Иломедин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ИЛОМЕДИН

Показания к применению:
Препарат Иломедин предназначен к применению при облитерирующем тромбангиите (в поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации); облитерирующем эндартериите (тяжелые формы, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики); синдроме Рейно (в поздних стадиях, ведущих к инвалидизации, не поддающихся действию др. ЛС).

Способ применения:
Иломедин применять в/в, в виде инфузий, ежедневно в виде 6-часовой инфузии в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0.5-2 нг/кг/мин. В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата под контролем ЧСС и АД (следует определять в начале инфузии и после каждого увеличения дозы): лечение начинают со скорости введения 0.5 нг/кг/мин в течение 30 мин, затем дозу ступенчато увеличивают на 0.5 нг/кг/мин через каждые 30 мин. Точную скорость инфузии рассчитывают, исходя их массы тела и максимально переносимой дозы, в пределах 0.5-2 нг/кг/мин. Определение скорости инфузии (мл/ч) при использовании инфузионного насоса (например Инфузомата): содержимое ампулы растворяют в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг – до 250 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг – до 100 мл. Получают раствор в концентрации 0.2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2 нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин скорость инфузии – 6 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 12 мл/ч, 1.5 нг/мл/мин – 18 мл/ч, 2 нг/мл/мин – 24 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе о.5 нг/кг/мин – 7.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 15 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 22.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 30 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 9 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 18 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 27 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 36 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 10.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 21 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 31.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 42 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 12 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 24 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 36 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 48 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 13.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 27 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 40.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 54 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 16 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 30 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин 45 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 60 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 16.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 33 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 49.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 66 мл/ч.

Определение скорости инфузии (мл/ч) при использовании автоматического шприца (например Перфузора): содержимое ампул разводят в стерильном 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы и конечный объем раствора доводят для содержимого ампулы (2.5 мл) 50 мкг – до 25 мл, для ампулы (1 мл) 20 мкг – до 10 мл. Получают раствор в концентрации 2 мкг/мл, скорость его инфузии определяют в соответствии со схемой зависимости от дозы и массы тела (в пределах 0.5-2.0 нг/кг/мин): при массе тела 40 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин скорость инфузии – 0.6 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 1.2 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 1.8 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 2.4 мл/ч; при массе тела 50 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 0.75 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 1.5 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 2.25 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 3 мл/ч; при массе тела 60 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 0.9 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 1.8 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 2.7 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 3.6 мл/ч; при массе тела 70 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.05 мл/мин, 1 нг/кг/мин – 2.1 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 3.15 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 4.2 мл/ч; при массе тела 80 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.2 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 2.4 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 3.6 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 4.8 мл/ч; при массе тела 90 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.35 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 2.7 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 4.05 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 5.4 мл/ч; при массе тела 100 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.5 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 3 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 1.5 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 6 мл/ч; при массе тела 110 кг и дозе 0.5 нг/кг/мин – 1.65 мл/ч, 1 нг/кг/мин – 3.3 мл/ч, 1.5 нг/кг/мин – 4.95 мл/ч, 2 нг/кг/мин – 6.6 мл/ч. Длительность лечения – до 4 нед. У больных, страдающих синдромом Рейно, для достижения непродолжительной ремиссии (несколько недель) часто достаточно более коротких курсов лечения – 3-5 дней. В случае возникновения таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимальной переносимой. При развитии тяжелых побочных эффектов инфузию необходимо прервать. Лечение возобновляют обычно через 4 нед в дозах, которые больной хорошо переносил в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения. При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза.

Побочные действия:
Иломедин может вызвать побочные действия со стороны нервной системы и органов чувств: часто (более 1%, но менее 10%) – головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) – вестибулярные нарушения; частота неизвестна – спутанность сознания. Со стороны ССС: часто (более 1%, но менее 10%) – снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – аритмия (в т.ч.

экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна – повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – отек легких. Со стороны дыхательной системы: менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – бронхиальная астма; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) – кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – сердечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: более часто (более 10%) – тошнота, рвота; часто (более 1%, но менее 10%) – анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто (более 1%, но менее 10%) – боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус. Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия. Местные реакции: часто (более 1%, но менее 10%) – гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения. Прочие: более часто (более 10%) – потливость; часто (более 1%, но менее 10%) – локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна – аллергические реакции.Передозировка. Симптомы: выраженный приток крови к лицу и тяжелая головная боль, боль в голенях и спине, внезапная бледность, проливной пот, тошнота, рвота, боли в животе спастического характера, диарея, снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия. Лечение: прекращение инфузии, симптоматическая терапия; специфический антидот неизвестен.

Читайте также:
Ингитрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Иломедин противопоказан при гиперчувствительности, патологическом состояния с повышенным риском кровотечения (в т.ч. язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения, геморрагический инсульт), тяжелом ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 6 мес); острая или ХСН II-IV ст., тяжелые аритмии, беременность, период лактации.

Беременность

Иломедин не следует назначать женщинам при беременности и в период лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют.
Согласно доклиническим исследованиям илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян.
Так как потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности не известен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако, поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В эксперименте усиливает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, БМКК, сосудорасширяющих средств, ингибиторов АПФ (в клинических исследованиях на добровольцах данные не подтверждены).

При чрезмерном снижении АД дозу препарата следует уменьшить. ГКС в эксперименте усиливают сосудорасширяющее действие илопроста, не изменяя характер антиагрегантного действия (клинический эффект не выявлен). Гепарин, антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина), теоретически могут повысить риск кровотечения (инфузию препарата следует прекратить). Антиагрегантное действие усиливают др. ингибиторы агрегации тромбоцитов (АСК, др. НПВП, ингибиторы фосфодиэстеразы, нитраты и молсидомин). Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Иломедин: возможно снижение или повышение АД, а также головная боль, приток крови к лицу, тошнота, рвота и диарея, брадикардия или тахикардия, боль в голенях или в спине.
Лечение: рекомендуется прерывание инфузии, дальнейшее мониторирование пациентов и симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.

Условия хранения

В обычных условиях.

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 1 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 4;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл; ампула 2.5 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 4;

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
илопроста трометамол 27 мкг
(соответствует 20 мкг илопроста)
вспомогательные вещества: трометамол; этанол 96%; натрия хлорид; раствор кислоты соляной 1М; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в упаковке контурной ячейковой 1, 5 или 20 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мл
илопроста трометамол 67 мкг
(соответствует 50 мкг илопроста)
вспомогательные вещества: трометамол; этанол 96%; натрия хлорид; раствор кислоты соляной 1М; вода для инъекций
в ампулах по 2,5 мл; в упаковке контурной ячейковой 1, 5 или 20 ампул.

Дополнительно

Препарат должен применяться только в условиях тщательного мониторного наблюдения в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающих соответствующими возможностями. Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность. Раствор для инфузии следует ежедневно готовить ex tempore, чтобы обеспечить его стерильность. Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки и кожу (может привести к длительной и безболезненной эритеме). При попадании препарата на какой-либо участок кожи его следует немедленно промыть большим количеством воды или 0.9% раствора NaCl. Не следует откладывать хирургическую операцию больным, нуждающимся в экстренной ампутации ноги (например при инфицированной газовой гангрене). Больным следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения. Во время терапии у больных с артериальной гипотензией необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД. Больные с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторным наблюдением. После окончания курса лечения следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе больного из горизонтального положения в вертикальное. Случайное введение неразбавленного раствора препарата в окружающие сосуд ткани может привести к их повреждению. Проводить постоянные инфузии в течение нескольких дней не рекомендуется из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты и возможности возникновения “синдрома рикошета”, проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии (сообщения о клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют). Не следует назначать женщинам в период беременности и лактации (эффективность и безопасность применения не установлены).

Иломедин® (Ilomedin ® )

Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодилатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО-alpha;).

Читайте также:
Афинитор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Распределение. Css в плазме крови достигается очень быстро, через 10–20 мин после начала в/в инфузии. Время ее достижения линейно зависит от скорости инфузии, при скорости инфузии 3 нг/кг/мин достигается концентрация, приблизительно равная (135±24) пг/мл. После окончания инфузии концентрация илопроста в плазме очень быстро снижается (это обусловлено очень высокой интенсивностью его метаболизма). Метаболический клиренс составляет примерно (20±5) мл/кг/мин. T1/2 из плазмы крови в терминальной фазе распределения составляет около 0,5 ч. Через 2 ч после прекращения инфузии содержание лекарственного вещества составляет менее 10% от Css . Связь с альбуминами плазмы крови составляет 60%.

Метаболизм и элиминация. Илопрост метаболизируется главным образом путем В-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененном виде вещество из организма не выделяется. Главный метаболит — тетранорилопрост — обнаруживается в моче в свободном виде и в 4 конъюгированных формах диастереоизомеров. Как показали эксперименты на животных, тетранорилопрост фармакологически неактивен. Результаты исследований in vitro указывают на сходный характер метаболизма илопроста в легких после в/в введения или вдыхания.

Выведение. Выведение илопроста после в/в инфузии у субъектов с нормальной функцией почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними T1/2 продолжительностью соответственно 3–5 и 15–30 мин. Общий клиренс илопроста равен приблизительно 20 мл/кг/мин, указывая на то, что метаболизм илопроста происходит частично вне печени.

Было проведено исследование баланса массы с использованием илопроста, меченного 3 Н, у здоровых субъектов. После в/в инфузии выведение общей радиоактивности составило 81%, при этом 68% было выведено с мочой, а 12% — с фекалиями. Элиминация метаболитов из плазмы и выведение их с мочой имеют двухфазный характер, причем T1/2 из плазмы составляет в первую фазу около 2 ч, во вторую — около 5 ч, а для мочи — соответственно 2 и 18 ч.

Почечная недостаточность. В исследовании с использованием в/в инфузий илопроста было показано, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, периодически получающих лечение диализом, клиренс значительно ниже (средний клиренс = (5±2) мл/мин/кг), чем у пациентов с почечной недостаточностью, которые не получают лечение диализом (средний клиренс = (18±2) мл/мин/кг).

Дисфункция печени. Поскольку илопрост интенсивно метаболизируется в печени, изменения печеночной функции влияют на концентрацию препарата в плазме крови. Результаты исследования с в/в введением препарата включали данные 8 пациентов, страдающих циррозом печени. Средний клиренс илопроста составил по расчетам 10 мл/мин/кг.

Возраст и noл. Фармакокинетика илопроста не зависит от возраста и пола больного.

Показания

облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваекуляризации;

тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики;

тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к илопросту или другим компонентам препарата;

патологические состояния, при которых действие илопроста на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение);

тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда в течение последних 6 мес; острая сердечная недостаточность или хроническая застойная сердечная недостаточность II–IV стадии (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); тяжелые нарушения ритма сердечных сокращений;

подозрение на застойные явления в малом круге кровообращения;

С осторожностью: пациенты с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 мес (например преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения (см. также «Противопоказания» — риск кровотечения, например внутричерепного кровотечения). При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается (см. «Способ применения и дозы»). Необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД (до начала терапии Иломедином) у пациентов с исходно низкими цифрами АД; пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторинговым контролем. Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе пациентов из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Иломедин не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют. Согласно доклиническим исследованиям, илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян. В связи с тем, что потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности неизвестен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Побочные действия

Фармакологическое действие илопроста очень часто проявляется такими побочными эффектами, как головная боль (68,8%), вазодилатация, вызывающая чувство прилива жара (58%), или симптомы со стороны ЖКТ (до 29,7%). Обычно эти побочные эффекты возникают в начале лечения при подборе максимально переносимой дозы и быстро исчезают с уменьшением дозы.

Другая группа побочных действий связана с реакциями в месте введения. Так, в месте введения может возникнуть покраснение и боль, а дилатация кожных сосудов иногда может привести к возникновению эритемы в виде полоски над местом инфузии. Частота нежелательных побочных эффектов, основанная на анализе обобщенных данных, приведена ниже (очень часто — ?1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000). В приводимой ниже таблице 3 отобраны нежелательные побочные эффекты, отмечавшиеся в группах лечения илопростом (553 пациента) с более высокой частотой, чем в группах плацебо (507 пациентов), в рамках контролируемых клинических исследований. Фактические показатели частоты основаны на суммарной базе данных по 3325 пациентам, получавшим илопрост в ходе как контролируемых, так и неконтролируемых клинических исследований, или в рамках программы благотворительно-испытательного использования. В таблице 3 собраны данные, полученные главным образом у пожилых пациентов и пациентов с множественной патологией, страдающих от окклюзионной болезни периферических артерий в III и IV стадиях, а также у пациентов с облитерирующим тромбангиитом.

Читайте также:
Аджисепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Из-за возможного взаимодействия нельзя смешивать Иломедин в одном растворе с другими лекарственными препаратами.

Илопрост усиливает антигипертензивное действие β-адреноблокаторов, БКК и всех сосудорасширяющих средств, а также ингибиторов АПФ . Если же возникает значительная артериальная гипотензия, АД удастся скорректировать, уменьшив дозу илопроста.

Поскольку илопрост подавляет функции тромбоцитов, его применение в комбинации с гепарином или антикоагулянтами непрямого действия (производные кумарина) или другими ингибиторами агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, НПВС , ингибиторы ФДЭ и вазодилататоры из группы нитратов, например молсидомин), может повысить риск кровотечения. В подобном случае инфузию Иломедина следует прекратить.

Применение ацетилсалициловой кислоты в дозе до 300 мг/сут курсом 8 дней, предшествующее применению Иломедина, не оказывало никакое влияние на фармакокинетику илопроста. В исследовании на животных было обнаружено, что илопрост может вызывать снижение Css препаратов тканевого активатора плазминогена (ТАП) в плазме. Результаты исследований у человека показывают, что инфузии илопроста не затрагивают фармакокинетику многократных пероральных доз дигоксина у пациентов, и при одновременном применении с препаратами ТАП илопрост не оказывает влияние на его фармакокинетику.

В экспериментах на животных сосудорасширяющее действие илопроста ослаблялось, если подопытные животные предварительно получали ГКС , однако ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов при этом не изменялось. Значение этих данных для клиники пока не установлено.

Хотя клинических исследований не проводилось, исследования in vitro , в ходе которых изучался ингибирующий потенциал илопроста в отношении активности ферментов системы цитохрома P450, выявили, что существенное подавление метаболизма ЛС этими ферментами в результате воздействия на них илопроста маловероятно.

Иломедин ® (Ilomedin ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Иломедин ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 амп. (1 мл)
илопроста трометамол27 мкг,
что соответствует содержанию илопроста20 мкг

Вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96%, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.

1 мл – ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (1) – поддоны картонные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (5) – поддоны картонные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла вместимостью 1 мл (5) – поддоны картонные (4) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.

1 амп. (2.5 мл)
илопроста трометамол67 мкг,
что соответствует содержанию илопроста50 мкг

Вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96%, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.

2.5 мл – ампулы бесцветного стекла вместимостью 3 мл (1) – поддоны картонные (1) – пачки картонные.
2.5 мл – ампулы бесцветного стекла вместимостью 3 мл (5) – поддоны картонные (1) – пачки картонные.
2.5 мл – ампулы бесцветного стекла вместимостью 3 мл (5) – поддоны картонные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство, аналог простациклина. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, адгезию тромбоцитов и реакции высвобождения растворимых молекул адгезии; расширяет артериолы и венулы; увеличивает плотность капилляров и снижает повышенную сосудистую проницаемость, вызванную такими медиаторами как серотонин или гистамин на уровне микроциркулярного русла; стимулирует эндогенную фибринолитическую активность; оказывает противовоспалительные эффекты, такие как ингибирование адгезии лейкоцитов после повреждения эндотелия и лейкоцитарной инфильтрации в поврежденных тканях, а также уменьшение высвобождения ФНОα.

При ингаляционном применении наблюдается прямая вазодилатация легочного артериального русла с последующим значительным улучшением таких показателей как давление в легочных артериях, легочное сосудистое сопротивление, сердечный выброс, а также насыщение кислородом смешанной венозной крови. Влияние на системное сосудистое сопротивление и системное АД минимально.

Фармакокинетика

После в/в инфузии C ss достигается через 10-15 мин (время достижения линейно зависит от скорости инфузии). C max при скорости инфузии 3 нг/кг/мин – 135±24 пг/мл. После окончания инфузии концентрация в плазме быстро снижается (вследствие высокой интенсивности метаболизма). Через 2 ч после прекращения инфузии концентрация активного вещества составляет менее 10% от C ss .

Связывание с альбуминами плазмы – 60%. Метаболический клиренс – 20±5 мл/кг/мин. T 1/2 в конечной фазе распределения – 1/2 ч.

Метаболизируется, главным образом, путем бета-окисления боковой карбоксильной цепи и образования основного фармакологически неактивного метаболита тетранорилопроста.

Выводится, в основном, почками (80% – в виде тетранорилопроста и четырех конъюгированных его форм – диастереоизомеров), 20% – с желчью. Выведение метаболитов из плазмы и с мочой имеет двухфазный характер: T 1/2 из плазмы в первую фазу – около 2 ч, во вторую фазу – около 5 ч, а для мочи – соответственно 2 и 18 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста и пола. При циррозе печени и почечной недостаточности, требующей проведения диализа, клиренс уменьшается в 2-4 раза.

Показания активных веществ препарата Иломедин ®

В/в в виде инфузий: облитерирующий тромбангиит (в поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации); облитерирующий эндартериит (тяжелые формы, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики); синдром Рейно (в поздних стадиях, ведущих к инвалидизации, не поддающихся действию других лекарственных средств).

В виде ингаляций: лечение среднетяжелой и тяжелой стадии легочной гипертензии в случае идиопатической (первичной) артериальной легочной гипертензии, семейной артериальной легочной гипертензии; в случае артериальной легочной гипертензии, обусловленной заболеванием соединительной ткани или действием лекарственных средств или токсинов; в случае легочной гипертензии вследствие хронических тромбозов и/или эмболии легочной артерии при отсутствии возможности хирургического лечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
I27.8 Другие уточненные формы легочно-сердечной недостаточности
I73.0 Синдром Рейно
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Читайте также:
Медаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В/в, в виде инфузий, ежедневно в виде 6-часовой инфузии в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0.5-2 нг/кг/мин.

В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость лекарственного средства под контролем ЧСС и АД (следует определять в начале инфузии и после каждого увеличения дозы): лечение начинают со скорости введения 0.5 нг/кг/мин в течение 30 мин, затем дозу ступенчато увеличивают на 0.5 нг/кг/мин через каждые 30 мин. Точную скорость инфузии рассчитывают, исходя их массы тела и максимально переносимой дозы, в пределах 0.5-2 нг/кг/мин, с учетом средства используемого для введения.

Длительность лечения – до 4 нед. У больных с синдромом Рейно, для достижения непродолжительной ремиссии (несколько недель) часто достаточно более коротких курсов лечения – 3-5 дней.

В случае возникновения таких побочных эффектов, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимальной переносимой. При развитии тяжелых побочных эффектов инфузию необходимо прервать. Лечение возобновляют обычно через 4 недели в дозах, которые пациент хорошо переносил в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения.

При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза.

При ингаляционном применении в соответствующей лекарственной форме разовая доза составляет 2.5-5 мкг. Частота и длительность применения определяются клинической ситуацией. При нарушениях функции печени или почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; нечасто – тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко – вестибулярные нарушения; частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; нечасто – аритмия (в т.ч. экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна – повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – отек легких.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – бронхиальная астма; редко – кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; нечасто – сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; нечасто – тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия.

Местные реакции: часто – гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения.

Прочие: очень часто – потливость; часто – локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна – аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Патологические состояния с повышенным риском кровотечения (в т.ч. язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, геморрагический инсульт), тяжелая ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 6 мес); острая или хроническая сердечная недостаточность II-IV ст., тяжелые аритмии, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к илопросту.

Иломедин

Иломедин концентрат для инфузий 20мкг мл 1мл 5 шт.

Лекарственное средство понижает агрегирование, прилипание, скорость высвобождения тромбоцитов. Основной действующий компонент Илопрост – это синтетический аналог высокоактивного метаболита арахидоновой кислоты. Вещество способствует расширению мелких артерий и венок, увеличению капиллярной плотности, понижению сосудопроницаемости. Средство снимает признаки воспалительных процессов, снижает вероятность накопления лейкоцитов и тромбоцитов.

Фармакокинетические свойства

После инъекционного введения компоненты сразу проникают в кровоток. Максимальная концентрация достигается спустя 15 минут после введения. Средство вводится в вену капельным путем. Время достижения максимального содержания компонентов зависит также от скорости введения Иломедина. После капельного введения концентрация в крови вещества резко понижается, достигая минимальных пределов за полчаса. Через два часа Иломедин полностью выводится из организма. Метаболизм происходит в печени. Метаболиты выводятся через почки с мочой. Время полувыведения составляет 30 минут. Фармакокинетические свойства не зависят от пола или возраста пациента. При нарушении в работе печени или почек время выведения компонентов из организма увеличивается.

Показания

  • болезни Винивартера-Бюргера тяжелой степени;
  • критической ишемии конечностей;
  • облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей на поздней стадии;
  • риске ампутации конечностей;
  • болезни Рейно на поздней стадии.

Противопоказания

  • высокий риск кровотечения;
  • язва желудка или кишки;
  • открытые или закрытые травмы с вероятностью кровоизлияния;
  • внутричерепное кровоизлияние;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • ишемия миокарда;
  • перенесенный инфаркт миокарда в течение полугода;
  • ОСН;
  • аритмия тяжелой степени;
  • недостаточность в сердце;
  • застой в циркуляции крови;
  • грудное вскармливание младенца;
  • период вынашивания ребенка;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.
  • нарушении кровообращения мозга;
  • инсульте, перенесенном в течение трех последних месяцев;
  • нарушении функций почек;
  • пониженном кровяном давлении;
  • тяжелых формах болезни сердца.

Способ применения и дозы

Медикамент нельзя принимать больше месяца. Средство назначается и вводится медицинскими работниками, самостоятельное назначение или использование средства запрещено. Медикамент опасен женщинам в период вынашивания ребенка, поэтому перед началом терапии нужно исключить вероятность беременности. Перед использованием концентрат нужно развести. Средство вводят в вену сразу после разведения. Нельзя использовать заранее заготовленный, постоявший раствор. Перед введением нужно тщательно перемешать содержимое флакона.

Правила приготовления раствора

При разведении порошка нужно точно следовать прилагаемой инструкции. Порошок с медикаментом нужно развести в однопроцентном хлористом натрия или пятипроцентном растворе D-глюкозы. Если для разведения используется инфузионный насос, на объем 100 мл приходится 1 мл порошка. Для получения 250 мл средства нужно использовать 2,5 мл порошка. Если для разведения используется автошприц, для получения 10 мл средства используют 1 мл концентрата. Для получения 25 мл средства используют ампулу 2,5 мл. Среднее время введения средства составляет 6 часов. Медикамент вводят в вену капельным путем. Скорость введения определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента. Перед введением средства необходимо измерить кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Первые несколько дней лечащий врач пристально наблюдает за пациентом, проходящим терапию медикаментом. В первый день время капельного введения не должно превышать 30 минут. Постепенно лечащий врач повышает время введения, доводя его до шести часов. Точные показатели скорости и времени введения зависят от массы тела пациента и состояния здоровья. При появлении побочных эффектов необходимо понизить скорость введения. В течение всего курса терапии нужно придерживаться оптимально подобранных параметров введения, не превышая показатели. При синдроме Рейно пациенту достаточно пятидневного курса. При нарушении функций почек, дозировку понижают в два раза.

Читайте также:
Ректактив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

  • нервная система: вестибулярные нарушения, боли в голове, покалывание и жжение в конечностях, повышенная чувствительность, шум в ушах, беспокойно состояние, перевозбуждение, заторможенное состояние, равнодушие, полная потеря интереса к чему-либо, нарушения сна, непроизвольное дрожание конечностей, сосудистые нарушения головного мозга, депрессионное состояние, мнимые видения, потеря сознания, ухудшение зрения, боль и резь в глазах, помутнение сознания;
  • сердце и сосуды: понижение кровяного давления, нарушение синусового ритма, гиперемия, лихорадочное состояние, изменение МПП, ишемическая болезнь, инфаркт миокарда, образование тромбов в венах, тромбоэмболия, увеличение кровяного давления, увеличение частоты сердечных сокращений;
  • органы дыхания: острая легочная недостаточность, воспаление бронхов, кашель;
  • система пищеварения: рвотные позывы, полная потеря аппетита, жидкий стул, несварение желудка, боли в животе, сухость в ротовой полости, потеря вкусового восприятия, жгущие боли в области прямой кишки, затрудненная дефекация, отрыжка, расстройство акта глотания, дегтеобразный стул, кровоизлияние из прямой кишки, болезнь Госпела;
  • костно-мышечная система: боли мышц лица и челюсти, тонический спазм жевательной мускулатуры, боли в мышцах, боли в суставах, слабость, гипопаратиреоз, судороги, повышенный тонус мышц;
  • мочевая система: болезненность в поясничном отделе, колики, изменение состава урины, нарушение мочеиспускания;
  • местные реакции: покраснение кожи, болезненность в месте введения, воспаление стенки вены;
  • другие реакции: гипергидроз, общее болезненное состояние, перегревание, зуд, переутомляемость, жажда, аллергия.

Передозировка

  • скачки кровяного давления;
  • боли в голове;
  • гиперемия лица;
  • рвотные позывы;
  • жидкий стул;
  • нарушение синусового ритма;
  • повышение частоты сокращений сердца;
  • боли в голеностопе;
  • боли в спинном отделе.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя использовать для разведения другие средства, кроме указанных в действующей инструкции. Нельзя смешивать составы при разведении средства. Медикамент нельзя принимать одновременно с противосвертывающими препаратами, адреноблокаторами, ингибиторами агрегирования тромбоцитов, так как это увеличивает риск изменения кровяного давления и внезапного кровотечения.

Особые указания

Если человеку требуется срочное ампутирование конечности из-за болезни, нельзя пренебрегать хирургическим вмешательством и заменять его на лечение илопростой. Перед началом курса терапии пациентам рекомендуется бросить курить. Введение неразбавленного лекарства может привести к развитию побочных реакций. Нельзя принимать лекарственное средство перорально, оно предназначено для внутривенного введения. При попадании средства на кожные покровы или слизистые нужно незамедлительно промыть участок чистой водой или физраствором хлористого натрия. При попадании на кожу возникает острая гиперемия с болезненными проявлениями.

Использование средства в детском возрасте

Использование средства в период вынашивания ребенка

Иломедин противопоказан к использованию женщинам в период вынашивания ребенка. Точных данных о токсическом воздействии на организм человека или ребенка нет, поэтому необходимо соблюдать осторожность и отказаться от лекарства. При прохождении курса терапии необходимо использовать надежные контрацептивы. При наступлении беременности прием Иломедина следует прекратить.

Использование средства в период грудного вскармливания

Медикамент нельзя принимать в период грудного вскармливания, так как точных данных о степени проникновения компонентов в грудное молоко нет. Проведенные исследования на крысах показали, что часть метаболитов проникает в молоко и может быть токсична для младенца.

Использование средства при нарушении в работе почек

При нарушении работы почек время выведения метаболитов увеличивается в несколько раз. Поэтому лечащий врач должен учитывать особенности работы почек пациента и понизить дозировку в два раза.

Использование средства при нарушениях в работе печени

Печеночная недостаточность влияет на время выведения компонентов. Поэтому лечащий врач должен понизить рекомендуемую дозировку в два раза.

Сроки и условия хранения

Иломедин продается в Москве по рецептурному листу от лечащего врача. Хранить лекарственное средство необходимо в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре, е превышающей 25 градусов. Срок хранения лекарства в запечатанном виде – четыре года с даты изготовления. По истечении срока годности медикамент следует утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Разбавленное средство необходимо использовать сразу. Нельзя замораживать разведенное средство или оставлять на потом. Действующих аналогов у Иломедина нет.

Иломедин, 20 мкг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2.5 мл, 5 шт.

фото упаковки Иломедин

Инструкция на Иломедин 20 мкг/мл, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 2.5 мл, 5 шт.

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
активное вещество:
илопроста трометамол 0,027 мг
(соответствует 0,02 мг (20 мкг) илопроста)
вспомогательные вещества: трометамол — 0,235 мг; этанол 96% — 1,62 мг; натрия хлорид — 9 мг; раствор кислоты соляной 1М — 0,76 мг; вода для инъекций — 990,758 мг

Описание

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодилатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО-alpha;).

Фармакокинетика

Распределение. Css в плазме крови достигается очень быстро, через 10–20 мин после начала в/в инфузии. Время ее достижения линейно зависит от скорости инфузии, при скорости инфузии 3 нг/кг/мин достигается концентрация, приблизительно равная (135±24) пг/мл. После окончания инфузии концентрация илопроста в плазме очень быстро снижается (это обусловлено очень высокой интенсивностью его метаболизма). Метаболический клиренс составляет примерно (20±5) мл/кг/мин. T1/2 из плазмы крови в терминальной фазе распределения составляет около 0,5 ч. Через 2 ч после прекращения инфузии содержание лекарственного вещества составляет менее 10% от Css. Связь с альбуминами плазмы крови составляет 60%.

Метаболизм и элиминация. Илопрост метаболизируется главным образом путем В-окисления боковой карбоксильной цепи. В неизмененном виде вещество из организма не выделяется. Главный метаболит — тетранорилопрост — обнаруживается в моче в свободном виде и в 4 конъюгированных формах диастереоизомеров. Как показали эксперименты на животных, тетранорилопрост фармакологически неактивен. Результаты исследований in vitro указывают на сходный характер метаболизма илопроста в легких после в/в введения или вдыхания.

Читайте также:
Доверин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Выведение. Выведение илопроста после в/в инфузии у субъектов с нормальной функцией почек и печени в большинстве случаев характеризуется двухфазным профилем со средними T1/2 продолжительностью соответственно 3–5 и 15–30 мин. Общий клиренс илопроста равен приблизительно 20 мл/кг/мин, указывая на то, что метаболизм илопроста происходит частично вне печени.

Было проведено исследование баланса массы с использованием илопроста, меченного 3 Н, у здоровых субъектов. После в/в инфузии выведение общей радиоактивности составило 81%, при этом 68% было выведено с мочой, а 12% — с фекалиями. Элиминация метаболитов из плазмы и выведение их с мочой имеют двухфазный характер, причем T1/2 из плазмы составляет в первую фазу около 2 ч, во вторую — около 5 ч, а для мочи — соответственно 2 и 18 ч.

Почечная недостаточность. В исследовании с использованием в/в инфузий илопроста было показано, что у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, периодически получающих лечение диализом, клиренс значительно ниже (средний клиренс = (5±2) мл/мин/кг), чем у пациентов с почечной недостаточностью, которые не получают лечение диализом (средний клиренс = (18±2) мл/мин/кг).

Дисфункция печени. Поскольку илопрост интенсивно метаболизируется в печени, изменения печеночной функции влияют на концентрацию препарата в плазме крови. Результаты исследования с в/в введением препарата включали данные 8 пациентов, страдающих циррозом печени. Средний клиренс илопроста составил по расчетам 10 мл/мин/кг.

Возраст и noл. Фармакокинетика илопроста не зависит от возраста и пола больного.

Иломедин: Показания

облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваекуляризации;

тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики;

тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.

Способ применения и дозы

В/в, путем инфузии (с использованием инфузомата или автоматического шприца).

Иломедин должен применяться только в условиях тщательного мониторинга и контроля состояния пациента в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающих соответствующими техническими возможностями.

Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность.

Длительность лечения — до 4 нед.

Иломедин должен применяться только после разведения. Раствор должен быть свежеприготовленным. Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно перемешаны.

Необходимо строго соблюдать метод разведения в зависимости от способа введения раствора.

1. С использованием инфузомата (инфузионного насоса)

Содержимое ампулы с 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 100 мл; содержимое ампулы с 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий — до объема 250 мл.

2. С использованием автоматического шприца

Содержимое ампулы с 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 10 мл; содержимое ампулы с 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий — до объема 25 мл.

После разведения Иломедин вводят ежедневно в виде 6-часовых инфузий в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0,5–2 нг/кг/мин.

Необходимо контролировать АД и ЧСС в начале инфузий и при каждом увеличении дозы препарата.

В течение первых 2–3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата — лечение начинают со скорости введения 0,5 нг/кг/мин в течение 30 мин. После этого дозу ступенчато увеличивают на 0,5 нг/кг/мин примерно через каждые 30 мин. Точную скорость инфузий рассчитывают исходя из массы тела при максимальной переносимой дозе, в пределах от 0,5 до 2 нг/кг/мин (см. ниже таблицы скорости инфузий при использовании инфузомата или автоматического шприца).

В зависимости от частоты таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимально переносимой. При развитии тяжелых побочных действий инфузию необходимо прервать. Лечение продолжают обычно в течение 4 нед, применяя дозы, которые хорошо переносились в первые 2–3 дня предыдущего курса лечения.

Таблицы 1 и 2 могут использоваться для расчета скорости инфузии, соответствующей массе тела конкретного пациента и дозе, которую требуется ввести.

Скорость инфузии (мл/ч) для введения различных доз при использовании инфузомата (инфузионного насоса)

Масса тела, кг Доза, нг/кг/мин
0,5 1 1,5 2
Скорость инфузии, мл/ч
40 6 12 18 24
50 7,5 15 22,5 30
60 9 18 27 36
70 10,5 21 31,5 42
80 12 24 36 48
90 13,5 27 40,5 54
100 15 30 45 60
110 16,5 33 49,5 66

Скорость инфузии (мл/ч) для введения различных доз при использовании автоматического шприца

Масса тела, кг Доза, нг/кг/мин
0,5 1 1,5 2
Скорость инфузии, мл/ч
40 0,6 1,2 1,8 2,4
50 0,75 1,5 2,25 3
60 0,9 1,8 2,7 3,6
70 1,05 2,1 3,15 4,2
80 1,2 2,4 3,6 4,8
90 1,35 2,7 4,05 5,4
100 1,5 3 4,5 6
110 1,65 3,3 4,95 6,6

У пациентов с системной склеродермией, страдающих синдромом Рейно, для достижения улучшения, продолжающегося несколько недель, часто достаточно более короткого курса лечения (3–5 дней).

Не рекомендуется проводить непрерывные инфузии в течение нескольких дней из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты, и возможности возникновения синдрома рикошета, проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии. Вместе с тем сообщения о каких бы то ни было клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют.

При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендуемую дозу в 2 раза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Иломедин не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют. Согласно доклиническим исследованиям, илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян. В связи с тем, что потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности неизвестен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Читайте также:
Вид-комод: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Иломедин: Противопоказания

повышенная чувствительность к илопросту или другим компонентам препарата;

патологические состояния, при которых действие илопроста на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение);

тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда в течение последних 6 мес; острая сердечная недостаточность или хроническая застойная сердечная недостаточность II–IV стадии (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); тяжелые нарушения ритма сердечных сокращений;

подозрение на застойные явления в малом круге кровообращения;

С осторожностью: пациенты с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 мес (например преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения (см. также «Противопоказания» — риск кровотечения, например внутричерепного кровотечения). При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается (см. «Способ применения и дозы»). Необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД (до начала терапии Иломедином) у пациентов с исходно низкими цифрами АД; пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторинговым контролем. Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе пациентов из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.

Иломедин: Побочные действия

Фармакологическое действие илопроста очень часто проявляется такими побочными эффектами, как головная боль (68,8%), вазодилатация, вызывающая чувство прилива жара (58%), или симптомы со стороны ЖКТ (до 29,7%). Обычно эти побочные эффекты возникают в начале лечения при подборе максимально переносимой дозы и быстро исчезают с уменьшением дозы.

Другая группа побочных действий связана с реакциями в месте введения. Так, в месте введения может возникнуть покраснение и боль, а дилатация кожных сосудов иногда может привести к возникновению эритемы в виде полоски над местом инфузии. Частота нежелательных побочных эффектов, основанная на анализе обобщенных данных, приведена ниже (очень часто — ≥1/10; часто — более 1/100 и менее 1/10; нечасто — более 1/1000 и менее 1/100; редко — более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000). В приводимой ниже таблице 3 отобраны нежелательные побочные эффекты, отмечавшиеся в группах лечения илопростом (553 пациента) с более высокой частотой, чем в группах плацебо (507 пациентов), в рамках контролируемых клинических исследований. Фактические показатели частоты основаны на суммарной базе данных по 3325 пациентам, получавшим илопрост в ходе как контролируемых, так и неконтролируемых клинических исследований, или в рамках программы благотворительно-испытательного использования. В таблице 3 собраны данные, полученные главным образом у пожилых пациентов и пациентов с множественной патологией, страдающих от окклюзионной болезни периферических артерий в III и IV стадиях, а также у пациентов с облитерирующим тромбангиитом.

Моксонидин

Моксонидин

Фото препарата

  • Латинское название: Moxonidine
  • Код АТХ: C02AC05
  • Действующее вещество: Моксонидин (Moxonidine)
  • Производитель: Северная звезда ЗАО (Россия)

Состав

В одной таблетке содержится 200 мкг действующего вещества моксонидина.

В качестве вспомогательных веществ использована целлюлоза микрокристаллическая, клуцел, аэросил марки А-380, масло касторовое, поливинилпирролидон, твин-80, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках покрытых оболочкой, в ячеистой упаковке по 14 штук, в картонной пачке может быть 14, 28 штук – 1 или 2 блистера.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и отвечает за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой, локализованной в продолговатом мозге в вентеро-латеральном отделе. Препарат способен снижать систолическое и диастолическое АД при одноразовом приеме и длительной терапии за счет снижения прессорного влияния симпатической системы на периферическое сосудистое сопротивление и периферические сосуды, без существенных изменений сердечного выброса и ЧСС.

Всасывание происходит на 90% вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 88%, а 7% связывается с белками плазмы крови . Вещество способно проходить через гематоэнцефалический барьер, проникать в молоко, длительный прием не приводит к аккумуляции. Максимум концентрации в плазме достигается через 0,5-3 ч и составляет 1-3 пикограмм на мл, с учетом, что объем распределения находится в пределах 1,4-3 литра на кг. Период полувыведения — несколько часов. 90% выводится почками, причем 70% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат назначают при артериальной гипертензии в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
  • синдром слабости синусного узла;
  • нарушения верхней предсердной и атриовентрикулярной проводимости 2ой – 3ей степени;
  • выраженная брадикардияпри ЧСС меньше 50 ударов за 1 минуту;
  • тяжелые формы аритмии;
  • сердечная недостаточность;
  • наличие в анамнезе сведений о пережитом ангионевротическом отеке; ;
  • выраженные нарушения нормального функционирования печени и почек;
  • различные нарушения периферической циркуляции крови, в том числе болезнь Паркинсона, болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, синдром перемежающейся хромоты; ; ;
  • нестабильная стенокардия;
  • непереносимость галактозы, либо дефицит лактозы, либо мальабсорбция глюкозы и галактозы; или период лактации;
  • возрастная категория до 18 лет.

Побочные действия

Препарат Моксонидин может вызывать следующие побочные реакции:

Моксонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, начиная с дозы 200 мкг один раз в сутки. Максимально приемлемая разовая доза должна быть не более 400 мкг, тогда как допустимая суточная доза — до 600 мкг за два приема. Инструкция по применению Моксонидина указывает на необходимость коррекции суточной дозы в индивидуальном порядке на основе данных о переносимости терапии.

Передозировка

Сопровождается головными болями и головокружением, седативным эффектом, рвотой, спазмами в желудке, чрезмерно выраженным снижением АД при общей слабости и сухости во рту. Лечение назначают симптоматическое в виде промывания желудка, введения активированного угля и слабительного.

Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан общеизвестный антагонист имидазолинов.

Взаимодействие

Совместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:

  • С гипотензивными средствами — к аддитивномуэффекту.
  • С трициклическими антидепрессантами, транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными средствами – возможно усиление действия Моксонидина. — улучшение ослабленных когнитивных функций.
  • К усилению седативного эффекта производных бензодиазепина.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 ° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Лечение требует регулярного контроля АД, ЧСС и ЭКГ, желательно исключить употребление алкоголя, работу с механизмами и вождение автомобиля, а также другие виды деятельности, которые требуют повышенного внимания или высокой скорости реакций. Прекращать курс необходимо постепенно.

Читайте также:
Глюкофаж: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если необходима отмена одновременно β-адреноблокаторов и Моксонидина, то изначально надо отменить β-адреноблокаторы, затем через несколько дней можно отменять Моксонидин.

Аналоги Моксонидина

Синонимы данного препарата имеют в своем составе то же активное вещество, тогда как аналоги Моксонидина (или по-другому — дженерики) могут лишь обладать сходным терапевтическим эффектом, среди них самыми популярными являются:

Отзывы о Моксонидине

Отзывы о препарате позитивные, они подтверждают его эффективность в снижении артериального давления, как при быстром купировании, так и при долгосрочном лечении.

Цена Моксонидина, где купить

Цена Моксонидина за упаковку 0,2мг 14 тб п/пл.о составляет приблизительно 110 рублей.

Моксонидин 0,2мг 28 тб п/пл.о – 125- 140 рублей.

Моксонидин 0,4мг 14 тб п/пл.о – 150-170 рублей.

Моксонидин 0,4мг 28 тб п/пл.о – 200 – 328 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

БИОСФЕРА

Автор-составитель: Дарья Слободянюк – биолог, медицинский журналист Специальность: Эмбриология, Цитология, Гистология подробнее

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Моксонидин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

Прочитав отзывы, я тоже хочу написать о себе и про врачей. 11 июля 2019 года собираясь на работу у меня случился инсульт- это я потом узнала, было очень,очень плохо. Вызвали скорую помощь- приехала бригада : врач и медбрат наверное. Утро 7.30 час. у них заканчивается смена, видно что уставшие, безразличные. Мое давление 200/100 – сунула в рот мне капотен, кардиограмма. Я ей говорю у меня страшная головная боль, тошнит, ответ это от давления. Давление снизилось до 150/100, они уехали пожелав мне выздоровления, при этом сделали укол – анальгин,снотворное и мочегонное. Вы представляете что это! Приехал сын вызвал еще раз скорую- приехала быстро, маленькая птичка невеличка, молоденькая фельдшер, посмотрела на меня и сказала после кардиограммы- сердце нормально, а вот что у вас в голове не знаю и забрала в больницу без слов. Оказалась в голове аневризма сосудов головного мозга. Почему так много ,подробно написала, потому что вот два представителя мед.помощи, два разных подхода, два разных уровня знаний. Спасибо этой девушке-фельдшеру, дай Бог ей здоровья и долгих лет жизни. А операцию мне сделали, заклипировали эту аневризму. Всем здоровья. Дело было в г.Уфе.

Врачей сейчас нет, они все перешли на основу продажи и оказания услуг, так же как и учителя. Грамотные врачи сейчас на пенсии, а те кто сидят в поликлиниках это непонятно откуда и как купившие дипломы врачей, они все назначения по интернету назначают))) Так что проще самим посмотреть и купить а не ходить туда где даже давление померять нечем))) был случай , поликлиника 166,г.Москва, ул.Домодедовская ,д.9))) меня с трясущимися руками и предобморочном состоянии, с последствиями после ковида в 37 градусов жары послали акуратненько идти домой)))) вот прям так и сказали показав на окно и указав направление

Вот ,и я сегодня ездила далеко от дома , чтобы купить лкарства ,которые будут помогать , в том числе и Моксонидин -С3 . А купила в в аптеке от склада , полный ноль , бисопролол (Производство Санкт Питербург – неделю пила 0 ) Ездила в аптеку , где точно знаю , что лекарства проверяются и они там дороже прилично , но помогают . А Моксонидин и Моксонитекс помогают хорошо , когда большое давление .

Если бы наши (Российские) производители не забывали в таблетки добавлять действующие вещество, было бы совсем хорошо. Вчера скакнуло давление, выпил 1 таблетку – НОЛЬ реакции, Вторую – НОЛЬ, Третью. – НОЛЬ. становится плохо, давление выросло 207/124. Голова кружится, предобморочное состояние, пошёл в аптеку, взял таблетки другого производителя (рекламировать не буду) – положил 1 таблетку под язык – давление упало до 165/108, стало получше. Надеюсь у наших производителей когда нибудь проснется совесть и начнут добавлять действующее вещество в таблетки. Стоимость Максонидина 300 руб, Стоимость того что помогло 900 рублей. Но это таблетки!! Как можно так обманывать людей.

Светлана, Вы не правы! Хочу выступить в защиту больных. Врачи скорой помощи, действительно, зачастую “впихивают” лекарства по показаниям, не поинтересовавшись о наличии противопоказаний. Им главное привести больного в норму на “сей момент”, а потом – “хоть трава не расти”. А как же “главное – не навредить”? Мы обращаемся к врачам с надеждой на помощь, а оказываемся “подопытными кроликами в экспериментальной лаборатории”(( Действие многих новых препаратов испытывают на нас методом: “а давайте попробуем!” Потом выявляют, как действует препарат, какие побочки донимают больных, высчитывают процент смертности и т.д, и т.п. А мы доверяемся врачам и глотаем все, что нипопадя, зарабатывая все новые и новые болезни. И потом: мы уважаем врачей, а, как показывает практика, на взаимность рассчитывать не приходится.

А зачем вы обращаетесь к Врачам раз они такие плохие не внимательные лечитесь сами Вы знаете сколько вызовов делает скорая и сколько там всяких . ов они не обязаны перед вами скакать а врачи сколько больных принимают несут ответственность переживают и все за мизерную зарплату .Как вы все себя любите .Научитесь уважать врачей и видит во всем все только хорошее и не будет тогда у вас давления и аритмии

Очень хочется остаться корректной ,но кулаки чешутся как и у всей России,не буду переходить на личности и должности врача ,но это сплошь и рядом .Назначения врачей стараюсь перепроверять ,т.к. иначе быть беде . В тему: назначил врач моксонидин ,а у меня при куче других противопоказаний на это лекарство – БОЛЕЗНЬ ПАРКИНСОНА .

Читайте также:
Несопин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вызвала скорую, так как у меня стало стремительно подниматься давление и дошло до 200/100.Приехали быстро. Под язык моксонидин. который надо было разжевать и каптоприл так же разжевать и под язык. Очень знобило. В ноги положили грелку с горячей водой, можно использовать пластиковые бутылки, если нет грелки. Давление стало снижаться. Уснула на приподнятых подушках. Спала хорошо. Проснулась как огурчик. Мне 75 лет.

Для меня МОКСОНИДИН единственный препарат, который всегда надёжен в плане снижения высокого артериального давления! Немного урежает частоту пульса, даёт сухость во рту, способствует сну.Но очень настораживает его влияние на резкое уменьшение объёма мочи -выраженная олигурия; как с этим побороться, я не знаю. Другие препараты от гипертонии либо слабы для меня, либо противопоказаны из-за бронхоспазма.

Согласна с мнением Анатолия. Врачи у нас ни только не внимательные, но и похоже ничего не знают,безграмотные. Ко мне тоже скорая приезжала. Говорю врачу у меня пульс 45, аритмия и высокое давление , а он мне моксонидин в рот пихает. Никакой ответственности!

Меня удивляет не внимательность врачей, которые рекомендуют препараты, не зная их особенность и характеристику. Как можно предложить, а то и ввести лекарственное средство больному с повышенным артериальным давлением, у которого аритмия, брадикардия и сидром слабости синусного узла, например моксонидин? И это предлагает ВРАЧ СКОРОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПОМОЩИ! От помощи которой уже два месяца не проходят синяки на руках после внутривенного ввода лекарства. Да ещё и обругала меня, что не правильно вызвал бригаду, не по назначению. Не тот специалист приехал. Это было в Красноярске, в октябре.

Иломедин

Now Foods Спирулина натуральная таблетки №100

Активное вещество: илопроста трометамол 0,027 мг (соответствует 0,02 мг (20 мкг) илопроста).

Вспомогательные вещества: трометамол — 0,235 мг; этанол 96% — 1,62 мг; натрия хлорид — 9 мг; раствор кислоты соляной 1М — 0,76 мг; вода для инъекций — 990,758 мг.

Показания к применению Иломедин

  • облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера) на поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации;
  • тяжелые формы окклюзионного заболевания периферических артерий, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики;
  • тяжелый синдром Рейно, ведущий к инвалидизации, не поддающийся терапии другими лекарственными средствами.

Противопоказания к применению Иломедин

  • патологические состояния, при которых действие илопроста на тромбоциты может повысить риск кровотечения (например, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травма, внутричерепное кровотечение);
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия; инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев; острая сердечная недостаточность или хроническая застойная сердечная недостаточность II—IV стадии (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); тяжелые нарушения ритма сердечных сокращений;
  • подозрение на застойные явления в малом круге кровообращения;
  • период лактации;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к илопросту или другим компонентам препарата

С осторожностью: у пациентов с нарушением мозгового кровообращения за последние 3 месяца (например, преходящее ишемическое нарушение, инсульт). Такие пациенты нуждаются в тщательной оценке соотношения пользы и риска лечения.

При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается.

Необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД у пациентов с исходно (до начала терапии Иломедином) низкими цифрами АД; пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторным контролем.

Следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе пациентов из горизонтального положения в вертикальное после окончания введения Иломедина.

Рекомендации по применению

В/в, путем инфузии (с использованием инфузомата или автоматического шприца).

Иломедин должен применяться только в условиях тщательного мониторинга и контроля состояния пациента в больницах или амбулаторных учреждениях, располагающих соответствующими техническими возможностями.

Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность.

Длительность лечения — до 4 недели.

Иломедин должен применяться только после разведения. Раствор должен быть свежеприготовленным. Содержимое ампулы и растворитель должны быть тщательно перемешаны.

Необходимо строго соблюдать метод разведения в зависимости от способа введения раствора.

1. С использованием инфузомата (инфузионного насоса)

Содержимое ампулы с 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 100 мл; содержимое ампулы с 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий — до объема 250 мл.

2. С использованием автоматического шприца

Содержимое ампулы с 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий разводят стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы (декстрозы) для инъекций до объема 10 мл; содержимое ампулы с 2,5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий — до объема 25 мл.

После разведения Иломедин вводят ежедневно в виде 6-часовых инфузий в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0,5–2 нг/кг/мин.

Необходимо контролировать АД и ЧСС в начале инфузий и при каждом увеличении дозы препарата.

В течение первых 2–3 дней определяют индивидуальную переносимость препарата — лечение начинают со скорости введения 0,5 нг/кг/мин в течение 30 мин. После этого дозу ступенчато увеличивают на 0,5 нг/кг/мин примерно через каждые 30 мин. Точную скорость инфузий рассчитывают исходя из массы тела при максимальной переносимой дозе, в пределах от 0,5 до 2 нг/кг/мин.

В зависимости от частоты таких побочных действий, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимально переносимой. При развитии тяжелых побочных действий инфузию необходимо прервать. Лечение продолжают обычно в течение 4 нед, применяя дозы, которые хорошо переносились в первые 2–3 дня предыдущего курса лечения.

У пациентов с системной склеродермией, страдающих синдромом Рейно, для достижения улучшения, продолжающегося несколько недель, часто достаточно более короткого курса лечения (3–5 дней).

Не рекомендуется проводить непрерывные инфузии в течение нескольких дней из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты, и возможности возникновения синдрома рикошета, проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии. Вместе с тем сообщения о каких бы то ни было клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют.

При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени выведение илопроста снижается. В этих случаях необходимо снизить рекомендуемую дозу в 2 раза.

Читайте также:
Оксиал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение Иломедин при беременности и кормлении грудью

Иломедин не следует назначать женщинам в период беременности и лактации. Данные о применении илопроста у беременных женщин отсутствуют. Согласно доклиническим исследованиям, илопрост оказывает токсическое действие на плод у крыс, но не у кроликов и обезьян. В связи с тем, что потенциальный риск терапевтического применения илопроста при беременности неизвестен, при лечении илопростом женщины фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

В настоящее время отсутствуют сведения о проникновении илопроста в грудное молоко у человека, однако поскольку есть сведения о том, что илопрост может в небольшом количестве проникать в молоко у крыс, его не следует вводить кормящим матерям.

Фармакологическое действие

Илопрост является синтетическим аналогом простациклина, ингибирует агрегацию, адгезию и реакцию высвобождения тромбоцитов; расширяет артериолы и венулы; повышает плотность капилляров (восстанавливает нарушенную микроциркуляцию при помощи индукции вазодатации, торможения активации тромбоцитов, восстановления и защиты эндотелия, активации эндогенного фибринолиза и корректировки дисбаланса в системе цитокинов) и снижает повышенную сосудистую проницаемость, обусловленную медиаторами, такими как серотонин или гистамин, в системе микроциркуляции; активирует эндогенный фибринолиз; проявляет противовоспалительный эффект: подавляет адгезию и миграцию лейкоцитов после повреждения эндотелия, а также накопление лейкоцитов в поврежденной ткани, уменьшает выработку фактора некроза опухоли (ФНО альфа).

Побочные действия Иломедин

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто (более 1%, но менее 10%) – головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) – вестибулярные нарушения; частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны ССС: часто (более 1%, но менее 10%) – снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – аритмия (в т.ч. экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна – повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – отек легких.

Со стороны дыхательной системы: менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – бронхиальная астма; редко (более 0.01%, но менее 0.1%) – кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) – сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: более часто (более 10%) – тошнота, рвота; часто (более 1%, но менее 10%) – анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто (более 1%, но менее 10%) – боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; менее часто (более 0.1%, но менее 1%) – тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус.

Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия.

Местные реакции: часто (более 1%, но менее 10%) – гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения.

Прочие: более часто (более 10%) – потливость; часто (более 1%, но менее 10%) – локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна – аллергические реакции

Особые указания

В надежде на успех консервативной терапии илопростом не следует откладывать хирургическую операцию больным, нуждающимся в экстренной ампутации ноги (например, при инфицированной газовой гангрене).

Пациентам следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения.

Случайное введение неразбавленного раствора Иломедина в близлежащие ткани может привести к их локальному изменению в месте инъекции (покраснение, боль, зуд, чувство жара).

Следует избегать приема препарата внутрь и его попадания на слизистые оболочки. Попадая па кожу, илопрост может привести к длительной, хотя и безболезненной, эритеме. Поэтому необходимо соблюдать осторожность и избегать контакта препарата с кожей. При попадании илопроста на какой-либо участок кожи его следует немедленно промыть большим количеством воды или физиологическим раствором натрия хлорида.

Передозировка

Симптомы: возможно снижение или повышение АД, а также головная боль, приток крови к лицу, тошнота, рвота и диарея, брадикардия или тахикардия, боль в голенях или в спине.

Лечение: рекомендуется прерывание инфузии, дальнейшее мониторирование пациентов и симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.

Лекарственное взаимодействие

Из-за возможного взаимодействия нельзя смешивать Иломедин в одном растворе с другими лекарственными препаратами.

Илопрост усиливает антигипертензивное действие β-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов и всех сосудорасширяющих средств, а также ингибиторов АПФ. Если же возникает значительная артериальная гипотензия, АД удастся скорректировать, уменьшив дозу илопроста.

Поскольку илопрост подавляет функции тромбоцитов, его применение в комбинации с гепарином или антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) или другими ингибиторами агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловой кислотой, НПВП, ингибиторами фосфодиэстеразы и вазодилататорами из группы нитратов, например, молсидомином), может повысить риск кровотечения. В подобном случае инфузию Иломедина следует прекратить. Применение ацетилсалициловой кислоты в дозе до 300 мг/ курсом 8 дней, предшествующее применению Иломедина, не оказывало никакого влияния на фармакокинетику илопроста.

В исследовании на животных было обнаружено, что илопрост может вызывать снижение равновесной концентрации препаратов тканевого активатора плазминогена (ТАП) в плазме. Результаты исследований у человека показывают, что инфузии илопроста не затрагивают фармакокинетику многократных пероральных доз дигоксина у пациентов, и что при одновременном применении с препаратами ТАП илопрост не оказывает влияния на его фармакокинетику.

В экспериментах на животных сосудорасширяющее действие илопроста ослаблялось, если подопытные животные предварительно получали глюкокортикостероиды, однако ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов при этом не изменялось. Значение этих данных для клиники пока не установлено.

Хотя клинических исследований не проводилось, исследования in vitro, в ходе которых изучался ингибирующий потенциал илопроста в отношении активности ферментов системы цитохрома Р450, выявили, что существенное подавление метаболизма лекарственных средств этими ферментами в результате воздействия на них илопроста маловероятно.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: