Глюкофаж: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Глюкофаж : инструкция по применению

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Активный ингредиент: метформина гидрохлорид – 500/850/1000 мг;
Вспомогательные ингредиенты: повидон К30 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг.
Пленочная оболочка:
Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза К100М 4,0/6,8 мг.
Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза К100М 90,90 %, макрогол 400 4,550 %, макрогол 8000 4,550 %).

Описание

Дозировка 500 мг, 850 мг:
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны.
На поперечном разрезе – однородная белая масса.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Средства для снижения уровня глюкозы в крови, кроме инсулина.
ATX: А10ВА02

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно быстро. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 5 мкг/мл) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых пациентов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Уменьшение выраженности осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
• острый метаболический ацидоз любого типа (например лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
• диабетическая кома;
• почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥1/10
Частые: ≥ 1/100,

Передозировка

При применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Йодосодержащие контрастные препараты: метформин следует отменить до или во время процедуры визуализации и не возобновлять прием минимум 48 часов после процедуры, при условии, что функция почек была оценена повторно и признана стабильной, см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания».
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: алкогольная интоксикация связана с повышенным риском развития лактоацидоза, особенно в случае голодания, недоедания или печеночной недостаточности.
Комбинации, требующие осторожности
Некоторые лекарственные средства способны отрицательно влиять на функцию почек, что может повысить риск развития лактоацидоза, например, НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, в особенности петлевые диуретики. В начале применения этих препаратов или при их применении в сочетании с метформином необходимо проводить тщательный контроль функции почек.
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж® под контролем концентрации глюкозы в крови.
Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Сmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax.
Транспортеры органических катионов (ГОК)
Метформин является субстратом как ТОК1, так и ТОК2.
Одновременное назначение метформина с такими препаратами, как:
• ингибиторы ТОК1 (верапамил), могут привести к снижению его эффективности.
• индукторы ТОК1 (рифампицин), могут повысить всасывание метформина в ЖКТ и его эффективность.
• ингибиторы ТОК2 (циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол), могут снизить выведение метформина почками и, таким образом, повысить его концентрацию в плазме.
• ингибиторы ТОК1 и ТОК2 (такие как кризотиниб, олапариб) могут менять эффективность и выведение метформина почками.
Поэтому рекомендуется проявлять осторожность, особенно у пациентов с нарушением функции почек, при назначении этих препаратов с метформином, поскольку концентрация метформина в плазме может увеличиваться. При необходимости может рассматриваться корректировка дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы ТОК способны изменить эффективность метформина.

Читайте также:
Синдранол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Лактоацидоз
Лактоацидоз – очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, кардиореспираторном заболевании или при сепсисе. Накопление метформина возникает при остром ухудшении функции почек и повышает риск развития лактоацидоза.
В случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости) применение метформина следует временно прекратить, рекомендуется связаться с врачом.
Пациентам, принимающим метформин, следует с осторожностью начинать прием лекарственных препаратов, способных резко ухудшить функцию почек (например, гипотензивные, диуретики и НПВС). Другие факторы риска возникновения лактоацидоза: чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут вызвать лактоацидоз (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пациенты и (или) лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о риске развития лактоацидоза. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, мышечными судорогами, астенией и гипотермией с последующим развитием комы. В случае развития подозрительных симптомов, пациент должен прекратить прием метформина и немедленно обратиться к врачу. При лабораторном обследовании выявляется снижение pH крови ( 5 ммоль/л), повышение анионной разницы и соотношения лактат/пируват.
Хирургические операции
Прием метформина следует прекратить во время проведения операции под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапия может быть возобновлена не ранее, чем через 48 часов после операции или возобновления перорального питания и при условии оценки и признания стабильной функции почек.
Функция почек
СКФ следует оценивать до начала лечения, а затем регулярно (см. раздел «Способ применения и дозы»). Метформин противопоказан пациентам с СКФ

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 850 мг:
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 1000 мг:
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3, 5, 6 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку;
По 15 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Глюкофаж

Глюкофаж

Фото препарата

  • Латинское название: Glucophage
  • Код АТХ: A10BA02
  • Действующее вещество: Метформин (Metformin)
  • Производитель: Мерк Сантэ (Франция), Мерк С.Л. (Испания), Нанолек ООО (Россия)

Состав

В таблетках содержится активное вещество метформина гидрохлорид по 500, 850 и 1000 мг.

Дополнительные составляющие: повидон и магния стеарат.

Пленочная оболочка состоит из гипромеллозы, у таблеток по 1000 мг также из Opadry клиа, макрогола 400 и 8000.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых белой пленочной оболочкой. При этом таблетки по 500 и 850 мг имеют круглую форму, а 1000 мг – овальную. Предлагается препарат по 20 шт. в ячейке, по 3 ячейки в пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают гипогликемическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат способен снизить гипергликемию, не вызывая развития гипогликемии. При этом не стимулируется секреция инсулина, не проявляется гипогликемический эффект у здоровых людей.

Отмечено повышение чувствительности периферических рецепторов в отношении инсулина и утилизации глюкозы клетками. Понижается выработка глюкозы печенью, путем ингибирования гликогенолиза и глюконеогенеза. Препарат затормаживает процесс всасывания глюкозы в ЖКТ.

Для метформина характерна стимуляция синтеза гликогена, влияние на гликогенсинтетазу. Повышается транспортная емкость различных видов мембранных переносчиков глюкозы. Также лекарство благоприятно воздействует на метаболизм липидов: уменьшая содержание общего холестерина, ТГ и ЛПНП. Во время применения метформина у пациентов сохраняется стабильный вес или умеренно снижается.

В результате приема внутрь отмечается полноценная абсорбция активного вещества из ЖКТ. Употребление еды может снижать и задерживать этот процесс. При этом абсолютная биодоступность метформина составляет 50-60%. Максимальная концентрация компонента в составе плазмы обнаруживается спустя 2,5 часа.

В организме метформин ускоренно распределяется в тканях, практически не связываясь с белками плазмы. Препарат подвергается незначительному метаболизму. Выведение происходит при помощи почек.

Показания к применению препарата

Основными показаниями к применению препарата являются:

  • лечение сахарного диабета2 типа в случае неэффективности диеты;
  • комбинированная терапия с инсулином при наличии выраженной степени ожирения, которая сопровождается вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания к применению

Не рекомендуется прием Глюкофажа при:

    , прекоме и коме;
  • нарушениях функций почек и печени;
  • различных заболеваниях в острой форме;
  • травмах и хирургических операциях; , сильном отравлении алкоголем;
  • лактации, беременности;
  • молочнокислом ацидозе;
  • периоде за 2 дня до и после радиоизотопных или рентгенологических исследований, предполагающих введение йодосодержащего контрастного вещества;
  • соблюдении гипокалорийной диеты;
  • чувствительности или непереносимости препарата.

Также следует воздержаться от применения лекарства пациентам в возрасте от 60 лет и занимающимся тяжелой физической работой с высоким риском развития молочнокислого ацидоза.

Побочные действия

При лечении данным препаратом могут развиваться побочные действия в виде нарушений в работе пищеварительной системы, например: тошнота, рвота, привкус металла, утрата аппетита, диарея, метеоризм и так далее. Обычно эти симптомы возникают в начале терапии и впоследствии исчезают самостоятельно.

Читайте также:
Драстоп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Также не исключены отклонения в обмене веществ в виде молочнокислого ацидоза, требующего отмены лечения. Длительный прием Глюкофажа может вызвать гиповитаминоз В12. Кроме того, сохраняется вероятность развития мегалобластной анемии и кожной сыпи.

Таблетки Глюкофаж, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция на Глюкофаж, дозировка препарата подбирается индивидуально и зависит от показателя глюкозы в составе крови.

При этом инструкция по применению Глюкофаж 1000 мг, Глюкофаж 850 мг и Глюкофаж 500 мг в начале лечения рекомендует принимать суточную дозу 500-1000 мг. После 10-15 дневной терапии допускается постепенное повышение дозы, учитывая уровень гликемии. В среднем поддерживающая суточная доза составляет 1,5-2 г, но не выше 3 г. С целью сокращения побочных явлений, связанных с работой ЖКТ, суточную дозу делят на 2-3 приема.

Эти таблетки рекомендуется принимать одновременно или сразу после еды в целом виде. Длительность терапии выбирается индивидуально. Принимая данный препарат для похудения, необходим контроль специалиста.

Передозировка

Во время приема препарата Глюкофаж случаев передозировки не отмечено. Однако возможно развитие молочнокислого ацидоза.

Для ранних симптомов данного нарушения характерны:

Осложненные случаи могут сопровождаться:

  • учащением дыхания;
  • головокружением;
  • нарушением сознания;
  • развитием коматозного состояния.

При возникновении молочнокислого ацидоза следует сразу прекратить прием Глюкофажа, в условиях стационара выяснить концентрацию лактата, что позволит уточнить диагноз. В дальнейшем, возможно использование гемодиализа, позволяющего вывести лактат и компоненты лекарства из организма. Затем выполняется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение данного препарата и даназола может привести к развитию гипергликемического действия. При необходимости такой комбинации требуется коррекция дозирования и контроль уровня гликемии.

Прием высоких доз Хлорпромазина повышает гликемию, уменьшая высвобождение инсулина. Любые гормональные средства понижают толерантность к глюкозе, увеличивая гликемию, способны вызвать кетоз.

Сочетание с «петлевыми» диуретиками сохраняет риск возникновения молочнокислого ацидоза по причине функциональной почечной недостаточности.

Стимуляторы β2-адренорецепторов способны повысить содержание глюкозы в составе крови. При этом необходим контроль гликемии, возможно назначение инсулина. Комбинация Глюкофажа и производных сульфонилмочевины, инсулина, акарбозы, салицилатов усиливают гипогликемическое действие.

Условия продажи

Лекарство отпускают строго по рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток предназначено темное, прохладное место, недоступное для детей.

Срок годности

Срок годности Глюкофаж 500 и 850 мг составляет 5 лет, Глюкофаж 1000 мг можно хранить 3 года.

Аналоги

Основные аналоги представлены препаратами:

Глюкофаж и алкоголь

Установлено, что алкоголь способен вызвать развитие молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации. Обострить ситуацию может наличие печеночной недостаточности, голодание или соблюдение низкокалорийной диеты. Поэтому в данный период необходимо воздержаться от комбинаций с этанолом.

Глюкофаж для похудения

Следует отметить, что этот препарат пользуется большой популярностью у худеющих людей. Однако отзывы врачей сообщают, что такой способ борьбы с лишним весом очень опасный и может вызвать серьезные осложнения. Тем не менее, именно этот способ обсуждается на различных форумах, где пользователи интересуются — как принимать Глюкофаж для похудения?

При этом некоторые люди рекомендуют принимать Глюкофаж 500 мг, поясняя, что такой дозировки будет достаточно, чтобы «запустить обменные процессы». Другие наоборот советуют Глюкофаж 850 мг, так как более высокая дозировка «только ускорит процесс».

Интересно, что отзывы при похудении с помощью этого препарата не содержат описания конкретных результатов. Но при этом встречаются сообщения об ухудшении общего самочувствия, развития болей в животе, тошноты и даже рвоты. Поэтому специалисты советуют начать следить за своим питанием, которое должно быть полноценным. Нужно исключить из рациона сладкое, мучное и жирное и повысить физические нагрузки.

Отзывы о Глюкофаже

В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с его применением для похудения. При этом некоторые отзывы худеющих о Глюкофаже сообщают, что им этот способ рекомендовала врач, так как диеты и физические нагрузки не помогали устранить избыточный вес. Другие пользователи интересуются, как принимать это лекарство, чтобы быстро сбросить лишние килограммы. Кроме того, можно встретить рассказы пациенток, которые принимали эти таблетки с целью восстановления репродуктивной функции.

Однако использование препарата для таких целей далеко не всегда оказывается эффективным. Более того, как отзывы врачей, так и пациентов содержат информацию о развитии серьезных патологий на фоне подобных экспериментов.

Отзывы о Глюкофаже для похудения также не описывают конкретных результатов. Хотя пациенты, которые принимают лекарство при сахарном диабете, отмечают его эффективность и постепенное снижение массы тела.

Цена Глюкофажа, где купить

Цена Глюкофаж 850 мг 30 таблеток — около 200 рублей.

Лекарство Глюкофаж, предназначенное специально для похудения, не выпускается.

Глюкофаж®

Таблетки 500 и 850 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

Таблетки 1000 мг: белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» на одной стороне; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего Хс , ЛПНП и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж ® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ . Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. Cmax (примерно 2 мкг/л или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем Cl креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. T1/2 составляет приблизительно 6,5 ч. При почечной недостаточности T1/2 возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания

сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

– у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином;

Читайте также:
Базирон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином;

профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или любому из вспомогательных веществ;

диабетический кетоацидоз, прекома и кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина

острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);

С осторожностью: пациенты старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; пациенты с почечной недостаточностью (Cl креатинина 45–59 мл/мин); период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Побочные действия представлены в порядке снижения значимости.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»). При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12.

При обнаружении мегалобластической анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение вкуса.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени или гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10–16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом рентгенологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж ® следует отменить за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять в течение 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Глюкофаж ® под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж ® , если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций β2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных ЛС может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные ЛС, за исключением ингибиторов АПФ, могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении препарата Глюкофаж ® с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

Глюкофаж ® (Glucophage ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глюкофаж ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой “1000” с одной стороны.

1 таб.
метформина гидрохлорид1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон K30 – 40.0 мг, магния стеарат – 10.0 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый – 21.0 мг (гипромеллоза – 90.90%, макрогол 400 – 4.550%, макрогол 8000 – 4.550%).

Читайте также:
Остеовер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

10 шт. – блистеры* (3) – пачки картонные*.
10 шт. – блистеры* (5) – пачки картонные*.
10 шт. – блистеры* (6) – пачки картонные*.
10 шт. – блистеры* (12) – пачки картонные*.
15 шт. – блистеры* (2) – пачки картонные*.
15 шт. – блистеры* (3) – пачки картонные*.
15 шт. – блистеры* (4) – пачки картонные*.

* с нанесенным символом “М” для защиты от фальсификации.

Фармакологическое действие

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень незначительной степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания активных веществ препарата Глюкофаж ®

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или с инсулином;
  • у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.

Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов изменения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует уменьшению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием метформина 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического препарата необходимо прекратить прием другого препарата и начать прием метформина в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза метформина составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки

У детей в возрасте 10 лет и старше метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином . Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете

Обычная доза составляет 1000-1700 мг/сут после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема.

Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Пациенты с КК 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз/сут. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут, разделенная на 2 приема.

Функцию почек следует тщательно контролировать (каждые 3-6 месяцев).

Если КК ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Метформин следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочное действие

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны обмена веществ: очень редко – лактоацидоз. При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина B 12 . При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожные реакции, такие как эритема, зуд, сыпь.

Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а также контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 45 мл/мин);
  • острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
  • клинические выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • печеночная недостаточность, нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • беременность;
  • лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • применение в течение периода менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (

С осторожностью: у пациентов в старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза); у пациентов с почечной недостаточностью (КК 45-59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени, печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

У детей в возрасте 10 лет и старше метформин можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза).

Особые указания

Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК:

  • не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
  • не реже 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных лекарственных средств, диуретиков или НПВП.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.

Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Дети и подростки

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет .

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).

Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:

  • возраст менее 60 лет;
  • ИМТ≥35 кг/м 2 ;
  • гестационный сахарный диабет в анамнезе;
  • семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
  • повышенная концентрация триглицеридов;
  • сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
  • артериальная гипертензия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (например, с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.).

Лекарственное взаимодействие

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных с сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

  • недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
  • печеночной недостаточности.

Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.

Глюкокортикостероиды (ГКС) для системного и местного применения снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

Диуретики: одновременный прием “петлевых” диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.

Назначаемые в виде инъекций бета 2 -адреномиметики повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β 2 -адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.

При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.

Гипотензивные лекарственные средства, за исключением ингибиторов АПФ , могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.

Нифедипин повышает абсорбцию и C max метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его C max .

Глюкофаж

Глюкофаж

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, ХПН, заболевания печени, ХСН, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут), лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации. Препарат не назначается за 2 сут перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастного ЛС и в течение 2 дней после их проведения.C осторожностью. Возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или непосредственно после еды, пациентам, не получающим инсулин, – по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые 3 дня или по 500 мг 3 раза в день, в последующем с 4 по 14 день – по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить с учетом содержания глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая суточная доза – 1-2 г.

Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза – 3 г.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). При дозе инсулина более 40 ЕД/сут применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Фармакологическое действие

Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; Снижает концентрацию в сыворотке крови ТГ, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет концентрацию липопротеинов др. плотностей. Стабилизирует или снижает массу тела.

При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает. Улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора профибринолизина (плазминогена) тканевого типа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, боль в животе.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях – лактоацидоз (слабость, миалгия, респираторные нарушения, сонливость, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия), при длительном лечении – гиповитаминоз B12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях – мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.Передозировка. Симптомы: лактоацидоз.

Особые указания

При лечении необходим контроль за функцией почек; определение лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При развитии лактоацидоза требует прекращения лечения.

Не рекомендуется назначение при тяжелом течении инфекций, травмах, опасности дегидратации.

При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Взаимодействие

Уменьшает максимальную концентрацию и период полувыведения фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.

Несовместим с этанолом (лактоацидоз).

С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином.

Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие Глюкофажа.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, гормональными контрацептивами для приема внутрь, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия препарата.

Фуросемид увеличивает Cmax на 22%.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Глюкофаж

Здравствуйте,принимаю глюкофаж Лонг 1000,но сахар не снижается,держится 6.8-8,после еды через два часа 10-11.может следует заменить или добавить др.препарат для снижения сахара?дозу увеличить нельзя ХПН 3ст,от давления пью лариста 50мг.Все таки хотелось,чтобы сахар снизился. Гликированный гемоглобин 6,2 и как часто его нужно сдавать?может нужно сдать дополнительные анализы?Можете подсказать какие? Спасибо.

Здравствуйте.
Имеет смысл также сдать анализы для оценки уровня инсулина и глюкозы с расчетом индекса инсулинорезистентности. Гликированный гемоглобин нет смысла оценивать чаще чем раз в три месяца, если лечащий врач не указал иного. Результаты анализов должен оценивать врач-эндокринолог лично. Этот же врач может назначить Вам препараты нового поколения, которые могут оказаться более эффективными в Вашем случае, чем применяемый Вами метформин (Глюкофаж). Но такие назначения могут быть сделаны врачом только лично, не заочно. Такие правила.

Здравствуйте! Подскажите мне, пожалуйста. У меня гипертония, варикоз, лишний вес, диабет 2 типа, коксартроз, гонартроз. Суставы болят сильно, но я стараюсь двигаться и соблюдать диету, курсами прокалываю Алфлутоп и Дону. От гипертонии принимаю утром Беталок ЗОК – 100 мг, Телзап – 80 мг и Тромбоасс вечером. На приеме у врача оба значения давления высокие, а дома давление часто бывает, например, такое 158/62, слабость, внутренняя дрожь, головокружение. Почему так происходит, какие лекарства в этом случае принимать? От диабета принимаю Глюкофаж Лонг 750 мг – 1 таб. на ночь. Утром натощак сахар 5,4-5,9. Днем жажды нет, мочеиспускание нечастое. Но ночью хожу в туалет, в лучшем случае, 1 раз в час много, в худшем – каждые 20 минут понемногу. Мочеиспускание безболезненное, моча визуально без примесей. Что это может быть, какие обследования надо провести, к какому врачу обратиться, чем лечиться? Такое состояние уже не первый год. Проходила диспансеризацию – адекватного объяснения и рекомендаций никто не дал. Надежда на Вас. Благодарю за ответ.

Здравствуйте.
К сожалению, никто не сможет Вам правильно помочь заочно. И лечение заочно назначать запрещено, так можно навредить неправильными указаниями, не имея полной информации. В такой ситуации лучше всего лично пройти тщательное обследование в клинике, в которой врачи – эндокринолог, кардиолог и ревматолог взаимодействуют между собой. Особенно важно взаимодействие эндокринолога и кардиолога. Нужен суточный мониторинг артериального давления и другие исследования. Ваш рассказ вызывает подозрения, что лечение пока подобрано не оптимально. В таких непростых ситуациях как Ваша не всегда удается подобрать правильное лечение с первого раза. Но это должны делать врачи, только лично, взаимодействуя между собой и основываясь на результатах полноценного обследования.

Здравствуйте)скажите пожалуйста можно ли принимать Глюкофаж 500 мг на ночь при стеогепатозе печении камне в желчном пузыре?

Здравствуйте.
Как правило, при поражениях печени прием этого препарата нежелателен. В такой ситуации прием Глюкофажа допустим только по личному обоснованному назначению лечащего врача, который перед этим должен тщательно оценить состояние печени и принять решение о возможности применения препарата.

Добрый день.мне 49 лет,врач поставил диагноз преддиабет,метаболический синдром,рост 182 вес108сахар на тощакдо 7 моль.назначил глюкофаж лонг по 2 таблетки по 1000мг.через год лечения сахар стал 5 м моль,но во время дефикации стал замечать полностью не переваренные таблетки глюкофажа вышедшие естественным образом с каловыми массами.мой врач не смог дать ответ из-чего не переваривается метформин и порекомендовал продолжать лечение .но за чем же пить таблетки ,которые не перевариваются и значит не приносят пользу.дайте пожалуйста рекомендации и по возможности найдите объяснение не усвоению глюкофажа.с ув.александр.

Здравствуйте.
В инструкции, прилагаемой к этому препарату, сказано, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата. Так что описываемые Вами явления могут иметь место, однако трудно оценить, насколько неизмененный вид имеют таблетки, выделяемые с калом в Вашем случае. Можно также предположить, что Вы приобретаете некачественный препарат, но это только теоретическое маловероятное предположение, которое без соответствующих исследований подтвердить невозможно. Это маловероятно также и потому, что эффект от приема препарата имеет место. Также не исключено, что имеют место нарушения в желудочно-кишечном тракте. Вам следует продолжать выполнять указания Вашего лечащего врача, но имеет смысл еще и лично проконсультироваться с врачом-гастроэнтерологом.

Здравствуйте, мне 41 год, рост 160, вес 85. Уровень сахара – 6. Подскажите схему приема сиофора или глюкофажа. Хочу похудеть. Спасибо.

Здравствуйте.
Такие препараты как Сиофор или Глюкофаж должны отпускаться только по рецепту и назначать из заочно недопустимо, таковы правила. К тому же, они не предназначены именно для снижения массы тела, прием этих средств с такой целью может быть небезопасен. Вам имеет смысл лично пройти обследование у врача-эндокринолога, этот врач может назначить Вам препараты, которые действительно предназначены для снижения избыточной массы тела.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Глюкофаж – инструкция по применению

Глюкофаж

Таблетки Глюкофаж производства французской компании Мерк Сантэ принадлежат к фармакологической группе препаратов для лечения сахарного диабета. Это лекарственное средство предназначено для снижения уровня сахара крови, и не позиционируется производителями в качестве таблеток для похудения.

Основное действующее вещество – метформина гидрохлорид.

Вспомогательные вещества – магния стеарат, повидон;

Вещества пленочной оболочки – гипромеллоза, макрогол.

Глюкофаж выпускается в форме таблеток круглой (500 мг, 850 мг) или овальной формы (1000 мг). Таблетки покрыты пленочной оболочкой.

Глюкофаж и Глюкофаж Лонг – это лекарственные препараты, которые применяют для лечения сахарного диабета второго типа. В эндокринологической практике их используют достаточно часто. Прочтя статью, человек, которому назначили Глюкофаж или Глюкофаж Лонг, найдет для себя ответы на все вопросы, которые он не задал доктору. Здесь найдется информация относительно особенностей приема лекарственного средства, его противопоказаний и побочных эффектов, возможности приема с алкоголем и иными лекарственными средствами, а также многое другое.

Как действует? Глюкофаж – это препарат, который снижает уровень сахара в крови натощак и после приема пищи. Лекарственное средство также способствует снижению уровня гликемированного гемоглобина.

Прием препарата препятствует чрезмерному всасыванию углеводов в пищеварительном тракте и задерживает выработку глюкозы в печени.

Препарат не стимулирует выработку инсулина, поэтому риск развития гипогликемии отсутствует.

Прием Глюкофажа позволяет похудеть. Вес уходит стабильно и умеренно.

Что происходит в организме после приема? В основе препарата Глюкофаж находится действующее вещество под названием метформин. Выводится оно почками.

Если у человека отсутствуют проблемы в работе мочевыделительной системы, препарат задерживаться в организме не будет.

Глюкофаж Лонг отличается продолжительным временем воздействия и всасывается в организме медленнее.

Показания к применению

Показания к применению

Глюкофаж назначают людям, страдающим сахарным диабетом. Кроме приема лекарственного средства пациент должен будет соблюдать диету и заниматься спортом.

Врач также может рекомендовать Глюкофаж и Глюкофаж Лонг в комплексной схеме лечения диабета или во время инсулинотерапии.

Некоторые люди принимают препараты с целью избавления от лишнего веса, а также как лекарство от раннего старения.

Женщинам назначают Глюкофаж при поликистозе яичников.

Важные примечания: При назначении лекарственного средства человеку, имеющему противопоказания к его приему, повышается вероятность развития лактатацидоза. Это состояние представляет угрозу не только здоровью, но и жизни, так как в крови начинает скапливаться мочевая кислота, а уровень pH крови снижается менее 7.2. На лактатацидоз будут указывать такие признаки, как: тошнота и рвота, сильная слабость, одышка, болезненные ощущения в животе. Человек может впасть в кому. Если противопоказания к лечению отсутствуют и человек принимает лекарственное средство, то вреда здоровью нанесено не будет.

Фармакокинетика

Глюкофаж снижает повышенный сахар крови, не вызывая гипогликемии. При этом не продуцируется инсулин, не развивается гипогликемия у здорового человека. Глюкоза, поступившая в организм, утилизируется его клетками, затормаживается ее всасывание в пищеварительный тракт. Под действием препарата Глюкофаж печень снижает выработку глюкозы, стимулируется синтез гликогена.

Одновременно нормализуется метаболизм поступающих с пищей жиров, уменьшаются показатели общего холестерина, ЛПНП, ТГ. Эта особенность фармакокинетики препарата дает возможность сохранять вес в норме или мягко снижать его.

Глюкофаж полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Этот процесс может задерживаться в зависимости от приема пищи. Препарат распределяется в тканях, выводится почками.

Противопоказания к использованию

Противопоказания к использованию

Лекарственное средство не рекомендуется использовать при следующих заболеваниях и состояниях:

Почечная и печеночная недостаточность;

Острые формы воспалительных и инфекционных заболеваний;

Острое алкогольное отравление;

Диабетическая кома и прекома, кетоацидоз (молочнокислый и диабетический);

Диета с низкой калорийностью;

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;

Состояние после тяжелых травм и хирургических операций;

Сердечнососудистая недостаточность, состояние после инфаркта миокарда;

Временной период за 2 суток до и после исследований, сопровождающихся введением йодсодержащего контрастного вещества;

Пожилой возраст после 60 лет (принимать с осторожностью);

Тяжелые физические нагрузки (из-за риска возникновения молочнокислого ацидоза).

Влияние препарата на печень и почки

Глюкофаж не назначают пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, независимо от степени тяжести патологического процесса.

Однако лекарственное средство можно принимать при жировом гепатозе печени. Если больной будет придерживаться диетической схемы питания и вести здоровый образ жизни, то это позволит избавиться от имеющейся проблемы и улучшить самочувствие.

Дозировка

Дозировка

Таблетки Глюкофаж принимают во время или после еды в составе комплексной терапии или как единственное средство.

Дозировка для взрослых:

500/850 мг 2-3 раза в день – начальная дозировка;

1500-2000 мг/сутки – поддерживающая доза препарата, разделить на 2-3 приема;

3000 мг/сутки – максимальная доза, разделить на 3 приема;

500-850 мг 2-3 р./сутки – при комбинированной терапии с инсулином.

Точный подбор дозы препарата проводят, ориентируясь на уровень глюкозы в крови.

Дозировка у детей и подростков:

500/850 мг однократно – начальная доза, корректируется через 2 недели после анализа крови на сахар;

2000 мг – максимальная доза, делится на 2-3 приема.

Дозировка у пожилых людей:

Подбирается индивидуально, учитывая функциональность почек, проводя контроль креатинина 2-4 раза в год и чаще.

Препарат Глюкофаж принимается ежедневно, без перерывов, под контролем лечащего врача. Симптомов гипогликемии не наблюдается даже при значительном превышении дозы, имеется риск развития молочного ацидоза.

Передозировка

Известны случаи превышения дозировки Глюкофажа в 40 раз и более. При этом резкого снижения уровня сахара в крови у таких людей не наблюдалось. Однако лактатацидоз развивался, если пациентам не была оказана своевременная медицинская помощь. Передозировка требует лечения в стационаре. Причем госпитализирован человек должен быть в экстренном порядке. Для скорейшего выведения лекарственного средства из организма потребуется проведение диализа, остальное лечение зависит от симптомов, которые возникают у пострадавшего

Глюкофаж и Глюкофаж Лонг – в чем разница?

Глюкофаж и Глюкофаж Лонг

Глюкофаж Лонг является лекарственным средством пролонгированного действия. Препарат содержит действующее вещество, которое начинает работать несколько позже, но время его воздействия увеличено.

Невозможно ответить на вопрос, какой препарат лучше: Глюкофаж или Глюкофаж Лонг. Каждый из них назначают с определенной целью. Препарат пролонгированного действия принимают перед сном, чтобы утром не случилось резкого скачка уровня сахара в крови. Препарат Глюкофаж в большей степени позволяет контролировать уровень глюкозы на протяжении дня.

Глюкофаж Лонг следует начинать принимать с минимальных дозировок. Если такой способ лечения все равно приводит к развитию диареи, то необходимо перейти на прием препарата Глюкофаж.

Что выбрать: Глюкофаж, Глюкофаж Лонг или Сиофор?

Глюкофаж – это оригинальное лекарственное средство на основе метформина. Однако в продаже можно найти множество его аналогов, одним из которых является препарат Сиофор. Глюкофаж имеет доступную цену, но Сиофор еще дешевле. Поэтому если вопрос цены имеет решающее значение в выборе лекарственного средства, то предпочтение нужно отдать аналогам.

Что касается препарата Глюкофаж Лонг, то он обладает пролонгированным действием. Поэтому если Глюкофаж и Сиофор вызывают у человека сильную диарею, то можно перейти на его прием. Таблетки пьют перед сном, что позволяет снизить степень выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Польза и вред

Препарат может нанести вред организму лишь в том случае, когда человек принимает его при наличии противопоказаний. Когда их нет, можно не беспокоиться по поводу собственного здоровья.

Что касается пользы лекарственного средства, то она несомненна. Препарат позволяет держать под контролем сахарный диабет второго типа и бороться с избыточным весом. Кроме того, прием Глюкофажа дает возможность снизить уровень холестерина в крови, что защищает человека от сердечно-сосудистых заболеваний.

Еще одним достоинством препарата является то, что он снижает вероятность развития тяжелых осложнений сахарного диабета, что позволяет продлить жизнь таким больным.

Лекарственное средство проверенно временем. Люди лечатся им уже на протяжении 50 лет. Это позволяет судить об абсолютной безопасности препарата.

Продолжительный прием лекарственного средства может приводить к развитию В12-дефицитной анемии. Зная это, пациент должен курсами пропивать витамин В12. Делается это в профилактических целях.

Применение для похудения

Применение для похудения

Глюкофаж, как и иные препараты на основе метформина, может быть использован для лечения ожирения. Он помогает избавиться от лишнего веса не только пациентам с диабетом, но и здоровым людям. При этом похудение будет происходить без вреда для здоровья. Параллельно улучшаются показатели холестерина и триглицеридов крови. Это подтверждают многочисленные отзывы людей, которые использовали препараты метформина для лечения ожирения.

Следует настроиться на то, что вес не начнет уходить мгновенно. Первые результаты можно будет оценить только спустя несколько недель от начала лечения. Также не нужно рассчитывать на то, что Глюкофаж позволит кардинально решить проблему лишнего веса. С его помощью удается потерять лишь несколько килограммов. Улучшить результаты позволяет диета и активный образ жизни.

При ожирении схема лечения не отличается от схемы лечения при диабете. Дозировка лекарственного средства на начальных этапах терапии должна составлять 500-850 мг в сутки. Увеличивать ее нужно плавно. Средний отвес составляет 2-3 кг, при условии, что человек продолжит питаться как и прежде, а также не повысит свою двигательную активность. Максимальная потеря веса приравнивается к 8 кг. Чтобы удержать достигнутый результат, следует принимать лекарственное средство на постоянной основе. В противном случае потерянные килограммы вернутся обратно. Для достижения лучших результатов рекомендуется соблюдать диету с низким содержанием углеводов.

Инсулин является гормоном, позволяющим глюкозе быстрее усваиваться организмом. Когда у человека высокий уровень инсулина, это блокирует процесс распада жировых клеток в результате чего он начинает набирать массу тела. Сами ткани воспринимают инсулин с трудом. Такое состояние называется инсулинорезистентностью.

Глюкофаж позволяет частично устранить это нарушение, ускоряя обменные процессы. В результате, уровень инсулина в крови приходит в норму и человек начинает худеть. Этот эффект позволяет использовать препарат для борьбы с лишним весом и сахарным диабетом второго типа. Чем ближе уровень инсулина к нормальным значениям, тем быстрее человек избавится от ожирения.

Нужно понимать, что только с помощью приема препарата Глюкофаж не удастся добиться значительного похудения. Лучший результат можно получить при сочетании диеты с медикаментозной коррекцией.

Побочные действия

Побочные действия

Период вынашивания ребенка и период грудного вскармливания. Препарат Глюкофаж и Глюкофаж Лонг запрещено принимать во время беременности. Также их не назначают во время лактации. Однако на этапе планирования беременности этот препарат может быть использован для лечения синдрома поликистозных яичников.

Иногда случается так, что женщина забеременела, но до того момента времени пока она не узнала об этом, продолжала принимать препарат Глюкофаж. В этом нет ничего опасного, но прием лекарственного средства на время гестации следует прекратить.

В начале терапии с применением средства ощущаются следующие симптомы:

Инструкция по применению ГЛЮКОФАЖ ® (GLUCOPHAGE ® )

C осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014845 от 08.12.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

ГЛЮКОФАЖ

таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 60 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014846 от 08.12.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой “1000” на одной стороне.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый YS-1-7472 (макрогол 400 – 90.90%, макрогол 8000 – 4.55%, гидроксипропилметилцеллюлоза – 4.55%).

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ГЛЮКОФАЖ ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 10.12.2014 г.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж ® снижает гипергликемию, как натощак, так и после приема пищи, не приводя к развитию гипогликемии, поскольку не стимулирует секрецию инсулина.

Метформин уменьшает продукцию глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, что улучшает периферическое поглощение глюкозы и ее утилизацию. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Глюкофаж ® стимулирует внутриклеточный синтез глюкозы путем воздействия на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT), известных на сегодняшний день.

В клинических исследованиях применение метформина сопровождалось либо стабилизацией массы тела пациента, либо снижением.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ достаточно полно.

Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. C max (приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме крови достигается через 2 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина уменьшается и замедляется.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Метформин подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет ≥440 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T 1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к применению

Лечение сахарного диабета 2 типа (инсулиннезависимый диабет), особенно, у пациентов с избыточной массой тела и гликемией, не контролируемой диетой и физическими упражнениями:

  • у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими препаратами или с инсулином;
  • у детей с 10 лет и старше в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.

Режим дозирования

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

При назначении препарата в высоких дозах (2000-3000 мг/сут) рекомендуется принимать таблетки Глюкофаж ® 1000 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут (по 1 таб. Глюкофаж ® 1000 мг в 3 приема).

При планировании перехода с применения другого противодиабетического препарата необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж ® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Обычная начальная доза препарата составляет 1 таб. Глюкофаж ® 500 мг или 1 таб. Глюкофаж ® 850 мг 2-3 раза/сут, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж ® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

Побочные действия

  • часто – отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно), нарушение вкуса;
  • в единичных случаях – нарушение функции печени, гепатит (полностью исчезают после отмены препарата).

Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать Глюкофаж ® 2 или 3 раза/сут во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость.

  • очень редко – лактатацидоз;
  • при длительном лечении – гиповитаминоз В 12 (нарушение всасывания).
  • очень редко – гиперемия, зуд, крапивница.

Опубликованные постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской практике в возрастной группе 10-16 лет показывают, что побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению

  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
  • нарушение функции почек или почечная недостаточность (КК
  • обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению почечной функции;
  • клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • печеночная недостаточность;
  • алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
  • повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные по применению метформина у беременных женщин не указывают на повышение риска врожденных нарушений. Однако применение метформина возможно только с учетом тщательной оценки соотношения польза/риск.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне применения препарата, Глюкофаж ® рекомендуется отменить и назначить инсулинотерапию.

Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения препаратом Глюкофаж ® . Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

  • не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови на верхнем пределе нормы и у пациентов пожилого возраста.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

  • дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу препарата Глюкофаж ® необходимо подбирать на основании результатов измерения уровня креатинина в крови.

Применение у детей

Глюкофаж ® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

У детей и подростков в возрасте 10 лет и старше Глюкофаж ® можно применять как в качестве монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать уменьшению побочных явлений со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза препарата Глюкофаж ® составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2-3 приема.

Особые указания

Лактатацидоз является редким, но серьезным метаболическим осложнением, которое может возникнуть вследствие кумуляции метформина. Случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом, сочетающимся с выраженной почечной недостаточностью.

Для предупреждения возникновения лактацидоза препарат с особой осторожностью следует назначать пациентам с плохо контролируемым диабетом, кетозом, при длительном голодании, употреблении алкоголя, печеночной недостаточности и любом состоянии, связанным с гипоксией.

  • мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, содержание лактата в плазме выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и повышение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует прервать лечение метформином и госпитализировать пациента.

  • не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией креатинина в сыворотке крови на ВГН и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста часто отмечается снижение функции почек, протекающее бессимптомно.

Особую осторожность необходимо проявлять в тех случаях, когда нарушение функции почек провоцируется приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также при приеме НПВС.

Введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов

Интраваскулярное введение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов при радиобиологических исследованиях может привести к почечной недостаточности, которая может вызвать кумуляцию метформина и привести к возникновению лактатацидоза. В таких случаях прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием метформина следует только после проведения оценки функции почек и при условии, что она будет признана нормальной.

Применение препарата Глюкофаж ® необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой хирургической операции с общим, спинальным или перидуральным наркозом. Терапию метформином можно начинать не ранее чем через 48 ч после операции или после начала перорального приема пищи и только при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.

Другие меры предосторожности

Во время лечения препаратом Глюкофаж ® пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня.

Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Применение препарата Глюкофаж ® в качестве монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины, регулярно измеряя содержание глюкозы в крови.

У пациентов, получавших в течение длительного времени лечение препаратом Глюкофаж ® , отмечалось нарушение всасывания витамина В 12 , сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. Снижение уровня витамина В 12 необходимо принимать во внимание у пациентов с мегалобластной анемией.

Использование в педиатрии

Глюкофаж ® разрешен к применению у детей с 10-летнего возраста, но требуется строгий контроль при лечении в препубертатном периоде от 10 до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж ® не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Однако пациенты должны помнить о возможности возникновения гипогликемии при применении препарата Глюкофаж ® в комбинации с другими противодиабетическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Передозировка

  • при применении препарата Глюкофаж ® в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие молочнокислого ацидоза. Ранними симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
  • в случае появления признаков молочнокислого ацидоза лечение препаратом Глюкофаж ® необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. В период лечения пациент должен избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.

Интраваскулярное введение йодированных контрастных сред может привести к почечной недостаточности, в результате которой в организме будет происходить кумуляция метформина и возникнет опасность развития молочнокислого ацидоза. Прием метформина следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять в течение 48 ч после проведения обследования. Возобновить прием следует только после проведения оценки почечной функции и при условии, что она будет признана нормальной.

Комбинации, требующие особой осторожности

При одновременном применении с лекарственными препаратами, обладающими гипергликемическим действием (глюкокортикоиды системного и местного действия и симпатомиметики), может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости следует скорректировать дозу метформина до отмены указанных препаратов.

Одновременный прием диуретиков, особенно “петлевых”, может привести к развитию лактатацидоза из-за потенциального уменьшения почечной функции.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: