая и неврологическая патология.

Гепатиты, циррозы, печеночная недостаточность.

Декомпенсированные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Острая и хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия и передозировка

Препарат является достаточно токсичным и вызывает множество побочных реакций со стороны большинства органов и систем:

Орган зрения: метаморфопсии, ретинопатия, отек роговицы, расстройства аккомодации.

Кожные покровы и слизистые оболочки: гипо- или гиперпигментация, зуд, сыпь, выпадение волос, псориаз.

Пищеварительный тракт: диспепсические нарушения, отсутствие аппетита, расстройства стула, боли в животе, печеночная недостаточность.

ЦНС: головокружения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, судороги, нарушения сознания.

ССС: гипертрофия миокарда, различные блокады и нарушения проводимости.

Органы кроветворения: снижение количества кровяных клеток.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка Гидросихлорохином может быть острой и хронической. В первом случае больной страдает от головных болей, сильной слабости, гипотонии, зрительных нарушений. В тяжелых случаях возможно развитие судорог, нарушений сознания, остановки дыхания и сердечной деятельности. Хроническая интоксикация характеризуется гипертрофией миокарда.

Пациенту необходимо срочно промыть желудок до чистых вод, дать адсорбенты и антидот (аммония хлорид). Также проводится форсированный диурез.

Гидроксихлорохин: инструкция по применению

Препарат принимается перорально во время еды или после нее. Запивать таблетки следует молоком.

Схема лечения зависит от заболевания и тяжести его проявлений.

При ревматоидном артрите терапия препаратом проводится в течение нескольких месяцев. Дозировка для взрослых пациентов составляет 6,5 миллиграммов на килограмм массы тела в сутки.

Лечение системной красной волчанки также длительное. Суточная доза от 0,2 до 0,4 граммов.

Лечение малярии длится 3 дня. Курсовая доза составляет 2 грамма Гидроксихлорохина.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат замедляет выведение сердечных гликозидов, особенно Дигоксина, что приводит к передозировке и интоксикации.

Гидроксихлорохин повышает эффективность инсулина и ряда других сахароснижающих медикаментов, усиливает токсичность антибактериальных препаратов из группы аминогликозидов и снижает интенсивность образования антител при введении антирабической вакцины.

Антациды ухудшают всасывание препарата, поэтому между их приемом интервал должен составлять не менее 4 часов.

Условия реализации и цена

Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его следует в темном месте, недоступном для детей и при температуре не выше 25 градусов.

Стоимость лекарства может варьировать в зависимости от производителя, дозировки, аптечной сети и региона страны. Средняя цена Гидроксихлорохина – 400-500 рублей за упаковку.

Аналоги и дженерики

Аналогичные препараты: Хлорохин, Плаквенил, Иммард, Делагил, Маларон, Коартем.

Существуют и другие лекарственные средства, схожие по механизму действия. Их стоимость может быть как выше, так и ниже, чем у Гидроксихлорохина.

Читайте также:
Номидес: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отзывы о Гидроксихлорохине

Отзывов о лекарственном препарате на просторах интернета достаточно много. Оставляют их больные ревматическими заболеваниями и люди, перенесшие малярию.

Большинство потребителей отмечают высокую эффективность медикамента. Он помогает справиться с инфекцией и проявлениями ревматической патологии. Однако часть пациентов недовольна длительным развитием эффекта и появлением различным побочных реакций. Причем нежелательные проявления могут возникнуть после приема первой таблетки, а вот терапевтическое действие как минимум через несколько дней.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorochinum)

Фармакологическое действиеиммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.

Фармакология

Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК , синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 — 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).

Применение вещества Гидроксихлорохин

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит, ювенильный артрит, красная волчанка (системная и дискоидная), фотодерматоз, бронхиальная астма, синдром Шегрена, хронический кожный васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).

Ограничения к применению

Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям — в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС (в т.ч. ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

Побочные действия вещества Гидроксихлорохин

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, психоз, головная боль, головокружение, судороги, шум в ушах, тугоухость, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома, фотофобия; при длительном применении в высоких дозах — ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах — миокардиодистрофия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Читайте также:
Дальфаз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прочие: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Взаимодействие

Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Передозировка

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД , нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.

Меры предосторожности

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин обладает противовоспалительным, иммунодепрессивным, противомалярийным и противопротозойным действиями.

Фармакодинамика

Гидроксихлорохин — противомалярийный препарат, производное 4-аминохинолина, по химической структуре и фармакологическому действию близок к хлорохину (хингамину).

Гидроксихлорохин обладает несколькими фармакологическими эффектами, обуславливающими его терапевтическое действие: взаимодействует с сульфгидрильными группами, изменяет активность ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и стабилизирует лизосомальные мембраны; ингибирует образование простагландинов, подавляет хемотаксис и фагоцитоз полиморфно-ядерных клеток.

Малярия

Гидроксихлорохин активно подавляет эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами, не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Гидроксихлорохин не предотвращает повторных приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, поскольку он неэффективен против экзоэритроцитарных форм возбудителя Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale, а также не предохраняет от заражения этими микроорганизмами при профилактическом приёме. В то же время он уменьшает тяжесть приступов, прекращает приступы и значительно удлиняет интервал между лечебным курсом и следующим приступом при заболевании, вызванном этими возбудителями. При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, он устраняет острые приступы и приводит к полному излечению, если только речь не идёт об устойчивых вариантах паразита. Частота устойчивых к производным 4-аминохинолина форм Plasmodium falciparum зависит от географического расположения, чаще всего наблюдается в некоторых областях я, Южной Азии, Центральной и Южной Америки, Восточной Африки, Океании.

Ревматоидный артрит и красная волчанка

Гидроксихлорохин оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное дискоидной и системной формах) и при остром и хроническом ревматоидном артрите. Точный механизм действия при этих заболеваниях неизвестен.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1–2 часа. Объём распределения составляет 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, лёгкие, селезёнка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), центральная нервная система; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный период полувыведения около 120 часов. Экскретируется преимущественно почками (до 25 % в неизменённом виде) и с фекалиями (менее 10 %).

Показания

  • Малярия (профилактика и лечение);
  • красная волчанка (системная и дискоидная) — профилактика и лечение;
  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный хронический артрит;
  • заболевания кожи, вызванные или усугублённые солнечным светом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину или к производным 4-аминохинолина;
  • беременность (возможно применение по жизненным показаниям);
  • лактация;
  • детский возраст (исключается длительная терапия — повышенный риск развития токсических эффектов).
Читайте также:
Пектусин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью

  • Ретинопатия;
  • расстройства зрения (изменение полей зрения, снижение остроты зрения);
  • одновременный приём лекарственных средств, способных вызвать зрительные расстройства;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • психозы (в том числе в анамнезе);
  • порфирия;
  • псориаз;
  • одновременный приём лекарственных препаратов, которые могут вызывать кожные реакции;
  • почечная или печёночная недостаточности (при необходимости дозы гидроксихлорохина подбирают при контроле концентрации в плазме);
  • гепатит;
  • тяжёлые желудочно-кишечных заболеваниях.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроксихлорохина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность гидроксихлорохина.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер.

Применение во время беременности по жизненным показаниям, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гидроксихлорохина в период грудного вскармливания не проведено.

Гидроксихлорохин экскретируется в грудное молоко.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

При приёме внутрь взрослым на курс — 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый приём 800 мг, затем через 6–8 часов — 400 мг; на 2-й и 3-й дни — по 400 мг в один приём.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400–600 мг в несколько приёмов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6,5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны органов зрения

Редко — ретинопатия с изменением пигментации и дефектами поля зрения. На ранней стадии она обратима после отмены препарата. Если препарат вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Изменения сетчатки могут быть сначала бессимптомными, или могут проявляться парацентральной, перицентральной или преходящей скотомой и нарушениями цветного зрения. Возможны изменения роговицы, включая отёк и помутнение. Они могут быть бессимптомными, или вызывать такие нарушения, как ореолы, нечёткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть временными или обратимыми при прекращении лечения. Нечёткость зрения вызвана нарушением аккомодации, она дозозависима и обратима. При длительном применении больших доз может возможна атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны органов слуха

Шум в ушах, тугоухость, потеря слуха.

Со стороны кожных покровов

Редко — кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи полиморфной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, светочувствительность и отдельные случаи эксфолиативного дерматита. Очень редко — острые генерализованные экзантематозные пустулёзные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя препарат может вызывать обострение псориаза. Это может быть сопряжено с повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятен.

Со стороны центральной нервной системы

Изредка отмечаются головокружение, головная боль, нервозность, эмоциональная лабильность, психозы, судороги, атаксия, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Кардиомиопатия (редко), атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами — миокардиодистрофия. При обнаружении нарушений проводимости (AV-блокада, блокада пучка Гисса) и гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию.

Со стороны органов кроветворения

Редко — угнетение костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы), усугубление порфирии.

Со стороны опорно-двигательной и нервной системы

Вероятна миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия обычно обратима после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Могут отмечаться слабо выраженные сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость. После отмены препарата проводимость, как правило, восстанавливается.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея.

Со стороны печени

Гепатотоксичность (нарушение функции печени, печёночная недостаточность). В отдельных случаях могут наблюдаться изменения показателей функциональных печёночных проб, сообщалось о нескольких случаях внезапно развившейся печёночной недостаточности.

Читайте также:
Сиднофарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прочие

Снижение массы тела.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1–2 г препарата могут привести к смертельному исходу!

Симптомы

Головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.

Лечение

Симптомы могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должна быть немедленно проведена индукция рвоты или промывание желудка через зонд. Для замедления абсорбции — назначение активированного угля в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию лёгких и противошоковую терапию.

После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Взаимодействие

Дигоксин

Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приёме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.

Препараты, используемые для лечения сахарного диабета

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приёма гидроксихлорохина.

Антациды

Могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приёмом должен составлять не менее 4 часов.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приёме гидроксихлорохина.

Аминогликозиды

Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин

Подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

Неостигмин и пиридостигмин

Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства

Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Особые указания

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц (в том числе сухожильных рефлексов).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Гидроксихлорохин, 30 шт., 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, СКВ и РА до конца не известен.
Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

  • повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;
  • снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;
  • снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;
  • ингибирование пре- и/или посттранскрипции ДНК и РНК.

Препарат активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Plasmodium falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Читайте также:
Дикловит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг Cmax гидроксихлорохина в плазме достигалась через 1,83 ч и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 45%. Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 ч (от достижения Cmax до 10 ч); 26,1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч ). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5–10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени — с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания

Противопоказаниями к применению препарата Гидроксихлорохин являются: ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); малярия (за исключением вызванной хлорохинрезистентными штаммами Plasmodium falciparum).
Гидроксихлорохин применяется для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: гиперчувствительность к производным 4-аминохинолина; ретинопатия; беременность; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы); детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).
С осторожностью: зрительные расстройства (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременный прием препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств); гематологические заболевания (в т.ч. и в анамнезе); тяжелые неврологические заболевания, психозы (в т.ч. и в анамнезе); поздняя кожная порфирия (риск обострения), псориаз (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременный прием препаратов, способных вызывать кожные реакции; почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность, гепатит, одновременный прием препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тяжелые желудочно-кишечные заболевания; гиперчувствительность к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения ЦНС, в т.ч. слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, т.к. показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Читайте также:
Брал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Таблетки Гидроксихлорохин принимать внутрь, во время еды или запивая стаканом молока.
Лечение РА . Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 мес приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.
Взрослым (включая лиц пожилого возраста) следует принимать минимальные эффективные дозы. Они не должны превышать 6,5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и могут составлять или 200, или 400 мг/сут.
У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно
Первоначально — по 400 мг ежедневно, в несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.
Детям. Следует использовать минимальную эффективную дозу. Доза не должна превышать 6,5 мг/кг (исходя из «идеальной» массы тела). Поэтому таблетки 200 мг не подходят для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг.
Использование препарата Гидроксихлорохин для комбинированной терапии РА. Может безопасно использоваться в комбинации с ГКС, салицилатами, НПВП, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата дозы ГКС и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы ГКС должны снижаться постепенно каждые 4–5 дней: доза кортизона — не более чем на 5–15 мг, доза гидрокортизона — не более чем на 5–10 мг, доза преднизолона и преднизона — не более чем на 1–2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона — не более чем на 1–2 мг и дексаметазона — не более чем на 0,25–0,5 мг.
Лечение СКВ. Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Он должен назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии достаточно применение препарата в меньшей дозе — от 200 до 400 мг.
Лечение малярии
Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum
Взрослым — 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.
Детям еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг (для расчета берется «идеальная» масса тела), однако вне зависимости от массы тела она не должна превышать дозу для взрослых.
Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начинать за 2 нед до въезда в эндемичную зону. Если это невозможно, то можно назначить начальную двойную (нагрузочную) дозу: взрослым — 800 мг, детям — 12,9 мг/кг «идеальной» массы тела (но не более 800 мг), разделенную на два приема с 6-часовым интервалом. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 нед после выезда из эндемичной зоны.
Лечение острых приступов малярии
Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через 6 или 8 ч, а затем — по 400 мг в 2 последующих дня (в общей сложности — 2 г гидроксихлорохина сульфата).
Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.
Дозы для взрослых могут быть также рассчитаны по «идеальной» массе тела, аналогично расчету доз у детей (см.

ниже).
Для детей суммарная доза 32 мг/кг «идеальной» массы тела (но не выше 2 г) назначается в течение 3 дней следующим образом:
первая доза — 12,9 мг/кг (однократный прием не более 800 мг); вторая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 6 ч после первой; третья доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы;четвертая доза — 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.
Радикальное лечение малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax
Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Читайте также:
Базирон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Со стороны органа зрения: может развиваться, хотя и редко, ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами в полях зрения. В ранней форме эти явления обычно обратимы после прекращении приема гидроксихлорохина. Если состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться дальше, то может возникнуть риск их прогрессирования даже после отмены препарата.
Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными, или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения.
Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. При прекращении лечения эти изменения могут подвергнуться обратному развитию.
Также могут возникать нарушения зрения, связанные с нарушениями аккомодации, являющиеся дозозависимыми и обратимыми.
Со стороны кожных покровов: иногда встречаются кожные высыпания; описаны также зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Сообщалось о развитии буллезной сыпи, включая очень редкие случаи мультиформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, фоточувствительности и отдельных случаев эксфолиативного дерматита.
Очень редкие случаи острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может провоцировать и обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата исход обычно благоприятный.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, анорексия, боли в животе и редко рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены препарата.
Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении в больших дозах возможно развитие гепатотоксического действия.

Есть сообщения о единичных случаях нарушений функции печени и нескольких случаях внезапно развившейся печеночной недостаточности.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, раздражительность, эмоциональная неустойчивость, психозы, судороги, мышечная слабость, атаксия.
Со стороны периферической нервной системы и мышц: отмечены случаи миопатии скелетных мышц или нейромиопатии, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Одновременно могут наблюдаться слабые сенсорные изменения, подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: имеются редкие сообщения о развитии кардиомиопатии.
Хроническая кардиальная токсичность может быть заподозрена при обнаружении нарушений проводимости (блокада ножек пучка Гиса/нарушение AV проводимости) или гипертрофии обоих желудочков. При отмене препарата возможно обратное развитие этих изменений.
Со стороны органов кроветворения: редко отмечались случаи угнетения костномозгового кроветворения. Сообщалось о редких случаях анемии, в т.ч. апластической, агранулоцитоза, лейкопении и тромбоцитопении.
Гидроксихлорохин может провоцировать или вызывать обострение порфирии.
Со стороны иммунной системы: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Взаимодействие

Дигоксин. Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.
Препараты, используемые для лечения сахарного диабета. Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.
Антациды. Могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.
У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими ЛС, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
Аминогликозиды. Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.
Циметидин. Подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.
Неостигмин и пиридостигмин. Антагонизм действия.
Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства. Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Читайте также:
Оксиметазолин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидроксихлорохин, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

фото упаковки Гидроксихлорохин

Инструкция на Гидроксихлорохин 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Состав

Таблетки – 1 таб.:

  • Активное вещество: гидроксихлорохина сульфат 200 мг.
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 99.86 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) – 126.79 мг, гипромеллоза – 24.25 мг, кроскармеллоза натрия – 19.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 4.85 мг, магния стеарат – 4.85 мг.
  • Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.972 мг, титана диоксид (Е171) – 1.363 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) – 0.665 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на изломе – белый или белый с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Кроме того, гидроксихлорохин оказывает терапевтическое действие при некоторых диффузных заболеваниях соединительной ткани. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что эффективность гидроксихлорохина связана с его способностью изменять активность ряда ферментов (в т.ч. фосфолипаза, НАДФ-цитохром C-редуктаза, холинэстераза, протеаза, гидролаза), стабилизировать мембраны лизосом, угнетать образование простагландинов, тормозить хемотаксис и фагоцитоз, оказывать влияние на продукцию интерлейкина-1. Обладает иммунодепрессивной и некоторой противовоспалительной активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После в/м или п/к введения также быстро всасывается из места инъекции. Распределяется в тканях организма. Накапливается в высоких концентрациях в почках, печени, легких, селезенке, а также в меланин-содержащих клетках глаз и кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Очень медленно выводится с мочой из организма.

Гидроксихлорохин: Показания

Малярия; ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дискоидная и СКВ, заболевания кожи, вызванные или усугубленные солнечным светом.

Клиническая фармакология

Производное 4-аминохинолина. Противомалярийный и амебицидный препарат. Иммунодепрессант.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь взрослым на курс – 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый прием 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг; на 2-й и 3-й дни – по 400 мг в один прием.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400-600 мг в несколько приемов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6.5 мг/кг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение гидроксихлорохина при беременности возможно лишь в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гидроксихлорохин: Противопоказания

Ретинопатия, кератопатия, нарушения функции зрения, повышенная чувствительность к гидроксихлорохину.

Гидроксихлорохин: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, боли в животе.

Со стороны ЦНС и периферической системы: головная боль, слабость, нервозность, нервно-мышечная блокада, токсический психоз, снижение остроты зрения, ощущение мелькания в глазах, фотофобия.

Cо стороны системы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Дерматологические реакции: дерматит, депигментация кожи и слизистых оболочек, выпадение волос.

Прочие: отложение пигмента в роговице.

Взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Аминогликозидные антибиотики потенцируют блокирующее действие гидроксихлорохина на нервно-мышечную передачу.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, заболеваниях ЖКТ, неврологических нарушениях, при нарушениях кроветворения, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительности к хинину.

Перед началом терапии, а также в процессе систематического приема необходимо не реже 1 раза в 6 мес проводить офтальмологическое обследование.

Необходима осторожность при одновременном применении с препаратами, побочное действие которых связано с влиянием на орган зрения и кожу.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: