Гизаар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гизаар® (Hyzaar ® )

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015–2016 гг.

Фармакологическая группа

Характеристика

Комбинация АРА II + диуретик.

Фармакология

Фармакодинамика

Лозартан и гидрохлоротиазид

Комбинация гидрохлоротиазид + лозартан демонстрирует синергическое антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Предполагается, что этот эффект является результатом аддитивного действия обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме, секрецию альдостерона, снижает концентрацию калия в плазме крови и повышает содержание ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и уменьшает потери калия, связанные с применением диуретика, посредством ингибирования альдостерона.

Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид приводит к умеренному повышению содержания мочевой кислоты в плазме; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует ослаблению индуцированной диуретиками гиперурикемии.

Антигипертензивный эффект комбинации гидрохлоротиазид + лозартан сохраняется в течение 24 ч. Несмотря на значительное снижение АД , применение комбинации гидрохлоротиазид + лозартан не оказывает существенное клиническое влияние на ЧСС . В клинических исследованиях было показано, что после 12-недельной терапии комбинацией гидрохлоротиазид + лозартан в дозе 12,5+50 мг минимальное дАД в положении сидя снижалось в среднем на 13,2 мм рт. ст. Комбинация гидрохлоротиазид + лозартан эффективно снижает АД у мужчин и женщин, пациентов негроидной, а также других рас, у молодых (65 лет) пациентов и при любой степени артериальной гипертензии.

Лозартан является синтетическим АРА II (тип АТ1). Ангиотензин II — сильный вазоконстриктор — является основным активным гормоном РААС и важнейшим патогенетическим фактором артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки и сердце), и вызывает ряд биологически важных эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует АТ1-рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II in vitro и in vivo независимо от источника и пути синтеза последнего. Лозартан не оказывает агонистическое действие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции ССС . Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, отсутствует потенцирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности последнего в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана показатели активности ренина в плазме и содержания ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.

И лозартан, и его основной активный метаболит обладают бóльшим сродством к АТ1-, чем к АТ2-рецепторам. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лозартан.

После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема лозартана.

Частота развития кашля сопоставима у пациентов, принимавших лозартан или гидрохлоротиазид, и значительно ниже, чем при применении ингибитора АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г/сут) без наличия сахарного диабета и принимающих лозартан отмечалось значительное снижение протеинурии, фракционное выделение белков и IgG. Лозартан стабилизирует СКФ и уменьшает фильтрационную фракцию. В целом, лозартан вызывает уменьшение сывороточного содержания мочевой кислоты, сохраняющееся в ходе длительной терапии.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении содержания норэпинефрина в плазме крови. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью 25 и 50 мг лозартана оказывают положительное гемодинамическое и нейрогуморальное действие, характеризующееся увеличением сердечного индекса и снижением давления заклинивания легочных капилляров, системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и ЧСС , а также концентрации альдостерона и норэпинефрина в плазме крови соответственно. Развитие гипотензии у этих пациентов с сердечной недостаточностью носило дозозависимый характер.

Лозартан в дозе 150 мг/сут не влияет на концентрацию триглицеридов, общего Хс и Хс ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Тиазидные диуретики влияют на механизмы реабсорбции электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов приблизительно в равной степени. Мочегонное действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы, повышает активность ренина в плазме и усиливает секрецию альдостерона с последующим повышением концентрации калия в моче и потерей бикарбонатов и снижением концентрации калия в плазме крови. Связь ренина с альдостероном обеспечивается посредством ангиотензина II, поэтому сопутствующее применение АРА II, как правило, прекращает потерю калия, обусловленную тиазидными диуретиками.

При приеме внутрь диуретический эффект гидрохлоротиазида начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Читайте также:
Омнитроп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Средние Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 и 3–4 ч соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимое влияние на профиль концентрации его в плазме.

Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Лозартан. Как лозартан, так и его активный метаболит, более чем на 99% связываются с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид проникает через ГПБ , но не проходит через ГЭБ и выделяется с грудным молоком.

Лозартан. Около 14% дозы лозартана, введенной в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После в/в или перорального применения 14 С-меченого лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена главным образом лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований. Кроме активного метаболита образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и неосновной метаболит — N-2-тетразолглюкуронид.

Лозартан. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 и 50 мл/мин соответственно, почечный клиренс — приблизительно 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы лозартана выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% — с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг/сут.

После приема внутрь концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным T1/2 около 2 и 6–9 ч соответственно. При применении дозы 100 мг 1 раз в сутки лозартан и его активный метаболит не накапливаются в значительной степени в плазме крови.

Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. У людей после перорального применения 14 С-меченого лозартана приблизительно 35% радиоактивности выводится с мочой и 58% — через кишечник.

Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. Около 61% гидрохлоротиазида выводится в неизмененном виде. Согласно данным 24-часового определения концентрации гидрохлоротиазида в плазме, его T1/2 составляет 5,8–14,8 ч.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пациентов старше 65 лет с артериальной гипертензией значимо не отличаются от аналогичных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол. Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.

Нарушение функции почек. Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с Cl креатинина >10 мл/мин не отличалась от таковой у пациентов с неизмененной функцией почек. AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной почечной функцией. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (у пациентов, для которых комбинированная терапия является оптимальной); снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Гизаар ® (Hyzaar)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

  • гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • лозартан (losartan) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гизаар ®

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, с маркировкой “717” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
лозартан калия50 мг
гидрохлоротиазид12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102) – 87.7 мг, лактоза водная (spray dried) – 63.13 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 – 34.92 мг, магния стеарат – 1.75 мг.

7 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное средство. Лозартан и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ) для приема внутрь. In vivo и in vitro лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения концентрации ангиотензина II. Не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на миокард, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.

Читайте также:
Зверобоя настойка: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лозартан равномерно контролирует АД в течение суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от максимального эффекта лозартана, через 5-6 ч после приема внутрь. Синдром отмены отсутствует.

Лозартан не оказывает клинически значимого действия на ЧСС, обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным эффектом, действие которого развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы, стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает концентрацию калия в плазме крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их применении при монотерапии.

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при “первом прохождении” через печень, образуя фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) и неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Средние C max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбуминами) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (Е-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразолглюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч , соответственно. Выводится преимущественно с желчью через кишечник – 58% , почками – 35% . Не кумулирует.

При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max в плазме крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови – 64%. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T 1/2 составляет 5-15 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде в течение 24 ч.

Показания активных веществ препарата Гизаар ®

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза комбинации в пересчете на лозартан 50-100 мг 1 раз/сут. Максимальная доза – 100 мг 1 раз/сут.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки), уртикарная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость; нечасто – мигрень, тревожность, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, нарушение памяти, сонливость, нервозность, парестезия, тремор, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – AV-блокада II степени, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмии; редко – васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит, отек слизистой оболочки носа, заложенность носа; нечасто – фарингит, ларингит, ринит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение.

Читайте также:
Липиодол ультра-флюид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко – гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящего тракта, частое мочеиспускание, никтурия, глюкозурия.

Со стороны половой системы: нечасто – ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: часто – алопеция, сухость кожи, эритема, фоточувствительность, повышенное потоотделение; нечасто – крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия, боль в спине; нечасто – артралгия.

Прочие: часто – астения, слабость, периферические отеки; нечасто – анорексия, обострение течения подагры.

Со стороны лабораторных показателей: часто – гиперкалиемия, незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; нечасто – умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипергликемия, гиперурикемия, нарушения со стороны водно-электролитного баланса; редко – повышение активности АЛТ; очень редко – повышение активности ACT и концентрации билирубина.

Противопоказания к применению

Нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной функционирующей почки, состояние после трансплантации почки, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное применение НПВС, в т.ч., ингибиторов ЦОГ-2, сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушения функции почек (КК от 30-50 мл/мин), гиповолемия (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах), острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью при легких и среднетяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК

С осторожностью при легких и среднетяжелых нарушениях функции почек (КК от 30-50 мл/мин).

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

На фоне применения лозартана возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, которые проходят после отмены лозартана. Лекарственные средства, воздействующие на РААС, могут приводить к повышению концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми и проходить после отмены терапии.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению нарушений функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима, а также повышать концентрацию калия в плазме крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию рекомендуется применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также проводить контроль функции почек до и после начала лечения данной комбинацией.

Следует контролировать состояние пациентов с целью своевременного выявления клинических признаков нарушений водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне сопутствующей диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль содержания электролитов в плазме крови.

Терапия тиазидными диуретиками может нарушать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать кратковременное и незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их применение может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функции паращитовидных желез тиазидный диуретик должен быть отменен.

Повышение концентрации холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов применение тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает концентрацию мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом снижает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Гидрохлоротиазид – сульфонамид, который может вызвать идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию острого приступа закрытоугольной глаукомы.

У пациентов, получающих тиазидные диуретики, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже при отсутствии в анамнезе указаний на наличие аллергических реакций или бронхиальной астмы. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании системной красной волчанки на фоне применения тиазидных диуретиков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или калийсодержащими заменителями поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению концентрации калия в плазме крови, увеличивают риск развития гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

Читайте также:
Дофамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при применении индометацина.

Двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии антагонистом рецепторов ангиотензина II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек.

У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС (при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.

Возможно снижение выведения ионов лития. Поэтому при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с солями лития следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и/или инсулина у пациентов с сахарным диабетом; при таких комбинациях возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами – аддитивный эффект.

Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ наблюдается выраженное снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия.

Наблюдается снижение выраженности терапевтического эффекта гидрохлоротиазида на фоне применения прессорных аминов (например, эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин)).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина хлорида).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития. Одновременное применение не рекомендуется.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, этанолом повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): гидрохлоротиазид способен повышать сывороточную концентрацию мочевой кислоты, поэтому может потребоваться коррекция дозы препаратов урикозурического действия – повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу.

Одновременное применение с циклоспорином может повышать риск развития гиперурикемии и привести к обострению течения подагры.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) повышают биодоступность тиазидных диуретиков путем снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Тиазидные диуретики могут снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и усиливать их миелосупрессивный эффект.

В случае применения салицилатов в высоких дозах гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.

Имеются ограниченные данные о развитии гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Вызванная тиазидными диуретиками гипокалиемия или гипомагниемия может приводить к развитию аритмии на фоне применения сердечных гликозидов.

Гизаар

Гизаар

Фото препарата

  • Латинское название: Hyzaar
  • Код АТХ: C09DA01
  • Действующее вещество: Лозартан + Гидрохлоротиазид (Losartan + Hydrochlorothiazide
  • Производитель: Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

Состав

Лозартан калия, гидрохлоротиазид, микрокристаллическая целлюлоза, водная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, хинолиновый алюминиевый лак, воск.

Форма выпуска

Таблетки Гизаар в оболочке овальной формы желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №14, 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активно действующие вещества препарата Гизаар форте обладают синергетическим антигипертензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем в отдельности каждый из компонентов. Лозартан калия блокирует ангиотензин II рецепторов, а гидрохлоротиазид является диуретиком.

Сочетание гидрохлоротиазида и лозартана уменьшает выраженность гиперурикемии, обусловленной приемом диуретика, а также снижает потенциально высокий риск появления сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов и смертности. Диуретический эффект при приеме препарата внутрь проявляется через 2 часа, максимальное действие наступает в среднем через 4 часа и длится 6 — 12 часов.

Фармакокинетика

Лозартан хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени при «первом прохождении». В результате этого процесса синтезируется фармакологически активный метаболит и неактивные метаболиты. Прием пищи не оказывает выраженного влияния на профиль концентрации в крови выявлено. Биодоступность лозартана составляет 33%. Максимальная концентрация в крови достигаются через 1 час. Высокая связь с белками крови — с альбумином (99%). Выводится с желчью и с мочой.

Гидрохлоротиазид в результате гидроксилирования частично образует фармакологически активный метаболит. Через ГЭБ не проникает. Период полувыведения составляет 15 часов. Выводится с мочой в течение суток, преимущественно в неизменном виде.

Показания к применению

  • В комбинированном лечении артериальной гипертензии;
  • С целью снижение риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции почек, анурия, возраст до 18 лет, нарушения функции печени, непереносимость лактозы, беременность, сахарный диабет, лактация, бронхиальная астма. С осторожностью принимать при нарушении водно-электролитного баланса на фоне рвоты и диареи.

Побочные действия

Местные и общие аллергические реакции, диарея, кашель, повышенная фоточувствительность.

Гизаар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В терапии артериальной гипертензии Гизаар принимать по 1 таблетке (50/12.5 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2-4 недель. Антигипертензивный эффект наступает в большинстве случаев в течение трех недель приема препарата. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу следует увеличить до 2 таблеток Гизаар, принимаемых в один прием или перейти на прием одной таблетки Гизаар форте (100/12.5 мг). Прием пищи на эффективность действия препарата не оказывает.

Читайте также:
Депренорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы передозировки развиваются, как правило, вследствие дефицита электролитов и обезвоживания на фоне чрезмерного диуреза и проявляются тахикардией и выраженным снижением АД.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Гизаар или Гизаар форте с этанолом, опиоидными анальгетиками, гидрохлоротиазидом и барбитуратами риск развития гипотензии резко повышается. Приём препарата с инсулином и гипогликемическими ЛС может потребоваться корректировки дозировки гипогликемических ЛС. Возможно развитие аддитивного эффекта при приеме с другими гипотензивными препаратами. Не принимать совместно с препаратами, содержащими, поскольку риск интоксикации Li возрастает.

Гизаар

Гизаар

Гиперчувствительность к компонентам препарата, анурия, гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1 таблетке в день, независимо от приема пищи. Максимальная доза – 2 таблетки 1 раз в день. Максимальный гипотензивный эффект – в течение 3 нед после начала лечения.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов и гидрохлоротиазид – диуретик.

Побочные действия

Снижение АД, головокружение, аллергические реакции: ангионевротический отек (отек лица, губ и/или языка), гиперкалиемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Симптомы: лозартан – снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате вагусной стимуляции). Гидрохлоротиазид – потеря электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия); дегидратация (избыточный диурез).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок; при необходимости проводят коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты не удаляются при помощи гемодиализа.

Особые указания

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы препарата Гизаар больным пожилого возраста. Возможно совместное назначение с др. гипотензивными ЛС. Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение Ca2+ с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации Ca2+ в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры.

Прием ЛС, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

При одновременном назначении гидрохлоротиазида с этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками увеличивается риск развития ортостатической гипотензии; с пероральными гипогликемическими ЛС и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических ЛС; с др. гипотензивными ЛС возможен аддитивный эффект; с колестирамином и колестиполом – нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Однократный прием колестирамина или колестипола может уменьшать всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85 и 43% соответственно.

При одновременном назначении гидрохлоротиазида с ГКС, АКТГ возможно усиление потери электролитов, усугубление гипокалиемии; с прессорными аминами (норэпинефрином, эпинефрином) возможно незначительное снижение эффекта прессорных аминов, не препятствующее их использованию; с недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарином) – усиление их действия; с НПВП возможно уменьшение диуретического, натрийуретического, гипотензивного действия. Не применяют одновременно с препаратами лития, т.к. диуретики уменьшают почечный клиренс Li+ и повышают риск интоксикации Li+.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Гизаар

добрый день! мне 74 года (онкология в стадии ремиссии.диабет2ст остеохондроз и т д. давление почти все время 150 на 80 в поликл выписывают лористу или лозартан конон от них у меня болит иногда крудиться голова и силиный зуд плохо сплю! Покупала сама Лозап плюс и все было хорошо! но теперь его нет и чем заменить и где достать не знаю? Помогите пожалуйста где его достать!!

Здравствуйте.
Если Вы плохо переносите назначенные препараты, то следует потребовать от лечащего врача пересмотра схемы лечения, не всегда удается подобрать правильную схему лечения с первого раза в такой ситуации. В аптеках есть аналог препарата Лозап Плюс под названием Гизаар, но Вам не следует самостоятельно, без личного назначения врача применять такие препараты, к тому же они должны продаваться по рецептам, согласно действующим правилам. Согласуйте лечение с лечащим врачом. К тому же, важно правильно рассчитать дозы, а это может сделать только Ваш врач.

Здравствуйте!Прошу вас прокомментировать результаты экг холтера:Ритм синусовый.Средняя ЧСС-81 в мин .Минимальная ЧСС-47 в мин,зарегистрированная в 03 час 23 мин.Максимальная ЧСС-134 в 1 мин,зарегистрированная в 17 час10 мин.Зарегистрирована 1 суправентрикулярная экстрасистола.Желудочковой эктопической активности нет.Пауз продолжительностью более 2 сек нет.В эпизоде максимальной ЧСС регистрировалась горизонтальная депрессия сегмента ST,подозрительная на ишемическую (величина депрессии-0,8-0,9мм).Я гипертоник ,принимаю гизаар и беталок зок .

Здравствуйте.
Если кратко – есть не очень плохие, но настораживающие моменты. Вам лично нужно посещать врача-кардиолога с указанной им частотой, следить за своим состоянием и аккуратно выполнять указания лечащих врачей. Если Ваш врач сочтет это необходимым, то не исключено, что Вам имеет смысл пройти коронарографию, и, если результат окажется соответствующим, стентирование.

Читайте также:
Гликлазид канон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте!У меня в последнее время часто замирает сердце или бывают какие то толчки то в грудь то в горло.ЭКГ в норме ,ЭХО – признаки гипертрофии миакарда левого желудочка.От давления принимаю гизаар по пол таблетки и беталок зок 25мг по пол табл.Скажите,с чем это связано?

Здравствуйте.
Заочно точно понять невозможно, но это похоже на аритмию и может быть опасно. Вам нужно лично пройти тщательное обследование у хорошего врача-кардиолога. В том числе нужно провести не только “разовые снятия” ЭКГ, но и длительную, по меньшей мере суточную, регистрацию ЭКГ (холтеровское мониторирование), для этого используется специальный небольшой прибор (пациент носит его на себе).

Здравствуйте.
Это допустимо только по личному назначению лечащего врача. При этом следует внимательно следить за артериальным давлением, возможно, потребуется коррекция доз, выполняемая только врачом лично, так как Циннаризин может изменять эффективность лекарственных средств, снижающих артериальное давление.

Здравствуйте!Я сдавала анализ мочи и у меня в моче сахар,анализ крови на сахар в норме .Скажите ,что это означает?яЯ принимаю от давления гизаар и беталок зок .Также завариваю и пью цветки календулы.Может ли это спровоцировать сахар в моче?Спасибо.

Здравствуйте.
Важно оценивать количественные показатели и провести серию анализов. Это явление (глюкозурия – появление “сахара” в моче) может быть следствием разных вариантов нарушений. Не исключено, что это просто побочный эффект принимаемых Вами препаратов. Например, Гизаар содержит гидрохлоротиазид, который действительно может приводить к глюкозурии. Но могут иметь место и заболевания почек. Вам имеет смысл пройти дополнительное обследование у врача-нефролога.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ГИЗААР N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ГИЗААР N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия); — снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза водная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, алюминиевый лак хинолиновый желтый, воск карнаубский.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Активные вещества препарата Гизаар® оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.

Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа AT1, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II – подтипа AT2 – в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (E-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.

Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана.

Лозартан устраняет отрицательную обратную связь, заключающуюся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, что ведет к увеличению АРП крови. Повышение АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/, в момент достижения в плазме крови максимальной концентрации препарата, наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявляются через 2-6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижаются до исходных значений через 3 дня после отмены лозартана. Воздействие Гизаара на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.

Читайте также:
Но-шпа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Результаты исследования, в котором сравнивалось действие 20 мг и 100 мг лозартана, и ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показали, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Эти данные подтверждают специфический механизм действия лозартана. В свою очередь, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

В клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включали здоровых добровольцев мужчин, прием препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию почек. Лозартан продемонстрировал натрийуретический эффект, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (> 2 г/), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшил фильтрационную фракцию.

У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/ в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровни простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/ не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы – в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% – в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% – в кале.

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Показания

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Читайте также:
Альвеско: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении водно-электролитного баланса крови, например на фоне диареи или рвоты (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия); у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; при сахарном диабете; у пациентов с гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой;

Способ применения и дозы

Побочные действия

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата.

Побочные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота побочных реакций, о которых сообщалось при назначении данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев побочные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.

В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственной, связанной с приемом препарата, нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на 1 или более процентов.

Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом, в целом, хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение, слабость и утомляемость.

В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.

Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у пациентов, принимавших лозартан;

Лекарственное взаимодействие

В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться при одновременном применении с НПВП (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВП, (включая ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.

Особые условия

Имеются сообщения о том, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии.

Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в т.ч. инсулина).

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функций паращитовидных желез тиазидный диуретик следует отменить.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков.

При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension – Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13% (p=0.021) по сравнению с атенололом. Однако пациенты негроидной расы

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Читайте также:
Гентамицина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гизаар

Гизаар таблетки покрытые оболочкой 50 мг+12,5 мг 14 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Гизаар оказывает гипотензивный эффект и считается составным препаратом, который содержит блокатор ангиотензина ІІ рецепторов и диуретик, то есть лозартан калия и гидрохлоротиазид. Цена Гизаар невысока, поэтому позволяет проводить необходимую терапию с помощью таблеток в течение установленного врачом периода времени. Реальные отзывы о Гизаар говорят о быстроте действия данного лекарственного средства (ЛС) и явном эффекте, проявляющемся за короткий период времени его применения. К тому же отзывы свидетельствуют о довольно хорошей переносимости компонентов препарата пациентами разных возрастов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Лекарство выпускается в форме таблеток и бывает с содержанием 50 мг основного компонента, то есть лозартана калия, или с удвоенной дозировкой основного ингредиента этого средства. Второй вариант препарата содержит 100 мг лозартана калия, а также 12,5 мг гидрохлоротиазида (такое же количество, как и в средстве, где имеется 50 мг основного компонента). Соответственно, пациент может купить Гизаар или Гизаар Форте, смотря какая дозировка имеется в аптеке в наличии. Стандартная упаковка представляет собой блистеры, в которых может быть по 7 или 14 единиц препарата. Таблетки имеют желтоватый оттенок и покрыты оболочкой с маркировкой «717». Таблетки с удвоенной дозировкой основного компонента расфасовываются по 7 или 10 штук в блистере. Здесь гравировкой выступают цифры «745», а оболочка таблеток светлого оттенка. Все таблетки названного препарата имеют овальную форму. Также можно отметить вспомогательные ингредиенты, которые содержатся как в первом, так и во втором случае: это прежелатинизированный кукурузный крахмал, водная лактоза и МКЦ, а также magnesium stearate.

Показания

Среди показаний к применению указанного средства числится артериальная гипертензия, то есть высокий уровень давления. Согласно инструкции, ЛС назначают не только при гипертонии, но и в случае ГЛЖ сердца, а также для снижения риска смертности и возникновения различных осложнений, связанных с сердечно-сосудистой системой.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость производных сульфаниламидов, а также лозартана калия или гидрохлоротиазида. Нельзя применять средство пациентам, которые страдают отсутствием поступления мочи в мочевой пузырь, то есть анурией, а также тем, кому поставлен диагноз дисфункция печени и нарушения почечной гемодинамики. Гиполактазия тоже является противопоказанием. С предосторожностью необходимо использовать Гизаар и его аналоги в случаях, если больной страдает различными аллергическими реакциями, имеет нарушение водно-солевого обмена и подагру, синдром нарушения всех функций почек, сужение просветов почечных артерий, диабет, низкий объем циркулирующей крови, повышенную концентрацию кальция в плазме крови и астму.

Дозировка

ЛС, являющееся антигипертензивным препаратом, можно сочетать с подобными таблетками. Его использование никак не зависит от приема пищи. В целях терапии гипертонии у взрослых назначают стандартную дозу – разово одну таблетку в день. Если лечебный эффект не виден после применения одной единицы препарата, то есть 50 мг активного вещества, в течение двух недель или месяца, то врач может увеличить дозировку до 2-ух таблеток с аналогичной дозировкой единожды в день или заменить препарат на Гизаар Форте в целях применения 100 миллиграмм лозартана калия. Наибольшая дозировка данного препарата в день – до 100 мг главного ингредиента лекарства. Эффект от его применения виден через две-три недели после старта приема. Чтобы снизить риск смертности у больных с повышенным давлением или ГЛЖ, а также уменьшить риск возникновения других проблем с сердцем, необходима доза препарата, которая составляет 50 мг лозартана единожды в сутки. Если в процессе приема ЛС уровень АД не понижается и не достигает целевых значений, врач должен подобрать комбинированное лечение с минимальной дозировкой второго ингредиента ЛС и увеличенной дозой первого. Это означает, что больному могут рекомендовать прием 100 миллиграмм препарата единожды в день или увеличить дозировку Гизаара до двух таблеток в день по 50 миллиграмм.

Побочные действия

Повышенная концентрация калия в плазме крови обнаруживалась в 0,7% случаев, при этом отмена препарата не рекомендовалась. Повышенный уровень фермента аланинаминотрансферазы случался редко и сглаживался после отмены лечения. Специфичные побочные явления названного комбинированного средства не были выявлены. Обычно лечение Гизааром переносится вполне приемлемо, и если у пациентов проявлялись какие-либо побочные реакции, то они имели легкую форму. При клинических исследованиях данного ЛС был выявлен такой основной побочный эффект, как головокружение. Несмотря на то, что главные и вспомогательные ингредиенты препарата переносятся больными с повышенным давлением и гипертрофией левого желудочка хорошо, некоторые отмечали не только головокружение, но и утомляемость, общую слабость организма. Другие нежелательные эффекты: • Пищеварительный тракт – понос и гепатит в единичных случаях. • Повышенная чувствительность – отек Квинке, анафилаксия, отек гортани с возможным отеком лица, губ, языка и развитием непроходимости респираторного тракта. Часть пациентов, которые отмечали вышеуказанные побочные эффекты, имели в анамнезе отек Квинке в процессе применения некоторых других препаратов. • Дыхательная система – кашель. • Кожные покровы – крапивная сыпь. Следующие негативные проявления случались при употреблении лекарственного средства с такими компонентами, как лозартан и гидрохлоротиазид, при этом их можно отнести к реакциям, которые нежелательны для больного. В случае приема лозартана больные отмечали сыпь, боль в животе, отечность, тахикардию и сердцебиение, тошноту, усталость, диспепсию, заложенность носа, а также кашель, фарингит, болезненное сокращение мышц, инсомния и головную боль, онемение, нарушение функции печени и проблемы с верхними дыхательными путями, зуд. В процессе применения второго компонента отмечались рвота, тошнота, в том числе анорексия, запор и диарея, судороги, желтуха, воспалительное заболевание слюнной железы, головная боль, расстройство чувствительности кожи и ЖКТ, нарушение зрения, когда все предметы кажутся желтого тона, панкреатит, васкулит и лихорадка. Также к побочным явлениям можно отнести снижение количества лейкоцитов в единице объема крови, низкое количество тромбоцитов и лейкоцитов, небольшие капиллярные излияния крови на коже, повышенную чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению, отек легких, пневмонию, синдром Лайелла, повышенный уровень сахара в крови, дисбаланс жидкости и электролитов, воспалительное поражение почек и нарушение их функции, в том числе почечную недостаточность, снижение остроты зрения и мышечные спазмы.

Читайте также:
Полиоксифумарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

При передозировке возможны тахикардия, дегидратация, сильное снижение АД, низкое сосредоточение ионов калия, натрия и хлоридов в крови.

Гизаар, 50 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт.

фото упаковки Гизаар

Цены в аптеках на Гизаар 50 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт.

История стоимости Гизаар 50 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Москвы за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Гизаар 50 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1).

Фармакодинамика

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед после начала лечения. Эффективность не зависит от возраста и пола.

Гизаар: Показания

Клиническая фармакология

Снижает потерю калия и гиперурикемию, наблюдаемую при изолированном использовании гидрохлоротиазида; не требует подбора дозы для пожилых и пациентов с почечной недостаточностью (кроме тяжелых случаев); предпочтителен для больных, которым рекомендуется комбинированная терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи — по 1–2 табл. 1 раз в сутки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, особенно во II и III триместрах из-за возможного риска возникновения дефектов развития или гибели плода. При назначении во время лактации следует учитывать возможность проникновения в материнское молоко. В связи с этим при необходимости рекомендуется отменить препарат или прекратить кормление грудью.

Гизаар: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфаниламида), анурия, детский возраст.

Гизаар: Побочные действия

Головокружение, редко ангионевротический отек (лица, губ, языка), гиперкалиемия.

Передозировка

Наиболее вероятные симптомы, обусловленные лозартаном: гипотония и тахикардия (возможна вагусная брадикардия) и гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация (вследствие усиленного диуреза). Лечение симптоматическое, включающее коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, гипотонии и функций печени, с предварительной отменой препарата и промыванием желудка (если препарат принят недавно). Следует учитывать, что лозартан и его метаболиты не удаляются гемодиализом (эффективность гемодиализа в отношении тиазида не установлена).

Взаимодействие

Совместим (аддитивный эффект) с др. антигипертензивными препаратами. Вероятность ортостатической гипотензии повышают алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики; потерю электролитов, гипокалиемию — кортикостероиды и АКТГ; усиливает действие антидеполяризующих миорелаксантов, токсичность лития; ослабляет — адреномиметиков; холестирамин и холестипол уменьшают всасывание в ЖКТ, а НПВС могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать пациентам с печеночной и тяжелой почечной (Cl креатинина менее или равен 30 мл/мин) недостаточностью. Во время лечения следует периодически контролировать показатели водно-электролитного баланса, содержание глюкозы, холестерина и триглицеридов в плазме крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы при сочетанном назначении с антидиабетическими средствами.

Основные сведения

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о необходимости и/или возможности применения конкретного лекарственного препарата, а также способах и дозировках его применения.

Сертификаты Гизаар 50 мг+12.5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 14 шт.

Аналоги Гизаар

Отзывы о Гизаар

Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению, и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.

Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: