Гидроксихлорохина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидроксихлорохин

Ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

Ювенильный артрит. Гиперкальциемия на фоне саркоидоза.

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Фотодерматит. Поздняя кожная порфирия, хронический кожный васкулит.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (возможно применение по “жизненным” показаниям), период лактации, детский возраст (длительная терапия).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время приема пищи или запивая стаканом молока. 200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

Ревматоидный артрит: начальная доза у взрослых – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: доза не должна превышать 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (выбирается наименьшая доза).

Дискоидная и системная красная волчанка: начальная доза для взрослых – 400-800 мг/сут, поддреживающая – 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Малярия: подавляющая терапия у взрослых – 400 мг/сут каждый 7 день; у детей (в т.ч. младенцев) еженедельная подавляющая доза – 6.5 мг/кг, но независимо от массы тела, не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед до воздействия, в ином случае, можно назначить начальную двойную дозу: 800 мг – взрослым и 12.9 мг/кг (но не превышающую 800 мг) – детям, разделив на 2 приема с промежутком в 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед после покидания эндемичной зоны.

Лечение острого приступа малярии: начальная доза для взрослых – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг однократно.

Для детей общая доза – 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не превышающая разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не превышающая 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, так же, как и для детей.

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Hb эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Побочные действия

Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги, атаксия, раздражительность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны ССС: КМП, AV блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами – миокардиодистрофия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), усугубление порфирии.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Прочие: снижение массы тела.

Особые указания

Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 мес офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6.5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки). При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).

Во время терапии необходим постоянный контроль клеточного состава крови, состояния скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов). При возникновении мышечной слабость препарат следует отменить.

Читайте также:
Нивалин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью возможен только по жизненным показаниям (в терапевтичеких дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вполь до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Увеличивает концентрацию дигоксина в плазме.

Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.

Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение из организма.

Усиливает эффект гипогликемических ЛС (требует снижения дозы последних).

Аминогликазиды усиливают блокирующее действие на нервномышечную проводимость.

Антациды снижают абсорбцию (интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает побочные эффекты ГКС, салицилатов, антиаритмиков I а класса, гемато-, гепато- и нейротоксических ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Гидроксихлорохин

Диагностировали COVID. Принесли лекарство – Гидроксихлорохин. Насколько противомалярийное (!) лекарство эффективно в случае COVID?
С последствиями приема различных противомалярийных препаратов и их действием знаком – дважды болел малярией в молодости.
Что посоветуете?

Здравствуйте. Согласно временным рекомендациям Минздрава препарат гидроксихлорохин входит в схему лечения COVID. Вам стоит следовать назначению врача, либо очно проконсультироваться с другим терапевтом.

Добрый день! Болею ревмотоидным артритом 20 лет + СКВ. У меня беременность 12 недель ,назначили иммард. В противопоказаниях написано ,что нельзя его принемать. Что мне делать? Может есть другой препарат при беременности? Заранее спасибо.

Здравствуйте. Вам следует сообщить лечащему врачу о своей беременности и обсудить с ним дальнейшую терапию. Все препараты, содержащие гидроксихлорохин (действующее вещество препарата Иммард) будут иметь данное противопоказание. Коррекция терапии, назначенной врачом, не входит в компетенцию фармацевта.

Здравствуйте, у моего дедушки (ему 69 лет) на КТ выявили пневмонии и поражение лёгких в 25% и положительный тест на коронавирус. Выписали таблетки гидроксихлорохин, азитромицин, амоксиклав, амброксол и линекс. От первых двух при консультации с врачом решили отказаться, так как у него проблемы с сердцем. И хотел бы узнать, можно ли пить вместе амоксиклав, амброксол и линекс и точнее как их распределить по приёмам?

Здравствуйте. По назначению врача параллельный прием препаратов возможен. Препарат амоксиклав следует применять во время еды. Препарат линекс принимают часа через 2-3 после приема амоксиклава. Прием препарата амброксол не зависит от приема пищи, его можно принимать после еды.

Здравствуйте.
В аптеках пропал препарат иммард, который я принимаю около 3 лет (ревматическая полимиалгия).А так же его аналог – плаквенил. По поиску аналогов с действующим веществом гидроксихлорохин по России ничего не могу найти. Имеются ли ещё какие-то доступные аналоги в наличии? Плановые приёмы отменены, в т.ч. в ревмоцентре г. Екатеринбурга, где я наблюдаюсь. Получить консультацию негде. Надеюсь на вашу помощь.

Здравствуйте. К сожалению, препаратов с действующим веществом гидроксихлорохин в настоящий момент нет в наличии. Подбор препаратов для лечения с другим действующим веществом осуществляет только лечащий врач. Попробуйте проконсультироваться с врачом-ревматологом, хотя бы в сети.

Добрый день! Пью плаквенил по одной таблетки два раза в день, если я куплю иммард то сколько мне необходима пить таблеток в день чтобы оставалась та же дозировка?

Здравствуйте. Препарат плаквенил (гидроксихлорохин) зарегистрирован в РФ в дозировке 200 мг. Препарат иммард (гидроксихлорохин) также зарегистрирован в РФ в дозировке 200 мг. При замене одного препарата на другой схема приема сохраняется (1 таблетка 2 раза в день).

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин

Структурная формула

Химическое название

2-[[4-[(7-Хлор-4-хинолинил)амино]пентил]этиламино]этанол (в виде сульфата)

Химические свойства

Горький белый кристаллический порошок, молярная масса = 335,872 г/моль. Гидроксихлорохин (на латинском языке Hydroxychloroquine) — это производное 4-аминохинолина. Лекарство включено в список важных и жизненно необходимых лекарственных средств.

Основные различия хлорохина и Гидроксихлорохина в строении — это гидроксильная группа, которой замещен один из СН3. Такие изменения отразились на способности препарата противостоять некоторым заболеваниям и на количестве побочных реакций. При лечении также используют гидроксихлорохина фосфат и hydroxychloroquine sulfate.

Фармакологическое действие

Противомалярийное, противовоспалительное, противопротозойное, иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат проявляет активность против всех видов плазмодиев (кроме P. falciparum), обладает гамонтоцидным и шизонтоцидным действием. Вещество способно уплотнять лизосомальные мембраны и предотвращать выход лизосомальных ферментов, нарушая процессы нормальной репликации ДНК, РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Читайте также:
Солвин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Также оказывает выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Связывает свободные радикалы и снижает активность протеолитических ферментов — коллагеназы и протеазы, хемотаксис лимфоцитов и лейкоцитарных клеток. Это предотвращает распад тканей хрящей.

Известно, что Гидроксихлорохин достаточно активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, гаметы Plasmodium malariae, Plasmodium vivaх. Однако, лекарственное средство не действует на Plasmodium falciparum, штаммы Plasmodium falciparum, на внеэритроцитарные формы Plasmodium ovale, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae. Поэтому не назначается в профилактических целях для предупреждения заболеваний, ассоциированных с перечисленными выше организмами. Лекарство не применяется для предотвращения рецидивов этих заболеваний.

Как правило, средство используют в форме таблеток. После проникновения в пищеварительный тракт препараты хорошо и быстро устраиваются. Максимальная концентрация достигается через 60-120 минут. Объем распределения средства в организме — 5-10 л на кг.

Гидроксихлорохин обладает способностью накапливаться в тканях печени, в легких, печени и селезенке. Концентрация лекарства и органах и тканях достигается в 200-700 раз больше, чем плазменная. Вещество накапливается в ЦНС, лейкоцитах, эритроцитах и тканях, насыщенных меланином. Преодолевает плацентарный барьер, метаболизируется в печени, метаболиты неактивны. Выводится половина вещества за 120 часов, ликвидируется с помощью почек (четверть в неизмеренном виде), с калом (меньше 10%).

Показания к применению Гидроксихлорохина

  • при ревматоидном артрите;
  • для лечения ювенильного ревматоидного артрита;
  • при красной волчанке, дискоидной или системной;
  • у пациентов с малярией, кроме случаев, вызванных хлорохинрезистентными штаммами Plasmodium falciparum;
  • при лечении и профилактике острых приступов малярии, которая вызвана Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium falciparum с его особо чувствительными штаммами;
  • при радикальном лечении малярии, вызванной стойкими штаммами Plasmodium falciparum.

Противопоказания

  • при аллергии на производные 4-аминохинолина;
  • пациентам с ретинопатией;
  • беременным женщинам;
  • детям при необходимости проведения длительного лечения.

Осторожность рекомендуют соблюдать:

  • при зрительных расстройствах, нарушении цветового зрения, снижении его остроты, сужении полей зрения;
  • при перенесенных гематологических заболеваниях или болезных в стадии обострения;
  • пациентам с тяжелыми неврологическими заболеваниями, психозами (если ранее наблюдались);
  • при поздней кожной порфирии и риске ее обострения;
  • пациентам с псориазом;
  • при приеме лекарств, которые тоже могут вызвать аллергические кожные реакции;
  • больным с почечной и печеночной недостаточностью, гепатитом;
  • при тяжелых заболеваниях пищеварительного тракта.

Побочные действия

Касаемо побочных реакций, препарат хорошо изучен и можно определить и предугадать проявление множества нежелательных реакций.

Лекарство Гидроксихлорохин может вызвать:

  • ретинопатию, изменения роговицы, ее отек и появление мутных пятен, нечеткость зрения, появление ореолов и фотофобию, нарушения аккомодации;
  • высыпания на коже, зуд, изменение пигментации кожи и слизистой, алопецию, обесцвечивание волос, буллезные высыпания;
  • очень редко возникает острый генерализованный экзантематозный пустулез, обострение псориаза; , тошноту, рвоту, анорексию, болезненные ощущения в эпигастральной области;
  • гепатотоксическое действие, печеночную недостаточность;
  • снижение слуха, головокружения, шум в ушах, головные боли, раздражительность, эмоциональную неустойчивость, судороги, психоз, мышечную слабость, атаксию; , нейромиопатию, кардиомиопатию;
  • проблемы с сердцем, гипертрофию желудочков, нарушения проводимости; , бронхоспазм, отек Квинке;
  • угнетение костномозгового кроветворения, анемию, тромбоцитопению, агранулоцитоз;
    порфирию.

Гидроксихлорохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, во время или после еды, запивая молоком.

Инструкция по применению при ревматоидном артрите

Лечение назначают длительное, так как эффекты начинают проявляться через несколько недель. А необходимый эффект — через несколько месяцев лечения. Если в течение полугода лечения не возникли положительные изменения в состоянии, то прием лекарства прерывают.

Взрослые пациенты могут принимать минимально эффективные дозировки препарата, не более 6,5 мг на кг веса в день. Допустимо принимать Гидроксихлорохин 200 мг, 400 мг в сутки.

Лечение системной красной волчанки

Начальная средняя дозировка составляет 0,4 г, 1 или 2 раза в сутки. Назначают на несколько месяцев или недель, контролируя состояние пациентов. Далее лечение проводят дозировками 0,2-0,4 г.

Гидроксихлорохин при малярии

Для профилактики острых приступов малярии (P. malariae и штаммами Plasmodium falciparum) — по 0,4 грамма один раз в неделю. Для детей дозировка составляет 6,5 мг на кг веса в день, но не более дозировки для взрослого.

Профилактику малярии начинают за 14 дней до поездки. В противном случае, применяют нагрузочную дозировку 0,8 г, и 12,9 мг на кг веса за 2 приема, через 6 часов. Лечение продолжают еще 2 месяца после выезда.

При острых приступах анемии используют 800 мг препарата, 400 мг через 6 или 8 часов, потом 400 мг в течение двух следующих дней (в общем — 2 грамма гидроксихлорохина сульфата).

Для радикального лечения малярии, вызванной Plasmodium malariae и Plasmodium vivax используют дополнительно производные 8-аминохинолона.

Передозировка

При острой передозировке наблюдается кардиотоксичность, понижение артериального давления, головные боли, повышенная возбудимость, головокружение, судороги, кома, проблемы со зрением, вплоть до остановки сердца и дыхания. При хронической интоксикации возникает гипертрофия миокарда.

Читайте также:
Оксодолин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Чрезвычайно опасна передозировка у маленьких детей, даже при приеме 1-2 грамм препарата велика вероятность летального исхода.

Пострадавшему промывают желудок, назначают Активированный уголь, проводится форсированный диурез, назначают аммония хлорид, чтобы подкислить мочу.

Взаимодействие

Гидроксихлорохин может увеличивать плазменную концентрацию Дигоксина и, чтобы не возникало гликозидной интоксикации, дозировки антиаритмического средства снижают.

Вещество усиливает действие инсулина и некоторых гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение дозы этих препаратов.

Антациды снижают процессы всасывания Гидроксихлорохина, рекомендуется соблюдать между приемом этих препаратов интервал 4 часа.

Существует большой риск усиления действия аминогликозидов на нервно-мышечную передачу.

Циметидин плохо сочетается с антималярийными препаратами, увеличивает их плазменные концентрации и риск возникновения побочных реакций.

Пиридостигмин и Неостигмин усиливают действие антималярийного средства.

Лекарство не рекомендуется сочетать с интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства. Это приводит к снижению интенсивности образования антител при первичной иммунизации.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в месте, недоступном для детей при температуре до 25 градусов.

Особые указания

Токсическое воздействие лекарства на сетчатку глаза сильно зависит от дозы. Не рекомендуется превышать суточную дозу.

Перед тем, как начинать прием Гидроксихлорохина рекомендуют пройти обследование глаз — состояние глазного дна, остроту зрения, оценку цветового зрения и полей зрения. При лечении такие обследования нужно проходить не реже одного раза в пол года.

Обследование нужно проходить чаще пациентам из группы риска:

  • если суточная дозировка более 6,5 мг на кг веса;
  • при почечной недостаточности;
  • у пожилых пациентов;
  • при пониженной остроте зрения.

Если у пациента наблюдаются офтальмологические побочные реакции, то лекарство сразу же отменяют и наблюдают за состоянием пациента. Зрительные расстройства и заболевания сетчатки могут прогрессировать и после отмены лекарства.

Нужно соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Рекомендуют скорректировать дозировку препарата. Суточная доза подбирается исходя из уровня плазменной концентрации Гидроксихлорохина.

При длительном лечении препаратом необходимо периодически сдавать полный анализ крови. Если у пациента возникли нарушения гематологических показателей, лекарство нужно отменить.

Все пациенты, которые длительно принимают лек. средство должны наблюдаться у невролога в отношении работы скелетных мышц, выраженности сухожильных рефлексов. Если наблюдается слабость мышц, лекарство отменяют.

Пациенты, которые проходят терапию данным лек. средством должны соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом, при выполнении работы, которая требует высокой концентрации внимания и точности.

Лечение коронавируса Гидроксихлорохином

На сегодняшний день ученые и медики возлагают большие надежды на лечение коронавируса COVID-19 с помощью Гидроксихлорохина. Были проведены небольшие исследования и экспериментальное лечение пациентов во Франции, активно препарат применялся в Китае.

Достаточно известный инфекционист из Франции, глава Средиземноморского института инфекционных заболеваний Дидье Раульт провел небольшие клинические испытания препарата на 36 пациентах, зараженных коронавирусом COVID-19. Врач отметил, что на 6 день лечения вирусная нагрузка у больных значительно снизилась, а стойкий эффект достигался при сочетании Гидроксихлорохина и Азитромицина (антибиотик). Марсельский институт активно прописывает больным данную комбинацию лекарств и берет на себя всю ответственность за возможные негативные последствия.

Президент США Дональд Трамп, в свою очередь, «прорекламировал» Гидроксихлорохин против коронавируса в своем твиттере. Президент заявил, что препарат вскоре будут использовать во всем мире для лечения Covid-19. После этого заявления во многих аптеках США уже раскупили лекарство от малярии, а фарм. компании стали увеличивать объем производства препарата.

Однако, в конце апреля 2020 года были опубликованы результаты проведенного в США ретроспективного исследования (368 пациентов с COVID-19) в центрах оказания мед. помощи ветеранам Veteran Health Administration. Часть пациентов (97 человек) совместно со стандартным лечением дополнительно принимали Гидроксихлорохин, часть (113 человек) принимали Гидроксихлорохин + Азитромицин, оставшаяся часть пациентов не проходила лечение данными препаратами.

Анализируя количество летальных исходов, ученые пришли к выводу, что прием Гидроксихлорохина только ухудшает ситуацию. Больных, принимавших лекарство, умерло 27,8%. Принимавших лекарство вместе с Азитромицином умерло 22%. Больных, не принимавших для лечения Гидроксихлорохин, умерло 11,4%.

Ряд специалистов настаивают на том, что эффективность этого препарата против коронавируса не доказана, он обладает обширным списком побочных эффектов, а его передозировка может привести к плачевным последствиям. Известны уже случаи самолечения данным лек. средством, которые привели к летальному исходу. Медики настоятельно не рекомендуют заниматься самолечением!

При беременности и лактации

При лечении средством грудное вскармливание прекращают. Препарат не рекомендуется назначать при беременности.

ГИДРОКСИХЛОРОХИНА СУЛЬФАТ таблетки

ГИДРОКСИХЛОРОХИНА СУЛЬФАТ таблетки

*внешний вид товара может отличаться

Действующее вещество

Фармакологическая группа

– малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax , Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Pla.

Читайте также:
Ведикардол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– беременность;
– период лактации;
– детский возраст до 3 лет;
– длительная терапия в детском возрасте;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с ретинопатией (в т.ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворен.

Аналоги

Инструкция по применению

Показания

– малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax , Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum;
– ревматоидный артрит;
– системная красная волчанка, дискоидная красная волчанка;
– фотодерматоз;
– бронхиальная астма;
– синдром Шегрена.

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие

Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия.

Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет процессы, при которых образуются свободные радикалы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата вариабельна. Период полуабсорбции – 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность – 74%.

Tmax в плазме крови – 3.2 ч (2-4.5 ч). После приема препарата внутрь в дозе 155 мг Cmax в плазме крови составляет 948 нг/мл, в дозе 310 мг – 1895 нг/мл.

Связывание с белками плазмы – 45%. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках ЖКТ. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Vd в крови – 5 522 л, в плазме – 44 257 л.

Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов.

T1/2 – 50 дней, из плазмы – 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выводится очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.

Режим дозирования

Принимают внутрь во время приема пищи или запивая стаканом молока.

200 мг гидроксихлорохина сульфата эквивалентны 155 мг гидроксихлорохина основания.

При малярии в качестве подавляющей терапии взрослым назначают в дозе 400 мг/сут каждый 7 день; детям – 6.5 мг/кг еженедельно, но независимо от массы тела доза для детей не должна превышать дозу для взрослых (400 мг). Если условия позволяют, подавляющую терапию назначают за 2 нед. до возможного инфицирования. В ином случае можно назначить начальную двойную дозу: взрослым – 800 мг, детям – 12.9 мг/кг (но не более 800 мг), разделив дозу на 2 приема с интервалом 6 ч. Подавляющую терапию следует продолжать в течение 8 нед. после того как покинута эндемичная зона.

Лечение острого приступа малярии: для взрослых начальная доза – 800 мг, затем через 6-8 ч – 400 мг и по 400 мг на 2 и 3 дни лечения (в общей сложности – 2 г гидроксихлорохина сульфата). В качестве альтернативного метода может быть эффективной доза 800 мг – однократно.

Для детей общая доза составляет 32 мг/кг (но не более 2 г) и назначается в течение 3 дней: первая доза – 12.9 мкг/кг (но не более разовой дозы 800 мг), вторая доза – 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч после первой, третья доза – 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч после второй дозы, четвертая доза – 6.5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после третьей дозы.

Доза для взрослых может быть рассчитана на 1 кг массы тела, также как и для детей.

Ревматоидный артрит: для взрослых начальная доза – 400-600 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Ювенильный артрит: максимальная доза – 6.5 мг/кг или 400 мг/сут (следует выбрать наименьшую дозу).

Системная красная волчанка и дискоидная красная волчанка: для взрослых начальная доза – 400-800 мг/сут, поддерживающая – 200-400 мг/сут.

Фотодерматоз: до 400 мг/сут. Лечение должно быть ограничено периодами максимальной солнечной экспозиции.

Побочное действие

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении в высоких дозах – ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Читайте также:
Карнивит q10: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сo стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии препаратом в высоких дозах – миокардиодистрофия, кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Дерматологические реакции: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона (многоформная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Противопоказания к применению

– беременность;
– период лактации;
– детский возраст до 3 лет;
– длительная терапия в детском возрасте;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с ретинопатией (в т.ч. макулопатией в анамнезе), нарушениями костномозгового кроветворения, заболеваниях ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при психозе (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин — лекарственное средство в форме таблеток, применяется для лечения малярии и некоторых аутоиммунных заболеваний.

Производитель

Препарат Гидроксихлорохин производится различными фармацевтическими компаниями:

  • ООО «Апотекс»;
  • ЗАО «Биоком»;
  • ОАО «Синтез»;
  • ООО «Нанолек»;
  • ЗАО «Вектор-медика».

Страна происхождения

Группа препаратов

Противомалярийное средство. Иммунодепрессанты. Другие синтетические антибактериальные средства. Оказывает иммунодепрессивное, противомалярийное и противовоспалительное действие. Подавляет синтез ревматоидного фактора.

Действующее вещество

В основу лекарственного средства положено вещество гидроксихлорохин. Представляет собой белый кристаллический порошок с горьковатым вкусом. Подавляет свободнорадикальные процессы, обладает иммунодепрессивным свойством.

Формы выпуска

Препарат Гидроксихлорохин в аптеки поступает в форме таблеток.

Упаковка

Таблетки дозировкой 200 мг фасуются в контурную ячейковую упаковку по 10 штук. В одну пачку из картона вкладывают от 1, 3, 6 или 10 ячеек вместе с инструкцией по применению.

Встречается фасовка таблеток в полиэтиленовые флаконы по 10, 20,30,60 или 100 штук. Флакон помещают в картонную пачку вместе с медицинской инструкцией.

Состав

В составе 1 таблетки содержится:

  • Действующее вещество: 200 мг гидроксихлорохина сульфат.
  • Вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
  • Пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол.

Дозировка

Режим дозирования зависит от характера заболевания и его течения.

Для профилактики острых приступов малярии для взрослых назначают 400 мг, или 2 таблетки, еженедельно, в один и тот же день недели. Для детей дозировка подбирается по весу из расчета 65 мг на 1 кг массы тела. Если вес ребенка выше нормы, то для расчета берется вес, который должен соответствовать возрасту. При этом общая дозировка не должна превышать дозу для взрослых.

Рекомендуется начинать профилактическое лечение за 14 дней до въезда в эндемическую зону. При невозможности соблюсти это условие назначают двойную дозу: для взрослых — 800 мг, или 4 таблетки, для детей — 125 мг на 1 кг «идеальной массы» тела, но не больше, чем взрослая дозировка. Полученную дозу нужно разделить на 2 приема, между которыми должен быть 6-часовой интервал. Профилактическую терапию продолжают в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

Для лечения острых приступов малярии взрослым назначают первую дозу 800 мг и затем по 400 мг каждые 6–8 часов в течение 2 суток.

Возможен другой способ лечения взрослых с доказанной эффективностью: 800 мг однократно.

При лечении детей суммарная доза составляет 32 мг/кг. Принимать по следующей схеме:

  • 1 доза: 129 мг/кг;
  • 2 доза: 65 мг/кг через 6 часов после первой;
  • 3 доза: 65 мг/кг через 18 часов после второй дозы;
  • 4 доза: 65 мг/кг через 24 часа после приема третьей дозы.

Лечение ревматоидного артрита

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью, т.е. накапливается в организме. Чтобы добиться терапевтического действия, нужно несколько недель приема. Максимальный терапевтический эффект достигается через 2–3 месяца приема препарата. Если в течение 6 месяцев от начала приема не наблюдается объективного улучшения состояния больного, то прием Гидроксихлорохина следует прекратить.

При ревматоидном артрите используются следующие схемы дозирования:

  • Взрослые и пожилые: назначают минимальную эффективную дозу, не превышающей 65 мг/кг массы тела. В сутки 1–2 таблетки. Если лекарство принимают по 400 мг ежедневно, то после достижения улучшения дозу снижают до 200 мг. При снижении эффекта поддерживающую дозу можно увеличить до 400 мг.
  • Дети от 6 лет и массой тела более 31 кг: назначают минимально эффективную дозу, которая не больше 65 мг/кг массы тела. В связи с этим для детей с весом меньше 31 кг таблетка дозировкой 200 мг не подходит.

При лечении ревматоидного артрита Гидроксихлорохином допускается его сочетание с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом. Через несколько недель совместного приема дозу глюкокортикостероидов и салицилатов снижают или прекращают их прием. Гормональные средства отменяют постепенно: доза уменьшается каждые 4–5 дней.

Читайте также:
Резокластин фс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При лечении системной красной волчанки первоначальная средняя доза гидроксихлорохина для взрослых составляет 400 мг 1–2 раза в сутки. Длительность приема зависит от реакции пациента и может продолжаться от нескольких недель до нескольких месяцев. В качестве поддерживающей терапии для продолжительного приема назначается 200–400 мг.

Для лечения фотодерматита показано 200–400 мг Гидроксихлорохина.

Показания к применению

Препарат Гидроксихлорохин назначают по следующим показаниям:

  • малярия, кроме хлорохин-резистентных штаммов;
  • лечение и профилактика острых приступов малярии;
  • ревматоидный и ювенильный ревматоидный артрит;
  • системная и дискоидная красная волчанка;
  • фотодерматит (повышенная чувствительность кожи к солнечным лучам).

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы чревато развитием передозировки. Возможен летальный исход. Могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, судороги, нарушение зрения, гипокалиемия, коллапс, нарушение ритма и проводимости, остановка сердца и дыхания.

Симптомы передозировки развиваются очень быстро после употребления большой дозы. Поэтому важно немедленно принять соответствующие меры. Проводят искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить всасываемость компонентов препарата можно активированным углем. При этом пациенту дают дозу, в 5 раз превышающую его обычную дозу. Парентерально вводят диазепам для уменьшения кардиотоксичности хлорохина. По требованию проводится искусственная вентиляция легких и противошоковая терапия. После устранения симптомов передозировки пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением еще 6 часов.

Противопоказания

Отмечаются следующие противопоказания к приему препарата:

  • возраст младше 6 лет;
  • беременность;
  • ретинопатия;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Следует назначать с осторожностью при зрительных расстройствах, таких как нарушение цветового зрения, снижение остроты, сужение полей зрения. Также осторожности требует одновременный прием лекарственных средств, способных вызвать неблагоприятные офтальмологические реакции.

Тщательного наблюдения в период лечения требуют пациенты с гематологическими и неврологическими заболеваниями, с поздней кожной порфирией, псориазом, почечной или печеночной недостаточностью, желудочно-кишечными заболеваниями, кардиомиопатией, нарушением проводимости сердца, гипертрофией обоих желудочков.

Из-за риска снижения глюкозы в крови пациентам с сахарным диабетом лекарственное средство Гидроксихлорохин назначают с осторожностью.

Побочные действия

На фоне приема препарата Гидроксихлорохин возможно развитие побочных эффектов. Негативные реакции могут проявляться со стороны различных органов и систем:

  • Кровь и лимфа: угнетение костномозгового кроветворения, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, лейкопения.
  • Иммунная система: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.
  • Нарушения психики: аффективная лабильность, нервозность, психозы, суицидальное поведение.
  • Обмен веществ и питание: анорексия, гипогликемия, обострение порфирии.
  • Органы зрения: нечеткость, дефекты полей зрения, помутнение роговицы, фотофобия, макулопатия, макулярная дегенерация.
  • ЦНС: головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги.
  • Органы слуха: шум в ушах, потеря слуха.
  • ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота (проходят после снижения дозы или отмены препарата).
  • Печень и желчевыводящие пути: активизация печеночных ферментов, фульминантная печеночная недостаточность.
  • Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, изменение пигментации, зуд, алопеция, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, дерматит, фотосенсибилизация, экзантематозный пустулез.
  • Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: сенсорные моторные нарушения, атрофия проксимальных мышечных групп, мышечная слабость, подавление сухожильных рефлексов, снижение нервной проводимости.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь во время еды. Можно запить стаканом молока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Действующее вещество препарата способно преодолевать плацентарный барьер. Гидроксихлорохин может вызывать внутриутробное повреждение ЦНС, кровоизлияние в сетчатку глаза, нарушение слуха. Поэтому его применение во время беременности противопоказано.

Если женщине в период лактации необходимо принимать препарат Гидроксихлорохин, то на время лечения требуется прекратить грудное вскармливание. Действующее вещество лекарства оказывает токсическое действие.

Фармакологическое действие

Гидроксихлорохин обладает противомалярийным свойством. При ревматоидном артрите и системной красной волчанке снижает выраженность воспалительного процесса и обладает способностью подавлять иммунный ответ организма. Оказывает умеренное иммуносупрессивное действие.

Синонимы

Аналоги препарата Гидроксихлорохин: Плаквенил, Иммард.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Способность компонентов связываться с белками крови составляет 45%. Действующее вещество лекарства накапливается в тканях. Из организма выводится в основном с мочой, незначительное количество — с желчью.

Взаимодействие с другими препаратами

Зарегистрированы следующие клинически значимые взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами и веществами:

  • С дигоксином: повышается риск гликозидной интоксикации.
  • Лекарства для лечения сахарного диабета: усиливается эффект инсулина, поэтому может потребоваться уменьшение дозы гипогликемических препаратов.
  • С антацидами: снижается абсорбция гидроксихлорохина.
  • С аминогликозидами: снижается их эффективность.
  • С циметидином: подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может вызвать повышение их концентрации в крови, соответственно, увеличивается риск развития побочных эффектов.
  • С вакциной против бешенства: снижение образования антител.
  • С циклоспорином: повышается его концентрация в крови.
  • С аритмогенными препаратами: повышается риск развития желудочковой аритмии.
  • Противоэпилептические препараты: снижается эффективность.
  • С празиквантелом: снижение его биодоступности.
Читайте также:
Гепагард актив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклой формы, белого цвета. На изломе таблетка может иметь желтоватый оттенок.

Условия хранения

Рекомендуемый температурный режим хранения — до 25 °C. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте.

Срок годности

Особые условия

Прием высоких доз в течение длительного времени может оказывать токсическое воздействие на сетчатку глаза и вызывать необратимые нарушения зрения. Поэтому перед началом лечения рекомендуется провести тщательную диагностику глаз. При возникновении зрительных расстройств любого характера Гидроксихлорохин немедленно отменяют и ведут наблюдение за состоянием зрения пациента.

Пациенты, длительно принимающие препарат, должны регулярно проводить полный анализ крови. При выявлении гематологических нарушений Гидроксихлорохин отменяют.

При возникновении слабости в мышцах препарат прекращают принимать.

Отмечается эффективность лечения коронавируса гидроксихлорохином.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство Гидроксихлорохин в аптеках отпускают по предъявлению рецепта от врача.

Гидроксихлорохин: аналоги, когда назначают

Гидроксихлорохин: аналоги, когда назначают

Это лекарственный препарат, который в первоначальной форме представляет собой белый кристаллический порошок и производится в таблетированном виде.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Гидроксихлорохин оказывает следующих фармакологические эффекты:

Препарат нарушает репликацию генетического материала плазмодиев, а потому оказывается весьма действенным в лечении всех форма малярии.

После приема максимальная концентрация лекарственного средства в крови определяется через 1-2 часа. Гидроксихлорохин обладает высокой биодоступностью, а также способностью накапливаться в органах дыхательной, гепатолиенальной и центральной нервной системы.

Препарат способен преодолевать плацентарный барьер и проникать к плоду. Выводится в основном с мочой и частично с калом.

Показания и противопоказания

Гидроксихлорохин показан к применению при следующих заболеваниях:

Ревматическая патология (СКВ, ревматоидный артрит).

Различные формы малярии.

Абсолютными противопоказаниями к приему препарата являются:

Снижение остроты зрения, наличие скотом, дальтонизм и приобретенные нарушения цветовосприятия.

Тяжелая психическая и неврологическая патология.

Гепатиты, циррозы, печеночная недостаточность.

Декомпенсированные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Острая и хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия и передозировка

Препарат является достаточно токсичным и вызывает множество побочных реакций со стороны большинства органов и систем:

Орган зрения: метаморфопсии, ретинопатия, отек роговицы, расстройства аккомодации.

Кожные покровы и слизистые оболочки: гипо- или гиперпигментация, зуд, сыпь, выпадение волос, псориаз.

Пищеварительный тракт: диспепсические нарушения, отсутствие аппетита, расстройства стула, боли в животе, печеночная недостаточность.

ЦНС: головокружения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, судороги, нарушения сознания.

ССС: гипертрофия миокарда, различные блокады и нарушения проводимости.

Органы кроветворения: снижение количества кровяных клеток.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Передозировка Гидросихлорохином может быть острой и хронической. В первом случае больной страдает от головных болей, сильной слабости, гипотонии, зрительных нарушений. В тяжелых случаях возможно развитие судорог, нарушений сознания, остановки дыхания и сердечной деятельности. Хроническая интоксикация характеризуется гипертрофией миокарда.

Пациенту необходимо срочно промыть желудок до чистых вод, дать адсорбенты и антидот (аммония хлорид). Также проводится форсированный диурез.

Гидроксихлорохин: инструкция по применению

Препарат принимается перорально во время еды или после нее. Запивать таблетки следует молоком.

Схема лечения зависит от заболевания и тяжести его проявлений.

При ревматоидном артрите терапия препаратом проводится в течение нескольких месяцев. Дозировка для взрослых пациентов составляет 6,5 миллиграммов на килограмм массы тела в сутки.

Лечение системной красной волчанки также длительное. Суточная доза от 0,2 до 0,4 граммов.

Лечение малярии длится 3 дня. Курсовая доза составляет 2 грамма Гидроксихлорохина.

Взаимодействие с другими медикаментами

Препарат замедляет выведение сердечных гликозидов, особенно Дигоксина, что приводит к передозировке и интоксикации.

Гидроксихлорохин повышает эффективность инсулина и ряда других сахароснижающих медикаментов, усиливает токсичность антибактериальных препаратов из группы аминогликозидов и снижает интенсивность образования антител при введении антирабической вакцины.

Антациды ухудшают всасывание препарата, поэтому между их приемом интервал должен составлять не менее 4 часов.

Условия реализации и цена

Препарат отпускается строго по рецепту. Хранить его следует в темном месте, недоступном для детей и при температуре не выше 25 градусов.

Стоимость лекарства может варьировать в зависимости от производителя, дозировки, аптечной сети и региона страны. Средняя цена Гидроксихлорохина – 400-500 рублей за упаковку.

Аналоги и дженерики

Аналогичные препараты: Хлорохин, Плаквенил, Иммард, Делагил, Маларон, Коартем.

Существуют и другие лекарственные средства, схожие по механизму действия. Их стоимость может быть как выше, так и ниже, чем у Гидроксихлорохина.

Отзывы о Гидроксихлорохине

Отзывов о лекарственном препарате на просторах интернета достаточно много. Оставляют их больные ревматическими заболеваниями и люди, перенесшие малярию.

Большинство потребителей отмечают высокую эффективность медикамента. Он помогает справиться с инфекцией и проявлениями ревматической патологии. Однако часть пациентов недовольна длительным развитием эффекта и появлением различным побочных реакций. Причем нежелательные проявления могут возникнуть после приема первой таблетки, а вот терапевтическое действие как минимум через несколько дней.

Читайте также:
Бадана корневища

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

© 2022. Интернет-аптека AptStore. Все права защищены
Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Гидроксихлорохин

Гидроксихлорохин обладает противовоспалительным, иммунодепрессивным, противомалярийным и противопротозойным действиями.

Фармакодинамика

Гидроксихлорохин — противомалярийный препарат, производное 4-аминохинолина, по химической структуре и фармакологическому действию близок к хлорохину (хингамину).

Гидроксихлорохин обладает несколькими фармакологическими эффектами, обуславливающими его терапевтическое действие: взаимодействует с сульфгидрильными группами, изменяет активность ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и стабилизирует лизосомальные мембраны; ингибирует образование простагландинов, подавляет хемотаксис и фагоцитоз полиморфно-ядерных клеток.

Малярия

Гидроксихлорохин активно подавляет эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами, не действует на гаметы Plasmodium falciparum. Гидроксихлорохин не предотвращает повторных приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, поскольку он неэффективен против экзоэритроцитарных форм возбудителя Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale, а также не предохраняет от заражения этими микроорганизмами при профилактическом приёме. В то же время он уменьшает тяжесть приступов, прекращает приступы и значительно удлиняет интервал между лечебным курсом и следующим приступом при заболевании, вызванном этими возбудителями. При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, он устраняет острые приступы и приводит к полному излечению, если только речь не идёт об устойчивых вариантах паразита. Частота устойчивых к производным 4-аминохинолина форм Plasmodium falciparum зависит от географического расположения, чаще всего наблюдается в некоторых областях я, Южной Азии, Центральной и Южной Америки, Восточной Африки, Океании.

Ревматоидный артрит и красная волчанка

Гидроксихлорохин оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное дискоидной и системной формах) и при остром и хроническом ревматоидном артрите. Точный механизм действия при этих заболеваниях неизвестен.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1–2 часа. Объём распределения составляет 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, лёгкие, селезёнка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), центральная нервная система; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный период полувыведения около 120 часов. Экскретируется преимущественно почками (до 25 % в неизменённом виде) и с фекалиями (менее 10 %).

Показания

  • Малярия (профилактика и лечение);
  • красная волчанка (системная и дискоидная) — профилактика и лечение;
  • ревматоидный артрит;
  • ювенильный хронический артрит;
  • заболевания кожи, вызванные или усугублённые солнечным светом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину или к производным 4-аминохинолина;
  • беременность (возможно применение по жизненным показаниям);
  • лактация;
  • детский возраст (исключается длительная терапия — повышенный риск развития токсических эффектов).

С осторожностью

  • Ретинопатия;
  • расстройства зрения (изменение полей зрения, снижение остроты зрения);
  • одновременный приём лекарственных средств, способных вызвать зрительные расстройства;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • психозы (в том числе в анамнезе);
  • порфирия;
  • псориаз;
  • одновременный приём лекарственных препаратов, которые могут вызывать кожные реакции;
  • почечная или печёночная недостаточности (при необходимости дозы гидроксихлорохина подбирают при контроле концентрации в плазме);
  • гепатит;
  • тяжёлые желудочно-кишечных заболеваниях.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения гидроксихлорохина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность гидроксихлорохина.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер.

Применение во время беременности по жизненным показаниям, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения гидроксихлорохина в период грудного вскармливания не проведено.

Гидроксихлорохин экскретируется в грудное молоко.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

При приёме внутрь взрослым на курс — 2 г по следующей схеме: в 1-й день на первый приём 800 мг, затем через 6–8 часов — 400 мг; на 2-й и 3-й дни — по 400 мг в один приём.

В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в суточной дозе 400–600 мг в несколько приёмов, в дальнейшем дозы могут быть уменьшены.

Для детей суточная доза составляет 6,5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны органов зрения

Редко — ретинопатия с изменением пигментации и дефектами поля зрения. На ранней стадии она обратима после отмены препарата. Если препарат вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Изменения сетчатки могут быть сначала бессимптомными, или могут проявляться парацентральной, перицентральной или преходящей скотомой и нарушениями цветного зрения. Возможны изменения роговицы, включая отёк и помутнение. Они могут быть бессимптомными, или вызывать такие нарушения, как ореолы, нечёткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть временными или обратимыми при прекращении лечения. Нечёткость зрения вызвана нарушением аккомодации, она дозозависима и обратима. При длительном применении больших доз может возможна атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Читайте также:
Регулакс пикосульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органов слуха

Шум в ушах, тугоухость, потеря слуха.

Со стороны кожных покровов

Редко — кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи полиморфной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона, светочувствительность и отдельные случаи эксфолиативного дерматита. Очень редко — острые генерализованные экзантематозные пустулёзные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя препарат может вызывать обострение псориаза. Это может быть сопряжено с повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятен.

Со стороны центральной нервной системы

Изредка отмечаются головокружение, головная боль, нервозность, эмоциональная лабильность, психозы, судороги, атаксия, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Кардиомиопатия (редко), атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами — миокардиодистрофия. При обнаружении нарушений проводимости (AV-блокада, блокада пучка Гисса) и гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию.

Со стороны органов кроветворения

Редко — угнетение костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы), усугубление порфирии.

Со стороны опорно-двигательной и нервной системы

Вероятна миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия обычно обратима после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Могут отмечаться слабо выраженные сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость. После отмены препарата проводимость, как правило, восстанавливается.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея.

Со стороны печени

Гепатотоксичность (нарушение функции печени, печёночная недостаточность). В отдельных случаях могут наблюдаться изменения показателей функциональных печёночных проб, сообщалось о нескольких случаях внезапно развившейся печёночной недостаточности.

Прочие

Снижение массы тела.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1–2 г препарата могут привести к смертельному исходу!

Симптомы

Головная боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемия, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания.

Лечение

Симптомы могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должна быть немедленно проведена индукция рвоты или промывание желудка через зонд. Для замедления абсорбции — назначение активированного угля в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию лёгких и противошоковую терапию.

После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Взаимодействие

Дигоксин

Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приёме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем его плазменных концентраций.

Препараты, используемые для лечения сахарного диабета

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приёма гидроксихлорохина.

Антациды

Могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приёмом должен составлять не менее 4 часов.

У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приёме гидроксихлорохина.

Аминогликозиды

Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.

Циметидин

Подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.

Неостигмин и пиридостигмин

Любая интрадермальная человеческая диплоидно-клеточная вакцина против бешенства

Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

Особые указания

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц (в том числе сухожильных рефлексов).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Читайте также:
Асманекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorochinum)

Фармакологическое действиеиммунодепрессивное, противовоспалительное, противомалярийное, противопротозойное.

Фармакология

Оказывает шизонто- и гамонтоцидное (кроме P. falciparum) действие в отношении всех видов плазмодия. Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК , синтез РНК и утилизацию гемоглобина эритроцитарными формами плазмодия. Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Объем распределения — 5–10 л/кг. Накапливается в тканях с высоким уровнем анаболизма: печень, почки, легкие, селезенка (в этих органах концентрация превышает плазменную в 200–700 раз), ЦНС; эритроцитах, лейкоцитах и тканях, богатых меланином. Проходит через плацентарный барьер. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Элиминационный T1/2 — 120 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 25% в неизмененном виде) и с фекалиями (менее 10%).

Применение вещества Гидроксихлорохин

Малярия: лечение острых приступов и подавляющая терапия малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae (исключая внеэритроцитарные формы и гидроксихлорохин-резистентные случаи) и чувствительными штаммами Plasmodium falciparum (исключая гидроксихлорохин-резистентные штаммы); радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum. Ревматоидный артрит, ювенильный артрит, красная волчанка (системная и дискоидная), фотодерматоз, бронхиальная астма, синдром Шегрена, хронический кожный васкулит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминохинолинам), беременность, кормление грудью, детский возраст (исключается длительная терапия).

Ограничения к применению

Ретинопатия, изменение полей зрения, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ЦНС и сердечно-сосудистой системы, психоз (в т.ч. в анамнезе), порфирия, псориаз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью применение возможно только по жизненным показаниям — в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение ЦНС (в т.ч. ототоксичность, вестибулярные токсические эффекты, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов).

Побочные действия вещества Гидроксихлорохин

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость, мышечная слабость, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, психоз, головная боль, головокружение, судороги, шум в ушах, тугоухость, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома, фотофобия; при длительном применении в высоких дозах — ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиомиопатия, AV-блокада, уменьшение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда, апластическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); при длительном применении в высоких дозах — миокардиодистрофия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея, гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом).

Прочие: уменьшение массы тела, усугубление течения порфирии.

Взаимодействие

Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидиноподобных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных средств.

Передозировка

Симптомы: кардиотоксичность (нарушение проводимости по пучку Гиса; при хронической интоксикации — гипертрофия миокарда обоих желудочков), снижение АД , нейротоксичность (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, кома), нарушение зрения, остановка дыхания и сердца.

Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1–2 г препарата может привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в дозе, в 5 раз превышающей дозу препарата), форсированный диурез и подщелачивание мочи (например аммония хлоридом до pH мочи 5,5–6,5) для повышения выведения с мочой 4-аминохинолина, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний.

Меры предосторожности

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль за функцией зрения, клеточным составом крови, состоянием скелетных мышц (в т.ч. сухожильных рефлексов).

При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата). Необходимо отменить препарат при возникновении мышечной слабости.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: