Гиотриф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Трифас 10 : инструкция по применению

Вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой для деления с одной стороны. Таблетку можно разделить на две равные части.

Фармакологическая группа

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Фармакологические свойства

Торасемид действует как салуретик, его действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти 12:00. У здоровых добровольциву диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие диуретикитиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемида приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузку. После приема внутрь антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом, за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, было выявлено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорных веществ, например, катехоламинов.

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90%; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20%. Пища снижает скорость (динамическую составляющую) всасывание торасемида (уменьшается C max и увеличивается t max ), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 , и М 5 – 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения (Vz) равен 16 л. У человека торасемидметаболизуеться с образованием трех метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . Доказательства существования других метаболитов отсутствуют. Метаболиты М 1 , М 3 и М 5 образуются в результате окисления метательного группы, находящейся на фенильном кольце, к карбоновой кислоты, метаболит М 3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М 2 и М 4 , обнаружены в исследованиях на животных, у человека не обнаружены. Фармакокинетика торасемида и его метаболитов характеризуется линейной залежнистю.Це означает, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин., Ренальный клиренс – приблизительно 10 мл / мин. У здоровых людей примерно 80% от введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид – примерно 24%, метаболит M 1 – примерно 12%, метаболит M 3 – примерно 3%, метаболит M 5 – примерно 41%. Основной метаболит М 5 диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М 1 и М 3 вместе приходится примерно 10% всей фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период напиввиведенняторасемиду не изменяются, а период полувыведения М 3 и М 5 увеличивается. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период напиввиведенняторасемиду и метаболита М 5незначительно удлиняются, а количество вещества, выводится с мочой, почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Показания

Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, препаратов сульфонилмочевины и к вспомогательным веществам препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ, что может привести чрезмерное снижение артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усиление побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических засобив.Пробенециди нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксичнута нефротоксическим диюетакриновои кислоты и аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина тацитостатичних средств – активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, зумовленуторасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающим действием катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, ГКС, минералокортикостероидов или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемидз особой осторожностью следует применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающиеся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной комы. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения препарата наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

Читайте также:
Септолете: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальных азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виглядисухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судом, миастении, гипотонии , олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.

Вследствие того, что при лечение диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, то у пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также следует регулярно картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например, синоатриальнаблокада, блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности нарушение функции почек, спричиненихнефротоксичнимы веществами. Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Применение препарата Трифас®10 таблетки может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние на состояние здоровья, если препарат Трифас®10 таблетки применен неправильно, то есть с целью допинга, в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных было показано репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид применяется в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита в крови, а также за развитием плода.

Период лактации. В настоящее время не установлено, проникаеторасемид в грудное молоко животных или людей. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных / грудных детей. Поэтому применения препарата в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемида в этот период, то кормление грудью следует прекратить.

Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния торасемида.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами. Это во многом касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения препарата нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые. Лечение начать с применения суточной дозы 5 мг торасемида, равной ½ таблетки препарата Трифас® 10. Обычно эта доза считается поддерживающей. Для разделения таблетки на две половины выполнять следующие действия: таблетку разместить на твердой поверхности и нажать большими пальцами справа и слева от риска для разделения, расположенной с одной стороны таблетки и которая обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то применять суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния пациента доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Таблетки применять натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность торасемида не зависит от потребления продуктов питания. Трифас ® 10 обычно применять в течение длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако надежных исследований по сравнению действия препарата у молодых и пожилых пациентов не проводилось.

Дети и подростки. Безопасность и эффективность препарата Трифас ® 10 у детей не установлены. В связи с этим детям торасемид противопоказан.

Применять торасемида детей не следует в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическая артериальная гипотензия, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов (надо контролировать уровень электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию. Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены пациентапокласты в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции

Метаболизм / электролиты. Часто усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения), не перевариваемость пищи, метеоризм, позывы к мочеиспусканию, высыпания. Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей безкалиевий диете, при рвоте, поносе, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного балансов, например, гиповолемия, гипокалиемия и / или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате усиленного мочеиспускания может спостеригатисьартериальна гипотензия, головная боль, усталость, сонливость, особенно в начале лечения и в пациентов пожилого возраста.

Читайте также:
Гептразан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко из-за возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе .

Со стороны пищеварительной системы. Часто расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), в том числе отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор. Очень редко панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда повышение концентрации креатинина и мочевины. У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержки и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.

Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, кожные реакции.

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов, как результат гемоконцентрация.

Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, шум в ушах, потеря слуха.

Гиотриф

Гиотриф таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 30 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Иматиниб-Тева капсулы 100 мг 120 шт.

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

Оксалиплатин-Эбеве концентрат для приготовления раствора 5 мг мл 20 мл 1 шт

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Гемцитабин-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг флакон 1 шт.

Алексан раствор для инъекций 50 мг мл флакон 20 мл

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг мл флакон 5 мл 1 шт.

Гидроксикарбамид капсулы 500 мг 100 шт.

Итулси капсулы 125 мг 21 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственное средство Гиотриф создано для борьбы с раковым поражением тканей легкого с помощью угнетения патологически высокой скорости деления клеток.

Детальный состав и лекарственная форма

Противоопухолевое действие обеспечивается наличием в препарате афатиниба дималеата, эквивалентного чистому афатинибу 20мг, 30 мг, 40 мг и 50 мг.

Кроме активного компонента Гиотриф содержит вспомогательные вещества, не влияющие на клиническую эффективность, но служащие для сохранения лекарственной формы и придания необходимых физических свойств. При производстве средства пользуются:

  • Лактозой;
  • Микрокристаллической целлюлозой;
  • Аэросилом (диоксид кремния);
  • Кросповидоном;
  • Стеариновокислым магнием.

Препарат выпускается в таблетированной форме и предназначен для перорального употребления. Пилюли двояковыпуклой округлой формы различаются между собой цветом, в зависимости от дозировки средства.

Таблетки в пленочной оболочке с дозировкой 20, 30, 40 мг окрашены в слабо-желтый, синий, голубой цвета соответственно. На одной стороне выгравирован логотип производителя, на другой литера Т и цифры, указывающие на содержание афатиниба.

Синие пилюли с дозировкой активного вещества 50 мг отличаются от остальных овальной формой.

Все разновидности таблеток расфасовываются по 30 штук в банки из полипропилена. Средство помещается в оригинальную картонную упаковку и укомплектовывается инструкцией по применению.

Для приобретения необходим врачебный рецепт. Необходимость применения и режим дозирования определяются индивидуально специалистом.

Фармакологические возможности

Гиотриф создан для борьбы с пролиферацией тканей опухоли. Противораковые свойства средством приобретаются благодаря афатинибу, способному подавлять деятельность протеинтирозинкиназы, характерной для рецепторных систем эпидермального фактора роста (ErbB).

Действующее вещество способно образовывать необратимые взаимосвязи с рецепторами данного семейства, делая невозможным сигнальные передачи между ними. Благодаря невозможности взаимодействия с мутировавшими рецепторами, средство тормозит разрастание новообразования и приводит к уменьшению его размеров.

Наибольшую чувствительность к воздействию афатиниба демонстрируют некоторые формы немелкоклеточного рака, поражающего легочную ткань и развивающуюся под действием мутаций в EGFR. Отмечена эффективность средства на разновидностях опухолей, устойчивых к воздействию обратимых ингибиторов эпидермальных факторов роста (эрлотиниба, гифетиниба).

Максимальное количество активного препарата в кровяном русле отмечается в промежутке от двух до пяти часов, в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей организма.

Употребление одновременно с едой уменьшает максимальную концентрацию и суммарное количество вещества, поступившего в кровоток, на 50% и 39% соответственно. Данный эффект отмечается также при употреблении еды за 180 мин до или 60 мин после приема лекарства. Показатель уменьшения общего количества афатиниба составил 26%.

Вещество абсорбируется из ЖКТ на 92%, а с плазменными белками связывается до 95% абсорбированного количества. Стационарная концентрация устанавливается через 8 дней после начала лечения согласно стандартной схеме.

В организме вещество метаболизируется незначительно, до 88% всего выводящегося количества препарата составляет неизмененный афатиниб.

Не отмечено влияния расовой принадлежности и возрастной группы на фармакокинетику средства, что означает отсутствие необходимости изменения рекомендованных доз.

При функциональных патологиях печени и почек средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У больных с тяжелыми отклонениями в работе этих органов испытания средства не проводились. Отмечается не влияющее на клиническую эффективность увеличение экспозиции атифиниба при снижении клиренса креатинина.

Отмечается изменение общей концентрации средства на 22% процента в сторону уменьшения и на 26% в сторону увеличения у больных с ожирением и низким весом соответственно.

У пациентов женского пола количество вещества в крови на 15% превышает мужские показатели (с учетом весовой коррекции).

Показания к использованию

Гиотриф рекомендуется использовать для монотерапии некоторых немелкоклеточных форм злокачественных новообразований в легких. Данные рекомендации представлены:

  • Местно-локализированными или имеющими метастазированную природу разновидностями рака, вызванными мутационными изменениями в рецепторах эпидермальных факторов роста;
  • Распространёнными локально или с помощью метастазирования немелкоклеточными злокачественными образованиями в легких, демонстрирующих увеличение размеров во время или после лечения платиносодержащими химиопрепаратами.

Данные состояния в международной классификации болезней десятого пересмотра находятся под кодом С34.

Способ применения и дозировка

Средство приминается перорально за час до или спустя три часа после еды. Рекомендуется прием таблеток целыми с достаточным количеством жидкости.

При немелкоклеточных формах рака легкого с выявленными мутациями эпидермальных факторов роста рекомендуется применение таблеток с дозировкой 40 мг единожды в день при отсутствии лечения ингибиторами тирозинкиназы в анамнезе.

Читайте также:
Папаверин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гиотриф при терапии рака, лечившегося ранее с помощью ингибиторов тирозинкиназы, назначается в дозировке 50 мг единожды в день.

Врачевание плоскоклеточных злокачественных новообразований в легких, прогрессировавших при приеме платиносодержащих химиопрепаратов, проводится с использованием 40 мг афатиниба ежесуточно.

Повышение дозы до 50 мг проводится, если отсутствуют побочные явления, вызываемые препаратом, в течение приема первого курса препарата в дозировке 40 мг. Запрещено повышение дозировки при её понижении в прошлом.

При возникновении побочных эффектов следует провести коррекцию дозы средства, согласно инструкции.

Легкие нежелательные явления не требуют перерыва в использовании и уменьшения суточной дозировки.

Продолжительные патологические реакции второй степени тяжести или выше требуют перерыва в использовании средства до их полного исчезновения или облегчения до первой степени. В дальнейшем количество средства уменьшается на 10 мг сравнительно с предыдущей дозой.

При пропуске дозы и наличии запаса времени до приема следующей более 8 часов необходим скорейший прием средства в рекомендованной дозе.

Медикамент может приниматься в диспергированной форме при невозможности проглатывания таблеток целиком. В таком случае вещество помещается в негазированную питьевую воду (100 мл) с периодическим помешиванием в течение 15 минут до образования мелкой взвеси. Полученный раствор выпивают, а емкость снова наполняют 100 мл воды, осторожно ополаскивают и выпивают.

Противопоказания

Гиотриф запрещено использовать в следующих случаях:

  • Индивидуальной непереносимости компонентов;
  • Тяжелых нарушениях в работе почек и печени;
  • При развитии интерстециальной болезни легких.

Ряд состояний требует усиленного врачебного контроля при лечении средством:

  • Некоторые разновидности кератита;
  • Болезнях сердца;
  • Нарушениях метаболизма лактозы.

Побочные эффекты

Препарат может вызвать некоторые побочные явления при приеме. При постановке клинических экспериментов были выявлены реакции, представленные:

  • Изменениями вкуса;
  • Конъюнктивитом, кератитом, сухостью глаз;
  • Носовыми кровотечениями, ринореей, диспноэ, кашлем, остановкой дыхания;
  • Потерей аппетита, диареей, тошнотой, рвотой, стоматитом, диспепсией, панкреатитом;
  • Сыпью, акне, зудом, сухостью кожи, эритродизестезией, ломкостью ногтей;
  • Сердечной недостаточностью;
  • Мышечными спазмами;
  • Функциональными патологиями почек;
  • Дегидратацией, гипокалиемией;
  • Лихорадкой;
  • Анемией, нейтропенией.

Связь некоторых нежелательных реакций с лечением медикаментом не установлена.

Передозировка

Значительное превышение рекомендованные доз повышает вероятность развития кожно-аллергических реакций (зуд, сыпь, крапивница и др.) и пищеварительных расстройств (диареи, рвоты, тошноты). Также вероятно появление астении, головокружений, головных и абдоминальных болей.

Период беременности и лактации, детство

Медикамент не исследовался на пациентках, вынашивающих детей и кормящих грудью. В связи с потенциальным риском для нормального развития плода, а также здоровья грудного ребенка необходимо предупреждать зачатие ребенка во время врачевания средством или некоторого времени (14 дней) после завершения терапии.

Следует отказаться от кормления грудью при употреблении афатиниба.

Средство не используется в педиатрии (до достижения 18 лет).

Лекарственное взаимодействие

Гиотриф не следует применять одновременно со средствами сильно подавляющими или индуцирующими активность Р-гликопротеина из-за вероятности изменения фармакологической эффективности афатиниба.

Взаимодействие с лекарствами, ингибирующими транспортные молекулы и UPD-глюкуронозилтрансферазу 1А1, является маловероятным.

Курение, употребление алкоголя и наличие метастаз в печеночных тканях не влияет на эффективность средства.

Условия хранения

Инструкция советует ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в темных, сухих местах с температурным режимом ниже 20С в надежно закрытом флаконе. Средство пригодно к использованию в течение 36 месяцев.

Гиотриф

Гиотриф

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Препарат показан в качестве монотерапии пациентам, ранее не получавшим ингибиторы тирозинкиназы, для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата;

– тяжелые нарушения функции печени;

– детский возраст до 18 лет;

– беременность и период лактации.

С осторожностью назначают препарат при следующих состояниях: кератит; язвенный кератит; выраженная сухость глаз; интерстициальная болезнь легких; нарушения фракции выброса левого желудочка; сопутствующие заболевания сердца; непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 час до приема пищи или спустя 3 часа после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Немелкоклеточный рак легкого

В качестве терапии первой линии или у пациентов, которые ранее не получали ингибиторы протеинтирозинкиназы EGFR, рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в день. Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности. Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг.

В случае переносимости препарата в дозе 40 мг/день в течение первых 3 недель лечения, т.е. в случае отсутствия диареи, кожной сыпи, стоматита и других вызываемых препаратом нежелательных явлений (степень тяжести >1 по классификации СТСАЕ1) доза препарата может быть увеличена до 50 мг/день. Доза препарата не должна повышаться в тех случаях, когда она ранее снижалась.

Изменение дозы в случае развития нежелательных реакций:

Преодолеть нежелательные реакции организма (например, тяжелую непрекращающуюся диарею или кожную сыпь) можно путем перерыва в лечении или уменьшения дозы препарата.

Если у пациента развиваются острые или усиливаются хронические респираторные симптомы, следует принимать во внимание возможность развития ИБЛ. В этих случаях препарат должен временно отменяться до получения результатов обследования. Если наличие ИБЛ подтверждается, лечение препаратом следует отменить. При необходимости проводится соответствующее лечение.

Если доза пропущена, ее нужно принять в тот же день, как только пациент вспомнит об этом. Но если до приема следующей запланированной дозы осталось не более 8 часов, пропущенную дозу принимать не следует.

Нарушение функции почек

У пациентов с легкими или средней степени тяжести нарушениями функции почек изменения начальной дозы препарата не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Фармакологическое действие

Афатиниб – мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbBЗ и ErbB4).

Читайте также:
Калпол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого, вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19).

Гиотриф

Активное вещество: афатиниба дималеат 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Показания к применению Гиотриф

В качестве монотерапии пациентам, ранее не получавшим ингибиторы тирозинкиназы, для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR.

Противопоказания к применению Гиотриф

  • повышенная чувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: кератит; язвенный кератит; выраженная сухость глаз; интерстициальная болезнь легких; нарушения фракции выброса левого желудочка; сопутствующие заболевания сердца; непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы.

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи или спустя 3 ч после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

При немелкоклеточном раке легкого в качестве терапии первой линии или у пациентов, которые ранее не получали ингибиторы протеинтирозинкиназы EGFR рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.

Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг.

Применение Гиотриф при беременности и кормлении грудью

Фармакологическое действие

Гиотриф – противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Афатиниб – мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbBЗ и ErbB4).

На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого, вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность in vitro на клеточных линиях немелкоклеточного рака легкого и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, Т790М) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После применения препарата Гиотриф внутрь Cmax афатиниба отмечалась примерно через 2-5 ч. В диапазоне доз от 20 мг до 50 мг средние значения Cmaxи AUC0-∞ увеличивались в пропорциональной степени. Применение препарата вместе с пищей приводило к существенному уменьшению экспозиции афатиниба в крови примерно на 50% (Cmax) и на 39% (AUC0-∞) по сравнению с применением натощак. Установлено, что в случае употребления пищи в течение 3 ч до приема препарата Гиотриф или через 1 ч после приема препарата значения AUC в равновесном состоянии в период приема уменьшались в среднем на 26%. После приема внутрь в виде таблеток средняя относительная биодоступность по сравнению с раствором для приема внутрь составляет 92% (отношение скорригированных средних величин AUC0-∞).

Связывание афатиниба с белками плазмы человека in vitro составляет около 95%. Css афатиниба в плазме достигается в течение 8 дней после многократного применения афатиниба.

Метаболизм и выведение

Метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют незначительную роль в метаболизме афатиниба in vivo. Основными циркулирующими метаболитами афатиниба являются продукты ковалентной связи с белками.

После приема раствора, содержащего 15 мг афатиниба, внутрь 85.4% от величины дозы обнаруживается в кале и 4.3% – в моче. Неизмененный афатиниб составлял 88% от величины выводящейся дозы. Конечный T1/2составляет 37 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Значимого влияния возраста (в диапазоне от 28 до 87 лет) на фармакокинетику афатиниба не установлено. Специальных исследований у детей не проводилось.

По сравнению с пациентом с массой тела 62 кг (средняя масса тела во всей популяции пациентов) экспозиция афатиниба в плазме крови (AUC) у пациента с массой тела 42 кг увеличивается на 26%, а у пациента с массой тела 95 кг уменьшается на 22%.

У женщин концентрация афатиниба в плазме (оценка AUC с коррекцией в отношении массы тела) была на 15% выше, чем у мужчин.

Статистически значимого различия фармакокинетики афатиниба между различными расами не отмечалось.

Почками выводится менее 5% от однократной дозы афатиниба. Экспозиция афатиниба умеренно увеличивается по мере снижения КК. У пациентов с нарушениями функции почек легкими или средней степени тяжести изменение дозы не требуется.

Афатиниб выводится, главным образом, с желчью и затем с калом. У пациентов с легкими (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени и у здоровых испытуемых после применения однократной дозы препарата (50 мг) экспозиция афатиниба в крови была сходной. У пациентов с легкими или средней степени тяжести нарушениями функции печени изменения начальной дозы не требуются. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика афатиниба не изучалась.

Влияние на экспозицию афатиниба активности ЛДГ, ЩФ и концентрации общего белка, оценки по опроснику ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group/Восточная Объединенная Онкологическая Группа) было клинически не значимо. Наличие в анамнезе курения, употребления алкоголя или метастазов в печени не оказывали значимого влияния на фармакокинетику афатиниба.

Побочные действия Гиотриф

Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, сухость глаз; нечасто – кератит.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – кровотечение из носа; часто – ринорея; нечасто – интерстициальная болезнь легких; одышка, кашель, пневмонит, дистресс-синдром.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, стоматит; часто – хейлит, диспепсия: тошнота, рвота, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности АЛТ, АCT; повышение концентрации общего билирубина, цитолитический гепатит, печеночная недостаточность.

Читайте также:
Прекард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто – ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия); изменения ногтей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – спазмы мышц, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек/почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: очень часто – снижение аппетита; часто – обезвоживание, гипокалиемия.

Инфекции и инвазии: очень часто – паронихия; часто – цистит.

Общие реакции: часто – пирексия; утомляемость.

Передозировка

Симптомы: в клинических исследованиях у ограниченного числа пациентов изучались дозы 160 мг 1 раз/сут в течение 3 дней и 100 мг 1 раз/сут в течение 2 недель. Нежелательными реакциями, которые наблюдались при приеме препарата в этих дозах были, прежде всего, кожные высыпания (сыпь/акне) и желудочно-кишечные расстройства (в основном, диарея). Применение препарата в дозе 360 мг совместно с другими лекарственными средствами сопровождалось следующими нежелательными реакциями: тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, боли в животе и повышение уровня амилазы (превышавший ВГН более чем в 1.5 раза).

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо отменить Гиотриф и проводить симптоматическую терапию. При наличии показаний удалить невсосавшейся афатиниб можно путем промывания желудка или вызвав рвоту. Специфического антидота на случай передозировки нет.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с индукторами/ингибиторами P-гликопротеина

На основании данных, полученных in vitro, установлено, что афатиниб является субстратом для Р-гликопротеина. Изменения концентраций других субстратов Р-гликопротеина в плазме во время применения препарата Гиотриф считается маловероятным. Клинические данные указывают, что одновременное применение сильных ингибиторов или индукторов P-гликопротеина может изменять воздействие афатиниба.

Гиотриф можно безопасно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (такими как ритонавир) одновременно с приемом или после приема препарата Гиотриф. Если же сильные ингибиторы P-гликопротеина (включая, например, ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) применяются до приема препарата Гиотриф, возможно увеличение воздействия афатиниба; в этих случаях Гиотриф необходимо применять с осторожностью.

Сильные индукторы P-гликопротеина (включая, например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать экспозицию афатиниба.

Лекарственные транспортные системы

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования транспортных молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, 0СТ2 и ОСТ3 маловероятны. Исследования in vitro показали, что афатиниб является субстратом и ингибитором транспортера белка резистентности к раку молочной железы.

Влияние индукторов и ингибиторов изоферментов CYP на афатиниб

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования или индукции изоферментов CYP одновременно применяющимися лекарственными препаратами маловероятны. У человека установлено, что метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют в метаболизме афатиниба незначительную роль. Приблизительно 2% от величины дозы афатиниба метаболизировались FМО3 и путем СYР3А4-зависимого N-деметилирования, содержание метаболитов было настолько низким, что не определялось количественно.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования UDP-глюкуронозилтрансферазы 1А1 маловероятно.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, в хорошо укупоренной таре, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 3 года.

ГИОТРИФ

Гиотриф – противоопухолевый препарат, ингибитор протеинтирозинкиназы. Афатиниб – мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕгbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4).

Передача искаженного сигнала от ErbB, вызванного, например, мутациями и/или амплификацией EGFR, амплификацией или мутацией HER2 и/или избыточной экспрессией лиганда ErbB, способствует развитию злокачественного фенотипа у пациентов с различными типами рака.

На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого, вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность in vitro на клеточных линиях немелкоклеточного рака легкого и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, Т790М) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб.

Фармакокинетика

После применения препарата Гиотриф внутрь Cmax афатиниба отмечалась примерно через 2-5 ч. В диапазоне доз от 20 мг до 50 мг средние значения Cmax и AUC0-∞ увеличивались в пропорциональной степени. Применение препарата вместе с пищей приводило к существенному уменьшению экспозиции афатиниба в крови примерно на 50% (Cmax) и на 39% (AUC0-∞) по сравнению с применением натощак. Установлено, что в случае употребления пищи в течение 3 ч до приема препарата Гиотриф® или через 1 ч после приема препарата значения AUCt,ss в равновесном состоянии в период приема уменьшались в среднем на 26%. Таким образом, в это время не следует принимать пищу. После приема внутрь в виде таблеток средняя относительная биодоступность по сравнению с раствором для приема внутрь составляет 92% (отношение скорригированных средних величин AUC0-∞).

Связывание афатиниба с белками плазмы человека in vitro составляет около 95%. Css афатиниба в плазме достигается в течение 8 дней после многократного применения афатиниба.

В исследованиях in vitro было показано, что афатиниб является субстратом и ингибитором переносчика белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют незначительную роль в метаболизме афатиниба in vivo.

После приема раствора, содержащего 15 мг афатиниба, внутрь 85.4% от величины дозы обнаруживается в кале и 4.3% – в моче. Неизмененный афатиниб составлял 88% от величины выводящейся дозы. Конечный T1/2 составляет 37 ч.

Показания к применению

Гиотриф применяется в качестве монотерапии для лечения:

– местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR;

– местно-распространенного или метастатического плоскоклеточного НМРЛ у пациентов, прогрессирующих на фоне или после химиотерапии на основе препаратов платины.

Способ применения

Препарат Гиотриф принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 ч до приема пищи или спустя 3 ч после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Читайте также:
Иммунал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее не получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут.

У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, составляет 50 мг 1 раз/сут.

У пациентов с плоскоклеточным НМРЛ, которые ранее получали терапию первой линии на основе соединений платины, рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз/сут. Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг.

В случае переносимости препарата Гиотриф в дозе 40 мг/сут в течение первого цикла лечения, т.е. в случае отсутствия диареи, кожной сыпи, стоматита и других вызываемых препаратом нежелательных явлений (степень тяжести >1 по классификации СТСАЕ1) доза препарата может быть увеличена до 50 мг/сут. Дозу не следует повышать в тех случаях, когда ранее она была снижена.

Если у пациента развиваются острые или усиливаются хронические респираторные симптомы, следует принимать во внимание возможность развития интерстициальной болезни легких (ИБЛ). В этих случаях Гиотриф следует временно отменить до получения результатов обследования. Если наличие ИБЛ подтверждается, лечение препаратом следует отменить. При необходимости проводится соответствующее лечение.

Если доза препарата пропущена, ее нужно принять в тот же день, как только пациент вспомнит об этом. Но если до приема следующей запланированной дозы осталось не более 8 ч, пропущенную дозу принимать не следует.

Нарушения функции почек

Было установлено, что экспозиция афатиниба повышена у пациентов со средней или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (СКФ 15-29 мл/мин) изменения начальной дозы препарата не требуется.

Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с тяжелой почечной недостаточностью и проводить коррекцию дозы лекарственного препарата Гиотриф в случае непереносимой токсичности. Не рекомендуется проводить терапию с использованием лекарственного препарата Гиотриф у пациентов со значением СКФ 1/10); часто (>1/100; ≤1/10); нечасто (>1/1000; ≤1/100); редко (>1/10 000; ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000).

Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, сухость глаз; нечасто – кератит.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – кровотечение из носа; часто – ринорея; нечасто – интерстициальная болезнь легких; одышка*, кашель*, пневмонит*, дистресс-синдром*.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота, рвота, стоматит; часто – хейлит, диспепсия; нечасто – панкреатит, запор*.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение активности АЛТ, АCT; повышение концентрации общего билирубина*, цитолитический гепатит*, печеночная недостаточность*.

Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто – ладонно-подошвенный синдром (эритродизестезия); изменения ногтей*; редко – синдром Стивенса-Джонсона**, токсический эпидермальный некролиз**.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность*.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – спазмы мышц, боль в спине*.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек/почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: очень часто – снижение аппетита; часто – обезвоживание, гипокалиемия.

Инфекции и инвазии: очень часто – паронихия; часто – цистит.

Общие реакции: часто – пирексия; утомляемость*.

Нарушения, выявленные при исследованиях: часто – уменьшение массы тела; анемия*, нейтропения*, повышение активности ЩФ*.

* данные побочные реакции наблюдались при проведении клинических исследований, однако связь с приемом препарата Гиотриф® не доказана.

** данные получены в рамках пострегистрационного опыта применения.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Гиотриф являются: тяжелые нарушения функции печени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата.

С осторожностью: кератит; язвенный кератит; выраженная сухость глаз; интерстициальная болезнь легких; нарушения фракции выброса левого желудочка; сопутствующие заболевания сердца; непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы.

Беременность

Исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому потенциальный риск для человека неизвестен. В доклинических исследованиях афатиниба при использовании в дозах, достигавших и превышавших летальные дозы для самок животных, признаков тератогенности не отмечалось.

Нежелательные изменения отмечались только при использовании в дозах, значительно превышавших токсические.

Женщинам с сохраненной способностью к зачатию следует рекомендовать избегать беременности во время лечения. Во время терапии и в течение, по крайней мере, 2 недель после применения последней дозы препарата следует использовать адекватные методы контрацепции. Если Гиотриф применяется при беременности или если беременность развивается во время использования препарата Гиотриф, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода.

На основании данных доклинических исследований проникновение афатиниба в грудное молоко считается вероятным. Нельзя исключить наличие риска для грудного ребенка. Во время лечения пациенткам следует рекомендовать отказываться от кормления грудью.

Исследований фертильности с использованием препарата Гиотриф у человека не проводилось. Существующие доклинические данные о токсикологии свидетельствуют о влиянии препарата на репродуктивные органы в случае применения высоких доз. Поэтому исключить отрицательное воздействие терапии на фертильность у человека не представляется возможным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с индукторами/ингибиторами P-гликопротеина

На основании данных, полученных in vitro, установлено, что афатиниб является субстратом для Р-гликопротеина. Изменения концентраций других субстратов Р-гликопротеина в плазме во время применения препарата Гиотриф считается маловероятным. Клинические данные указывают, что одновременное применение сильных ингибиторов или индукторов P-гликопротеина может изменять воздействие афатиниба.

Гиотриф можно безопасно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (такими как ритонавир) одновременно с приемом или после приема препарата Гиотриф. Если же сильные ингибиторы P-гликопротеина (включая, например, ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) применяются до приема препарата Гиотриф, возможно увеличение воздействия афатиниба; в этих случаях Гиотриф необходимо применять с осторожностью.

Сильные индукторы P-гликопротеина (включая, например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать экспозицию афатиниба.

Лекарственные транспортные системы

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования транспортных молекул ОАТВ1В1, ОАТР1В3, ОАТР2В1, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1, ОСТ2 и ОСТ3 маловероятно.

Исследования in vitro показали, что афатиниб является субстратом и ингибитором транспортера белка резистентности к раку молочной железы.

Читайте также:
Дроперидол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние индукторов и ингибиторов изоферментов CYP на афатиниб

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования или индукции изоферментов CYP одновременно применяющимися лекарственными препаратами маловероятно. У человека установлено, что метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют в метаболизме афатиниба незначительную роль. Приблизительно 2% от величины дозы афатиниба метаболизировались FМО3 и путем СYР3А4-зависимого N-деметилирования, содержание метаболитов было настолько низким, что не определялось количественно.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что лекарственное взаимодействие с афатинибом вследствие ингибирования UDP-глюкуронозилтрансферазы 1А1 маловероятно.

Передозировка

Симптомы: в клинических исследованиях у ограниченного числа пациентов изучались дозы 160 мг 1 раз/сут в течение 3 дней и 100 мг 1 раз/сут в течение 2 недель. Нежелательными реакциями, которые наблюдались при приеме препарата в этих дозах, были, прежде всего, кожные высыпания (сыпь/акне) и желудочно-кишечные расстройства (в основном, диарея). Применение препарата в дозе 360 мг совместно с другими лекарственными средствами сопровождалось следующими нежелательными реакциями: тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, боли в животе и повышение уровня амилазы (превышавший ВГН более чем в 1.5 раза).

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо отменить Гиотриф и проводить симптоматическую терапию. При наличии показаний удалить неабсорбированный афатиниб можно путем промывания желудка или индукции рвоты. Специфического антидота на случай передозировки нет.

Условия хранения

Препарат Гиотриф следует хранить в недоступном для детей месте в плотно укупоренном флаконе, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Гиотриф – таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слабо желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании Берингер Ингельхайм на одной стороне и “Т20” – на другой; на поперечном разрезе – ядро почти белого цвета. Упаковка: 30 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании Берингер Ингельхайм на одной стороне и “Т30” – на другой; на поперечном разрезе – ядро почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании Берингер Ингельхайм на одной стороне и “Т40” – на другой; на поперечном разрезе – ядро почти белого цвета. Упаковка: 30 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой символа компании Берингер Ингельхайм на одной стороне и “Т50” – на другой; на поперечном разрезе – ядро почти белого цвета. Упаковка: 30 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Состав

1 таблетка Гиотриф содержит афатиниба дималеат – 29.56 мг, что соответствует содержанию афатиниба основания 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 123.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18.48 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.9 мг, кросповидон – 3.6 мг, магния стеарат – 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 2.5 мг, макрогол 400 – 0.5 мг, титана диоксид (E171) – 1.2 мг, тальк – 0.65 мг, полисорбат 80 – 0.15 мг.

1 таблетка Гиотриф содержит афатиниба дималеат – 44.34 мг, что соответствует содержанию афатиниба основания 30 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 185.79 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 27.72 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.35 мг, кросповидон – 5.4 мг, магния стеарат – 5.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 3.5 мг, макрогол 400 – 0.7 мг, титана диоксид (E171) – 0.6825 мг, тальк – 1.6625 мг, полисорбат 80 – 0.21 мг, краситель индигокармин лак алюминиевый 11-14% – 0.245 мг.

1 таблетка Гиотриф содержит: афатиниба дималеат – 59.12 мг, что соответствует содержанию афатиниба основания 40 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 247.72 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36.96 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 1.8 мг, кросповидон – 7.2 мг, магния стеарат – 7.2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 4 мг, макрогол 400 – 0.8 мг, титана диоксид (E171) – 1.808 мг, тальк – 1.04 мг, полисорбат 80 – 0.24 мг, краситель индигокармин лак алюминиевый 11-14% – 0.112 мг.

1 таблетка Гиотриф содержит афатиниба дималеат – 73.9 мг, что соответствует содержанию афатиниба основания 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 309.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 46.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 2.25 мг, кросповидон – 9 мг, магния стеарат – 9 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 – 5 мг, макрогол 400 – 1 мг, титана диоксид (E171) – 0.975 мг, тальк – 2.375 мг, полисорбат 80 – 0.3 мг, краситель индигокармин лак алюминиевый 11-14% – 0.35 мг.

Дополнительно

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) изменения начальной дозы препарата не требуется.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) афатиниб не изучался. Лечение препаратом Гиотриф у этих пациентов не рекомендуется

У пациентов с легкими или средней степени тяжести нарушениями функции почек изменения начальной дозы препарата не требуется. Лечение препаратом Гиотриф пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК

Гиотриф таблетки 30 мг 30 шт.

Показания к применению Гиотриф таблетки 30 мг 30 шт.

ГИОТРИФ показан в качестве монотерапии для лечения: – местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR; – местно-распространенного или метастатического плоскоклеточного НМРЛ у пациентов, прогрессирующих на фоне или после химиотерапии на основе препаратов платины.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство – протеинтирозинкиназы ингибитор.

Фармакологическое свойство

Афатиниб – мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ErbB (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4). Передача искаженного сигнала от ErbB, вызванного, например, мутациями и/или амплификацией EGFR, амплификацией или мутацией HER2 и/или избыточной экспрессией лиганда ErbB, способствует развитию злокачественного фенотипа у пациентов с различными типами рака. На доклинических моделях опухолей, создаваемых путем нарушений регуляции системы ErbB, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ErbB, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность in vitro на клеточных линиях НМРЛ и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, T790M) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб.

Читайте также:
Космеген: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

– гиперчувствительность к афатинибу или к любому компоненту препарата; – тяжелые нарушения функции печени; – детский возраст до 18 лет; – беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью: – кератит; – язвенный кератит; – выраженная сухость глаз; – интерстициальная болезнь легких; – нарушения фракции выброса левого желудочка; – сопутствующие заболевания сердца; – непереносимость галактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы или дефицит лактазы.

Применение

Таблетки принимают внутрь, натощак, не менее чем за 1 час до приема пищи или спустя 3 часа после приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее не получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в день. У пациентов с НМРЛ и положительным результатом теста на мутации EGFR, ранее получавших терапию ингибиторами тирозинкиназы EGFR, составляет 50 мг один раз в день. У пациентов с плоскоклеточным НМРЛ, которые ранее получали терапию первой линии на основе соединений платины, рекомендуемая доза составляет 40 мг один раз в день. Лечение должно продолжаться до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности. Максимальная суточная доза во всех клинических случаях составляет 50 мг. Особые указания по дозированию. Повышение дозы. В случае переносимости препарата ГИОТРИФ в начальной дозе 40 мг/день в течение первого цикла лечения, т.е. в случае отсутствия диареи, кожной сыпи, стоматита и других вызываемых препаратом нежелательных явлений (степень тяжести >1 по классификации CTCAE1 ) доза препарата может быть увеличена до 50 мг/день. Доза препарата не должна повышаться в тех случаях, когда она ранее снижалась. Изменение дозы в случае развития нежелательных реакций Преодолеть нежелательные реакции организма (например, тяжелую непрекращающуюся диарею или кожную сыпь) можно путем перерыва в лечении и уменьшения дозы препарата. Если у пациента развиваются острые или усиливаются хронические респираторные симптомы, следует принимать во внимание возможность развития ИБЛ. В этих случаях ГИОТРИФ должен временно отменяться до получения результатов обследования. Если наличие ИБЛ подтверждается, лечение препаратом следует отменить. При необходимости проводится соответствующее лечение. Пропуск дозы. Если доза препарата пропущена, ее нужно принять в тот же день, как только пациент вспомнит об этом. Но если до приема следующей запланированной дозы осталось не более 8 часов, пропущенную дозу принимать не следует. Нарушение функции почек. Было установлено, что экспозиция афатиниба повышена у пациентов со средней или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с легкой, средней или тяжелой (СКФ 15- 29 мл/мин) почечной недостаточностью, изменения начальной дозы препарата не требуется. Необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с тяжелой почечной недостаточностью и осуществлять коррекцию дозы лекарственного препарата ГИОТРИФ в случае непереносимой токсичности. Не рекомендуется проводить терапию с использованием лекарственного препарата ГИОТРИФ у пациентов со значением СКФ

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100; ? 1/10); нечасто (? 1/1000; ? 1/100); редко (?1/10000; ?1/1000); очень редко (? 1/10000). Нарушения со стороны нервной системы: Часто – нарушение вкусовой чувствительности. Нарушения со стороны органа зрения: Часто – конъюнктивит, сухость глаз; нечасто – кератит. Нарушения со стороны дыхательной системы: Очень часто – кровотечение из носа; часто – ринорея; нечасто – интерстициальная болезнь легких; одышка*, кашель*, пневмонит*, дистресс-синдром*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень часто – диарея, тошнота, рвота, стоматит; часто – хейлит, диспепсия; нечасто – панкреатит; запор*. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: Часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ); повышение концентрации общего билирубина*, цитолитический гепатит*, печеночная недостаточность*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень часто – сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи; часто – ладонно- подошвенный синдром (эритродизестезия); изменения ногтей*; редко – Синдром Стивенса-Джонсона**, токсический эпидермальный некролиз**. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердечная недостаточность*. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Часто – спазмы мышц; боль в спине*. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Часто – нарушение функции почек/почечная недостаточность. Инфекции и инвазии: Очень часто – паронихия; часто – цистит. Метаболические нарушения и нарушения питания: Очень часто – снижение аппетита; часто – обезвоживание, гипокалиемия. Нарушения общего характера: Часто – пирексия; утомляемость*. Нарушения, выявленные при исследованиях: Часто – уменьшение веса; анемия*, нейтропения*, повышение активности щелочной фосфатазы*. *- данные побочные реакции наблюдались при проведении клинических исследований, однако связь с приемом препарата ГИОТРИФ не доказана. ** – данные получены в рамках пострегистрационного опыта применения.

Передозировка

Симптомы. В клинических исследованиях у ограниченного числа пациентов изучались дозы 160 мг один раз в день в течение 3 дней и 100 мг один раз в день в течение 2 недель. Нежелательными явлениями, наблюдавшимися при использовании этих доз, были, прежде всего, кожные высыпания (сыпь/акне) и желудочно-кишечные расстройства (в основном, диарея). Применение препарата в дозе 360 мг совместно с другими лекарственными средствами сопровождалось следующими нежелательными явлениями: тошнота, рвота, астения, головокружение, головная боль, боли в животе и повышение уровня амилазы (превышавший верхнюю границу нормы более чем в 1,5 раза). Лечение. Специфического антидота на случай передозировки нет. При подозрении на передозировку необходимо отменить ГИОТРИФ и проводить симптоматическую терапию. При наличии показаний удалить невсосавшийся афатиниб можно путем промывания желудка или вызвав рвоту.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Взаимодействия с индукторами/ингибиторами гликопротеина- P. На основании данных, полученных in vitro, установлено, что афатиниб является субстратом для гликопротеина-P. Изменения концентраций других субстратов гликопротеина-P в плазме во время применения препарата ГИОТРИФ считается маловероятным. Клинические данные указывают, что одновременное применение сильных ингибиторов или индукторов гликопротеина-P может изменять воздействие афатиниба. ГИОТРИФ может безопасно комбинироваться с ингибиторами гликопротеина-P (такими как ритонавир) одновременно с приемом или после приема препарата ГИОТРИФ. Если же сильные ингибиторы гликопротеина-P (включая, например, ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) применяются до приема препарата ГИОТРИФ, возможно увеличение воздействия афатиниба; в этих случаях ГИОТРИФ необходимо применять с осторожностью. Сильные индукторы гликопротеина-P (включая, например, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать экспозицию афатиниба. Лекарственные транспортные системы. Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что межлекарственные взаимодействия с афатинибом вследствие ингибирования транспортных молекул OATB1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 и OCT3 маловероятны. Исследования in vitro показали, что афатиниб является субстратом и ингибитором транспортера белка резистентности к раку молочной железы. Влияния индукторов и ингибиторов изоферментов CYP на афатиниб Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что межлекарственные взаимодействия с афатинибом вследствие ингибирования или индукции изоферментов CYP одновременно применяющимися лекарственными препаратами маловероятны. У человека установлено, что метаболические реакции, катализируемые ферментами, играют в метаболизме афатиниба незначительную роль. Приблизительно 2% от величины дозы афатиниба метаболизировались FMO3 и путем CYP3A4-зависимого N-деметилирования, содержание метаболитов было настолько низким, что не определялось количественно. UDP-глюкуронозилтрансфераза 1A1. Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о том, что межлекарственные взаимодействия с афатинибом вследствие ингибирования UDP-глюкуронозилтрансферазы 1A1 маловероятны.

Читайте также:
Ребетол: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Условия хранения

Хранить в плотно укупоренном флаконе при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Polenova.png

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Читайте также:
Содекор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

covid2.png

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

  • надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
  • на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
  • избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
  • по возможности оставаться дома;
  • тщательно мыть руки с мылом;
  • использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
  • не прикасаться к лицу;
  • следить за гигиеной в доме.

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: