Иксел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Иксел : инструкция по применению

капсулы по 50 мг : твердые желатиновые капсулы с крышечками оранжево-розового цвета с надписями черным шрифтом “IXEL” и корпусом кирпично-красного цвета с надписью черным шрифтом “50”, содержащие порошок от белого до кремового цвета

Состав

1 капсула содержит милнаципран гидрохлорид 25 мг 50 мг

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный (дигидрат), кальция кармеллоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза), повидон КЗ0, кремния оксид коллоидный, магния стеарат, тальк.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Код АТС N06AX17.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Иксел – антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина. Не имеет родства с М-холинорецепторами, a-адренорецепторами или гистаминовыми Н 1рецепторами, а также D 1 – и D 2 -допаминергичнимы, бензодиазепиновым и опиоидными рецепторами. За счет такого выборочного механизма действия Иксел достигается выраженный терапевтический эффект и максимальная безопасность при лечении депрессивных состояний. Выравнивается патологически изменен, депрессивное настроение. Нормализуется эмоциональная сфера. Улучшаются и ускоряются процессы мышления, повышается концентрация внимания при депрессиях.

Фармакокинетика. После приема внутрь милнаципран хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Метаболизируется в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения – 8 час. В незначительном количестве проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится преимущественно почками (90%) в неизмененном виде. После повторных приемов полностью выводится из организма через 2 – 3 дня после отмены.

Показания

Лечение депрессивных состояний различной степени тяжести.

Способ применения и дозы

Внутрь (желательно во время еды), по 50 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Средняя суточная доза составляет 100 мг. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг.

Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.

В пациентов с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозы в зависимости от значений клиренса креатинина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: чувство тревоги, головокружение редко – тремор.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в единичных случаях – повышение активности трансаминаз.

Другие: редко – сердцебиение, повышенная потливость, приливы, утрудненен мочеиспускания в единичных случаях – серотонинергической синдром.

Побочные эффекты отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, обычно самостоятельно исчезают и не требуют отмены препарата.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся: повышенная чувствительность к препарату возраст до 15 лет из-за отсутствия клинических исследований; одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана.

К относительным противопоказаниям относятся: одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными; доброкачественная гиперплазия предстательной железы и обструкция мочевыводящих путей другого генеза; беременность, период лактации.

Передозировка

Симптомы: при случайном превышении дозы возникают тошнота, рвота, потливость, запоры. При передозировке, что превышает 800 – 1000 мг – рвота, затрудненное дыхание, тахикардия. После приема очень высоких доз (1900 – 2800 мг) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к вышеупомянутым симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием больного не менее суток. Специфического антидота нет.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат пациентам с судорожными припадками в анамнезе, с артериальной гипертензией, кардиомиопатией.

Иксел можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, с момента отмены препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должно пройти не менее 7 дней.

Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется постепенное повышение дозы препарата.

При проведении на фоне терапии препаратом Иксел местной анестезии адреналином и норадреналином доза анестетиков не должна превышать 0,1 мг за 10 мин и 0,3 мг за 1 ч.

Необходимо иметь в виду, что в начале лечения может наблюдаться увеличение тревоги.

Во время лечения Иксел нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Во время лечения Иксел следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Иксел с ингибиторами МАО, суматриптан, препаратами лития возникает опасность развития серотонинергического синдрома.

Одновременное применение Иксел с адреналином и норадреналином может провоцировать развитие гипертонического криза и нарушений сердечного ритма.

При приеме с дигоксином (особенно при парентеральном введении) существует опасность потенцирования гемодинамических расстройств.

При одновременном приеме Иксел ингибирует гипотензивный эффект клонидина и его производных.

Иксел® (50мг)

Капсулы 25 мг – Твердые желатиновые капсулы оранжево-розового цвета, на крышечке маркировка черного цвета «IXEL», на корпусе маркировка черного цвета «25», размером № 4.

Капсулы 50 мг – Твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-розового цвета и маркировкой черного цвета «IXEL», с корпусом оранжево-коричневого цвета и маркировкой черного цвета «50», размером №3.

Содержимое капсул – порошок от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты другие. Милнаципарин.

Код АТХ N06AX17

Читайте также:
Глюкоза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологические свойства

После приема внутрь Иксел® хорошо всасывается. Биодоступность препарата

составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается приблизительно через 2 часа (Тмах) после приема препарата. Данная концентрация составляет приблизительно 120 нг/мл после приема разовой дозы 50 мг.

Концентрации являются дозозависимыми с увеличением дозы до 200 мг на прием. После повторного приёма дозы устойчивое состояние достигается в течение 2 – 3 дней с увеличением концентрации приблизительно от 70% до 100% по сравнению с разовой дозой (Cmax: 216 нг/мл).

Межиндивидуальная вариабельность низкая.

Связывание с белками плазмы слабое (около 13%) и не сопровождается насыщением. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм Иксела® ограничивается конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.

Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени.

Нарушение функции печени не вызывает существенных изменений в фармакокинетических параметрах милнаципрана.

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек милнаципран выводится более медленно в пропорциональной зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты старше 65 лет

Фармакокинетические параметры милнаципрана незначительно изменены у пожилых людей. Однако, физиологическое изменение функции почек следует принять во внимание (см. раздел Способ применения и дозы).

Антидепрессант с активирующим компонентом действия является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (серотонина и норадреналина). Иксел® не связывается с м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

При применении препарата у людей:

– в терапевтических дозах наблюдаемые плазменные концентрации последовательны на уровнях, соответствующих от 50% до 90% ингибированию обратного захвата серотонина и норадреналина.

– фармакологические эффекты, наблюдаемые со стороны желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, связаны с ингибированием обратного захвата норэпинефрина, который может проявить антагонистический эффект на ацетилхолин (косвенный антихолинергический эффект).

– Иксел® не оказывает влияния на реполяризацию или проводящую систему сердца

– Препарат не затрагивает познавательную функцию и имеет слабый седативный эффект.

– При лечении препаратом улучшаются нарушения сна у депрессивных пациентов. Время ожидания сна уменьшается, также уменьшается число ночных пробуждений и время ожидания для начала парадоксального сна.

Увеличивается полная продолжительность сна.

Эффективность препарата Иксел® сравнивалась с эффективностью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трицикличными веществами и было обнаружено, что она меньше, чем у кломипрамина.

Показания к применению

Депрессивные расстройства различной степени тяжести у взрослых.

Применять строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Препарат Иксел® предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать по 50 мг, по 1 капсуле два раза в сутки утром и вечером, желательно во время еды. В этом случае используйте капсулы по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: регулировки дозы не требуется, если функция почек не нарушена (см. раздел Фармакокинетические свойства).

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Рекомендуемая дозировка уменьшается до 50 мг или 25 мг в зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Фармакокинетические свойства). В этом случае используйте капсулы по 25 мг.

Рекомендуется следующее регулирование дозировки:

Клиренс креатинина (КлКр) (мл/мин)

Дозировка / 24 часа

Длительность применения Иксела® устанавливается индивидуально.

Лечение антидепрессантами симптоматическое.

Как со всеми антидепрессантами, эффективность лечения милнаципраном становится очевидной только после определенной задержки, которая может варьироваться от 1 до 3 недель.

Для одного эпизода лечение должно проводиться в течение нескольких месяцев (обычно около 6 месяцев), для предотвращения рецидива.

Лечение милнаципраном должно прекращаться постепенно.

Сопутствующее психотропное лечение:

Сопутствующее назначение успокоительного средства или лечения транквилизаторами может быть полезным в начале лечения, чтобы предотвратить возникновение или ухудшение признаков тревожности.

Но транквилизаторы не обязательно защищают пациента от суицидальных попыток.

Побочные действия

Побочные действия, наблюдаемые во время лечения препаратом Иксел® отмечаются преимущественно в течение первых двух недель лечения и выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения.

Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Следующая таблица представляет побочные действия, для которых оценка причинной связи не была «исключена», наблюдавшиеся в 13 клинических исследованиях, включая 5 плацебо контролируемых клинических исследований у депрессивных пациентов (включавших в общей сложности 3059 пациентов – 2557 принимали милнаципран и 502 плацебо).

В клинических исследованиях пациенты, которых лечили препаратом Иксел® в качестве самых распространенных побочных действий называли тошноту и головную боль.

Таблица побочных действий

Очень редко

10%

Редко

1% до 10%

Нечасто

0.1% до 1%

Редко < 0.1%

Не известно

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы

Экхимоз(1)(3) – кровотечения кожной или слизистой мембран (1)(3)

Читайте также:
Д-пантенол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушения со стороны иммунной системы

Нарушения со стороны эндокринной системы

Несоответствующее выделение антидиуретического гормона

Нарушения метаболизма и питания

Психические расстройства

Поведение, связанное с суицидом

Дереализация – Ненормальное мышление

Нарушения со стороны нервной системы

Акатизия Нарушение баланса

Синдром серотонина (1)(*)

Нарушения со стороны органов зрения

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта

Шум в ушах Головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Аритмия – Межжелудочковая блокада Экстрасистола

Нарушения со стороны сосудистой системы

Гипотония Ортостатическая гипотония

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства

Сухость в носу Нарушения глотания

Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы

Нарушение перистальтики кишечника

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Увеличение печёночных энзимов

Цитолитический гепатит (1)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительных тканей

Ригидность мышц Миалгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез

Эректильная дисфункция Тестикулярная боль

Нарушения менструального цикла

Расстройства функции предстательной железы

Общие нарушения и состояния в местах применения

(1) Предполагаемая частота сообщений о побочных действиях во время постмаркетингового наблюдения; не наблюдавшихся в плацебо контролируемых клинических исследованиях.

(2) Наблюдались особенно часто у пациентов с наличием эпилепсии в истории болезни

(3) См. раздел Особые указания

(*) Синдром серотонина, особенно когда лечение препаратом Иксел® сопровождается с другими препаратами (см. раздел Лекарственные взаимодействия), характеризуется наблюдением по крайней мере трех возможных признаков, включая изменения в психиатрическом состоянии и поведении (волнение, смятение, беспокойство, возбуждение, бред и неугомонность), моторная дисфункция (тремор, ригидность, миоклонус, гиперрефлексия и атаксия), гипотония или гипертония и автономные признаки, такие как повышенное потоотделение, лихорадка, дрожание и диарея.

О случаях поведения со склонностью к суициду и идиации суицида было сообщено во время лечения препаратом Иксел® или после прекращения лечения на начальном этапе.

О нескольких случаях потенциальных реакций отмены было сообщено после прекращения лечения милнаципраном.

В целом симптомы для ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина являются от умеренных до средних и самоограничивающихся; однако, у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или длительными. Поэтому когда лечение милнаципраном больше не требуется, рекомендуется проводить постепенное прекращение лечения посредством уменьшения дозы.

Дополнительные реакции, о которых сообщали при постмаркетинговом использовании по показанию депрессии (Частота не известна)

Некоторые другие побочные действия, о которых сообщали во время постмаркетингового использования у пациентов с депрессией были связаны с депрессивным состоянием:

– устранение психомоторного подавления, с риском суицида

– перемена настроения, с эпизодами мании

– появление иллюзий у психотических пациентов

– пароксизмальные симптомы тревоги (с психостимулирующими антидепрессантами).

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

Сообщение о подозреваемых побочных действиях после одобрения лекарственного препарата является очень важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Работники здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных действиях через национальные системы отчетности.

Противопоказания

гиперчувствительность к милнаципрану или к любому из наполнителей;

одновременное назначение неселективных (ипрониазид) и селективных ингибиторов МАО типа В (селегилин), а также суматриптана в виду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и спазма коронарных сосудов. Минимальный интервал времени после окончания лечения вышеперечисленными препаратами и назначением Иксел® – 2 недели, между окончанием лечения Иксел® и назначением данных препаратов – минимум 1 неделя.

одновременное назначение с адреналином, норадреналином из-за риска развития артериальной гипертензии и аритмии;

одновременное назначение с селективными ингибиторами МАО типа А (линезолид, моклобемид, метиленовый синий) из-за риска развития серотонинергического синдрома. В случае, если исключить данную комбинацию невозможно, требуется проводить тщательный мониторинг пациента и начинать лечение с самой низкой рекомендуемой дозы.

одновременное назначение с клонидином и его дериватами ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;

одновременное назначение с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) в виду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;

наличие обструкции мочевыводящих путей (при гиперплазии предстательной железы);

беременность и период лактации;

неконтролируемая гипертензия, тяжелая или непостоянная ишемическая болезнь сердца, так как препарат может ухудшить эти заболевания посредством увеличения кровяного давления или сердечного ритма;

дети до 18 лет (в виду отсутствия клинических данных)

закрытоугольная глаукома, эпилепсия

Лекарственные взаимодействия

Требуется осторожность при использовании:

с адреналином и норадреналином (в случае местной анестезии, дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1 ч)

с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома

несовместим с ингибиторами МАО

снижает гипотензивный эффект клонидина и его производных

Как с другими серотонинергическими веществами, развитие потенциально опасного для жизни синдрома серотонина может произойти при лечением милнаципраном, особенно с комбинированным применением других лекарственных средств, которые могут влиять на серотонинергическую систему нейромедиаторов (например, необратимые ингибиторы MAO (ипрониазид), селективные ингибиторы MAO (линезолид, моклобемид, метиленовый синий), препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), петидин, трамадол, большинство антидепрессантов).

Признаки синдрома серотонина могут включать:

– пищеварительные симптомы (диарея),

– изменения в психиатрическом состоянии и поведении (возбуждение, смятение, гипомания),

– моторная дисфункция (тремор, ригидность, миоклонус, гиперрефлексия и атаксия),

Читайте также:
Доросан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– вегетативная нестабильность (неустойчивое кровяное давление, тахикардия, дрожание, гипертермия, возможно кома).

Особые указания

Иксел® можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксел® до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.

Иксел® следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).

В период лечения Икселом® не следует употреблять алкоголь. При проведении на фоне терапии препаратом Иксел® местной анестезии препаратами, содержащими адреналин или норадреналин, доза анестетиков не должна превышать 0.1 мг за 10 мин и 0.3 мг за 1 ч.

Беременность и период лактации

Данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют.

Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует также воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потливость и запоры.

При передозировке, превышающей 800 мг – 1 г – рвота, затруднение дыхания и тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1,9-2,8 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляется сонливость, гиперкапния и нарушения сознания.

Лечение. Специфического антидота милнаципрана не существует. На первом этапе рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента в течение суток.

Форма выпуска упаковка

Капсулы по 25 мг, 50 мг №56 в контурной ячейковой упаковке.

По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Pierre Fabre Medicament Production

Пьер Фабр Медикамент Продакшн

45, пл. Абель Ганс

92100, Булонь, Франция

Владелец регистрационного удостоверения

Пьер Фабр Медикамент

45 пл. Абель Ганс 92100 Булонь, Франция

Наименование организации на территории Республики Казахстан: принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства.

Иксел

Иксел капсулы 25 мг 56 шт

Антидепрессант широкого спектра действия, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина).; Милнаципран не связывается с м-холинорецепторами, 1-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-рецепторами, а также с допаминовыми D1- и D2-рецепторами, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.; Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон, не оказывает негативного влияния на когнитивную функцию.; Милнаципран практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов пожилого возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакокинетика

Всасывание;После приема внутрь милнаципран хорошо всасывается. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от особенностей и режима питания. Cmax в плазме достигается приблизительно через 2 ч (Тmax) после приема внутрь. После приема препарата в однократной дозе 50 мг Сmах составляет около 120 нг/мл, Cmax прямо пропорциональна величине принятой дозы.; Распределение;После повторных приемов препарата Сss достигается через 36-48 ч, при этом она на 70-100% больше, чем после приема однократной дозы. Связывание с белками плазмы крови составляет 13%. Vd милнаципрана составляет около 5 л/кг.; Метаболизм;Милнаципран практически не метаболизируется, активного метаболита не существует, конъюгирует с глюкуроновой кислотой.; Выведение;Т1/2 милнаципрана составляет 6-8 ч после однократного приема дозы, при этом Т1/2 активного D-изомера – 8-10 ч, а L-изомера – 4-6 ч. Почечный и внепочечный клиренс эквивалентны, почками в неизменном виде выводится 55% введенной дозы (24% L-изомера и 31% D-изомера), в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой – 17% L-изомера и лишь 2% D-изомера. Около 8% выводится в виде N-дезэтилмилнаципрана. Общий клиренс – около 40 л/ч.; На фоне курсового лечения полностью милнаципран выводится из организма в течение 2-3 дней после прекращения приема препарата.; Фармакокинетика у особых групп пациентов;У пациентов с нарушениями функции почек скорость выведения милнаципрана снижается пропорционально степени тяжести заболевания. AUC у пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой (КК составляет 50-80 мл/мин), средней (КК 30-49 мл/мин) и тяжелой (КК 5-29 мл/мин) степени по сравнению со здоровыми добровольцами увеличивается соответственно на 16%, 52% и 199%, а Т1/2 – на 38%, 41% и 122%.; У пациентов с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 не отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) эти параметры выше, чем у здоровых на 31% и 55% соответственно, в связи с чем требуется определенная осторожность при назначении препарата Иксел данной категории пациентов, хотя коррекция режима дозирования и не требуется.; Сmах и AUC милнаципрана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в сравнении с более молодыми лицами выше на 30% (в связи со снижением КК с возрастом), вместе с тем никакой специальной коррекции режима дозирования у пожилых пациентов с ненарушенной функцией почек не требуется.; Сmах и AUC милнаципрана у женщин на 20% выше, чем у мужчин, изменение режима дозирования не требуется.

Читайте также:
Комплигамв: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Противопоказания

Абсолютные;— детский и подростковый возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных); — одновременный прием неселективных и селективных ингибиторов МАО типа B, суматриптана; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.; Относительные;— обструкция мочевыводящих путей (главным образом при гиперплазии предстательной железы); — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — одновременный прием с адреналином, норадреналином, клонидином и его производными; — одновременный прием селективных ингибиторов МАО типа А, дигоксина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия данных относительно эффективности и безопасности применения милнаципрана у беременных женщин, не рекомендуется назначать Иксел в период беременности.; Милнаципран выделяется с грудным молоком. Препарат Иксел противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Иксел предназначен для приема внутрь.; Средняя суточная доза составляет 100 мг; препарат следует принимать в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг/сут.; Препарат предпочтительно принимать во время еды.; Длительность терапии устанавливают индивидуально.; У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможно – чувство тревоги, головокружение; редко – тремор, головная боль.; Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях – умеренное повышение активности трансаминаз без клинических проявлений.; Прочие: возможно – усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; редко – сердцебиение, сыпь; в отдельных случаях – серотониновый синдром.; Побочные эффекты отмечаются редко, преимущественно в течение первых 2 недель терапии, выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии симптомов депрессии и не требуют отмены препарата. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании дозы препарата в процессе лечения.

Передозировка

Симптомы: при случайной передозировке одними из первых симптомов являются тошнота, рвота, усиление потоотделения, запор. После приема препарата в дозе свыше 800-1000 мг – рвота, затрудненное дыхание, тахикардия. После приема препарата в чрезмерно высокой дозе (1900-2800 мг) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности при передозировке милнаципрана не отмечено.; Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфического антидота милнаципрана не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Милнаципран (даже в концентрациях в 25 раз превышающих среднетерапевтические) не влияет на систему микросомального окисления в гепатоцитах (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5), в силу чего не следует ожидать взаимодействия с индукторами и ингибиторами микросомального окисления.; Карбамазепин, флуоксетин, лоразепам: взаимодействие с милнаципраном не обнаружено.; Кломипрамин: при переводе пациентов с кломипрамина (75 мг/сут) на милнаципран (100 мг/сут) существенного изменения фармакокинетических параметров последнего не обнаружено. Вместе с тем, в этих случаях за пациентами требуется более тщательное наблюдение, поскольку при подобном переводе (без периода “вымывания”) отмечается учащение приступов эйфории и постуральной гипотензии, усиливается риск развития серотонинового синдрома.; Неселективные ингибиторы МАО (ипрониазид): повышается риск возникновения серотонинового синдрома. После окончания лечения ингибитором МАО перед началом курса терапии милнаципраном необходим перерыв продолжительностью в 2 недели, а перерыв после окончания лечения милнаципраном перед началом приема ингибитора МАО должен составлять не менее 1 недели.; Селективные ингибиторы МАО типа В (селегилин): повышается риск резкого повышения АД. После окончания лечения селективным ингибитором МАО типа В перед началом курса терапии милнаципраном необходим перерыв продолжительностью в 2 недели, а перерыв после окончания лечения милнаципраном перед началом приема селективного ингибитора МАО типа В должен составлять не менее 1 недели.; Агонисты серотониновых 5-НТ1D-рецепторов (суматриптан и другие): повышается риск выраженного повышения АД, спазма коронарных артерий в результате кумуляции серотонинергического действия препаратов. Следует делать перерыв между окончанием лечения милнаципраном и началом курса терапии агонистами серотониновых 5-НТ1D-рецепторов сроком в 1 неделю.; Сердечные гликозиды (дигоксин и другие): повышается риск усиления выраженности действия на сердечно-сосудистую систему (особенно при парентеральном введении дигоксина).; Диуретики: повышается риск развития гипонатриемии.; Препараты лития: повышается риск развития серотонинового синдрома, при этом милнаципран не влияет на фармакокинетику препаратов лития.; Милнаципран не рекомендуется применять одновременно со следующими лекарственными средствами: – с эпинефрином, норэпинефрином (для парентерального введения), т.к. возрастает риск резкого повышения АД с вероятностью развития нарушений ритма сердца (подавление захвата катехоламинов симпатическими нервными волокнами); – с клонидином и другими препаратами с аналогичным механизмом действия, т.к. снижается гипотензивный эффект клонидина (антагонизм с адренорецепторами); – с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон), т.к. значительно повышается риск развития серотонинового синдрома.

Читайте также:
Метализе: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

При сочетанном применении препаратов, влияющих на обратный захват серотонина, с препаратами, подавляющими его метаболизм (в т.ч. ингибиторами МАО и нейролептиками) возможно развитие серотонинового синдрома. Серотониновый синдром (проявляется повышенной нервной возбудимостью, развитием галлюцинаций, комы, тахикардией, лабильностью АД, гипертермией, гиперрефлексией, нарушением координации движений, тошнотой рвотой, диареей) представляет потенциальную опасность для жизни пациента. Препарат Иксел можно назначать не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. Интервал времени с момента прекращения приема препарата Иксел до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 1 недели.; Препарат Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с гиперплазией предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе, а также у пациентов с артериальной гипертензией или гипертрофической кардиомиопатией (особенно обструктивной).; У детей, подростков и пациентов в возрасте до 24 лет при назначении антидепрессантов повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения, в связи с чем при назначении милнаципрана данной категории лиц следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата.; В краткосрочных исследованиях у пациентов старше 24 лет риск совершения суицида не повышался, а у лиц старше 65 лет даже несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.; Препараты, подавляющие обратный захват норэпинефрина и серотонина (в т.ч. милнаципран), могут вызывать повышение АД и учащение сердечного ритма. Вместе с тем необходимо отметить, что выраженность этих явлений на фоне приема препарата в рекомендуемых дозах бывает обычно незначительной, не ощущается пациентами и, как правило, не требует медикаментозной коррекции. Исследования по влиянию милнаципрана на уровень АД у пациентов с сопутствующей неконтролируемой артериальной гипертензией, а также на ЧСС у пациентов с нарушениями ритма сердца до настоящего времени не проводились. Тем не менее, перед началом лечения, в период подбора доз и во время лечения необходимо контролировать АД и ЧСС. Лицам, страдающим артериальной гипертензией или другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы пред назначением милнаципрана желательно подобрать эффективную терапию.; Описаны случаи повышения активности печеночных трансаминаз (до 3 раз выше ВГН) у пациентов на фоне приема милнаципрана. Клинически значимого увеличения билирубина при этом не отмечалось. В литературе имеются отдельные сообщения о развитии токсического гепатита у больных на фоне приема милнаципрана, вместе с тем, по этим сообщениям четкую причинно-следственную связь в настоящее время проследить не удается (вследствие одновременного применения других препаратов и предшествующих заболеваний органов гепатобилиарной системы). При появлении признаков поражения печени на фоне применения милнаципрана прием препарата следует прекратить. Нежелательно назначение милнаципрана лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим сопутствующие заболевания печени.; В период лечения не рекомендуется употреблять алкоголь (милнаципран потенциально может усиливать негативное влияние этанола на печень).; При резкой отмене милнаципрана возможны лабильность настроения, возбуждение, слабость, парестезии, тревожность, головная боль, сонливость, эмоциональная лабильность, судорожный синдром. Выраженность этих явлений обычно незначительна, но при их развитии следует уменьшить скорость отмены препарата.; Назначение милнаципрана пациентам, имеющим в анамнезе указания на манию и/или гипоманию, следует проводить с осторожностью ввиду потенциальной возможности обострения этих состояний.; Исходя из механизма действия, можно предположить, что милнаципран потенциально может вызывать (усиливать) нарушения оттока мочи (в первую очередь у пациентов с сопутствующей гипертрофией предстательной железы и простатитом), что требует соответствующего контроля.; Милнаципран, вызывая расширение зрачка, может способствовать повышению внутриглазного давления (пациенты с исходно высоким офтальмотонусом на фоне плохо контролируемой закрытоугольной глаукомы).

Иксел : инструкция по применению

Капсулы 25 мг – Твердые желатиновые капсулы оранжево-розового цвета, на крышечке маркировка черного цвета «IXEL», на корпусе маркировка черного цвета «25», размером № 4.

Капсулы 50 мг – Твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-розового цвета и маркировкой черного цвета «IXEL», с корпусом оранжево-коричневого цвета и маркировкой черного цвета «50», размером №3.

Содержимое капсул – порошок от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты другие. Милнаципарин.

Код АТХ N06AX17

Фармакологические свойства

После приема внутрь Иксел® хорошо всасывается. Биодоступность препарата

составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается приблизительно через 2 часа (Тмах) после приема препарата. Данная концентрация составляет приблизительно 120 нг/мл после приема разовой дозы 50 мг.

Концентрации являются дозозависимыми с увеличением дозы до 200 мг на прием. После повторного приёма дозы устойчивое состояние достигается в течение 2 – 3 дней с увеличением концентрации приблизительно от 70% до 100% по сравнению с разовой дозой (Cmax: 216 нг/мл).

Межиндивидуальная вариабельность низкая.

Связывание с белками плазмы слабое (около 13%) и не сопровождается насыщением. В незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм Иксела® ограничивается конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.

Читайте также:
Агалатес: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени.

Нарушение функции печени не вызывает существенных изменений в фармакокинетических параметрах милнаципрана.

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек милнаципран выводится более медленно в пропорциональной зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты старше 65 лет

Фармакокинетические параметры милнаципрана незначительно изменены у пожилых людей. Однако, физиологическое изменение функции почек следует принять во внимание (см. раздел Способ применения и дозы).

Антидепрессант с активирующим компонентом действия является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (серотонина и норадреналина). Иксел® не связывается с м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

При применении препарата у людей:

– в терапевтических дозах наблюдаемые плазменные концентрации последовательны на уровнях, соответствующих от 50% до 90% ингибированию обратного захвата серотонина и норадреналина.

– фармакологические эффекты, наблюдаемые со стороны желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, связаны с ингибированием обратного захвата норэпинефрина, который может проявить антагонистический эффект на ацетилхолин (косвенный антихолинергический эффект).

– Иксел® не оказывает влияния на реполяризацию или проводящую систему сердца

– Препарат не затрагивает познавательную функцию и имеет слабый седативный эффект.

– При лечении препаратом улучшаются нарушения сна у депрессивных пациентов. Время ожидания сна уменьшается, также уменьшается число ночных пробуждений и время ожидания для начала парадоксального сна.

Увеличивается полная продолжительность сна.

Эффективность препарата Иксел® сравнивалась с эффективностью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трицикличными веществами и было обнаружено, что она меньше, чем у кломипрамина.

Показания к применению

Депрессивные расстройства различной степени тяжести у взрослых.

Применять строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Препарат Иксел® предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать по 50 мг, по 1 капсуле два раза в сутки утром и вечером, желательно во время еды. В этом случае используйте капсулы по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: регулировки дозы не требуется, если функция почек не нарушена (см. раздел Фармакокинетические свойства).

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Рекомендуемая дозировка уменьшается до 50 мг или 25 мг в зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Фармакокинетические свойства). В этом случае используйте капсулы по 25 мг.

Рекомендуется следующее регулирование дозировки:

Клиренс креатинина (КлКр) (мл/мин)

Дозировка / 24 часа

Длительность применения Иксела® устанавливается индивидуально.

Лечение антидепрессантами симптоматическое.

Как со всеми антидепрессантами, эффективность лечения милнаципраном становится очевидной только после определенной задержки, которая может варьироваться от 1 до 3 недель.

Для одного эпизода лечение должно проводиться в течение нескольких месяцев (обычно около 6 месяцев), для предотвращения рецидива.

Лечение милнаципраном должно прекращаться постепенно.

Сопутствующее психотропное лечение:

Сопутствующее назначение успокоительного средства или лечения транквилизаторами может быть полезным в начале лечения, чтобы предотвратить возникновение или ухудшение признаков тревожности.

Но транквилизаторы не обязательно защищают пациента от суицидальных попыток.

Побочные действия

Побочные действия, наблюдаемые во время лечения препаратом Иксел® отмечаются преимущественно в течение первых двух недель лечения и выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения.

Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Следующая таблица представляет побочные действия, для которых оценка причинной связи не была «исключена», наблюдавшиеся в 13 клинических исследованиях, включая 5 плацебо контролируемых клинических исследований у депрессивных пациентов (включавших в общей сложности 3059 пациентов – 2557 принимали милнаципран и 502 плацебо).

В клинических исследованиях пациенты, которых лечили препаратом Иксел® в качестве самых распространенных побочных действий называли тошноту и головную боль.

О случаях поведения со склонностью к суициду и идиации суицида было сообщено во время лечения препаратом Иксел® или после прекращения лечения на начальном этапе.

О нескольких случаях потенциальных реакций отмены было сообщено после прекращения лечения милнаципраном.

В целом симптомы для ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина являются от умеренных до средних и самоограничивающихся; однако, у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или длительными. Поэтому когда лечение милнаципраном больше не требуется, рекомендуется проводить постепенное прекращение лечения посредством уменьшения дозы.

Дополнительные реакции, о которых сообщали при постмаркетинговом использовании по показанию депрессии (Частота не известна)

Некоторые другие побочные действия, о которых сообщали во время постмаркетингового использования у пациентов с депрессией были связаны с депрессивным состоянием:

– устранение психомоторного подавления, с риском суицида

– перемена настроения, с эпизодами мании

– появление иллюзий у психотических пациентов

– пароксизмальные симптомы тревоги (с психостимулирующими антидепрессантами).

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

Сообщение о подозреваемых побочных действиях после одобрения лекарственного препарата является очень важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Читайте также:
Норфлоксацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Работники здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных действиях через национальные системы отчетности.

Противопоказания

– гиперчувствительность к милнаципрану или к любому из наполнителей;

– одновременное назначение неселективных (ипрониазид) и селективных ингибиторов МАО типа В (селегилин), а также суматриптана в виду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и спазма коронарных сосудов. Минимальный интервал времени после окончания лечения вышеперечисленными препаратами и назначением Иксел® – 2 недели, между окончанием лечения Иксел® и назначением данных препаратов – минимум 1 неделя.

– одновременное назначение с адреналином, норадреналином из-за риска развития артериальной гипертензии и аритмии;

– одновременное назначение с селективными ингибиторами МАО типа А (линезолид, моклобемид, метиленовый синий) из-за риска развития серотонинергического синдрома. В случае, если исключить данную комбинацию невозможно, требуется проводить тщательный мониторинг пациента и начинать лечение с самой низкой рекомендуемой дозы.

– одновременное назначение с клонидином и его дериватами ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;

– одновременное назначение с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) в виду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;

– наличие обструкции мочевыводящих путей (при гиперплазии предстательной железы);

– беременность и период лактации;

– неконтролируемая гипертензия, тяжелая или непостоянная ишемическая болезнь сердца, так как препарат может ухудшить эти заболевания посредством увеличения кровяного давления или сердечного ритма;

– дети до 18 лет (в виду отсутствия клинических данных)

– закрытоугольная глаукома, эпилепсия

Лекарственные взаимодействия

Требуется осторожность при использовании:

– с адреналином и норадреналином (в случае местной анестезии, дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1 ч)

– с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома

– несовместим с ингибиторами МАО

– снижает гипотензивный эффект клонидина и его производных

Как с другими серотонинергическими веществами, развитие потенциально опасного для жизни синдрома серотонина может произойти при лечением милнаципраном, особенно с комбинированным применением других лекарственных средств, которые могут влиять на серотонинергическую систему нейромедиаторов (например, необратимые ингибиторы MAO (ипрониазид), селективные ингибиторы MAO (линезолид, моклобемид, метиленовый синий), препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), петидин, трамадол, большинство антидепрессантов).

Признаки синдрома серотонина могут включать:

– пищеварительные симптомы (диарея),

– изменения в психиатрическом состоянии и поведении (возбуждение, смятение, гипомания),

– моторная дисфункция (тремор, ригидность, миоклонус, гиперрефлексия и атаксия),

– вегетативная нестабильность (неустойчивое кровяное давление, тахикардия, дрожание, гипертермия, возможно кома).

Особые указания

Иксел® можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксел® до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.

Иксел® следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).

В период лечения Икселом® не следует употреблять алкоголь.
При проведении на фоне терапии препаратом Иксел® местной анестезии препаратами, содержащими адреналин или норадреналин, доза анестетиков не должна превышать 0.1 мг за 10 мин и 0.3 мг за 1 ч.

Беременность и период лактации

Данные по применению препарата у беременных женщин отсутствуют.

Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Небольшие количества препарата выделяются в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует также воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, потливость и запоры.

При передозировке, превышающей 800 мг – 1 г – рвота, затруднение дыхания и тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1,9-2,8 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляется сонливость, гиперкапния и нарушения сознания.

Лечение. Специфического антидота милнаципрана не существует. На первом этапе рекомендуется промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется наблюдение за состоянием пациента в течение суток.

Форма выпуска упаковка

Капсулы по 25 мг, 50 мг №56 в контурной ячейковой упаковке.

По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Иксел – инструкция по применению

Описание
Для капсул по 25 мг:
желатиновые (твердые) капсулы №4, крышечка – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «IXEL», корпус – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «25».
Для капсул по 50 мг:
желатиновые (твердые) капсулы №3, крышечка – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «IXEL», корпус – желто-оранжевого цвета (цвет «ржавчины») с черного цвета оттиском «50».
Содержимое капсул для обеих дозировок: порошок от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов (комочков), которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.

Фармакологические свойства
Антидепрессант широкого спектра действия, является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Иксел не связывается с м-холинорецепторами, альфа-1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминэргическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон и негативно не влияет на познавательные функции. Иксел не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Читайте также:
Линин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика
После приема препарата внутрь Иксел хорошо всасывается. Биодоступность препарата составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается приблизительно через 2 часа (Тmax) после приема препарата. После повторных приемов препарата равновесное состояние достигается через 2-3 дня. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Метаболизм Иксела ограничивается, главным образом, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.
Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.

Показания к применению
Депрессивные расстройства различной степени тяжести.

Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся:

  • гиперчувствительность к милнаципрану;
  • возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
  • одновременное назначение неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана;

Препарат не рекомендуется использовать:

  • одновременно с адреналином, норадреналином, клонидином и его дериватами;
  • с селективными ингибиторами МАО типа А, дигоксином;
  • при наличии обструкции мочевыводящих путей (главным образом, при гиперплазии предстательной железы);
  • при беременности и лактации.

С осторожностью : закрытоугольная глаукома; эпилепсия

Способ применения и дозы
Иксел предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать в 2 приема в первой половине дня, желательно во время еды. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг в сутки. Пациентам с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10-50 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.

Побочное действие
Побочное действие Иксела отмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель лечения, и выражено незначительно. Обычно побочные эффекты самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся – чувство тревоги, головокружение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание. Реже отмечаются тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, тремор, сердцебиение, головная боль, сыпь. В редких случаях может развиться серотонинергический синдром, а также умеренное повышение активности трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации:

  • с неселективными (ипрониазидом), селективными ингибиторами МАО типа В (селегилином), а также суматриптаном ввиду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и коронароспазма. Минимальный интервал времени после окончания лечения перечисленными препаратами и назначением Иксела – 2 недели.
  • с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии;
  • с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;
  • с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;
  • с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемидом, толоксатоном) ввиду риска развития серотонинергического синдрома.
  • с адреналином и норадреналином (в случае местной анестезии, дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1ч);
  • с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома.

Особые указания
Иксел можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксела до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.
Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).
В период лечения рекомендуется не допускать употребления алкоголя.
В период лечения следует также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка
При случайном увеличении дозы Иксела одним из первых симптомов появляются тошнота, рвота, потливость и запоры. При передозировке, превышающей 800-1000 мг, – рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1900-2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности, как и летальных исходов, при передозировках Иксела не отмечено.
Специфического антидота милнаципрана не существует.
Лечение предусматривает на первом этапе промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется также наблюдение за состоянием пациента не менее суток.

Форма выпуска
По 14 капсул (25 мг или 50 мг) в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Срок годности
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.

Читайте также:
Спазмалин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
«Пьер Фабр Медикамент Продакшн» 45, площадь Абель Ганс, 92100, Булонь, Франция.
«Pierre Fabre Medicament Production», 45, Place Abel Gance, 92100, Boulogne – FRANCE
ЗАО «АО Пьер Фабр»: 119048, Москва ул. Усачева, 33/1

Иксел

Иксел капсулы 25 мг 56 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент относится к группе антидепрессантов третьего поколения (СИОЗС). Его химическая формула состоит из пятнадцати молекул углерода, двадцати двух молекул водорода, двух молекул азота, одной молекулы кислорода. Иксел – это лекарственное средство, которое применяется для лечения депрессивных расстройств, всех степеней тяжести. Лекарство назначается у мужчин и женщин с пятнадцатилетнего возраста.

Фармакологические свойства

Иксел является антидепрессантом широкого спектра. Его используют для терапии депрессивных расстройств разного происхождения. Препарат эффективно снимает основные симптомы заболеваний. Медикамент относится к фармакологической группе селективных ингибиторов. Активный компонент хорошо переносится организмов, после поступления в систему пищеварения быстро абсорбируется. Действующее вещество капсул связывается с одним и несколькими сразу рецепторами. Во время терапии не нарушается восприятие мира, вкусовые ощущения, слух и обоняние. После употребления капсулы поступают в желудочно-кишечный тракт. В тракте начинается активный процесс биологической трансформации лекарственного вещества. Первый и основной этап трансформации начинается в печеночной системе. Действующий компонент не нарушает работы печени. Терапевтический эффект становится заметен через семь дней от начала приема капсул. Если терапия продолжается непрерывно по схеме, то эффективность сохраняется длительно. После первого этапа лекарственной трансформации, полученные активные метаболиты равномерно распространяются по организму. Девяносто шесть процентов метаболитов связывается с белками плазмы. Неактивные метаболиты легко выводятся из организма. Они обладают малой активностью и не имеют фармакологической значимости. Минимальное время для периода полувыведения — это двадцать четыре часа. Основная часть выводится через пищеварительную систему, незначительное количество выводится через выделительную систему. Лекарство не вызывает толерантности. Во время терапии нельзя управлять автотранспортом.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул для перорального приема. В состав одной капсулы входит активный компонент милнаципран гидрохлорид. Его доза составляет пятьдесят миллиграммов. Иксел выпускается в блистере по пятьдесят шесть штук. Дозировка одной капсулы составляет пятьдесят миллиграммов. Лекарство упаковано вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания Иксела являются депрессивные расстройства всех степеней тяжести. Назначается у пациентов с пятнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Иксела проявляется в изменении разных органов и систем в организме. У пациента отмечается повышенная потребность во сне, нарушение качества сна, тремор верхних конечностей, кружение головы, снижение работоспособности, появления измененного сознания, усиление панических атак. Изменяется состояние зрительной системы, может появиться нечеткость и двоение изображения. У некоторых пациентов встречается мышечная боль и нарушение мочеиспускания, в том числе анурия. Может нарушиться либидо у мужчин, снизиться количество семенной жидкости, присоединиться боль в молочных железах и появиться выделения белесоватого тапа, как молозиво. Изменяется работа желудочно-кишечного тракта: появляется тошнота, повышенное потоотделение, снижается аппетит, присоединяются запоры и болезненность печени. У некоторых пациентов с началом приема капсул отмечается аллергическая реакция в виде высыпаний на коже, чихания, отечности носовых ходов, покраснения слизистой глаз, зуда. В некоторых случаях затяжная аллергическая реакция может спровоцировать анафилактический шок. При появлении первых симптомов побочного состояния нужно обратиться за помощью к лечащему врачу. Доктор внесет коррективы терапии или отменит лекарство. Самостоятельно осуществлять коррекцию терапии нельзя.

Противопоказания

Противопоказания Иксела: возраст до пятнадцати лет, аллергия, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, прием ингибитором моноаминоксидазы, образования предстательной железы, мочевых путей, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности

Употребление Иксела при беременности и лактации не рекомендуется. Действующее вещество легко проникает через маточно-плацентарный барьер, изменяются физиологические процессы, и влияет на рост и развитие плода. Аналогично не принимаются капсулы во время грудного вскармливания. Медикамент легко проникает в грудное молоко матери.

Способ и особенности применения

Препарат выпускается в виде капсул для перорального приема. Дозировка составляет сто граммов в сутки. Но она может варьироваться в зависимости от анамнеза болезни пациента. Прием разделяется на два приема. Первая капсула принимается до обеда во время приема пищи, последующие капсулы после обеда во время приема пищи. Длительность терапии устанавливает лечащий врач. У пациентов с патологией почек производится коррекция терапии.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии психических заболеваний алкогольная продукция не используется. Этанол повышает токсическое воздействие на печень и почки. Пациент должен быть проинформирован о негативном влиянии алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарствами

У Иксела разностороннее взаимодействие с лекарствами. Медикамент можно использовать для комбинированного лечения. Активный компонент можно использовать вместе с антацидами. Нежелателен одновременный прием со следующими группами лекарств: барбитуратами, антикоагулянтами, нейролептиками. Не рекомендуется сочетать медикамент с антидепрессантами, в том числе трициклического ряда. Исключить совместный прием с метопрололом, так как повышается вероятность наступления побочного воздействия на организм. Медикаменты, повышающие ферментативную активность печени, нарушают биологическую доступность действующего вещества. Варфарин в сочетании с лекарством повышает риск развития кровотечения. Нарушается процесс свертывания крови при употреблении лекарства с нейролептиками. Аскорбиновая кислота также приводит к кровотечению. Неблагоприятная реакция возникает, если совместить прием с трамадолом и суматриптаном. Повышается эффект капсул в сочетании с триптофаном. Не рекомендуется сочетать лекарство со средствами, которые содержат литий. Противосудорожные медикаменты уменьшаются плазменное содержание активных веществ лекарства. Осторожно сочетать лекарство во время терапии сахарного диабета. Абсорбенты нарушаю биологическую всасываемость действующего вещества. Лекарство может быть использовано через две недели после отмены ингибитором моноаминоксидазы.

Читайте также:
Гепафор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Если нарушена инструкция приема, то развивается передозировка. Она проявляется в виде рвоты, тошноты, увеличения потоотделения, нарушения дыхания, учащения биения сердца, сонливости, нарушения сознания. При подозрении на передозировку лекарственное средство отменяется. Пациенту нужно обратиться за медицинской помощью к врачу. Врач осуществляет контроль за состоянием здоровья пациента, при ухудшении состоянии будет назначена симптоматическая терапия.

Аналоги

У Иксела есть относительные аналоги. Это Ксет, Люксотил, Парелакс. Составляющие компоненты могут варьироваться. Замена лекарственного средство производится только после рекомендации лечащего врача.

Условия продажи

Медикамент выпускается к продаже из аптеки только по рецепту. Рецептурный бланк выписывается лечащим врачом.

Условия хранения

Лекарство хранится при температуре не выше тридцати градусов и относительной влажности до семидесяти процентов. Располагать вдали от малышей. Срок годности составляет тридцать шесть месяцев со дня изготовления. После завершения срока хранения не использовать, лекарство менять терапевтические свойства.

Иксел

Now Foods (Нау Фудс) Глицин капсулы №100

С осторожностью следует применять препарат при закрытоугольной глаукоме, эпилепсии.

Рекомендации по применению

Иксел предназначен для приема внутрь.

Средняя суточная доза составляет 100 мг; препарат следует принимать в 2 приема в первой половине дня. В зависимости от выраженности симптомов доза может быть увеличена до 250 мг в сутки.

Препарат предпочтительно принимать во время еды.

Длительность терапии устанавливают индивидуально.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 50-10 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от значений КК.

Фармакологическое действие

Иксел – антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Иксел не связывается с м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами, гистаминовым Н1-рецепторами, а также с допаминовыми D1- и D2-рецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам.

Не обладает седативным эффектом, при этом физиологически улучшает сон и не оказывает негативного влияния на познавательную функцию. Иксел также не оказывает влияния на проводящую систему сердца и АД, что особенно важно для пациентов пожилого возраста, постоянно принимающих кардиотропные препараты.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Сmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема.

Равновесное состояние достигается через 2-3 дня регулярного приема. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением.

Биотрансформируется, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

T1/2 составляет 8 ч. Выводится преимущественно почками – около 90%. Полностью выводится из организма в течение 2-3 дней.

Побочные действия Иксел

Со стороны ЦНС: возможно – чувство тревоги, головокружение; редко – тремор, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях – умеренное повышение активности трансаминаз без клинических проявлений.

Прочие: возможно – усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание; редко – сердцебиение, сыпь; в отдельных случаях – серотониновый синдром.

Передозировка

Симптомы: при случайном увеличении дозы отмечались тошнота, рвота, потливость, запор. При приеме препарата в дозе, превышающей 800-1000 мг, возможны рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема в чрезмерно высокой дозе (1900-2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности и летального исхода при передозировке Иксела не отмечено.

Лечение: промывание желудка с последующим проведением симптоматической терапии. Рекомендуется медицинское наблюдение за состоянием пациента не менее суток. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение Иксела с неселективными ингибиторами МАО (ипрониазид), с селективными ингибиторами МАО типа В (селегилин), с суматриптаном ввиду риска развития серотонинового синдрома, артериальной гипертензии, спазма коронарных артерий (минимальный интервал после окончания лечения указанными препаратами и назначением Иксела – 2 недели).

Не рекомендуется одновременное применение Иксела с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии; с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта; с дигоксином (особенно при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии; с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемид, толоксатон) ввиду риска развития серотонинового синдрома.

С осторожностью следует назначать Иксел в комбинации с эпинефрином (адреналином) и норэпинефрином (норадреналином) (в случае проведения местной анестезии дозы не должны превышать 100 мкг за 10 мин или 300 мкг за 1 ч), с препаратами лития из-за риска развития серотонинового синдрома.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: